Mikardis 80 упатства за употреба

Микардис се произведува во форма на таблети: триаголник, скоро бел или бел, од едната страна има гравура „51Н“ или „52Н“ (40 или 80 мг, соодветно), од друга - симбол на компанијата (7 парчиња. Во плускавци, секоја 2, 4, 8 или 14 плускавци во картонска кутија).

Составот на 1 таблета вклучува:

• Активна супстанција: telmisartan - 40 или 80 mg,
• Помошни компоненти (40/80 мг секоја од нив): магнезиум стеарат - 4/8 мг, натриум хидроксид - 3,36 / 6,72 мг, меглумин - 12/24 мг, поливидон (колидон 25) - 12/24 мг, сорбитол - 168,64 / 337,28 мг.

Образец за издавање

Лекот е бела, триаголник во форма на таблети со гравура на 51H на едниот раб и лого на компанијата од другиот раб.

7 вакви таблети со доза од 40 мг во блистер; 2 или 4 такви плускавци во картонска кутија. Или 7 таблети со доза од 80 мг во блистер, 2, 4 или 8 вакви плускавци во картонска кутија

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан - селективен блокатор на рецептори ангиотензин II. Има висок тропизам кон АТ1 подтип на рецептори ангиотензин II. Се натпреварува со ангиотензин II кај специфични рецептори без да има ист ефект. Обврзувањето е континуирано.

Не покажува тропизам за други подтипови на рецептори. Ја намалува содржината алдостерон во крвта, не ги потиснува плазните ренински и јонски канали во клетките.

Започнете хипотензивен ефект забележани во текот на првите три часа по администрацијата телмисартан. Акцијата опстојува еден ден или повеќе. Изречениот ефект се развива еден месец по постојана администрација.

Кај лица со артериска хипертензијателмисартан го намалува систолниот и дијастолниот крвен притисок, но не го менува бројот на срцеви контракции.

Не предизвикува синдром на повлекување.

Фармакокинетика

Кога се зема орално, брзо се апсорбира од цревата. Биорасположивоста се приближува до 50%. По три часа, концентрацијата на плазмата станува максимална. 99,5% од активната супстанција се врзува за протеините во крвта. Метаболизира со одговарање со глукуронска киселина. Метаболитите на лекот се неактивни. Полуживотот на елиминација е повеќе од 20 часа. Се излачува преку дигестивниот тракт, екскрецијата во урината е помала од 2%.

Контраиндикации

Таблетите Микардис се контраиндицирани кај лица со алергии на компонентите на лекот, тежок болестицрниот дроб или бубрезите, нетолеранција на фруктоза, за време на бременоста и лактација, деца под 18 години.

Несакани ефекти

• Од централниот нервен систем: депресијавртоглавица главоболказамор, вознемиреност, несоница, грчеви.
• Од респираторниот систем: болести на горниот респираторен тракт (синузитис, фарингитис, бронхитис), кашлица.
• Од циркулаторниот систем: изразено намалување на притисокот, тахикардија, брадикардијаболка во градите.
• Од дигестивниот систем: гадење, дијареја, диспепсијазголемување на концентрацијата на ензимите на црниот дроб.
• Од мускулно-скелетен систем: мијалгијаболка во долниот дел на грбот артралгија.
• Од генитоуринарниот систем: едем, инфекции на генитоуринарниот систем, хиперекреининемија.
• Реакции на хиперсензитивност: Осип на кожата, ангиоедем, уртикарија.
• Лабораториски индикатори: анемија, хиперкалемија.
• Друго: еритемачешање диспнеа.

Микардис, упатства за употреба

Според упатствата за употреба на Микардис, лекот се зема орално. Се препорачува за возрасни доза 40 мг еднаш на ден. Кај голем број на пациенти, терапевтскиот ефект е веќе забележан при земање на доза 20 мг на ден Ако не се забележи намалување на притисокот до посакуваното ниво, тогаш дозата може да се зголеми до 80 mg на ден.

