Фармакокинетика. Клопидогрел селективно го спречува врзувањето на аденозин дифосфат (АДП) на неговите рецептори на површината на тромбоцити, го блокира активирањето на тромбоцитите и со тоа ја инхибира нивната агрегација. Исто така, ја инхибира тромбоцитната агрегација предизвикана од други агонисти. Инхибиција на агрегација на тромбоцити се забележува 2 часа по орална администрација на единечна доза на лекот. Со повторна употреба, ефектот се засилува и се постигнува стабилна состојба после 3-7 дена од третманот (просечното ниво на инхибиција на агрегацијата е 40-60%). Агрегацијата на тромбоцитите и времето на крварење се враќаат на почетно ниво во просек 7 дена по прекинувањето на лекот, бидејќи тромбоцитите се ажурираат.
Фармакокинетика По орална администрација, лекот брзо се апсорбира во дигестивниот тракт. Неговата концентрација во крвната плазма е незначителна и по 2 часа по нанесувањето не е одредена (помалку од 0,025 μg / l). Брзо biotransformed во црниот дроб. Неговиот главен метаболит (85% од циркулаторното соединение во крвната плазма) е неактивен. Активниот метаболит на тиол се врзува брзо и неповратно со рецепторите на тромбоцити. Во крвната плазма не е утврдена. Клопидогрел и главниот циркулирачки метаболит се врзуваат реверзибилно со плазма протеините.
По орална администрација, околу 50% од земената доза се излачува во урината и 46% во измет во рок од 120 часа по примената. Полуживотот на главниот метаболит е 8 часа.
Концентрацијата на главниот метаболит во крвната плазма кај постари пациенти (75 години и постари) е значително поголема, сепак, повисоките концентрации во плазмата не се придружени со промени во агрегацијата на тромбоцитите и времето на крварење

Употребата на лекот Атрогрел

Лекот се зема орално, 1 таблети (75 мг) 1 пат на ден, без оглед на внесот на храна.
Пациенти со акутен коронарен синдром без покачување на сегментот СВ (нестабилна ангина или миокарден инфаркт без патолошки заб П. на ЕКГ) на 1 ден од третманот - 4 таблети (300 мг), во следните денови - 1 таблета 1 пат на ден, без оглед на внесот на храна.
Времетраењето на третманот го одредува лекарот во зависност од клиничката слика на болеста.

Контраиндикации за употреба на лекот Atrogrel

Преосетливост кон лекот,
тешка болест на црниот дроб
акутно крварење (интракранијално крварење) и болести предиспонирани за нивниот развој (пептичен улкус на желудникот и дуоденумот во акутната фаза, неспецифичен улцеративен колитис),
возраст до 18 години.

Несакани ефекти на лекот Атрогрел

Од крвниот систем: леукопенија, намалување на бројот на неутрофилни гранулоцити и еозинофили, зголемување на времето на крварење и намалување на бројот на тромбоцити. Многу ретко: тромбоцитопенична тромбохемолитичка пурпура, тешка тромбоцитопенија, гранулоцитопенија, агранулоцитоза, анемија и апластична анемија / панцитопенија. Крварење на различна локализација. Повеќето случаи на крварење биле забележани во текот на првиот месец од третманот.
Од гастроинтестиналниот тракт: болка во стомакот, диспепсија, дијареја, ретко - запек, егзацербација на чир на желудникот и дуоденален улкус.
Од мускулно-скелетен систем: многу ретко - артралгија, артритис.
Од уринарниот систем: многу ретко - гломерулонефритис, зголемен серумски креатинин.
Од централниот нервен систем: главоболка, вртоглавица, парастезија. Многу ретко - збунетост, халуцинации, повреда на сензации на вкус.
Алергиски реакции: осип на кожата, анафилактоидни реакции.
Друго: многу ретко - треска.

Посебни упатства за употреба на лекот Atrogrel

Со претпазливост, се препишуваат пациенти со зголемен ризик од крварење како резултат на траума, хируршки интервенции и нарушувања на хемостатичкиот систем. Со планираните хируршки интервенции (ако антидембоцитниот ефект е непожелен), текот на третманот со лекот треба да се прекине 7 дена пред операцијата.
Внимание е пропишано за пациенти со тешко нарушена функција на црниот дроб, во кои може да се појави хеморагична дијатеза.
Не е потребно прилагодување на дозата кај постари пациенти, пациенти со бубрежна слабост.
Пациентите треба да бидат предупредени дека бидејќи запирањето на крварењето што се јавува со употреба на лекот бара повеќе време, треба да го известат лекарот за секој случај на невообичаено крварење. Пациентите треба да го известат лекарот за земање на лекот доколку имаат операција (операција, стоматологија и сл.) Или ако лекарот препише нов лек за пациентот.
Кога се појавуваат симптоми на прекумерно крварење (крварење на непцата, менорагија, хематурија), индицирана е студија на системот за хемостаза (време на крварење, броење на тромбоцити, тестови за функционална активност на тромбоцити).
Се препорачува редовно следење на лабораториските индикатори за функцијата на црниот дроб.
СтрПериодот на бременост и лактација. Употребата на лекот за време на бременоста е контраиндицирана.
Доколку е неопходно да се користи лекот за време на лактацијата, доењето треба да се прекине.
Деца. Безбедноста и ефективноста на лекот кај лица под 18 години не е утврдена.
Способност да се влијае на стапката на реакција при возење возила или други механизми. Лекот не влијае на можноста за управување со возила и не ја намалува брзината на психомоторни реакции.

