Телзап - упатства за употреба, прегледи, аналози и дозирни форми (таблети 40 мг, 80 мг, плус 80 мг 12, 5 мг со диуретичен хидрохлоротиазид) лекови за третман на хипертензија и намалување на крвниот притисок кај возрасни, деца и бременост

Во овој напис, можете да ги прочитате упатствата за употреба на лекот Телзап. Обезбедува повратна информација од посетителите на страницата - потрошувачите на овој лек, како и мислењата на медицинските специјалисти за употреба на Телзап во нивната пракса. Големо барање е активно да ги додадете вашите прегледи за лекот: лекот помогнал или не помогнал да се ослободите од болеста, какви компликации и несакани ефекти биле забележани, што евентуално не е објавено од производителот во прибелешката. Аналози на Телзап во присуство на постојни структурни аналози. Користете за третман на есенцијална хипертензија и намалување на притисокот кај возрасни, деца, како и за време на бременост и лактација. Составот на лекот.

Телзап - антихипертензивен лек.

Телмисартан (активната супстанција на Телзап) е специфичен антагонист на рецептори на ангиотензин 2 (тип АТ1), кој е ефикасен кога се зема орално. Има многу висок афинитет за подтипот АТ1 рецептор, преку кој се реализира дејството на ангиотензин 2. Телмисартан го менува ангиотензин 2 од врзувањето за рецепторот, без дејство на агонист во однос на овој рецептор, се врзува само за подтипот АТ1 рецептор на ангиотензин 2. Врзивот е стабилен. Телмисартан нема афинитет кон другите рецептори, вклучително. на AT2 рецептори и други помалку проучени рецептори на ангиотензин. Функционалното значење на овие рецептори, како и ефектот од нивната можна прекумерна стимулација со ангиотензин 2, чија концентрација се зголемува со назначување на телмисартан, не е проучена. Телмисартан ја намалува концентрацијата на алдостерон во крвната плазма, не ја намалува активноста на ренин и не блокира јонски канали. Телмисартан не го инхибира ACE (кининаза 2), што исто така го катализира уништувањето на брадикининот. Ова ги избегнува несаканите ефекти поврзани со дејството на брадикинин (на пример, сува кашлица).

Телзап во доза од 80 мг целосно го блокира хипертензивниот ефект на ангиотензин 2. Почетокот на антихипертензивно дејство се забележува во рок од 3 часа по првата доза на телмисартан. Ефектот на лекот трае 24 часа и останува клинички значаен до 48 часа Изречен антихипертензивен ефект обично се развива 4-8 недели по редовна употреба.

Кај пациенти со артериска хипертензија, телмисартан го намалува систолниот и дијастолниот крвен притисок, без да влијае на отчукувањата на срцето.

Во случај на нагло прекинување на земањето на Телзап, крвниот притисок постепено се враќа на првобитното ниво во текот на неколку дена без развој на синдром на повлекување.

Како што покажаа резултатите од компаративните клинички студии, антихипертензивниот ефект на телмисартан е споредлив со антихипертензивниот ефект на лекови од други класи (амлодипин, атенолол, еналаприл, хидрохлоротиазид и лизиноприл).

Инциденцата на сува кашлица беше значително пониска со телмисартан во споредба со АКЕ инхибиторите.

Превенција на кардиоваскуларни болести

Пациенти на возраст од 55 години и постари со коронарна артериска болест, мозочен удар, минливо исхемичен напад, периферно артериско оштетување или со компликации од дијабетес мелитус тип 2 (на пр. Ретинопатија, лево вентрикуларна хипертрофија, макро- или микроалбуминурија) со историја на кардиоваскуларен ризик на настани, Телзап имаше ефект сличен на ефектот на рамиприл за намалување на комбинираната крајна точка: кардиоваскуларна смртност од миокарден инфаркт без фатален исход, мозочен удар без фатален исход и состојба Исхрана како резултат на хронична срцева слабост.

Сува кашлица и ангионеуриотски едем поретко се опишуваат со телемиртан во споредба со рамиприл, додека артериска хипотензија почесто се јавува кај телемиртан.

Хидрохлоротиазид како дел од Телзап Плус е тиазиден диуретик. Тиазидите влијаат на реапсорпцијата на електролити во бубрежните тубули, со што се зголемува излачувањето на јони натриум и хлорид во приближно еднакви количини. Диуретичниот ефект на хидрохлоротиазид доведува до намалување на BCC, зголемување на активноста на плазма ренин, зголемување на производството на алдостерон, проследено со зголемување на содржината на калиум и бикарбонати во урината и намалување на содржината на калиум во крвната плазма. Истовремената употреба на telmisartan помага да се намали загубата на калиум предизвикан од овој диуретик, најверојатно како резултат на блокадата на RAAS. По земањето на хидрохлоротиазид, диурезата се интензивира по 2 часа, максималниот ефект се развива по околу 4 часа, ефектот трае околу 6-12 часа.

Епидемиолошките студии откриле дека продолжената хидрохлоротиазидна терапија го намалува ризикот од кардиоваскуларен морбидитет и морталитет.

Состав

Телмисартан + ексципиенси.

Телмисартан + Хидрохлоротиазид + ексципиенси (Телзап Плус).

Фармакокинетика

Кога се зема орално, Телзап брзо се апсорбира од дигестивниот тракт. Биорасположивоста е 50%. Телмисартан е силно врзан за плазма протеините, главно со гликопротеин со албумин и алфа-1 киселина. Се метаболизира со конјугација со глукуронска киселина. Коњугатот нема фармаколошка активност. Се излачува преку цревата непроменета, екскреција од бубрезите - помалку од 1%.

Хидрохлоротиазид не се метаболизира кај луѓето. Се излачува скоро целосно непроменет во урината. Околу 60% од дозата што се зема орално, се излачува непроменета во рок од 48 часа, бубрежната дозвола е 250-300 ml / мин.

Фармакокинетика во посебни групи на пациенти

Постои разлика во концентрациите во плазма на телмисартан кај мажи и жени. Cmax и AUC биле приближно 3 и 2 пати соодветно повисоки кај жените во споредба со мажите без значителен ефект врз ефикасноста.

Кај жените, постои тенденција за повисоки концентрации на хидрохлоротиазид во крвната плазма, тоа не е клинички значајно.

Фармакокинетиката на телмисартан кај постари пациенти постари од 65 години не се разликува од младите пациенти. Не е потребно прилагодување на дозата.

Кај пациенти со блага до умерена нарушена бубрежна функција, прилагодување на дозата на телмисартан не е потребно. На пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција и на пациенти на хемодијализа им се препорачува помала почетна доза од 20 мг на ден. Телмисартан не се излачува со хемодијализа.

Кај пациенти со слаба до умерена нарушена функција на црниот дроб (класа А и Б според класификација на Детско Пуг), дневната доза не треба да надминува 40 мг.

Индикации

есенцијална хипертензија,
намалување на смртност и кардиоваскуларни заболувања кај возрасни пациенти со кардиоваскуларни заболувања од атеротромбомско потекло (ИХД, мозочен удар или историја на периферна артериска болест) и дијабетес мелитус тип 2 со оштетување на цел орган.

Обрасци за објавување

Таблети 40 мг и 80 мг.

Таблети 80 mg + 12,5 mg (Телзап Плус).

Упатства за употреба и дозирање

Лекот се зема орално, 1 пат на ден, без оглед на внесот на храна, таблетите треба да се измијат со течност.

Првичната препорачана доза на Телзап е 40 мг (1 таблета) еднаш на ден. Кај некои пациенти, земањето на лекот во доза од 20 mg на ден може да биде ефикасно. Доза од 20 мг може да се добие со делење на таблети од 40 мг на половина под ризик. Во случаи кога не се постигне терапевтски ефект, препорачаната доза на Телзап може да се зголеми до максимум 80 мг еднаш на ден.

Како алтернатива, Telzap може да се земе во комбинација со тиазидни диуретици, на пример, хидрохлоротиазид, кој, кога се користи заедно, имаше дополнителен антихипертензивен ефект. При одлучувањето дали да се зголеми дозата, треба да се земе предвид дека максималниот антихипертензивен ефект обично се постигнува во рок од 4-8 недели по почетокот на третманот.

Намалување на смртноста и зачестеноста на кардиоваскуларните заболувања

Препорачаната доза на Telzap е 80 mg еднаш на ден. Во почетниот период на третман, се препорачува следење на крвниот притисок; може да биде потребна корекција на антихипертензивна терапија.

Искуството со telmisartan кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција или пациенти на хемодијализа е ограничено. На овие пациенти им се препорачува помала почетна доза од 20 мг на ден. За пациенти со блага до умерена нарушена функција на бубрезите, прилагодување на дозата не е потребно.

