Метформин: што е пропишано, упатства, несакани ефекти

Дијабетес мелитус е поделен на два вида. Дијабетесот тип 1 се нарекува инсулин-зависен. Со овој вид на болест, нарушена е синтезата на специјален ензим во панкреасот, инсулин, кој ја разложува гликозата. Дијабетесот тип 2 се нарекува не-инсулин зависен. Со овој вид дијабетес, функцијата на панкреасот не е нарушена, меѓутоа, се забележува намалување на чувствителноста на инсулин во периферните ткива на организмот, а исто така се зголемува и производството на глукоза во ткивата на црниот дроб.

Повеќето луѓе се разболуваат со дијабетес тип 2 во старост, но неодамна дијабетесот стана значително „помлад“. Причината за ова беше седечки начин на живот, стрес, зависност од брза храна и лоши навики во исхраната. Во меѓувреме, дијабетесот е многу опасна болест, која во отсуство на значајни надворешни манифестации во голема мера го зголемува ризикот од ран срцев удар и мозочен удар, крв и васкуларни патологии. Затоа, научниците веќе долго време бараат лекови кои ќе помогнат да се намали нивото на шеќер во крвта и во исто време да не му наштети на организмот.

Опис на лекот

Од хемиска гледна точка, метформин се однесува на бигуаниди, деривати на гванидин. Во природата, гванидин се наоѓа во некои растенија, на пример, во козметички лек, кој се користи за лекување на дијабетес уште од средниот век. Сепак, чистиот гванидин е доста токсичен за црниот дроб.

Метформин беше синтетизиран врз основа на гуанидин назад во 20-тите години на минатиот век. Дури и тогаш, се знаеше за неговите хипогликемични својства, но во тоа време, заради модата за инсулин, лекот беше заборавен некое време. Само од 50-тите години на минатиот век, кога стана јасно дека третманот со инсулин за дијабетес тип 2 има многу непогодности, лекот почна да се користи како антидијабетик агент и по кратко време се здоби со признание заради неговата ефикасност, безбедност и релативно мал број на несакани ефекти и контраиндикации.

Денес, метформинот се смета за најчесто пропишан лек во светот. Таа е наведена на основните лекови на СЗО. Со сигурност е утврдено дека редовната употреба на метформин може да го намали ризикот од смрт од патологии на кардиоваскуларниот систем предизвикан од дијабетес. Студиите покажаа дека кај луѓе кои имаат прекумерна тежина и дијабетес тип 2, третманот со метформин е 30% поефикасен од третманот со инсулин и други антидијабетични лекови, а 40% поефикасен од третманот само со диети. Во споредба со другите антидијабетични лекови, лекот има помалку несакани ефекти, при што монотерапија практично не предизвикува опасна хипогликемија, многу ретко предизвикува опасна компликација - млечна ацидоза (труење со крв со млечна киселина).

Метформин спаѓа во класата на лекови наменети за третман на дијабетес тип 2. По земањето на Метформин, ја намалува концентрацијата на гликоза во крвта, нивото на гликозилиран хемоглобин и ја зголемува толеранцијата на глукозата во организмот. Лекот нема канцерогени својства, не влијае на плодноста.

Механизмот на терапевтско дејство на метформин е разноврсен. Како прво, го намалува производството на гликоза во ткивата на црниот дроб. Кај дијабетес тип 2, производството на гликоза во црниот дроб е неколку пати поголемо од нормалното. Метформин го намалува овој индикатор за третина. Оваа акција се објаснува со активирање со метформин на одредени ензими на црниот дроб, кои играат важна улога во метаболизмот на гликозата и мастите.

Сепак, механизмот со кој метформин ја намалува гликозата во крвта не е ограничен на потиснување на формирање на гликоза во црниот дроб. Метформин, исто така, ги има следниве ефекти врз телото:

ги подобрува метаболичките процеси,
ја намалува апсорпцијата на глукозата од цревата,
го подобрува користењето на глукозата во периферните ткива,
ја зголемува чувствителноста на ткивата на инсулин,
има фибринолитичко дејство.

Во отсуство на инсулин во крвта, лекот не ја покажува својата хипогликемиска активност. За разлика од многу други антидијабетични лекови, метформин не доведува до опасна компликација - млечна ацидоза. Покрај тоа, тоа не влијае на производството на инсулин од страна на клетките на панкреасот. Исто така, лекот е во состојба да го намали нивото на „лош“ холестерол - липопротеини со мала густина и триглицериди (без да се намали количината на „добар“ холестерол - липопротеини со висока густина), да ја намали стапката на оксидација на маснотиите и производство на слободни масни киселини. Уште поважно, метформинот ја контролира можноста на инсулин да го стимулира формирањето на масни ткива, така што лекот има можност да ја намали или стабилизира телесната тежина. Последното својство на метформин е причината што оваа дрога често ја користат оние кои сакаат да изгубат тежина.

Исто така, треба да се забележи позитивниот ефект што лекот го има врз кардиоваскуларниот систем. Метформин ги зајакнува theидовите на мазните мускули на крвните садови, го спречува развојот на дијабетична ангиопатија.

Фармакокинетика

Во таблети, метформинот е претставен како хидрохлорид. Тоа е безбоен кристален прав, многу растворлив во вода.

Метформин е релативно бавно дејство на лек. Обично, позитивниот ефект од неговото земање започнува да се појавува после 1-2 дена. Во овој период, постои концентрација на рамнотежа на лекот во крвта, достигнувајќи 1 μg / ml. Во овој случај, максималната концентрација на лекот во крвта може да се забележи веќе 2,5 часа по администрацијата. Лекот слабо се врзува за протеините во крвта. Полуживотот е 9-12 часа и се излачува главно од бубрезите непроменети.

Луѓето со нарушена бубрежна функција може да доживеат кумулација на лекот во организмот.

