Баета Лонг - официјални упатства за употреба

Тоа е решение за поткожна администрација. Во пенкалото за шприц може да има 1,2 или 2,4 ml активна супстанција. Во пакетот има едно пенкало за шприц.

Составот вклучува:

• ексенатид -250 мгг,
• трихидрат на натриум ацетат,
• глацијална оцетна киселина,
• манитол
• метакрезол
• вода за инјектирање.

„Баета Лонг“ е прашок за подготовка на суспензија, продаден комплетен со растворувач. Цената на овој вид лекови е поголема, се користи поретко. Се администрира само поткожно.

Фармаколошко дејство

Има хипогликемичен ефект. Значително ја подобрува контролата на глукозата во крвта, ја оптимизира функцијата на бета клетките на панкреасот, го потиснува прекумерното лачење на глукагон, го подобрува лачењето на инсулин зависно од гликоза и го забавува празнењето на желудникот.

Егзенатидот е различен во составот од инсулин, сулфонилуреа и други супстанции, така што не може да биде нивна замена во третманот.

Пациентите кои земаат лек Баета го намалуваат апетитот, престануваат да добиваат на тежина и се чувствуваат добро до оптималното.

Фармакокинетика

Брзо се апсорбира, максимална концентрација - по 2 часа. Ефектот не зависи од местото на инјектирање. Се метаболизира во гастроинтестиналниот тракт, панкреасот. Се излачува од бубрезите после 10 часа.

Тип 2 дијабетес мелитус и се користи како монотерапија и во комбинација со други хипогликемични лекови.

Контраиндикации

• Преосетливост на компонентите,
• Тешки заболувања на гастроинтестиналниот тракт со истовремена гастропареза,
• Историја на дијабетична кетоацидоза,
• Тешка бубрежна инсуфициенција,
• Дијабетес тип 1
• Бременост и доење
• Возраст е под 18 години.

Упатства за употреба (метод и дозирање)

Лекот се администрира субкутано во абдоменот, рамената, колковите или задникот. Местото на инјектирање треба постојано да се менува. Започнете со доза од 5 mcg два пати на ден пред јадење. Дозата може да ја зголемите до 10 mcg два пати на ден по 4 недели, доколку е наведено. Со комбиниран третман, може да биде потребно прилагодување на дозата на сулфонилуреа и деривати на инсулин.

Дозирна форма:

Еден сет содржи (во една доза):
во прав:
Активна супстанција: ексенатид 2,0 мг
Ексципиенси: полимер 50:50 DL 4AP (кополи-Д, Л-лактид-гликолид) 37,2 мг, сахароза 0,8 мг Растворувач:
Кармелозен натриум 19 мг (количина може да варира за да се постигне целта вискозност), натриум хлорид 4,1 мг, полисорбат 20 0,63 мг, натриум дихидроген фосфат монохидрат 0,61 мг, натриум водород фосфат хептахидрат 0,51 мг, вода за инјектирање до 0, 63 г.

Едно пенкало за шприц содржи (во една доза):
во прав:
Активна супстанција: ексенатид 2,0 мг
Ексципиенси: полимер 50:50 DL 4AP (кополи-Д, Л-лактид-гликолид) 37,2 мг, сахароза 0,8 мг Растворувач:
Кармелоза натриум 19 мг (количина може да варира за да се постигне целта вискозност), натриум хлорид 4,1 мг, полисорбат 20 0,63 мг, натриум дихидроген фосфат монохидрат 0,61 мг, натриум водород фосфат хептахидрат 0,51 мг, 1 М раствор на натриум хидроксид 0 , 36 мг, вода за инјектирање 604 мг

Фармаколошки својства

Егзенатид зависен од гликоза го подобрува лачењето на инсулин од страна на бета-клетките на панкреасот. Со намалување на концентрацијата на глукоза во крвта, се јавува намалување на секрецијата на инсулин. Во случај кога егзенатид се користеше во комбинација со метформин и / или тиазолидинидион, фреквенцијата на епизодите на хипогликемија не ја надминува фреквенцијата забележана во плацебо групата со метформин и / или тиазолидидинеди, што може да се должи на инсулинотропниот механизам на дејствување зависен од глукозата (види дел „Посебни упатства“) ").

Егзенатид го инхибира лачењето на глукагон, чија концентрација е позната како несоодветно зголемена кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 (Т2ДМ). Намалувањето на концентрацијата на глукагон во крвта доведува до намалување на стапката на ослободување на гликоза од црниот дроб. Егзенатид не се меша во нормалното лачење на глукагон и други хормони како одговор на намалување на концентрацијата на гликоза во крвта. Егзенатид го забавува процесот на празнење на желудникот, а со тоа се намалува стапката на гликоза од храна во крвотокот.

Егзенатид се покажа дека ја намалува количината на потрошена храна заради намален апетит и зголемена ситост.

Фармакодинамски ефекти
Егзенатид ја подобрува контролата на гликемијата заради долгорочно намалување на постот постпадијална гликоза и глукоза во крвта што постепено кај пациенти со дијабетес тип 2. За разлика од ендогениот GLP-1, фармакокинетичките и фармакодинамичните профили на Bayeta Long обезбедуваат можност за нејзина употреба еднаш неделно.

Во фармакодинамична студија на егзенатид кај пациенти со дијабетес тип 2 (n = 13), беше прикажано обновување на првата фаза на секреција на инсулин и подобрување на втората фаза на секреција на инсулин како одговор на интравенска администрација на болус.

Клиничка ефикасност и безбедност
1628 пациенти учествувале на клиничките испитувања на лекот „Бајета Лонг“ (804 пациенти примале лек „Баетата Лонг“), 54% биле мажи, 46% се жени, 281 пациенти се на возраст (од кои 141 пациенти примале „Бајета Лонг“) биле стари 65 ≥.

Гликемиска контрола
Во две студии (траење од 24 и 30 недели), препаратот Bayeta eta Long 2 mg се споредува еднаш неделно со егзенатид 2 пати на ден. Во обете студии, првото мерење на концентрацијата на гликозилиран хемоглобин (HbA)_1с) во крвта (по 4 или 6 недели) се појави намалување на овој индикатор. Употребата на Баета Лонг обезбеди статистички значително намалување на концентрацијата на HbA_1с во споредба со пациенти кои примаат егзенатид 2 пати на ден. Клинички значаен ефект на Бајета Лонг во однос на концентрацијата на HbA_1с забележано независно од основната хипогликемиска терапија и во двете студии. Во обете групи (подготовка на Бајета Лонг and и егзенатид 2 пати на ден (подготовка Бајета)) е забележано намалување на телесната тежина во однос на првичните индекси, иако разликата помеѓу групите на третман не беше статистички значајна.

Дополнително намалување на концентрацијата на HbA_1с а стабилно намалување на телесната тежина е забележано најмалку 52 недели кај пациенти кои ја комплетирале контролната фаза од 30 недели и 22-недела неконтролирана продолжена фаза на студијата. Кај пациенти третирани со Бајета Лонг, намалување на концентрацијата на HbA е забележано на крајот на отворената фаза на студијата._1с 2,0% во однос на основната линија.

Во 26-недела студија, подготовката 2-мг Баета Лонг обезбеди поефективно намалување на концентрацијата на HbA_1с, статистички значително намалување на просечната телесна тежина и поретка појава на епизоди на хипогликемија споредено со инсулин гларгин еднаш дневно. Податоците добиени во продолжената фаза на оваа студија (156 недели) беа во согласност со добиените резултати по 26 недели од третманот.

Во 26-недела двојно слепа студија, Баета Лонг беше споредена со ситаглиптин и пиоглитазон со максимални дневни дози кај пациенти кои исто така примаат метформин. Баета ® Долго демонстрирана супериорност во однос на ситаглиптин и пиоглитазон во намалувањето на концентрацијата на HbA_1с во однос на оригиналните вредности. Долгата подготовка на Baeta was беше статистички значително подобра од ситаглиптин, што овозможува намалување на телесната тежина, додека зголемување на телесната тежина е забележано во групата на пиоглитазон.

Телесна тежина
Во сите студии на Баета Лонг, забележано е намалување на телесната тежина во однос на основните вредности.Намалување на телесната тежина со употреба на Бајета Лонг е забележано без оглед на тоа дали пациентите доживеале гадење или не, иако намалувањето на телесната тежина било позабележително кај групата пациенти кои развиле гадење (просечно намалување од 2,9-5,2 кг кај пациенти со гадење, споредено со намалување од 2,2-2,9 кг кај пациенти без гадење).

Процентот на пациенти кои имале намалување на телесната тежина и намалување на концентрацијата на HbA_1с, се движеше од 70 до 79% (процентот на пациенти кои имаа намалување на концентрацијата на HbA)_1сбеше 88-96%).

Концентрација на глукоза во плазма / серум
Терапијата со Бајета Лонг обезбеди значително намалување на концентрациите на глукоза во плазма / серум на постот. Ова намалување е забележано по 4 недели терапија. Беше забележано и намалување на постпрандијалната гликоза. Подобрувањето на концентрациите на глукоза во постот беше стабилно во текот на 52 недела од терапијата.

Функција на бета клетки
Клиничките студии укажуваат на подобрување на функцијата на бета клетките, што беше оценето со користење на хомеостатскиот модел за проценка (HOMA-B). Ефектот врз функцијата на бета клетките беше стабилен во текот на 52 недела од терапијата.

Крвен притисок
Во студиите на „Бајета Лонг“, забележано е намалување на систолниот крвен притисок (СБП) за 2,9-4,7 мм РТ. Уметност. Во 30-неделна компаративна студија на Bayeta Long и Exenatide 2 пати на ден (подготовка на Bayeta)), двата вида на третман обезбедија значително намалување на SBP во однос на основните вредности (4,7 1,1 mm Hg и 3,4 1,1 mmHg, соодветно) без статистички значајна разлика помеѓу групите за третман. Подобрувањето на нивото на СБП траеше на 52 недели од третманот.

Липиден профил
Бајета Лонг не влијаеше негативно на липидниот профил.

Фармакокинетика
Индикатори за апсорпција на егзенатид ја одредуваат можноста на лекот Бајета Лонг за долгорочно дејство. По влегувањето во крвотокот, егзенатидот се дистрибуира и се излачува во согласност со познатите фармакокинетички својства (опишани во овој дел).

Вшмукување
За време на употребата на Bayeta Long® во доза од 2 mg еднаш неделно, просечната концентрација на егениатид ја надмина минималната ефективна концентрација (

50 pg / ml) по 2 недели терапија, проследено со зголемување на просечната концентрација на егениатид во крвната плазма за 6-7 недели. Во следните недели, концентрацијата на егениатид остана на ниво од 300 pg / ml, што укажува на постигнување на состојба на рамнотежа. Рамнотежната концентрација на егениатид се одржува при администрација со фреквенција еднаш неделно со минимални флуктуации помеѓу максималните и минималните концентрации.

Дистрибуција
Просечниот очигледен волумен на дистрибуција на егениатид после субкутана администрација на единечна доза е 28 литри.

Метаболизам и екскреција
Предклиничките студии покажаа дека егзенатидот се излачува пред се од бубрезите за време на гломеруларна филтрација, проследено со протеолитичко расцепување. Просечното очигледно одобрување на егениатид е 9 l / h. Овие фармакокинетички карактеристики не зависат од дозата на егзенатид. Просечната концентрација на егенатид во крвната плазма се намалува под границата за откривање приближно 10 недели по прекинувањето на терапијата со Баета Лонг.

Фармакокинетика во посебни клинички ситуации
Пациенти со нарушена бубрежна функција
Фармакокинетичка анализа кај популација со пациенти со нарушена бубрежна функција која прима Баета Лонг во доза од 2 мг покажа дека со нарушена бубрежна функција со умерена (n = 10) и блага (n = 56) сериозност, можно е зголемување на системско ниво на изложеност на егенитид, соодветно, за 74% и 23% споредено со пациенти со нормална бубрежна функција (n = 84).

