Телмиста 40 мг - упатства за употреба

Телмиста 40 мг - антихипертензивен лек, антагонист на рецептор на ангиотензин II (тип АТ1).

За 1 таблета 40 мг:

Активна состојка: Телмисартан 40,00 мг

Ексципиенси: меглумин, натриум хидроксид, повидон-КЗО, лактоза монохидрат, сорбитол (Е420), магнезиум стеарат.

Овални, биконвексни таблети со бела или скоро бела боја.

Фармакодинамика

Телмисартан е специфичен антагонист на рецепторот на ангиотензин II (АРА II) (тип АТ1), ефикасен кога се зема орално. Има висок афинитет кон AT1 подтипот на рецептори на ангиотензин II, преку кој се реализира дејството на ангиотензин II. Го оддалечува ангиотензин II од врската со рецепторот, не поседувајќи дејство на агонист во однос на овој рецептор. Телмисартан се врзува само за AT1 подтипот на рецептори на ангиотензин II. Комуникацијата е долготрајна. Тој нема афинитет кон други рецептори, вклучително и на AT2 рецептори и други помалку проучени рецептори на ангиотензин. Функционалното значење на овие рецептори, како и ефектот од нивната можна прекумерна стимулација со ангиотензин II, чија концентрација се зголемува со употреба на телмисартан, не е проучена. Ја намалува концентрацијата на алдостерон во крвната плазма, не го инхибира ренин во крвната плазма и ns блокира јонски канали. Телмисартан не го инхибира ензимот за претворање на ангиотензин (ACE) (кииназа II) (ензим кој исто така се распаѓа брадикинин). Затоа, не се очекува зголемување на несаканите ефекти предизвикани од брадикинин.

Кај пациенти, телмисартан во доза од 80 мг целосно го блокира хипертензивниот ефект на ангиотензин II. Почетокот на антихипертензивно дејство се забележува во рок од 3 часа по првата администрација на telmisartan. Ефектот на лекот опстојува 24 часа и останува значаен до 48 часа. Изречен антихипертензивен ефект обично се развива по 4-8 недели редовно администрирање на telmisartan.

Кај пациенти со артериска хипертензија, телмисартан го намалува систолниот и дијастолниот крвен притисок (БП) без да влијае на отчукувањата на срцето (HR).

Во случај на нагло откажување на telmisartan, крвниот притисок постепено се враќа на првобитното ниво без развој на синдром "повлекување".

Фармакокинетика

Кога се зема орално, брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт (ГИТ). Биорасположивоста е 50%. Намалувањето на AUC (област под кривата на време на концентрација) со истовремена употреба на телмисартан со внес на храна се движи од 6% (во доза од 40 мг) до 19% (во доза од 160 мг). 3 часа по ингестијата, концентрацијата во крвната плазма се израмнува, без оглед на времето на јадење. Постои разлика во концентрациите во плазмата кај мажи и жени. Максималната концентрација (Cmax) во крвната плазма и AUC кај жени во споредба со мажите е приближно 3 и 2 пати поголема, соодветно (без значителен ефект врз ефективноста).

Комуникација со протеини во крвната плазма - 99,5%, главно со албумин и алфа-1 гликопротеин.

Просечната вредност на очигледниот волумен на дистрибуција во концентрација на рамнотежа е 500 литри. Се метаболизира со конјугација со глукуронска киселина. Метаболитите се фармаколошки неактивни. Полуживотот (Т1 / 2) е повеќе од 20 часа. Се излачува главно преку цревата во непроменета форма и од бубрезите - помалку од 2% од земената доза. Вкупниот клиренс на плазма е висок (900 ml / мин), но во споредба со "хепаталниот" проток на крв (околу 1500 ml / мин).

Детска употреба

Главните показатели за фармакокинетиката на telmisartan кај деца на возраст од 6 до 18 години по земање на telmisartan во доза од 1 mg / kg или 2 mg / kg за 4 недели се генерално споредливи со податоците добиени во третманот на возрасни пациенти и ја потврдуваат нелинеарноста фармакокинетика на telmisartan, особено во однос на Cmax.

Контраиндикации

Контраиндикации за употреба на Телмиста:

Преосетливост на активната супстанција или ексципиенси на лекот.
Бременост
Периодот на доење.
Опструктивни заболувања на билијарниот тракт.
Тешко хепатално нарушување (класа Ц-дете-пуф Ц).
Истовремена употреба со алискирен кај пациенти со дијабетес мелитус или умерена до тешка ренална инсуфициенција (гломеруларна стапка на филтрација (ГФР))

Несакани ефекти

Набудуваните случаи на несакани ефекти не биле во корелација со полот, возраста или расата на пациентите.