Максималниот ефект на лекот се постигнува пет недели по почетокот на терапијата.

Кај пациенти со тешки форми артериска хипертензија можна употреба 160 мг дрога на ден.

Интеракција

Телмисартан активира хипотензивен ефект други средства за намалување на притисокот.

Кога се користат заедно телмисартан и дигоксин неопходно е периодично определување на концентрацијата дигоксин во крвта, како што може да се крене.

Кога земате лекови заедно литиум и АКЕ инхибитори може да се забележи привремено зголемување на содржината литиум во крвта, манифестирана со токсични ефекти.

Третман нестероидни антиинфламаторни лекови заедно со Микардис кај дехидрирани пациенти може да доведат до развој на акутна бубрежна инсуфициенција.

Специјални упатства

За дехидрирани пациенти (ограничување на сол, третман диуретици, дијареја, повраќање) потребно е намалување на дозата на Микардис.

Со претпазливост, назначете лица со стеноза од двете бубрежни артерии, стеноза на митрална валвула или аортна хипертрофична кардиомиопатија опструктивна, тешка бубрежна, хепатална или срцева слабост, болести на дигестивниот тракт.

Забрането е користење кога примарен алдостеронизам и нетолеранција на фруктоза.

Со планирана бременост, прво мора да пронајдете замена за Микардис со друга антихипертензивен лек.

Користете со претпазливост при возење.

Со истовремена употреба со лекови литиум прикажано е следење на содржината на литиум во крвта, бидејќи можно е привремено зголемување на неговото ниво.

Микардис Прајс

Во Русија, пакет од 80 мг бр. 28 ќе чини од 830 до 980 рубли. Во Украина, цената на Микардис во иста форма на издавање се приближува до 411 хривнија.

Во овој напис, можете да ги прочитате упатствата за употреба на лекот Микардис. Обезбедува повратна информација од посетителите на страницата - потрошувачите на овој лек, како и мислењата на медицинските специјалисти за употреба на Mikardis во нивната пракса. Големо барање е активно да ги додадете вашите прегледи за лекот: лекот помогнал или не помогнал да се ослободите од болеста, какви компликации и несакани ефекти биле забележани, веројатно не е објавено од производителот во прибелешката. Микардис аналози во присуство на достапни структурни аналози. Користете за третман на хипертензија и намалување на крвниот притисок кај возрасни, деца, како и за време на бременост и лактација. Составот на лекот.

Микардис - антихипертензивен лек.

Телмисартан (активната супстанција на лекот Микардис) е специфичен антагонист на рецепторите на ангиотензин 2. Има висок афинитет за подтипот АТ1 рецептор на ангиотензин 2, преку кој се реализира ангиотензин 2. Телмисартан го менува ангиотензин 2 од рецепторот, без дејство на агонист во однос на овој рецептор. Формира врска само со подтипот АТ1 рецептор на ангиотензин 2. Врската е континуирана. Телмисартан нема афинитет кон други рецептори (вклучувајќи ги и рецепторите АТ2) и други помалку проучени рецептори на ангиотензин. Функционалното значење на овие рецептори, како и ефектот од нивната можна прекумерна стимулација со ангиотензин 2, чија концентрација се зголемува со назначување на телмисартан, не е проучена. Ја намалува концентрацијата на алдостерон во крвта, не го инхибира ренин во крвната плазма и не блокира јонски канали. Не го инхибира ACE (кининаза 2), ензим кој исто така го уништува брадикининот, затоа, не се очекува зголемување на несакани ефекти предизвикани од брадикинин.

Микардис во доза од 80 мг целосно го блокира хипертензивниот ефект на ангиотензин 2. Почетокот на хипотензивно дејство се забележува во рок од 3 часа по првото администрирање на телмисартан. Ефектот на лекот трае 24 часа и останува значаен до 48 часа.изразен хипотензивен ефект обично се развива по 4-8 недели од редовна употреба.

Кај пациенти со артериска хипертензија, телмисартан го намалува систолниот и дијастолниот крвен притисок, без да влијае на отчукувањата на срцето.