Пациенти со нарушена функција на црниот дроб
Фармакокинетичка студија кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб не е спроведена. Егзенатид се излачува главно од бубрезите, според тоа, нарушената функција на црниот дроб, најверојатно, нема да влијае на концентрацијата на егениатид во крвта.

Пол, раса и телесна тежина
Пол, раса и телесна тежина нема клинички значаен ефект врз фармакокинетичките параметри на егзенатид.

Постари пациенти
Податоците за постари пациенти се ограничени, но достапните податоци не сугерираат значителни промени во нивото на изложеност на егениатид со зголемување на возраста на 75 години.

Со воведувањето на егениатид во доза од 10 μg 2 пати на ден, пациентите со дијабетес тип 2 на возраст од 75-85 години покажаа зголемување на AUC (област под фармакокинетичката крива) во просек од 36% во споредба со пациенти на возраст од 45-65 години, што е веројатно , е поврзано со намалена функција на бубрезите кај постари лица (видете дел „Дозирање и администрација“).

Употреба за време на бременоста и за време на доењето

Бременост
Податоците за употреба на Бајета Лонг кај бремени жени се ограничени. Студиите за животни покажаа присуство на репродуктивна токсичност. Употребата на лекот Бајета Лонг за време на бременоста е контраиндицирана.

Доење
Нема докази дали Бајета Лонг е во состојба да премине во мајчиното млеко. Bayeta ® Долго не треба да се користи за време на доењето.

Дозирање и администрација

Кога пациенти со егзенатид терапија се префрлаат 2 пати на ден (подготовка Бајета) на терапија Бајета Лонг, може да се забележи краткорочно зголемување на концентрацијата на гликоза во крвта, што се нормализира, најчесто, во рок од две недели по почетокот на терапијата.

Со заедничка администрација на препаратот „Баета Лонг“ со метформин, тиазолидидион или со комбинација на овие лекови, почетната доза на метформин и / или тиазолидидион не може да се промени. Во случај на комбинација на Бајета Лонг со дериват на сулфонилуреа, може да биде потребно намалување на дозата на дериват на сулфонилуреа со цел да се намали ризикот од хипогликемија (видете во делот "Посебни упатства").

Baeta ® Долго треба да се користи еднаш неделно во истиот ден во неделата. Доколку е потребно, денот во неделата може да се смени, додека следната доза се администрира не порано од 24 часа по претходната доза. Лекот Baeta ® Долго може да се користи во секое време од денот, без оглед на внесувањето храна.

Ако се пропушти доза, треба да се администрира што е можно поскоро. Потоа, пациентите можат да се вратат на неделниот распоред на употреба. Две инјекции на Бајета Лонг не треба да се извршуваат за еден ден.

Употребата на Bayeta ® Long не бара дополнителна независна контрола на концентрацијата на глукоза во крвта. Може да се бара само-мониторинг на концентрацијата на глукоза во крвта за да се прилагоди дозата на сулфонилуреа.

Доколку, по престанокот на терапијата со Баета Лонг, започнува употреба на други хипогликемични лекови, треба да се земе предвид продолжениот ефект на Бајета Лонг (видете во делот Фармакокинетика).

Употреба во посебни групи на пациенти
Постари пациенти
Не е потребно прилагодување на дозата во зависност од возраста, но при препишување на лекот на постари пациенти, треба да се разгледа можноста за намалување на бубрежната функција со возраста (видете понатаму во делот - "Пациенти со нарушена бубрежна функција"). Клиничкото искуство со лекот кај пациенти постари од 75 години е многу ограничено (видете го делот "Фармакокинетика").

Пациенти со нарушена бубрежна функција
Пациенти со нарушена бубрежна функција со блага сериозност (клиренс на креатинин 50-80 ml / мин) не е потребно прилагодување на дозата. Употребата на Бајета Лонг кај пациенти со умерено бубрежно оштетување (дозвола креатинин од 30-50 ml / мин) не се препорачува заради многу ограничено клиничко искуство (види.дел "Фармакокинетика"). Bayeta ® Long е контраиндициран кај пациенти со ренална инсуфициенција на крајот на фазата или сериозно оштетување на бубрезите (креатинин ® Долг клиренс кај деца и адолесценти под 18 години не е утврден).

Начин на примена
Bayeta ® Long е наменет за независна употреба од страна на пациенти. Комплетот за инјектирање или пенкалото мора да го користи само еден пациент и само еднаш.

Пред да ја подготвите суспензијата, проверете дали растворувачот е транспарентен и не содржи видливи честички. Подготвената суспензија треба да се користи веднаш за инјектирање, а не да се чува.

Ако лекот беше замрзнат, тој не може да се користи.

Се препорачува пациентот или неговиот роднина / старателка на пациент кој нема медицинско образование да добие обука во правилата за спроведување на независна инјекција на лекот. Потребно е строго да се следат препораките на Упатството за употреба на пенкалото за шприц Бајета Лонг или Упатството за употреба на комплетот за лекови Bayeta Long затворен во картонска кутија.

Лекот треба да се администрира субкутано во абдоменот, бутот или рамото веднаш по мешањето на прав со растворувач.

Упатствата за подготовка на суспензија на лек се дадени во Упатството за употреба на пенкалото за шприц Бајета Лонг или Упатството за употреба на комплетот за лекови Баета Лонг.

Несакан ефект

Со употреба на егзенатид по пост-регистрација 2 пати на ден, добиени се ретки извештаи за развој на акутен панкреатитис и акутна бубрежна инсуфициенција (види дел "Посебни упатства").

Следниве се податоци за несакани ефекти на Бајета Лонг, кои се појавиле на клинички испитувања и во апликации за пост-маркетинг. Несаканите реакции се прикажани со користење на претпочитани термини во однос на часовите на органски системи и укажуваат на апсолутна фреквенција. Фреквенцијата на појава на феномени е претставена во следното градација: многу често (≥ 1/10), честопати (1/100 ≥, 1).

Од страната на метаболизмот и исхраната: многу често - хипогликемија 1 (во случај на комбинација со сулфонилуреа препарат), често - губење на апетит 1, ретко - дехидрација 1.

Од нервниот систем: често - главоболка 1, вртоглавица 1, ретко dysgeusia 1, поспаност 1.

Од гастроинтестиналниот тракт: многу често - гадење 1, дијареја 1, често повраќање 1, диспепсија 1, болка во стомакот 1, гастроезофагеална рефлуксна болест 1, надуеност 1, запек 1, подуеност 1, ретко - интестинална опструкција 1, belching 1, неодредена фреквенција - акутна панкреатитис 2 (видете го делот "Специјални упатства").

На дел од кожата и поткожното ткиво: често - чешање и / или уртикарија 1, ретко хиперхидроза 1, алопеција 1, неодредена фреквенција - макуларен и папуларен осип 2, ангиоедем 2, апсцеси на местото на инјектирање и целулит 2.

Од бубрезите и уринарниот тракт: ретко - нарушена бубрежна функција, вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција, зголемена хронична бубрежна инсуфициенција, бубрежна инсуфициенција, зголемена концентрација на серумскиот креатинин 1 (видете дел „Посебни упатства“)

Општи нарушувања и компликации на местото на инјектирање: често - чешање на местото на инјектирање 1, замор 1, еритема на местото на инјектирање 1, астенија 1, ретко - осип на местото на инјектирање 1, ретко - чувство на вознемиреност 1.

Промени во лабораториските индикатори: неодредена фреквенција - зголемување на меѓународниот нормализиран сооднос (INR) (видете во делот „Специјални упатства“).
1 Фреквенцијата се определува врз основа на податоците од завршени долгорочни студии за ефикасност и безбедност на ексенатид со продолжено дејство, вкупниот број на пациенти е 2868 (вклучително и 1002 пациенти кои земаат сулфонилуреа).
2 Фреквенцијата се одредува врз основа на спонтани извештаи кога ексенатид со продолжено дејство се користи кај популација со неодредена големина.

Карактеризација на индивидуални несакани реакции
Хипогликемија
Во случај на употреба на препаратот Бајета Лонг во комбинација со подготовката на сулфонилуреа, забележана е поголема зачестеност на хипогликемија (24,0% споредено со 5,4%) (видете во делот „Специјални упатства“). За да се намали ризикот од хипогликемија за време на комбинираната терапија, може да биде потребно прилагодување на дозата на сулфонилуреа (види дел „Дозирање и администрација“ и „Посебни упатства“).

Бајета Лонг-терапијата беше поврзана со значително пониска инциденца на хипогликемија во споредба со терапијата со инсулин гларгин кај пациенти кои примаат метформин (3% наспроти 19%) и кај пациенти кои исто така примаат метформин и сулфонилуреа (20% споредено со 42%). Повеќето епизоди на хипогликемија забележани во клинички студии со ексенатид со продолжено ослободување (99,9%, n = 649) биле благи и решени по внесувањето на јаглени хидрати. Еден пациент имал епизода на тешка хипогликемија, затоа што имал мала концентрација на гликоза во крвта (2,2 ммол / л), а од надворешна помош била потребна за да се земат јаглехидрати за да се запре хипогликемијата.

Гадење
Најчеста несакана реакција беше гадење. Во принцип, најмалку една епизода на гадење е забележана кај 20% од пациентите кои примале Баета Лонг. Повеќето случаи на гадење биле благи или умерени. Кај повеќето пациенти кои доживеале гадење во почетната фаза на лекување, инциденцата на гадење за време на третманот постепено се намалува. Инциденцата на прекинување на терапијата како резултат на несакани реакции во 30-недела контролирана со плацебо контролирана студија, беше 6% кај пациенти кои примале Бајета Лонг. Најчестите несакани дејства кои бараат прекинување на терапијата во која било од групите на третман биле гадење и повраќање. Прекин на терапијата поради гадење или повраќање се случи во ® Лонг.

Реакции на страницата за инјектирање
Во пет студии со активна контрола во траење од 24-30 недели, реакции на местото на инјектирање се забележани кај 17,1% од пациентите кои примале Бајета Лонг.

Во принцип, овие реакции беа благи и, најчесто, не доведоа до укинување на лекот за студии. Пациентите може да добијат симптоматски третман додека продолжат терапијата со Баета Лонг. Треба да изберете нови места за воведување на лекот при секоја последователна инјекција.

Во клиничките студии, често се забележува формирање на мали поткожни заптивки на местата за инјектирање, што е последица на присуството на полимерни микросфери во составот на препаратот, кои вклучуваат 50:50 ДЛ 4АП полимер (кополи-Д, Л-лактид-гликолид). Повеќето од индивидуалните печати беа асимптоматски, не се мешаа во учеството во студијата и исчезнаа по 4-8 недели.

Формирање на антитела
Лековите што содржат протеини и пептиди може да имаат имуногени својства, затоа, по администрација на Баета Лонг, може да се формираат антитела на егзенатид. Кај повеќето пациенти кај кои биле откриени антитела, нивниот титар се намалил со текот на времето.

Присуството на антитела (висок или низок титар) не е во корелација со нивото на контрола на гликемијата. Во клиничките испитувања на Баета Лонг, приближно 45% од пациентите покажале низок титар на егзенатидни антитела на крајот на студијата. Севкупно, процентот на пациенти со антитела беше приближно ист во сите клинички испитувања. Во просек, во клиничките испитувања од фаза 3, 12% од пациентите имале висок титар на антитела. Кај некои од овие пациенти, гликемискиот одговор на терапијата „Бајета Лонг“ отсуствуваше до крајот на контролираниот период на студирање, кај 2,6% од пациентите со висок титар на антитела, контролата на гликемијата не се подобри, а кај 1,6% од пациентите немаше подобрување дури и во отсуство на антитела.

Пациентите со антитела кон егзенатид покажале повеќе реакции на местото на инјектирање (на пример, црвенило на кожата и чешање), но во исто време, зачестеноста и видот на несакани ефекти кај овие пациенти биле приближно исти како кај пациенти кои немале антитела за егзенатид .

