Дозирна форма на Јанувија - таблети обложени со филм: биконвекс, тркалезна, со доза од 25 мг - светло розова со светло бежка нијанса и гравура "221", во доза од 50 мг - светло-беж, со гравура "112", со доза од 100 мг - беж, со гравура "277" (14 парчиња. во плускавци, во картонска сноп од 1, 2, 4, 6 или 7 плускавци).

Состав на 1 таблета:

• активна супстанција: хидрат на фосфат на ситаглиптин - 32,13 / 64,25 / 128,5 мг (што е еквивалентно на содржината на ситаглиптин - 25/50/100 mg)
• помошни компоненти: микрокристална целулоза, непилен калциум водороден фосфат, крокармелоза натриум, магнезиум стеарат, натриум стеарил фумарат,
• филмска облога: во доза од 25 мг - Opadrai II Пинк 85 F 97191, во доза од 50 мг - Opadrai II светло беж 85 F 17498, во доза од 100 мг - Опадрај II Беж 85 Ф 17438 (поливинил алкохол, титаниум диоксид, полиетилен гликол 3350, талк, железен оксид жолт, железен оксид црвен).

Фармакодинамика

Активната компонента на Januvia е sitagliptin, високо селективен инхибитор на ензимот DPP-4 (дипептидил пептидаза-4), наменет за третман на дијабетес мелитус тип 2. Во однос на хемиската структура и фармаколошко дејство, ситаглиптинот се разликува од GLP-1 аналози (глукагон-како пептид-1), деривати на сулфонилуреа, инсулин, бигуаниди, агонисти на рецептор (γ-рецептор) (активирани од пероксизом пролифератор - PPAR-γ), инхибитори на а-гликозидаза, аналози амилин Ситаглиптин, инхибирајќи го ДДП-4, а со тоа ја зголемува концентрацијата на ГЛП-1 и ХИП (инсулинопропен пептид зависен од гликоза) - два познати хормони кои се дел од семејството инкретин, кои се лачат во цревата 24 часа, а нивото на нивото се зголемува како одговор на внесот на храна. Инкретините се дел од внатрешниот физиолошки биосистем за регулирање на хомеостазата на глукоза, тие придонесуваат за синтеза на инсулин и негова секреција од панкреасните β-клетки како резултат на сигнализирање на меѓуклеточни механизми поврзани со цикличен АМП (аденозин монофосфат), со нормална или зголемена гликоза во крвта.

GLP-1 го инхибира зголеменото лачење на глукагон од страна на α-клетки на панкреасот. Намалувањето на нивото на глукагон во однос на позадината на зголемувањето на концентрацијата на инсулин го спречува производството на глукоза од црниот дроб, што резултира со намалување на гликемијата.

Во случај на ниска гликоза во крвта, ефектот на инкретините врз синтезата на инсулин и секрецијата на глукагон не е забележан, тие не влијаат на ослободување на глукагон како одговор на хипогликемија. Ин виво, ензимот DPP-4 ја ограничува активноста на инкретините, брзо хидролизирајќи ги и распаѓајќи ги во неактивни компоненти.

Ситаглиптин, инхибирајќи ја ефективноста на DPP-4, со тоа ја спречува хидролизата на инкретините, зголемувајќи ја концентрацијата во плазмата на активните форми на GLP-1 и HIP, со што се зголемува ослободувањето на инсулин зависно од гликозата и помага во намалување на секрецијата на глукагон. Кај дијабетес мелитус тип 2 со хипергликемија, таквата корекција на секрецијата на инсулин и глукагон доведува до намалување на концентрацијата на HbA1c (гликозилиран хемоглобин) и намалување на нивото на гликоза утврдено како на празен стомак, така и по стрес-тест.

Да се ​​земе единечна доза на Januvia со дијабетес тип 2 доведува до инхибиција на ензимот DPP-4 за 24 часа, како резултат на што нивото на циркулирачки инцертини GLP-1 и HIP се зголемува за 2-3 пати, се зголемува плазматската концентрација на инсулин и C-пептид и се намалува концентрација на глукагон во плазма, гликемија на постот и по оптоварување со храна или оптоварување на глукоза се намалени.

