Амлодипин и лизиноприл: комбинација на лекови

Латинско име: Амлодипин + Лисиноприл

ATX код: C09BB03

Активна состојка: амлодипин (Амлодипин) + лизиноприл (Лисиноприл)

Производител: Севернаја Звезда (ССА)

Ажурирање на описот и фотографијата: 07/10/2019

Амлодипин + Лисиноприл е комбиниран антихипертензивен лек кој содржи бавен блокатор на калциум канал и инхибитор на ензим за конверзија на ангиотензин (ACE).

Ослободете форма и состав

Лекот е достапен во форма на таблети: тркалезна, рамна цилиндрична, скоро бела или бела, со шкафче и линија за разделување (10 од нив во блистерски пакувања, во картонски пакет од 3, 5 или 6 пакувања, 30 парчиња во тегли или шишиња, итн.) во картонска кутија 1 конзерва или шише. Секое пакување содржи упатства за употреба Амлодипин + Лисиноприл).

1 таблета содржи:

  • активни состојки: амлодипин (во форма на амлодипин бесилат) + лизиноприл (во форма на лизиноприл дихидрат) - 5 мг (6,95 мг) + 10 мг (10,93 мг), 10 мг (13,9 мг) + 20 мг (21 , 86 мг) или 5 мг (6,95 мг) + 20 мг (21,86 мг),
  • помошни компоненти: натриум карбоксиметил скроб, безводен аерозил (силикон диоксид колоиден безводен), микрокристална целулоза, магнезиум стеарат.

Фармакодинамика

Амлодипин + Лисиноприл е комбиниран антихипертензивен лек, чиј механизам на дејство се должи на својствата на неговите активни компоненти - амлодипин и лизиноприл.

Амлодипин е блокатор на калциум канал, дериват на дихидропиридин. Има хипотензивно и антиангинално дејство. Неговата антихипертензивна активност се должи на релаксирачки ефект остварен директно на мазните мускулни клетки на васкуларниот ид. Супстанцијата ја блокира трансмембраната транзиција на јони на калциум до мазни мускулни клетки на васкуларниот ид и кардиомиоцитите. Антиангиналниот ефект на амлодипин го одредува проширувањето на коронарните и периферните артерии и артериоли. Со ангина пекторис, ова помага да се намали сериозноста на миокардна исхемија. Проширувањето на периферните артериоли доведува до намалување на OPSS (тотална периферна васкуларна резистенција), намалување на оптоварувањето на срцето и побарувачка на кислород. Експанзијата на коронарните артерии и артериоли во исхемични и непроменети области на миокардот обезбедува зголемување на кислородот што влегува во миокардот (особено со вазоспастична ангина пекторис). Амлодипин спречува спазам на коронарните артерии, што може да биде предизвикано, вклучително и пушење.

Долготрајниот хипотензивен ефект зависи од дозата. Со артериска хипертензија, земањето амлодипин еднаш дневно обезбедува клинички значително намалување на крвниот притисок (БП) за 24 часа во стоечка и лежечка положба.

За амлодипин, појавата на акутна артериска хипотензија е некарактеристична во врска со бавниот почеток на антихипертензивниот ефект. Со стабилна ангина пекторис, единечна дневна доза ја зголемува толеранцијата на вежбање, помага да се забави развојот на напади на ангина и депресија на СТ сегмент од исхемична природа и ја намалува фреквенцијата на напади на ангина и потребата од земање на нитроглицерин или други нитрати.

Амлодипин не влијае на контрактилноста на миокардот и неговата спроводливост, го намалува степенот на хипертрофија на левата комора на миокардот. Ја инхибира агрегацијата на тромбоцитите, не предизвикува рефлексно зголемување на отчукувањата на срцето (HR), ја зголемува стапката на гломеруларна филтрација (GFR) и има слаб натриуретичен ефект.

Клинички значително намалување на крвниот притисок се јавува после 6-10 часа, ефектот трае 24 часа. Кај пациенти со дијабетична нефропатија, земањето на лекот не предизвикува зголемување на сериозноста на микроалбуминурија. Не беа забележани несакани ефекти на амлодипин врз метаболизмот или концентрацијата на липидите во плазмата. Неговата употреба е индицирана за пациенти со истовремени патологии како бронхијална астма, дијабетес мелитус, гихт.

Употребата на амлодипин кај ангина пекторис, каротидна атеросклероза, корорнарна атеросклероза (од оштетување на еден сад до стеноза на три или повеќе артерии) и други заболувања на кардиоваскуларниот систем, како и кај пациенти кои имале миокарден инфаркт или перкутана транслуминална корорнарна ангиопластика, спречува зголемување на дебелината на интима-медиуми на каротидните артерии, помага да се намали бројот на смртни случаи од инфаркт на миокардот, мозочен удар, коронарна артерија заобиколување на копачки или перкутантен транслуминален кортекс онежна ангиопластика. Покрај тоа, се намалува бројот на хоспитализации како резултат на прогресијата на хронична срцева слабост и нестабилна ангина, а фреквенцијата на интервенции за враќање на коронарниот проток на крв е намалена.

Кај пациенти со хронична срцева слабост на функционалната класа III - IV според класификацијата на NYHA (Associationујорк кардио асоцијација), истовремената употреба на амлодипин со дигоксин, АКЕ инхибитори или диуретици не го зголемува ризикот од компликации и смртни случаи.

Со не-исхемична етиологија на хронична срцева слабост (NYHA класа III - IV функционална класа), амлодипинот го зголемува ризикот од пулмонален едем.

Лисиноприл, како АКЕ инхибитор, го намалува формирањето на ангиотензин II од ангиотензин I, што доведува до намалување на концентрацијата на ангиотензин II и директно намалување на секрецијата на алдостерон. Под дејство на лизиноприл, се намалува деградацијата на брадикининот, а се зголемува и синтезата на простагландини. Со спуштање на OPSS, преоптоварување, крвен притисок и притисок во пулмоналните капилари, супстанцијата го зголемува минималниот волумен на крв и ја зголемува толеранцијата на миокардот кон физичка активност при хронична срцева слабост. Артериите се прошируваат во поголема мера од вените. Дел од ефектите на лизиноприл се објаснуваат со ефектот врз системот на ткиво ренин-ангиотензин. Наспроти позадината на долгорочен третман, се забележува намалување на миокардна хипертрофија и wallsидовите на артериите од резистивен тип.

Лисиноприл го подобрува снабдувањето со крв во исхемичниот миокард.

Употребата на АКЕ инхибитори кај пациенти со хронична срцева слабост го продолжува животниот век, а кај пациенти кои имале миокарден инфаркт без клинички манифестации на срцева слабост, ја забавува прогресијата на левата комора на дисфункција.

По орална администрација, лизиноприл започнува да дејствува после 1 час, максималниот хипотензивен ефект се јавува после 6-7 часа и трае 24 часа. Кај пациенти со артериска хипертензија, клиничкиот ефект се забележува само неколку дена по почетокот на третманот, а за да се постигне стабилен ефект на лекот, потребна е редовна администрација за 30-60 дена. Нагло повлекување не предизвикува значително зголемување на крвниот притисок. Покрај антихипертензивниот ефект, лизиноприл помага во намалување на албуминуријата, со хипергликемија ја нормализира функцијата на оштетениот гломеруларен ендотел. Кај пациенти со дијабетес мелитус, тоа не влијае на нивото на концентрација на гликоза во крвта и инциденцата на хипогликемија.

Поради комбинацијата на својствата на две активни компоненти во еден лек, Амлодипин + Лисиноприл ви овозможува да постигнете споредлива контрола на крвниот притисок и да спречите појава на можни несакани ефекти.

