Како да се користи Аторвастатин-Тева?

Дозирна форма - таблети обложени со филм: скоро бела или бела, капсула во форма, врежани од двете страни: од едната страна - „93“, од друга - „7310“, „7311“, „7312“ или „7313“ (10 парчиња во блистер, во картонски пакет од 3 или 9 плускавци).

1 таблета содржи:

активна супстанција: аторвастатин калциум - 10,36 мг, 20,72 мг, 41,44 мг или 82,88 мг, што е еквивалентно на 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг аторвастатин, соодветно,
помошни компоненти: еудрагит (Е100) (кополимер на диметиламиноетил метакрилат, бутил метакрилат, метил метакрилат), лактоза монохидрат, алфа-токоферол макрогол сукцинат, повидон, крокармелоза натриум, натриум стеарилен
состав на филмска облога: опадија YS-1R-7003 (полисорбат 80, хипомелоза 2910 3cP (E464), титаниум диоксид, хипомелоза 2910 5cP (E464), макрогол 400).

Индикации за употреба

хетерозиготна семејна и не-семејна хиперхолестеролемија, примарна хиперхолестеролемија и мешана (комбинирана) хиперлипидемија (типови IIa и IIb според класификацијата Фредриксон) во комбинација со диета за намалување на липидите, насочена кон намалување на покаченото ниво на вкупниот холестерол, липопротеински холестерол со мала густина (ЛДЛ, И-липид, итн.) липопротеински холестерол со висока густина (HDL),
дисбеталипопротеинемија (тип III според класификацијата Фредриксон), покачен серум триглицериди (тип IV според класификацијата Фредриксон) - со диетална терапија неефикасна,
хомозиготна семејна хиперхолестеролемија - да се намали ЛДЛ холестеролот и вкупниот холестерол со недоволна ефикасност на диетална терапија и други нефармаколошки третмани.

Контраиндикации

откажување на црниот дроб (класи на деца-пун А и Б),
активна патологија на црниот дроб, зголемена активност на хепатални ензими (повеќе од 3 пати поголема од горната граница на нормалата) со непознато потекло,
период на бременост и доење,
возраст до 18 години
преосетливост на компонентите на лекот.

Со претпазливост, се препорачува да се препише Atorvastatin-Teva со историја на заболувања на црниот дроб, пациенти со артериска хипотензија, зависност од алкохол, метаболички и ендокрини нарушувања, тешка нерамнотежа на електролити, тешка акутна инфекција (сепса), болести на скелетните мускули, неконтролирана епилепсија и обемни хируршки процедури повреди.

Дозирање и администрација

Таблетите се земаат орално 1 пат на ден, без оглед на внесувањето храна во секое време од денот.

Лекарот ја пропишува дозата индивидуално, земајќи го предвид почетното ниво на ЛДЛ холестерол, целта на терапијата и одговорот на пациентот на лекот.

Администрацијата на Аторвастатин-Тева треба да биде придружена со редовно (1 пат на секои 2-4 недели) следење на нивото на липидите во крвната плазма, врз основа на добиените податоци, прилагодете ја дозата.

Прилагодување на дозата треба да се направи не повеќе од 1 пат за 4 недели.

Максималната дневна доза е 80 мг.

Препорачано дневно дозирање:

хетерозиготна семејна хиперхолестеролемија: почетната доза е 10 мг, при што се прилагодува дозата на секои 4 недели, треба постепено да се донесува до 40 мг. Кога се третира со доза од 40 мг, лекот се зема во комбинација со секументатор на жолчни киселини, со монотерапија, дозата се зголемува на 80 мг,
примарна хиперхолестеролемија и мешана (комбинирана) хиперлипидемија: 10 mg, како по правило, дозата ја обезбедува неопходната контрола на нивото на липидите. Значителен клинички ефект обично се појавува после 4 недели и опстојува за продолжена употреба на лекот,
хомозиготна семејна хиперхолестеролемија: 80 мг.

За корорнарна срцева болест и висок ризик од кардиоваскуларни компликации, се препорачува третман со следниве цели за корекција на липидите: вкупен холестерол помал од 5 mmol / l (или под 190 mg / dl) и LDL холестерол помал од 3 mmol / l (или под 115 mg / дл).

Во случај на откажување на црниот дроб, пациентот можеби ќе треба да препише пониски дози или да го прекине лекот.