Главната индикација за употреба на лекот Метформин е дијабетес тип 2. Покрај тоа, болеста не треба да биде комплицирана со кетоацидоза. Најдобро е да се препише лекот на пациенти на кои не им помага диета со малку јаглерод, како и на пациенти со прекумерна тежина. Во некои случаи, лекот може да се користи во комбинација со инсулин. Исто така, лекот понекогаш може да се препише за гестациски дијабетес (дијабетес предизвикан од бременост).

Лекот може да се користи и доколку лицето има нарушена толеранција на инсулин, но вредностите на гликоза во крвта не ги надминуваат критичните вредности. Оваа состојба се нарекува предијабетична. Сепак, повеќето експерти се склони кон фактот дека во оваа ситуација вежбањето и диетата се покорисни, а антидијабетичните лекови со предјабетес не се многу ефикасни.

Покрај тоа, лекот може да се препише за некои други болести, на пример, со полицистични јајници, безалкохолни масни патологии на црниот дроб, ран пубертет. Овие болести се обединети со фактот дека со нив постои нечувствителност на ткивата на инсулин. Сепак, ефективноста на метформинот кај овие болести сè уште ја нема истата доказна основа како кај дијабетесот. Понекогаш лекот се користи и за слабеење, иако официјалната медицина се однесува на оваа употреба на метформин со одреден степен на скептицизам, особено ако не станува збор за луѓе со патолошки прекумерна тежина.

Образец за издавање

Лекот е достапен само во форма на таблети со доза од 500 и 1000 mg. Исто така, постојат таблети со долготрајно дејство со доза од 850 мг, обложени со специјален слој за ентерична обвивка.

Главниот структурен аналог на метформин што ја содржи истата активна супстанција е францускиот агент Глукофаж. Оваа дрога се смета за оригинална, а други лекови со метформин, произведени од различни фармацевтски компании ширум светот - генерика. Лекот се дистрибуира во аптека без рецепт.

Контраиндикации

Лекот има голем број на контраиндикации:

тешки форми на срцето, респираторна и бубрежна инсуфициенција,
нарушена функција на црниот дроб,
акутен миокарден инфаркт,
акутна цереброваскуларна несреќа,
дијабетична кетоацидоза,
дијабетична кома и прекома,
млечна ацидоза (вклучувајќи историја на)
болести и состојби под кои постои ризик од нарушена бубрежна функција,
дехидрација
тешки инфекции (првенствено бронхопулмонарна и бубрежна),
хипоксија
шок
сепса
тешки хируршки операции (во овој случај, индицирана е употреба на инсулин),
хроничен алкохолизам или интоксикација со алкохол (ризик од млечна ацидоза),
дијагностички тестови со воведување на супстанции кои содржат јод (два дена пред постапката и два дена после),
хипокалорична диета (помалку од 1000 Kcal на ден),
високи нивоа на креатинин во крвта (135 μmol / l кај мажи и 115 μmol / l кај жени),
Синдром на дијабетично стапало
треска.

Со претпазливост, лекот треба да се препише на постари лица и лица кои вршат тешка физичка работа (поради зголемен ризик од млечна ацидоза).

Лекот не се препорачува за пациенти под 18 години, за време на бременост и лактација, со зголемена чувствителност на лекот. Во некои случаи, можно е да се користи лекот за време на бременоста и во детството (над 10 години) под строг надзор на лекар.

Специјални упатства

Ако третманот е во тек, тогаш треба да се следи функцијата на бубрезите. Најмалку двапати годишно, потребно е да се провери концентрацијата на млечна киселина во крвта. Ако се појави болка во мускулите, веднаш проверете ја концентрацијата на млечна киселина.

Исто така, 2-4 пати годишно треба да се провери функционалноста на бубрезите (ниво на креатинин во крвта). Ова особено важи за постарите лица.

Со монотерапија, лекот не влијае на централниот нервен систем, па затоа е можно да се користи лекот кај луѓе кои возат возила и вршат работа што бара концентрација.

Несакани ефекти

Главните несакани ефекти при земање на метформин се поврзани со гастроинтестиналниот тракт. Често при земање апчиња може да се забележат феномени како што се болки во стомакот, гадење, повраќање, дијареја, подуеност. За да се избегне ова, таблетите треба да се земаат за време или веднаш по оброкот. Исто така е можно појава на метален вкус во устата, недостаток на апетит, осип на кожата.

Сите горенаведени несакани ефекти не претставуваат закана. Обично се јавуваат на почетокот на терапијата и поминуваат сами. За да се избегнат непријатните појави поврзани со гастроинтестиналниот тракт, може да се преземат антиспазмодици или антациди.

Многу ретко, лекот може да доведе до млечна ацидоза, мегалобластична анемија, хипогликемија, намалување на производството на тироидни хормони и тестостерон кај мажите. Хипогликемија најчесто се јавува ако некои други антидијабетични лекови, на пример, сулфонилуреа, се земаат заедно со метформин. Со продолжена употреба, лекот може да доведе до недостаток на витамин Б12.

Хипогликемичните ефекти не се исклучени при земање на НСАИЛ, АКЕ инхибитори и МАО, бета-блокатори, циклофосфамид. Кога земате GCS, епинефрин, симпатомиметици, диуретици, тироидни хормони, глукагон, естрогени, антагонисти на калциум, никотинска киселина, напротив, ефектот на лекот се намалува.

Лековите што содржат јод можат да предизвикаат откажување на бубрезите и да ја зголемат веројатноста за појава на млечна ацидоза. Доколку постои сомневање за млечна ацидоза, потребна е итна хоспитализација.

Упатства за употреба

Како по правило, на почетокот на терапијата, лекот треба да се користи 0,5-1 g еднаш на ден. Оваа доза треба да се следи три дена. Од 4 до 14 дена е неопходно да се земаат таблети со метформин 1 g три пати на ден. Ако нивото на гликоза е намалено, дозата може да се намали. Како доза на одржување, таблетите со метформин треба да се земаат на 1500-2000 mg на ден. Во случај на таблети со долготрајно дејство (850 мг), потребно е да ја земате лекот 1 таблета двапати на ден - наутро и навечер.