Интеракции со лекови Атрогрел

Клопидогрел го зголемува ризикот од гастроинтестинално крварење со НСАИЛ.
Не се препорачува употреба со варфарин, бидејќи е можно зголемување на интензитетот на крварење.
Употребата со ацетилсалицилна киселина или хепарин не влијае на анти-тромбоцитното дејство на лекот, сепак, безбедноста на долгорочната употреба на таквите комбинации сè уште не е утврдена, така што истовремената употреба на овие лекови бара претпазливост.
Кога се користи со фенитоин и толбутамид, можно е зголемување на нивното ниво во крвната плазма. Сепак, нивната комбинирана употреба со клопидогрел е безбедна.
Немаше клинички значајни интеракции со лекови со диуретици, блокатори на β-адренерцептор, ACE инхибитори, блокатори на калциумови канали, антациди, хипогликемични, хипохолестелемични и хормонски лекови за замена, антиепилептични лекови, фенобарбитал, циметидин, дигоксин и теофиномин и дигоксин и теофиномин.

Фармаколошка група

Антитромботични агенси. PBX код B01A C04.

Спречување на манифестации на атеротромбоза:

кај пациенти кои имале миокарден инфаркт (почетокот на третманот е неколку дена, но не подоцна од 35 дена по почетокот), исхемичен мозочен удар (почетокот на третманот е 7 дена, но не подоцна од 6 месеци по почетокот) или на кои им е дијагностицирана болест периферни артерии
кај пациенти со акутен коронарен синдром:
со акутен коронарен синдром без покачување на сегментот на СТ (нестабилна ангина или инфаркт на миокардот без Q бран), вклучително и кај пациенти кои инсталирале стент за време на перкутана корорнарна ангиопластика, во комбинација со ацетилсалицилна киселина
со акутен миокарден инфаркт со покачување на сегментот ST во комбинација со ацетилсалицилна киселина (кај пациенти кои примаат стандардни лекови и на кои им е прикажана тромболитичка терапија).

Превенција на атеротроммботични и тромбоемболични настани при атријална фибрилација .

Клопидогрел е индициран во комбинација со ацетилсалицилна киселина за возрасни пациенти со атријална фибрилација во која има барем еден фактор на ризик за појава на васкуларни настани, контраиндикации за третман со антагонисти на витамин К (АВК), низок ризик од крварење, за спречување на атеротромботични и тромбоемболични настани, во вклучително и мозочен удар.

Дозирање и администрација

Возрасни и постари пациенти. Лекот е пропишан 1 таблета (75 мг) 1 пат на ден, без оглед на внесот на храна.

Кај пациенти со акутен коронарен синдром без покачување на сегментот ST (нестабилна ангина пекторис или миокарден инфаркт без Q бран на ЕКГ), третманот со клопидогрел започнува со единечна доза за вчитување од 300 мг, а потоа продолжува во доза од 75 мг еднаш на ден (со ацетилсалицилна киселина (АСА) во доза од 75-325 мг на ден). Бидејќи употребата на повисоки дози на АСА го зголемува ризикот од крварење, се препорачува да не ја надминувате дозата на АСА 100 мг. Оптималното времетраење на третманот не е официјално утврдено. Резултатите од студиите укажуваат на употреба на лекот до 12 месеци, а максималниот ефект е забележан по 3 месеци од третманот.

Кај пациенти со акутен миокарден инфаркт со покачување на сегментот ST клопидогрел се пропишува 75 мг еднаш на ден, започнувајќи со единечна доза на вчитување од 300 мг во комбинација со АСА, со или без тромболитички лекови. Третманот на пациенти на возраст од 75 и повеќе години започнува без доза на вчитување на клопидогрел. Комбинираната терапија треба да се започне што е можно поскоро по почетокот на симптомите и треба да продолжи најмалку 4 недели. Придобивките од користење комбинација на клопидогрел со АСА повеќе од 4 недели со оваа болест не се испитани.

Клопидогрел се користи во единечна доза од 75 мг кај пациенти со атријална фибрилација. Заедно со клопидогрел, употребата на АСА (во доза од 75-100 мг на ден) треба да се започне и да продолжи.

Во случај на недостаток на доза:

ако од моментот кога требаше да се земе следната доза, помина помалку од 12:00 часот, пациентот треба веднаш да ја земе пропуштената доза, а следната доза веќе треба да се земе во вообичаеното време,
ако поминале повеќе од 12:00 часот, пациентот треба да ја земе следната доза во вообичаеното време, но не и да ја удвои дозата за да ја надомести пропуштената доза.

Фармакогенетика. Преваленцијата на алелите CYP2C19, кои предизвикуваат средно и намалено метаболичко дејство на CYP2C19, се разликува во зависност од расата / етничката припадност. Оптималниот режим на дозирање кај лица со ослабен метаболизам на CYP2C19 сè уште не е утврден.

Деца. Безбедноста и ефективноста на клопидогрел кај деца не е утврдена, затоа, лекот не треба да се користи кај деца.