Инфективни и паразитски заболувања: сепса, вклучувајќи фатална сепса, инфекции на уринарниот тракт (вклучувајќи циститис), инфекции на горниот респираторен тракт.
Нарушувања од крвта и лимфниот систем: анемија, еозинофилија, тромбоцитопенија.
Нарушувања од имунолошкиот систем: анафилактички реакции, хиперсензитивност (еритема, уртикарија, ангиоедем), егзема, чешање, осип на кожата (вклучувајќи лекови), ангиоедем (со фатален исход), хиперхидроза, токсичен осип на кожата.
Прекршувања на нервниот систем: вознемиреност, несоница, депресија, несвестица, вртоглавица.
Нарушувања на органот на видот: нарушувања во видот.
Прекршувања на срцето: брадикардија, тахикардија.
Прекршувања на крвните садови: значително намалување на крвниот притисок, ортостатска хипотензија.
Нарушувања на респираторниот систем, градите на органите и медијастинумот: скратен здив, кашлица, интерстицијална белодробна болест * (* во пост-маркетинг периодот на употреба, опишани се случаи на интерстицијална болест на белите дробови, со привремена врска со телемисартан. Сепак, не постои причинско-последична врска со употребата на телмисартан инсталиран).
Дигестивни нарушувања: болки во стомакот, дијареја, сува орална мукоза, диспепсија, подуеност, непријатност во стомакот, повраќање, перверзија на вкусот (дисгезија), нарушена функција на црниот дроб / заболување на црниот дроб * (* според резултатите од пост-маркетинг опсервациите во мнозинство случаи на нарушена функција на црниот дроб / заболување на црниот дроб се идентификувани кај жителите на Јапонија).
Нарушувања од мускулно-скелетното и сврзното ткиво: артралгија, болки во грбот, мускулни грчеви (грчеви на мускулите на потколеницата), болка во долните екстремитети, мијалгија, болка во тетива (симптоми слични на манифестација на тетива).
Нарушувања од бубрезите и уринарниот тракт: нарушена бубрежна функција, вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција.
Општи нарушувања и нарушувања на местото на инјектирање: болка во градите, синдром сличен на грип, општа слабост.
Лабораториски и инструментални податоци: намалување на хемоглобинот, зголемување на концентрацијата на урична киселина, креатинин во крвната плазма, зголемување на активноста на ензимите „црниот дроб“, креатин фосфокиназа (КПК) во крвната плазма, хиперкалемија, хипогликемија (кај пациенти со дијабетес мелитус).

Интеракција со лекови

Телмисартан може да го зголеми антихипертензивниот ефект на други антихипертензивни лекови. Други видови интеракции од клиничко значење не се идентификувани.

Истовремената употреба со дигоксин, варфарин, хидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин не доведува до клинички значајна интеракција. Значително зголемување на просечната концентрација на дигоксин во крвната плазма во просек за 20% (во еден случај, за 39%). Со истовремена употреба на телмисартан и дигоксин, се препорачува периодично да се утврдува концентрацијата на дигоксин во крвната плазма.

Како и другите лекови кои дејствуваат на ренин-ангиотензин-алдостерон систем (РААС), употребата на телмисартан може да предизвика хиперкалемија (види дел "Посебни упатства"). Ризикот може да се зголеми ако се користи истовремено со други лекови, што исто така може да предизвика развој на хиперкалемија (замени соли кои содржат калиум, диуретици кои штедат калиум, ACE инхибитори, АРА II, нестероидни антиинфламаторни лекови НСАИЛ, вклучително и селективни циклооксигеназа-2 инхибитори | COX-2 | имуносупресиви циклоспорин или такролимус и триметоприм.

Развојот на хиперкалемија зависи од истовремени фактори на ризик. Ризикот е исто така зголемен во случај на истовремена употреба на горенаведените комбинации. Особено, ризикот е особено голем кога се користи истовремено со диуретици кои штедат калиум, како и со замена за сол што содржи калиум. На пример, истовремена употреба со АКЕ инхибитори или НСАИЛ е помал ризик доколку се преземат строги мерки на претпазливост. АРА II, како што е телмисартан, го намалува загубата на калиум за време на терапијата со диуретик. Употребата на диуретици кои штедат калиум, на пример, спиронолактон, еплеренон, триамерен или амилорид, адитиви што содржат калиум или супституенти содржат калиум сол може да доведат до значително зголемување на серумски калиум. Истовремената употреба на документирана хипокалемија треба да се користи со претпазливост и со редовно следење на калиумот во крвната плазма. Со истовремена употреба на телмисартан и рамиприл, забележано е 2,5 -кратно зголемување на AUC0-24 и Cmax на рамиприл и рамиприл. Клиничкото значење на овој феномен не е утврдено. Со истовремена употреба на АКЕ инхибитори и препарати на литиум, забележано е реверзибилно зголемување на содржината на литиум во плазмата, придружено со токсични ефекти. Во ретки случаи, ваквите промени се пријавени со препаратите АРА II и литиум. Со истовремена употреба на литиум и АРА II, се препорачува да се утврди содржината на литиум во крвната плазма. Третманот на НСАИЛ, вклучително и ацетилсалицилна киселина, СОКС-2 и неселективни НСАИЛ, може да предизвика акутна бубрежна инсуфициенција кај дехидрирани пациенти. Лековите кои дејствуваат на РААС може да имаат синергистички ефект. Кај пациенти кои примаат НСАИЛ и телемиртан, БЦК мора да се компензира на почетокот на третманот и да се следи бубрежната функција. Истовремена употреба со алискирен кај пациенти со дијабетес мелитус или умерена и тешка бубрежна инсуфициенција (гломеруларна стапка на филтрација GFR Просечна цена на Телмиста 40 мг во московските аптеки е:

28 таблети по пакет - 300-350 рубли.
84 таблети по пакет - 650-700 рубли.