Во случај на нагло откажување на Микардис, АД постепено се враќа на првобитното ниво без развој на синдром на повлекување.

Хидрохлоротиазид (активната супстанција на лекот Микардис Плус) е тиазиден диуретик. Тиазидните диуретици влијаат на реапсорпција на електролити во бубрежните тубули, директно зголемување на излачувањето на натриум и хлориди (приближно во еднакви количини). Диуретичното дејство на хидрохлоротиазид доведува до намалување на bcc, зголемување на активноста на ренин во плазмата, зголемување на секрецијата на алдостерон и е придружено со зголемување на урина калиум и бикарбонати, и како резултат на тоа намалување на калиумот во крвната плазма. Со истовремена употреба на телмисартан, постои тенденција да се запре загубата на калиум предизвикан од овие диуретици, што веројатно се должи на блокадата на РААС.

По земањето на хидрохлоротиазид, диурезата се зголемува после 2 часа, а максималниот ефект се забележува по околу 4 часа Диуретичниот ефект на лекот опстојува околу 6-12 часа.

Долготрајната употреба на хидрохлоротиазид го намалува ризикот од компликации од кардиоваскуларни заболувања и смртност од нив.

Максималниот антихипертензивен ефект на лекот Микардис Плус обично се постигнува 4-8 недели по почетокот на третманот.

Состав

Телмисартан + ексципиенси (Микардис).

Телмисартан + хидрохлоротиазид + ексципиенси (Микардис Плус).

Фармакокинетика

Кога се администрира, телмисартан брзо се апсорбира од дигестивниот тракт. Биорасположивоста е 50%. Кога се зема истовремено со храна, намалувањето на вредностите на AUC се движи од 6% (кога се користи во доза од 40 мг) до 19% (кога се користи во доза од 160 мг). По 3 часа по администрацијата, концентрацијата во крвната плазма се израмнува без оглед на времето на јадење. Се метаболизира со конјугација со глукуронска киселина. Метаболитите не се фармаколошки активни. Се излачува преку цревата непроменета, екскреција од бубрезите - помалку од 2% од земената доза.

Постои разлика во концентрациите меѓу мажите и жените. Кај жените, Cmax и AUC биле приближно 3 и 2 пати соодветно повисоки отколку кај мажите (без значителен ефект врз ефективноста).

Фармакокинетиката на телмисартан кај постари пациенти не се разликува од фармакокинетиката кај млади пациенти. Не е потребно прилагодување на дозата.

Не се потребни промени на дозата кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, вклучително и пациенти на хемодијализа. Телмисартан не се отстранува со хемодијализа.

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб од благ до умерен степен (класа А и Б на скала Дете-Пуг), дневната доза на лекот не треба да надминува 40 мг.

Главните показатели за фармакокинетиката на telmisartan кај деца и адолесценти на возраст од 6 до 18 години по земање на telmisartan во доза од 1 mg / kg или 2 mg / kg за 4 недели се генерално споредливи со податоците добиени во третманот на возрасните и ја потврдуваат нелинеарноста на фармакокинетиката telmisartan, особено во однос на Cmax.

По орална администрација, хидрохлоротиазид на Микардис Плус Цмакс се постигнува во рок од 1-3 часа Апсолутна биорасположивост се проценува со кумулативна бубрежна екскреција на хидрохлоротиазид и е околу 60%. Се врзува за протеините во крвната плазма за 64%. Не се метаболизира во човечкото тело и се излачува во урината скоро непроменета. Околу 60% од дозата земена орално се елиминира во рок од 48 часа.

Постои разлика во концентрациите во плазмата кај мажи и жени. Кај жените, постои тенденција за клинички значително зголемување на концентрациите на хидрохлоротиазид во плазмата.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, стапката на елиминација на хидрохлоротиазид е намалена.

Индикации

• артериска хипертензија (намалување на притисок),
• намалување на кардиоваскуларна морбидитет и морталитет кај пациенти на возраст од 55 години и постари со висок ризик од кардиоваскуларни заболувања.