Бубрежна слабост. Терапевтското искуство со употреба на лекот кај пациенти со бубрежна инсуфициенција е ограничено (видете го делот "Карактеристики на употреба").

Неуспех на црниот дроб. Терапевтското искуство со употреба на лекот кај пациенти со умерено заболување на црниот дроб и можноста за хеморагична дијатеза е ограничено (види дел "Карактеристики на употреба").

Несакани реакции

Најчеста несакана реакција беше крварење, кое најчесто се забележува во првиот месец од третманот.

Крв и лимфен систем

тромбоцитопенија, леукопенија, еозинофилија,
неутропенија, вклучително и тешка неутропенија,
тромбоцитна тромбоцитопенична пурпура (ТТП) (види дел "Особености на употреба"), апластична анемија, панцитопенија, агранулоцитоза, тешка тромбоцитопенија, гранулоцитопенија, анемија, стекната хемофилија А.

имунолошкиот систем

синдром на серум, анафилактоидни / анафилактички реакции,
вкрстена преосетливост помеѓу тионопиридините (како што се тиклопидин, прасугрел) (види дел "Карактеристики на употреба").

ментални нарушувања

халуцинации, збунетост.

нервен систем

интракранијално крварење (во некои случаи, фатално), главоболка, парестезија, вртоглавица
промена во перцепцијата на вкусот.

Патологија на органите на видот

крварење во пределот на очите (конјунктива, спектакл, мрежница).

Патологија на увото и лавиринтот

васкуларни нарушувања

хематом
тешко крварење, крварење од оперативна рана, васкулитис, артериска хипотензија.

Респираторни, торакални и медијастинални нарушувања

носот
крварење од респираторниот тракт (хемоптиза, пулмонална хеморагија), бронхоспазам, интерстицијален пневмонитис, еозинофилна пневмонија.

Гастроинтестинални нарушувања

гастроинтестинално крварење, дијареја, болки во стомакот, диспепсија
чир на желудник и дуоденален, гастритис, повраќање, гадење, запек, подуеност,
ретроперитонеална хеморагија
гастроинтестинални и ретроперитонеални крварења со фатален исход, панкреатитис, колитис (особено улцеративен или лимфоцитен), стоматитис.

хепатобилијарен систем

акутна инсуфициенција на црниот дроб, хепатитис, абнормални резултати на индикатори на функцијата на црниот дроб.

Кожа и поткожно ткиво

поткожно крварење,
осип, чешање, интрадермално крварење (пурпура),
булозен дерматитис, токсичен епидермална некролиза, синдром Стивенс-nsонсон, еритема мултиформе, енцеоевропски едем, еритематозен исип, уртикарија, синдром на хиперсензитивност на лековите, осип на лекови со еозинофилија и системски манифестации (DRESS-лишаи, егзема).

Мускулно-скелетен систем, сврзно и коскено ткиво

мускулно-скелетни хеморагии (хемартроза), артритис, артралгија, мијалгија.

Бубрезите и уринарниот систем

хематурија
гломерулонефритис, зголемен креатинин во крвта.

општа состојба

лабораториски тестови

продолжување на времето на крварење, намалување на бројот на неутрофили и тромбоцити.

Деца деца

Употреба за време на бременост или лактација

Поради недостаток на клинички податоци за употреба на клопидогрел за време на бременоста, не се препорачува препишување на лекот на бремени жени.

Не е познато дали клопидогрел се излачува во мајчиното млеко, затоа, доењето треба да се прекине за време на третманот со лекот.

Безбедноста и ефективноста на клопидогрел кај деца не е утврдена, затоа, лекот не треба да се користи кај деца.

Карактеристики на апликацијата

Крварење и хематолошки нарушувања.

Поради ризикот од крварење и хематолошки несакани реакции, треба да се спроведе детален тест на крвта и / или други соодветни тестови доколку се забележат симптоми на крварење за време на употребата на лекот. Како и другите агенси за анти-тромбоцити, клопидогрел треба да се користи со претпазливост кај пациенти со зголемен ризик од крварење како резултат на траума, операција или други патолошки состојби, како и кај пациенти кои користат ацетилсалицилна киселина (АСА), хепарин, IIb / IIa инхибитори на гликопротеини или нестероидни антиинфламаторни лекови, вклучително и инхибитори на COX-2. Потребно е внимателно да се следат манифестациите на симптоми на крварење кај пациенти, вклучувајќи скриено крварење, особено во првите недели на лекување и / или по инвазивни процедури на срцето и хируршки интервенции. Не се препорачува истовремена употреба на клопидогрел со орални антикоагуланси, бидејќи може да го зголеми интензитетот на крварење (види дел „Интеракција со други лекови и други видови интеракции“).

Во случај на планирана хируршка интервенција, доколку антитромботичниот ефект е привремено непожелен, третманот со клопидогрел треба да се прекине 7 дена пред операцијата. Пациентите треба да ги известат лекарите и стоматолозите дека земаат клопидогрел пред да се препише каква било операција или пред употреба на нов лек. Клопидогрел го продолжува времетраењето на крварењето, затоа треба да се користи со претпазливост кај пациенти со зголемен ризик од крварење (особено гастроинтестинални и интраокуларни).

