Антихипертензивна терапија за дијабетес

Традиционалниот пристап кон третман на пациенти со хипертензија е почетната администрација на монотерапија со антихипертензивен лек со титрација на дозата до максимална ефективна, потоа се додаваат и вториот и третиот лек. Сепак, овој пристап е доста долг и не секогаш ефикасен. Во процесот на акумулирање на клиничко искуство во третманот на хипертензија, стана јасно дека монотерапија е ефикасна само кај 50% од пациентите и само со умерено зголемување на крвниот притисок. Честопати, различни патогенетски механизми лежат во развој на хипертензија, и затоа монотерапијата не може да влијае на сите причини за зголемување на крвниот притисок кај секој поединечен пациент.

Покрај тоа, постигнување на целни вредности на крвниот притисок (140/90 mm RT. Чл. "W />)
Структурата на антихипертензивна терапија кај пациенти со дијабетес со крвен притисок> 140/90 mm RT. Уметност.

Мултицентрични клинички рандомизирани испитувања индицираат дека се потребни 2 до 4 лекови од различни групи за да се постигнат целите на крвниот притисок.

Предностите на комбинираната терапија на хипертензија пред монотерапија се очигледни:
• комбинирана терапија ви овозможува да дејствувате на неколку механизми на развој на хипертензија, што го прави поефикасна,
• комбинирана терапија овозможува употреба на пониски дози на пропишани лекови без да се жртвува антихипертензивен ефект,
• некои комбинации на лекови ги елиминираат (или ослабуваат) несаканите ефекти на одделните компоненти.

Според препораките од 2003 година на VII Заедничкиот комитет на Соединетите Држави за превенција и третман на артериска хипертензија (JNC 7), комбинираната терапија треба да се препише на секој пациент чиј крвен притисок надминува 20/10 mmHg. Уметност. целни вредности, т.е. 140/90 mmHg. Уметност. кај пациенти без дијабетес и 130/80 mm RT. Уметност. кај пациенти со дијабетес.

Презентирана е стратегија за избор на антихипертензивна терапија за пациенти со дијабетес.

Антихипертензивна стратегија за третман на дијабетес

Монотерапија е можна само со умерено зголемување на крвниот притисок> 130/80 mm RT. Уметност., Но

Главната цел во третманот на пациенти со дијабетес е спречување на можноста за развој или брза прогресија на васкуларните компликации карактеристични за оваа болест (ДН, ДР, оштетување на садовите на срцето, мозокот и други големи главни артерии). Неспорно е дека е посочена водечката причина.

Адутите се протеини на цитоскелетот на клетка. Се претпоставува дека, од една страна, адуктините пренесуваат сигнали во внатрешноста на клетката, а од друга страна, во интеракција со другите протеини на цитоскелети, тие транспортираат јони низ клеточната мембрана. Кај луѓето, сите адутини се состојат од два пати.

Ослободете форми и состав

Таблетите имаат бела боја, посебен мирис, рамно цилиндрична форма. Меѓу блокаторите, лекот се истакнува за неговата способност да го намали васкуларниот отпор и да изврши изразен ефект врз theидовите на артериите.

Активната супстанција е содржана во количина од 25 мг.

Образец за ослободување - таблети, 25 мг, 10 парчиња. Пакување контура, ќелија, опремена со упатства за употреба. 20 парчиња. таблетите се пакуваат во тегла поставена во картонска кутија.

Лекот се произведува во доза од 12,5 мг и 50 мг. Лекот содржи сулфидрил група која спречува оштетување на миокардот.

Лекот содржи сулфидрил група која спречува оштетување на миокардот.

Фармаколошко дејство

Лекот ја елиминира АКЕ активност, како резултат, се намалува стапката на транзиција на ензимот I на ангиотензин II, која има изразен вазоконстрикторн ефект.

Кај надбубрежните кортекс се зголемува производството на алдостерон. Лекот влијае на системот на кинин-каликреин, зачувувајќи го брадикининот.

Фармакокинетика

По употреба на единечна доза на хемиски агенс, 75% од лекот се отстранува од дигестивниот тракт. Јадењето влијае на апсорпцијата на лекот, намалувајќи го неговиот ефект за 40%.