Обрасци за објавување

Таблети 40 мг и 80 мг.

Таблети 40 mg + 12,5 mg и 80 mg + 12,5 mg (Mikardis Plus).

Упатства за употреба и дозирање

Лекот се препишува орално, без оглед на внесот на храна.

Со артериска хипертензија, препорачаната почетна доза на Микардис е 1 таблета (40 мг) еднаш на ден. Во случаи кога не се постигне терапевтски ефект, дозата на лекот може да се зголеми до 80 mg еднаш на ден. При одлучувањето дали да се зголеми дозата, треба да се земе предвид дека максималниот антихипертензивен ефект обично се постигнува во рок од 4-8 недели по почетокот на третманот.

За да се намали кардиоваскуларната морбидитет и морталитет, препорачаната доза е 1 таблета (80 mg) еднаш на ден. Во почетниот период на лекување, може да биде потребна дополнителна корекција на крвниот притисок.

Пациенти со бубрежна инсуфициенција (вклучително и оние на хемодијализа), не е потребно прилагодување на дозата на лекот.

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб од благ до умерен степен (класа А и Б на скала Дете-Пуг), дневната доза на лекот не треба да надминува 40 мг.

Режимот на дозирање кај постари пациенти не бара промени.

Микардис Плус треба да се зема орално 1 пат на ден, без оглед на внесот на храна.

Mikardis Plus 40 / 12,5 mg може да се препише на пациенти кај кои употребата на лекот Mikardis во доза од 40 mg или хидрохлоротиазид не доведува до соодветна контрола на крвниот притисок.

Mikardis Plus 80 / 12.5 mg може да се препише на пациенти кај кои употребата на лекот Mikardis во доза од 80 mg или Mikardis Plus 40 / 12.5 mg не доведува до соодветна контрола на крвниот притисок.

Кај пациенти со тешка артериска хипертензија, максималната дневна доза на телмисартан е 160 мг на ден. Оваа доза беше ефикасна и добро толерирана.

Несакан ефект

• синдром на респираторна дистрес (вклучувајќи пневмонија и пулмонален едем),
• останување без здив
• аритмии
• тахикардија
• брадикардија
• значително намалување на крвниот притисок (вклучително и ортостатска хипотензија),
• несвестица
• парестезија
• нарушувања на спиењето
• несоница
• вртоглавица
• вознемиреност
• депресија
• раздразливост
• главоболка
• дијареја, запек,
• сува орална мукоза,
• подуеност
• болки во стомакот
• повраќање
• гастритис
• намален апетит
• анорексија
• хипергликемија
• хиперхолестеролемија,
• панкреатитис
• нарушена функција на црниот дроб,
• жолтица (хепатоцелуларна или холестатична),
• диспепсија
• зголемено потење
• болка во грбот
• грчеви во мускулите
• мијалгија
• артралгија,
• грчеви во мускулите во теле,
• артроза,
• симптоми слични на тендинитис
• болка во градите
• анемија со недостаток на железо, апластична анемија, хемолитична анемија, тромбоцитопенија, еозинофилија, леукопенија, агранулоцитоза, тромбоцитопенија и др.
• бубрежна инсуфициенција, вклучително и акутна ренална инсуфициенција,
• интерстицијален нефритис,
• глукозорија
• оштетување на видот
• минливо заматен вид
• акутен глауком за затворање на агол,
• импотенција
• сепса, вклучувајќи фатални случаи,
• инфекции на горниот респираторен тракт (бронхитис, фарингитис, синузитис),
• инфекции на уринарниот тракт (вклучувајќи циститис),
• воспаление на плунковните жлезди,
• зголемена активност на ензими на црниот дроб,
• зголемена активност на ЦПК,
• зголемена концентрација на урична киселина во крвта,
• хипертриглицеридемија,
• хипокалемија, хиперкалемија,
• хипонатремија,
• хиперурикемија
• хипогликемија (кај пациенти со дијабетес мелитус),
• нарушена толеранција на гликоза,
• намалување на хемоглобинот во крвта,
• ангиоедем (вклучувајќи фатални случаи),
• еритема
• чешање на кожата
• осип
• анафилактички реакции,
• егзема
• осип на лекови
• токсична епидермална некролиза,
• реакции слични на лупус
• егзацербација или засилување на симптомите на системски лупус еритематозус,
• некротичен васкулитис,
• системски васкулитис
• реакција на фотосензитивност,
• релапс на системски лупус еритематозус,
• васкулитис
• синдром сличен на грип
• треска
• слабост.