Пациентите треба да бидат предупредени дека за време на третманот со клопидогрел (сам или во комбинација со АСА), крварењето може да престане подоцна од вообичаеното, дека треба да го известат лекарот за секој случај на невообичаено крвавење (по локација или времетраење).

Тромботична тромбоцитопенична пурпура (ТТП).

Случаите на тромбоцитопенична пурпура (ТТП) многу ретко се забележани по администрацијата на клопидогрел, понекогаш дури и по краткорочната употреба. ТТП се манифестира со тромбоцитопенија и микроангиопатска хемолитичка анемија со невролошки манифестации, бубрежна дисфункција или треска. ТТП е потенцијално фатална состојба која бара итно лекување, особено плазмафереза.

Пријавени се случаи на развој на стекната хемофилија по употреба на клопидогрел. Во случаи на потврдено изолирано зголемување на АПТТ (активирано делумно време на тромбопластин), кое е придружено или не придружено со крварење, треба да се разгледа прашањето за дијагностицирање на стекната хемофилија. Пациентите со потврдена дијагноза на стекната хемофилија треба да бидат под надзор на лекар и да примаат третман, употребата на клопидогрел треба да се прекине.

Неодамна доживеа исхемичен мозочен удар.

Поради недоволни податоци, не се препорачува да се препише клопидогрел во првите 7 дена по акутен исхемичен мозочен удар.

Цитохром P450 2 C19 (CYP2C19) ). Фармакогенетика.

Пациентите со генетски намалена функција на CYP2C19 имаат пониска концентрација на активниот метаболит на клопидогрел во крвната плазма и помалку изразен антиплатетски ефект, покрај тоа, тие имаат многу почести кардиоваскуларни компликации по миокарден инфаркт во споредба со пациенти со нормално функционирање на CYP2C19.

Бидејќи клопидогрел се метаболизира пред формирањето на неговиот активен метаболит делумно со CYP2C19, употребата на лекови кои ја намалуваат активноста на овој ензим веројатно ќе доведе до намалување на концентрацијата на активниот метаболит на клопидогрел во крвната плазма. Бидејќи клиничкото значење на оваа интеракција не е разјаснето, треба да се избегне истовремена употреба на лекови кои ја инхибираат активноста на CYP2C19 (види дел „Интеракција со други лекови и други видови интеракции“).

Вкрстена реактивност помеѓу тионопиридините.

Пациентите треба да се проверат за историја на хиперсензитивност кон други тионопиридини (како што се тиклопидин, прасугрел), бидејќи има извештаи за вкрстена алергија помеѓу тионопиридините (види дел „Несакани реакции“). Тиеонопиридините можат да предизвикаат благи до сериозни алергиски реакции, како што се осип, едем на Квинке или хематолошки реакции, како што се тромбоцитопенија и неутропенија. Пациентите кои имале историја на алергиски реакции и / или хематолошки реакции на еден тионопиридин може да имаат зголемен ризик за развој на иста или различна реакција на други тионопиридини. Препорачано следење за знаци на преосетливост кај пациенти алергични на тионопиридини.

Оштетена бубрежна функција.

Терапевтското искуство со употреба на клопидогрел кај пациенти со бубрежна инсуфициенција е ограничено, затоа, таквите пациенти се препишуваат со претпазливост (види дел „Дозирање и администрација“).

Нарушена функција на црниот дроб.

Искуството за употреба на лекот кај пациенти со умерено заболување на црниот дроб и можноста за хеморагична дијатеза е ограничено. Затоа, клопидогрел треба да се препише на такви пациенти со претпазливост (види дел „Дозирање и администрација“).

Лекот содржи лактоза. Пациентите со ретка наследна нетолеранција на галактоза, недостаток на лаптаза лаптаза, нарушена апсорпција на глукоза-галактоза не треба да ја користат оваа дрога.

Лекот содржи хидрогенирано рицинусово масло, што може да доведе до варење и дијареја.

Ако пациентот заборавил да ја земе дозата на лекот и тоа е помалку од 12:00 часот по планираното внесување, тогаш лекот мора да се земе што е можно поскоро, по што следната доза треба да се земе на време. Ако поминале повеќе од 12:00 часот, треба да прескокнете земајќи ја заборавената доза и да ја преземете следната доза на време. Неприфатливо е да се земе двојна доза на лекот.

За време на третманот, не треба да пиете алкохол заради зголемениот ризик од гастроинтестинално крварење.

Посебни мерки на претпазливост за отстранување на остатоци и отпад. Секој неискористен производ или отпад мора да се отстрани во согласност со локалните барања.

Интеракција со други лекови и други видови интеракции

Орални антикоагуланси не се препорачува истовремена употреба на клопидогрел со орални антикоагуланси, вклучително и варфарин, бидејќи таквата комбинација може да го зголеми интензитетот на крварење.

Инхибитори на гликопротеин IIb / IIIa: клопидогрел треба да се користи со претпазливост кај пациенти со зголемен ризик од крварење поради повреди, операции или други патолошки состојби во кои истовремено се користат инхибитори на гликопротеинот IIb / IIIa.