Ослободете форма и состав

Дозирна форма Телмисти - таблети: скоро бела или бела, во доза од 20 мг - тркалезна, 40 мг - биконвекс, овална, 80 мг - биконвекс, капсула во форма (во блистер од комбиниран материјал 7 парчиња.), Во картонска кутија 2, 4, 8 , 12 или 14 плускавци, во блистер 10 парчиња., Во картонска кутија 3, 6 или 9 плускавци).

Состав на една таблета:

активна супстанција: telmisartan - 20, 40 или 80 mg,
ексципиенси: натриум хидроксид, лактоза монохидрат, магнезиум стеарат, меглумин, повидон К30, сорбитол (Е420).

Упатства за употреба Телмиста: метод и дозирање

Телмистичките таблети се земаат орално, без оглед на времето на оброк.

Со артериска хипертензија, се препорачува да се започне со земање на 20 или 40 мг од лекот 1 пат на ден. Кај некои пациенти, можно е да се постигне хипотензивен ефект во доза од 20 мг на ден. Во случај на недоволен терапевтски ефект, можете да ја зголемите дозата до максимална дневна доза од 80 мг. Со зголемување на дозата, мора да се земе во предвид дека максималниот хипотензивен ефект на Телмиста обично се постигнува по 4-8 недели од почетокот на терапијата.

За да се намали кардиоваскуларната морбидитет и морталитет, се препорачува да се земаат 80 мг од лекот 1 пат на ден.

Во почетната фаза на третман, може да бидат потребни дополнителни методи за нормализирање на крвниот притисок.

Не е неопходно да се прилагоди режимот на дозирање кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, вклучително и оние на хемодијализа.

За нарушена функција на црниот дроб со блага или умерена сериозност (според класификација на Дете-Пуг - Класа А и Б), максималната дневна доза на Телмиста е 40 мг.

Кај постарите пациенти, фармакокинетиката на telmisartan не се менува, така што нема потреба да се прилагоди дозата на лекот за нив.

Опис на механизмот на дејствување: фармакодинамика и фармакокинетика

Телмисартан е антагонист на ангиотензин рецептор тип 1. Како и сите лекови од оваа класа, телмисартан го менува највазоактивниот ангиотензин II од местото за врзување на рецепторот АТ1. Телмисартан ги разредува крвните садови и го намалува крвниот притисок.

Телмисартан

Според новите студии, телмисартан активира и специјални рецептори на масни клетки во организмот. Рецепторите ја контролираат конверзијата на јаглени хидрати во маснотии и ја зголемуваат чувствителноста на масните клетки на инсулин. Многу хипертензивни пациенти исто така страдаат од нарушувања на липидите во крвта и регулирање на шеќерот во крвта (метаболички синдром). За овие пациенти, телмисартан има предност да ја намали концентрацијата на шеќер и инсулин, како и концентрацијата на триглицериди во крвта како што се зголемува концентрацијата на ХДЛ.

Телмисартан генерално е добро толериран. Антихипертензивниот ефект трае околу 24 часа по орална администрација. Лекот е скоро целосно метаболизиран во црниот дроб. Со продолжена терапија, телмисартан го достигнува својот максимален ефект по шест до осум недели.

По орална администрација на телмисартан, концентрациите во плазмата се постигнуваат во рок од 0,5-1 часа. Со доза од 40 мг се постигнува биорасположивост од 40%. Во доза од 160 мг, се постигнува 58% биорасположивост, што е само малку зависно од храната. Бубрежните заболувања не го инхибираат излачувањето на телмисартан, затоа, не е потребно намалување на дозата кај пациенти со лесна или умерена бубрежна инсуфициенција. Лекот практично нема никаков ефект врз отчукувањата на срцето.

Бидејќи изоензимите на цитохром P450 (CYP) не се вклучени во метамилизмот на телмисартан, интеракциите со лекови кои го инхибираат или исто така се метаболизираат со CYP не се очекуваат. Телмисартан ги зголемува максималните и минималните концентрации на дигоксин за 49% и 20%, соодветно. Лекот не влијае на ефективноста на варфарин, затоа, може да се користи со претпазливост за време на антикоагулантна терапија.

Варфарин

Кога се споредуваат хемиските структури на сартаните, може да се забележи дека неговата структура наликува на молекула на тиазолидиониони - сензибилизатори на рецепторите на инсулин, пиоглитазон и розиглитазон. Телмисартан е единствениот сартан кој го подобрува метаболизмот на липидите и шеќерот. Покрај структурните сличности со тиазолидиониони, телмисартан има поголем обем на дистрибуција од другите сартани, што укажува на значителна екстраваскуларна дистрибуција на супстанцијата. Поради овие својства, таа е класифицирана како супстанција со кардиометаболички ефекти.