Контраиндикации

• опструктивна болест на билијарниот тракт
• тешка нарушена функција на црниот дроб (дете-пуф класа Ц),
• тешка бубрежна дисфункција (CC помалку од 30 ml / мин),
• огноотпорна хипокалемија, хиперкалцемија,
• истовремена употреба со алискирен кај пациенти со дијабетес мелитус и бубрежна инсуфициенција (GFR помалку од 60 ml / min / 1,73 м2),
• наследна нетолеранција на фруктоза (лекот содржи сорбитол),
• недостаток на лактаза, нетолеранција на лактоза, синдром на малапсорпција на глукоза-галактоза,
• возраст до 18 години (не е утврдена безбедност и ефикасност),
• бременост
• лактација (лактација),
• преосетливост на активната супстанција или помошни компоненти на лекот или другите деривати на сулфонамид.

• билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на артериите на еден бубрег,
• нарушена функција на црниот дроб или прогресивно заболување на црниот дроб (класа А и Б на скала Дете-Пуг),
• намалување на BCC заради претходна диуретична терапија, ограничувања на внес на сол, дијареја или повраќање,
• хиперкалемија
• состојба по трансплантација на бубрег (искуство со употреба),
• хронична срцева слабост 3-4 ФК според класификацијата на Associationујорк срцето здружение
• стеноза на аортната и митралната валвула,
• идиопатска хипертрофична субаортна стеноза,
• хипертрофична опструктивна кардиомиопатија,
• дијабетес мелитус
• примарен алдостеронизам,
• гихт
• глауком за затварање на агол (поради присуството на хидрохлоротиазид во составот).

Бременост и доење

Употребата на Mikardis и Mikardis Plus е контраиндицирана за време на бременоста.

Употреба на антагонисти на рецептор на ангиотензин 2 не се препорачува во 1 триместар од бременоста, овие лекови не треба да се препишуваат за време на бременоста. Кога се јавува бременоста, лекот треба веднаш да се запре. Доколку е потребно, треба да се препише алтернативна терапија (други класи на антихипертензивни лекови одобрени за употреба за време на бременоста).

Употребата на антагонисти на рецептор на ангиотензин 2 во 2 и 3 триместар од бременоста е контраиндицирана. Во претклиничките студии на телмисартан не биле откриени тератогени ефекти, но е утврдена фетотоксичност. Познато е дека ефектите на антагонистите на рецепторот на ангиотензин 2 во 2-та и во 3-та триместар од бременоста предизвикуваат фетотоксичност кај една личност (намалена бубрежна функција, олигохидрамнион, одложена осификација на черепот), како и новородна токсичност (бубрежна слабост, хипотензија, хиперкалемија). На пациентите кои планираат бременост треба да им се даде алтернативна терапија. Доколку во 2-ри триместар од бременоста се спроведе третман со антагонисти на рецептори на ангиотензин 2, се препорачува ултразвук на бубрезите и черепни коски на фетусот.

Новороденчињата чии мајки примале антагонисти на рецептор на ангиотензин 2 треба внимателно да се следат за артериска хипотензија.