Кај пациенти кои примаат Бајета Лонг, фреквенцијата на потенцијално имуногени реакции на местото на инјектирање (најчесто чешање со еритема или без него) во 30-недела и две 26-недела студии беше 9%. Овие реакции се појавиле поретко кај пациенти со негативна реакција на антитела (4%) споредено со пациенти со позитивна реакција (13%), со повисока стапка на реакција кај пациенти со висок титар на антитела.

Анализата на примероците на антитела не откри значителна вкрстена реактивност со слични ендогени пептиди (глукагон или GLP-1).

Брзо слабеење
Во 30-неделна студија, приближно 3% од пациентите (n = 4/148) третирани со Бајета Лонг имале најмалку една привремена фаза на брзо губење на тежината (намалување на телесната тежина помеѓу две последователни посети од повеќе од 1, 5 кг неделно).

Зголемено отчукување на срцето
Кај здружено население пациенти третирани со Бајета Лонг во клиничките испитувања, забележано е зголемување на отчукувањата на срцето од 2,6 отчукувања во минута во однос на основната линија (74 отчукувања во минута). Кај 15% од пациентите од групата „Бајета Лонг“ просечното отчукување на срцето се зголеми за ≥ 10 удари во минута, што претставува зголемување на просечното отчукување на срцето за be 10 удари во минута во други групи на третман. Е забележано кај 5-10% од пациентите.

Интеракција со други лекови и други видови на интеракција со лекови

При земање таблети парацетамол во доза од 1000 мг на празен стомак или после јадење, по 14 недели терапија со Баета Лонг, немаше значителни промени во AUC на парацетамол во споредба со контролниот период. Cmax (максимална концентрација) на парацетамол се намали за 16% (на празен стомак) и за 5% (после јадење), а tmax (време да се достигне максимална концентрација) се зголеми од околу 1 час во контролниот период на 1,4 часа (на празен стомак) и 1, 3 часа (после јадење).

Препарати на сулфонилуреа
Поради зголемениот ризик од хипогликемија за време на терапијата со препарати на сулфонилуреа, може да биде потребно прилагодување на дозата на лекот сулфонилуреа (види дел „Дозирање и администрација“ и „Посебни упатства“).
Резултатите од студиите за интеракција претставени подолу беа добиени со употреба на егзенатид во доза од 10 μg 2 пати на ден.

Инхибитори на хидроксиметилглутарил CoA редуктаза
AUC и Cmax на ловастатин се намалија за 40% и 28%, соодветно, а tmax се зголеми на околу 4 часа кога егзенатид се користи двапати на ден со единечна доза на ловастатин (40 mg) во споредба со вредностите забележани само со ловастатин. Во 30-недела клинички студии контролирани со плацебо, на егзенатид 2 пати на ден, истовремената употреба на инхибитори на HMG-CoA редуктаза не предизвика постојани промени во липидниот профил (види дел „Фармакодинамика“). Не е потребно прелиминарно прилагодување на дозата, меѓутоа, доколку е потребно, треба да се следи липидниот профил.

Варфарин
Ако варфарин се земал 35 минути по администрацијата на егениатид (2 пати на ден), забележано е зголемување на tmax за околу 2 часа. Не беа забележани клинички значајни промени во Cmax или AUC. Постојат извештаи за зголемување на INR при употреба на варфарин и ексенатид. Кај пациенти кои земаат деривати варфарин и / или кумарин, неопходно е да се контролира INR во почетната фаза на терапијата со Баета Лонг (види дел „Несакани ефекти“).

Дигоксин и лисиноприл
Во студиите за интеракции со лекови, егзенатид (2 пати на ден) немаше клинички значаен ефект врз Cmax или AUC на дигоксин и лизиноприл, сепак, забележано е зголемување на tmax за околу 2 часа.

Етинил естрадиол и левоноргестрел
По употребата на комбинирана орална контрацепција (30 μg етинил естрадиол и 150 μg левоноргестрел) еден час пред администрацијата на егзенатид (два пати на ден), немаше промена во AUC, Cmax или Cmin (минимална концентрација) на етинил естрадиол и левоноргестрел. При употреба на комбинирана орална контрацепција 35 минути по земањето на Ексенатид (два пати на ден), AUC остана непроменета, сепак, намалување на Cmax на етинил естрадиол за 45% и Cmax на левоноргестрел за 2741%, како и зголемување на tmax за 2-4 часа заради задоцнето празнење на желудник . Намалувањето на Cmax не е клинички значајно, затоа не е потребно прилагодување на дозата на орални контрацептиви.

Специјални упатства

Baeta ® Долго не се препорачува како прва линија на третман за дијабетес мелитус тип 2 кај пациенти со несоодветна гликемиска контрола врз позадината на диетата и физичката активност.

Bayeta ® Лонг не е замена за инсулин, комбинираната употреба со инсулин е контраиндицирана (види дел "Контраиндикации").

Бајета Лонг не треба да се администрира интравенски или интрамускулно.

Една доза на овој медицински производ содржи помалку од 1 mmol натриум (23 mg), т.е. препаратот е практично без натриум.

Ризик од тумори на тироидната жлезда на Ц-клетки
Администрацијата на ексенатид со продолжено дејство кај лабораториски животни (стаорци) во клинички значајни дози беше придружено со зголемување на инциденцата на тумори на тироидната клетка на клетките во споредба со контролната група. Според резултатите од претклиничките и клиничките студии, не е можно да се исклучи сличен ризик од тумори на Ц-клетки (вклучително и медуларен карцином) на тироидната жлезда. Лекот е контраиндициран кај пациенти со медуларен карцином на тироидната жлезда во лична или семејна историја, како и со синдром МЕНО тип 2.

Серумскиот калцитонин е биолошки маркер на медуларен карцином на тироидната жлезда. Соодветноста на рутинско следење на серумската концентрација на калцитонин во серумот или ултразвучно испитување на тироидната жлезда за рано откривање на медуларен карцином кај пациенти кои примаат Bayeta ® Лонг не е утврдена. Ваквиот мониторинг може да го зголеми ризикот од непотребни процедури, како резултат на ниската специфичност на определувањето на серумски калцитонин за дијагностицирање на меуларен карцином и висока зачестеност на позадината на болести на тироидната жлезда. Значително покачена концентрација на серумски калцитонин може да укаже на меулуларен карцином, а пациентите со меулуларен карцином обично имаат концентрации> 50 ng / L. Доколку се утврди концентрацијата на серумскиот калцитонин и се зголеми, пациентот подлежи на понатамошно испитување. Пациентите со нодули на тироидната жлезда утврдени за време на физички преглед или томографија на вратот, исто така, треба дополнително да се испитаат. Пациентите треба да бидат информирани за ризикот од тумори на тироидната жлезда и нивните симптоми (види дел "Контраиндикации").

Оштетена бубрежна функција
Кај пациенти со ренална инсуфициенција на крајна фаза, кои се подложени на хемодијализа, употребата на егенитид 2 пати на ден беше придружена со зголемена фреквенција на несакани реакции од гастроинтестиналниот тракт, затоа, лекот „Баета Лонг“ е контраиндициран кај пациенти со ренална инсуфициенција на завршна фаза или тешка бубрежна инсуфициенција (дозвола креатинин ® Долго време кај пациенти со нарушена бубрежна функција со умерена тежина (дозвола за креатинин 30-50 ml / мин) не се препорачува заради многу ограничена клиничко искуство.

Пријавени се ретки случаи на бубрежна дисфункција со употреба на пост-регистрација на лекот, вклучително и зголемување на концентрацијата на креатинин во серумот, развој на бубрежна инсуфициенција, влошување на текот на хронична бубрежна инсуфициенција, акутна бубрежна инсуфициенција.Во некои од овие случаи, се бараше хемодијализа. Некои од овие појави може да бидат резултат на дехидрираност поради гадење, повраќање и / или дијареја и / или лекови со позната способност да ја нарушат бубрежната функција / метаболизмот на водата. Истовремени лекови вклучуваат инхибитори на ензими кои ги конвертираат ангиотензин, нестероидни антиинфламаторни лекови, диуретици. При препишување на симптоматска терапија и прекинување на лекот, веројатно е вратена причината за патолошки промени, вклучително и егзенатид, нарушена бубрежна функција. Според резултатите од клиничките и претклиничките студии, нефрототоксичноста на егзенатид не е потврдена.

Тешки заболувања на гастроинтестиналниот тракт
Бајета Лонг не е испитувана кај пациенти со тешки заболувања на гастроинтестиналниот тракт, вклучително и пареза на желудникот. Употребата на Bayeta ® Long често предизвикува несакани реакции од гастроинтестиналниот тракт како што се гадење, повраќање и дијареја, затоа употребата на оваа дрога кај пациенти со тешки заболувања на гастроинтестиналниот тракт е контраиндицирана.

Акутен панкреатитис
Пријавени се ретки случаи на акутен панкреатит со употреба на Бајета Лонг. При препишување на терапија за одржување, панкреатитис беше решен, сепак, во многу ретки случаи, забележан е развој на некротичен или хеморагичен панкреатит и / или смрт. Пациентите треба да бидат информирани за карактеристичните симптоми на акутен панкреатит: постојана силна болка во абдоменот. Ако се сомневаме во панкреатитис, третманот со егзенатид треба да се прекине. Ако пациентот е дијагностициран со акутен панкреатитис, лекот „Баета Лонг“ не треба да се препишува повторно. Лекот Baeta ® Long е контраиндициран кај пациенти со историја на панкреатитис.

Истовремени лекови
Не се испитува истовремена употреба на „Баета Лонг“ со инсулин, Д-фенилаланински деривати (меглитиниди), инхибитори на алфа-глукозидаза, инхибитори на дипептидил пептидаза-4 и други агонисти за рецептор GLP-1. Истовремената употреба на Bayeta ® Long и Exenatide 2 пати на ден (Bayeta ®) не е проучена и не се препорачува.

Хипогликемија
Во случај на употреба на препаратот Бајета Лонг во комбинација со подготовката на сулфонилуреа, забележана е поголема зачестеност на хипогликемија. Исто така, во клиничките студии е покажано дека пациенти со благи бубрежни нарушувања кои примале комбинирана терапија со сулфонилуреа имале поголема зачестеност на хипогликемични епизоди споредено со пациенти со нормална бубрежна функција. За да го намалите ризикот од хипогликемија поврзана со употреба на лекот сулфонилуреа, размислете за намалување на дозата на оваа дрога.

Брзо слабеење
Забрзано губење на тежината е пријавено со брзина од> 1,5 кг неделно кај пациенти кои примаат егзенатид. Ваквото губење на тежината може да има негативни ефекти. Со брзо намалување на телесната тежина кај пациенти, потребно е да се контролираат симптомите на холелитијаза.

Интеракции со Варфарин
Случаи на зголемување на INR, во некои случаи поврзани со крварење, се пријавени со комбинирана употреба на варфарин и егзенатид (види дел "Интеракција со други лекови и други видови на интеракција со лекови").

Повлекување на терапијата
Ефектот на Bayeta ® Долго време по повлекувањето на неговата администрација може да трае долго време, бидејќи концентрацијата на егенатид во крвната плазма се намалува за 10 недели. Соодветно на тоа, при пропишување други лекови и избор на нивни дози, овој факт треба да се земе предвид, бидејќи појавата на несакани реакции и ефектите извршени, барем делумно, може да се должи на присуството на егенитид во крвната плазма.

Формирање на антитела
Кај пациенти кои примаат Баета Лонг, може да се формираат антитела на егзенатид.
Егзенатидни антитела беа утврдени кај сите пациенти третирани со Баета Лонг во 5 контролирани клинички студии со активен лек за споредување кој трае 24-30 недели. Кај 6% од пациентите кои примале Бајета Лонг, формирањето на антитела било поврзано со намален гликемиски одговор. Ако гликемискиот одговор се влоши или ако не се постигне целното ниво на гликемиска контрола, треба да се процени изводливоста на алтернативна хипогликемиска терапија (види дел „Несакани ефекти“).