Максималната доза е 3 g (6 таблети на лекот, 500 мг секоја) на ден. Кај постари лица, нарушена бубрежна функција е можна, затоа, максималната дневна доза не треба да надминува 1000 мг (2 таблети од лекот 500 мг секоја). Тие исто така не треба да го прекинуваат третманот со лекот, во тој случај треба да го известат лекарот.

Најдобро е да ја земате пилулата веднаш после јадење со многу вода. Преземањето на лекот директно со храна може да ја намали неговата апсорпција во крвта. Дневната доза се препорачува да се подели на 2-3 дози.

Дозата на лекот кога се користи заедно со инсулин (во доза на инсулин помал од 40 единици на ден) е обично иста како и без инсулин. Во првите денови на земање на метформин, дозата на инсулин не треба да се намалува. Последователно, дозата на инсулин може да се намали. Овој процес мора да се спроведе под надзор на лекар.

Предозирање

Метформин е релативно безбеден лек, па дури и неговите големи дози (во отсуство на интеракција со лекови), како по правило, не доведуваат до опасно намалување на шеќерот во крвта. Меѓутоа, со предозирање, постои друга, не помалку опасна опасност - зголемување на концентрацијата на млечна киселина во крвта, што се нарекува млечна ацидоза. Симптоми на млечна ацидоза се болка во абдоменот и мускулите, промени во телесната температура, нарушена свест. Оваа компликација во отсуство на медицинска нега може да доведе до смрт како резултат на развој на кома. Затоа, во случај кога поради некоја причина се појави предозирање со лекот, пациентот мора да биде одведен на лекар. Во случај на предозирање, се изведува симптоматска терапија. Отстранувањето на лекот од крвта со помош на хемодијализа е исто така ефикасно.

Цена и механизам на дејство на лекот

Метформин е орален хипогликемичен лек од групата големагуаид. Која е цената на лекот? Во аптека, просечната цена на Метформин е 120-200 рубли. Едно пакување содржи 30 таблети.

Активната компонента на лекот е метформин хидрохлорид. Исто така, содржи помошни состојки, како што се E171, пропилен гликол, талк, хипомелоза, силициум диоксид, магнезиум стеарат, пченкарен скроб, повидон.

Па, каков е фармаколошкиот ефект на метформинот? Ако верувате во упатствата за употреба на лекот, тогаш неговата активна компонента делува на следниов начин:

Елиминира отпорност на инсулин. Ова е многу важен аспект, бидејќи многу пациенти со дијабетес развиваат отпорност на ефектите на инсулин. Ова е полн со развој на хипергликемична кома и други сериозни патологии.
Помага во апсорпцијата на глукозата од цревата. Поради ова, пациентот нема остри скокови во шеќерот во крвта. Предмет на точна доза на Метформин, нивото на гликоза ќе биде стабилно. Но, има флип страна до монетата. Метформин хидрохлорид во комбинација со инсулинска терапија може да доведе до развој на хипогликемична кома. Тоа е причината зошто со истовремена употреба на оваа дрога и употреба на инсулин, може да биде потребно прилагодување на дозата.
Ја инхибира глуконогенезата во црниот дроб. Овој процес се состои во замена на гликоза, која телото ја прима од алтернативни извори на енергија.Поради задоцнетото производство на гликоза од млечна киселина, може да се избегнат појава на шеќер и други компликации на дијабетес.
Го намалува апетитот. Многу често, дијабетес тип 2 е резултат на дебелината. Тоа е причината зошто, во однос на позадината на диеталната терапија, на пациентот се препорачува да користи помошни лекови. Метформин е единствен во својот вид, бидејќи помага не само да се стабилизира нивото на шеќер во крвта, туку и да се зголеми ефикасноста на диеталната терапија за 20-50%.
Нормализира холестерол во крвта. При употреба на Метформин, се забележува намалување на нивото на триглицериди и липопротеини со мала густина.

Метформин хидрохлорид исто така го спречува процесот на пероксидација на мастите. Ова е еден вид превенција од карцином.

Индикации и упатства за употреба Метформин

Во кои случаи е соодветна употребата на Метформин? Ако верувате во упатствата за употреба, лекот може да се користи во третманот на дијабетес тип 2.

Покрај тоа, таблетите можат да се користат како монотерапија или комбинирана терапија со други хипогликемични агенси. Друг лек е широко користен во случаи кога диеталната терапија не помага за дијабетес.

Вреди да се напомене дека индикациите за употреба на Метформин не се ограничени на ова. Лекот е широко користен во третманот на предјабетес и клерополистоза на јајниците. Меѓу индикациите за употреба, се разликуваат и метаболички синдром и дебелина, придружени со развој на отпорност на инсулин.

Како да изберете доза на метформин? Дневната доза на Метформин може да се избере исклучиво индивидуално. Во овој случај, лекарот мора да биде запознаен со податоците за историјата, бидејќи овој хипогликемичен агенс има голем број на контраиндикации за употреба.

Би сакал да забележам дека Метформин е достапен во различни дози. Може да биде 1000, 850, 500, 750 mg. Покрај тоа, постојат комбинирани лекови за дијабетес, кои содржат околу 400 мг хидрохлорид на метформин.

Значи, која доза е сè уште оптимална? Првичната доза на Метформин е 500 мг, а фреквенцијата на администрација е 2-3 пати на ден. Треба да го користите лекот веднаш по јадење.

После неколку недели третман, дозата може да се прилагоди. Сè ќе зависи од шеќерот во крвта. Гликемијата се препорачува да се мери секој ден на празен стомак. За овие цели, најдобро е да користите глукометар.