Искуството со хидрохлоротиазид за време на бременоста, особено во првиот триместар, е ограничено. Хидрохлоротиазид ја преминува плацентарната бариера. Со оглед на фармаколошкиот механизам на дејство на хидрохлоротиазид, се претпоставува дека неговата употреба во 3-та и 3-та триместар од бременоста може да ја наруши фетоплацентарната перфузија и да предизвика промени во ембрионот и фетусот, како жолтица, нерамнотежа на електролити и тромбоцитопенија. Хидрохлоротиазид не треба да се користи за едем на бремени жени, за бремени жени со артериска хипертензија или за време на прееклампсија, како постои ризик од намалување на обемот на плазмата и намалување на плацентарната перфузија и нема поволен ефект во овие клинички ситуации.

Хидрохлоротиазид не треба да се користи за лекување на есенцијална хипертензија кај бремени жени, освен во ретки ситуации кога не може да се користат други третмани.

Терапијата со лекови Микардис и Микардис Плус е контраиндицирана за време на доењето.

Во експериментални студии на животни, ефектите од телемиртан и хидрохлоротиазид врз плодноста не се забележани.

Студии за ефектите врз плодноста на луѓето не се спроведени.

Употреба кај деца

Лековите Микардис и Микардис Плус се контраиндицирани за употреба кај деца и адолесценти на возраст под 18 години, затоа што податоци за ефикасност и безбедност кај оваа категорија на пациенти не се достапни.

Употреба кај постари пациенти

Не се потребни промени во режимот на дозирање кај постари пациенти.

Специјални упатства

Услови што ја зголемуваат активноста на РААС

Кај некои пациенти, заради потиснување на активноста на РААС, особено со истовремена администрација на лекови кои дејствуваат на овој систем, бубрежна функција (вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција) е нарушена. Затоа, терапијата придружена со слична двојна блокада на RAAS (на пример, со додавање на АКЕ инхибитор или директен инхибитор на ренин, алискирен, на блокатори на антагонистичките рецептори на ангиотензин 2), треба да се спроведе строго индивидуално и со редовно следење на бубрежната функција (вклучително периодично следење на калиум и серум креатинин).

Употребата на тиазидни диуретици кај пациенти со нарушена бубрежна функција може да доведе до азотемија. Се препорачува периодично следење на функцијата на бубрезите.

Кај пациенти со билатерална стеноза на бубрежна артерија или артериска стеноза на единствениот функционален бубрег, со употреба на лекови кои влијаат на РААС, зголемен е ризикот од развој на тешка артериска хипотензија и бубрежна инсуфициенција.

Нарушена функција на црниот дроб

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб или прогресивно заболување на црниот дроб, MikardisPlus треба да се користи со претпазливост, бидејќи дури и мали промени во балансот на вода-електролит може да придонесат за развој на хепатална кома.

Ефект врз метаболизмот и функцијата на ендокрините жлезди

Кај пациенти со дијабетес, може да биде потребна промена во дозата на инсулин или хипогликемични агенси за орална администрација. За време на терапијата со тиазидни диуретици, латентен дијабетес мелитус може да се манифестира.

Во некои случаи, употребата на тиазидни диуретици може да развие хиперурикемија и егзацербација на текот на гихт.

Кај пациенти со дијабетес мелитус и дополнителен кардиоваскуларен ризик, на пример, кај пациенти со дијабетес мелитус и корорнарна срцева болест, употребата на лекови кои го намалуваат крвниот притисок, како што се антагонисти на рецептори на ангиотензин 2 или АКЕ инхибитори, може да го зголемат ризикот од фатален миокарден инфаркт и ненадејно срцев васкуларна смрт. Кај пациенти со дијабетес, корорнарна срцева болест може да биде асимптоматска и затоа може да не биде дијагностицирана. Пред да започнете со употреба на лекот Микардис и Микардис Плус за откривање и третман на корорнарна срцева болест, треба да се спроведат соодветни дијагностички студии, вклучително тест со физичка активност.