Реакции на хиперсензитивност
Со пост-регистрација употреба на егенитид, пријавени се случаи на сериозни реакции на хиперсензитивност (како што се анафилактички реакции и ангиоедем). Ако се појават реакции на хиперсензитивност, треба да престанете да го користите лекот Бајета Лонг и други лекови, чија употреба може да предизвика реакција на хиперсензитивност и веднаш да побарате лекарска помош (видете во делот „Несакани ефекти“).

Реакции на местото на инјектирање
Со употребата на пост-регистрација на Бајета Лонг, пријавени се случаи на сериозни реакции на местото на инјектирање (како апсцеси, целулитис и некроза), вклучително и со формирање на поткожни заптивки. Во некои случаи, потребна е хируршка интервенција (види дел "Несакани ефекти").

Плодност
Студии за ефектот на Бајета ® Долгорочно врз плодноста кај луѓето не се спроведени.

Пакувач (примарно пакување)

Амилин Охајо електрик, САД
8814 Трговско пристаниште диск, Западен Честер, Охајо 45071, САД
Амилин Охајо ДОО, САД
8814 Трговско пристаниште диск, Западен Честер, Охајо 45071, САД

Vetter Pharma-Fertigun GmbH & Co. КГ, Германија (растворувач во комплетот)
Ајзенбахнстрас 2-4, 88085 Лангеренџен, Германија
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG, Германија Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Германија

Пакувач (секундарно (потрошувачко) пакување)

Амилин Охајо ЕЛС, САД (пенкало)
8814 Трговско пристаниште диск, Западен Честер, Охајо 45071, САД
Амилин Охајо ДОО, САД
8814 Трговско пристаниште диск, Западен Честер, Охајо 45071, САД

Енестија Белгија НВ, Белгија (сет)
Клокнерстрат 1, Хамонт-Ахел, Б-3930, Белгија
Енестија Белгија НВ, Белгија
Клокнерстрат 1, Хамонт-Ахел, Б-3930, Белгија

Издавање контрола на квалитет

AstraZeneca UK Limited, Велика Британија
Бизнис Парк на свилата, Меклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Велика Британија
AstraZeneca UK Limited, Велика Британија
Бизнис Парк на свилата, Меклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Велика Британија

Амилин Охајо ЕЛС, САД (пенкало)
8814 Трговско пристаниште диск, Западен Честер, Охајо 45071, САД
Амилин Охајо ДОО, САД
8814 Трговско пристаниште диск, Западен Честер, Охајо 45071, САД

Дополнителни информации се достапни на барање:
Претставување на AstraZeneca UK Limited, UK, во Москва и
ДОО АстраЗенека Фармацевтски производи 125284 Москва, ул. Трчање, 3, стр. 1

Ослободете форма и состав

Баета Лонг се ослободува во форма на прав за подготовка на суспензија за субкутано (s / c) администрација на продолжено дејство: скоро бело или бело, растворувачот е безбојна или жолта / кафеава про transparentирна течност (сет - прав во количина што одговара на 2 мг егенитид, во стаклено шише со стакло од 3 ml, затворено со затворач на хлоробутил гума и алуминиумско капаче со полипропилен капа и 0,65 ml растворувач во стаклен шприц од 1,5 ml со полипропилен клип со клип со ромбутил гумен приклучок и приклучок Луер, во запечатен блистер пакување 1 комплет, вклучително и 1 шише со прав, 1 шприц со растворувач, 1 адаптер и 2 стерилни игли, во картонска кутија со прва контрола за отворање 4 блистер пакувања, пенкало за шприц - во предната комора на пенкалото за шприц содржи прашок во количина што одговара на 2 мг егенитид, во задната комора на про transparentирниот стаклен кертриџ интегриран во пенкалото за шприц - растворувач од 0,65 мл, во запечатено пакување блистер 1 пенкало за шприц со 1 стерилна игла, во картонски пакет со прва контрола за отворање 4 пакувања блистер и 1 резервна стерилна игла.Секоја пакет содржи и упатства за употреба на Bayeta Long).

Во 1 доза прашок (1 сет или 1 пенкало за шприц) содржи:

• активна супстанција: егзенатид - 2 мг,
• дополнителни компоненти: сахароза, полимер 50:50 DL 4AP кополи- (D, L-лактид-гликолид).

Состав на раствор: полисорбат 20, кармелоза натриум, натриум дихидроген фосфат монохидрат, натриум хлорид, натриум водород фосфат хептахидрат, вода за инјектирање, како додаток за пенкало за шприц - 1 М раствор на натриум хидроксид.

Фармакодинамика

Егзенатид е агонист на пептид-1 рецептори слични на глукагон (GLP-1), покажувајќи некои антихипергликемични ефекти својствени на GLP-1. Низата на аминокиселини содржана во егзенатид делумно се совпаѓа со секвенцата на човечки GLP-1. Ин витро студиите покажаа дека активната супстанција се врзува и ги стимулира рецепторите на GLP-1, а цикличниот аденозин монофосфат (cAMP) и / или други интрацелуларни патеки за пренесување на сигнали учествуваат во неговиот механизам на дејствување.

Егзенатид зависен од гликоза го подобрува производството на инсулин од страна на β-клетките на панкреасот. Намалување на производството на инсулин се јавува против позадината на намалувањето на гликозата во крвта. Ако активната супстанција била користена во комбинација со тиазолидинедион и / или метформин, фреквенцијата на епизодите на хипогликемија не ја надминувала таа фиксирана во плацебо групата со тиазолидионион и / или метформин. Ова може да се должи на инсулинотропниот механизам на дејствување зависен од глукозата.

Егзенатид го спречува производството на глукагон, чие ниво е несоодветно покачено кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2. Намалувањето на нивото на глукагон во крвта ја намалува брзината на процесот на ослободување на гликозата од црниот дроб. Но, во исто време, егзенатидот не доведува до нарушување на нормалното лачење на глукагон и други хормони предизвикани од намалување на гликозата во крвта. Баета Лонг помага да се забави празнењето на желудникот, со што се намалува стапката на гликоза во крвотокот. Користењето на производот помага да се намали количината на потрошена храна како резултат на намалување на апетитот и зголемување на чувството на исполнетост.

Егзенатид овозможува подобрена контрола на гликемијата поради долгорочно намалување на гликозата во крвта што постела и постпадијална гликоза кај пациенти со дијабетес тип 2. За разлика од ендогениот GLP-1, фармакодинамските и фармакокинетичките профили на Baeta Long овозможуваат употреба на лекот еднаш на секои 7 дена. Во фармакодинамска студија на егениатид кај пациенти со дијабетес тип 2, беше прикажано обновување на фаза I на секреција на инсулин и подобрување на фаза II како одговор на интравенска (iv) администрација на болус.

Во текот на две студии (траење од 24 и 30 недели), Баета Лонг во доза од 2 мг 1 пат за 7 дена беше споредена со егзенатид земен 2 пати на ден (лек Баета). Во обете студии, намалување на глициран хемоглобин (HbA)_1с) во крвта е забележано веќе во текот на првото мерење - 4 или 6 недели по почетокот на студијата. Кај пациенти кои примале лек, имало статистички значително намалување на HbA_1-ти споредено со пациенти од групата ексенатид, земени 2 пати на ден. И во обете групи, забележано е намалување на телесната тежина во однос на почетната, но разликата помеѓу групите не беше статистички значајна.

Дополнително намалување на HbA_1с и стабилно намалување на телесната тежина е забележано најмалку 52 недели кај пациенти кои ја завршиле контролната фаза од 30 недели и 22-недела продолжена неконтролирана фаза на студијата.

Во 26-недела студија на Баета Лонг во доза од 2 мг доведе до поефективно намалување на концентрацијата на HbA_1с, статистички значително намалување на просечната телесна тежина и поретка појава на епизоди на хипогликемија споредено со инсулин гларгин, добиени еднаш на ден. Исто така, 26-недела двојно слепа студија покажа супериорност на Бајета Лонг над пиоглитазон и ситаглиптин, кои се земаат во максимални дневни дози при земање на метформин, за да се намали нивото на HbA_1с во однос на основната линија.

Во текот на сите студии на лекот Баета Лонг, забележано е намалување на телесната тежина во однос на првичните вредности.

Терапијата со лекови, исто така, доведе до значително намалување на постењето на глукозата во плазма / серум. Ова намалување е забележано само 4 недели по почетокот на третманот. Покрај тоа, забележано е намалување на нивото на постпрандијална гликоза. Подобрувањето на гликозата во постењето беше стабилна во текот на 52 недели од третманот.

За време на студиите на лекот, забележано е намалување на систолниот крвен притисок (SBP) од 2,9–4,7 mm Hg. Уметност. во однос на оригиналните вредности. Постигнатото подобрување на индикаторот ГАРДЕН е забележано во текот на 52-та недела на терапија.

Индикации за употреба

Употребата на „Баета Лонг“ се препорачува за дијабетес тип 2 како дополнителен третман за деривати на метформин, тиазолидинедион, сулфонилуреа, комбинација на метформин и дериват на сулфонилуреа или тиазолидинедион и метформин под услов на несоодветна гликемиска контрола (доколку овие агенси се користат во максимално толерирани дози).

Баета Лонг, упатства за употреба: метод и дозирање

Лекот Баета Лонг се администрира субкутано во абдоменот, бутот или подлактицата во секое време од денот, без оглед на внесувањето храна.

Препорачаната доза на хипогликемиски агенс е 2 мг 1 пат во 7 дена.

Во случај на пренесување на пациент од Ексенатид 2 пати на ден (лек Баета) на Баета Долг третман, можно е да се набудува краткорочно зголемување на нивото на гликоза во крвта, што во повеќето случаи се јавува во рок од 14 дена по почетокот на терапијата.

Со комбинирана употреба на лекот со тиазолидионион, метформин или со комбинација на овие агенси, почетната доза на тиазолидидион и / или метформин не може да се прилагоди. Ако Баета Лонг е пропишана во комбинација со дериват на сулфонилуреа, може да биде потребно намалување на дозата за второто за да се намали ризикот од хипогликемија.

Баета Лонг треба да се администрира еднаш на 7 дена, во истиот ден во неделата. Доколку е потребно, можете да го промените денот на администрација на лекот, но следната доза во овој случај треба да се администрира не порано од 24 часа по претходната инјекција.

Ако прескокнете доза, треба да ја внесете во најкус можен рок, а потоа користете го Баета Лонг како и обично. Изведете две инјекции на лекот во рок од еден ден не треба да биде.

Третманот со лекот не бара дополнително независно следење на нивото на гликоза во крвта, сепак, таквата контрола може да биде неопходна за промена на дозата на дериват на сулфонилуреа.

На почетокот на употребата на други хипогликемични агенси по завршување на курсот на третман на Бајета Лонг, се бара да се земе предвид продолжениот ефект на лекот.

Хипогликемискиот агенс е наменет за независна употреба од страна на пациенти. Пенкало за шприц или комплет за инјектирање се користи еднаш и само од еден пациент. Пред да ја подготвите суспензијата, мора да бидете сигурни дека растворувачот е транспарентен и не вклучува видливи честички. Суспензијата добиена од прав не може да се чува; мора да се користи веднаш за администрација.

Не користете претходно замрзнат препарат.

Пациент или лице кое се грижи за него и нема медицинско образование треба внимателно да ги проучува правилата за само-инјекција на лекот и строго да ги следи препораките утврдени во упатството за употреба на пенкало за шприц / комплет Баета Лонг, приложено на лекот.

Несакани ефекти

Најчестите несакани дејства регистрирани за време на третманот со лекот беа гадење и дијареја. Гадење, кое беше најчест несакан ефект, беше забележано кај повеќето пациенти на почетокот на курсот, подоцна, за време на процесот на лекување, инциденцата на овој несакан ефект постепено се намалува. Повеќето нарушувања кои се развиле при употреба на хипогликемиски агент, припаѓале на белите дробови или биле со умерена сериозност.