Колку време трае Метформин? Не е можно да се одговори на ова прашање. При изборот на времетраењето на третманот, ќе бидат земени предвид индивидуалните карактеристики на една личност, особено, нивото на гликоза во крвта, тежината и возраста. Третманот може да трае 15 дена, 21 дена или да „помине“ за еден месец.

Максималната доза на Метформин е 2000 мг на ден. Треба да се напомене дека со истовремена употреба на инсулин, дозата треба да се намали на 500-850 mg на ден.

Несакани ефекти на метформин

Кои се несаканите ефекти на Метформин? Постои таков фактор како основна опасност од хипогликемични агенси, особено Метформин. Од што се состои?

Факт е дека со дијабетес тип 2, пациентот мора постојано да ја следи калориската содржина на диетата, а особено количината на јаглени хидрати во неа. Ако дијабетичар користи хипогликемични агенси и седи на строга диета, тогаш веројатноста за развој на хипогликемија е многу голема - нагло намалување на гликозата во крвта.

Меѓу несаканите ефекти на Метформин, исто така, може да се разликуваат:

Прекршувања на хематопоетскиот систем. Кога се користи Метформин, не може да се исклучи веројатноста за појава на тромбоцитопенија, леукоцитопенија, еритроцитопенија, гранулоцитопенија, хемолитичка анемија, панцитопенија. Но, треба да се напомене дека сите овие компликации се реверзибилни, и тие се решаваат откако ќе се откаже лекот.
Неуспеси во црниот дроб. Тие се манифестираат како развој на слабост на црниот дроб и хепатитис. Но, по одбивањето на Метформин, овие компликации се решаваат сами. Ова е потврдено со прегледите на лекарите и пациентите.
Прекршување на вкусот. Оваа компликација се јавува многу често. Точниот механизам за развој на нарушување на вкусот под дејство на метформин хидрохлорид е непознат.
Осип на кожата, еритема, уртикарија.
Млечна ацидоза. Оваа компликација е исклучително опасна. Обично се развива ако е избрана погрешна доза или ако дијабетичарот земал алкохолен пијалок за време на третманот.
Прекршувања во работата на дигестивниот тракт. Овој вид компликација се појавува доста често, што е потврдено со прегледите на пациентите. Нарушувања во дигестивниот тракт се манифестираат во форма на гадење, повраќање, метален вкус во устата и недостаток на апетит. Но, во правичност, вреди да се напомене дека овие компликации обично се појавуваат во првите фази на лекување, а потоа сами се решат.
Намалена апсорпција на витамин Б12.
Општа слабост.
Хипогликемична кома.

Кога ќе се појават горенаведените компликации, се препорачува да се користат групните аналози на Метформин и да се подложат на симптоматски третман.

Интеракции со лекови Метформин

Метформинот ја намалува гликозата во крвта. Но, кога комуницирате со одредени лекови, овој лек го подобрува, или обратно, го намалува неговиот хипогликемичен ефект.

Ова може да доведе до неповратни ефекти. Веднаш би сакал да напоменам дека хипогликемискиот ефект е значително подобрен при комбинирање на Метформин со деривати на сулфонилуреа. Во овој случај, потребно е прилагодување на дозата.

Следното, исто така, може значително да го зголеми хипогликемискиот ефект на Метформин:

Акарбоза.
Нестероидни антиинфламаторни лекови.
Инхибитори на моноамин оксидаза.
Окситетрациклин.
Инхибитори на ензими кои конвертираат ангиотензин.
Циклофосфамид.
Деривати на клофибрат.
Бета блокатори.

Кортикостероиди, диуретици, аналози на самостанин ја намалуваат ефикасноста на третманот со дијабетес со Метформин. Беше забележано и дека хипогликемичниот ефект се намалува со истовремена употреба на глукагон, тироидни хормони, естрогени, никотинска киселина, антагонисти на калциум и изонијазиди.

Исто така, мора да се запомни дека циметридин, кога комуницирате со Метформин, ја зголемува веројатноста за развој на млечна ацидоза.

Кој лек може да се користи заедно со метформин?

Во третманот на дијабетес мелитус, лек како што е Јанувија често се препишува заедно со Метформин. Неговата цена е 1300-1500 рубли. Главната активна компонента на лекот е ситаглиптин.

Оваа супстанца го инхибира DPP-4 и ја зголемува концентрацијата на GLP-1 и HIP. Хормоните на семејството инкретин се лачат во цревата за еден ден, по што нивното ниво се зголемува по јадење.

Инкретините се составен дел на физиолошкиот систем за регулирање на хомеостазата на глукоза. Со покачено ниво на шеќер во крвта, хормоните од ова семејство придонесуваат за зголемување на синтезата на инсулин и нејзино лачење од бета клетките.

Како да го земате лекот? Почетна доза е 100 мг 1 пат на ден. Но, повторно да се избере оптимална доза треба да биде присутниот лекар. Корекција е дозволена, особено ако Јанувија се користи во комбинација со Метформин.

Контраиндикации за употреба на Јанувија:

Дијабетес тип 1.
Алергија на составните лекови.
Дијабетична кетоацидоза.
Периодот на бременост и лактација.
Детска возраст.
Со претпазливост при откажување на црниот дроб. Со дисфункција на хепатобилијарниот систем, може да биде потребно намалување на дозата. Ова го потврдуваат податоците од истражувањето и прегледите на ендокринолозите.

Дали лекот има несакани ефекти? Се разбира, тие имаат место да бидат. Но, Јанувија често предизвикува компликации кога дозата се искачува на 200 мг. Додека одржувате мали дози, веројатноста за појава на несакани ефекти е минимална.

Според упатствата, при земање апчиња може да се развие компликации како што се инфекции на респираторниот тракт, назофарингитис, главоболка, дијареја, гадење, повраќање, артралгија.