Акутна миопија и глауком на секундарно затворање на агол

Хидрохлоротиазид, како дериват на сулфонамид, може да предизвика идиосинкратна реакција во форма на акутна минлива миопија и акутен глауком за затворање на агол. Симптоми на овие нарушувања е неочекувано намалување на визуелната острина или болка во окото, што во типични случаи се јавува во рок од неколку часа до неколку недели по почетокот на лекот. Ако не се лекува, акутниот глауком за затворање на агол може да доведе до губење на видот. Главниот третман е да се прекине хидрохлоротиазид што е можно побрзо. Мора да се има предвид дека ако интраокуларниот притисок остане неконтролиран, може да биде потребен итен конзервативен или хируршки третман. Фактори на ризик за развој на акутен глауком за затворање на агол вклучуваат историја на алергии на сулфонамиди или пеницилин.

Прекршувања на балансот на вода-електролит

При употреба на лекот Микардис Плус, како и во случај на диуретична терапија, потребно е периодично следење на содржината на електролити во крвниот серум.

Дијаретици на тиазид, вкл. хидрохлоротиазид, може да предизвика нарушувања во вода-електролитната рамнотежа и киселинско-базната состојба (хипокалемија, хипонатремија и хипохлоремична алкалоза). Симптоми на овие нарушувања вклучуваат сува орална мукоза, жед, општа слабост, поспаност, вознемиреност, мијалгија или конвулзивно гранчење на мускулите на потколеницата (крмпи), слабост на мускулите, значително намалување на крвниот притисок, олигурија, тахикардија и вакво гастроинтестинално цревни нарушувања како гадење или повраќање.

Кога се користат тиазидни диуретици, може да се развие хипокалемија, но telmisartan што се користи во исто време може да ја зголеми содржината на калиум во крвта. Ризикот од хипокалемија е најмногу зголемен кај пациенти со цироза, зголемена диуреза, диета без сол, како и со истовремена употреба на глуко- и минералокортикостероиди или кортикотропин. Телмисартан, кој е дел од подготовките на Микардис и Микардис Плус, напротив, може да доведе до хиперкалемија заради антагонизам кон рецептори на ангиотензин 2 (подтип АТ1). Иако клинички значајна хиперкалемија не е пријавена со употреба на Mikardis Plus, факторите на ризик за неговиот развој вклучуваат бубрежна и / или срцева слабост и дијабетес мелитус.

Нема докази дека лекот Микардис Плус може да ја намали или спречи хипонатремијата предизвикана од диуретици. Хипохлоремијата обично е мала и не бара третман.

Дијаретиците со тиазид можат да го намалат излачувањето на калциум од страна на бубрезите и да предизвикаат (во отсуство на очигледни нарушувања во метаболизмот на калциум) минливо и мало зголемување на серумскиот калциум. Потешка хиперкалцемија може да биде знак на латентен хиперпаратироидизам. Пред да се процени функцијата на паратироидните жлезди, тиазидните диуретици треба да се прекинат.

Се покажа дека диаутиците со тиазид ја зголемуваат екскрецијата на магнезиум од страна на бубрезите, што може да доведе до хипомагнезимија.

Кај пациенти со корорнарна срцева болест, употребата на кој било антихипертензивен лек, во случај на прекумерно намалување на крвниот притисок, може да доведе до миокарден инфаркт или мозочен удар.

Постојат извештаи за развој на системски лупус еритематозус со тиазидни диуретици.

Mikardis и Mikardis Plus можат, доколку е потребно, да се користат истовремено со други антихипертензивни агенси.

Дисфункција на црниот дроб со назначување телмисартан во повеќето случаи е забележана кај жителите на Јапонија.

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми за контрола

Не се спроведени посебни клинички студии за проценка на ефектот на лекот Микардис Плус врз можноста за управување со возила и работа со механизми за кои е потребно поголемо внимание. Меѓутоа, при возење и вклучување во потенцијално опасни активности, треба да се земе предвид можноста за развој на вртоглавица и поспаност, што бара претпазливост.