Фармакокинетика

Кинетичките закони на хемиски и биолошки процеси што се јавуваат со ситаглиптин во телото на здрави лица и пациенти со дијабетес мелитус тип 2 сеопфатно изучени. Карактеристики за здрави волонтери по орална администрација на 100 мг ситаглиптин: апсорпција - брза, ТЦ вредност_макс (време за постигнување на максимална концентрација) - 1–4 часа од моментот на администрација, AUC (област под кривата „време на концентрација“) - 8,52 μmol / час, овој индикатор е пропорционален со земената доза, C_макс - 950 nmol / L, T_1/2 (просечен полуживот) - 12,4 часа. AUC на ситаглиптин по следната доза од 100 мг лек по достигнување на состојбата на рамнотежа по земањето на првата доза се зголеми за

14% Внатрешната и интерсубјектната варијација во AUC е занемарлива.

Фармакокинетички карактеристики на Јанувија:

апсорпција: индикатор за апсолутна биорасположивост на ситаглиптин е

87%, ко-администрација на лекот со масна храна не влијае на нејзината фармакокинетика, дистрибуција: по единечна доза на лекот во доза од 100 мг, просечниот волумен на дистрибуција на ситаглиптин во рамнотежа кај здрави субјекти беше

198 л. Фракцијата за врзување на протеините во плазма е релативно мала (

38%), метаболизам: до 79% од ситаглиптин е елиминирана од бубрезите непроменета, само мал дел од супстанцијата што се внесува се метаболизира откако е внесена 14-означена ситаглиптин

16% од радиоактивниот лек се излачувал во форма на метаболити, пронајдени се 6 метаболити на ситаглиптин во количини во трагови, најверојатно немаат инхибиторен ефект на ДДП-4, екскреција: откако 14-та со ознака Ц-ситаглиптин се администрираше на здрав предмет, до 100% од лекот се излачува во рок од една недела од моментот на администрација на следниов начин: преку цревата - 13%, бубрезите - 87%. Т_1/2 кога се зема орално во доза од 100 мг

12,4 ч., Ренален клиренс

Индикации за употреба

• монотерапија: пациентите кои следат посебна диета и добиваат физичка активност се пропишани како лек што ја подобрува гликемиската контрола кај дијабетес тип 2,
• комбинирана терапија: во комбинација со метформин или PPARγ рецептор агонисти (тиазолидиониони) се пропишани за пациенти со дијабетес мелитус тип 2 со цел подобрување на гликемиската контрола, во случај на диетална слабост и физичка активност во комбинација со монотерапија.

Контраиндикации

• дијабетес тип 1
• дијабетична кетоацидоза,
• периодот на бременост и лактација (лактација),
• деца и адолесценти под 18 години,
• преосетливост кон која било од компонентите на лекот.

Релативни контраиндикации: Јанувија треба да се внимава при бубрежна инсуфициенција. Пациентите со умерена и тешка бубрежна инсуфициенција и бубрежна патологија во терминалната фаза за кои е потребна хемодијализа, бараат прилагодување на дозата на ситаглиптин.

Упатства за употреба Januvia: метод и дозирање

Таблетите Januvia се земаат орално, без оглед на оброкот.

Препорачаната доза за монотерапија, како и во комбинација со метформин или агонист на PPARγ (тиазолидиониони), е 100 мг еднаш на ден.

Ако пациентот заборавил да земе друга таблета, треба да се земе што е можно поскоро, веднаш откако ќе се сети за прескокнување на дозата, но не дозволувајќи прием на двојна доза.

Несакани ефекти

Јанувија како монотерапија и во комбинација со други хипогликемични лекови генерално добро се толерира. Целокупната зачестеност на негативни несакани реакции, како и зачестеноста на повлекување на ситаглиптин поради непожелни ефекти, според клиничките студии, биле слични на оние забележани како резултат на земање на плацебо.

Несакани дејства без врска со употреба на ситаглиптин во дневна доза од 100 и 200 мг, но почести отколку кај пациенти кои примале плацебо ((3% од случаите): инфекција на горниот респираторен тракт, назофарингитис, главоболка, дијареја, артралгија.