Исто така, веројатноста за појава на алергиски реакции и хипогликемија не може да се исклучи.

Најдобар аналог на Метформин

Најдобар аналог на Метформин е Авандија. Овој хипогликемиски агенс е прилично скап - 5000-5500 рубли. Еден пакет содржи 28 таблети.

Активната компонента на лекот е розиглитазон. Авандија се користи во третманот на дијабетес тип 2. Покрај тоа, може да се користи во комбинација со Метформин и може да се користи одделно.

Како да изберете време за земање апчиња? Веднаш мора да се каже дека можете да го земате лекот пред или после храна. Почетната доза е 4 mg на ден во 1-2 дози. После 6-8 недели, дозата може да се зголеми точно двапати. Зголемување е направено ако при 4 mg не се забележува нормализација на шеќерот во крвта.

Контраиндикации за употреба на лекот:

Дијабетес тип 1.
Алергија на компонентите на лекот.
Период на лактација.
Детска возраст (до 18 години).
Бременост
Тешка срцева или бубрежна инсуфициенција.

При употреба на Avandia, можни се компликации од органите на респираторниот или кардиоваскуларниот систем.

Исто така, постои можност за зголемување на телесната тежина. Инструкциите предвидуваат и дека лекот може да доведе до анемија, дефект на црниот дроб и хиперхолестеролемија. Но, прегледите на пациентите укажуваат дека терапевтската терапија е добро толерирана. Видеото во оваа статија ќе зборува за тоа како функционира Метформин.

Индикации за употреба

Дијабетес мелитус тип II (не зависен од инсулин) со диетална терапија неефикасност, особено кај дебели пациенти:

- Како монотерапија или комбинирана терапија во врска со други орални хипогликемични агенси или во врска со инсулин за третман на возрасни.

- Како монотерапија или комбинирана терапија со инсулин за третман на деца постари од 10 години.

Дозирање и администрација

Монотерапија или комбинирана терапија во врска со други орални хипогликемични агенси.

Возрасни Обично, почетната доза е 500 мг или 850 мг метформин 2-3 пати на ден за време или после јадење. После 10-15 дена од третманот, дозата мора да се прилагоди според резултатите од мерењата на нивото на гликоза во серумот. Постепено зголемување на дозата помага да се намалат несаканите ефекти од дигестивниот тракт.

Максималната препорачана доза е 3000 мг на ден, поделена на 3 дози.

При третман на високи дози, Метформин се користи во доза од 1000 мг.

Во случај на транзиција на третман со Метформин, неопходно е да престанете да земате друг антидијабетичен агенс.

Комбинирана терапија во комбинација со инсулин.

За да се постигне подобра контрола на нивото на гликоза во крвта, метформин и инсулин може да се користат како комбинирана терапија. Обично, почетната доза е 500 мг или 850 мг метформин 2-3 пати на ден, додека дозата на инсулин се избира според резултатите од мерењето на гликозата во крвта.

Монотерапија или комбинирана терапија во комбинација со инсулин.

Деца. Метформин е пропишан за деца над 10 години. Обично, почетната доза е 500 мг или 850 мг метформин 1 пат на ден за време или после јадење. После 10-15 дена од третманот, дозата мора да се прилагоди според резултатите од мерењата на нивото на гликоза во серумот.

Постепено зголемување на дозата помага да се намалат несаканите ефекти од дигестивниот тракт.

Максималната препорачана доза е 2000 мг на ден, поделена на 2-3 дози.

Кај постари пациенти нарушена бубрежна функција, според тоа, дозата на метформин мора да биде избрана врз основа на проценка на бубрежната функција, која мора да се изврши редовно.

Интеракција со други лекови

Некомпатибилен со етанол, диуретици на јамка, јод кои содржат радиопукани агенси, бидејќи го зголемуваат ризикот од млечна ацидоза, особено во случаи на гладување или диета со нискокалорична форма. За време на употребата на метформин, треба да се избегнува алкохол и лекови што содржат алкохол. При спроведување на рендгенски преглед, лекот мора да се откаже во рок од 48 часа и да не се обновува во рок од 2 дена по студијата.

Користете со претпазливост во комбинација со индиректни антикоагуланси и циметидин. Деривати на сулфонилуреа, инсулин, акарбоза, моноамин оксидаза инхибитори (MAO), окситетрациклин, инхибитори на претворање на ензими (ACE) на конвертирање на ангиотензин, клофибрат, циклофосфамид и салицилати го зајакнуваат ефектот на метформин.

Со истовремена употреба со глукокортикостероиди, можни се комбинирани орални контрацептиви, епинефрин, глукагон, тироидни хормони, деривати на фенотиазин, никотинска киселина, диаутици на тиазид, намалување на ефектот на метформин.

Нифедипин ја зголемува апсорпцијата, В._максуспорува екскреција.

Катјонските супстанции (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамерен и ванкомицин) се натпреваруваат за системи со тубуларен транспорт и со продолжена терапија може да го зголемат Ц_макс за 60%

Безбедносни мерки на претпазливост

Млечна ацидоза е ретка, но тешка метаболичка компликација што може да се појави како резултат на кумулацијата на хидрохлорид на метформин. Пријавени се случаи на млечна ацидоза кај пациенти со дијабетес мелитус и тешка бубрежна инсуфициенција. Фактори на ризик за млечна ацидоза: слабо регулиран дијабетес мелитус, кетоза, продолжено постење, прекумерно консумирање алкохол, откажување на црниот дроб или која било состојба поврзана со хипоксија.

Млечна ацидоза се карактеризира со грчеви во мускулите, кисела скратен здив, болки во стомакот и хипотермија, можен е понатамошен развој на кома. Лабораториски знаци на развој на млечна ацидоза се зголемување на нивото на лакрат во серум од повеќе од 5 mmol / l, намалување на pH на крвта против абнормалности на електролити и зголемување на односот лактат / пируват. Ако постои сомневање за млечна ацидоза, неопходно е да престанете да го користите лекот и веднаш да го хоспитализирате пациентот.