Со бубрежна инсуфициенција, не е потребно прилагодување на дозата, бидејќи лекот не ја менува концентрацијата во крвната плазма.

Несакани ефекти

од нервниот систем: често - главоболка, ретко - повреда на сензации на вкус, вртоглавица, несоница, парестезија, амнезија, кошмари, хипестезија, ретко - периферна невропатија, непозната фреквенција - депресија, губење на меморијата или губење, нарушување на спиењето,
од имунолошкиот систем: често - алергиски реакции, многу ретко - анафилактичен шок, ангиоедем,
од гастроинтестиналниот тракт: често - гадење, диспепсија, дијареја, подуеност, запек, ретко - болки во стомакот, слабеење, панкреатитис, повраќање и сл.
од мускулно-скелетниот систем и сврзното ткиво: често - болка во екстремитетите, оток во зглобовите, мијалгија, болки во грбот, артралгија, мускулен спазам, ретко - слабост на мускулите, болка во вратот, ретко - рабдомиолиза, миопатија, миозитис, тендопатија со прекин на тетивата, фреквенцијата е непозната - имуно-посредувана некротизирачка миопатија,
од хепатобилијарниот систем: ретко - хепатитис, ретко - холестаза, многу ретко - откажување на црниот дроб,
од лимфниот систем и крвниот систем: ретко - тромбоцитопенија,
од респираторниот систем, градите и медијастиналните органи: често - носеви на носот, болка во фарингеално-ларингеалниот регион, назофарингитис, непозната фреквенција - интерстицијална белодробна патологија,
лабораториски индикатори: често - зголемување на серумската активност на креатин киназа, хипергликемија, ретко - хипогликемија, леукоцитурија, зголемена активност на ензими на црниот дроб, фреквенцијата е непозната - зголемени нивоа на гликозилирана концентрација на хемоглобин,
од страна на слушниот орган, нарушувања во лавиринтот: ретко - тинитус, многу ретко - губење на слухот,
од страна на органот на видот: ретко - намалување на јасноста на видот, ретко - повреда на визуелната перцепција,
дерматолошки реакции: ретко - чешање на кожата, осип, алопеција, уртикарија, ретко - еритема мултиформе, бузузен дерматитис, многу ретко - токсична епидермална некролиза, синдром Стивенс-nsонсон,
од репродуктивниот систем: многу ретко - гинекомастија, непозната фреквенција - сексуална дисфункција,
општи нарушувања: ретко - слабост, астенија, треска, болка во градите, периферно едем, зголемување на телесната тежина, летаргија, анорексија.

Специјални упатства

Претходно, хиперхолестеролемијата треба да се обиде да ја контролира диеталната терапија, зголемената физичка активност и кај пациенти со дебелина, губење на тежината и третман на други состојби.

Употребата на Аторвастатин-Тева предвидува почитување на стандардна диета за хипохолестерол, која ја препишува лекарот истовремено со лекот.

Инхибитори на HMG-CoA редуктаза можат да влијаат на промената на биохемиските параметри на функцијата на црниот дроб во текот на терапијата. Затоа, третманот треба да биде придружен со следење на функцијата на црниот дроб со следната фреквенција: пред да започнете со терапија, по секое зголемување на дозата, потоа по 6 и 12 недели по почетокот на третманот, тогаш на секои шест месеци. Пациентите со покачено ниво на ензими треба да бидат надгледувани од лекар додека нивото не се врати во нормала. Ако вредностите на аспартатот аминотрансфераза (AST) и аланин аминотрансфераза (АЛТ) се над 3 пати над горната граница на нормата, дозата треба да се намали или откаже.

Развојот на миопатија може да биде непожелен ефект на земање на аторвастатин, неговите симптоми вклучуваат зголемување на креатин фосфокиназа (CPK) од 10 пати или повеќе во споредба со горната граница на нормата во комбинација со болка и слабост во мускулите. Пациентите треба да бидат информирани за потребата веднаш да се консултираат со лекар во случај на необјаснета болка и слабост во мускулите, придружени со треска и малаксаност. Терапијата треба да се прекине додека се одржува изразено зголемување на KFK активност или присуство на сомнителна или потврдена миопатија.