Истовремената употреба на Telzap со алискреин е контраиндицирана кај пациенти со бубрежна инсуфициенција (GFR помалку од 60 ml / min / 1,73 м2 површина на телото).

Истовремената употреба на Telzap со АКЕ инхибитори е контраиндицирана кај пациенти со дијабетична нефропатија.

Пациентите со слаба до умерена слабост на црниот дроб (класа А и Б според класификација на Детско Пуг) треба да бидат препишани со претпазливост, дозата не треба да надминува 40 мг еднаш на ден. Телзап е контраиндициран кај пациенти со тешко хепатално оштетување (класа Ц според класификацијата Дете-Пуг).

Кај постари пациенти не е потребно прилагодување на дозата.

Внатре, еднаш дневно, се мијат со течност, без оглед на внесот на храна.

Пациентите чие БП не може правилно да се контролира со монотерапија со телмисартан или хидрохлоротиазид треба да го преземат Телзап Плус. Пред да се префрлите на комбинација со фиксна доза, се препорачува индивидуална титрација на дозата на секоја компонента. Во некои клинички ситуации, може да се смета директна транзиција од монотерапија на третман со комбинација со фиксна доза.

Лекот „Телзап плус“ може да се користи еднаш дневно кај пациенти чиј крвен притисок не може правилно да се контролира при земање телмисартан во доза од 80 мг на ден.

Несакан ефект

инфекции на уринарниот тракт, вклучувајќи циститис,
инфекции на горниот респираторен тракт, вклучително и фарингитис и синузитис,
сепса, вклучително фатална
анемија, еозинофилија, тромбоцитопенија,
анафилактичка реакција,
преосетливост
хиперкалемија
хипогликемија (кај пациенти со дијабетес мелитус),
несоница
депресија
вознемиреност
несвестица
дремливост
нарушувања во видот
вртоглавица
брадикардија
прекумерно намалување на крвниот притисок,
ортостатска хипотензија,
тахикардија
останување без здив
кашлица
интерстицијална болест на белите дробови
болка во стомакот
дијареја
диспепсија
подуеност
повраќање
сува уста
непријатност во стомакот
повреда на вкусот
нарушена функција на црниот дроб / оштетување на црниот дроб,
чешање на кожата
хиперхидроза
осип
ангиоедем (исто така фатален)
егзема
еритема
уртикарија
осип на лекови
токсичен осип на кожата
ишијас
грчеви во мускулите
мијалгија
артралгија,
болка во екстремитетите
синдром сличен на тетива,
нарушена бубрежна функција, вклучително и акутна ренална инсуфициенција,
зголемен креатинин во плазма,
намалување на хемоглобинот,
зголемена плазма урична киселина,
зголемена активност на ензими на црниот дроб и ЦПК,
болка во градите
астенија
синдром сличен на грип.

Контраиндикации

опструктивна болест на билијарниот тракт
тешка дисфункција на црниот дроб (дете-пуф класа Ц),
комбинирана употреба со алискирен кај пациенти со дијабетес мелитус или тешко бубрежно нарушување (GFR помалку од 60 ml / min / 1,73 м2 површина на телото),
истовремена употреба со АКЕ инхибитори кај пациенти со дијабетична нефропатија,
наследна нетолеранција на фруктоза (поради присуство на сорбитол во составот на лекот),
бременост
период на доење,
возраст до 18 години (ефективноста и безбедноста не се утврдени),
преосетливост на активната супстанција или на други ексципиенси на лекот.

Бременост и доење

Во моментов, доверливи информации за безбедноста на telmisartan кај бремени жени не се достапни. Во студиите за животни, е утврдена репродуктивна токсичност на лекот. Употребата на лекот Телзап е контраиндицирана за време на бременоста.

Ако ви треба долгорочен третман со Telzap, пациентите кои планираат бременост треба да изберат алтернативен антихипертензивен лек со докажан безбедносен профил за употреба за време на бременоста. По утврдувањето на фактот на бременост, третманот со Telzap треба веднаш да се запре и, доколку е потребно, да се започне со алтернативно лекување.

Според клиничките набудувања, употребата на антагонисти на рецептор на ангиотензин 2 во 2-ри и 3-та триместар од бременоста има токсичен ефект врз фетусот (нарушена бубрежна функција, олигохидрамнион, одложена осификација на черепот) и новороденче (бубрежна слабост, хипотензија и хиперкалемија). При употреба на антагонисти на рецептор на ангиотензин 2 во 2-ри триместар од бременоста, се препорачува ултразвук на бубрезите и череп на фетусот. Децата чии мајки примале антагонисти на рецептор на ангиотензин 2 за време на бременоста, треба внимателно да се следат за да се открие артериска хипотензија.

Информации за употреба на telmisartan за време на доењето не се достапни. Употребата на лекот Telzap за време на доењето е контраиндицирана. Треба да се користи алтернативен антихипертензивен лек со поповолен безбедносен профил, особено при хранење новороденче или предвремено бебе.

Употреба кај деца

Употребата на лекот Telzap на возраст под 18 години е контраиндицирана (ефикасност и безбедност не се утврдени).

Употреба кај постари пациенти

Кај постари пациенти не е потребно прилагодување на дозата.

Специјални упатства

Нарушена функција на црниот дроб

Употребата на Telzap е контраиндицирана кај пациенти со холестаза, билијарна опструкција или сериозно нарушена функција на црниот дроб (класа Ц-дете-пуга), бидејќи телемиртан главно се излачува во жолчката. Се верува дека ваквите пациенти го намалија хепаталниот клиренс на telmisartan. Кај пациенти со слабо или умерено хепатално оштетување (класа А и Б според класификација на Детско Пуг), Телзап треба да се користи со претпазливост.

Пациентите со билатерална стеноза на бубрежна артерија или артериска стеноза на еден функционален бубрег го зголемуваат ризикот од тешка артериска хипотензија и бубрежна инсуфициенција кога се лекуваат со лекови кои дејствуваат на РААС.

Оштетена бубрежна функција и трансплантација на бубрези

При употреба на Telzap кај пациенти со нарушена бубрежна функција, се препорачува периодично следење на содржината на калиум и креатинин во крвната плазма. Нема клиничко искуство со Telzap кај пациенти кои неодамна биле подложени на трансплантација на бубрег.

Симптоматска артериска хипотензија, особено по првата администрација на Телзап, може да се појави кај пациенти со намален BCC и / или натриум во крвната плазма, во однос на позадината на претходниот третман со диуретици, ограничувања на внесувањето сол, дијареја или повраќање. Ваквите состојби (недостаток на течност и / или натриум) треба да бидат елиминирани пред да се земе Telzap.

Двојна блокада на RAAS

Истовремената употреба на telmisartan со алискирен е контраиндицирана кај пациенти со дијабетес мелитус или бубрежна инсуфициенција (GFR помалку од 60 ml / min / 1,73 м2 површина на телото).

Истовремената употреба на инхибитори на Telzap и ACE е контраиндицирана кај пациенти со дијабетична нефропатија.

Како резултат на инхибиција на РААС, забележани се артериска хипотензија, синкопа, хиперкалемија и нарушена бубрежна функција (вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција) кај пациенти предиспонирани на ова, особено кога се комбинираат со неколку лекови кои исто така делуваат на овој систем. Затоа, не се препорачува двојна блокада на RAAS (на пример, при земање на телмисартан со други антагонисти на RAAS).

Во случаи на зависност од васкуларен тон и бубрежна функција главно од активност на РААС (на пример, кај пациенти со хронична срцева слабост или бубрежни заболувања, вклучително со стеноза на бубрежна артерија или стеноза на единечна бубрежна артерија), употребата на лекови кои влијаат на овој систем може придружено со развој на акутна артериска хипотензија, хиперазотемија, олигурија и во ретки случаи, акутна бубрежна инсуфициенција.

Кај пациенти со примарен хипералдостеронизам, третманот со антихипертензивни лекови, чиј ефект се постигнува со инхибиција на РААС, обично е неефикасен. Во овој поглед, не се препорачува употреба на лекот Telzap.

Стеноза на аортна и митрална валвула, хипертрофична опструктивна кардиомиопатија

Како и кај другите вазодилататори, пациентите со аортна или митрална стеноза, како и хипертрофична опструктивна кардиомиопатија, треба да бидат особено внимателни при употреба на Телзап.

Пациенти со дијабетес кои примале инсулин или хипогликемични агенси за орална администрација

Наспроти позадината на третманот со Телзап, таквите пациенти може да доживеат хипогликемија. Контролата на гликемија треба да се зајакне, како може да има потреба од прилагодување на дозата на инсулин или хипогликемиско средство.