За време на употребата на лекот Баета Лонг, беа евидентирани следните несакани дејства:

метаболизам и нарушувања во исхраната: многу често (≥ 1/10) - хипогликемија¹ (со комбиниран третман со сулфонилуреа, во најголем дел епизодите на хипогликемија забележани во клиничките испитувања биле благи и решени по орална администрација на јаглехидрати), често (≥ 1 / 100 и 50 ng / L Во случај кога серумската содржина на калцитонин е зголемена, пациентот мора да помине дополнителен преглед. Пациентите со нодули утврдени при физички преглед или томографија на вратот, исто така, подлежат на понатамошно испитување. ducation тироидната жлезда.

За време на пост-регистрацијата на употреба на „Баета Лонг“, имало извештаи за нарушена бубрежна функција, како што се зголемен серумски креатинин, бубрежна инсуфициенција, влошување на хронична бубрежна инсуфициенција и акутна бубрежна инсуфициенција. Понекогаш во такви случаи, хемодијализата беше неопходна. Голем број од овие појави може да бидат активирани од дехидрираност заради дијареја и / или повраќање и / или заради употреба на лекови кои се мешаат во метаболизмот на водата или функцијата на бубрезите, кои можат да вклучуваат диуретици, нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), инхибитори на ензими кои го преобразуваат ангиотензинот (ензим инхибитори). При препишување на симптоматски третман и прекинување на лекот што ги предизвика овие ефекти, обновена е нарушена бубрежна активност. Нефротоксичноста на егзенатидот според резултатите од студиите не е потврдена.

Наспроти позадината на терапијата со Баета Лонг, во ретки случаи, евидентиран е развој на акутен панкреатит, кој обично поминува по назначувањето на третман за одржување. Сепак, појавата на хеморагичен или некротичен панкреатитис и / или смрт беше исклучително редок. Карактеристични симптоми на акутен панкреатитис се постојана интензивна болка во абдоменот. Ако се сомневате во развој на оваа компликација, третманот со лекови треба да се прекине.

При употреба на егениатид, забележани се случаи на брзо губење на тежината - со брзина од повеќе од 1,5 кг неделно. Ваквото губење на тежината може да доведе до негативни резултати, како резултат на што со овој несакан ефект потребно е внимателно да се следат симптомите на холелитијаза.

Влијание врз можноста за управување со возила и сложени механизми

Не беше спроведена студија за ефектот на егениатид за можноста за управување со возила и други механизми. Во случај на употреба на Баета Лонг во комбинација со сулфонилуреа подготовка при возење или работа со комплексни механизми, се препорачува да се преземат мерки на претпазливост за да се спречи појава на хипогликемија.

Бременост и доење

Womenените на репродуктивна возраст треба да користат сигурни контрацептиви за време на третманот.Поради фактот дека Баета Лонг има долг период на елиминација, терапијата со лекови мора да се заврши најмалку три месеци пред планираната бременост.

Податоците за употреба на лекот од страна на жените за време на бременоста се ограничени. Во претклинички клинички студии кај животни е откриена репродуктивна токсичност.

Информации кои ја потврдуваат можноста егзенатид да се излачува во човечко млеко не се достапни.

За време на бременоста и лактацијата, третманот на Бајета Долг е контраиндициран.

Во случај на нарушена бубрежна функција

Утврдено е дека кај пациенти третирани со Баета Лонг во доза од 2 мг, во присуство на блага и умерена бубрежна инсуфициенција, може да се забележи зголемување на системско ниво на изложеност на егзенатид за 23 и 74%, соодветно, во споредба со лица со нормална бубрежна активност.

Во присуство на благ степен на оштетување на бубрежната функција (CC 50–80 ml / мин), не е неопходно да се прилагоди дозата на Bayeta Long; за умерена сериозност (30–50 ml / min), не се препорачува употреба на лекот заради ограничено клиничко искуство, во тешки случаи нарушувања (CC под 30 ml / мин) или третман на бубрежна инсуфициенција во крајна фаза со лекот е контраиндициран.

Со нарушена функција на црниот дроб

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, не е извршена фармакокинетска студија на лекот. Бидејќи Баета Лонг елиминирана главно од бубрезите, функционалните нарушувања на црниот дроб веројатно нема да влијаат на нивото на егзенатид во крвта.

Во присуство на заболувања на црниот дроб, прилагодувањето на дозата на лекот не е потребно.

Употреба во старост

Податоците за постари пациенти се ограничени, но според достапните информации, значителни промени во нивото на изложеност на егениатид не се очекуваат со пораст на возраст до 75 години.

При употреба на егзенатид 2 пати на ден во доза од 0,01 мг, пациенти со дијабетес тип 2 на возраст од 75-85 години покажале зголемување на AUC (големината на подрачјето под фармакокинетичката крива) за околу 36% во споредба со онаа кај пациенти на возраст од 45–65 години, што , веројатно се предизвикани од ослабена активност на бубрезите во старост.

Постарите пациенти кои користат „Баета Лонг“ не бараат промени во дозата, но треба да се земе предвид веројатноста за намалување на функцијата на бубрезите со возраста.

Интеракција со лекови

• орални лекови (лекови чувствителни на стапката на празнење на желудник): не се очекува клинички значително намалување на стапката и степенот на апсорпција на овие лекови, како резултат на што не е потребна промена во нивните дози,
• парацетамол (во доза од 1000 мг): по 14 недели лекување со Баета Лонг, не се забележани значителни промени во AUC на парацетамол земен на празен стомак или после јадење, кога ќе се спореди со контролниот период, максимална концентрација (C_макс) парацетамол после јадење и на празен стомак се намали за 5 и 16%, соодветно, и време да се достигне максимална концентрација (Т_макс) се зголеми од приближно 1 час во контролниот период на 1,3 часа (после јадење) и 1,4 часа (на празен стомак),
• препарати за сулфонилуреа: ризикот од хипогликемија е зголемен, може да биде потребна промена на дозата на овие агенси.

Резултатите од студиите за интеракција снимени со назначување на Ексенатид 2 пати на ден во доза од 0,01 мг:

• варфарин: при земање варфарин, забележано е зголемување на Т на 35 минути по инјектирање со ексенатид_макс приближно 2 часа, клинички значајни промени В_макс или AUC не беа забележани, има извештаи за зголемување на INR, во почетната фаза на терапија со Bayeta Long, доколку се користи истовремено со деривати на варфарин и / или кумарин, потребно е да се следат индикаторите INR,
• инхибитори на хидроксиметилглутарил-CoA редуктаза (HMG-CoA редуктаза), вклучително и ловастатин во доза од 40 mg 1 пат на ден: намалување на C_макс и AUC на ловастатин за 28 и 40%, соодветно, како и зголемување на Т_макс во просек, до 4 часа во споредба со индексите забележани само со ловастатин, за време на 30-недела контролирани со плацебо контролирани студии со комбинирана употреба на инхибитори на егзенатид и HMG-CoA редуктаза, немаше постојани промени во липидниот метаболизам, прилагодување на дозата на овие лекови не е потребно, но доколку е потребно, треба да се следи липидниот профил,
• левоноргестрел (0,15 мг) и етинил естрадиол (0,03 мг): не е забележана промена во Ц индикаторите_макс/ Ц_мин и AUC на овие супстанции по земање на орална контрацепција, компоненти на кои беа, 1 час пред администрацијата на егзенатид, при употреба на комбиниран контрацептив 35 минути по администрацијата на егениатид, не се забележани промени во AUC, но забележано е намалување на С_макс левоноргестрел за 27-41%, етинил естрадиол за 45% и зголемување на Т_макс за 2-3 часа како резултат на намалување на стапката на празнење на желудник, намалување на Ц_макс не е клинички значајна, затоа, не е потребна промена во дозата на орални контрацептиви,
• лизиноприл и дигоксин: не е регистриран клинички значаен ефект врз Ц_макс или AUC на овие супстанции, но забележано е зголемување на Т_макс околу 2 часа.

Аналозите на Баета Лонг се Трулитис, Виктоза, Баета, Ликсумија и др.

Услови и услови за складирање

Чувајте ја во оригиналното пакување на место заштитено од светлина, надвор од дофат на деца, на температура од 2-8 ° C, без замрзнување. По отворањето на пакувањето, лекот може да се чува во него во запечатени блистерски пакувања не повеќе од четири недели на температура не поголема од 30 ° C.

Рок на употреба на пенкалото за шприц е 2 години, комплетот е 3 години.

Осврти за Баета Лонг

Осврти за Баета Лонг од пациенти на медицински места практично не се пронајдени, се должи на фактот дека лекот е регистриран само од Министерството за здравство на Русија во 2017 година. Експертите зборуваат за егениатид како ефикасен антидијабетичен агенс за пациенти со дијабетес тип 2 и индекс на телесна маса од повеќе од 35 кг / м², кои не биле во можност да постигнат гликемиски цели само на позадината на монотерапија со метформин / тиазолидинедион, или со комбинација на овие лекови или комбинација на метформин со сулфонилуреа препарати (при употреба на овие лекови во максимални толерирани дози). Придобивките од терапијата со ексенатиди со продолжено дејство, исто така, вклучуваат кардиоваскуларна безбедност утврдена во текот на клиничките испитувања и мала фреквенција на администрација на 4-5 инјекции месечно. Вториот, според експертите, може да помогне во зголемувањето на придржувањето на пациентите на третман.

Опис на лекот, форма на ослободување и состав

Баета делува како агонист на рецептор на ентероглукагон (пептид сличен на глукагон), произведен како одговор на варењето од храната. Лекот помага да се намалат вредностите на гликозата, го подобрува функционирањето на бета клетките во панкреасот.

И покрај сличностите со инсулинот, Баета се разликува од хормонот во својата хемиска структура и фармаколошките својства, како и нејзината цена.

Лекот е достапен во пенкала за шприц, што е аналог на инсулин шприцови што го користат многу пациенти. Иглите за инјекции не се вклучени во комплетот, така што тие треба да се купат одделно. Пакетот содржи само пенкало за шприц со наполнет кертриџ што содржи лек во волумен од 1,2 или 2,4 ml.

1. Главната компонента е Егзенатид (250 мгг).
2. Натрична сол на оцетна киселина (1,59 мг) е помошна супстанција.
3. Компонента Метацересол во количина од 2,2 мг.
4. Вода и други ексципиенси (зафаќаат до 1 ml).

Баета е безбоен транспарентен раствор без специфичен мирис.

Специјални пациенти

Луѓето со дијабетес често имаат други хронични патологии. Во овој случај, треба да бидете особено внимателни при употреба на лекот Баета.

Групата пациенти на кои им треба посебно внимание вклучува:

1. Имање повреда на работата на бубрезите. Пациентите со лесна или умерена манифестација на бубрежна инсуфициенција можеби нема потреба да ја прилагодат дозата на Бајет.
2. Имање повреда на црниот дроб. Иако овој фактор не влијае на промената на концентрацијата на егениатид во крвта, неопходна е консултација со специјализиран лекар.
3. Деца. Ефектот на лекот врз младо тело под 12 години не е проучен. Кај адолесцентите од 12-16 години по воведувањето на растворот (5 μg), фармакокинетичките параметри биле слични на податоците добиени во една студија на возрасни пациенти.
4. Бремена Поради можниот негативен ефект на лекот врз развојот на фетусот, тој е контраиндициран за употреба од страна на мајките што чекаат.

Предозирање и интеракција со други лекови

Појавата на симптоми како што се сериозно повраќање, сериозно гадење или нагло намалување на гликозата во крвта може да укаже на предозирање на лекот (надминување на максималната дозволена количина на растворот за 10 пати).

Третманот во овој случај треба да биде за ублажување на симптомите. Со слаби манифестации на хипогликемија, доволно е да се консумираат јаглехидрати, а во случај на сериозни знаци, може да се бара интравенска администрација на декстроза.

За време на терапијата со инјекции Бајета, заедно со други лекови, важни точки што треба да се разгледаат вклучуваат:

1. Лековите на кои им е потребна брза апсорпција во дигестивниот тракт треба да се земаат 1 час пред администрацијата на Бејт или во таков оброк кога не се потребни инјекции.
2. Ефективноста на Дигоксин се намалува со истовремена администрација на Бајт, а периодот на екскреција се зголемува за 2,5 часа.
3. Доколку е неопходно да се намали крвниот притисок со лекот Лисиноприл, потребно е да се набудува временскиот интервал помеѓу земање на таблети и инјекции на Бајет.
4. При земање на Ловастатин, неговиот полуживот се зголемува за 4 часа.
5. Времето на повлекување на варфарин од телото се зголемува за 2 часа.

