Амоксиклав (375 мг) Амоксицилин, Клавуланска киселина

375 мг и 625 мг таблети обложени со филм

Една таблета содржи

активни супстанции: амоксицилин како амоксицилин трихидрат 250 мг, клавуланска киселина како калиум клавуланат 125 мг (за доза 375 мг) или амоксицилин како амоксицилин трихидрат 500 мг, клавуланска киселина како калиум клавуланат 125 мг (за доза 625 мг),

ексципиенси: колоиден силикон диоксид, кросповидон, крокармелоза натриум, магнезиум стеарат, талк, микрокристална целулоза,

филмски слој состав: хидроксипропил целулоза, етил целулоза, полисорбат, триетил цитрат, титаниум диоксид (Е 171), талк.

Таблети, обложени со филмска обвивка од бела или скоро бела, октагонална форма со биконвексна површина, врежани со "250/125" од едната страна и "АМС" од другата страна (за доза од 250 мг + 125 мг).

Таблети, обложени со филм, бела или скоро бела, овална со биконвексна површина (за доза од 500 мг + 125 мг).

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Амоксицилин и клавуланска киселина се целосно растворени во воден раствор на pH на телото. Двете компоненти се добро апсорбирани по орална администрација. Оптимално е да се земе амоксицилин / клавуланска киселина за време или на почетокот на оброкот. По орална администрација, биорасположивоста на амоксицилин и клавуланска киселина е приближно 70%. Динамиката на концентрацијата на лекот во плазмата на обете компоненти е слична. Максималните концентрации во серумот се постигнуваат 1 час по администрацијата.

Концентрациите на амоксицилин и клавуланска киселина во крвниот серум при земање комбинација на препарати на амоксицилин / клавуланска киселина се слични на оние забележани со орална посебна администрација на еквивалентна доза на амоксицилин и клавуланска киселина.

Околу 25% од вкупната количина на клавуланска киселина и 18% од амоксицилин се врзуваат за плазма протеини. Обемот на дистрибуција за орална администрација на лекот е приближно 0,3-0,4 l / kg амоксицилин и 0,2 l / kg клавуланска киселина.

По интравенска администрација, и амоксицилин и клавуланска киселина биле пронајдени во жолчниот меур, влакна на абдоминалната празнина, кожата, маснотиите, мускулното ткиво, синовијалната и перитонеалната течност, жолчката и гнојот. Амоксицилин слабо продира во цереброспиналната течност.

Амоксицилин и клавуланска киселина ја преминуваат плацентарната бариера. Двете компоненти, исто така, поминуваат во мајчиното млеко.

Амоксицилин делумно се излачува во урината во форма на неактивна пеницилна киселина во количини еднакви на 10 - 25% од почетната доза. Клавуланска киселина се метаболизира во организмот и се излачува во урината и измет, како и во форма на јаглерод диоксид со издишен воздух.

Просечниот полуживот на елиминација на амоксицилин / клавуланска киселина е околу 1 час, а просечната вкупна дозвола е околу 25 л / час. Околу 60-70% од амоксицилин и 40-65% од клавуланска киселина се излачуваат непроменети во урината во текот на првите 6 часа по земањето на единечна доза на таблети амоксицилин / клавуланска киселина. За време на разни студии, откриено е дека 50-85% од амоксицилин и 27-60% од клавуланска киселина се излачуваат во урината во рок од 24 часа. Најголема количина на клавуланска киселина се излачува во текот на првите 2 часа по нанесувањето.

Истовремената употреба на пробенецид го забавува ослободувањето на амоксицилин, но оваа дрога не влијае на излачувањето на клавуланска киселина преку бубрезите.

Полуживотот на амоксицилин е сличен кај деца на возраст од 3 месеци до 2 години, исто така кај постари деца и возрасни. При препишување на лекот на многу мали деца (вклучително и предвремено родени новороденчиња) во првите недели од животот, лекот не треба да се администрира повеќе од двапати на ден, што е поврзано со незрелоста на патот за бубрежно екскреција кај деца. Поради фактот дека постарите пациенти со поголема веројатност страдаат од бубрежна дисфункција, лекот треба да се препише со претпазливост на оваа група на пациенти, но доколку е потребно, треба да се изврши мониторинг на бубрежната функција.

Вкупниот клиренс на амоксицилин / клавуланска киселина во плазмата се намалува во директна пропорција со намалување на бубрежната функција. Намалувањето на клиренсот на амоксицилин е поизразено во споредба со клавуланска киселина, бидејќи поголема количина на амоксицилин се излачува преку бубрезите. Затоа, при препишување на лекот на пациенти со бубрежна инсуфициенција, потребно е прилагодување на дозата за да се спречи прекумерна акумулација на амоксицилин и да се одржи потребното ниво на клавуланска киселина.