Фармакокинетика

После земањето Амлодипин + Лисиноприл внатре, апсорпцијата на активни материи се јавува во гастроинтестиналниот тракт (ГИТ): амлодипин се апсорбира бавно и скоро целосно, лисиноприл во количина

25% од преземената доза. Симултан внес на храна не влијае на нивната апсорпција. Максимална концентрација (Cмакс) во крвната плазма на амлодипин се постигнува по 6-12 часа, лизиноприл - по 6-8 часа по администрацијата. Просечна апсолутна биорасположивост: амлодипин - 64–80%, лизиноприл - 25–29%.

Обем на дистрибуција (Vг.) амлодипин во просек е 21 л на 1 кг телесна тежина, ова укажува на неговата значителна распределба во ткивата.

Поврзувањето на амлодипин со плазма протеините е 97,5% од делот во крвта. Неговата концентрација на рамнотежа (CССС) во крвната плазма се постигнува после 7-8 дена редовно внесување.

Лисиноприл со плазма протеини се врзува слабо.

Двете активни супстанции ги надминуваат крвно-мозочните и плацентарните бариери.

Амлодипин полека, но активно се метаболизира во црниот дроб со формирање на метаболити кои немаат значајна фармаколошка активност. Ефектот на „првиот премин“ преку црниот дроб е занемарлив.

Лисиноприл во организмот не е биотрансформено, се излачува преку бубрезите непроменети. Полуживот (Т1/2) лизиноприл е 12 часа.

Т1/2 Амлодипин по единечна доза може да биде од 35 до 50 часа, наспроти позадината на повторна употреба - околу 45 часа. До 60% од прифатената доза се излачува преку бубрезите: 10% - непроменети, а остатокот - во форма на метаболити. Преку цревата со жолчката, се излачува 20-25% од лекот. Вкупниот клиренс на амлодипин е 0,116 ml / s / kg, или 7 ml / min / kg. Со хемодијализа, амлодипин не се отстранува.

Со откажување на црниот дроб Т1/2 Амлодипин издолжува до 60 часа, со продолжена терапија со лекот, се очекува да ја зголеми својата кумулација во организмот.

Во хронична срцева слабост, постои намалување на апсорпцијата и дозволата на лизиноприл, неговата биорасположивост не надминува 16%.

Кај бубрежна инсуфициенција со клиренс на креатинин (CC) помала од 30 ml / min, нивото на лизиноприл во крвната плазма е неколку пати повисоко отколку кај пациенти со нормална бубрежна функција. Ова го зголемува времето за достигнување на Цмакс во крвната плазма и Т1/2.

Кај постарите пациенти, нивото на концентрација на лизиноприл во крвната плазма е зголемено во просек за 60%, AUC (подрачјето под кривата на време на концентрација) е 2 пати повисоко од онаа кај младите пациенти.

Биорасположивоста на лизиноприл со цироза е намалена за 30%, а дозвола - за 50% од слични показатели кај пациенти со нормална функција на црниот дроб.

Интеракцијата помеѓу амлодипин и лизиноприл не е утврдена, фармакокинетиката и фармакодинамиката на активните супстанции на лекот не се повредени во споредба со индикаторите на секоја супстанција одделно.

Продолжената циркулација на лекот во организмот ви овозможува да го постигнете посакуваниот клинички ефект со режим на дозирање 1 пат на ден.

Контраиндикации

  • историја на ангиоедем, вклучително и случаи поврзани со употреба на АКЕ инхибитори,
  • наследен или идиопатски ангиоедем,
  • шок, вклучувајќи кардиоген,
  • нестабилна ангина (освен за Prinzmetal ангина),
  • тешка артериска хипотензија (систолен крвен притисок помал од 90 mmHg),
  • хемодинамички значајна митрална стеноза, хипертрофична опструктивна кардиомиопатија, тешка стеноза на аортниот отвор и други хемодинамички значајни опструкции на излезниот тракт на левата комора,
  • хемодинамички нестабилна срцева слабост по акутен миокарден инфаркт,
  • комбинација со лекови кои се антагонисти на рецептори на ангиотензин II кај пациенти со дијабетична нефропатија,
  • истовремена терапија со алискреин или агенси што содржат алискреин кај пациенти со дијабетес мелитус и / или со умерена или сериозна нарушена функција на бубрезите (CC помалку од 60 ml / мин),
  • период на бременост
  • доење
  • возраст до 18 години
  • хиперсензитивност кон другите АКЕ инхибитори или дехидропиридин деривати,
  • индивидуална нетолеранција кон компонентите на лекот.

Со претпазливост, се препорачува да се користат таблети Амлодипин + Лисиноприл за сериозно нарушена функција на бубрезите, состојба по трансплантација на бубрег, билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на бубрежни артерии на една бубрег, нарушена функција на црниот дроб, азотемија, хиперкалемија, примарен алдостеронизам, цереброваскуларна болест, цереброваскуларна инсуфициенција и сл. артериска хипотензија, корорнарна срцева болест, синдром на слабост на синусниот јазол (тахикардија, тешка брадикардија), коронарна доволност, хронична срцева слабост од не исхемично потекло (функционална класа на NYHA класа III - IV), аортна или митрална стеноза, акутен миокарден инфаркт и во рок од 30 дена по истото, инхибиција на хематопоеза на коскената срцевина, автоимуни заболувања на сврзното ткиво (вклучително системски лупус еритематозус, склеродермија) по диета што го ограничува натриум хлорид, хемодијализа со помош на мембрани со дијализа со висок проток (како АН69), повраќање, дијареја и други состојби што предизвикуваат намалување Криејтив комонс (волуменот на крвта) кај постари пациенти.

Фармаколошки својства

Амлодипин блокира забави калциумови канали, има изразен антиангинален, како и антихипертензивен ефект. Под влијание на оваа супстанца, приливот на јони на Ca во клетките на мазното мускулно ткиво и директно во клетките на миокардот е значително намален, го намалува крвниот притисок и периферната васкуларна отпорност. Амлодипин покажува антиангинални својства како резултат на проширување не само на артериоли, туку и на артерии, со што се намалува оптоварувањето. Забележана е заситеност на кислородот на недопрениот миокарден регион, како и неговите исхемични области. Вреди да се напомене дека Амлодипин спречува формирање на исхемичен интервал на СТ, без да провоцира рефлексна тахикардија, нема ефект врз спроводливоста и контрактилноста на миокардот. Како резултат на изложеност на оваа супстанција, се намалува потребата за нитроглицерин, а се намалува и фреквенцијата на стеснување на садовите што го хранат срцевиот мускул. Се манифестира продолжен хипотензивен ефект, што зависи од дозата на лекот што го зема пациентот. Во случај на исхемична болест, се забележуваат изразени кардиопротективни, како и анти-атеросклеротични ефекти.

Со амлодипин, агрегацијата на тромбоцитни клетки забавува. Гломеруларна филтрација е подобрена, се забележува недоволно изразен натриуретичен ефект. Дозволена е употреба на лекот од лица кои страдаат од гихт, дијабетес, како и бронхијална астма. Терапевтскиот ефект на приемот се забележува по 2-4 часа, тој опстојува за следниот ден.

Лисиноприл е една од АТП инхибиторните супстанции, го намалува формирањето на алдостерон, како и ангиотензин 2, истовремено зголемувајќи го производството на самиот брадикинин. Ефектот на лизиноприл не се однесува на функционирањето на системите на ренин-ангиотензин-алдостерон. Под влијание на лизиноприл, се забележува намалување на крвниот притисок и притисокот во пулмоналните капилари, намалена пред и последователна активност, заедно со ова, се зголемува бубрежниот проток на крв. Оваа супстанца помага да се прошират артериите, се нормализира снабдувањето со крв во миокардот, кој претрпел исхемија. Во случај на продолжена употреба, сериозноста на хипертрофијата на theидовите на миокардните артерии се намалува. Под влијание на лизиноприл, инхибирана е дисфункција во левата комора, која обично се евидентира по миокарден инфаркт.