бубрежна инсуфициенција. Бидејќи метформинот се излачува од бубрезите, пред и за време на третманот со Метформин, мора да се проверат нивото на серумскиот креатинин, особено кај пациенти со нарушена бубрежна функција и кај постари пациенти. Внимание треба да се примени во случаи кога бубрежната функција може да биде нарушена, на пример, на почетокот на третманот со антихипертензивни лекови, диуретици и на почетокот на терапијата со НСАИЛ.

Агенти што содржат јод со радиопаки. При спроведување на радиолошки студии со употреба на агенси со радиопока, потребно е да се запре употребата на метформин 48 часа пред студијата и да не се продолжи порано од 48 часа по радиолошкото испитување и проценка на бубрежната функција.

Хирургија. Потребно е да се запре употребата на метформин 48 часа пред планираната хируршка интервенција, а не да се продолжи порано од 48 часа по операцијата и проценката на бубрежната функција.

Деца. Според резултатите од клиничките студии, ефектот на метформин врз растот и пубертетот кај децата не е откриен. Сепак, нема податоци за ефектот на метформинот врз растот и пубертетот со продолжена употреба на метформин, затоа е неопходно да се користи лекот со посебна грижа кај деца за време на пубертетот, особено на возраст од 10 до 12 години.

Пациентите треба да следат диета и да ги следат лабораториските параметри. Со комбинирана употреба на метформин со деривати на инсулин или сулфонилуреа, можно е зголемување на хипогликемичен ефект.

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми за контрола.

Кога лекот се комбинира со други хипогликемични лекови (сулфонилуреа деривати, инсулин), може да се развие хипогликемични состојби во кои се влошува можноста за управување со возила и други потенцијално опасни активности кои бараат зголемено внимание и брзина на психомоторни реакции.

Употреба за време на бременост и лактација

Лекот е контраиндициран за употреба за време на бременоста и за време на доењето.

При планирање или започнување на бременост, метформин треба да се прекине и да се препише инсулинска терапија. Пациентот треба да биде предупреден за потребата од информирање на лекарот во случај на бременост. Мајката и детето треба да се следат.

Не е познато дали метформинот се излачува во мајчиното млеко. Доколку е потребно, користете го лекот за време на лактацијата треба да престане со доењето.

Механизмот на дејство на метформин

Метформин го активира ослободувањето на хепаталниот ензим АМП активиран протеин киназа (АМПК), кој е одговорен за метаболизмот на гликоза и маснотии. Активирање на АМПК е потребно за инхибиторен ефект на метформин врз глуконеогенезата во црниот дроб.

Во прилог на потиснување на процесот на глуконеогенеза во црниот дроб метформин ја зголемува чувствителноста на ткивата кон инсулин, ја зголемува периферната навлегување на гликоза, ја зголемува оксидацијата на масни киселини, додека ја намалува апсорпцијата на глукозата од гастроинтестиналниот тракт.

Едноставно кажано, тогаш откако ќе влезе храна со висока содржина на јаглени хидрати во телото, инсулин во панкреасот започнува да се лачи за да се одржи нивото на шеќер во крвта во нормални граници. Јаглехидратите содржани во храната се вари во цревата и се претвораат во гликоза, која влегува во крвотокот. Со помош на инсулин, тој се доставува до клетките и станува достапен за енергија.

Црниот дроб и мускулите имаат можност да складираат вишок гликоза, а исто така лесно да ја ослободат во крвотокот доколку е потребно (на пример, со хипогликемија, со физички напор). Покрај тоа, црниот дроб може да складира гликоза од други хранливи материи, на пример, од масти и аминокиселини (градежни блокови на протеини).

Најважниот ефект на метформин е инхибиција (сузбивање) на производство на гликоза од црниот дроб, што е типично за дијабетес тип 2.

Изразен е друг ефект на лекот при задоцнета апсорпција на гликоза во цревата, што ви овозможува да добиете пониско ниво на гликоза во крвта после оброците (постпадијалниот шеќер во крвта), како и да ја зголемите чувствителноста на клетките кон инсулин (целните клетки почнуваат да реагираат побрзо на инсулин, кој се ослободува при внесувањето на гликоза).

Реплика на д-р Р. Бернштајн на метформин: „Внесувањето на метформин има дополнителни позитивни својства - го намалува инциденцата на карцином и го потиснува гралинот на хормонот на глад, со што се намалува тенденцијата за прејадување. Сепак, според моето искуство, не сите аналози на метформин се подеднакво ефикасни. Јас секогаш препишувам Глукофаг, иако е нешто поскап од неговите колеги “(Дијабетес Солутон, 4 издание. Стр. 249).

Колку е брз метафоринот?

По орална администрација, таблетата метформин се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт. Почнува дејството на активната супстанција 2,5 часа по администрацијата и по 9-12 часа се излачува од бубрезите. Метформинот може да се акумулира во црниот дроб, бубрезите и мускулното ткиво.

Метформин обично се препишува на почетокот на терапијата. два до три пати на ден пред или после јадење, 500-850 мг. После 10-дневен курс, се оценува неговата ефикасност на шеќерот во крвта и, доколку е потребно, дозата се зголемува под надзор на лекар. Доза на метформин може да се зголеми на 3000 мг. на ден, поделено во 3 еквивалентни дози.

Ако нивото на шеќер во крвта не се намали во нормала, тогаш се разгледува прашањето за назначување комбинирана терапија. Комбинирани препарати на метформин се достапни на рускиот и украинскиот пазар, тука спаѓаат: Пиоглитазон, Вилдаглиптин, Ситаглиптин, Саксаглиптин и Глибенкламид. Исто така е можно да се препише комбиниран третман со инсулин.