Терапевтскиот ефект на активирање на ППАР е проучен со употреба на селективен агонист како пример. Претходното клиничко искуство укажува на тоа дека telmisartan не треба да предизвикува несакани ефекти предизвикани од селективно активирање на PPAR-g. Доколку се докажат овие прелиминарни клинички податоци, потврдени во големи клинички испитувања, телмисартан може да биде важна алатка за превенција и третман на метаболички синдром, дијабетес мелитус и атеросклероза.

Ослободете форми и состав

Лекот е во форма на бели таблети.Нивната форма може да варира: содржат 20 мг круг на активна супстанција, 40 мг - овална конвексна од двете страни, 80 мг - капсули што наликуваат на конвексна форма од 2 страни. Може да бидат содржани во плускавци, картонски кутии.

Активната состојка е telmisartan. Покрај тоа, во составот спаѓаат: натриум хидроксид, сорбитол, повидон К30, меглумин, стеарат од магнезиум, лактоза монохидрат.

Фармаколошко дејство

Лекот има антихипертензивно дејство. Активната состојка е антагонист на рецептор на ангиотензин II. Оваа компонента на лекот го менува ангиотензин 2, додека не е агонист за рецепторот. Покрај тоа, тоа го прави помалку алдостерон во плазмата. Помага при намалување на крвниот притисок, отчукувањата на срцето остануваат исти.

Со грижа

Треба да се внимава на претпазливост доколку има дефект на функцијата на црниот дроб со умерена тежина. Третманот под надзор на лекар е неопходен за билатерална стеноза на бубрежна артерија. Ако еден бубрег е отстранет и се забележува стеноза на бубрежна артерија, треба да се преземат лекови со претпазливост. Во исто време, се следи функцијата на бубрезите.

Внимание за време на терапијата треба да се набудува кај лица со хиперкалемија, вишок на натриум, хипертрофична опструктивна кардиомиопатија, хронична форма на срцева слабост, стеснување на аортната или митралната валвула, намалување на циркулирачкиот волумен на крвта и примарен хипералдостеронизам.

Треба да се внимава на претпазливост доколку има дефект на функцијата на црниот дроб со умерена тежина.

Како да се земе Телмиста

Консултирајте се со вашиот лекар за да одредите соодветна режим на доза и третман. Таблетите се земаат орално. Употребата на лекови не е поврзана со внесувањето храна.

Возрасните најчесто се препишуваат да земаат 20-40 mg еднаш на ден. За некои пациенти се потребни 80 mg за да се покаже хипотензивниот ефект на telmisartan. Постари лица и пациенти со бубрежни заболувања не треба прилагодување на дозата.

Со патологии на црниот дроб, дневната доза е 40 мг. Покрај тоа, во почетните фази на терапијата, можеби ќе треба да пиете лекови кои го нормализираат крвниот притисок.

Употреба за време на бременост и лактација

Лекот не е пропишан за бремени и доилки: предизвикува неонатална токсичност. Ако мајката ја земала оваа дрога за време на периодот на гестација, голема е веројатноста дека бебето ќе има артериска хипотензија.

Лекот не е пропишан за бремени и доилки: предизвикува неонатална токсичност.

Интеракција со други лекови

Со истовремена администрација со други антихипертензивни лекови, ефектот на лекот е зајакнат.

Постои зголемување на концентрацијата на литиум во крвната плазма и нејзиниот токсичен ефект при употреба на лекот со лекови кои содржат елементи во трагови.

Кога се зема со АКЕ инхибитори, со диуретици кои штедат калиум, со лекови што ги заменуваат калиумот, ризикот од вишок на елементи во трагови во организмот се зголемува.

Со истовремена администрација со други антихипертензивни лекови, ефектот на лекот е зајакнат.

Кога се користи со НСАИЛ, ефектот на лекот станува послаб.

Лекот има голем број синоними. Применливи: Тесео, Телпрес, Микардис, Телзап, Приратор. Користени се и Валц, Лориста, Едбари, Танидол.

Прегледи на Телмистар

Поради брзото антихипертензивно дејство, лекот доби голем број на позитивни прегледи.

Дајана, 44 години, Калуга: „Овој лек им го препишувам често на пациенти. Ефективно, почнува да дејствува брзо, ретко се појавуваат несакани ефекти “.

Упатство за Телмиста Таблети под висок притисок

Алиса, 57 години, Москва: „Лекарот му нареди на Телмист да се напие поради висок крвен притисок. Лекот помага да се намали крвниот притисок. Се чувствувам подобро откако го земав лекот “.

Дмитриј, 40 години, Пенза: „Лекот е ефтин, помага да се намали крвниот притисок, ефектот се појавува брзо. Но, поради внесувањето, започнаа проблеми со бубрезите. Морав да видам лекар, да земам нов лек “.

Специјални упатства

Истовремената употреба на инхибитори на Телмиста и АКЕ или директен инхибитор на ренин, алискреин, заради двојно дејство на RAAS (систем на ренин-ангиотензин-алдостерон) го влошува функционирањето на бубрезите (вклучително може да доведе до акутна бубрежна инсуфициенција), а исто така го зголемува ризикот од хипотензија и хиперкалемија . Доколку таквата заедничка терапија е апсолутно неопходна, треба да се спроведе под тесен медицински надзор, како и редовно да се проверува функционирањето на бубрезите, крвниот притисок и нивото на електролити во крвната плазма.