Во крвната плазма, лекот се врзува за протеините (албумин) и се излачува во мајчиното млеко.

По употреба на единечна доза на хемиски агенс, 75% од лекот се отстранува од дигестивниот тракт.Во крвната плазма, лекот се врзува за протеините (албумин).
Лекот се распаѓа во клетките на црниот дроб.

Лекот се распаѓа во клетките на црниот дроб, формирајќи ги следниве соединенија:

дисулфид димер на активната супстанција,
цистеин дисулфид.

Производите за распаѓање не се активни. Полуживотот на лекот не надминува 3 часа. Со бубрежна инсуфициенција, лекот се акумулира во организмот, како резултат на тоа, се зголемува концентрацијата на уреа и креатинин во крвниот серум.

Што Каптоприл помага 25

Хемиски агенс е индициран за болести како што се:

артериска хипертензија (како дел од комбиниран третман),
промена во функцијата на левата комора поради инфаркт на миокардот,
дијабетична нефропатија,
срцева слабост

Упатства за употреба на терапевтски агенс укажуваат на анти-исхемичен, васкуларен ефект на блокаторот. Лекот се користи за да се обезбеди итна нега за зголемување на крвниот притисок во претходната болничка фаза.

Лекот се користи за да се обезбеди итна нега за зголемување на крвниот притисок во претходната болничка фаза.

Колку се намалува притисокот

АКЕ инхибитори до 150 мг на ден, што се користат во традиционална терапија заедно со срцеви гликозиди и диуретик, го намалуваат ризикот од смрт за 40%.

Почетната доза од 6,25 мг постепено се зголемува на 25 мг 2-3 пати на ден. За да се спречи пад на крвниот притисок, зголемување на количината на преземена дрога се спроведува за неколку дена (удвојување на дозата е дозволено со систолен крвен притисок над 90 mm Hg и не повеќе од 1 пат неделно).

Високите делови на лекот брзо го намалуваат крвниот притисок, но доведуваат до развој на несакани ефекти, до инфаркт на миокардот или мозочен удар.

Контраиндикации

Лек не е пропишан ако информациите за болести како што се:

анафилактичен шок (историја),
нарушена бубрежна функција,
висок крвен азот
операција за трансплантација на бубрег
стеснување на аортниот отвор,
стеноза на митрална валвула,
хепатитис
цироза на црниот дроб
артериска хипотензија,
кардиоген шок со миокарден инфаркт.

Лек не е пропишан ако информациите за нарушена бубрежна функција се наведени во медицинската историја.

Хипотензија и почетни манифестации на бубрежна дисфункција не се апсолутни контраиндикации за назначување на лекот.

Со миокарден инфаркт

Лекот е пропишан во раните фази, го има следниов ефект:

го намалува товарот на срцето,
го намалува ризикот од фиброза,
ја нормализира ендотелијалната функција,
ги активира рецепторите на пептид што ги проширува крвните садови.

Лекот се пие под контрола на крвниот притисок 5 недели. По земањето на лекот, врвот на антихипертензивниот ефект се забележува по 3-5 часа.

Првичната доза на лекот е 6,25 мг.

Лекот е пропишан за 3-16 дена по акутен миокарден инфаркт. По 2 часа, дозата на АКЕ инхибитори се зголемува на 12,5 mg и се зема 3 пати на ден.

Третманот е долг, се спроведува под контрола на крвниот притисок (систолниот притисок на пациентот не треба да падне под 100 mm Hg. Чл.).

Каптоприл, даден рано, помага во намалување на срцевиот стрес.

Под притисок

Првичната доза на лекот е 25 mg 2 пати на ден. Доколку се појави потреба, количината на лекот се зголемува за 14-28 дена додека не се постигне клиничкиот ефект.

Со хипертензија од I-II степен, третманот се спроведува со употреба на ACE инхибитори во доза од 25 mg 2 пати на ден. Максималната дневна количина на лекот е 100 мг.

При тешка хипертензија, дозволена е доза од 30 mg 3 пати на ден. При препишување на лекот, ризикот од пад на крвниот притисок се зголемува ако пациентот страда од тешка срцева слабост, има низок крвен притисок.