Наспроти позадината на употребата на аторвастатин, можен е развој на рабдомиолиза со акутна бубрежна инсуфициенција поради миоглобинурија. Во случај на сериозна акутна инфекција, артериска хипотензија, голема операција, траума, сериозни нарушувања на метаболизмот, ендокрини и електролити, неконтролирани напади или појава на други фактори на ризик за бубрежна инсуфициенција за време на рабдомиолиза, се препорачува да се прекине терапијата Аторвастатин-Тева.

Преземањето на лекот не влијае на способноста на пациентот да вози возила и механизми.

Интеракција со лекови

Комбинацијата на инхибитори на HMG-CoA редуктаза со фибрати, циклоспорин, макролидни антибиотици (вклучително и еритромицин), никотинска киселина, азолни антифунгални агенси го зголемува ризикот од миопатија или може да предизвика рабдомиолиза, придружена со бубрежна инсуфициенција поврзана со миоглобинурија. Затоа, се препорачува на избалансиран начин, споредувајќи ги придобивките и ризиците од терапијата, да донесе одлука за назначување на аторвастатин истовремено со овие лекови.

Со голема претпазливост, се препорачува да се препишат во комбинација со циклоспорин, ХИВ инхибитори на протеаза, макролидни антибиотици (вклучително и еритромицин, кларитромицин), азолни антифунгални лекови, нефазодон и други инхибитори на изоензимот CYP3A4, бидејќи е можно да се зголеми концентрацијата на аторвастатин и во крвната плазма .

Со истовремена употреба на Аторвастатин-Тева:

циметидин, кетоконазол, спиронолактон и други лекови кои ја намалуваат концентрацијата на ендогени стероидни хормони, го зголемуваат ризикот од намалување на нивото на ендогени стероидни хормони,
орални контрацептиви кои содржат етинил естрадиол и норетистерон значително ја зголемуваат концентрацијата на активни супстанции во крвната плазма,
суспензиите кои содржат алуминиум хидроксид и магнезиум ја намалуваат (околу 35%) концентрацијата на аторвастатин во плазмата, без да се промени степенот на намалување на ЛДЛ,
дигоксин може да ја зголеми неговата концентрација во плазмата,
варфарин предизвикува мало намалување на протромбинското време на почетокот на терапијата, во текот на следните 15 дена, индикаторот е вратен во нормала,
циклоспорин и други инхибитори на П-гликопротеинот може да ја зголемат биорасположивоста на аторвастатин,
терфенадин не ја менува концентрацијата во крвната плазма.

Комбинираната терапија со колестипол има поизразен ефект врз липидите отколку земањето на секој од лековите одделно, иако нивото на аторвастатин во крвната плазма се намалува за околу 25%.

Потрошувачката на сок од грејпфрут за време на третманот треба да биде ограничена, бидејќи голема количина на сок ја зголемува концентрацијата на аторвастатин во плазмата.

Лекот не влијае на фармакокинетиката на феназон и други лекови метаболизирани од истите цитохромни изоензими.

Ефектите на рифампицин, феназон и други подготовки за изоензим што предизвикуваат CYP3A4 врз Аторвастатин-Тева не се утврдени.

Треба да се разгледа можноста за клинички значајна интеракција со употреба на антиаритмични лекови од класа III (вклучително и амиодарон).

Студиите не ја откриле интеракцијата на аторвастатин со циметидин, амлодипин, антихипертензивни лекови.

Фармаколошко дејство на аторвастатин тева

Лекот припаѓа на селективни конкурентни инхибитори на ензимот HMG-CoA редуктаза, кој ја катализира синтезата на мевалонска киселина, претходник на холестерол и други стероли.

Тријацилглицерид (маснотии) и холестерол во црниот дроб се врзуваат за липопротеини со екстремно ниска густина, од каде што се транспортираат со крв во мускулите и масното ткиво. Од нив, за време на липолизата, се формираат липопротеини со мала густина (ЛДЛ), кои се дисимилираат преку интеракција со LDL рецепторите.

Дејството на лекот е насочено кон намалување на количината на маснотии и холестерол во крвта со инхибиција на активноста на ензимот HMG-CoA редуктаза, биосинтеза на холестерол во црниот дроб и зголемување на бројот на LDL рецептори кои промовираат навлегување и катаболизам на липопротеини со мала густина.

Ефектот на лекот зависи од преземената доза и се состои во намалување на нивото на липопротеини со мала густина кај пациенти со наследно кршење на метаболизмот на холестерол (хиперхолестеролемија), што не може да се прилагоди со други лекови за намалување на липидите во крвта.