Кај пациенти со дијабетична нефропатија, инхибитори на телмисартан и АКЕ не се препорачуваат.

Во случаи кога васкуларниот тон и бубрежната функција зависат главно од активноста на РААС (на пример, кај пациенти со бубрежни заболувања, вклучувајќи билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на единечна артерија на бубрег, или со хронична срцева слабост), употребата на лекови кои влијаат на РААС може да доведат до развој на хиперазотемија, акутна артериска хипотензија, олигурија и акутна бубрежна инсуфициенција (во ретки случаи).

При употреба на диуретици кои штедат калиум, замени соли кои содржат калиум, додатоци и други лекови кои ја зголемуваат концентрацијата на калиум во крвната плазма заедно со Телмиста, потребно е да се контролира нивото на калиум во крвта.

Бидејќи telmisartan се излачува главно со жолчката, со опструктивни заболувања на билијарниот тракт или нарушена функција на црниот дроб, можно е намалување на клиренсот на лекот.

Со дијабетес и дополнителен кардиоваскуларен ризик, на пример, корорнарна срцева болест (корорнарна срцева болест), употребата на Telmista може да предизвика фатален миокарден инфаркт и ненадејна смртна кардиоваскуларна смрт. Кај пациенти со дијабетес мелитус, корорнарна срцева болест може да не се дијагностицира, бидејќи нејзините симптоми во овој случај не се јавуваат секогаш. Затоа, пред да започнете терапија со лекови, неопходно е да се спроведат соодветни дијагностички прегледи, вклучувајќи тест со физичка активност.

Кај пациенти со дијабетес кои примаат третман со инсулин или орални хипогликемични лекови, хипогликемија може да се развие за време на терапијата со Телмиста. Таквите пациенти треба да ја контролираат концентрацијата на глукоза во крвта, бидејќи во зависност од овој индикатор, дозата на инсулин или хипогликемични лекови мора да се прилагоди.

Во примарниот хипералдостеронизам, употребата на антихипертензивни лекови - инхибитори на RAAS - обично не е ефикасна. На ваквите пациенти не им се препорачува да го земаат Телмиста.

Употребата на лекот е можна во комбинација со тиазидни диуретици, бидејќи таквата комбинација обезбедува дополнително намалување на крвниот притисок.

Студиите покажаа дека Телмиста е помалку ефикасна кај пациенти од раса на Негроид. Дисфункција на црниот дроб со употреба на телмисартан е забележана во повеќето случаи кај жителите на Јапонија.

Индикации за употреба

во присуство на есенцијална хипертензија,
за третман на дијабетес тип 2, во кој се зафатени внатрешните органи,
како профилакса на фатални случаи во присуство на заболувања на кардиоваскуларниот систем кај пациент на возраст над 50 години.

За профилактичка администрација, лекот се користи во случаи кога пациентот има историја на болести и патолошки процеси како што е мозочен удар, отстапувања во работата на периферните крвни садови предизвикани од нарушувања на циркулацијата или кои произлегуваат од дијабетес мелитус. Навремено препишување на лекот го намалува ризикот од срцев удар и мозочен удар.

За профилактичка администрација, лекот се користи за мозочен удар.

Гастроинтестиналниот тракт

Ретко се случуваат несакани ефекти како што се болка во абдоменот, нарушувања на столица во форма на дијареја, развој на диспепсија, постојано надуеност и подуеност и напади на гадење. Исклучително е ретка, но не е исклучена појавата на такви симптоми како сувост во усната шуплина, непријатност во абдоменот и нарушување на вкусот.

Несакани ефекти како што се болка во абдоменот ретко се појавуваат.

Од мускулно-скелетни и сврзно ткиво

Развој на ишијас (појава на болка во абдоменот), мускулни грчеви, болка во тетива.

Несакани ефекти на кожата се чешање и црвенило, уртикарија, развој на еритема и егзема. Доста ретко, земањето лекови предизвикува развој на анафилактичен шок.

Доста ретко, земањето лекови предизвикува развој на анафилактичен шок.

Влијание врз можноста за контрола на механизмите

Нема ограничувања за возење автомобил и работа со комплексни механизми. Но, неопходно е да се земе предвид фактот дека против позадината на употребата на оваа дрога не се исклучува ризикот од развој на вакви несакани симптоми како напади на вртоглавица.

Нема ограничувања за возење автомобил и работа со комплексни механизми.

Апликација за нарушена бубрежна функција

Ретко се пропишани за пациенти со бубрежна дисфункција. Во таква ситуација, неопходно е да се воспостави контрола врз концентрацијата на калиум во крвта и креатинските супстанции.

Активните компоненти се излачуваат со жолчката, а тоа, пак, ќе предизвика дополнително оптоварување на црниот дроб и егзацербација на болести.