При хронична срцева слабост

За третман на срцева слабост, лекот се препорачува ако третманот со диуретици нема клинички ефект. Почетната доза е 6,25 mg 3 пати на ден.

Износот на одржување на лекот не надминува 25 мг 3 пати на ден.

Максималната доза на блокаторот е 150 мг на ден.

Со дијабетична нефропатија

Во случај на нарушена функција на бубрезите, која се развила кај пациент со дијабетес мелитус, со клиренс на креатинин од 30 ml / мин, лекот се препишува во доза од 75-100 mg на ден.

Лекот се пие под висок притисок 1 час пред оброкот.

Колку време трае

Притисокот се намалува 1-1,5 часа по употребата на единечна доза на лекот. Упорен клинички ефект се јавува 8 недели по редовна администрација на антихипертензивен лек.

Дозирниот режим на каптоприл 25 го одредува лекарот.

Гастроинтестиналниот тракт

Кога го користите лекот, може да наидете на такви негативни манифестации како што се:

гадење
недостаток на апетит
промена на вкусот
епигастрична болка
запек
хепатитис
воспаление на панкреасот,
прекршување на производството на жолчката,
чешање на кожата
болка во вистинскиот хипохондриум.

Хематопоетски органи

Вообичаени феномени по употреба на лекот се сметаат за:

анемија
намалување на броењето на тромбоцитите,
ниско ниво на неутрофили во крвта.

Максималната доза на лекот кај лица над 65 години доведува до намалување на броењето на белите крвни клетки, зголемување на подложноста на габични инфекции, што е особено опасно за пациенти со автоимуни заболувања.

Централен нервен систем

За време на третманот, појава на такви негативни реакции како што се:

вртоглавица
замор
повреда на координацијата
промена во чувствителноста на кожата.

Кај постарите пациенти е можно оштетување на видот, поспаност, главоболка, когнитивно оштетување, ортостатска колапс.

За време на третманот, се забележува вртоглавица.

Од уринарниот систем

Несоодветните реакции на телото се манифестираат како:

нарушена бубрежна функција,
полиурија
зголемување на количината на протеини во урината,
зголемени склеротични процеси во ткивата на уринарниот орган.

Кај пациенти со хронична бубрежна инсуфициенција, ризикот од развој на микроалбуминурија се зголемува, количината на креатинин се зголемува за повеќе од 30% од почетното ниво. Кај некои пациенти, бубрежната артериска функција се влошува, се развива исхемична нефропатија.

Од респираторниот систем

За време на третманот, појава на такви негативни реакции како што се:

бронхоспазам,
сува болна кашлица,
засипнатост и засипнатост на гласот,
болки во грлото
останување без здив додека легнете.
ларингеална стеноза,
белодробен едем.

Новороденчињата развиваат олигурија и невролошки нарушувања.

Каптоприл може да предизвика сува, болна кашлица.

На дел од кожата

Кога се користи ACE инхибитор, пациентот може да наиде на такви негативни манифестации како што се:

инфилтрирани густи папули,
болно чешање
бледо розови плускавци.

Манифестациите на кожата се јавуваат неколку минути по земањето на лекот, симптомите продолжуваат по земањето на следната доза на лекот.

Осипот се јавува против позадина на сериозен едем на екстремитетот, се појавува треска, кожата се стега, што слабо се менува, фосата не се исправа долго време со притискање со прст.

Од генитоуринарниот систем

Лек по продолжена употреба може да предизвика импотенција, нарушена функција на бубрезите.

Индивидуалните манифестации по земањето на лекот се карактеризираат со васкуларен едем и уртикарија. Развојот на анафилактоидни реакции е придружен со појава на чешачки формации на горниот и долниот дел на екстремитетите, лицето, усната шуплина, субмукозниот слој на горниот респираторен тракт и гастроинтестиналниот тракт.

Индивидуалните манифестации по земањето на лекот се карактеризираат со појава на задушување.

Пациентот ги има следниве симптоми:

афонија,
стресно дишење
гушење
фатален исход.

Фармакодинамика

Каптоприл е инхибитор на ензим за конверзија на ангиотензин (АКЕ) кој ја инхибира конверзијата на ангиотензин I во ангиотензин II, што резултира со намалување на ослободувањето на алдостерон. Овој ефект доведува до намалување на вкупниот периферна васкуларна отпорност, крвен притисок (БП), пост - и преоптоварување на срцето.