Употребата на лекови кои дејствуваат на РААС може да предизвика хиперкалемија. Кај постари пациенти, пациенти со бубрежна инсуфициенција или дијабетес мелитус, пациенти кои земаат лекови со кои се зголемува нивото на калиум во плазмата и / или пациенти со истовремени заболувања, хиперкалемијата може да биде фатална.

Кога се одлучува за истовремена употреба на лекови кои дејствуваат на РААС, потребно е да се процени односот на ризик и корист. Главните фактори на ризик за хиперкалемија што треба да се земат предвид се:

дијабетес мелитус, бубрежна инсуфициенција, возраст (пациенти постари од 70 години),
комбинација со една или повеќе лекови кои дејствуваат на RAAS, и / или адитиви за храна што содржат калиум. Лекови или терапевтски класи на лекови кои можат да предизвикаат хиперкалемија се замени со сол што содржат калиум, диуретици кои штедат калиум, инхибитори на АКЕ, антагонисти на рецептори на ангиотензин 2, нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ) (вклучително и селективни инхибитори на COX-2), хепарин, имуносупресиви (циклоспорин или такролимус) и триметоприм,
истовремени заболувања, особено дехидрираност, акутна срцева слабост, метаболна ацидоза, нарушена функција на бубрезите, синдром на цитолиза (на пр., акутна исхемија на екстремитетите, рабдомиолиза, обемна траума).

На пациентите во ризик им се советува внимателно да ја следат содржината на калиум во крвната плазма.

Телзап содржи сорбитол (Е420). Пациентите со ретка наследна нетолеранција на фруктоза не треба да го земаат лекот.

Како што е забележано кај АКЕ инхибиторите, телемисаран и други антагонисти на рецептор на ангиотензин 2 се чини дека го намалуваат крвниот притисок помалку ефикасно кај пациенти од раса на Негроид отколку во другите раси, евентуално заради поголема предиспозиција за намалување на ренин активност кај пациентската популација.

Како и кај другите антихипертензивни лекови, прекумерното намалување на крвниот притисок кај пациенти со исхемична кардиомиопатија или корорнарна срцева болест може да доведе до развој на миокарден инфаркт или мозочен удар.

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми за контрола

Специјални клинички студии за проучување на ефектот на лекот врз можноста за возење автомобил и механизми не се спроведени. Кога возите и работите со механизми кои бараат зголемена концентрација на внимание, треба да се внимава, затоа што вртоглавица и поспаност ретко се појавуваат со употреба на Телзап.

Интеракција со лекови

Двојна блокада на RAAS

Истовремената употреба на Telzap со алискререн е контраиндицирана кај пациенти со дијабетес мелитус или бубрежна инсуфициенција (GFR помалку од 60 ml / min / 1,73 м2 површина на телото) и не се препорачува за други пациенти.

Истовремената употреба на инхибитори на телмисартан и АКЕ е контраиндицирана кај пациенти со дијабетична нефропатија.

Клиничките студии покажале дека двојната блокада на RAAS како резултат на комбинирана употреба на АКЕ инхибитори, антагонисти на рецептор на ангиотензин 2 или алискреин е поврзана со зголемена инциденца на несакани дејства како што се артериска хипотензија, хиперкалемија и нарушена бубрежна функција (вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција) во споредба со употреба на само еден дејствува дрога на РААС.

Ризикот од развој на хиперкалемија може да се зголеми кога се користи заедно со други лекови кои можат да предизвикаат хиперкалемија (адитиви за храна што содржат калиум и замени сол кои содржат калиум, диуретици кои штедат калиум (на пример, спиронолактон, еплеренон, триамерен или амилорид), НСАИЛ (вклучително и селективни инхибитори на COX-2) , хепарин, имуносупресиви (циклоспорин или такролимус) и триметоприм). Доколку е потребно, против позадината на документирана хипокалемија, комбинираната употреба на лекови треба да се спроведе со претпазливост и редовно да се следи содржината на калиум во крвната плазма.

Со комбинирана употреба на telmisartan со дигоксин, забележано е просечно зголемување на Cmax на дигоксин во плазмата за 49% и Cmin за 20%. На почетокот на третманот, при избор на доза и прекинување на третманот со телмисартан, концентрацијата на дигоксин во крвната плазма треба внимателно да се следи за да се одржи во рамките на терапевтскиот опсег.

Диуретици кои штедат калиум или додатоци во исхраната што содржат калиум

Антагонистите на рецептор на ангиотензин 2, како што е телмисартан, ја намалуваат загубата на калиум предизвикана од диуретик. Диуретици кои штедат калиум (на пр., Спиронолактон, еплеренон, триамерен или амилорид), адитиви за храна што содржат калиум или замени за сол може да доведат до значително зголемување на калиумот во плазмата. Доколку е индицирана истовремена употреба, бидејќи постои документирана хипокалемија, тие треба да се користат со претпазливост и против позадината на редовно следење на калиумот во крвната плазма.

Со комбинирана употреба на литиумски препарати со АКЕ инхибитори и антагонисти на рецептори на ангиотензин 2, вклучително и телмисартан, се појави реверзибилно зголемување на концентрацијата на литиум во крвната плазма и нејзиниот токсичен ефект. Ако треба да ја користите оваа комбинација на лекови, се препорачува внимателно да ја следите концентрацијата на литиум во крвната плазма.

НСАИЛ (т.е. ацетилсалицилна киселина во дози што се користат за антиинфламаторно лекување, инхибитори на COX-2 и неселективни НСАИЛ) можат да го ослабнат антихипертензивниот ефект на антагонистите на рецептори на ангиотензин 2. Кај некои пациенти со нарушена бубрежна функција (на пример, пациенти со дехидратација, постари пациенти со нарушена бубрежна функција) комбинирана употреба на антагонисти на рецептор на ангиотензин 2 и лекови кои го инхибираат COX-2 може да доведат до понатамошно влошување на бубрежната функција, вклучително и развој на акутна бубрежна инсуфициенција tatochnosti, која обично е реверзибилна. Затоа, комбинираната употреба на лекови треба да се спроведе со претпазливост, особено кај постари пациенти. Треба да се обезбеди соодветно внесување на течности, покрај тоа, на почетокот на употребата на зглобовите и периодично во иднина, треба да се следат индикатори на бубрежна функција.

Диуретици (тиазид или јамка)

Предходниот третман со диуретици со голема доза, како фуросемид (диуретик „јамка“) и хидрохлоротиазид (диуретик на тиазид), може да доведе до хиповолемија и ризик од хипотензија на почетокот на третманот со телмисартан.

Други антихипертензивни лекови

Ефектот на Telzap може да се подобри со комбинирана употреба на други антихипертензивни лекови.

Врз основа на фармаколошките својства на баклофен и амифостин, може да се претпостави дека тие ќе го зајакнат терапевтскиот ефект на сите антихипертензивни лекови, вклучително и телмисартан. Покрај тоа, ортостатска хипотензија може да се влоши со употреба на етанол (алкохол), барбитурати, лекови или антидепресиви.

Кортикостероиди (за системска употреба)

Кортикостероидите го ослабуваат ефектот на telmisartan.

Аналози на лекот Телзап

Структурни аналози на активната супстанција:

Микардис,
Микардис Плус,
Приратор
Танидол
Тезо,
Телзап Плус,
Телмисартан
Телмиста
Телпрес
Телпрес Плус,
Телсартан
Телсартан Н.

Аналози во фармаколошката група (антагонисти на рецептор на ангиотензин 2):

Апроваск,
Одобри
Артинова,
Атаканд
Блоктран
Брузар
Вазотенс,
Валц
Валц Н,
Валсартан
Валсазор
Вамлосет
Гизар
Хипосарт,
Диован
Дуопрес,
Зисакар
Ибертан
Ирбесартан
Ирсар
Кандидат,
Кандесартан
Кардомин
Кардос,
Кардосал
Картостен
Карзартан
Ко-Ексфорг,
Коапровел
Козар
Ксартен
Лозап,
Лозап Плус,
Лозарел
Лосартан
Лосартан н
Лориста
Лосакор
Микардис,
Навитит
Нортјан
Олиместра
Ордис
Приратор
Пресертан
Реница
Сартавел
Танидол
Тарег
Твенста
Тејвен
Телмисартан
Телпрес
Телсартан
Фирма
Едарби
Ексфорге
Егзфотани,
Епросартан Мезилат.