Користете за нарушена функција на црниот дроб

Користењето на лекот од страна на пациенти со такви дијагнози како холестаза, опструктивни заболувања на билијарниот тракт или со бубрежна инсуфициенција е строго забрането. Активните компоненти се излачуваат со жолчката, а тоа, пак, ќе предизвика дополнително оптоварување на црниот дроб и егзацербација на болести.

Дозволено е да се зема лекот само ако пациентот има благ и умерен степен на бубрежна болест. Но, дозата во такви ситуации треба да биде минимална, а лекот треба да се зема само под надзор на лекар.

Предозирање

Случаи на предозирање ретко се дијагностицираат. Можни знаци на влошување кои се јавуваат со прекумерна единечна употреба на лекот се развој на тахикардија и брадикардија, хипотензија.

Терапијата кога состојбата се влошува е симптоматска. Хемодијализата не се користи како резултат на невозможноста за отстранување на компонентите на лекот од крвта.

Осврти на Телмиста 80

Мислењата на пациентите и лекарите за лекот во повеќето случаи се позитивни. Алатката, кога се користи правилно, ретко предизвикува развој на несакани симптоми. Лекот исто така се докажа како профилактичен, намалувајќи ги ризиците од ненадејно појавување на срцев удар и мозочни удари кај луѓе од 55 години.

Кирил, 51, кардиолог: „Единствениот недостаток на„ Телмиста 80 “е кумулативниот ефект, додека повеќето пациенти сакаат веднаш да ја ублажат нивната состојба. Лекот го препишувам кај постари луѓе кои имаат историја на срцев удар. „Алатката заштедува од многу компликации и ги намалува ризиците од смртност, што е потврдено со долгорочните набудувања“.

Марина, 41 година, општ лекар: „Телмиста 80 може добро да ја третира хипертензијата во прв степен и со комбинирана терапија е исто така ефикасна во лекувањето на хипертензија од 2 степен. Со редовна употреба на лекот, позитивен ефект се постигнува после 1-2 недели, елиминирајќи го таков непријатен симптом како постојан притисок. Несаканите ефекти се исклучително ретки “.

Максим, 45 години, Астана: „Лекарот го назначи Телмист за лекување на почетната фаза на хипертензија. Пред тоа пробав многу работи, но други средства или предизвикаа несакани ефекти или воопшто не помогнаа. Немаше проблеми со овој лек. 2 недели по почетокот на внесувањето, притисокот се врати во нормала и се одржува на исто ниво, без непријатни скокови. ”

Ксенија, 55 години, Бердијанск: „Почнав да го земам телестистот по почетокот на менопаузата, бидејќи притисокот целосно измачен. Лекот помогна добро да се нормализираат индикаторите. Дури и ако се случат скокови, тие се незначителни и не предизвикуваат голема загриженост “.

Андреј, 35 години, Москва: „Лекарот му го додели на мојот татко Телмист 80, тој беше 60 години, и тој веќе имаше срцев удар. Со оглед на фактот дека тој постојано скока во притисок, постои голема веројатност дека ќе се случи втор срцев удар. Беше потребно скоро еден месец лекот да започне да дејствува, но на таткото му се допадна ефектот од земањето, притисокот се врати во нормала “.

Како да се земе и под кој притисок, дозирање

Многу луѓе прашуваат: на кој крвен притисок треба да го земе телемистичарот. За да се намали крвниот притисок, се препишуваат 40 мг телемисти дневно. Кај некои пациенти, дури и со дневна доза од 20 мг, може да се постигне доволен ефект. Доколку не се постигне целта на намалување на крвниот притисок, лекарот може да ја зголеми дозата до 80 mg на ден.

Лекот може да се администрира во комбинација со дехидрирачки агенс од групата тиазид (на пример, хидрохлоротиазид). Пред секое зголемување на дозата, лекарот ќе почека од четири до осум недели, бидејќи тогаш се манифестира максимален ефект на лекот.

За да се спречи васкуларно оштетување во постојни состојби, препорачаната доза е 80 мг телемиртан еднаш дневно. На почетокот на третманот, се препорачува чести следење на крвниот притисок. Доколку е потребно, лекарот ќе ја прилагоди дозата за да го постигне целниот крвен притисок. Таблетите се препорачуваат да се земаат со течност или без оглед на внесот на храна.

Дозирна форма

Таблети од 40 мг и 80 мг

Една таблета содржи

активна супстанција - телмисартан 40 или 80 мг, соодветно,

ексципиенси: меглумин, натриум хидроксид, повидон, лактоза монохидрат, сорбитол, магнезиум стеарат

Овални таблети со биконвексна површина од бела или скоро бела боја (за доза од 40 мг).

Таблети во форма на капсула со биконвексна површина од бела или скоро бела боја (доза од 80 мг)

Интеракција со други лекови

Бидејќи telmisartan не е биотрансформатиран со цитохром П-450, тој има мал ризик од интеракција. Исто така, тоа не влијае на метаболичката активност на P-450 изоензимите во ин витро студии, со исклучок на блага инхибиција на изоензимот на CYP2C19.