Мислења за лекот

Од прегледите на пациентите, може да се заклучи дека ефективноста и подобрувањето на Бајета по неговата употреба, иако многумина ја забележуваат високата цена на лекот.

Дијабетес откри пред 2 години. За ова време, обидите за намалување на шеќерот со земање разни лекови не биле успешни. Пред еден месец, лекарот што присуствуваше ми препиша субкутана инјекција на лекот на Бајет. Читав прегледи на Интернет и решив за третман. Резултатот беше пријатно изненаден. Во рок од 9 дена од администрацијата, нивото на шеќер се намали од 18 mmol / l на 7 mmol / l. Покрај тоа, јас бев во можност да ги изгубам дополнителните 9 кг. Сега не чувствувам сув и сладок вкус во устата. Единствената негатива на лекот е високата цена.

Елена Петровна

За еден месец ја прободе Баета. Како резултат, јас бев во можност да го намалам нивото на шеќер за неколку единици и да изгубам тежина за 4 кг. Драго ми е што апетитот се намали. Лекарот препорача да продолжам со администрирање на лекот уште еден месец, но досега решив да се придржувам до строга диета и да се вратам на претходните таблети. Цената за тоа е за мене е забрането висока, така што не можам да ја купам секој месец.

Видео материјал за правилна употреба на пенкало за шприц на лекот:

Може ли да го заменам лекот?

Нема аналози на решението за поткожно администрирање на Бајет на фармацевтскиот пазар. Има само "Баета Лонг" - прашок за подготовка на суспензијата што се користи за инјектирање.

Следниве лекови имаат сличен терапевтски ефект, како Баета:

1. Виктоза. Алатката е наменета за поткожно администрирање и е достапна во форма на пенкала за шприц. Неговата употреба од страна на пациенти со дијабетес тип 2 може да го намали шеќерот и да изгуби тежина.
2. Јанувија - достапен во форма на таблети.Тоа е едно од најевтините средства кои имаат сличен ефект врз телото.

Лекот Баета е достапен во аптеките на рецепти. Неговата цена варира околу 5200 рубли.

Употреба во детството и староста

Нема податоци за ефектот на лекот врз телото на деца под 18 години, според тоа, не се користи за нивна терапија. Иако има искуство со употреба кај деца од 12 години, индикаторите за третман биле слични на оние кај возрасните. Но, почесто се препишуваат други средства.

Може да се користи за лекување на дијабетес кај постари пациенти. Сепак, треба да ја следите состојбата на оние луѓе кои имаат историја на кетоацидоза или имаат нарушена бубрежна функција. На ваквите пациенти им се препорачува редовно да полагаат тестови.

Споредба со слични лекови

Овој скап лек има аналози што можат да се користат и за лекување на дијабетес. Дозволете ни да ги разгледаме нивните својства подетално.

Употребата на аналози е можна само со дозвола на лекарот што присуствува. Забранет е само-лек!

Луѓето забележуваат дека несаканите ефекти ретко се појавуваат, најчесто со неправилно избрана доза. Се споменува ефектот на губење на тежината, иако не во сите случаи. Општо, „Баета“ има добри прегледи на дијабетичари со искуство.

Ала: „Јас ја користам лекот две години. За ова време, шеќерот се врати во нормала, а тежината се намали за 8 кг. Ми се допаѓа што работи брзо и без несакани ефекти. Ве советувам “

Оксана: „Баета“ е скап лек, но помага при дијабетес. Шеќерот останува на исто ниво, што сум задоволен. Не можам да кажам дека значително ја намалува тежината, но барем престанав да се опоравувам. Но, апетитот навистина регулира. Сакам да јадам помалку, и затоа тежината одамна е во иста стапка. Општо, задоволен сум од овој лек “.

Игор: „Тие ја препишаа оваа дрога на третман кога моите стари апчиња престанаа да се справуваат. Во принцип, сè одговара, освен високата цена. „Бајету“ не може да се добие од бенефиции, треба да порачате однапред. Ова е единствената непријатност. Јас сè уште не сакам да користам аналози, но тоа е прифатлива. Иако можам да напоменам дека ефектот го почувствував доста брзо - само неколку недели по почетокот на администрацијата. Апетитот се намалил, па истовремено изгубил и тежина “.

Заклучок

„Баета“ е ефикасен лек кој е популарен кај пациенти со дијабетес. Честопати е пропишано кога другите лекови престануваат да дејствуваат. И високата цена се компензира со дополнителниот ефект на губење на тежината и ретка манифестација на несакани ефекти кај пациенти кои се подложени на терапија. Затоа, „Баета“ обично има добри прегледи и од оние што го користат лекот и од лекарите.

Карактеристики на текот на дијабетес тип 2 кај постари лица

Текот на дијабетес мелитус тип 2 кај луѓе во старост е различен отколку кај млади пациенти. Болеста ги има следниве карактеристики:

• се појавува без надворешни знаци карактеристични за дијабетес мелитус - нема симптоми на чести мокрење, жед, суво уста,
• постојат општи, неспецифични симптоми на болеста - нарушување на меморијата, општа слабост,
• структурни промени во theидовите на крвните садови се откриени веќе во моментот на дијагностицирање,
• се развива патолошка дефект на неколку системи на органи,
• кај многу постари пациенти, лабораториската анализа не покажува покачена гликоза во крвта на постот.

Дали третманот на постарите лица ќе биде ефикасен, зависи од многу фактори:

• општа состојба на пациентот
• присуство или отсуство на длабоки кардиоваскуларни патологии,
• разбирање на пациентите и можност за извршување на потребните дневни активности - следење на шеќерот во крвта, земање апчиња, диети и
• опасност од хипогликемија - нагло намалување на шеќерот во крвта под нормалниот опсег,
• степенот на когнитивно оштетување кај пациентот - намалување на меморијата, зачувување на разумот, трезвеност на умот.

Осаменост, ниска пензија, заборав, потешкотии при учење на мерките потребни за дијабетес при самоконтрола на болеста создаваат одредени тешкотии во третманот на постари пациенти.

Лекови за дијабетес тип 2 за намалување на шеќерот

Лековите за намалување на шеќерот се поделени во неколку групи според механизмот на дејствување. Списокот на класи на лекови за дијабетес е како што следува:

• biguanides (метформин),
• препарати на сулфонилуреа
• глиниди (меглитиниди),
• тиазолидиониони (глитазони),
• инхибитори на а-глукозидаза,
• агонисти рецептори слични на глукагагон -1 (aGPP-1),
• инхибитори на дипептидил пептидаза-4 (ИДПП-4, глиптини),
• инхибитори на транспортер на натриум глукоза од типот 2 (ИНГЛТ-2, глифлозин),
• инсулини

За таблети за третман на дијабетес кај постари лица 2, се применуваат посебни барања:

• ризикот од хипогликемија - акутен ненадеен пад на шеќер под нормалата, треба да се минимизира
• недостаток на токсичност на црниот дроб, бубрезите, срцето,
• лекот не треба да комуницира со други лекови,
• земањето апчиња треба да биде удобно.

За третман на дијабетес тип 2 кај постари пациенти, најбезбедни лекови се инхибитори на дипептидил пептидаза-4. Со нивна употреба, ризикот од хипогликемија е минимизиран.

Метформин се препишува на лица од млада и старост, доколку пациентот нема контраиндикации за неговиот прием.
Со претпазливост, возрасните пациенти треба да земаат препарати на сулфонилуреа, бидејќи ризикот од хипогликемија се зголемува со стареењето. По 61 година, не се препорачува земање на хибекламид - таблети кои припаѓаат на оваа група на лекови.

Внимание се дава на инхибиторите на транспортер на натриум гликоза од типот 2. Тие не треба да се користат со диуретици.
Тиазолидиониони како лек за дијабетес кај постари лица не се пропишани.

Бигуанидите за третман на дијабетес се користат повеќе од 50 години. Главните претставници на оваа група на лекови се метформин и фенформан. Сепак, фенформан беше откажан поради зголемен ризик од формирање на млечна ацидоза додека го земаше. Млечна ацидоза (млечна кома) е опасна компликација поврзана со нарушување на киселинско-базната рамнотежа на телото кон зголемување на киселоста. Млечна ацидоза предизвикана од метформин е исклучително ретка. Затоа, од 2005 година, според препораките на меѓународните здруженија за дијабетес, метформин е лек од прв ред за третман на дијабетес тип 2.

Оригиналните препарати на метформин се лекови под комерцијалните имиња Сиофор (Берлин-Чеми АГ, Германија), Глукофаг (Nycomed, Австрија). Апчиња имаат многу генерики - генерички лекови.

Метформин е ефикасна пилула за намалување на шеќерот во крвта која најчесто се пропишува во многу земји. Лекот се користи за лекување на дијабетес мелитус тип 2 долго време, така што механизмот на неговото антихипергликемиско дејство е добро разбран. Утврдено е дека лекот предизвикува:

• намалена апсорпција на јаглехидрати на цревата,
• зголемена конверзија на глукоза во лактат во гастроинтестиналниот тракт,
• зголемено врзување на инсулин на рецепторите,
• зголемен транспорт на гликоза низ мембраната во мускулите,
• намалување на шеќерот во крвта, триглицериди и липопротеини со мала густина,
• зголемено ниво на липопротеини со висока густина.

Метформин го надминува отпорот, нечувствителноста (отпорност) на периферните ткива на инсулин, особено мускулите и црниот дроб. Како резултат на употребата на лекот:

• производството на глукоза е инхибирано од црниот дроб,
• чувствителноста на инсулин и внесувањето глукоза на мускулите се зголемуваат
• се јавува оксидација на масни киселини

Намалувањето на периферната отпорност на инсулин под дејство на метформин доведува до подобрување на обработката на гликозата во црниот дроб, мускулите и масното ткиво. Поради ова, не се развива хипергликемија, што е опасно за развој на компликации на болеста.

Меѓу несаканите ефекти на метформин се дијареа и други нарушувања на желудникот: метален вкус во устата, гадење, анорексија, кои на почетокот на терапијата се забележани кај скоро 20% од пациентите, но поминуваат по неколку дена. Овие нарушувања се поврзани со забавување на апсорпцијата на гликозата во тенкото црево од страна на метформин. Акумулирајќи во дигестивниот тракт, јаглехидратите предизвикуваат ферментација и подуеност. Постепеното прилагодување на пациентот кон метформин е обезбедено со назначување на минимални дози на лекот (500 мг), прво пред спиење, а потоа заедно или после јадење, со чаша вода. Метформин ја зголемува содржината на лактат во ткивото на тенкото црево и скоро ја удвојува неговата концентрација во крвта, што го зголемува ризикот од млечна ацидоза.

Студиите покажаа дека за третман на дијабетес, метформин е ефикасен лек кој го намалува шеќерот во крвта со помал ризик од развој на хипогликемија во споредба со сулфонилуреа и инсулин. Сиофор е ефикасен лек кој го намалува производството на гликоза од црниот дроб, што значи дека влијае на главниот механизам за зголемување на нивото на гликоза во крвта.

Сега метформинот е главен лек за третман на дијабетес тип 2. Не може да се нарече најнов лек, алатка од последната генерација, но интересот за лекот не опаѓа. Се прават многу истражувања со лекот. Лекот е единствен, бидејќи се откриваат нови можности за нејзина употреба.
Утврдено е дека покрај антихипергликемијата, метформин има и други ефекти. Лекот влијае на водечките механизми на прогресија на атеросклероза:

• ги подобрува функциите на ендотелумот - слој на клетки што ја обвиткуваат внатрешната површина на крв и лимфни садови, срцеви шуплини,
• лечи хронично воспаление,
• ја намалува сериозноста на оксидативниот стрес - процесот на оштетување на клетките како резултат на оксидацијата,
• поволно влијае на метаболизмот на мастите и на процесот на растворање на згрутчување на крвта во крвта.