Нозолошка класификација (МКБ-10)

Таблети обложени со филм	1 таб.
активна супстанција:
телмисартан	40/80 мг
ексципиенси: меглумин - 12/24 мг, сорбитол - 162,2 / 324,4 мг, натриум хидроксид - 3,4 / 6,8 мг, повидон 25 - 20/40 мг, магнезиум стеарат - 2,4 / 4,8 мг

Фармакодинамика

Телмисартан е специфичен АРА II (АТ подтип₁), ефективно кога се зема орално. Телмисартан има многу висок афинитет кон АТ₁-рецептори преку кои се реализира дејството на ангиотензин II. Го менува ангиотензин II од врската со рецепторот, не поседувајќи дејство на агонист во однос на овој рецептор. Телмисартан се врзува само за подтипот АТ₁рецептори на ангиотензин II. Комуникацијата е одржлива. Телмисартан нема афинитет кон другите рецептори, вклучително. А.Т.₂рецептори и други помалку проучени рецептори на ангиотензин. Функционалното значење на овие рецептори, како и ефектот од нивната можна прекумерна стимулација со ангиотензин II, чија концентрација се зголемува со назначување на телмисартан, не е проучена. Телмисартан ја намалува концентрацијата на алдостерон во крвната плазма, не ја намалува активноста на ренин и не блокира јонски канали. Телмисартан не го инхибира ACE (кининаза II), што исто така го катализира уништувањето на брадикининот. Ова ги избегнува несаканите ефекти поврзани со дејството на брадикинин (на пример, сува кашлица).

Суштинска хипертензија. Кај пациенти, телмисартан во доза од 80 мг целосно го блокира хипертензивниот ефект на ангиотензин II. Почетокот на антихипертензивно дејство се забележува во рок од 3 часа по првата администрација на telmisartan. Ефектот на лекот трае 24 часа и останува клинички значаен до 48 часа Изречен антихипертензивен ефект обично се развива 4-8 недели по редовна употреба.

Кај пациенти со артериска хипертензија, телмисартан го намалува крвниот притисок и тато без да влијае на отчукувањата на срцето.

Во случај на нагло прекинување на телмисартан, крвниот притисок во текот на неколку дена постепено се враќа на првобитното ниво без развој на синдром на повлекување.

Превенција на кардиоваскуларни заболувања. Пациенти на возраст од 55 години и постари со коронарна артериска болест, мозочен удар, минлив исхемичен напад, периферно артериско оштетување или компликации на дијабетес мелитус тип 2 (на пр. Ретинопатија, лево вентрикуларна хипертрофија, макро- или микроалбуминурија) со историја на кардиоваскуларни настани, telmisartan имаше ефект сличен на оној на рамиприл во намалувањето на комбинираната крајна точка: кардиоваскуларна смртност, нефатален инфаркт на миокардот, нефатален мозочен удар и ција во врска со швајцарски франци.

Телмисартан беше исто толку ефикасен како и рамиприл во намалувањето на фреквенцијата на секундарните точки: кардиоваскуларна морталитет, нефатален миокарден инфаркт или нефатален мозочен удар. Сувата кашлица и ангиоедемот поретко се опишуваат со telmisartan во споредба со ramipril, додека артериска хипотензија почесто се јавува со telmisartan.

Пациенти од детството и адолесценцијата. Безбедноста и ефективноста на telmisartan кај деца и адолесценти под 18 години не е утврдена.

Фармакокинетика

Вшмукување. Кога се администрира, телмисартан брзо се апсорбира од дигестивниот тракт. Биорасположивоста е 50%. Кога се зема истовремено со храна, намалувањето на AUC се движи од 6% (во доза од 40 мг) до 19% (во доза од 160 мг). По 3 часа по администрацијата, концентрацијата во крвната плазма се израмнува без оглед на тоа дали телемисан бил земен во исто време со храна или не. Постои разлика во концентрациите во плазмата кај мажи и жени. В_макс и AUC беа приближно 3 и 2 пати соодветно повисоки кај жените во споредба со мажите без значителен ефект врз ефикасноста.

Немаше линеарна врска помеѓу дозата на лекот и нејзината концентрација во плазмата. В_макс и, во помала мерка, AUC се зголемува несразмерно на зголемувањето на дозата при употреба на дози над 40 mg на ден.

Дистрибуција. Телмисартан силно се врзува за плазма протеините (> 99,5%), главно со албумин и алфа₁-ациден гликопротеин.

Изглед В._ССС е приближно 500 литри.

Метаболизам. Се метаболизира со конјугација со глукуронска киселина.

Коњугатот нема фармаколошка активност.

Одгледување. Т_1/2 е повеќе од 20 часа. Се излачува преку цревата непроменета, екскреција од бубрезите - помалку од 1%. Вкупниот плазма на плазма е висок (околу 1000 ml / мин) во споредба со хепаталниот проток на крв (околу 1500 ml / мин).

Специјални популации на пациенти

Старост. Фармакокинетиката на телмисартан кај пациенти постари од 65 години не се разликува од млади пациенти. Не е потребно прилагодување на дозата.

Оштетена бубрежна функција. Кај пациенти со блага до умерена нарушена функција на бубрезите, не е потребно прилагодување на дозата на телемисан.

На пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција и на пациенти на хемодијализа им се препорачува помала почетна доза од 20 мг на ден (видете "Посебни упатства"). Телмисартан не се излачува со хемодијализа.

Нарушена функција на црниот дроб. Кај пациенти со слаба до умерена нарушена функција на црниот дроб (класа А и Б според класификација на Детско Пуг), дневната доза не треба да надминува 40 мг.

Дозирна форма

Една таблета содржи

активни супстанции: telmisartan 40,000 или 80,000 mg, соодветно,

хидрохлоротиазид 12.500 мг или 25.000 мг, соодветно,

ексципиенси: сорбитол, натриум хидроксид, повидон 25, магнезиум стеарат

Обично во облик на таблети со биконвексна површина од бела до жолтеникава боја, со екструдиран број „41“ од едната страна на таблетот, долг околу 12 мм и широк околу 6 мм (за доза 40 мг / 12,5 мг).

Обично во облик на таблети со биконвексна површина од бела до жолтеникава боја, со екструдиран број „81“ од едната страна на таблетот, долг околу 16,5 mm, широк околу 8,3 mm (за доза од 80 mg / 12.5 mg).

Обично во облик на таблети со биконвексна површина од бела до жолтеникава боја, со екструдиран број „82“ од едната страна на таблетот, долг околу 16 мм, широк околу 8 мм (за доза од 80 mg / 25 mg).

Индикации Телзап

намалување на смртност и кардиоваскуларни заболувања кај возрасни пациенти:

- со кардиоваскуларни заболувања од атеротромбомско потекло (корорнарна срцева болест, мозочен удар или историја на периферни артерии),

- со дијабетес мелитус тип 2 со оштетување на цел орган.

Контраиндикации

преосетливост на активната супстанција или на други ексципиенси на лекот,

бременост и доење,

опструктивна болест на билијарниот тракт

тешка дисфункција на црниот дроб (дете-пуф класа Ц),

комбинирана употреба со алискирен кај пациенти со дијабетес мелитус или тешко бубрежно нарушување (GFR помалку од 60 ml / min / 1,73 m 2) (видете „Интеракција“ и „Посебни упатства“),

наследна нетолеранција на фруктоза (поради присуство на сорбитол во таблетата),

истовремена употреба со АКЕ инхибитори кај пациенти со дијабетична нефропатија (видете "Интеракција" и "Посебни упатства"),

возраст до 18 години (ефикасност и безбедност не е утврдена).

Со грижа: билатерална стеноза на бубрежна артерија или артериска стеноза на еден функционален бубрег, нарушена бубрежна функција, благо до умерено хепатално оштетување, намален BCC во споредба со претходниот внес на диуретици, ограничување на потрошувачката на натриум хлорид, дијареја или повраќање, хипонатремија, хиперкалемија, состојба после трансплантација на бубрег (искуство со апликација отсутен), тешка хронична срцева слабост, стеноза на аортна и митрална валвула, хипертрофична опструктивна кардиомиопатија, примарна хипералдоста onizm (ефикасност и безбедност не се утврдени), третман на пациенти црнците.

Бременост и доење

Во моментов, доверливи информации за безбедноста на telmisartan кај бремени жени не се достапни. Во студиите за животни, е утврдена репродуктивна токсичност на лекот. Употребата на Telzap ® е контраиндицирана за време на бременоста (види "Контраиндикации").

Доколку е неопходно долгорочно лекување со Telzap,, пациентите кои планираат бременост треба да изберат алтернативен антихипертензивен лек со докажан профил за безбедност за употреба за време на бременоста. По утврдувањето на фактот на бременост, третманот со Telzap ® треба да се запре веднаш и, доколку е потребно, да се започне со алтернативно лекување.