Фармакокинетичките својства на телмисартан не влијаат на истовремената администрација на варфарин. Минималната концентрација на варфарин (Цмин) се намали малку, но тоа не се случи во тестовите за коагулација на крвта. Во студијата за интеракција со 12 здрави волонтери, телемиртан го зголеми нивото на AUC, Cmax и Cmin digoxin за 13%. Ова веројатно се должи на забрзаната ресорпција на дигоксин, бидејќи времето до максималната концентрација на плазма (Тмакс) се намали од 1 на 0,5 часа. При прилагодување на дозата на дигоксин во комбинација со телмисартан, треба да се следи нивото на оваа супстанција.

Другите студии на фармакокинетички интеракции покажаа дека телемисаран може безбедно да се комбинира со симвастатин (40 мг), амлодипин (10 мг), хидрохлоротиазид (25 мг), глибенкламид (1,75 мг), ибупрофен (3x400 мг) или парацетамол (1000 мг).

Хидрохлоротиазид

Совети! Пред да користите какви било лекови, треба да се консултирате со вашиот лекар. Силно не се препорачува да земате силни лекови на рецепт самостојно и без консултација со лекар.

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Телмисартан брзо се апсорбира, апсорбираната количина варира. Биорасположивоста на телмисартан е приближно 50%.

Кога земате телмисартан истовремено со храна, намалувањето на AUC (област под кривата на време на концентрација) се движи од 6% (во доза од 40 мг) до 19% (во доза од 160 мг). 3 часа по ингестијата, концентрацијата во крвната плазма се издвојува, без оглед на оброкот. Мало намалување на AUC не доведува до намалување на терапевтскиот ефект.

Постои разлика во концентрациите во плазмата кај мажи и жени. Cmax (максимална концентрација) и AUC биле приближно 3 и 2 пати поголеми кај жените во споредба со мажите без значителен ефект врз ефикасноста.

Комуникација со протеини во плазма повеќе од 99,5%, главно со албумин и алфа-1 гликопротеин. Обемот на дистрибуција е приближно 500 литри.

Телмисартан се метаболизира со комбинирање на почетниот материјал со глукуронид. Не е пронајдена фармаколошка активност на конјугатот.

Телмисартан има биекселенцијална природа на фармакокинетиката со полуживот на терминална елиминација> 20 часа. Cmax и - во помала мерка - AUC се зголемува непропорционално со дозата. Не е откриена клинички значајна кумулација на telmisartan.

По орална администрација, телмисартан е скоро целосно излачува преку цревата непроменета. Вкупната екскреција на урина е помала од 2% од дозата. Вкупниот плазма на плазма е висок (приближно 900 ml / мин) во споредба со хепаталниот проток на крв (приближно 1500 ml / мин).

Постари пациенти

Фармакокинетиката на телмисартан кај постари пациенти не се менува.

Пациенти со откажување на бубрезите

Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција подложена на хемодијализа, забележани се пониски концентрации во плазмата. Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, телмисартан е повеќе поврзан со плазма протеини и не се излачува за време на дијализа. Со бубрежна инсуфициенција, полуживотот не се менува.

Пациенти со откажување на црниот дроб

Кај пациенти со хепатална инсуфициенција, апсолутната биорасположивост на телмисартан се зголемува на 100%. Полуживотот за откажување на црниот дроб не се менува.

Фармакодинамика

Telmista® е ефикасен и специфичен (селективен) антагонист на рецепторот на ангиотензин II (тип АТ1) за орална администрација. Телмисартан со многу висок афинитет го менува ангиотензин II од неговите места за врзување во подтипските рецептори АТ1, кои се одговорни за познатиот ефект на ангиотензин II. Telmista® нема агонистички ефект врз AT1 рецепторот. Telmista® селективно се врзува за AT1 рецепторите. Комуникацијата е долготрајна. Телмисартан не покажува афинитет кон другите рецептори, вклучувајќи го и рецепторот АТ2 и други, помалку проучени АТ рецептори.

Функционалното значење на овие рецептори, како и ефектот од нивната можна прекумерна стимулација со ангиотензин II, чија концентрација се зголемува со назначување на телмисартан, не е проучена.

Телмиста® го намалува нивото на алдостерон во плазмата, не го блокира ренинот во човечките плазма и јонски канали.

Telmista® не го инхибира ангиотензин-конвертираниот ензим (киназа II), кој го уништува брадикининот. Затоа, не постои засилување на несаканите ефекти поврзани со дејството на брадикинин.

Кај луѓето, доза од 80 мг телмисартан скоро целосно го спречува зголемувањето на крвниот притисок (БП) предизвикано од ангиотензин II. Инхибиторниот ефект се одржува повеќе од 24 часа и сеуште се одредува по 48 часа.

Третман на есенцијална артериска хипертензија

По земањето на првата доза на телмисартан, крвниот притисок се намалува после 3 часа. Максималното намалување на крвниот притисок постепено се постигнува 4 недели по почетокот на третманот и се одржува долго време.

Антихипертензивниот ефект трае 24 часа по земањето на лекот, вклучително и 4 часа пред земање на следната доза, што се потврдува со мерења на амбулантски крвен притисок, како и стабилни (над 80%) стапки на минимални и максимални концентрации на лекот по земање на 40 и 80 мг телемисан во контролирани клинички испитувања .