Активноста на планинска ренин не влијае на хипотензивниот ефект. Намалување на крвниот притисок се јавува и на нормално и на ниско ниво на хормон, што се објаснува со ефектот врз системот за ренин-ангиотензин во ткивата.

Долготрајната употреба на каптоприл ја намалува сериозноста на миокардна хипертрофија, како и theидовите на резистивни артерии.

Исто така, лекот ги има следниве ефекти врз телото:

го подобрува бубрежниот и коронарниот проток на крв,
ја намалува агрегацијата на тромбоцитите,
го зголемува снабдувањето со крв во исхемичен миокард,
помага да се намали концентрацијата на јони на натриум кај пациенти со срцева слабост,
ја намалува деградацијата на брадикининот и ја зголемува синтезата на простагландин.

Каптоприл ги проширува артериите во поголема мера од вените.

За разлика од употребата на директни вазодилататори (миноксидил, хидразин, итн.), Намалувањето на крвниот притисок по земањето каптоприл не предизвикува манифестации на рефлексна тахикардија и ја намалува потребата за миокард во снабдувањето со кислород. При срцева слабост, соодветната доза на лекот не влијае на количината на крвниот притисок.

По орална администрација, максималното намалување на крвниот притисок се забележува по 1-1,5 часа. Времетраењето на хипотензивниот ефект зависи од дозата и ја достигнува својата оптимална вредност во текот на неколку недели.

Упатства за употреба Captopril: метод и дозирање

Таблетите каптоприл се земаат орално 1 час пред оброкот.

Лекарот ја пропишува дневната доза индивидуално, врз основа на клинички индикации.

Препорачаниот режим на дозирање за хронична срцева слабост (со комбинирана терапија), во отсуство на соодветен ефект од употреба на диуретици: почетната доза од 6,25 mg 2-3 пати на ден. Дозата се прилагодува на просечната доза на одржување - 25 mg 2-3 пати на ден постепено, со интервал од 2 или повеќе недели. Доколку е потребно, дополнително зголемете ја дозата, зголемувањето се прави 1 пат за 2 недели,

Препорачан режим на дозирање на каптоприл за притисок со артериска хипертензија: почетна доза од 25 mg 2 пати на ден. Ако терапевтскиот ефект е недоволен, дозата се препорачува да се зголемува постепено, 1 пат за 2-4 недели. Дозата за одржување за умерена форма на артериска хипертензија е 25 мг 2 пати на ден, но не повеќе од 50 мг, за тешка форма - 50 мг 3 пати на ден.

Максималната дневна доза е 150 мг.

Се препорачува дневна доза на лекот за пациенти со нарушена бубрежна функција: за умерен степен (клиренс на креатинин (CC) од најмалку 30 ml / min / 1,73 m 2) - 75-100 mg, со изразена повреда (CC под 30 ml / min / 1,73 m 2) - почетна доза од 12,5-25 mg на ден. Доколку е потребно, се прави зголемување долго време, но лекот секогаш се користи во дневна доза помалку од вообичаеното.

За постари пациенти, дозата се избира строго индивидуално, третманот се препорачува да се започне со 6,25 mg 2 пати на ден и да се обиде да ја одржи дозата на ова ниво.

Доколку е потребно, се препишува дополнителен внес на диуретици, диуретик на јамка отколку серија на тиазид.

Несакани ефекти

Употребата на каптоприл може да предизвика несакани ефекти:

Од кардиоваскуларниот систем: значително намалување на крвниот притисок, ортостатска хипотензија, периферна едема, тахикардија,
Од гастроинтестиналниот тракт, панкреасот, црниот дроб: сува уста, нарушен вкус, губење на апетит, гадење, стоматитис, ретко - болки во стомакот, дијареја, хипербилирубинемија, зголемена активност на ензими на црниот дроб, хепатитис, итн.
Од уринарниот систем: нарушена бубрежна функција (зголемено ниво на креатинин и уреа во крвта), протеинурија,
Од нервниот систем: поспаност, вртоглавица, чувство на замор, главоболка, парестезија, атаксија, астенија, нарушен вид,
Од хемопоетскиот систем: ретко - анемија, неутропенија, агранулоцитоза, тромбоцитопенија,
Од респираторниот систем: бронхоспазам, сува кашлица (минливо), пулмонален едем,
Лабораториски индикатори: хипонатремија, хиперкалемија, ацидоза, кај пациенти со дијабетес мелитус - хипогликемија (со орални хипогликемични агенси и инсулин)
Дерматолошки реакции: зголемена фотосензитивност, чешање, осип на кожата, обично макулопапуларна, поретко бурна или везикуларна,
Алергиски и имунопатолошки реакции: ангиоедем на мукозните мембрани на устата, јазикот, гркланот и фаринксот, усните, лицето и екстремитетите, многу ретко - цревен едем, лимфаденопатија, серумска болест, во ретки случаи, присуство на антинуклеарни антитела во крвта и сл.
Друго: парестезија.

Специјални упатства

Со назначувањето и редовно во процес на земање на лекот, неопходно е да се следи бубрежната функција.

Третманот на пациенти со хронична срцева слабост треба да се спроведе под тесен медицински надзор.

Со претпазливост, особено против позадината на нарушената бубрежна функција, каптоприл е пропишан во комбинација со имуносупресиви (вклучувајќи циклофосфамид, азатиоприн), алопуринол или прокаинамид, пациенти со системски васкулитис или дифузни патологии на сврзно ткиво. За да се спречат сериозни компликации, пред почетокот на употреба, во текот на првите 3 месеци (1 пат за 2 недели) и периодично во текот на целиот период на употреба на лекот, неопходно е да се контролира сликата на периферната крв.

Кај пациенти со историја на заболувања на бубрезите, каптоприл ја зголемува веројатноста за развој на протеинурија, затоа, кај оваа категорија на пациенти треба да се следи нивото на протеини во урината во текот на првите 9 месеци (1 пат за 4 недели), а доколку ја надмине норма, треба да се реши прашањето за повлекување на лекот .

Ризик од развој на бубрежна дисфункција постои кај пациенти со ренална артериска стеноза, со зголемување на нивото на креатинин или уреа во крвта, потребно е да се намали дозата или да се откаже.

За да се спречи развој на анафилактоидни реакции кај пациенти кои примаат каптоприл, се препорачува мембрани со дијализа со голема пропустливост (вклучително и АН69) да не се користат за хемодијализа.

Ризикот од развој на артериска хипотензија од употреба на лекот може да се намали ако, пред почетокот на третманот (4-7 дена), дозата е значително намалена или прекината е употребата на диуретици.

Ако при земање на лекот се појави симптоматска артериска хипотензија, на пациентот се препорачува да заземе хоризонтална положба и да ги крева нозете.

Со тешка артериска хипотензија, пациентот мора интравенозно да администрира изотоничен раствор на натриум хлорид.

Со развојот на ангиоедем, лекот треба да се прекине и веднаш да се консултира лекар. За едем со локализација на лицето, обично, не е потребен посебен третман, освен земање антихистаминици за да се намали сериозноста на симптомите. Ако постои ризик од развој на опструкција на дишните патишта (отекување на јазикот, фаринксот или гркланот), 0,5 ml епинефрин (адреналин) мора да се администрира субкутано во сооднос 1: 1000.

Употребата на каптоприл може да предизвика вртоглавица, особено на почетокот на третманот, па на пациентите им се советува да се воздржат од возење возила и механизми, како и од потенцијално опасни активности за кои е потребна концентрација и голема брзина на психомоторни реакции.

Интеракција со лекови

Антихипертензивната активност на каптоприл е потенцирана од вазодилататори (миноксидил) и диуретици.

Комбинација со клонидин, естрогени, индометацин и други нестероидни антиинфламаторни лекови помага да се намали хипотензивниот ефект на лекот.

Со истовремена употреба на каптоприл:

Диуретици кои штедат калиум и препарати од калиум може да доведат до хиперкалемија,
Златните препарати (натриум ауротиомалат) и инхибиторите на ензимот што го преобразуваат ангиотензин предизвикуваат комплекс на симптоми, вклучувајќи гадење, повраќање, црвенило на лицето, намалување на крвниот притисок,
Прокаинамид и алопуринол придонесуваат за ризик од развој на синдром Стивенс-nsонсон и / или неутропенија,
Соли на литиум ја зголемуваат содржината на литиум во серумот,
Циклофосфацин, азатиоприн и други имуносупресиви ја зголемуваат веројатноста за појава на хематолошки нарушувања,
Инсулинот и оралните хипогликемични агенси го зголемуваат ризикот од хипогликемија.