Долготрајно дејство на метформин и неговите аналози

За да се ослободи од гастроинтестинални нарушувања и да се подобри квалитетот на животот на пациентите, беше развиена Франција долготрајно дејство на метформин. Глукофаг Лонг - лек со задоцнета апсорпција на активната супстанција, што може да се земе само 1 пат на ден. Оваа постапка спречува прием на врвови во концентрацијата на метформин во крвта, има корисен ефект врз толеранцијата на метформин и ја намалува појавата на дигестивни проблеми.

Апсорпцијата на продолжениот метаформин се јавува во горниот дигестивен тракт. Научниците го развија системот за дифузија на гелови GelShield („гел во внатрешноста на гелот“), кој им помага на метформинот постепено и рамномерно ослободен од формата на таблетите.

Метформин аналози

Оригиналниот лек е француски Глукофаг. Постојат многу аналози (генерики) на метформин. Овие вклучуваат руски лекови Глиформин, Новоформин, Форметин и Метформин Рихтер, Германски Метфогама и Сиофор, хрватски Формин Плива, Аргентинец Багомет, Израел Метформин-Тева, словачки Метформин Зентива.

Долгорочни аналози на метформин и нивната цена

Како влијае метформинот на црниот дроб и бубрезите?

Метформин може да има несакани ефекти врз црниот дроб и бубрезите, според тоа, забрането е да се однесе на пациенти со хронични заболувања (со хронична бубрежна инсуфициенција, хепатитис, цироза и др.).

Метформин треба да се избегнува кај пациенти со цироза. ефектот на лекот се јавува директно во црниот дроб и може да предизвика промени во него или да доведе до тешка хипогликемија, блокирајќи ја синтезата на глуконеогенеза. Можеби формирање на дебелина во црниот дроб.

Меѓутоа, во некои случаи, метформин поволно влијае на заболувања на црниот дроб, така што состојбата на црниот дроб при земање на оваа дрога треба внимателно да се следи.

Кај хроничен хепатитис, метформин треба да се напушти, бидејќи заболување на црниот дроб може да се влоши. Во овој случај, препорачливо е да се прибегне кон инсулинска терапија, како инсулин влегува директно во крвта, заобиколувајќи го црниот дроб или пропишува третман со сулфонилуреа.

Несакани ефекти на метформин врз здрав црн дроб не се идентификувани.

Можете да прочитате повеќе на нашата веб-страница. за земање на метформин за заболувања на бубрезите.

Како влијае метформинот кај бремените жени со гестациски дијабетес?

Препишувањето на метформин кај бремени жени не е апсолутна контраиндикација; некомпензираниот гестациски дијабетес е многу поштетен за бебето. Сепак инсулин е често препишан за лекување на гестациски дијабетес. Ова се објаснува со спротивставените резултати од студиите за ефектите на метформинот врз бремените пациенти.

Една студија во Соединетите држави покажа дека метформинот е безбеден за време на бременоста. Womenените со гестациски дијабетес кои земале метформин имале помалку зголемување на телесната тежина за време на бременоста од пациентите на инсулин. Децата родени кај жени кои примиле метформин, имаат помало зголемување на висцералната маст, што ги прави помалку склони кон отпорност на инсулин во подоцнежниот живот.

Кај експериментите со животни, не е забележан негативен ефект на метформин врз феталниот развој.

И покрај ова, во некои земји, метформин не се препорачува за употреба од бремени жени. На пример, во Германија, рецептот на оваа дрога за време на бременоста и гестацискиот дијабетес е официјално забранет, а пациентите кои сакаат да го преземат, ги преземаат сите ризици и сами плаќаат за тоа. Според германските лекари, метформинот може да има штетно влијание врз фетусот и ја формира неговата предиспозиција за отпорност на инсулин.

Со лактација, метформин треба да се исфрли.затоа што поминува во мајчиното млеко. Третманот со метформин за време на доењето треба да се прекине.

Како влијае метформинот врз јајниците?

Метформин најчесто се користи за лекување на дијабетес тип 2, но исто така е пропишан и за синдром на полицистични јајници (PCOS) заради односот помеѓу овие болести, затоа што синдром на полицистични јајници често се поврзува со отпорност на инсулин.

Клиничките испитувања завршени во 2006-2007 година заклучиле дека ефикасноста на метформинот за полицистични јајници не е подобра од плацебо ефектот, а метформинот во комбинација со кломифен не е подобра од само кломифен.

Во Велика Британија, не се препорачува употреба на метформин како терапија од прва линија за синдром на полицистични јајници. Целта на кломифенот е прикажана како препорака и се потенцира потребата за промени во животниот стил, без оглед на терапијата со лекови.

Метформин за женска неплодност

Голем број клинички студии ја покажаа ефикасноста на метформин кај неплодност, заедно со кломифен. Метформинот треба да се користи како лек од втора линија доколку се докаже дека третманот со кломифен е неефикасен.

Друга студија препорачува метформин без резерва како примарна опција за третман, бидејќи има позитивен ефект не само врз ановулацијата, туку и на резистентноста на инсулин, хирзутизам и дебелина, што често се забележува кај PCOS.

Предијабетес и метформин

Метформин може да биде препишан за предјабетес (лица изложени на ризик од развој на дијабетес тип 2), со што се намалуваат нивните шанси за развој на болеста, иако за оваа намена се претпочитаат интензивна физичка активност и диета со ограничување на јаглени хидрати.

Во Соединетите држави беше спроведена студија според која едната група субјекти добила метформин, а другата заминала за спорт и следела диета. Како резултат на тоа, инциденцата на дијабетес во групата на здрав животен стил беше 31% помалку отколку кај предидијабетиците кои земаат метформин.