При препишување на лекот на пациенти со црнодробна слабост, треба да се претпазливи при избор на доза и редовно да се следи функцијата на црниот дроб.

Фармакодинамика

Амоксицилин е полусинтетички антибиотик од групата на пеницилин (бета-лактамски антибиотик) што инхибира една или повеќе ензими (честопати наречени протеини кои се врзуваат за пеницилин) вклучени во биосинтезата на пептидогликан, која е важна структурна компонента на bacterидот на бактериските клетки. Инхибиција на синтеза на пептидогликан доведува до слабеење на клеточниот ид, обично проследен со клеточна лиза и смрт на клетките.

Амоксицилин е уништен од бета-лактамази произведени од отпорни бактерии и, според тоа, спектарот на активност само на амоксицилин не вклучува микроорганизми кои ги произведуваат овие ензими.

Клавуланска киселина е бета-лактам структурно поврзана со пеницилини. Инхибира некои бета-лактамази, со што се спречува инактивација на амоксицилин и го проширува неговиот спектар на активност. Клавуланска киселина сама по себе нема клинички значаен антибактериски ефект.

Надминување на време над минималната инхибиторна концентрација (T> IPC) се смета за главна одредница на ефективноста на амоксицилин.

Двата главни механизма на отпорност на амоксицилин и клавуланска киселина се:

инактивација со бактериски бета-лактамази кои не се потиснуваат со клавуланска киселина, вклучително и класи Б, Ц и Д.

промена во протеините кои се врзуваат за пеницилин, со што се намалува афинитетот на антибактерискиот агенс кон целниот патоген.

Непропустливоста на бактериите или механизмите на пумпата за пумпање (транспортни системи) може да предизвикаат или одржат отпорност на бактерии, особено на грам-негативни бактерии.

Граничните вредности на MIC за амоксицилин / клавуланска киселина се утврдени од страна на Европскиот комитет за тестирање на антимикробна чувствителност (EUCAST).

Индикации за употреба

Амоклав е индициран за третман на следниве инфекции кај возрасни и деца:

• Акутен бактериски синузитис (соодветно дијагностициран)

• Воспаление на поткожното ткиво

• Тежок стоматолошки апсцес со ширење на воспаление на поткожното ткиво. Треба да се земат предвид формалните упатства за правилна употреба на антибактериски лекови.

Дозирање и администрација

Дозите се пропишани во зависност од содржината на амоксицилин / клавуланска киселина во препаратот, освен ако дозите не се поставени во зависност од содржината на една од компонентите.

При избор на доза на Амоклав за третман на индивидуални инфекции, треба да се земе предвид следново:

• Сомнителни патогени и нивната чувствителност на антибактериски лекови (видете "Мерки на претпазливост")

• Тежината и локацијата на инфекцијата

• Возраст, тежина и функција на бубрезите на пациентот.

Доколку е потребно, може да се користат други дози на Амоклав (вклучително и повисоки дози на амоксицилин и / или разни стапки на амоксицилин и клавуланска киселина) (видете "Мерки на претпазливост").

За возрасни и деца со тежина од 40 кг или повеќе, вкупната дневна доза на Амоклав-375 е 750 мг амоксицилин / 375 мг клавуланска киселина кога се користи во согласност со препораките подолу. Доколку е неопходно да се користи повисока дневна доза на амоксицилин, се препорачува употреба на други дози на Амоклав со цел да се избегне земање на неразумно високи дневни дози на клавуланска киселина (види "Мерки на претпазливост").

Возрасни и деца со тежина од 40 кг и повеќе од 1 таблета 250 мг / 125 мг три пати на ден.

Деца со тежина помала од 40 кг

За деца со телесна тежина помала од 40 кг, таблетите Амоклав-375 се нарекуваат:

Постари пациенти Не е потребно прилагодување на дозата.

Пациенти со нарушена бубрежна функција

Прилагодувањето на дозата се заснова на максималната препорачана доза на амоксицилин.

Кај пациенти со вредност на дозвола за креатинин (CrCl) поголема од 30 ml / min, не е потребно прилагодување на дозата.