Како што е прикажано со резултатите од клиничките набудувања, употребата на АРА II во II и III триместар од бременоста има токсичен ефект врз фетусот (нарушена бубрежна функција, олигохидрамнион, одложена осификација на черепот) и новороденче (бубрежна слабост, артериска хипотензија и хиперкалемија). При употреба на АРА II во текот на вториот триместар од бременоста, се препорачува ултразвук на бубрезите и череп на фетусот.

Децата чии мајки земале АРА II за време на бременоста треба внимателно да се следат за артериска хипотензија.

Информации за употреба на telmisartan за време на доењето не се достапни. Земањето Telzap ® за време на доењето е контраиндицирано (види "Контраиндикации"), треба да се користи алтернативен антихипертензивен лек со поповолен безбедносен профил, особено при хранење новороденче или предвремено бебе.

Несакани ефекти

Според СЗО, несаканите ефекти се класифицираат според нивната фреквенција на развој на следниов начин: многу често (/1 / 10), честопати (од /1 / 100 до вклучување фатални.

На дел од крвта и лимфниот систем: ретко - анемија, ретко - еозинофилија, тромбоцитопенија.

Од имунолошкиот систем: ретко - анафилактичка реакција, хиперсензитивност.

Од страната на метаболизмот и исхраната: ретко - хиперкалемија, ретко - хипогликемија (кај пациенти со дијабетес мелитус).

Од психата: ретко - несоница, депресија, ретко - вознемиреност.

Од нервниот систем: ретко - несвестица, ретко - поспаност.

Од страната на органот на видот ретко: нарушувања во видот.

Од делот на нарушувања на слушниот орган и лавиринтот: ретко - вртоглавица.

Од срце: ретко - брадикардија, ретко - тахикардија.

Од бродовите: ретко - значително намалување на крвниот притисок, ортостатска хипотензија.

Од респираторниот систем, градите и медијастиналните органи: ретко - останување без здив, кашлица, многу ретко - интерстицијална белодробна болест.

Од гастроинтестиналниот тракт: ретко - болка во стомакот, дијареја, диспепсија, подуеност, повраќање, ретко - сува уста, непријатност во стомакот, повреда на сензации на вкус.

На дел од црниот дроб и билијарниот тракт: ретко - нарушена функција на црниот дроб / оштетување на црниот дроб.

На дел од кожата и поткожното ткиво: ретко - чешање на кожата, хиперхидроза, осип, ретко - ангиоедем (исто така фатален), егзема, еритема, уртикарија, осип на лекови, токсичен осип на кожата.

Од мускулно-скелетниот систем и сврзното ткиво: ретко - болка во грбот (ишијас), грчеви во мускулите, мијалгија, ретко - артралгија, болка во екстремитети, болка во тетива (синдром сличен на тетива).

Од бубрезите и уринарниот тракт: ретко - нарушена бубрежна функција, вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција.

Општи нарушувања и нарушувања на местото на инјектирање: ретко - болка во градите, астенија (слабост), ретко - синдром сличен на грип.

Влијание врз резултатите од лабораториските и инструменталните студии: ретко - зголемување на концентрацијата на креатинин во крвната плазма, ретко - намалување на содржината на Hb, зголемување на содржината на урична киселина во крвната плазма, зголемување на активноста на ензимите на црниот дроб и CPK.

Интеракција

Двојна блокада на RAAS. Истовремената употреба на телмисартан со алискререн е контраиндицирана кај пациенти со дијабетес мелитус или бубрежна инсуфициенција (GFR помалку од 60 ml / min / 1,73 m 2) и не се препорачува за други пациенти.

Истовремената употреба на инхибитори на телмисартан и АКЕ е контраиндицирана кај пациенти со дијабетична нефропатија (види "Контраиндикации").

Клиничките студии покажаа дека двојната блокада на RAAS како резултат на комбинирана употреба на ACE инхибитори, ARA II или aliskiren е поврзана со зголемена инциденца на несакани дејства, како што се артериска хипотензија, хиперкалемија и нарушена бубрежна функција (вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција), во споредба со употреба на само еден лек постапувајќи на РААС.

Ризикот од развој на хиперкалемија може да се зголеми кога се користи заедно со други лекови кои можат да предизвикаат хиперкалемија (адитиви за храна што содржат калиум и замени за сол кои содржат калиум, диуретици кои штедат калиум (на пр. Спиронолактон, еплеренон, триамерен или амилорид), НСАИЛ, вклучително и селективни инхибитори на COX-2, хепари , имуносупресиви (циклоспорин или такролимус) и триметоприм. Доколку е потребно, во однос на позадината на документирана хипокалемија, треба да се спроведе комбинирана употреба на лекови бидете внимателни и редовно следете ја содржината на калиум во крвната плазма.

Дигоксин. Со истовремена администрација на телмисартан со дигоксин, забележано е просечно зголемување на Ц_макс плазма дигоксин на 49% и Ц_мин за 20% На почетокот на третманот, при избор на доза и прекинување на третманот со телмисартан, концентрацијата на дигоксин во крвната плазма треба внимателно да се следи за да се одржи во рамките на терапевтскиот опсег.

Диуретици кои штедат калиум или додатоци во исхраната што содржат калиум. АРА II, како што е телмисартан, го намалува загубата на калиум предизвикан од диуретик. Диуретици кои штедат калиум, на пример, спиронолактон, еплеренон, триамерен или амилорид, адитиви за храна што содржат калиум или замени за сол може да доведат до значително зголемување на калиумот во крвната плазма. Доколку е индицирана истовремена употреба, бидејќи постои документирана хипокалемија, тие треба да се користат со претпазливост и против позадината на редовно следење на калиумот во крвната плазма.

Препарати за литиум. Кога беа земени препарати од литиум заедно со АКЕ и АРА II инхибитори, вклучително и телмисартан, се појави реверзибилно зголемување на концентрациите на литиум во плазмата и неговиот токсичен ефект. Ако треба да ја користите оваа комбинација на лекови, се препорачува внимателно да ја следите концентрацијата на литиум во крвната плазма.

НСАИЛ НСАИЛ (т.е., ацетилсалицилна киселина во дози што се користат за антиинфламаторно лекување, инхибитори на СОКС-2 и неселективни НСАИЛ) може да го ослабнат антихипертензивниот ефект на АРА II. Кај некои пациенти со нарушена бубрежна функција (на пр. Дехидратација, постари пациенти со нарушена бубрежна функција), комбинираната употреба на АРА II и лекови кои ја инхибираат COX-2 може да доведат до натамошно влошување на бубрежната функција, вклучително и развој на акутна бубрежна инсуфициенција, што, како по правило, е реверзибилна. Затоа, комбинираната употреба на лекови треба да се спроведе со претпазливост, особено кај постари пациенти. Неопходно е да се обезбеди правилно внесување на течности, покрај тоа, на почетокот на употребата на зглобовите и периодично во иднина, треба да се следат индикатори на бубрежна функција.

Диуретици (тиазид или јамка). Претходниот третман со високи дози на диуретици, како фуросемид (диуретик на јамка) и хидрохлоротиазид (диауретик на тиазид), може да доведе до хиповолемија и ризик од хипотензија на почетокот на третманот со телмисартан.

Други антихипертензивни лекови. Ефектот на telmisartan може да се зајакне со комбинирана употреба на други антихипертензивни лекови. Врз основа на фармаколошките својства на баклофен и амифостин, може да се претпостави дека тие ќе го зајакнат терапевтскиот ефект на сите антихипертензивни лекови, вклучително и телмисартан. Покрај тоа, ортостатска хипотензија може да се зголеми со алкохол, барбитурати, лекови или антидепресиви.

Кортикостероиди (за системска употреба). Кортикостероидите го ослабуваат ефектот на telmisartan.

Дозирање и администрација

Внатре, еднаш на ден, се мијат со течност, без оглед на внесот на храна.

Артериска хипертензија. Првичната препорачана доза на Telzap ® е 1 таблета. (40 мг) еднаш на ден. Некои пациенти може да имаат ефикасен внес од 20 mg на ден. Доза од 20 мг може да се добие со делење на таблети од 40 мг на половина под ризик. Во случаи кога не се постигне терапевтско дејство, препорачаната доза на Telzap ® може да се зголеми до максимум 80 mg еднаш на ден. Како алтернатива, Telzap ® може да се земе во комбинација со тиазидни диуретици, на пример, хидрохлоротиазид, кој, кога се користи заедно, има дополнителен антихипертензивен ефект.