Ацетилсалицилна киселина (ASA): ацетилсалицилна киселина не го менува инхибиторниот ефект на клопидогрел врз агрегација на тромбоцити предизвикани од АДП, но клопидогрел го подобрува ефектот на АСА на агрегација на тромбоцити предизвикана од колаген. Сепак, истовремената употреба на 500 мг АСА еднаш дневно за еден ден не предизвика значително зголемување на времето на крварење, пролонгирано како резултат на клопидогрел. Бидејќи е можен зголемен ризик од крварење, истовремената употреба на овие лекови бара претпазливост. Сепак, постои искуство со користење на клопидогрел и АСА заедно до една година.

Хепарин: во студијата спроведена со здрави волонтери, употребата на клопидогрел не бара промена на дозата на хепарин и не го промени ефектот на хепарин врз коагулацијата. Истовремената употреба на хепарин не го промени инхибиторниот ефект на клопидогрел врз агрегацијата на тромбоцитите. Бидејќи фармакодинамската интеракција помеѓу клопидогрел и хепарин е можна со зголемен ризик од крварење, истовремената употреба на овие лекови бара претпазливост.

Тромболитички лекови: безбедноста на истовремена употреба на клопидогрел, фибрин-специфични или фибрин-специфични тромболитички агенси и хепарин беше проценета со учество на пациенти со акутен миокарден инфаркт. Инциденцата на клинички значајно крварење беше слична на инциденцата што е забележана при земање тромболитички агенси и хепарин со АСА.

Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ): во студијата спроведена на здрави доброволци, истовремената употреба на клопидогрел и напроксен го зголеми бројот на латентно гастроинтестинално крварење. Сепак, поради недостаток на студии за интеракција на лекот со други НСАИЛ, сè уште не е јасно, ризикот од гастроинтестинално крварење се зголемува при употреба на клопидогрел со други НСАИЛ. Затоа, неопходна е претпазливост при истовремена употреба на НСАИЛ, вклучително и инхибитори на СОКС-2, со клопидогрел.

Истовремена употреба на други лекови: бидејќи клопидогрел се метаболизира пред формирањето на неговиот активен метаболит делумно со CYP2C19, употребата на лекови кои ја намалуваат активноста на овој ензим веројатно ќе ја намали концентрацијата на активниот метаболит на клопидогрел во крвната плазма. Клиничкото значење на оваа интеракција не е јасно, затоа, треба да се избегне истовремена употреба на лекови кои ја инхибираат активноста на CYP2C19.

Лековите кои ја инхибираат активноста на CYP2C19 вклучуваат омепразол, езомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, оксакарбазепин и хлорамфеникол.

Инхибитори на протонска пумпа (ППИ): ефективноста на антитромботичното дејство на клопидогрел може да се намали за скоро половина кога се комбинира со ППИ. Иако степенот на инхибиција на активност CYP2C19 под дејство на разни лекови кои припаѓаат на класата на ППИ не е ист, студиите укажуваат на постоење на интеракција со скоро сите претставници на оваа класа. Во овој случај, разликата во администрацијата со текот на времето не влијае на намалувањето на ефективноста на клопидогрел. Затоа, треба да се избегне истовремена употреба на ППИ освен доколку е апсолутно неопходно.

Докази дека други лекови кои го намалуваат производството на киселина во стомакот, како што се

Блокатори на H 2 (освен циметидин што ја инхибира активноста на CYP2C19) или антациди , влијаат на анти-тромбоцитната активност на клопидогрел, бр.

Комбинација со други лекови: Беа спроведени голем број на студии за клопидогрел и други лекови за да се испитаат потенцијалните фармакодинамски и фармакокинетички интеракции, кои покажаа дека при употреба на клопидогрел со:

атенолол, нифедипин или со двата лека, не е откриена клинички значајна фармакодинамична интеракција,
фенобарбитал и естроген нема значаен ефект врз фармакодинамиката на клопидогрел,
дигоксин или теофилин: фармакокинетичките параметри не се променија,
антациди: нема ефект врз нивото на апсорпција на клопидогрел
фенитоин и тубутамид: карбоксилни метаболити на клопидогрел можат да ја инхибираат активноста на цитохром P450 2C9, што потенцијално може да го зголеми нивото на лекови во плазмата, како што се фенитоин , толбутамид и НСАИЛ кои се метаболизираат 450 2C9. Но, и покрај ова, фенитоин и толбутамид можат безбедно да се користат истовремено со клопидогрел,
диуретици, б-блокатори, АКЕ инхибитори, антагонисти на калциум, агенси за намалување на холестеролот, коронарни вазодилататори, хипогликемични агенси (вклучително и инсулин), антиепилептични лекови, терапија за замена на хормони и GPIIb / IIIa антагонисти: при клинички студии, не биле откриени клинички значајни несакани ефекти.

Деца деца

Упатства за употреба Atrogrel

активна супстанција: клопидогрел,

1 таблета содржи клопидогрел во форма на клопидогрел бисулфат, во однос на 100% клопидогрел - 75 мг.

Ексципиенси: крокармелоза натриум, микрокристална целулоза, лактоза, хидрогенирано рицинусово масло,

филмска мембрана: хипромелоза, лактоза, титаниум диоксид (E171), триацетин, кармин (Е120).