Деца со тежина помала од 40 кг

За деца со телесна тежина помала од 40 кг и вредност на дозвола за креатинин помала од 30 ml / мин, не се препорачува администрација на Амоклав-375 со сооднос 2: 1 на амоксицилин / клавуланска киселина, бидејќи не постои можност за прилагодување на дозата. За такви пациенти се препорачува Амоклав со амоксицилин / клавуланска киселина од 4: 1.

Пациенти со нарушена функција на црниот дроб

Третманот се спроведува со претпазливост; функцијата на црниот дроб редовно се следи (видете "Контраиндикации" и "Мерки на претпазливост").

Амоклав наменет за орална употреба.

Се препорачува да го земате лекот на почетокот на оброкот за да ги минимизирате гастроинтестиналните нарушувања и да ја подобрите апсорпцијата на амоксицилин / клавуланска киселина.

Предозирање

Можеби развој на симптоми од гастроинтестиналниот тракт, како и нарушување на рамнотежата вода-електролит. Забележани се случаи на кристалурија поврзана со амоксицилин, што понекогаш доведува до бубрежна слабост.

Пациентите со нарушена бубрежна функција или примаат терапија со голема доза може да развијат напади. За гастроинтестинални симптоми, симптоматски третман може да се даде заедно со враќање на балансот на вода-електролит. Амоксицилин и калиум клавуланат можат да се излачуваат со хемодијализа.

Интеракција со други лекови

Опишани се случаи на зголемување на меѓународниот нормализиран сооднос (INR) кај пациенти кои примаат терапија за одржување со аценокумарол или варфарин против позадината на пропишаниот тек на амоксицилин. Доколку е потребно, истовремената администрација на лекови внимателно го следи времето на протромбин или ИНР на почетокот на третманот и по завршувањето на третманот со амоксицилин. Може да биде потребно прилагодување на дозата на орални антикоагуланси.

Пеницилините можат да го намалат излачувањето на метотрексат, што е придружено со зголемена токсичност.

Не се препорачува истовремена употреба на пробенецид. Го намалува лачењето на амоксицилин во бубрежните тубули. Истовремената употреба на пробенецид со Амоклав може да доведе до зголемување на нивото на крв во амоксицилин (но не и клавуланска киселина) и нивно подолго одржување.

Безбедносни мерки на претпазливост

Пред да започнете со третман со Амоклав, неопходно е да се собере детална медицинска историја во однос на претходните реакции на хиперсензитивност на пеницилини, цефалоспорини или други препарати на бета-лактам.

За време на терапијата со пеницилин беа забележани сериозни и периодично смртоносни реакции на хиперсензитивност (анафилактоидни реакции). Тие најверојатно се развиваат кај пациенти со реакции на преосетливост на пеницилини и со историја на атопија. Ако се развие алергиска реакција, терапијата со Амоклав е прекината и се препишуваат други соодветни антибактериски лекови.

Во случаи на докажана подложност на инфекција патогени на амоксицилин, треба да се земе предвид префрлањето од Амоклав во амоксицилин во согласност со официјалните упатства.

Оваа дозирна форма на лекот е несоодветна за употреба ако постои голем ризик дека осомничените патогени се отпорни на бета-лактамски препарати кои не се посредувани од бета-лактамази чувствителни на инхибиторниот ефект на клавуланска киселина. Бидејќи нема приватни податоци за T> IPC (минимална инхибиторна концентрација), а резултатите од проценката на споредните форми на доза на дозирање се од гранично значење, оваа дозирна форма (без дополнителен амоксицилин) е потенцијално несоодветна за лекување на инфекции предизвикани од соеви отпорни на пеницилин-соеви.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција или може да се развие напади. Амоклав терапијата покажува трага на заразна мононуклеоза, бидејќи по примената на болеста, забележано е појава на сипаници слични на сипаници.

Истовремената употреба на алопуринол за време на третманот со амоксицилин потенцијално ја зголемува веројатноста за развој на алергиски реакции на кожата.

Долготрајната употреба на лекот може да доведе до прекумерна репродукција на огноотпорни микроорганизми.

Развој на генерализирана еритема со треска и формирање пустули на почетокот на терапијата е потенцијален симптом на акутна генерализирана егзантематозна пустулоза (ОГЕП) (видете „Несакани ефекти“). Оваа реакција бара прекинување на терапијата со Амоклавел и е контраиндикација за последователната администрација на амоксицилин.

Третманот на пациенти со откажување на црниот дроб се спроведува со претпазливост.

Несаканите ефекти од црниот дроб се забележани главно кај мажи и постари пациенти и се потенцијално поврзани со долгорочен третман. Овие несакани дејства во многу ретки случаи се забележани кај деца.