Други несакани реакции на Јанувија:

• ГИ-тракт (гастроинтестинален тракт): болки во стомакот, гадење, повраќање, дијареја,
• лабораториски податоци (не се сметаат за клинички значајни): мало зголемување на урична киселина (не е забележано гихт), мало намалување на концентрацијата на вкупната алкална фосфатаза, делумно поврзано со мало намалување на коскената фракција на алкална фосфатаза, мало зголемување на содржината на леукоцити како резултат на зголемување на бројот на неутрофилите (феномен забележано во повеќето студии, но не во сите случаи)
• кардиоваскуларен систем: клинички значајни промени во виталните знаци и електрокардиограми (ЕКГ), вклучително и интервалот QTc, не беа забележани.

Предозирање

Клиничките студии со здрави доброволци покажаа дека ситаглиптинот во единечна доза од 800 мг генерално добро се толерира. Во еден случај, забележана е минимална клинички незначителна промена во интервалот на QTc. Внесувањето на дневни дози поголеми од 800 мг кај луѓето не е проучено.

Во случај на предозирање, се препорачува да се преземат вообичаени мерки за поддршка: екстракција на остатоци од несасорбирани лекови од гастроинтестиналниот тракт, постојано следење на виталните знаци, вклучително и ЕКГ, како и назначување на симптоматски третман, доколку е потребно.

Лекот е слабо дијализиран (за 3-4 часовна сесија на хемодијализа, според клиничките согледувања, само 13,5% од дозата е отстранета од телото). Со докажана клиничка потреба, може да се препише пролонгирана дијализа. Во моментов нема податоци за ефективноста на отстранувањето на ситаглиптин за време на перитонеална дијализа.

Специјални упатства

Според клиничките студии, како резултат на земање на Јанувија како лек за монотерапија или како дел од комплексен третман со метформин / пиоглитазон, се развила хипогликемија кај пациенти со фреквенција слична на онаа со плацебо.

Комбинираната употреба на лекот во комбинација со лекови кои можат да предизвикаат хипогликемија, на пример, со деривати на инсулин или сулфонилуреа, не е проучена.

Бременост и доење

Поради недостаток на податоци од контролирани студии за безбедност и ефикасност на лекот кај бремени жени, Јанувиус, како и другите хипогликемични агенси за орална администрација, не се препорачува за употреба за време на бременоста.

Нема податоци за ослободување на ситаглиптин за време на доењето, така што лекот не е пропишан за време на доењето.

Во случај на нарушена бубрежна функција

Пациентите со бубрежна инсуфициенција имаат потреба од прилагодување на дозата на Januvia, за што се препорачува проценка на бубрежната функција да се изврши пред почетокот на курсот, а потоа периодично да се повторува во текот на терапијата.

Прилагодување на дозата во зависност од степенот на бубрежна инсуфициенција и клиренсот на креатинин (КК):

• блага ренална инсуфициенција, CC> 50 ml / min (серумска концентрација на креатинин: кај мажи - помалку од 1,7 mg / dl, кај жени - помалку од 1,5 mg / dl): не е потребно прилагодување на дозата,
• умерена бубрежна инсуфициенција, КК од 30 до 50 мл / мин (серумска концентрација на креатинин: кај мажи - 1,7–3 мг / Дл, кај жени - 1,5–2,5 мг / дл): дневна доза - 50 мг во 1 доза
• тешка бубрежна инсуфициенција, КК

Образование: Првиот Московски државен медицински универзитет именуван по И.М. Сеченов, специјалитет „Општа медицина“.

Информациите за лекот се генерализирани, се даваат за информативни цели и не ги заменуваат официјалните упатства. Само-лек е опасно за здравјето!

Научниците од универзитетот Оксфорд спроведоа серија студии, за време на кои дојдоа до заклучок дека вегетаријанството може да биде штетно за човечкиот мозок, бидејќи доведува до намалување на неговата маса. Затоа, научниците препорачуваат да не се исклучуваат целосно рибите и месото од нивната диета.