Лисиноприл е во состојба да ја намали албуминуријата, тој е многу ефикасен при висок крвен притисок, во кој има мала стапка на ренин.Антихипертензивниот ефект на лизиноприл се забележува 1 час по неговата употреба, во следните 6 часа евидентиран највисок терапевтски ефект и опстојува 24 часа. Вреди да се напомене дека со нагло завршување на администрацијата на лизиноприл, не е забележан развој на т.н. ефект на повлекување.

Комбинацијата на такви компоненти како лизиноприл и амплодипин помага да се спречи појава на негативни реакции предизвикани од антирегулацијата на активните компоненти. Оваа комбинација е пропишана за употреба во случај кога употребата на лекови само го нема очекуваниот терапевтски ефект.

Поради долгата циркулација во крвта на овие лекови може да се користи еднаш дневно. Лисиноприл и амплодипин не се меѓусебно поврзани.

Индикации за употреба

Спроведување на комбинирана терапија за есенцијална хипертензија.

Начин на употреба на амлодипин и лизиноприл

Двете лекови се наменети за орална администрација. За лица кои земаат антихипертензивни лекови, употребата на лекот е пропишана за 1 пилула на ден.

Ако земавте диуретици, тогаш за околу 2-3 дена. пред да користите амлодипин со лизиноприл, диуретичните лекови ќе треба да се откажат.

За да се утврди почетната доза на лекови и она што е неопходно за спроведување на терапија за одржување кај лица со оштетен бубрежен систем, дозите ќе треба да се титрираат и да се идентификуваат индивидуално, земајќи посебна доза на амлодипин и лизиноприл.

Лекот со доза од 10 мг / 5 мг се препишува на оние лица кои имаат доза на одржување на титрирана до 10 мг и 5 мг. Приемот на високи дози се врши во согласност со шемата пропишана од лекарот што присуствува.

За време на текот на третманот, ќе биде неопходно да се следи активноста на бубрежниот систем, серумските нивоа на К и На. Кога функцијата на бубрежниот систем се влошува, терапијата е запрена, дозата на лекови се сведува на оптимални вредности.

Треба да се има предвид дека може да дојде до застој во излачувањето на амлодипин кај лица со патологии на црниот дроб.

Несакани ефекти

Лековите се добро толерирани, но во некои случаи, земањето на оваа комбинација на лекови може да доведе до такви прекршувања:

  • НС: летаргија, сериозни главоболки, астенија, нестабилност на расположението, непостоење на размислување и дезориентација, поспаност
  • Респираторен систем: непродуктивна кашлица
  • CVS: палпитации, тахикардија, ортостатска хипотензија, развој на аритмија
  • Гастроинтестиналниот тракт: сензација на презаситеност во усната шуплина, епигастрична болка, влошување на цревата, развој на хепатитис или жолтица, знаци на панкреатитис, гадење, дијареја, честа повраќање, губење на интерес за храна, тешка гингивална хиперплазија
  • Генитоуринарниот систем: нарушена бубрежна функција, нарушено мокрење, импотенција
  • Хематопоетски систем: знаци на агранулоцитоза, намалување на хемоглобин и хематокрит, развој на еритропенија, леукопенија, тромбоцитопенија и неутропенија
  • Мускулно-скелетен систем: оток на глуждот, знаци на артралгија, симптоми на алергија
  • Лабораториски индикатори: зголемена ESR, хипербилирубинемија, зголемена активност на ензими на црниот дроб, хиперекреининемија, зголемен азот на уреа, хиперкалемија, присуство на антинуклеарни антитела
  • Кожа: осип од типот на уртикарија, зголемено потење, сериозно чешање, појава на еритема, хиперемија на кожата на лицето, алопеција
  • Други: појава на фебрилна состојба, болка зад градната коска, развој на мијалгија.

Интеракции со лекови

Кога се зема заедно со предизвикувачи на микрозомски хепатални ензими, може да се забележи намалување на концентрацијата на амлодипин во плазмата, а при употреба на инхибитори на микрозомална оксидација, се забележува силно намалување.

Истовремената употреба на диуретици кои штедат калиум и други лекови К (калиум) може да предизвика развој на хиперкалемија. Во овој поглед, внесот на вакви лекови треба да се изврши само по проценка на очекуваниот терапевтски ефект и можни ризици по здравјето, исто така ќе биде неопходно да се следи нивото на К во крвта и да се следи функционирањето на бубрежниот систем.

Некои диуретици можат да го намалат крвниот притисок, при земање антихипертензивни лекови, може да се забележи додаток.

Лековите што содржат естроген, НСАИЛ, симпатомиметици, како и голем број на адреностимуланти можат да го намалат терапевтскиот ефект на комбинацијата на амлодипин и лизиноприл.

Антациди заедно со колестирамин помагаат да се забави апсорпцијата на компонентите на таблетите од страна на гастроинтестиналната слузница.

Антипсихотици, амиодарон, α1-блокатори и хинидин го зајакнуваат забележаниот хипотензивен ефект.

Повлекувањето на производите базирани на литиум може да биде забавено и ќе треба да се следат плазматските концентрации на литиум.

Прокаинамид, хинидин може да го продолжи интервалот QT.

Вреди да се напомене дека лизиноприл го намалува „истекувањето“ на К при спроведување на диуретична терапија.

Лековите што вклучуваат Ca можат да ја намалат ефективноста на бавните блокатори на калциум канали.

Циметидин е компатибилен со амлодипин и лизиноприл, најдобриот начин да го земете е да проверите кај вашиот лекар.

Предозирање

Во случај на предозирање, може да се појави периферна вазодилатација, напади на тахикардија и нагло намалување на крвниот притисок.

Со оглед на тоа што амлодипинот полека се апсорбира, нема потреба од гастроинтестинална лаважа постапка, се препорачува да се започне со земање на ентеросорбентни лекови. Со намалување на крвниот притисок, индицирани се iv допамин и калциум глуконат. Во иднина, ќе биде неопходно да се контролира крвниот притисок, диурезата, балансот на хидро-електролити. Вреди да се обрне внимание дека постапката на хемодијализа во овој случај ќе биде неефикасна.

Препарати на амлодипин и лизиноприл

До денес се произведуваат неколку лекови, кои вклучуваат амлодипин со лизиноприл: Лисиноприл Плус, Екватор, Екватор, Екваприл. Овие лекови содржат фиксна доза на секоја од компонентите. Пред да започнете со третман, вреди да се изврши сеопфатен преглед, консултирајте се со лекар и да го одредите оптималниот режим на третман на болеста. Доколку е потребно, за време на терапијата, можно е да се прилагоди дозата на земениот лек.

Кога се зема амлодипин?

Трговски имиња: Амлотоп.

Припаѓа на групата блокатори на калциумови канали. Активната супстанција има анти-исхемични, антихипертензивни, вазодилатативни (вазодилатативни) ефекти.

Се користи за хипертензија за намалување на високиот крвен притисок, ангина пекторис, болест на Рејна и други патологии поврзани со ангиоспазам.

Ефектот на амлодипин се заснова на блокирање на канали на калциум, намалување на побудување на мазни мускулни влакна на крвните садови и својство на вазодилататор.

Лекот ја намалува хемодинамичката отпорност на артериите, намалувајќи го високиот крвен притисок предизвикан од високо ниво на вазоконстриктори - адреналин, вазопресин, ренин ренин.

Со корорнарна срцева болест, лекот го намалува оптоварувањето на срцето, го олеснува спазмот на коронарните артерии кои го хранат миокардот и ја подобрува циркулацијата на крвта.

Фармакологија

Комбинација која содржи лизиноприл и амлодипин.