При одлучувањето дали да се зголеми дозата, треба да се земе предвид дека максималниот антихипертензивен ефект обично се постигнува во рок од 4-8 недели по почетокот на третманот.

Намалување на смртноста и зачестеноста на кардиоваскуларните заболувања. Препорачаната доза на Telzap ® е 80 mg еднаш на ден. Во почетниот период на третман, се препорачува следење на крвниот притисок; може да биде потребна корекција на антихипертензивна терапија.

Специјални популации на пациенти

Оштетена бубрежна функција. Искуството со telmisartan кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција или пациенти на хемодијализа е ограничено. На овие пациенти им се препорачува пониска почетна доза од 20 мг / ден (види. „Специјален третман“). За пациенти со блага до умерена нарушена функција на бубрезите, прилагодување на дозата не е потребно. Истовремената употреба на Telzap ® со алискререн е контраиндицирана кај пациенти со бубрежна инсуфициенција (GFR помалку од 60 ml / min / 1,73 m 2) (види. "Контраиндикации").

Истовремената употреба на Telzap ® со ACE инхибитори е контраиндицирана кај пациенти со дијабетична нефропатија (види "Контраиндикации").

Нарушена функција на црниот дроб. Telzap ® е контраиндициран кај пациенти со тешко хепатално нарушување (Класа Ц-дете класа) (видете "Контраиндикации"). Кај пациенти со лесна до умерена хепатална инсуфициенција (класа А и Б според класификација на Дете-Пуг, соодветно), лекот се препишува со претпазливост, дозата не треба да надминува 40 мг еднаш на ден (видете „Со претпазливост“).

Старост. Кај постари пациенти не е потребно прилагодување на дозата.

Детска и адолесценција. Употребата на Telzap ® кај деца и адолесценти под 18 години е контраиндицирана поради недостаток на податоци за безбедност и ефикасност (види "Контраиндикации").

Предозирање

Симптоми најизразени манифестации на предозирање беа изразено намалување на крвниот притисок и тахикардија, а исто така беа пријавени и брадикардија, вртоглавица, зголемување на концентрацијата на креатинин во серумот и акутна бубрежна инсуфициенција.

Третман: Телмисартан не се излачува со хемодијализа. Пациентите треба внимателно да се следат и треба да се преземат симптоматски, како и поддршка. Пристапот кон третманот зависи од времето поминато по земањето на лекот и од сериозноста на симптомите. Препорачаните мерки вклучуваат поттикнување повраќање и / или гастрична лаважа; препорачливо е употреба на активиран јаглерод. Електролитите во плазмата и креатининот треба редовно да се следат. Ако се појави значително намалување на крвниот притисок, пациентот треба да заземе хоризонтална положба со подигнати нозе, додека е неопходно брзо да ги надополнува бцц и електролитите.

Специјални упатства

Нарушена функција на црниот дроб. Употребата на Telzap ® е контраиндицирана кај пациенти со холестаза, опструкција на жолчниот канал или тешка нарушена функција на црниот дроб (класа Ц-дете-пуг) (види „Контраиндикации“), бидејќи телемиртан главно се излачува во жолчката. Се верува дека кај такви пациенти се намалува хепаталниот клиренс на telmisartan. Кај пациенти со благи или умерени хепатални нарушувања (класификација на дете-пух класа А и Б), Телзап ® треба да се користи со претпазливост (види Со грижа).

Реноваскуларна хипертензија. При третман на лекови кои дејствуваат на РААС кај пациенти со билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на артериите на еден функционален бубрег, се зголемува ризикот од тешка артериска хипотензија и бубрежна инсуфициенција.

Оштетена бубрежна функција и трансплантација на бубрег. При употреба на Telzap ® кај пациенти со нарушена бубрежна функција, се препорачува периодично следење на содржината на калиум и креатинин во крвната плазма. Нема клиничко искуство со Telzap ® кај пациенти кои неодамна биле подложени на трансплантација на бубрег.

Намалување на BCC. Симптоматска артериска хипотензија, особено по првата администрација на Telzap ®, може да се појави кај пациенти со низок BCC и / или натриум во крвната плазма во однос на позадината на претходниот третман со диуретици, ограничувања на внесувањето сол, дијареја или повраќање.

Ваквите состојби (недостаток на течност и / или натриум) треба да се отстранат пред да се земе Telzap.

Двојна блокада на RAAS. Истовремената употреба на telmisartan со алискирен е контраиндицирана кај пациенти со дијабетес мелитус или бубрежна инсуфициенција (GFR помалку од 60 ml / min / 1,73 m 2) (види. "Контраиндикации").

Како резултат на инхибиција на РААС, забележани се артериска хипотензија, несвестица, хиперкалемија и нарушена бубрежна функција (вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција) кај пациенти предиспонирани на ова, особено кога се комбинираат со неколку лекови кои исто така делуваат на овој систем. Затоа, не се препорачува двојна блокада на RAAS (на пример, при земање на телмисартан со други антагонисти на RAAS).

Во случаи на зависност од васкуларен тон и бубрежна функција главно од активност на РААС (на пример, кај пациенти со срцева слабост или бубрежни заболувања, вклучувајќи стеноза на бубрежна артерија или стеноза на единечна бубрежна артерија), администрацијата на лекови кои влијаат на овој систем може да биде придружена со развој на акутна артериска хипотензија, хиперазотемија, олигурија и во ретки случаи, акутна бубрежна инсуфициенција.

Примарен хипералдостеронизам. Кај пациенти со примарен хипералдостеронизам, третманот со антихипертензивни лекови, чиј ефект се постигнува со инхибиција на РААС, обично е неефикасен. Во овој поглед, не се препорачува употреба на лекот Tezap.

Стеноза на аортни и митрални вентили, хипертрофична опструктивна кардиомиопатија. Како и кај другите вазодилататори, пациентите со аортна или митрална стеноза, како и хипертрофична опструктивна кардиомиопатија, треба да бидат особено внимателни при употреба на Telzap.

Пациенти со дијабетес кои примале инсулин или хипогликемични агенси за орална администрација. Наспроти позадината на третманот со Telzap ®, овие пациенти може да доживеат хипогликемија. Кај такви пациенти, гликемиската контрола треба да се зајакне, како може да има потреба од прилагодување на дозата на инсулин или хипогликемиско средство.

Хиперкалемија Приемот на лекови кои дејствуваат на РААС може да предизвика хиперкалемија. Кај постари пациенти, пациенти со бубрежна инсуфициенција или дијабетес мелитус, пациенти кои земаат лекови кои исто така го зголемуваат калиумот во плазма, и / или пациенти со истовремени заболувања, хиперкалемијата може да биде фатална.

При одлучувањето за истовремена употреба на лекови кои дејствуваат на РААС, потребно е да се процени односот ризик-корист. Главните фактори на ризик за хиперкалемија што треба да се земат предвид се:

- дијабетес мелитус, бубрежна инсуфициенција, возраст (пациенти постари од 70 години),

- комбинација со една или повеќе лекови кои дејствуваат на RAAS и / или адитиви за храна што содржат калиум. Лекови или терапевтски класи на лекови кои можат да предизвикаат хиперкалемија се замени со сол што содржат калиум, диуретици кои штедат калиум, АКЕ инхибитори, АРА II, НСАИЛ, вклучително селективни инхибитори на COX-2, хепарин, имуносупресиви (циклоспорин или такролимус) и триметоприм,

- интеркурентни состојби / болести, особено дехидрација, акутна срцева слабост, метаболна ацидоза, нарушена бубрежна функција, синдром на цитолиза (на пример, акутна исхемија на екстремитетите, рабдомиолиза, обемна траума).

На пациентите под ризик им се препорачува внимателно да ја следат содржината на калиум во крвната плазма (види "Интеракција").

Сорбитол. Овој лек содржи сорбитол (Е420). Пациентите со ретка наследна нетолеранција на фруктоза не треба да земаат Telzap.

Етнички разлики. Како што е забележано кај АКЕ инхибиторите, телемисан и други АРА II се чини дека го намалуваат крвниот притисок помалку ефикасно кај пациенти од раса на Негроид отколку кај претставници на други раси, евентуално заради поголема предиспозиција за намалување на ренин активност кај популацијата на овие пациенти.

Разно Како и кај другите антихипертензивни лекови, прекумерното намалување на крвниот притисок кај пациенти со исхемична кардиомиопатија или ХББ може да доведе до развој на миокарден инфаркт или мозочен удар.