Во сите групи на пациенти, знаците и симптомите обично се развиваат за време или кратко време по третманот, но во некои случаи тие се појавуваат само неколку недели по прекинување на терапијата. Обично тие се реверзибилни. Може да се развијат сериозни неповолни настани од црниот дроб, исклучително ретко со фатален исход. Тие скоро секогаш биле забележани кај пациенти со сериозни основни заболувања или земале истовремени лекови кои можат да влијаат на црниот дроб (видете „Несакани ефекти“).

Случаите со колитис поврзан со антибиотици, забележани за време на терапијата со скоро сите антибактериски лекови, вклучително и амоксицилин, може да варираат во сериозност од блага до опасна по живот (види „Несакани ефекти“).

Важно е да се предложи оваа дијагноза кај пациенти со дијареја за време или по завршувањето на кој било курс на терапија со антибиотици. Во случај на развој на колитис поврзан со антибиотици, терапијата со амоклав веднаш е запрена, консултирајте се со доктор и спроведете соодветен третман. Во оваа ситуација, контраиндицирана е употребата на лекови кои ја инхибираат перисталтиката.

За време на долготрајна терапија, се препорачува периодично проценување на функциите на различните системи на органи, вклучително и на бубрезите, црниот дроб и хематопоетски органи.

Во ретки случаи, при земање на лекот, забележано е продолжување на времето на протромбин. Со истовремена администрација на антикоагуланси, соодветно следење на индикаторите за коагулација е задолжително. Може да биде потребно прилагодување на дозата на орални антикоагуланси за да се постигне посакуваното ниво на антикоагулација.

Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, потребно е прилагодување на дозата во согласност со нивото на инсуфициенција (видете "Дозирање и администрација").

Кај пациенти со намалена диуреза, кристалурија ретко се забележува, главно против позадината на парентерална терапија.За време на терапијата со високи дози на амоксицилин, се препорачува соодветно внесување на течности за да се намали веројатноста за појава на кристалурија поврзана со амоксицилин. Кај пациенти со катетер инсталиран во мочниот меур, потребно е редовно да се следи нејзината патентност. За време на третманот на глукозорија, нивото на гликоза се проценува со употреба на ензимски методи со глукоза оксидаза, бидејќи не-ензимските методи понекогаш даваат лажно позитивни резултати. Присуството на клавуланска киселина во Амоклава може да предизвика неспецифично врзување на IgG и албумин на мембраните на еритроцитите, што може да доведе до погрешни позитивни резултати од тестот Coombs.

Постојат случаи на позитивна имуносорбитна анализа поврзана со ензимот (ЕЛИСА) за Аспергилус кај пациенти кои примаат лек, што последователно го утврди отсуството на инфекции предизвикани од Аспергилус. Вкрстените реакции со неаспергилни

полисахариди и полифуранози како дел од тестот ЕЛИСА на Аспергилус. Позитивните резултати од тестот кај пациенти кои земаат Амоклав треба да бидат интерпретирани со претпазливост и да бидат потврдени со други дијагностички методи.

Дози за деца

За мали пациенти, дневната доза на Амоксиклав секогаш се пресметува врз основа на табелата во упатствата:

до 3 месеци, Амоксиклав се пропишува во количина од 30 мг / 1 кг телесна тежина на ден, поделено во 3 дози на ден,
од 3 месеци до 12 години, дневната доза се пресметува според формулата 20 мг / 1 кг телесна тежина за лесна болест или 40 мг / 1 кг за тешки инфекции, добиениот волумен на лекот е поделен на 3 дела и се дава во редовни интервали,
Од 12 години, децата можат да земаат дози за возрасни.

Времетраењето на третманот за деца обично не надминува 5-7 дена. Ова е половина колку и кај возрасните. Доколку е потребно, лекарот може да го продолжи курсот на терапија со антибиотици.

Амоксиклав прегледи

Повеќето прегледи за Амоксиклав се позитивни. Скоро веднаш по земањето на лекот, симптомите се ослабени, несаканите ефекти се благи или целосно отсутни. Во изолирани случаи, постарите пациенти и оние кои страдаат од бубрежни заболувања изразија поплаки за едем, што укажува на недоволно добро функционирање на органите. Оваа состојба не се смета за нормална, особено кога сметате дека клавуланска киселина се излачува од нив. Во исто време, лекот го подобрува својот ефект, може да се појават знаци на предозирање. За да се спречи тоа да се случи, треба да се преземат превентивни мерки - пијте повеќе течност и периодично посетете лекар.