Лисиноприл - ACE инхибитор, го намалува формирањето на ангиотензин II од ангиотензин I. Намалувањето на содржината на ангиотензин II доведува до директно намалување на ослободувањето на алдостерон. Ја намалува деградацијата на брадикининот и ја зголемува синтезата на PG. Го намалува OPSS, крвниот притисок, преоптовареноста, притисокот во пулмоналните капилари, предизвикува зголемување на минутен волумен на крвта и зголемена толеранција на миокардот кон стресот кај пациенти со срцева слабост. Проширува артерии во поголема мера од вените. Некои ефекти се должат на ефектите врз RAAS на ткивата. Со продолжена употреба, хипертрофијата на миокардот и wallsидовите на артериите од отпорен тип се намалува. Го подобрува снабдувањето со крв во исхемичен миокард.

АКЕ инхибиторите го продолжуваат животниот век кај пациенти со срцева слабост, ја забавуваат прогресијата на дисфункција на левата комора кај пациенти по миокарден инфаркт без клинички манифестации на срцева слабост.

Дејството започнува 1 час по ингестијата. Максималниот антихипертензивен ефект се одредува после 6 часа и опстојува 24 часа, а во случај на артериска хипертензија, антихипертензивниот ефект се забележува во првите денови по почетокот на третманот, се појавува стабилен ефект после 1-2 месеци. Со остра укинување на лизиноприл, не е забележано значително зголемување на крвниот притисок.

И покрај примарниот ефект на RAAS, лизиноприл е исто така ефикасен за артериска хипертензија со мала ренинска активност. Покрај намалувањето на крвниот притисок, лизиноприл ја намалува албуминуријата. Лисиноприл не влијае на концентрацијата на глукоза во крвта кај пациенти со дијабетес мелитус и не доведува до зголемување на случаи на хипогликемија.

Амлодипин - дериват на дихидропиридин, БКК, има антиангинален и антихипертензивен ефект. Ги блокира калциумските канали, ја намалува трансмембранската транзиција на јони на калциум во клетката (повеќе на мазните мускулни клетки на крвните садови отколку на кардиомиоцитите).

Антиангиналниот ефект се должи на проширување на коронарните и периферните артерии и артериоли: со ангина пекторис ја намалува сериозноста на миокардна исхемија, проширувајќи ги периферните артериоли, го намалува OPSS, го намалува задниот товар на срцето и ја намалува побарувачката на миокарден кислород. Проширувањето на коронарните артерии и артериолите во непроменети и исхемични области на миокардот, го зголемува снабдувањето со кислород до миокардот (особено со вазоспастична ангина), спречува спазам на коронарна артерија (вклучувајќи ги и оние предизвикани од пушење). Кај пациенти со стабилна ангина, единечна дневна доза на амлодипин ја зголемува толеранцијата на вежбање, го забавува развојот на ангина пекторис и исхемична депресија на ST сегментот и ја намалува фреквенцијата на напади на ангина и потрошувачка на нитроглицерин и други нитрати.

Амлодипин има антихипертензивно дејство зависно од доза. Антихипертензивниот ефект се должи на директен вазодилативен ефект врз мазните мускули на крвните садови. Во случај на артериска хипертензија, единечна доза обезбедува клинички значително намалување на крвниот притисок во период од 24 часа (кога пациентот лежи и стои). Ортостатска хипотензија со назначување на амлодипин е доста ретка. Не предизвикува намалување на толеранцијата на вежбање, фракција на исфрлање на левата комора. Го намалува степенот на лево вентрикуларна хипертрофија на миокардот. Не влијае на контрактилноста и спроводливоста на миокардот, не предизвикува рефлексно зголемување на отчукувањата на срцето, ја инхибира агрегацијата на тромбоцитите, го зголемува GFR и има слаб натриуретичен ефект. Со дијабетична нефропатија не се зголемува сериозноста на микроалбуминурија. Нема никаков негативен ефект врз метаболизмот и концентрацијата на липидите во крвната плазма и може да се користи во терапија кај пациенти со бронхијална астма, дијабетес мелитус и гихт. Значително намалување на крвниот притисок се забележува по 6-10 часа, времетраењето на ефектот е 24 часа.

Амлодипин + лисиноприл. Комбинацијата на лизиноприл со амлодипин може да спречи развој на можни несакани ефекти предизвикани од една од активните супстанции. Значи, БКК, директно проширувајќи ги артериолите, може да доведе до одложување на натриумот и течностите во организмот, и затоа, може да ја активира РААС. ACE инхибиторот го блокира овој процес.

Вшмукување. По орална администрација, лизиноприл се апсорбира од дигестивниот тракт, неговата апсорпција варира од 6 до 60%. Биорасположивоста е 29%. Јадењето не влијае на апсорпцијата на лизиноприл.

Дистрибуција. Скоро не се врзува за плазма протеините. Вмакс во крвната плазма - 90 ng / ml, постигната после 6-7 часа.пропустливоста преку BBB и плацентарната бариера е мала.

Метаболизам. Лисиноприл не е биотрансформација во организмот.

Одгледување. Се излачува од бубрезите непроменети. Т1/2 е 12,6 часа

Фармакокинетика во одделни групи на пациенти

Старост. Кај постари пациенти, концентрацијата на лизиноприл во крвната плазма и AUC е 2 пати поголема отколку кај младите пациенти.

CHF Кај пациенти со срцева слабост, се намалува апсорпцијата и клиренсот на лизиноприл.

Бубрежна слабост. Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, концентрацијата на лизиноприл е неколку пати поголема од концентрацијата во плазмата кај здрави доброволци, со зголемување на Тмакс во плазма и издолжување Т1/2 .

Лисиноприл се излачува со хемодијализа.

Вшмукување. По орална администрација, амлодипинот полека и скоро целосно (90%) се апсорбира од дигестивниот тракт. Биорасположивоста на амлодипин е 64-80%. Јадењето не влијае на апсорпцијата на амлодипин.

Дистрибуција. Повеќето амлодипин во крвта (95-98%) се врзува за плазма протеините. Вмакс во серумот се забележува после 6-10 часа Ц.ССС постигнат по 7-8 дена од терапијата. Среден Vг. е 20 л / кг, што укажува на тоа дека повеќето од амлодипин се наоѓаат во ткивата, а помал дел има во крвта.

Метаболизам. Амлодипин се подложува на бавен, но активен метаболизам во црниот дроб, во отсуство на значителен ефект од прв пат. Метаболитите немаат значителна фармаколошка активност.

Одгледување. Екскреција се состои од две фази, Т1/2 последната фаза е 30-50 часа. Околу 60% од внесената доза се излачува од бубрезите главно во форма на метаболити, 10% во непроменета форма и 20-25% во форма на метаболити преку цревата со жолчката. Вкупниот клиренс на амлодипин е 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Фармакокинетика во одделни групи на пациенти

Старост. Кај постари пациенти (над 65 години), екскрецијата на амлодипин се забавува (Т1/2 - 65 ч) во споредба со младите пациенти, сепак, оваа разлика нема клиничко значење.

Неуспех на црниот дроб. Кај пациенти со слабост на црниот дроб, зголемување на Т1/2 сугерира дека со продолжена употреба, акумулацијата на амлодипин во организмот ќе биде поголема (Т1/2 - до 60 часа).

Бубрежна слабост не влијае значително врз фармакокинетиката на амлодипин.

Амлодипин ја преминува БББ. Со хемодијализа не се отстранува.

Интеракцијата помеѓу активните супстанции што ја сочинуваат комбинацијата на амлодипин + лизиноприл е малку веројатно. Вредности AUC, Tмакс и В.макс , Т1/2 не се менува во споредба со перформансите на секоја индивидуална активна супстанција. Јадењето не влијае на апсорпцијата на активните супстанции.