Влијание врз можноста за управување со возила, механизми. Специјални клинички студии за проучување на ефектот на лекот врз можноста за возење автомобил и механизми не се спроведени. Кога возите и работите со механизми кои бараат зголемена концентрација на внимание, треба да се внимава, затоа што вртоглавица и поспаност може ретко да се појават при земање на Telzap.

Производител

Зентива Саалик Јурунлири Санаи ве Тијарет А.С., Турција.

Округ Кучукариштаран, ул. Меркез, бр 223 / А, 39780, Бујуккариштаран, Лулебураз, Кркларели, Турција.

Носител на сертификат за регистрација. Санофи Русија АД. 125009, Русија, Москва, ул. Тверскаја, 22.

Тврди за квалитетот на лекот треба да се испратат на адреса на „Санофи Русија“ АД: 125009, Русија, Москва, ул. Тверскаја, 22.

Тел .: (495) 721-14-00, факс: (495) 721-14-11.

Ослободете форма и состав

Telzap е достапен во форма на таблети обложени со слој од филм од 40 мг и 80 мг. 10 парчиња се продаваат во плускавци, во картонски пакет има 3, 6 или 9 плускавци и упатства за употреба на Telzap.

1 таблета ја содржи активната супстанција: telmisartan - 40 mg или 80 mg и помошни компоненти: повидон 25, меглумин, натриум хидроксид, сорбитол, магнезиум стеарат.

Сè уште произведуваат таблети Telzap Plus 80 mg + 12,5 mg, содржат 80 mg telmisartan и 12,5 mg хидрохлоротиазид - диуретик.

Фармаколошко дејство

Активната супстанција телмисартан има својства на специфични антагонисти на рецептор на ангиотензин II. Кога се внесува, лекот е во состојба да го замени ангиотензин II од неговата поврзаност со рецепторот. Покрај тоа, во врска со овој рецептор, тој не е агонист. Телмисартан комуницира само со рецептори на ангиотензин II АТЛ. Активната супстанција не покажува слични својства со AT2 рецепторот и некои други.

Под влијание на лекот во крвната плазма, концентрацијата на алдостерон се намалува. Во исто време, ренинската активност останува на исто ниво и јонските канали не се блокирани.

Ензимот што го претвора ангиотензин кој го катализира уништувањето на брадикинин не е инхибиран. Оваа одлика ви овозможува да го елиминирате ризикот од појава на несакани ефекти како што е сува кашлица.

При употреба на доза од 80 мг кај пациенти, хипертензивниот ефект на ангиотензин II е блокиран. Ефектот се постигнува 3 часа по првата доза. Акцијата трае 24 часа. Се смета за клинички ефикасен 48 часа. Редовното внесување таблети 4-8 недели доведува до изразен антихипертензивен ефект.

Употребата на Telzap кај пациенти со артериска хипертензија може да го намали дијастолниот и систолниот крвен притисок. Во меѓувреме, отчукувањата на срцето не се менуваат.

Лекот се користи за лекување на кардиоваскуларни заболувања. Кај постари пациенти со патологии на кардиоваскуларниот систем, таблетите имаа ефект на намалување на зачестеноста на:

удари
миокарден инфаркт
смртност поради кардиоваскуларни заболувања.

Индикации за употреба

Што му помага на Телзап? Главните индикации за употреба на таблети:

IHD кај пациенти над 55 години.
Спречување на болести на кардиоваскуларниот систем.
Превенција на смртност како резултат на кардиоваскуларни напади кај пациенти со ризик (за спречување на срцев удар, мозочен удар, срцева слабост со фатален исход).
Спречување на компликации од срцето и крвните садови кај дијабетес тип 2.
Стабилно висок крвен притисок - над 140/90 за основни и одредени видови на симптоматска хипертензија.
Како дел од сложената терапија по мозочен удар или исхемичен напад.

Артериска хипертензија

Истовремената употреба на Telzap со АКЕ инхибитори е контраиндицирана кај пациенти со дијабетична нефропатија.

Кај постари пациенти не е потребно прилагодување на дозата.

Телзап Плус

Земете орално, еднаш на ден, измијте со течност, без оглед на оброкот.

Пациентите чие БП не може правилно да се контролира со монотерапија со телмисартан или хидрохлоротиазид треба да го преземат Телзап Плус.

Пред да се префрлите на комбинација со фиксна доза, се препорачува индивидуална титрација на дозата на секоја компонента. Во некои клинички ситуации, може да се смета директна транзиција од монотерапија на третман со комбинација со фиксна доза.

Прочитајте го и овој напис: Под кој притисок да се напие Corinfar: инструкции, цена и прегледи

Несакани ефекти

Кај некои пациенти, земањето Telzap може да предизвика појава на несакани ефекти.

Ретко се појавуваат диспнеа и кашлица. Ретко се јавува интерстицијална болест на белите дробови.
Некои пациенти се жалат на несоница, депресија, зголемена вознемиреност. Во ретки случаи, има несвестица.
Кај жени може да се појават воспалителни заболувања на репродуктивниот систем, во ретки случаи, се забележува дефект на менструалниот циклус. Кај мажите е можна еректилна дисфункција.
Постојат докази за развој на тромбоцитопенија, еозинофилија и низок хемоглобин.
Во списокот на такви несакани ефекти треба да се нарече хиперхидроза, чешање на кожата, осип. Егзема, ангиоедем, еритема, токсичен и осип на кожата ретко се дијагностицираат.
Меѓу несаканите ефекти наречени нарушена бубрежна функција. Меѓу овие патологии е ренална инсуфициенција.
Од дигестивниот систем, дијарејата, болки во стомакот, повраќање, подуеност и диспепсија се јавуваат почесто од другите. Ретко се забележуваат нарушувања на вкусот, непријатност во епигастричниот регион, сува слузница во усната шуплина.

Кардиоваскуларниот систем ретко реагира на несакани ефекти со терапија со Телзап. Во меѓувреме, можни се пациенти:

намалување на крвниот притисок со промена на положбата на телото,
несвестица од хипотензија
намалување или зголемување на отчукувањата на срцето.

Нарушувања на жолчното кесе и црниот дроб се исклучително ретки.

Користењето на лекот може да предизвика намалување на шеќерот во крвта и метаболна ацидоза.

Од алергиски реакции, можно е следново:

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Истовремената употреба на хидрохлоротиазид и телмисартан не влијае на фармакокинетиката на овие лекови.

Телмисартан: По орална администрација, највисоките концентрации на телмисартан се постигнуваат по 0,5 - 1,5 часа Апсолутната биорасположивост на телмисартан во доза од 40 мг и 160 мг е 42% и 58%, соодветно. Кога земате телмисартан истовремено со храна, намалувањето на AUC (област под кривата на време на концентрација) се движи од 6% (во доза од 40 мг) до 19% (во доза од 160 мг). 3 часа по ингестијата, концентрацијата во крвната плазма се издвојува, без оглед на оброкот. Мало намалување на AUC не предизвикува намалување на терапевтската ефикасност. Фармакокинетиката на оралниот telmisartan е нелинеарна во дози од 20-160 mg со повеќе од пропорционално зголемување на концентрациите во плазмата (Cmax и AUC) со зголемена доза. Не е откриена клинички значајна кумулација на telmisartan.

Хидрохлоротиазид: По орална администрација на Телзап Плус, највисоките концентрации на хидрохлоротиазид достигнуваат приближно 1,0 до 3,0 часа по земањето на лекот. Врз основа на кумулативна бубрежна екскреција на хидрохлоротиазид, апсолутната биорасположивост е околу 60%.

Телмисартан значително се врзува за плазма протеините (повеќе од 99,5%), главно со гликопротеин со албумин и алфа-1-киселина. Обемот на дистрибуција е приближно 500 L, што укажува на дополнително врзување на ткивата.

Хидрохлоротиазид 68% врзани за плазма протеини, а обемот на дистрибуција е 0,83 - 1,14 л / кг.

Телмисартан метаболизира со којугација со формирање на фармаколошки неактивен ацилглукуронид. Глукуронид на родителското соединение е единствениот метаболит што е идентификуван кај луѓето. По единечна доза на 14m означена со телемиртан, глукуронид е околу 11% од измерената плазма радиоактивност. Цитохром П450 и изоензими не учествуваат во метаболизмот на телмисартан.

Хидрохлоротиазид не се метаболизира кај луѓето

Телмисартан: По интравенска или орална администрација на телемиртан означен со 14C, повеќето од администрираната доза (> 97%) се излачува во измет преку билијарна екскреција. Мали количини биле пронајдени во урината.

Вкупниот плазма на плазма на телмисартан по орална администрација е> 1500 ml / мин. Последниот век на траење е> 20 часа.