Каптоприлските аналози вклучуваат: Capoten, Captopril-STI, Captopril-AKOS, Captopril Sandoz, Captopres, Alkadil.

Употреба за време на бременост и лактација

Кај идна мајка, третманот на артериска хипертензија се спроведува со употреба на лекот Метилдопа.

Блокатор не е пропишан, бидејќи тој се јавува:

бубрежна инсуфициенција кај новороденче,
контрактура на екстремитетите и деформитет на черепот на лицето,
неразвиеност на ткивото на белите дробови,
смрт на фетусот.

Лек во мајчиното млеко има негативен ефект врз здравјето на детето.

Компатибилност со алкохол

Лекот не може да се зема истовремено со пијалоци што содржат етил алкохол, со цел да се избегне развој на несакани ефекти.

Во случај на труење со каптоприл, пациентот развива оштетување на видот.

Предозирање

Во случај на труење од ACE инхибитор, пациентот развива:

хипотензија
миокарден инфаркт
мозочен удар
тромбоемболизам
ренална инсуфициенција
оштетување на видот.

За третман, се препорачува да се исчистат цревата, да се препишат интравенски инјекции на вазоконстрикторни лекови. За терапија се користат колоидни раствори, лекови Допамин и Норепинефрил.

Интеракција со други лекови

Заедничката употреба на лекот со вазодилататор предизвикува зголемување на хипотензивниот ефект.

Употребата на АКЕ инхибитор со нестероидни антиинфламаторни лекови или клонидин доведува до намалување на ефикасноста на лекот.

Користењето на лекот со диуретик предизвикува предозирање на калиум јони.

Внимание треба да се примени со истовремена употреба на соли на литиум и хипотензивно средство, бидејќи се зголемува концентрацијата на неорганското соединение во крвниот серум.

Употребата на каптоприл со нестероидни антиинфламаторни лекови доведува до намалување на ефективноста на лекот.

Пациентите кои земаат Алопуринол и АКЕ инхибитор се изложени на ризик од развој на симптом Стивенс-nsонсон.

Како замена за хемиски агенс, користете:

Инхибитор на компанијата Сандоз (Германија) содржи 6,25 мг активна состојка во 1 таблета. Лекот се користи за третман на реноваскуларна хипертензија, срцева слабост, дијабетична нефропатија кај дијабетес тип 1.

Алкадил може да дејствува како замена за лекот и е ефикасен лек. Лекот е пропишан за неуспех на стандардна терапија.

Ангиоприл има сличен ефект со ACE инхибитор. Лекот е пропишан за нарушена ЛВ-функција на срцето, по миокарден инфаркт, со албуминурија не повеќе од 30 мг на ден.

Упатства за каптоприл Упатства за капитал Упатства за Берлиприл

Лекот можете да го замените со лек како што е Капотен. Лекот се зема како што е пропишано од лекар 1 час пред јадење.

Осврти за Каптоприл 25

Василиј, 67 години, Воронеж

Јас страдам од висок крвен притисок. Минатата година, двапати имаше хипертензивна криза. Притисокот не загуби од ништо, дури и по инјекцијата во болницата не стана полесно. Се сетив на лекот, ставив таблета од 25 мг под мојот јазик и по 30 минути притисокот се намали. Лекот секогаш го чувам во орманот за лекови.

Маргарита, 55 години, Чебоксари

Ноќе, притисокот беше од 230 до 115. Ставив 2 таблети од лекот под мојот јазик, а потоа навечер уште 2. Наутро, притисокот падна на 160 на 100. Лекарот инјектираше диуретик и притисокот се врати во нормала. Верувам дека е подобро да се користи оригиналниот лек Капотен за третман.

Тамара, 57 години, Дербент

Јас земам АКЕ инхибитор 15 години, 1 таблета 0,25 мг еднаш на ден. Дневната рутина се смени, моторната активност е намалена, затоа пијам 2 таблети на лекот дневно. Нема несакани ефекти. Лекот е ефикасен.