Ако паднете од магаре, со поголема веројатност ви се врти вратот отколку ако паднете од коњ. Само не обидувајте се да ја побиете оваа изјава.

Постојат многу интересни медицински синдроми, како опсесивно внесување на предмети. Во стомакот на еден пациент кој страда од оваа манија, откриени се 2500 странски предмети.

Човечката крв „тече“ низ садовите под огромен притисок и, ако се наруши нејзиниот интегритет, може да стрела и до 10 метри.

Највисоката телесна температура е забележана кај Вили onesонс (САД), кој бил примен во болницата со температура од 46,5 ° C.

Кога loversубовниците се бакнуваат, секој од нив губи 6,4 kcal во минута, но во исто време разменуваат скоро 300 видови на различни бактерии.

Првиот вибратор е измислен во 19 век. Работел на парна машина и имал намера да лекува женска хистерија.

Во обид да го извлечат пациентот, лекарите честопати одат премногу далеку. Така, на пример, одреден Чарлс Јенсен во периодот од 1954 до 1994 година. преживеале повеќе од 900 операции за отстранување на неоплазма.

Секоја личност има не само уникатни отпечатоци, туку и јазик.

Човечките коски се четири пати посилни од бетонот.

Луѓето кои се навикнати да имаат редовен појадок, многу помалку веројатно се дебели.

Во Велика Британија, постои закон според кој хирургот може да одбие да ја изврши операцијата на пациентот ако пуши или е со прекумерна тежина. Едно лице треба да се откаже од лошите навики, а потоа, можеби, нема да му треба хируршка интервенција.

Кариесот е најчеста заразна болест во светот со која ниту грипот не може да се натпреварува.

Кај 5% од пациентите, антидепресивниот кломипрамин предизвикува оргазам.

Најретката болест е Куру. Само претставници на племето Фор во Нова Гвинеја се болни со неа. Пациентот умира од смеа. Се верува дека причина за болеста е јадењето на човечкиот мозок.

Бројот на вработени вклучени во канцелариска работа значително се зголеми. Овој тренд е особено карактеристичен за големите градови. Канцелариската работа привлекува мажи и жени.

Упатства за употреба Januvia, доза

Лекот се зема без оглед на оброкот. Во случај на исчезнат лекот треба да се зема што е можно поскоро. Употребата на двојна доза е неприфатлива.

Препорачани упатства за употреба доза Januvia со монотерапија, како и во комбинација со метформин или агонист на PPARγ (тиазолидиониони) - 1 таблета 100 мг 1 пат на ден.

Со CC - 30-50 ml / min, плазма креатинин 1,7-3 mg / dl (за мажи), 1,5-2,5 mg / dl (за жени), дозата се намалува на 50 mg 1 пат на ден.

Со CC помалку од 30 ml / min, плазма креатинин повеќе од 3 mg / dl (кај мажи) и повеќе од 2,5 mg / dl (кај жени), како и за пациенти во терминална фаза на хронична бубрежна инсуфициенција која бара хемодијализа, дозата е 25 mg / 1 пат на ден (без оглед на времето на хемодијализа).

Специјални упатства

За време на клиничките испитувања на лекот, инциденцата на хипогликемија за време на неговата употреба беше слична на онаа со плацебо.

Пациентите со компензирана хепатална инсуфициенција не се бара да ја променат дозата на лекот.

Несакани ефекти

Упатството предупредува за можноста за развој на следниве несакани ефекти при препишување на Јанувиус:

• Инфекции на респираторниот тракт, назофарингитис.
• Главоболка.
• Болки во стомакот, дијареја, повраќање, гадење.
• Артралгија.
• Хипогликемија.
• Лабораториски податоци: зголемување на содржината на урична киселина, мало намалување на концентрацијата на алкална фосфатаза, зголемување на бројот на неутрофили.

Контраиндикации

Контраиндицирано е да се препише Јанувиус во следниве случаи:

• Дијабетес тип 1
• Бременост и доење
• Дијабетична кетоацидоза
• Преосетливост кон компонентите на лекот,
• Возраст до 18 години.

Пропишувајте со претпазливост:

Предозирање

Во случај на предозирање, срцевиот ритам може да се промени.