Еве што тие пишуваат за предјабетес и метформин во еден научен преглед објавен на PubMed - База на податоци на англиски јазик на медицински и биолошки публикации (PMC4498279):

„Луѓето со висок шеќер во крвта, кои не страдаат од дијабетес, се изложени на ризик за развој на дијабетес тип 2, т.н.„ предјабетес “. предидијабет обично се применува на гранично ниво гликоза на постот во крвната плазма (нарушена глукоза на гладно) и / или на нивото на гликоза во крвната плазма дадена 2 часа по тестот за толеранција на гликоза за орална употреба со 75 g. шеќер (нарушена толеранција на гликоза). Во САД, дури и горно-граничното ниво на глициран хемоглобин (HbA1c) се сметаше за предјабетес.
Лицата со предјабетес имаат зголемен ризик од микроваскуларно оштетување и развој на макроваскуларни компликации.слично на долгорочните компликации на дијабетес. Да се суспендира или да се поништи прогресијата на намалување на чувствителноста на инсулин и уништување на функциите на клетките β, е клучот за постигнување превенција од дијабетес тип 2.

Развиени се многу мерки насочени кон губење на тежината: фармаколошки третман (метформин, тиазолидиониза, акарбоза, инјекции на базален инсулин и земање лекови за слабеење), како и баријатрична хирургија. Овие мерки се насочени кон намалување на ризикот од дијабетес тип 2 кај лица со предидијабет, иако позитивните резултати не се постигнуваат секогаш.

Метформин го подобрува дејството на инсулин во црниот дроб и скелетниот мускули нејзината ефикасност во одложување или спречување на појава на дијабетес е докажана во разни големи, добро планирани, рандомизирани испитувања,

вклучително и програми за превенција на дијабетес. Декадите на клиничка употреба го покажаа тоа метформинот е генерално добро толерантен и безбеден “.

Може ли да земам Метформин за слабеење? Резултати од истражувањето

Според студиите, метформинот може да им помогне на некои луѓе да изгубат тежина. Сепак сè уште не е јасно како метформинот доведува до губење на тежината.

Една теорија е дека метформинот го намалува апетитот, предизвикувајќи слабеење. И покрај фактот дека метформинот помага во телесната тежина, оваа дрога не е директно наменета за оваа намена.

Според рандомизирана долгорочна студија (види: PubMed, PMCID: PMC3308305), губењето на тежината од употреба на метформин има тенденција да се појави постепено, во текот на една до две години. Бројот на изгубени килограми исто така варира кај различни луѓе и е поврзан со многу други фактори - со конституирање на организмот, со број на калории што се консумираат дневно, со начинот на живот. Според резултатите од студијата, субјектите, во просек, изгубиле од 1,8 на 3,1 кг по две или повеќе години на земање на метформин. Во споредба со другите методи на губење на тежината (диети со малку јаглерод, висока физичка активност, пост), ова е повеќе од скромен резултат.

Непромислена администрација на лекот без набingудување на други аспекти на здрав начин на живот не води кон слабеење. Луѓето кои следат здрава исхрана и вежбаат додека земаат метформин, имаат тенденција да изгубат поголема тежина. Ова се должи на фактот дека метформин ја зголемува стапката на согорување на калории за време на вежбање. Ако не сте вклучени во спортот, тогаш веројатно нема да ја имате оваа предност.

Покрај тоа, секое губење на тежината ќе продолжи се додека го земате лекот. Ова значи дека ако престанете да земате метформин, постојат многу шанси да се вратите во првобитната тежина. И, дури и кога сеуште земате дрога, можете да започнете полека да кревате тежина. Со други зборови метформинот не е „магична пилула“ за слабеење спротивно на очекувањата на некои луѓе. Прочитајте повеќе за ова во нашиот материјал: Употреба на метформин за слабеење: прегледи, студии, упатства

Дали е препишан метформин за деца?

Дозволено е прифаќање на метформин кај деца и адолесценти на возраст над десет години - ова е потврдено со разни клинички студии. Тие не откриле специфични несакани ефекти поврзани со развојот на детето, но третманот треба да се спроведе под надзор на лекар.

Метформин го намалува производството на глукоза во црниот дроб (глуконогенеза) и ја зголемува чувствителноста на телесните ткива кон инсулин.
И покрај високата продажба на лекот во светот, механизмот на неговото дејствување не е целосно разбран, а многу студии се контрадикторни едни со други.
Преземањето на метформин во повеќе од 10% од случаите предизвикува цревни проблеми. За да се реши овој проблем, развиен е метформин со продолжено дејство (оригиналот е Глукофаж Лонг), кој ја успорува апсорпцијата на активната супстанција и го прави неговиот ефект врз стомакот поштеден.
Метформин не треба да се зема за сериозни заболувања на црниот дроб (хроничен хепатитис, цироза) и бубрези (хронична бубрежна инсуфициенција, акутен нефритис).
Во комбинација со алкохол, метформин може да предизвика смртоносна болест млечна ацидоза, па затоа е строго забрането да се однесе на алкохоличари и при пиење големи дози на алкохол.
Долготрајната употреба на метформин предизвикува недостаток на витамин Б12, затоа се препорачува дополнително да земате додатоци на овој витамин.
Метформин не се препорачува за бременост и гестациски дијабетес, како и за доење, како продира во млеко.
Метформинот не е „магична пилула“ за слабеење.Губењето тежина е подобро со следење на здрава исхрана (вклучително и ограничување на јаглени хидрати) заедно со физичка активност.

Извори:

Петунина Н.А., Кузина И.А. Долгорочни аналози на метформин // Присутен лекар. 2012. Бр.3.
Дали метформинот предизвикува млечна ацидоза? / Систематски преглед на Кохран: клучни точки // Вести за медицина и аптека. 2011. Бр. 11-12.
Долготрајна безбедност, толеранција и губење на тежината поврзани со метформин во Програмата за превенција на исхраната на исхраната Студија // Нега на дијабетес. 2012 април, 35 (4): 731–737. PMCID: PMC3308305.