Ограничувања за апликација

Тешка бубрежна инсуфициенција, билатерална ренална артерија стеноза или стеноза на единечна бубрежна артерија со прогресивна азотемија, состојба по трансплантација на бубрег, азотемија, хиперкалемија, примарен хипералдостеронизам, нарушена функција на црниот дроб, хипотензија, цереброваскуларна болест (вклучително и цереброваскуларна инсуфициенција) срцеви заболувања, коронарна инсуфициенција, синдром на слабост во синусниот јазол (тешка брадикардија, тахикардија), хронична срцева слабост е потивко класификација на етиологијата на функционалната класа III - IV според класификацијата NYуха, аортна стеноза, митрална стеноза, акутен миокарден инфаркт (и во рок од 1 месец по инфаркт на миокардот), автоимуни системски заболувања на сврзното ткиво (вклучително склеродермија, системски лупус еритематозус), инхибиција на коскена срцевина, хемопатоза, дијабетес мелитус, диета со ограничување на готвачот соли, хиповолемични состојби (вклучително икако резултат на дијареја, повраќање), старост, хемодијализа со употреба на мембрани со висок проток на дијализа со голема пропустливост (AN69 ®), афереза ​​на ЛДЛ, десензибилизација со пчелен или осален отров.

Бременост и доење

Употребата не се препорачува за време на бременоста. При дијагностицирање на бременоста, комбинацијата треба да се запре веднаш.

Прифаќање на АКЕ инхибитори во II и III триместар од бременоста има неповолен ефект врз фетусот (можно е изразено намалување на крвниот притисок, бубрежна инсуфициенција, хиперкалемија, хипоплазија на коските на черепот, можна е интраутерина смрт). Нема докази за негативен ефект врз фетусот доколку се користи во текот на првиот триместар од бременоста. За новороденчиња и новороденчиња кои биле подложени на интраутерина изложеност на АКЕ инхибитори, се препорачува да се изврши внимателен мониторинг за навремено откривање на изразено намалување на крвниот притисок, олигурија, хиперкалемија.

Безбедноста на амлодипин за време на бременоста не е утврдена, затоа, употребата на амлодипин не се препорачува за време на бременоста.

Лисиноприл ја преминува плацентата и може да се излачува во мајчиното млеко. Нема докази за ослободување на амлодипин во мајчиното млеко. Сепак, познато е дека другите BCC - деривати на дихидропиридин се излачуваат во мајчиното млеко.

Употребата на комбинацијата за време на лактацијата не се препорачува. Доколку е потребно, користете за време на лактацијата, доењето треба да се прекине.

Интеракција

Двојна блокада на RAAS блокатори на ангиотензин рецептори, АКЕ инхибитори или алискреин се поврзани со зголемен ризик од хипотензија, хиперкалемија и нарушена бубрежна функција (вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција) во споредба со монотерапија со овие лекови. Потребно е внимателно следење на крвниот притисок, бубрежната функција и електролитната рамнотежа кај пациенти кои истовремено примаат лизиноприл со други лекови кои влијаат на РААС.

Лекови кои влијаат на содржината на калиум во крвната плазма: диуретици кои штедат калиум (на пр. спиронолактон, амилорид, триамерен, еплеренон), адитиви за храна што содржат калиум, замени за замена на калиум сол и сите други лекови кои го зголемуваат серумскиот калиум (на пр. хепарин) може да доведат до хиперкалемија кога се користат заедно со АКЕ инхибитори, особено кај пациенти со историја на бубрежна инсуфициенција и други заболувања на бубрезите. Кога користите лекови кои влијаат на содржината на калиум, содржината на калиум во серумот треба да се следи истовремено со лизиноприл. Затоа, истовремената употреба треба внимателно да се оправда и да се направи со голема претпазливост и редовно следење на содржината на калиум во серумот и бубрежната функција. Диуретиците кои штедат калиум можат да се земаат истовремено со комбинација на амлодипин + лизиноприл само под услов на внимателен медицински надзор.

Диуретици: во случај на употреба на диуретици за време на терапијата со комбинација на амлодипин + лизиноприл, антихипертензивниот ефект обично се засилува. Истовремената употреба треба да се изврши со претпазливост. Лисиноприл го намалува калиум-диуретичниот ефект на диуретиците.

Други антихипертензивни лекови: истовремената администрација на овие лекови може да го засили антихипертензивниот ефект на комбинацијата на амлодипин + лизиноприл. Истовремената администрација со нитроглицерин, други нитрати или вазодилататори може да доведе до значително намалување на крвниот притисок.

Трициклични антидепресиви / антипсихотици / општа анестезија / наркотични аналгетици: истовремена употреба со АКЕ инхибитори може да доведе до значително намалување на крвниот притисок.

Етанол го засилува антихипертензивниот ефект.

Алопуринол, прокаинамид, цитостатици или имуносупресиви (системски кортикостероиди) може да доведе до зголемен ризик од развој на леукопенија додека користите АКЕ инхибитори.

Антациди и колестирамин додека земањето со ACE инхибитори ја намалува биорасположивоста на ACE инхибиторите.

Симпатомиметици може да го намали антихипертензивниот ефект на АКЕ инхибиторите, неопходно е внимателно да се следи постигнувањето на посакуваниот ефект.

Хипогликемични лекови: при земање на АКЕ инхибитори и хипогликемични лекови (инсулин и хипогликемични агенси за орална администрација), веројатноста за намалување на концентрацијата на глукоза во крвниот серум и ризикот од хипогликемија може да се зголеми. Најчесто, овој феномен е забележан во текот на првата недела на комбиниран третман и кај пациенти со бубрежна слабост.

НСАИЛ (вклучително и селективни инхибитори на COX-2): продолжената употреба на НСАИЛ, вклучително и високи дози на ацетилсалицилна киселина повеќе од 3 g на ден, може да го намали антихипертензивниот ефект на ACE инхибиторите. Адитивниот ефект при земање на НСАИЛ и АКЕ инхибитори се манифестира со зголемување на серумскиот калиум и може да доведе до нарушена бубрежна функција. Овие ефекти обично се реверзибилни. Многу ретко е можно да се развие акутна бубрежна инсуфициенција, особено кај постари пациенти и пациенти со дехидрација.

Лекови што содржат литиум: екскреција на литиум може да се забави при земање со АКЕ инхибитори, и затоа, концентрацијата на литиум во крвниот серум треба да се следи во овој период. Со истовремена употреба со препарати од литиум, можно е да се зголеми манифестацијата на нивната невротоксичност (гадење, повраќање, дијареја, атаксија, тремор, тинитус).

Лекови кои содржат злато: со истовремена употреба на АКЕ инхибитори и златни препарати (натриум ауротиомалат) iv, опишан е комплекс на симптоми, вклучувајќи црвенило на лицето, гадење, повраќање и артериска хипотензија.

Дантролен (iv): Кај животните, по употреба на верапамил и iv администрација на дантролен, забележани се случаи на фатална вентрикуларна фибрилација и кардиоваскуларна инсуфициенција поврзана со хиперкалемија. Со оглед на ризикот од развој на хиперкалемија, треба да се избегне истовремена употреба на BCC, вклучително и амлодипин, кај пациенти склони кон развој на малигна хипертермија и при третман на малигна хипертермија.

Инхибитори на изоензим CYP3A4: Студиите кај постари пациенти покажаа дека дилтиазем го инхибира метамболизмот на амлодипин, веројатно преку изоензимот CYP3A4 (концентрацијата на плазма / серум се зголемува за скоро 50% и се зголемува ефектот на амлодипин). Не може да се исклучи можноста дека посилните инхибитори на изоензимот CYP3A4 (на пример, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) можат да ја зголемат концентрацијата на амлодипин во серумот во крвта во поголема мерка од дилтиазем. Истовремената употреба треба да се изврши со претпазливост.