Метформин не е само ефикасен третман за дијабетес тип 2, туку и лек кој има профилактички ефект против срцеви заболувања. Лекот е во состојба да го инхибира растот на клетките на туморот, како и да го забави процесот на стареење. Сепак, потребни се дополнителни студии за да се потврдат овие ефекти.

Инхибитори на дипептидил пептидаза-4 (глиптини) - нови лекови за дијабетес

Инхибиторите на дипептидил пептидаза-4 се нови лекови кои го намалуваат шеќерот во крвта. Лековите беа развиени земајќи ги предвид знаењата за физиологијата на инкретините, хормоните што се произведуваат после оброк и кои го стимулираат лачењето на инсулин, што се појави во 21 век. Според механизмот на дејствување на оваа група лекови кога се земаат:

• гликоза-зависна стимулација на секреција на инсулин,
• супресија на глукоза зависна од глукоза - хормон на панкреасот,
• намалено производство на гликоза од црниот дроб.

Една од главните предности на новата класа на таблети за намалување на шеќерот е недостатокот на ризик од хипогликемија. Во староста, хипогликемичните состојби можат да предизвикаат развој на хипертензивна криза, спазам на коронарни садови со развој на акутен миокарден инфаркт, ненадејно губење на видот.
Глиптините можат да бидат доделени:

• за третман на пациенти со ново дијагностициран дијабетес,
• со лоша толеранција или контраиндикации за назначување на бигуаниди,
• во комбинација со други апчиња за намалување на шеќерот во крвта.

Лековите имаат неколку несакани ефекти, не предизвикуваат зголемување на телесната тежина, бавно празнење на желудникот. Приемот на глиптини не е придружено со развој на едем. Овие лекови за дијабетес тип 2 можат да се земаат во сите фази на хронично заболување на бубрезите. Метформин, агонисти на пептид рецептор слични на глукагон и инхибитори на а-глукозидаза предизвикуваат гастроинтестинални тегоби, додека глиптините добро се толерираат од страна на пациентите.
Но, новиот третман со дијабетес има сериозна маана. Лекот е скап.
Со претпазливост, се препишуваат лекови за дијабетес кои припаѓаат на групата „инхибитори на дипептидил пептидаза-4“:

1. при тешка инсуфициенција на црниот дроб (освен саксаглиптин, линаглиптин),
2. со срцева слабост.

Таблети за дијабетес тип 2 од класата на глиптини се контраиндицирани кај кетоацидоза, компликација на дијабетес кој се развива во услови на недостаток на инсулин за време на бременост и лактација.
Во клиничката пракса, инхибиторите на дипептидил пептидаза-4 се користат од 2005 година. Списокот на лекови кои припаѓаат на групата ИДПП-4 регистрирани во Русија е претставена во Табела 1.
Табела 1

Меѓу себе, глиптините се разликуваат во времетраењето на дејството, интеракцијата со други лекови, можноста за употреба кај одредени категории на пациенти. Во однос на намалување на нивото на шеќер во крвта, безбедност и толеранција, овие апчиња за дијабетес тип 2 се идентични.

Овие лекови за дијабетес се препишуваат во комбинација со метформин. Вилдаглиптин и ситаглиптин може да се препишат со инсулински препарати, што отвора нови можности за комбинирана терапија кај пациенти со долг тек на болеста.

Инхибиторите на дипептидил пептидаза-4 од моментот на нивното појавување успеаја да заземат силно место меѓу лековите за третман на дијабетес тип 2. Низок ризик од хипогликемија, нема ефект врз телесната тежина и нема несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт, ја разликуваат оваа класа на лекови од други лекови за третман на дијабетес тип 2.

Препарати на сулфонилуреа

Според механизмот на дејствување, препаратите на сулфонилуреа припаѓаат на агенси кои активираат секреција на инсулин (секрегоги). Со текот на годините, лековите од оваа класа се главни кај сите апчиња што го намалуваат шеќерот во крвта. Апчиња го стимулираат производството на инсулин во крвта и се ефикасен начин за контрола на нивото на гликоза во крвта.

Но, употребата на сулфонилуреа препарати е поврзана со умерено зголемување на телесната тежина и ризик од хипогликемија, а имунитетот на организмот брзо се развива кон нив. Затоа, оваа група на лекови е пристрасна кон алтернативен лек кој го намалува шеќерот во крвта. Но, ако има контраиндикации за употреба на метформин, сулфонилуреа се пропишува како главни таблети.

Кај постарите пациенти, како резултат на зголемениот ризик од хипогликемија, препаратите за сулфонилуреа се препорачуваат да се започне во дози половина, колку и на помлада возраст, а дозата треба да се зголемува полека.

Списокот на лекови кои припаѓаат на оваа група е долг. Лековите се поделени во две генерации. Најтипични претставници на деривати на втора генерација сулфонилуреа се глимепирид, глибенкамид, гликлазид, глипизид, глицидон.Лековите од прва генерација не се користат во клиничката пракса.
Списокот на лекови на групата сулфонилуреа е претставен во Табела 2.
Табела 2

Може да се појават одредени потешкотии, кои апчиња се најдобри за одреден пациент, кои лекови од списокот се поефикасни. Меѓу себе, таблетите се разликуваат:

• активност за намалување на гликозата во крвта,
• времетраење на дејството
• режим на дозирање
• безбедност.

Беа спроведени многу студии во кои ефикасни лекови за дијабетес од класата сулфонилуреа беа тестирани и за безбедност. Сепак, само глибенкламид е идентификуван од Светската здравствена организација и Министерството за здравство на Русија како најдобар лек што се препорачува за употреба на дијабетес од сите претставници на оваа класа на лекови.

Глибенкламид е ефикасна пилула за дијабетес што ги спаси животите на огромен број пациенти ширум светот. Лекот има единствен механизам на дејствување, а исто така е единствениот лек сулфонилуреа чија безбедност е тестирана кога се користи кај бремени жени. Ефикасноста и безбедноста на глибенкламид за третман на дијабетес тип 2 се потврдени со долгорочни студии на високи докази. Забележан е дополнителен ефект на лекот врз намалувањето на микроваскуларните компликации со неговата долготрајна употреба. Третманот со само еден глибенкламид за многу децении се сметаше за приоритет, понекогаш и единствен ефикасен третман.

Пред повеќе од 10 години, се создаде микронизирана форма на глибенкламид, која има најдобра, скоро сто проценти биорасположивост, чиј ефект започнува многу побрзо.

На постарите лица не им се препорачува да препишуваат сулфонилуреа со долго дејство за ризик од хипогликемија. Наместо тоа, подобро е да се земе гликлазид, глицидон.

Глиниди (меглитиниди)

Клинините ја стимулираат секрецијата на панкреасот инсулин. Во клиничката пракса, оваа класа на таблети за дијабетес тип 2 се користи поретко: тие се помалку ефикасни од лекови со сулфонилуреа, но тие се поскапи. Главно, глинидите се препишуваат кога шеќерот во крвта се крева после јадење (постпрандијална гликемија). Лековите првенствено ја стимулираат раната фаза на секреција на инсулин. По земањето на таблетите, тие брзо се апсорбираат, достигнувајќи најголема концентрација на плазма во рок од еден час.
Карактеристиките на лекот, список на предности и недостатоци на употреба на лекови од класа на глина се прикажани во Табела 3.
Табела 3

Инхибитори на А-глукозидаза - нови лекови

Механизмот на дејство на лекови од класата на инхибитори на а-глукозидаза се заснова на застој во ослободувањето на гликозата од комплексни јаглени хидрати. Ова ја намалува хипергликемијата после јадење. Со регулирање на апсорпцијата на гликоза од цревата, инхибиторите на алфа-глукозидаза ги намалуваат неговите дневни флуктуации во крвната плазма.

Лековите од оваа група не ја стимулираат секрецијата на инсулин, затоа, не доведуваат до хиперинсулинемија, не предизвикуваат хипогликемија. Забавување на апсорпцијата на гликоза во крвта под влијание на лекови од класата инхибитори на а-глукозидаза го олеснува функционирањето на панкреасот и го штити од overstrain и исцрпеност.

Инхибитори на класа α-глукозидаза вклучуваат акарбоза, миглитол и модербибоза. Нов лек од оваа група е модербибоза. Според клиничките испитувања, модербибозата е особено ефикасна во третманот на пациенти со дијабетес тип 2 со умерено покачена глукоза на глад (7,7 mmol / L) и висока постпрандијална гликемија (над 11,1 mmol / L). Предноста на лекот е што не постојат хипогликемични реакции, што е особено важно кај постари пациенти.
Во Русија, само акарбоза е регистрирана од лекови од оваа класа. Комерцијалното име на производот со оваа активна супстанција е Глукобај. Таблетите се достапни во доза од 50 и 100 мг, тие мора да се земаат три пати на ден.

Најчестите несакани ефекти при земање инхибитори на а-глукозидаза се надуеност, подуеност и дијареја, чија сериозност зависи од дозата на лекови и количината на јаглени хидрати. Овие ефекти не можат да се нарекуваат опасни, но тие се честа причина за повлекување на лекови од оваа класа. Несаканите ефекти се развиваат како резултат на големата количина јаглени хидрати што се ферментираат во големото црево. Тежината на непожелните ефекти може да се намали со започнување на третман со мали дози и постепено зголемување на дозата.

Главната контраиндикација за употреба на лекови на класа инхибитори на а-глукозидаза е болест на гастроинтестиналниот тракт.

Агонисти на рецептор налик на глукагон - 1 - лекови за дијабетес тип 2 од последната генерација

Агонистите на рецептор-пептид-1-вид на глукагон (AH) (GLP-1) се најновите лекови за третман на дијабетес.
Главниот ефект од употребата на лекови од оваа класа е стимулирање на секреција на инсулин од бета клетки на панкреасот. Лековите ја забавуваат стапката на празнење на стомакот. Ова ги намалува флуктуациите на постпрандијална гликемија. Лековите од оваа класа го зголемуваат чувството на исполнетост и го намалуваат внесот на храна, го намалуваат ризикот од развој на кардиоваскуларни заболувања.
Списокот на лекови од агонистичката рецептор-пептид-1 рецептор сличен на глукагон е прикажан на Табела 4.
Табела 4

Наведената AR GPP-1 има различен фармаколошки ефект.Некои од нив се класични лекови за необични лекови - тие го контролираат нивото на гликоза после јадење, додека други - не-пандиални лекови - го намалуваат постот на шеќерот во крвта.

АРГП-1 АРГ со кратко дејство (ексенатид и ликсизенатд) го инхибираат лачењето на глукагон и ја намалуваат гастричната подвижност и празнењето. Ова доведува до застој во апсорпцијата на гликозата во тенкото црево и индиректно умерено ја намалува секрецијата на постпандиалниот инсулин.

Долготрајните нестручни ARGP-1 ARs влијаат на панкреасот, активирајќи ја секрецијата на инсулин и го инхибираат производството на глукагон. Ова придонесува за умерено намалување на постпрандијалната гликемија и значително намалување на постењето на глукозата преку потиснување на секрецијата на глукагон и намалување на апетитот.

Nonprandial ARPP-1 ARs вклучува бавно ослободување егзенатид, лираглутид, албиглутид и семаглутид. Различни механизми на дејствување ја одложуваат апсорпцијата на супстанциите од поткожното ткиво. Како резултат, се зголемува времетраењето на дејството на лековите.
Предностите и недостатоците на лековите од класа А ГЛП-1 се наведени во Табела 5.
Табела 5

Оваа нова класа на лекови е пропишана за третман на дијабетес тип 2 како дополнителна терапија на метформин, сулфонилуреа или комбинација од нив за подобрување на гликемиската контрола.

Прифаќањето на лекови од класа А ГЛП-1 не е придружено со хипогликемија, но 30 - 45% од пациентите покажуваат благи несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт - нарушувања во форма на гадење, повраќање или дијареја, кои се намалуваат со текот на времето.