Преземањето на лекот доведува до пад на нивото на:

вкупен холестерол (30-46%),
холестерол во ЛДЛ (41-61%),
аполипропротеин Б (34-50%),
триацилглицерид (14-33%).

Во исто време, се зголемува нивото на холестерол во составот на липопротеини со висока густина (HDL) и аполипротеин А. Овој ефект е забележан кај пациенти со наследни и стекнати форми на хиперхолестеролемија, мешана форма дислипидемија, вклучувајќи дијабетес мелитус тип 2. Фармаколошкото дејство на лекот ја намалува веројатноста за појава на кардиоваскуларни патологии и закана од смрт во врска со нив.

Според клиничките студии, резултатите од употребата на лекот кај пациенти поврзани со возраста не се разликувале во безбедноста и ефикасноста во негативна насока од резултатите од третманот на пациенти од друга возраст.

Лекот супстанција брзо се апсорбира по орална администрација. Највисока концентрација во крвта се забележува по 1-2 часа. Јадењето малку ја успорува апсорпцијата на активната супстанција, но не влијае на ефективноста на неговото дејство. Корисна сварливост е 12%. Биорасположивоста на инхибиторната активност во однос на ензимот HMG-CoA редуктаза е 30%, што е предизвикано од прелиминарен метаболизам во дигестивниот тракт и црниот дроб. Се врзува за протеините во крвта за 98%.

Активната супстанција е поделена на метаболити (орто- и пара-хидроксилизирани деривати, бета-оксидациски производи) во најголем дел во црниот дроб. Биотерансформиран е под дејство на изоензими CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на цитохром П450. Инхибиторната активност на фармаколошки агенс во однос на ензимот HMG-CoA редуктаза е 70% зависи од дејството на добиените метаболити.

Екскрецијата на крајните метаболити се јавува главно преку жолчката, само незначителен дел (Индикации за употреба на аторвастатинска тева

Спречување на болести на кардиоваскуларниот систем (корорнарна срцева болест, мозочен удар, инфаркт на миокардот), како и нивни компликации:

кај возрасни во една или повеќе ризични групи: стари лица, хипертензивни, пушачи, луѓе со намален ХДЛ или отежната наследност за срцеви и васкуларни заболувања,
кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 со протеинурија, ретинопатија, хипертензија,
кај пациенти со корорнарна срцева болест (за да се избегне развој на компликации).

Третман на хиперлипидемија:

со примарна хиперхолестеролемија (стекната и наследна, вклучително и хомо- и хетерозиготни форми на семејна хиперхолестеролемија) - лекот се користи како независна алатка и како дел од сложената терапија со други методи за намалување на липидите (ЛДЛ афереза),
со мешана дислипидемија,
кај пациенти со покачени триглицериди во крвта (тип IV според Фридриксон),
кај пациенти со примарна дисбеталипопротеинемија (Фридрикссон тип III) со диетална терапија неефикасна.

Како да се земе

Дневната доза зависи од почетното ниво на холестерол и е во опсег од 10-80 mg. Првично, 10 mg се препишуваат еднаш дневно во секое време од денот, без да се повикува на внес на храна. Прилагодувањето на дозата зависи од индивидуалните индикатори на холестерол во крвта, кои мора да се следат прво на секои 2, а потоа на секои 4 недели.

Стандардни дневни дози на лекот за возрасни:

со примарна хиперхолестеролемија и мешана хиперлипидемија: 10 mg еднаш на ден (изразен терапевтски ефект се евидентира по 28 дена од почетокот на третманот, со продолжено лекување овој резултат е стабилен)
со хетерозиготна наследна хиперхолестеролемија: 10 mg еднаш на ден (почетна доза со понатамошна корекција и доведување до 40 mg на ден),
со хомозиготна наследна хиперхолестеролемија: 80 mg 1 пат на ден.

Бубрежните заболувања не влијаат на концентрацијата на активната супстанција во крвта или на ефикасноста на Аторвастатин-Тева. Нема потреба од прилагодување на дозата поради заболувања на бубрезите. Во случај на нарушена функција на црниот дроб, потребно е прилагодување на дозата во согласност со перформансите на органот. Во тешки случаи, третманот со лекови се откажува.