Превенција на манифестации на атеротромбоза: кај пациенти кои имале миокарден инфаркт (почетокот на третманот е неколку дена, но не подоцна од 35 дена по појавата), исхемичен мозочен удар (почетокот на третманот е 7 дена, но не подоцна од 6 месеци по појавата) или на кои им е дијагностицирана периферна артериска болест, кај пациенти со акутен коронарен синдром: со акутен коронарен синдром без покачување на сегментот на СТ (нестабилна ангина или инфаркт на миокардот без Q бран), вклучително и кај пациенти на кои им е дијагностицирана НТ за време на перкутана транслуминална коронарна ангиопластика, во комбинација со ацетилсалицилна киселина, со акутен миокарден инфаркт со ST сегмент елевација во комбинација со ацетилсалицилна киселина (кај пациенти кои примаат стандардни лекови и кои тромболитичка терапија).

Превенција на атеротроммботични и тромбоемболични настани при атријална фибрилација.

Лекот Atrogrel: упатства за употреба

Атрогрел е лек кој има анти-тромбоцитно дејство. Се користи за лекување и спречување на примарен, повторлив срцев удар, мозочен удар во присуство на предиспозиција кај пациенти. Лекот помага да се елиминира васкуларната атеросклероза поради физичкохемиските својства на клопидогрел во инхибиција на агрегацијата на тромбоцитите. Важно е да се земе предвид дека за време на третманот, времето за запирање на крварењето се зголемува.

Фармакокинетика

По администрацијата, лекот брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Концентрацијата во крвната плазма е занемарлива и по 2:00 часот по апликацијата не е одредена (помалку од 0,025 mcg / l). Брзо biotransformed во црниот дроб. Неговиот главен метаболит (85% од плазма циркулаторното соединение) е неактивен. Активниот метаболит на тиол се врзува брзо и неповратно со рецепторите на тромбоцити. Во крвната плазма не е откриена. Клопидогрел и главниот циркулирачки метаболит се врзуваат за плазма протеините.
По земањето, околу 50% од земената доза се излачува во урината и 46% во измет во рок од 120 часа по апликацијата. Полуживотот на главниот метаболит е 8:00 часот.
Концентрацијата на главниот метаболит во плазмата кај постари пациенти (75 години и постари) е значително поголема, сепак, повисоките концентрации во плазмата не се придружени со промени во агрегацијата на тромбоцитите и времето на крварење.

Ослободете форми и состав

Лекот се прави во форма на таблети. Единицата на лекот е обложена со филм, обоена бела боја. 1 таблета содржи 75 мг на активното соединение - клопидогрел бисулфат. Дополнителни компоненти вклучуваат:

микрокристална целулоза,
хидрогенирано рицинусово масло,
млечен шеќер
кроскармелоза натриум.

Надворешната обвивка се состои од кармин, хипомелоза, шеќер од лактоза, титаниум диоксид, триацетин.

Лекот се прави во форма на таблети. 1 таблета содржи 75 мг на активното соединение - клопидогрел бисулфат.

Фармаколошко дејство

Лекот спречува врзување на аденозин дифосфат на соодветните рецептори на површината на тромбоцитната мембрана, како резултат на што се намалува активирањето на тромбоцитите во крвта. Како резултат на дејството на клопидогрел, агрегацијата на тромбоцитите и адхезијата се намалуваат, предизвикани природно или испровоцирани од влијанието на другите лекови. Терапевтскиот ефект се евидентира во лабораториски студии 2 часа по орална администрација на лекот.

Со секундарно внесување, ефектот на лекот е засилен и нормализиран само по 3-7 дена од терапијата со лекови. Покрај тоа, просечната инхибиција на агрегацијата на тромбоцитите достигнува 45-60%.Терапевтскиот ефект опстојува една недела, по што агрегацијата на тромбоцитите во крвта и серумската активност се враќаат во нивните првични вредности. Ова се должи на обновувањето на крвните клетки (животот на тромбоцитите е 7 дена).

Што помага?

Лекот се користи како превентивна мерка во третманот на атеротромбоза кај возрасни пациенти и да се елиминираат следниве состојби:

заболувања на периферните артерии за време на развојот на патолошкиот процес поради атеротромбоза во долните екстремитети,
акутен коронарен синдром против срцев удар со отсуство на Q бран на електрокардиограм (ЕКГ) или во присуство на нестабилна ангина,
спречување на секундарна инфаркт на миокардот и забрзување на рехабилитацијата на срцевиот мускул (лекот се користи не подоцна од 35 дена по појавата на патологијата),
спречување на ненадејна коронарна смрт,
акутен миокарден инфаркт при подигнување на ST сегментот на ЕКГ со конзервативен третман со ацетилсалицилна киселина,
исхемичен мозочен удар на почетокот на терапијата по 7 дена (не подоцна од 6 месеци) од развојот на патологијата.

Лекот се користи како превентивна мерка во третманот на атеротромбоза кај возрасни пациенти.
Исто така, лекот се користи за да се спречи секундарниот инфаркт на миокардот.
Атрогрел им се препишува на пациенти за спречување на ненадејна коронарна смрт.
Индикација за употреба на лекот е исхемичен мозочен удар на почетокот на терапијата по 7 дена (не подоцна од 6 месеци) од развојот на патологијата.

Лекот се користи за да се спречи појава на атеротроммботска состојба и блокада (емболија) на луменот на садот од страна на тромб за време на атријална фибрилација. Во оваа ситуација, се препорачува да се користи комбинирана терапија на ацетилсалицилна киселина со клопидогрел.