Хидрохлоротиазид излачува скоро целосно непроменета во урината.Околу 60% од оралната доза се излачува во рок од 48 часа. Бубрежната дозвола е околу 250 - 300 ml / мин. Полуживотот на терминалот е од 10 до 15 часа.

Постари пациенти

Фармакокинетиката на телмисартан не се разликува кај постарите лица и кај пациенти помлади од 65 години.

Концентрациите во плазма на телмисартан се 2-3 пати повисоки кај жените отколку кај мажите. Во клиничките студии, немало значително зголемување на одговорот на крвниот притисок или зачестеноста на ортостатска хипотензија кај жени. Не е потребно прилагодување на дозата. Тенденција кон повисоки концентрации на хидрохлоротиазид во плазмата е забележана кај жени отколку кај мажи. Ова нема клиничко значење.

Пациенти со откажување на бубрезите

Бубрежната екскреција не влијае на дозвола за телемисартан. Според резултатите од мало искуство со Telzap Plus кај пациенти со блага до умерена бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин од 30-60 ml / мин, просечна вредност од околу 50 ml / мин), прилагодување на дозата не е потребно кај пациенти со намалена бубрежна функција. Телмисартан не се отстранува од крвта со хемодијализа. Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, стапката на елиминација на хидрохлоротиазид е намалена. Во една студија кај пациенти со просечен клиренс на креатинин од 90 ml / мин, зголемен е полуживотот на хидрохлоротиазид. Кај пациенти со нефункционален бубрег, полуживотот на елиминација е околу 34 часа.

Пациенти со откажување на црниот дроб

Кај пациенти со хепатална инсуфициенција, апсолутната биорасположивост на телмисартан се зголемува на 100%. Полуживотот за откажување на црниот дроб не се менува.

Фармакодинамика

Телзап Плус е комбинација на антагонист на рецептор на ангиотензин II (ARAII), телмисартан и диауретик на тиазид, хидрохлоротиазид. Комбинацијата на овие компоненти има адитивен антихипертензивен ефект, го намалува крвниот притисок во поголема мера од секоја компонента само. Telzap Plus кога се зема еднаш дневно, доведува до ефикасно и непречено намалување на крвниот притисок.

Телмисартан е ефикасен и специфичен (селективен) антагонист на рецептор на ангиотензин II (тип АТ1) за орална администрација. Телмисартан со многу висока сличност го менува ангиотензин II од неговите места за врзување кај рецепторите на подтипот 1 (АТ1), кои се одговорни за познатиот ефект на ангиотензин II. Телмисартан не покажува делумна агонистичка активност против AT1 рецепторот. Телмисартан селективно се врзува за AT1 рецепторот. Обврзувањето е долгорочно. Телмисартан не покажува афинитет кон другите рецептори, вклучувајќи го и рецепторот АТ2 и други, помалку проучени АТ рецептори.

Функционалното значење на овие рецептори, како и ефектот од нивната можна прекумерна стимулација со ангиотензин II, чија концентрација се зголемува со назначување на телмисартан, не е проучена.

Телмисартан го намалува нивото на алдостерон во плазмата, не го блокира ренинот во човечките плазма и јонски канали.

Телмисартан не го инхибира ангиотензин-конвертираниот ензим (киназа II), со што се намалува производството на брадикинин. Затоа, не постои засилување на несаканите ефекти поврзани со дејството на брадикинин.

Доза од 80 мг телемиртан, администрирана кај здрави доброволци, скоро целосно го спречува зголемувањето на притисокот предизвикан од изложеност на ангиотензин II. Инхибиторниот ефект опстојува повеќе од 24 часа (до 48 часа).

По земањето на првата доза на телмисартан, крвниот притисок се намалува после 3 часа. Максималното намалување на крвниот притисок, како по правило, се постигнува 4-8 недели по почетокот на третманот и опстојува на долготрајна терапија.

Антихипертензивниот ефект трае 24 часа по земањето на лекот, вклучително и 4 часа пред земање на следната доза, што се потврдува со мерења на крвниот притисок, како и стабилни стапки на амбулантски (над 80%) стапки на минимални и максимални концентрации на лекот по земање на 40 и 80 мг телмисартан во плацебо контролирано клинички студии.

Кај пациенти со хипертензија, телмисартан го намалува и систолниот и дијастолниот крвен притисок без да влијае на отчукувањата на срцето. Антихипертензивната ефикасност на телмисартан е споредлива со претставници на други класи антихипертензивни лекови (како што е прикажано на клиничките студии споредувајќи го телмисартан со амлодипин, атенолол, еналаприл, хидрохлоротиазид и лизиноприл).

Во двојно слепа, контролирана клиничка студија (N = 687 пациенти кои биле оценети за ефикасност), лица кои не одговориле на комбинацијата 80 mg / 12.5 mg, покажале постепен ефект на намалување на крвниот притисок на комбинацијата 80 mg / 25 mg во споредба со долгорочен третман со доза 80 mg / 12,5 mg 2,7 / 1,6 mmHg (SBP / DBP) (разлика во прилагодените просечни промени во релативната почетна основа). Во една студија со комбинација од 80 мг / 25 мг, крвниот притисок се намали, што резултираше со вкупно намалување од 11,5 / 9,9 mmHg. (ГОДИНА / ДБП).

Генерализирана анализа на две слични 8-неделни, дво-слепи, плацебо контролирани клинички испитувања споредувајќи валсартан / хидрохлоротиазид 160 mg / 25 mg (N = 2121 пациенти кои биле оценети за ефикасност) покажале поголем ефект на намалување на крвниот притисок 2,2 / 1,2 mm Hg . (SBP / DBP) (разлика во прилагодени просечни промени од почетно ниво, соодветно) во корист на комбинацијата на телмисартан / хидрохлоротиазид 80 мг / 25 мг.

По нагло прекинување на третманот со telmisartan, крвниот притисок постепено се враќа на својата првична вредност во текот на неколку дена без знаци на "враќање" хипертензија.

Во клиничките студии директно споредувајќи ги двата третмани, инциденцата на сува кашлица е значително пониска кај пациенти кои примаат телмисартан отколку кај оние кои примаат инхибитори на ензимот што конвертира ангиотензин

Студијата PROFESS спроведена кај пациенти постари од 50 години кои неодамна имаа мозочен удар покажаа зголемување на сепса со телемиртан во споредба со плацебо, 0,70% споредено со 0,49% ИЛ 1,43 (интервал на доверба од 95% од 1,00 - 2,06), фреквенцијата на смртни случаи од сепса е повисока кај пациенти кои примале телмисартан (0,33%) споредено со пациенти кои примале плацебо (0,16%) ИЛИ 2,07 (интервал на доверба од 95% 1,14 - 3,76). Набудуваното зголемување на инциденцата на сепса поврзано со употреба на телмисартан може да биде или случаен феномен или може да биде поврзано со механизам што во моментов не е познат.

Ефектите на telmisartan врз морталитетот и кардиоваскуларната морбидитет засега не се познати. Хидрохлоротиазид е тиазиден диуретик. Механизмот на антихипертензивно дејство на тиазидни диуретици не е целосно познат. Тијазидите влијаат на бубрежните механизми на реапсорпција на електролити во тубулите, директно зголемувајќи ја излачувањето на натриум и хлорид во приближно еднакви количини. Диуретичниот ефект на хидрохлоротиазид го намалува волуменот на плазмата, ја зголемува плазматската активност на ренин, ја зголемува секрецијата на алдостерон, проследено со зголемување на калиумот во урината, губење на бикарбонатот и намалување на серумскиот калиум. Веројатно преку блокада на системот на ренин-ангиотензин-алдостерон, ко-администрација на телмисартан, како по правило, спречува губење на калиум поврзан со овие диуретици. При употреба на хидрохлоротиазид, почетокот на диурезата се јавува после 2 часа, а врвниот ефект се јавува после околу 4 часа, додека ефектот опстојува околу 6-12 часа.

Епидемиолошките студии покажаа дека продолжениот третман со хидрохлоротиазид го намалува ризикот од кардиоваскуларна морталитет и морбидитет.

Деца, за време на бременост и лактација

Нема сигурни информации за безбедноста на овој лек за време на бременоста. Ако пациентот планира бременост и таа треба да земе лек за да го намали притисокот, се препорачува да се преземат алтернативни лекови.

Употребата на лекови од групата инхибитори, антагонисти на ангиотензин во 2-та и 3-та триместар придонесува за развој на оштетување на бубрезите, црниот дроб, одложената осификација на черепот во фетусот, олигохидрамнион (намалување на количината на амнионска течност).

Употребата на лекот за време на доењето е строго контраиндицирана.