Ако се манифестираат несакани ефекти или се пронајдат други симптоматски знаци, потребно е да се консултирате со вашиот лекар за навремена терапевтска помош.

Аналози на Јанувиј, цената во аптеките

Доколку е потребно, можете да ги замените таблетите Januvia со аналог на активна супстанција или терапевтски ефект - ова се лекови:

При изборот на аналози, важно е да се разбере дека упатствата за употреба на Januvia, цена и прегледи не важат за лекови со сличен ефект. Важно е да се консултира лекар и да не се прави независна промена на лековите.

Цена во руските аптеки: Januvia 100 mg 28 таблети - од 1.570 до 1.699 рубли, според 703 аптеки.

Да се ​​чува на 30 ° С. Да се ​​чува подалеку од дофатот на децата. Рок на траење е 2 години.

Хипогликемичен лек Јанувија - упатства за употреба

Лековите за дијабетес се многу разновидни. Овие вклучуваат дрога Januvia.

Успехот во третманот со тоа зависи од усогласеноста со упатствата, па затоа треба да знаете кои се нејзините основни правила.

Овој производ е произведен во Холандија. Тоа е таблета со хипогликемичен ефект, создадена врз основа на Ситаглиптин. Лекот може да се купи само со рецепт.

Состав, форма на ослободување

Главната компонента на лекот е ситаглиптин. Неговото дејство го прави овој лек ефикасен кај дијабетес. Во аптеките можете да најдете неколку сорти на средства - според количината на активна супстанција. Може да содржи 25, 50 и 100 мг.

Следниве помошни состојки се додаваат на тоа:

• натриум стеарил фумарат,
• калциум водород фосфат,
• микрокристална целулоза,
• кроскармелоза натриум,
• магнезиум стереат,
• макрогол
• титаниум диоксид
• талк во прав.

Таблетите се кружни, биконвексни. Нивната боја е беж, секоја врежана со "277". Тие се сместени во контурни пакувања во количина од 14 парчиња. Пакет од картон може да содржи неколку вакви пакувања (2-7).

Фармакологија и фармакокинетика

Ефектот на лекот врз телото се должи на карактеристиките на неговата активна компонента. Ситаглиптин (формула на фотографијата) придонесува за активно производство на инсулин од панкреасот, поради што шеќерот што го прима во организмот се дистрибуира побрзо во ткивата.

Зголемувањето на стапката на синтеза на инсулин влијае на црниот дроб, спречувајќи го да произведе прекумерна гликоза. Ова обезбедува намалување на концентрацијата на шеќер во крвта на дијабетичар и ја подобрува неговата благосостојба.

Апсорпцијата на активната супстанција се јавува многу брзо. Оваа компонента ја достигнува својата максимална ефикасност околу еден час по консумирање на Januvia и трае уште 3 часа. Понатаму, супстанцијата почнува постепено да се елиминира од телото, а нејзиниот ефект е ослабен.

Комуникацијата со плазма протеини формира мала количина на ситаглиптин. Со метаболизмот, компонентата скоро и да не се конвертира. Екскреција на значителен дел од неа ја вршат бубрезите. Останатата сума е елиминирана со измет.

Индикации и контраиндикации

Според упатствата, оваа дрога помага при дијабетес тип 2. Може да се користи во комбинација со други лекови или како монотерапија, која е дополнета со диета.

Но, присуството на оваа дијагноза не значи дека веднаш треба да започнете со земање на оваа дрога. Лекот треба да го препише лекарот по прегледот и детално да ги објасни правилата за употреба. Ова е важно затоа што Јанувија има контраиндикации, што може да го направи опасно за употреба.

Меѓу нив споменуваат:

• кетоацидоза со дијабетичко потекло,
• дијабетес тип 1
• нетолеранција кон составот,
• деца и адолесценти,
• бременост
• период на доење.

Исто така, постојат ситуации во кои производот може да се користи, но потребна е претпазливост. Најчесто, посебни мерки се предвидени за пациенти кои имаат сериозно заболување на бубрезите.