Со грижа

Се препорачува претпазливост кај пациенти кои се изложени на голем ризик од крварење како резултат на механичка траума, хируршки интервенции и нерамнотежа во киселинско-базната рамнотежа во организмот. Приемот на Atrogrel е непожелен за пациенти со неправилна функција на црниот дроб, бидејќи постои ризик од развој на хеморагична дијатеза.

Лекот не е пропишан за тежок патолошки процес во црниот дроб.
Атрогрел не се користи за улцеративни ерозивни лезии на желудникот и дуоденумот во акутната фаза.
Лекот не се препорачува да се зема за време на доењето и бремените жени.
Внимание се препорачува кај пациенти кои се изложени на висок ризик од крварење.

Како да се земе Атрогрел?

Лекот е наменет за орална администрација, без оглед на внесот на храна. Стандардната дневна доза е 75 мг еднаш. Пациентите со акутна коронарна артериска болест, нестабилна ангина и инфаркт на миокардот, се препорачува да земаат 300 мг лек на првиот ден - 4 таблети. Последователните дози се стандардни.

Времетраењето на курсот го одредува лекарот што присуствува поединечно, во зависност од клиничката слика на патолошкиот процес. Комбинираната терапија со други лекови е пропишана што е можно поскоро. Максималното време на третман е 4 недели.

Несакани ефекти на Atrogrel

Негативните реакции од органите и системите се развиваат во повеќето случаи ако пациентот има предиспозиција за нарушено функционирање на органите или кога таблетите се земаат неправилно.

Лекот е наменет за орална администрација, без оглед на внесот на храна.
Пациентите со акутна коронарна артериска болест, нестабилна ангина и инфаркт на миокардот, се препорачува да земаат 300 мг лек на првиот ден - 4 таблети.
Дијабетичарите не треба да го менуваат режимот на лекување со лекот.

Хематопоетски органи

Бројот на формирани елементи во крвта се намалува, производството на леукоцити и еозинофилни гранулоцити е нарушено. Времето за запирање на крварењето се зголемува. Тромбоцитопенична пурпура, анемија, тромбоцитопенија и агранулоцитоза може да се развијат со оштетување на хематопоетскиот систем.

Пациентите забележуваат развој на крварење по еден месец терапија со лекови.

Централен нервен систем

Со токсичен ефект на лекот врз нервниот систем, се развива главоболка, вртоглавица и губење на чувствителноста. Во ретки случаи, можно е губење на емоционална контрола, халуцинации, конфузија и губење на свеста, вознемирени пупки на вкус.

Несаканите ефекти на Атрогрел во мускулно-скелетниот систем се манифестираат во форма на болка во мускулите и зглобовите.
Како несакан ефект на лекот, може да се појави диспепсија.
Со продолжена употреба на лекот, може да се развие недостаток на здив и болка во грлото.

Индикации за употреба

Дрога Атрогрел Се користи за да се спречат манифестации на атеротромбоза кај пациенти по миокарден инфаркт (почеток на третман - неколку дена, но не подоцна од 35 дена по појавата), исхемичен мозочен удар (почеток на третман - 7 дена, но не подоцна од 6 месеци по појавата) или на кои им е дијагностицирана периферна артериска болест
Кај пациенти со акутен коронарен синдром:
- со акутен коронарен синдром без покачување на сегментот на СТ (нестабилна ангина или инфаркт на миокардот без Q бран), вклучително и кај пациенти кои инсталирале стент за време на перкутана корорнарна ангиопластика, во комбинација со ацетилсалицилна киселина
- со акутен миокарден инфаркт со покачување на сегментот ST во комбинација со ацетилсалицилна киселина (кај пациенти кои примаат стандардни лекови и на кои им е прикажана тромболитичка терапија).
Превенција на атеротроммботични и тромбоемболични настани при атријална фибрилација.
Клопидогрел е индициран во комбинација со ацетилсалицилна киселина за возрасни пациенти со атријална фибрилација во која има барем еден фактор на ризик за појава на васкуларни настани, контраиндикации за третман со антагонисти на витамин К (АВК), низок ризик од крварење, за спречување на атеротромботични и тромбоемболични настани, во вклучително и мозочен удар.

Од кардиоваскуларниот систем

Со токсичниот ефект на лекот врз циркулаторниот систем се појавува тахикардија, нарушување на коронарните артерии и болка во градите.

Со токсичниот ефект на лекот врз циркулаторниот систем, се појавува тахикардија.
Со развој на несакани ефекти во гастроинтестиналниот тракт, можно е намалување на апетитот.
Повеќето пациенти имаат уртикарија, осип.

Од страната на метаболизмот

Лекот нема директен ефект врз метаболизмот, но со развој на несакани ефекти во гастроинтестиналниот тракт, можно е намалување на апетитот.

Кај пациенти предиспонирани за развој на анафилактоидни реакции, во ретки случаи постои ризик од анафилактичен шок, едем на Квинке, треска со лекови. Повеќето пациенти имаат коприва, осип и чешање на кожата.