Инхибитори на транспортер на натриум глукоза од типот 2 (глифлозин) - најнови лекови за дијабетес тип 2

Инхибитори на транспортер на натриум глукоза од типот 2 (INGLT-2) се најновите таблети што го намалуваат шеќерот во крвта. Како средство за најновата генерација, INGLT-2 делува на сосема друг принцип од кој било друг лек за дијабетес тип 2. Механизмот на дејствување на лекови од оваа класа е сведен на инхибиција на обратна апсорпција на гликоза во бубрезите. Ова ја отстранува гликозата од телото во урината. Како резултат, постои долго, зависно од дозата, намалување на гликозата во крвта, при истовремено зголемување на секрецијата на инсулин и намалување на отпорност на инсулин.

Списокот на лекови од класа глифлозин регистриран во Русија и нивните трговски имиња се како што следува:

• дапаглифлозин (Форсиг),
• empagliflozin (жардини),
• канагифлозин (Инвокана).

Таблетите од глифлозин класа го стимулираат излачувањето на вишокот шеќер во урината. Од ова, пациентите губат тежина. Во студиите, пациентите кои земале дапаглифлозин во комбинација со метформин за 24 недели изгубиле поголема телесна тежина отколку оние кои земале само метформин. Телесната тежина се намали не само како резултат на вода, туку и поради маснотии. Сепак, новиот лек за дијабетес не може да послужи како пилула за диети. Намалувањето на телесната тежина забавува бидејќи нивото на шеќер во крвта достигнува вредности блиски до нормалните.

Лековите од класа на глифлозин се пропишани во која било фаза на болеста во комбинација со кој било друг вид третман. Тие се безбедни и ефикасни.
Сепак, пациентите кои земаат dapagliflozin имаат ризик од развој на генитални инфекции, особено габични инфекции.Исто така, лековите од оваа класа го зголемуваат нивото на липопротеини со мала густина, што е важно да се разгледа, бидејќи пациентите со дијабетес се изложени на зголемен ризик од кардиоваскуларни заболувања.
Потенцијални ризици при земање таблети во класа се инхибитори на транспортер на натриум глукоза од типот 2:

• хипогликемија,
• нарушена бубрежна функција,
• диуретик ефект
• намалување на циркулирачкиот волумен на крв,
• намалување на крвниот притисок
• повреда на минералниот метаболизам.

Лековите се препишуваат со претпазливост во староста, со хронични инфекции на генитоуринарниот тракт, при земање диуретици.
Лековите од глифлозин во класа имаат значителен недостаток. Тие се скапи.

Тиазолидиониони (глитазони) - нови лекови за дијабетес тип 2

Тиазолидиониони се фундаментално нова група на лекови. Тие беа одобрени за употреба како лекови за третман на дијабетес тип 2 во 1996 година. Нивниот механизам на дејствување е зголемување на чувствителноста на инсулин, односно отпорност на инсулин, една од клучните компоненти на причината за дијабетесот.

Елиминирајќи ја намалената чувствителност на клетките на инсулин, таблетите го подобруваат физиолошкиот ефект на сопствениот ендоген инсулин и во исто време ја намалуваат неговата концентрација во крвта. Покрај тоа, глитазоните имаат можност да ја одржат функционалната активност на панкреасот, односно можност за спречување на дијабетес тип 2, што ги става за еден чекор повисоко од другите таблети за лекување на дијабетес.

Во Русија се регистрирани два лекови од разгледуваната група - росиглитазон и пиоглитазон. Пациентите земаат розиглитазон низ целиот свет многу години. Почесто се пропишува за дијабетес во Русија. Претходно е објавено кардиоваскуларна несигурност на Росиглитазон: зголемен ризик од миокарден инфаркт и кардиоваскуларна смртност. Сепак, лекот подоцна се рехабилитирал.

Студиите покажаа дека ако розиглитазон се лекува со само еден лек подолго време, потребата за додавање на следниот лек не се јавува толку брзо како што тоа е случај кога се третира со други (глибурид или метформин) изучувани лекови.

Терапијата со глитазон има неколку предности. Но, клиничарите не брзаат да воведат лекови од оваа класа во широка практика. Мислењата на медицинската заедница во врска со ефикасноста и безбедноста на употребата на тиазолидионион беа поделени. Најконтроверзната точка е недостатокот на податоци за безбедноста на долгорочната употреба на овие лекови.
Бројни податоци за несакани ефекти при третман на глитазони се значајни:

• зголемување на телесната тежина (приближно 3 - 6 кг),
• задржување на течности со развој на едематозен синдром и срцева слабост,
• намалување на густината на коскените минерали.

Дополнителни студии бараат податоци дека употребата на тиазолидиониони се поврзани со зголемен ризик од развој на малигни неоплазми, особено тумори на дебелото црево, како што се потврдени со експериментални студии. Пронајден е зголемен ризик во поголема мерка за розиглитазон.
Пред да препишете лекови од класата тиазолидидион, важно е да се процени потенцијалната опасност од развој на срцева слабост. Главните фактори на ризик за неговиот развој се:

• срцева слабост
• миокарден инфаркт или корорнарна срцева болест,
• артериска хипертензија
• лево вентрикуларна хипертрофија,
• клинички значајно оштетување на срцевите залистоци,
• стар над 70 години
• времетраењето на дијабетесот е повеќе од 10 години,
• отекување или третман со диуретици на јамка,
• развој на едем или зголемување на телесната тежина за време на третманот со глитазони,
• инсулинска терапија
• присуство на хронична бубрежна инсуфициенција (креатинин повеќе од 200 μmol / l).

За проучување на поточни механизми и можни области на примена на лекови од оваа група, бројни клинички студии биле и продолжуваат да се спроведуваат.

Но, до денес, најновите лекови за дијабетес тип 2 од класата на тиазолидиониони не се пропишани како главни лекови за третман на пациенти. Потребно е да се спроведат дополнителни клинички испитувања за да се потврди безбедноста за продолжена употреба.

Инсулинска терапија на старост

Со прогресивен тек на дијабетес, можно е да се препише инсулин на пациентот. Инсулинот не може да се зема орално во форма на таблети, бидејќи желудечниот сок ќе го согледа на ист начин како и храната и ќе се распаѓа побрзо отколку што стапи на сила. За да добиете доза на инсулин, треба да добиете инјекција. Режимот на третман на препарати со инсулин во старост не се разликува од рецептите за млади пациенти.

Инсулините се поделени на лекови со кратки и долготрајни дејства. Времетраењето на дејството на инсулинот кај различни луѓе е индивидуално. Затоа, изборот на режим на инсулинска терапија се врши под надзор на лекарите. Во болницата се контролира нивото на гликемија, дозата на инсулин е избрана во согласност со метаболичките процеси во организмот, диетата, физичката активност.

Бидејќи пациентот администрира инсулин самостојно, инсулинската терапија кај постари пациенти е можна само доколку се одржат когнитивните функции на постариот пациент, нивната перцепција за светот е соодветна, откако ги научи основните правила на инсулинска терапија и самостојно следење на гликемијата.
Списокот на препарати за инсулин регистриран во Русија е претставен во Табела 6.
Табела 6

Кои лекови за дијабетес се подобри: стари или нови

Меѓународните експерти за рационална употреба на лекови не препорачуваат брзање со вклучување на фундаментално нови лекови во списоците за лекување. Исклучок е оние случаи кога нов лек го „револуционизирал“ третманот на некоја болест. Комплетната безбедност на лекот се утврдува само 10 години по распространетата употреба во реална медицинска пракса.

Најдобрите таблети за дијабетес тип 2 ги препознаваат Светската здравствена организација само метаформин и глибенкламид.Затоа што токму тие имаат најдобри докази дека апчиња се ефикасни и безбедни. Наречените лекови најдобро се поврзани во однос на „ефикасност - безбедност - цена на лекување“.
Главните заклучоци и најкомплетните идеи за можностите за контролирање на текот на дијабетес мелитус тип 2 беа добиени со употреба на таблети со метформин и глибенкламид. Големо истражување, кое траеше 5 години, оценувајќи ја ефективноста и безбедноста на метформин, глибенкламид и розиглитазон во третманот на пациенти со дијабетес тип 2, исто така убедливо покажа дека „старите“ лекови се поефикасни. Тие се подобри во безбедноста во споредба со „новиот“ розиглитазон.
Од особено значење при изборот на видот на лекот за дијабетес 2 е важноста за постигнување добра контрола на гликемијата како нај докажан начин за спречување и забавување на прогресијата на микро- и макроваскуларни компликации.

Сепак, се потенцира најважниот аргумент: за „старите“ лекови за дијабетес, несаканите реакции се добро разбрани и скоро сите очекувани и предвидливи. Потенцијалните токсични ефекти на "новите" апчиња можат да бидат непредвидени и ненадејни. Затоа, долгорочните програми за истражување и надзор, особено за лекови со многу потенцијални целни органи, се многу важни.

На пример, росиглитазон, претставник на групата тиазолидинедион, која имаше многу потенцијални цели на изложеност, беше во практична употреба околу 8 години, кога за прв пат во рамките на долгорочните клинички студии беше откриен нов несакан ефект - остеопороза. Последователно, беше откриено дека овој ефект, кој е исто така карактеристичен за пиоглитазон, честопати се развива кај жени, е поврзан со зголемување на фреквенцијата на фрактури. Последователните студии покажале зголемен ризик од миокарден инфаркт со розиглитазон и ризик од развој на рак на мочниот меур со пиоглитазон.

Некои несакани ефекти на лекови за дијабетес може да бидат особено „деструктивни“ кај најтипичните пациенти со оваа болест. Дури и такви последици како хипогликемија, зголемување на телесната тежина, да не спомнувам закана од развој на едем, остеопороза, хронична срцева слабост, се многу неповолни за пациенти со дијабетес тип 2, крајно склони кон истовремена патологија.

Разбирајќи ги овие аргументи, подобро е да се започне со третман со најмногу проучени лекови. Тие не само што имаат добар безбедносен профил, туку и највисока хипогликемиска ефикасност. „Новите“ лекови немаа време да ја докажат својата безбедност со продолжена употреба. Покрај тоа, тие не покажаа подобар хипогликемичен ефект во споредба со традиционалните, „стари“. Овие заклучоци се донесуваат по бројни студии.

Кој лек претпочита? Кој е најдобриот лек за дијабетес тип 2. Европската асоцијација за проучување на дијабетес препорачува избор на лек кој има доволно докази (истражувачки) основи што ги потврдуваат придобивките и безбедноста на која било класа на лекови за третман на дијабетес.

Најновата генерација на лекови се чини дека е најефикасна. Но, изгледите за нивна употреба ќе бидат утврдени само по потврда со широка и долга практика. Во Европа и САД, огромното мнозинство на пациенти продолжуваат да се лекуваат со докажани и добро проучени „стари“ лекови.
Најефективното средство во почетната фаза на третман на дијабетес мелитус тип 2 останува метформин, земајќи ги предвид сите нејзини позитивни ефекти, и деривати на сулфонилуреа - приоритетна класа на лекови за дијабетес за поинтензивен третман и премин на комбинирана терапија.

„Старите“ класични, традиционални лекови - деривати на метформин и сулфонилуреа остануваат меѓународен стандард во третманот на дијабетес тип 2. Причината за избор во нивна корист беа следниве аргументи:

• безбедност на лекување на пациенти
• постигнување на најдобри долгорочни резултати,
• влијание врз квалитетот и животниот век,
• економска изводливост.

И овие лекови ќе бидат од суштинско значење во третманот на дијабетес сè додека не станат достапни дополнителни информации за нови лекови, сè додека големите студии не ја покажат нивната поголема ефикасност во споредба со традиционалните лекови.

Резултатите од долгорочните клинички испитувања и огромното искуство стекнато во рутинска пракса се најсигурни и најоправдани аргументи за избор на терапија со лекови за третман на дијабетес мелитус.

Погледнете го видеото: Section, Week 3 (Мај 2024).