Индуктори на изоензимот CYP3A4: истовремена употреба со антиепилептични лекови (на пр. карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, лекови кои содржат кантарион, може да доведат до намалување на концентрацијата на амлодипин во крвната плазма. Контрола е прикажана со можно прилагодување на дозата на амлодипин за време на третманот со предизвикувачи на изоензимот CYP3A4 и по нивното откажување. Истовремената употреба треба да се изврши со претпазливост.

Како монотерапија, амлодипин добро се комбинира со тиазид и јамка диуретици, агенти за општа анестезија, бета-блокатори, ACE инхибитори, долго дејство нитрати, нитроглицерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, антациди (алуминиум хидроксид, магнезиум хидроксид), simethicone, циметидин, НСАИЛ, антибиотици и хипогликемични агенси за орална администрација.

Можно е да се зајакне антиангиналниот и антихипертензивниот ефект на CCB со истовремена употреба на диуретици на тиазид и јамка, верапамил, АКЕ инхибитори, бета-блокатори, нитрати и други вазодилататори, како и подобрување на нивниот антихипертензивен ефект при употреба алфа адреноблокатори, антипсихотици.

Внимание треба да се примени при употреба на нитроглицерин, други нитрати или други вазодилататори, бидејќи е можно дополнително намалување на крвниот притисок.

Единечна доза од 100 мг силденафил кај пациенти со есенцијална хипертензија не влијае на фармакокинетиката на амлодипин.

Повторено користење на амлодипин во доза од 10 мг и аторвастатин во доза од 80 мг не е придружено со значителни промени во фармакокинетиката на аторвастатин.

Баклофен: евентуално зголемен антихипертензивен ефект. Треба да се следат крвниот притисок и функцијата на бубрезите, доколку е потребно, прилагодете ја дозата на амлодипин.

Кортикостероиди (минералокортикостероиди и кортикостероиди), тетракозактид: намалување на антихипертензивниот ефект (задржување на течности и натриумови јони како резултат на дејството на кортикостероидите).

Амифостин: може да го засили антихипертензивниот ефект на амлодипин.

Трициклични антидепресиви: зголемен антихипертензивен ефект на амлодипин и зголемен ризик од ортостатска хипотензија.

Еритромицин: при примена се зголемува Cмакс амлодипин кај млади пациенти за 22%, кај постари пациенти - за 50%.

Антивируси (ритонавир) зголемување на концентрациите во плазмата на БКК, вклучително и амлодипин.

Антипсихотици и изофлуран - зголемен антихипертензивен ефект на дериватите на дихидропиридин.

Амлодипин не влијае значително врз фармакокинетиката етанол.

Препарати за калциум може да го намали ефектот на BCC.

Со истовремена употреба на амлодипин со лекови што содржат литиум можни зголемени манифестации на невротоксичност (гадење, повраќање, дијареја, атаксија, тремор, тинитус).

Не влијае на концентрацијата на серумот дигоксин и нејзината бубрежна дозвола.

Нема значителен ефект врз акцијата варфарин (PV).

Циметидин не влијае на фармакокинетиката на амлодипин.

Можно намалување на антихипертензивниот ефект на комбинацијата на амлодипин + лизиноприл при употреба естрогени, симпатомиметици.

Прокаинамид, хинидин и други лекови кои го продолжуваат интервалот QT, може да придонесе за нејзино значително продолжување.

Во студиите ин витро амлодипин не влијае врз врзувањето на плазма протеините дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.

Преземање на амлодипин со сок од грејпфрут не се препорачува, бидејќи кај некои пациенти ова може да доведе до зголемување на биорасположивоста на амлодипин, што резултира во зголемување на неговиот антихипертензивен ефект.

Такролимус: при истовремена употреба со амлодипин, постои ризик од зголемување на концентрацијата на такролимус во крвната плазма, но фармакокинетичкиот механизам на оваа интеракција не е целосно проучен. За да се спречи токсичниот ефект на такролимус при употреба на амлодипин, треба да се следи концентрацијата на такролимус во крвната плазма и дозата на такролимус треба да се прилагоди доколку е потребно.

Кларитромицин: кларитромицин е инхибитор на изоензимот CYP3A4. Со истовремена употреба на амлодипин и кларитромицин, се зголемува ризикот од развој на артериска хипотензија. Се препорачува внимателно медицинско следење на пациенти кои примаат амлодипин истовремено со кларитромицин.

Циклоспорин: не биле извршени студии за интеракција користејќи циклоспорин и амлодипин кај здрави волонтери или други групи пациенти, освен за пациенти кои биле подложени на трансплантација на бубрег, во кои биле забележани променливи минимални концентрации (просечни вредности: 0–40%) на циклоспорин. Со истовремена употреба на амлодипин кај пациенти кои се подложени на трансплантација на бубрег, треба да се следи концентрацијата на циклоспорин во крвната плазма и доколку е потребно, да се намали неговата доза.

Симвастатин: истовремената повторна употреба на амлодипин во доза од 10 мг и симвастатин во доза од 80 мг ја зголемува изложеноста на симвастатин за 77% во однос на онаа со монотерапија со симвастатин. На пациентите кои примаат амлодипин се препорачува употреба на симвастатин во доза не повеќе од 20 мг на ден.

Предозирање

Симптоми значително намалување на крвниот притисок со можен развој на рефлексна тахикардија и прекумерна периферна вазодилатација (ризик од тешка и постојана артериска хипотензија, вклучително и со развој на шок и смрт).

Третман: гастрична лаважа, внес на активиран јаглерод, одржување на функцијата на кардиоваскуларните и респираторните системи, давање на пациентот хоризонтална положба со кренати нозе, контрола на излез од bcc и урина. За да се врати васкуларниот тон - употреба на вазоконстриктори (во отсуство на контраиндикации за нивна употреба), со цел да се елиминираат ефектите од блокада на канали на калциум - интравенска администрација на калциум глуконат. Хемодијализата е неефикасна.

Симптоми значително намалување на крвниот притисок, сувост на усната слузница, поспаност, задржување на урина, запек, вознемиреност, зголемена раздразливост.

Третман: гастрична лаважа, земање активиран јаглен, давање на пациентот хоризонтална положба со кренати нозе, надополнување на bcc - во / воведување на плазма-заменски решенија, симптоматска терапија, следење на функциите на кардиоваскуларните и респираторните системи, bcc, концентрација на уреа, креатинин и серумски електролити, како и диурезата. Лисиноприл може да се отстрани од телото преку хемодијализа.

Технички аспекти

Заедно, лисиноприл и амлодипин се содржани во подготовката на Екваторот. Постои уште еден лек, не помалку популарен на пазарот. Таа е претставена под името „Лисиноприл плус“, е таблета која содржи 10 мг од една компонента и 5 мг од втората. Амлодипин отпаѓа помалку. Едно пакување содржи од три до шест десетина капсули. Секоја инстанца е обоена бела, има заоблена форма на срамнети со земја. Предвиден ризик, комора. Во една таблета, амлодипин е претставен како азилат, втората состојка е вклучена во форма на дихидрат. Производителот користел целулоза, скроб, магнезиум и силиконски супстанции како дополнителни соединенија.

Екваторски таблети, кои исто така ги содржат овие две активни состојки, се направени во форма на рамен круг. Шафер, предвидени се ризици. Хуе - бела или што е можно поблизу до неа. Една од површините е надополнета со гравура. Постојат неколку опции за дозирање. Амлодипин е вклучен во лековите во форма на безилат, лизиноприл е претставен со дихидрат. Постојат опции за дозирање: 5 и 10, 5 и 20, 10 и 10, 10 и 20 мг, соодветно. Покрај амлодипин и лизиноприл, составот содржи молекули на скроб, целулоза, магнезиум во форма на стеарат. Едно пакување содржи од 10 до 60 таблети. Точната сума е спомената од надворешната страна на пакетот. Тука е одредена дозата на активните состојки во секоја копија.