Специјалист може да им препише Januvia на нив, но тој мора да биде одговорен за избор на доза на лекот. Покрај тоа, треба периодично да го проверувате функционирањето на бубрезите.

Специјални пациенти

За некои пациенти, не е препорачливо да се користат општи правила за рецепт. Тие имаат посебен режим. На претставниците на некои групи не им е дозволено да го примаат Јанувија, потребна е посебна грижа во однос на другите.

1. Бремените жени. Нема информации за ефектот на лекот врз таквите пациенти, бидејќи студии во оваа област не се спроведени. За да се избегнат веројатните ризици, со дијабетес кај бремени жени, лекарите препишуваат други лекови.
2. Доилки. Не е познато дали активната состојка преминува во мајчиното млеко. Во овој поглед, тешко е да се открие како оваа супстанција може да влијае на бебе. Според тоа, со лактација, невозможно е да се користи Januvia.
3. Деца и адолесценти. Упатството за лекот не предвидува третман на пациенти на возраст под 18 години. Затоа, дијабетесот кај такви пациенти се третира со други методи.
4. Постари луѓе. Ситаглиптин не се смета за опасен за луѓето од оваа категорија. Во отсуство на здравствени проблеми, вообичаен е распоредот за земање на лекот, и покрај присуството на промени поврзани со возраста во телото. Но, лекарот мора внимателно да го следи текот на третманот.

Во сите други случаи, се потпира на клиничката слика на болеста и карактеристиките на телото.

Интеракции со лекови и аналози

Ако пациентот има не само дијабетес, тогаш неговиот третман бара посебна грижа. Не можат да се комбинираат сите лекови едни со други, понекогаш комбинираната употреба на одредени лекови доведува до нарушување на нивното дејство.

Јанувија се смета за безбедна во овој поглед, бидејќи другите лекови имаат мал ефект врз тоа.

Мали промени во неговата ефикасност може да се појават со истовремена употреба на оваа дрога со дигоксин и циклоспорин. Во зависност од тоа колку се изразени овие промени, дозата е избрана.

Бидејќи овој лек е скап, од пациентите честопати се бара да им дадат поевтини аналози.

Специјалистите ги избираат од следниве средства:

Секој лекар треба да препише која било од овие лекови по прегледот на пациентот. Инаку, развојот на компликации може да се испровоцира. Исто така е важно да се следат правилата за пренесување на пациент од еден лек на друг.

Мислењето на лекарите и пациентите

Судејќи според прегледите, лекарите ретко го препишуваат Јанувија главно заради високата цена на лекот. Меѓу пациентите, лекот исто така не е многу популарен поради високата цена и несаканите ефекти.

Јас го назначив Јанувиј само неколку пати. Ова е добар лек кој ефикасно го намалува нивото на гликоза. Но, тоа е многу скапо, а пациентите честопати го одбиваат тоа. Оние кои го обезбедуваат бесплатно или по повластена цена, исто така не се секогаш задоволни, затоа што имаат несакани ефекти. Сега, на постојана основа, само двајца од моите пациенти ја користат оваа дрога. Тој им одговара повеќе од другите лекови.

Елена Дмитриевна, доктор

Користете ја оваа дрога е само по детална студија. Неоткриени контраиндикации доведуваат до сериозни последици, пациентите страдаат од несакани ефекти, а резултатите се нула. Но, оние на кои им одговара лекот обично се задоволни од нив, тие само се жалат на високата цена. Сите индивидуално.

Александар Борисович, доктор

Јанувија не го земав долго. Лекот е добар, шеќерот се одржува нормално и без несакани ефекти. Но, тоа е многу скапо, претпочитав поевтин аналог.

Отпрвин сакав да се откажам од оваа дрога. Бев измачуван од несоница и постојана слабост поради недостаток на сон. Шеќерот се врати во нормала, но се чувствував многу лошо. И тогаш помина - очигледно е дека телото е навикнато на тоа. Сега сè ми одговара.

Цената на Јанувија е под влијание на концентрацијата на активната супстанција и бројот на единици во пакетот. За пакување со доза Ситаглиптин во 100 мг (28 парчиња), ќе мора да дадете 2200-2700 рубли.