Компатибилност со алкохол

За време на периодот на терапија со лекови, не се препорачува пиење алкохолни пијалоци. Етил алкохол ја влошува состојбата на централниот нервен и кардиоваскуларен систем, зголемувајќи ја веројатноста за појава на несакани ефекти во дигестивниот тракт и го продолжува времето на крварење. Етанол може да предизвика улцерација на theидовите на желудникот.

Употреба за време на бременост и лактација

Лекот е контраиндициран за употреба од страна на бремени жени, бидејќи клопидогрел може да го наруши положување на органи и системи за време на ембрионалниот развој или да ја зголеми веројатноста за појава на крварење за време на породувањето, што создава критична состојба за животот на мајката.

Лекот се акумулира во млечните жлезди и се излачува во мајчиното млеко, затоа, за време на третманот со Атрогрел, се препорачува да се запре доењето.

Не е потребно дополнително прилагодување на дозата за оштетување на бубрезите.

Предозирање на Атрогрел

Со злоупотреба на лекови, можен е развој на негативни реакции во дигестивниот тракт (улцеративен ерозивен лезии, болка во епигастрична област, дијареја и повраќање, крварење во шупливите органи на гастроинтестиналниот тракт) и продолжено време на крварење. Со единечна доза на висока доза, жртвата мора да повика брза помош. Во стационарни услови, се врши трансфузија за брзо враќање на реолошките својства на крвта.

Ако пациентот внесе голем број на таблети во последните 4 часа, тогаш пациентот треба да предизвика повраќање, да ја исплакне празнината на желудникот и да даде апсорбирачка супстанција за да ја намали апсорпцијата на клопидогрел.

Ако лекот се злоупотребува, може да се појават негативни реакции во дигестивниот тракт, на пример, повраќање.
Со единечна доза на висока доза, жртвата мора да повика брза помош.
Во стационарни услови, се врши трансфузија за брзо враќање на реолошките својства на крвта.
Интензитетот на хеморагии во шупливите органи е засилен со дејството на Варфарин.

Интеракција со други лекови

Со истовремена употреба на Arthrogrel со други лекови, се забележани следниве интеракции со лекови:

Додека земате нестероидни антиинфламаторни лекови, постои зголемување на веројатноста за појава на крварење во гастроинтестиналниот тракт. Интензитетот на хеморагии во шупливите органи е засилен со дејството на Варфарин.
Концентрацијата на фенитоин и толбутамид во плазмата се зголемува. Во овој случај, не се забележани негативни реакции од телото.
Хепарин и ацетилсалицилати не влијаат на терапевтскиот ефект на Атрогрел.

Нема хемиски реакции во комбинација со блокатори на бета-адренорецептор, диуретици, антиепилептични и хипогликемични лекови.

Влијание врз можноста за контрола на механизмите

Лекот не ја нарушува подвижноста и функционалната состојба на скелетните мускули. Затоа, за време на периодот на лекување, дозволено е возење, контрола на комплексни механизми и други активности кои бараат брзина на психомоторни реакции и концентрација на пациентот.

Замените на атрогрел ги содржат следниве лекови, со слична активна состојка и фармаколошки ефект:

Силт,
Клопацин,
Клопидогрел,
Acecor Cardio,
Агрелид,
Корманил
Екорин
Кардиомагнел.

Апчиња за кардиомагнел и лук Клопидогрел кардиомагнил достапна упатство

Во отсуство на терапевтски ефект при земање на Atrogrel, неопходно е да се консултирате со вашиот лекар за замена на лекот. Префрлување само на друг лек не се препорачува.

Рок на траење

Популарен аналог на лекови е Cardiomagnyl.
Доколку е потребно, лекот може да се замени со Zilt.
Сличен состав е Клопидогрел.

Производител

АД Научен и медицински центар „Хемиско-фармацевтски погон Боршагаговски“, Украина.

Олег Хворошников, 52 години, Иваново.

По препорака на лекар, тој почна да зема 1 таблети од 75 мг во текот на ноќта во врска со дијагнозата на атеросклероза на долните екстремитети. Лекот помогна, сериозноста почна да се чувствува помалку. Но, на 5-тиот ден од третманот морав да повикам брза помош. Започна хеморагија во шуплината на желудникот. Јас не препорачувам луѓето склони кон развој на гастритис и чиреви. Во мојот случај, тоа беше грешка.

Виктор Дроздов, 45 години, Липецк.

На пријател, кој откако доживеал мозочен удар, се оневозможил, му била препишана 1 таблета Атрогрел за 2 недели. После мозочниот удар, започна исхемијата, па десната рака едвај се чувствуваше. На крајот на првата недела од терапијата, трнењето започна во екстремитетите. Лекот даде резултат. Лекарите рекоа дека лекот ги проширил крвните садови и го зголеми снабдувањето со крв во исхемичната област. Оставам позитивен коментар.

Образец за издавање

Атрогрел - таблети.
10 таблети во блистер, 1 блистер во пакување, 10 таблети во блистер, 3 плускавци во пакет.

1 таблетаАтрогрел содржи клопидогрел во форма на клопидогрел бисулфат, во однос на 100% клопидогрел - 75 мг.
Ексципиенси: крокармелоза натриум, микрокристална целулоза, лактоза, рицинусово масло од хидрогенизиран филм со мембрана: хипромелоза, лактоза, титаниум диоксид (E171), триацетин, кармин (E120).