Дозирна форма

Една таблета содржи

активна супстанција - каптоприл 25 мг

ексципиенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиум или калциум стеарат, силициум диоксид, колоиден безводен

Таблетите се бели во боја, рамно цилиндрични, со шкафче од двете страни, со вкрстено изрез од едната страна и гравура „Г“ од друга страна.

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

По орална администрација, брзо и целосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Симултаното јадење ја намалува апсорпцијата за 30-55%. Максималната концентрација (Cmax) во крвната плазма се постигнува по 30-90 минути. Во плазмата, се врзува за протеините за 25-30%. Широко се дистрибуира низ сите органи и ткива, ја преминува плацентата, во мајчиното млеко, а крвно-мозочната бариера не поминува. Се метаболизира во црниот дроб со формирање на капноприл дисулфид димер и каптоприл цистеин дисулфид. Полуживотот на елиминација трае 2-3 часа. 40-50% се излачува бубрезите непроменети, а остатокот во форма на метаболити.

Фармакодинамика

Каптоприл има хипотензивно, вазодилативно, кардиопротективно дејство. Ја инхибира активноста на ензимот што го преобразува ангиотензин, што доведува до намалување на стапката на транзиција на ангиотензин I во ангиотензин II (има вазоконстрикторски ефект, промовира ослободување на алдостерон) и спречува инактивација на ендогени агенти за климатизација - брадикинин и простагландин Е2. Ја зголемува активноста на системот каликреин-кинин, го зголемува ослободувањето на биолошки активни супстанции кои имаат натриуретично и вазодилативно дејство и го подобруваат бубрежниот проток на крв. Го намалува вкупниот периферна васкуларна отпорност, пред- и после оптовареноста на срцето, притисок во малиот круг и во пулмоналните капилари, го зголемува срцевиот исход.

Индикации за употреба

артериска хипертензија (моно-и комбинирана терапија)

хронична срцева слабост (како дел од комбинација

дисфункција на левата комора кога е стабилна во

пациенти по миокарден инфаркт

дијабетична нефропатија со дијабетес мелитус тип I

Дозирање и администрација

Лекот се зема орално, без оглед на внесот на храна.

Првичната доза од 25-50 mg 2 пати на ден, доколку е потребно, единечна доза се зголемува на 100-150 mg 2 пати на ден, со интервал од 2-4 недели. Доза на одржување од 25 мг 2-3 пати на ден. Максималната дневна доза е 150 мг.

Хронична срцева слабост

Почетната доза од 6,25 -12,5 mg 2-3 пати на ден, проследена со зголемување на секои 2-3 недели, до доза на одржување од 25 mg 2-3 пати на ден или до 50 mg 3 пати на ден. Максималната дневна доза е 150 мг.

Лево вентрикуларна дисфункција

Третманот обично започнува во интервал од 3-ти до 16-ти ден по миокарден инфаркт. Првичната доза на каптоприл е 6,25 мг / ден на првиот ден. Потоа, следниот ден, се зголемува на 12,5 mg три пати на ден за два дена со постепено зголемување на 25-50 мг каптоприл три пати на ден. Оваа доза се постигнува постепено во текот на неколку недели. Во случај на симптоматска хипотензија, како кај срцева слабост, дозата на диуретици и / или други придружни вазодилататори може да се намали со цел да се постигне стабилна доза на каптоприл.

Максималната дневна доза е 150 мг.

Дијабетична нефропатија со инсулин-зависен дијабетес мелитус

Првичната доза е 6,25 мг / ден. Доколку е потребно, зголемете ја дозата на 75-100 mg / ден (во 2-3 дози). Во случај на дијабетес зависен од инсулин со микроалбуминурија (ослободување на албумин 30-300 mg на ден), дозата е 50 mg двапати на ден. Со вкупно расчистување на протеини од повеќе од 500 мг на ден, лекот е ефикасен во доза од 25 мг три пати на ден.

Во случај на нарушена бубрежна функција

Првичната доза од 6,25 mg 2-3 пати на ден, проследена со зголемување. Максималната доза зависи од клиренсот на креатинин.