Кај пациенти со хипертензија, Телмиста® го намалува и систолниот и дијастолниот крвен притисок без промена на отчукувањата на срцето.

Антихипертензивниот ефект на telmisartan беше споредуван со претставници на други класи антихипертензивни лекови, како што се: амлодипин, атенолол, еналаприл, хидрохлоротиазид, лосартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

Во случај на нагло откажување на telmisartan, крвниот притисок постепено се враќа на вредностите пред третманот за неколку дена, без знаци на брзо продолжување на хипертензијата (не постои синдром на враќање).

Клиничките студии покажаа дека telmisartan е поврзан со статистички значително намалување на левата вентрикуларна маса и индекс на лева вентрикуларна маса кај пациенти со артериска хипертензија и лево вентрикуларна хипертрофија.

Пациентите со хипертензија и дијабетична нефропатија третирани со telmisartan покажуваат статистички значително намалување на протеинурија (вклучувајќи микроалбуминурија и макроалбуминурија).

Во повеќецентрични меѓународни клинички испитувања, се покажа дека има значително помалку случаи на сува кашлица кај пациенти кои примаат телмисартан отколку кај пациенти кои примаат инхибитори на ензими кои ги преобразуваат ангиотензин (ACE инхибитори)

Превенција на кардиоваскуларен морбидитет и морталитет

Кај пациенти на возраст од 55 години и постари со историја на коронарна артериска болест, мозочен удар, периферно васкуларно заболување или дијабетес мелитус со оштетување на цел орган (ретинопатија, хипертрофија на лево вентрикула, макро и микроалбуминурија), телмисартан може да ја намали инциденцата на миокарден инфаркт, мозочни удари и хоспитализација за метеж срцева слабост и намалување на смртноста од кардиоваскуларни заболувања.

Дозирање и администрација

Третман на есенцијална артериска хипертензија

Препорачаната доза за возрасни е 40 mg еднаш на ден.

Кај некои пациенти, дневната доза од 20 мг може да биде ефективна.

Во случаи кога не се постигне саканиот крвен притисок, дозата на Telmistam може да се зголеми до максимум 80 мг еднаш на ден.

При зголемување на дозата, треба да се земе предвид дека максималниот антихипертензивен ефект обично се постигнува во рок од четири до осум недели по почетокот на третманот.

Телмисартан може да се користи во комбинација со тиазидни диуретици, на пример, хидрохлоротиазид, кој во комбинација со телмисартан има дополнителен хипотензивен ефект.

Кај пациенти со тешка артериска хипертензија, дозата на телмисартан е 160 мг / ден и во комбинација со хидрохлоротиазид 12,5-25 мг / ден беше добро толерирана и беше ефикасна.

Превенција на кардиоваскуларен морбидитет и морталитет

Препорачаната доза е 80 mg еднаш на ден.

Не е утврдено дали дозите под 80 мг се ефикасни во намалувањето на кардиоваскуларните морбидитет и морталитет.

Во почетната фаза на употреба на telmisartan за спречување на кардиоваскуларен морбидитет и морталитет, се препорачува следење на крвниот притисок, а корекции на БП, исто така, може да бидат потребни со лекови кои го намалуваат крвниот притисок.

Telmista® може да се земе без оглед на оброците.

Не се потребни промени на дозата кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, вклучително и пациенти на хемодијализа. Телмисартан не се отстранува од крвта за време на хемофилтрацијата.

Кај пациенти со слаба до умерена нарушена функција на црниот дроб, дневната доза не треба да надминува 40 mg еднаш на ден.

Не е потребно прилагодување на дозата.

Безбедноста и ефективноста на telmisartan кај деца под 18 години не е утврдена.

Бременост и доење

Според упатствата, Телмиста е контраиндициран за време на бременоста. Во случај на дијагноза за бременост, лекот треба да се запре веднаш. Доколку е потребно, треба да се препишат антихипертензивни лекови од други класи кои се одобрени за употреба за време на бременоста. Womenените кои планираат бременост исто така се советуваат да користат алтернативна терапија.

Во претклиничките студии на лекот не биле откриени тератогени ефекти. Но, откриено е дека употребата на антагонисти на рецептор на ангиотензин II во вториот и третиот триместар од бременоста предизвикува фетотоксичност (олигохидрамнион, намалена бубрежна функција, забавена осификација на коските на феталниот череп) и неонатална токсичност (артериска хипотензија, бубрежна слабост, хиперкалемија).

Новороденчињата чии мајки го земале Телмиста за време на бременоста, бараат медицински надзор заради можен развој на артериска хипотензија.

Бидејќи нема информации за навлегување на телмисартан во мајчиното млеко, лекот е контраиндициран за време на доењето.

Со нарушена функција на црниот дроб

Не се препорачува земање на лекот кај пациенти со сериозно нарушена функција на црниот дроб (според класификацијата Child-Pugh - класа C).

Со блага до умерена хепатална инсуфициенција (според класификацијата Child-Pugh - Класа А и Б), употребата на Телмиста бара претпазливост. Максималната дневна доза на лекот во овој случај не треба да надминува 40 мг.