Амлодипин: карактеристики

Честопати, на пациентите им е препишана комбинирана терапија со лекови со вклучување на амлодипин, индапамид и лизиноприл во програмата. Првата супстанција од оваа листа има траен ефект (неговата јачина зависи од дозата) на притисок. Ова се должи на вазодилатативниот ефект врз мускулните идови на васкуларниот систем. Во случај на висок крвен притисок, единечна доза на соодветен волумен гарантира клинички доволен пад на индикаторите за еден ден. Ова е фиксирано во позиција и стоење и легнува.

Ретко се регистрира ортостатска хипотензија кај пациенти кои минуваат курс со вклучување на амлодипин.Лекот не ја намалува подложноста на физичка активност. Со неговата употреба, сериозноста на хипертрофичните процеси во комората на срцето од лево се намалува. Во овој случај, спроводливоста, контрактилноста на срцевиот мускул не се влошуваат, нема рефлексен раст на отчукувањата на срцето. Администрацијата на амлодипин и лизиноприл таблети резултира во зголемена активност на бубрежна гломеруларна филтрација и забавување на агрегацијата на тромбоцитите. Постои неекспресиран натриуретичен ефект. Нема негативен ефект врз метаболизмот, профилот на маснотии во крвта. Амлодипин е прифатлив за дијабетес, гихт, астма. Изречен ефект врз притисок се забележува по 6-10 часа, опстојува еден ден.

Лисиноприл: карактеристики

Како што можете да научите од придружниот комбиниран производ кој содржи лизиноприл и амлодипин, упатства за употреба, првата спомената состојка покажува изразен ефект после еден час по ингестијата. Максималната изведба е снимена во просек 6,5 часа по оваа точка. Времетраењето на зачувувањето на ефективноста достигнува еден ден. Со зголемен крвен притисок, ефектот се забележува првите неколку дена по почетокот на курсот, по еден или два месец состојбата конечно се стабилизира.

Забележани се случаи на потреба од нагло повлекување на супстанцијата. Немаше значително зголемување на притисокот што му се припишува на ова откажување. Под влијание на лизиноприл, падот на притисокот, ефектите на албуминурија се намалуваат. Со хипергликемија, лекот помага да се нормализира нарушениот гломеруларен ендотел. Кај дијабетес, тоа не влијае на содржината на гликоза во циркулаторниот систем. Употребата на лизиноприл не ги зголемува ризиците од хипогликемија.

Комбинација на супстанции

Бидејќи лизиноприл и амлодипин се компатибилни, развиени се ефективни агенси за комбинација. Едно од овие е издадено под името „Екватор“. Супстанцата ги содржи двете состојки разгледани. Оваа комбинација ви овозможува да го намалите ризикот од несакани ефекти својствени за секоја од активните супстанции поединечно. Се разбира, употребата на комбиниран агенс е дозволена строго под надзор на специјалист, бидејќи ризиците се уште се одлични, но засегнатиот лек се толерира од пациентите подобри од секој од лековите одделно.

Кога е тоа потребно?

Како што може да се заклучи од прегледите, заедно „Амлодипин“ и „Лисиноприл“ честопати се препишуваат на лица на кои им е потребен лек за да ја поправат артериската хипертензија. Претходно, лекарот ја разјаснува разумноста на комбинираниот курс. Користете го лекот само според индикациите. Само-администрацијата со висок степен на веројатност доведува до формирање на непожелни ефекти. Хипертензијата е единствената индикација спомената во придружните упатства за лекови.

Комбинација: дали е опасно?

Лицата на кои им е пропишана комбинирана супстанција за контрола на индикаторите за притисок, понекогаш се заинтересирани колку се големи ризиците поврзани со можноста за взаемно влијание на состојките едни на други. Како што покажаа тестовите, ризикот од таква хемиска интеракција е практично минимален. Се проверува зависноста на полуживотот, максималната концентрација или распределбата на супстанциите во организмот. Корекцијата на овие параметри не е утврдена со употреба на средства во комбинација или одделно. Без зависност од периодот на оброк. Храната не го прилагодува нивото на апсорпција на соединенијата. Продолжената циркулација на состојките во циркулаторниот систем ви овозможува да го користите лекот еднаш дневно.

Како да се користи?

Комбинираниот лек што содржи амлодипин и лизиноприл мора да се зема орално. Приемот не зависи од оброк. Потребно е да се пие медицинскиот состав со чиста вода без адитиви во разумна количина. Дневната единечна препорачана доза е една капсула. Препорачливо е да го користите производот секој ден во стабилно време. Не треба да се користи повеќе од една таблета на ден.

Треба да се земе комбиниран лек ако дозата на активните состојки се совпаѓа со оптималниот волумен на секоја од нив за одреден случај. Прво, лекарот ги одредува фиксните дози за одреден пациент, а потоа ги споредува со развиените варијанти на комбинирани лекови. Можните изданија на лековите Екватор и Лисиноприл Плус беа наведени погоре. Ако не беше можно да се најде соодветен формат на ослободување, треба да му доделите на пациентот посебен внес на овие соединенија.

Нијанси на лекување

Ако лекарот препишал комбиниран лек, кој вклучува амлодипин и лизиноприл, но на самиот почеток на употребата на лекот нагло се намалил крвниот притисок, пациентот треба да заземе напиен во позиција и да престане да го зема. Неопходно е да се побара помош од лекар што лекува. Обично феноменот на транзистор не присилува да го напушти терапевтскиот курс, но понекогаш е потребно намалување на дозата. Доколку станува неопходно експериментално да се избере доза, состојките се пропишани во форма на одделни фармацевтски производи за периодот на формирање на курсот.

Понекогаш пациентот е пропишан мултикомпонентен курс (на пример, истовремено амлодипин, лизиноприл росувастатин). Како што покажува практиката, колку повеќе елементи на програмата за лекови му треба на пациентот, толку е поголем ризикот да исчезнат нешто. Ако пациентот го пропушти периодот на употреба на "Екваторот", треба да почекате следниот пат. Секој пат кога се користи единечна порција. Ако претходната доза се прескокне, не е неопходно да се удвои следната. Не треба да го надоместите додавањето.

Строга контраиндикација за земање "Екватор" е зголемената подложност на која било состојка вклучена во лекот. Ова важи и за главните компоненти и помошни соединенија. Вие не можете да ја користите супстанцијата ако човечкото тело се карактеризира со зголемена осетливост на кој било производ на преработка на дихидропиридин или АКЕ инхибитори. Ако пациентот претходно користел АКЕ инхибитор и ова го испровоцира едемот на Квинке, ако овој феномен е забележан од други причини, „Екваторот“ не може да се користи. Забрането е земање на лекот со ангиоедем од идиопатска форма или поради наследен фактор, како и во состојба на шок, со кардиоген шок. Лекот не е пропишан за нестабилна ангина. Исклучителен случај е еден вид на болест позната како болест Prinzmetal. Не можете да препишете лек за тешка форма на намален притисок во артериите, кога индикаторите се помалку од 90 единици, а во случај на недоволна функција на срцето во нестабилен хемодинамичен тип ако претходно бил пренесен акутен срцев удар. Лекот не се користи доколку е потребно да се земат алискреин или други фармацевтски производи во чиј состав е оваа супстанција, со дијабетес, умерено или тешко бубрежно нарушување.

"Екватор", "Еквамер" (лек кој содржи и амлодипин, лизиноприл росувастатин) не се користи за време на бременоста. Не можете да го користите комбинираниот лек за лактација и во адолесценција, ако ви требаат антагонисти на системот на рецептори за перцепција на вториот тип на ангиотензин за нефропатија поради дијабетес. Ограничувањата се наметнуваат преку опструкција на излезниот лев коморен срцев тракт на хемодинамички значаен формат, како и митрална стеноза.

Можеш, но многу внимателно

Понекогаш се препишува комбиниран лек за аортна стеноза, некои видови на миопатија, цереброваскуларни патологии. Ваквите услови бараат поголемо внимание. Важно е редовно да се проверува состојбата на пациентот, да се следат перформансите на внатрешните системи и органи. Точноста бара случај ако пациентот е должен да користи диуретици кои штедат калиум, препарати за калиум, замена на калиум сол. Особено значајни се поединците со вишок калиум во организмот, недостаток на натриум, како и оние кои страдаат од миелосупресија, дијабетична болест и симетрична бубрежна артериска стеноза.

Многу внимателно комбиниран лек за висок крвен притисок е пропишан ако некое лице имало трансплантација на бубрег, присилено е да се подложи на хемодијализа, страда од алдостеронизам од примарен вид или консумира храна со сериозно ограничување на сол. Потребата да се користат супстанции кои го инхибираат ензимското соединение CYP3A4, поттикнувачи на овој ензим бара редовно следење на состојбата на пациентот.

Несакани ефекти

Преземањето комбиниран лек, кој вклучува амлодипин и лизиноприл, може да предизвика намалување на концентрацијата на хемоглобин, хематокрит во циркулаторниот систем. Постои опасност од инхибиција на хематопоетската функција. Постои ризик од алергиска реакција, зголемување или намалување на гликозата во крвта. Мускулна хипертоничност, невропатија, екстрапирамидални нарушувања се исклучително ретки. Постои опасност од проблеми со видот, спиењето, свеста. Депресивни состојби, вознемиреност, лабилност се можни. Некои забележале тинитус. Многу ретко бил забележан срцев удар. Постои ризик од повреда на фреквенцијата и брзината на чукање на срцето, атријална фибрилација. Хипотензија е можна, постои опасност од нарушување на протокот на крв во мозокот. Може да се формира синдром на Рејна.

Снимени се случаи на пневмонија, панкреатитис, хепатитис. Постои ризик од откажување на црниот дроб, нарушувања на столицата, болка во абдоменот. Другите имаа кашлица, недостаток на здив и сува уста. Тестовите може да покажат зголемување на активноста на ензимите на црниот дроб.

За што е пропишано лизиноприл?

Лекот припаѓа на класата на лекови кои ја инхибираат активноста на ензимот што конвертира ангиотензин. Се користи за хипертензија, спазам на коронарните артерии (ангина пекторис, миокарден инфаркт).

Има вазодилатационен ефект, намалувајќи го ефектот врз васкуларниот тон на ангиотензин II, ја зголемува содржината на брадикинин, што ги проширува артериите.

Ја зголемува издржливоста на срцевиот мускул за време на физички и психолошки стрес, го подобрува трофизмот на миокардот, проширувајќи ги коронарните артерии. Го намалува васкуларниот отпор, намалувајќи го стресот на срцето.

Како да ги земеме заедно амлодипин и лизиноприл?

Амлодипин се користи на 5 мг на ден за корорнарна артериска болест и хипертензија.

Лисиноприл во монотерапија се препишува 5 мг еднаш. Ако ефектот на земање е отсутен, дозата се зголемува. Дозата за одржување е 20 мг на ден.

Дозата се пропишува индивидуално од кардиолог.

Карактеризација на амлодипин

Лекот припаѓа на групата блокатори на калциумови канали. Трговското име е Амлодипин. Помага во намалување на крвниот притисок и спречува напади на ангина. Лекот ги проширува артериите и го намалува оптоварувањето на срцевиот мускул, а исто така го забрзува доставувањето на кислород до ткивата на миокардот. Лекот помага да се спречи васкуларен спазам, кој често се јавува кај постари пушачи.

При земање на оваа дрога, се подобрува адаптацијата на срцевиот мускул кон физичката активност.

Покрај тоа, лековите го прошируваат луменот на крвните садови, забрзувајќи ја циркулацијата на крвта. Лекот помага да се намали стапката на лепење на тромбоцитите, но не влијае негативно на метаболичките процеси во организмот.

По администрацијата, активната компонента се врзува за протеините во крвната плазма за 95%, што овозможува да се намали притисокот за кратко време. Антихипертензивниот ефект се манифестира по 30-60 минути. Максималната концентрација во серумот се постигнува за 6 часа.

Како работи лисиноприл?

Лекот спаѓа во групата на АКЕ инхибитори, што влијае на секрецијата на алдостерон. Меѓународно име - Лисиноприл. Лекот го намалува крвниот притисок и притисокот врз пулмоналните капилари. Лекот се користи за лекување на пациенти со срцева слабост, затоа што ја подобрува адаптацијата на миокардот кон физичката активност.

Алатката помага да се прошират артериите и да се забрза протокот на крв во областа на исхемија. Лекот ја забавува прогресијата на уништувањето на ткивата на левата комора. Лекот е во состојба да го продолжи животот на пациентите со хронична форма на срцева слабост.

Како да земаме амлодипин и лизиноприл?

Амлодипин започнува да се зема со 5 мг еднаш на ден, без оглед на храната (наутро или навечер). Во тешки случаи, лекарите препишуваат 2 пати повеќе од одредена доза - 10 мг. Лизиноприл исто така се зема 1 пат на ден започнувајќи со 10 мг, без оглед на оброкот (по можност наутро). Текот на третманот го одредува лекарот.

Од притисок

Со висок крвен притисок, Амлодипин се препишува 1 mg на ден, 5 mg, а Lisinopril 10-20 mg на ден.

Со висок крвен притисок, Амлодипин се пропишува 1 мг на ден.

Мислењето на лекарите

Павел Анатолиевич, терапевт, Новосибирск

Јас ги препишувам и двата лека со висок крвен притисок и ризик од срцев удар. Поради сложениот ефект, веројатноста за појава на компликации е намалена. Во некои случаи, оваа комбинација штити од крварење на мозокот, што понекогаш е полн со смрт.

Евгенија Александровна, кардиолог, Пенза

Комбинацијата на овие лекови долго време се користи во терапевтската пракса, затоа што помага да се подобри состојбата на пациент со артериска хипертензија и срцеви заболувања. Пропишувам апчиња во намалени дози со цел да го намалам ризикот од несакани реакции. Неопходно е да се извести пациентот дека диуретиците треба да се откажат 2 дена пред почетокот на терапијата.

Тамара Сергеевна, кардиолог, Уlyановск

Овие лекови често се комбинираат за да се постигне најдобар резултат во третманот на пациенти со патологии на срцето и крвните садови. Пред да препишете лекови, препорачувам пациентите да направат рендгенско испитување на органите на градите и да ги поминат потребните тестови за да ги идентификуваат контраиндикациите.

Прегледи на пациенти за Амлодипин и Лисиноприл

Питер, 62 години, Киев

Тој зеде комбинација на овие лекови по инфаркт на миокардот за да спречи релапс. Притисокот беше стабилен за време на терапијата, но веднаш штом тој престана со третманот, состојбата нагло се влоши. Сега повторно земам апчиња и не ги занемарувам упатствата на кардиологот.

Игор, 55 години, Отрадни

Со хипертензија, двата лека беа препишани одеднаш, затоа што зголемувањето на притисокот беше константно. Вториот ден од почетокот на третманот, се чувствував подобро, главата престана да боли и гадење исчезна. Редовно земајте такви лекови.

Елена, 49 години, Салават

Долго време се борам со висок крвен притисок. Не помогнаа средства. Потоа, лекарот препиша комбинација на овие лекови. Ефектот не беше одамна и веќе следниот ден почувствував подобрување.

Оставете Го Вашиот Коментар