Интеракција со лекови

Со истовремена употреба на telmisartan со:

• други антихипертензивни агенси можат да го зголемат антихипертензивниот ефект. Во една студија, со комбинирана употреба на телмисартан и рамиприл, забележано е 2,5-пати зголемување на AUC0-24 и Cmax на рамиприл и рамиприл. Клиничкото значење на оваа интеракција не е утврдено. Анализата на несакани дејства што доведоа до прекинување на третманот и анализирање на сериозни несакани дејства добиени за време на клиничкото испитување, покажа дека кашлицата и ангиоедемот со голема веројатност се јавуваат кај рамиприл, додека артериската хипотензија била почеста кај телемисан. Случаи на хиперкалемија, бубрежна инсуфициенција, артериска хипотензија и синкопа беа забележани значително почесто со истовремена употреба на телмисартан и рамиприл,
• препаратите на литиум забележаа реверзибилно зголемување на концентрацијата на литиум во крвта, придружено со токсични ефекти со употреба на АКЕ инхибитори. Во ретки случаи, ваквите промени се пријавени со примена на антагонисти на рецептор на ангиотензин 2, особено телмисартан. Со истовремена употреба на препарати од литиум и антагонисти на рецептор на ангиотензин 2, се препорачува да се утврди содржината на литиум во крвта,
• нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), вклучително и ацетилсалицилна киселина во дози што се користат како антиинфламаторни лекови, инхибитори на COX-2 и неселективни НСАИЛ, можат да предизвикаат акутна бубрежна инсуфициенција кај пациенти со намален BCC. Лековите кои влијаат на РААС може да имаат синергистички ефект. Кај пациенти кои примаат НСАИЛ и телемиртан, БЦЦ треба да се компензира на почетокот на третманот и да се изврши студија за функцијата на бубрезите. Беше забележано намалување на ефектот на антихипертензивните агенси, како што е телмисартан, преку инхибиција на вазодилатативниот ефект на простагландини со комбиниран третман со НСАИЛ. Со истовремена употреба на телмисартан со ибупрофен или парацетамол, не е откриен клинички значаен ефект,
• дигоксин, варфарин, хидрохлоротиазид, глибенкламид, симвастатин и амлодипин не откриле клинички значајна интеракција. Значително зголемување на просечната концентрација на дигоксин во крвната плазма во просек за 20% (во еден случај, за 39%). Со истовремена администрација на телмисартан и дигоксин, се препорачува периодично да се утврди концентрацијата на дигоксин во крвта.

Со истовремена употреба со:

• етанол (алкохол), барбитурати или опиоидни аналгетици, постои ризик од развој на ортостатска хипотензија,
• хипогликемични лекови за орална администрација и инсулин може да бараат прилагодување на дозата на хипогликемични агенси за орална администрација и инсулин,
• метформин постои ризик од млечна ацидоза,
• kolestiraminom и kolestipolom - во присуство на анјонски размени смоли е нарушена апсорпцијата на хидрохлоротиазид,
• срцевите гликозиди го зголемуваат ризикот од развој на хипокалемија или хипомагнезимија предизвикана од тиазидни диуретици, развој на аритмии предизвикани од срцеви гликозиди,
• амориите на преси (на пр. норепинефрин) може да го ослабат ефектот на амините на пресорот,
• хидрохлоротиазид може да го подобри ефектот на не-деполаризирачки мускулни релаксанти на мускулите, кои не се деполаризирачки на мускулите (на пр. тубокурарин хлорид).
• антигрутни агенси може да ја зголемат концентрацијата на урична киселина во крвниот серум и затоа може да бараат промени во дозата на урикозурични агенси. Употребата на тиазидни диуретици ја зголемува фреквенцијата на развој на реакции на преосетливост на алопуринол,
• препарати за калциум - диаретиците со тиазид може да го зголемат серумскиот калциум заради намалување на неговото излачување од бубрезите. Доколку сакате да користите препарати на калциум, треба редовно да ја следите содржината на калциум во крвта и, доколку е потребно, да ја промените дозата на препарати на калциум,
• бета-блокатори и диазоксид тиазидни диуретици можат да ја зајакнат хипергликемијата предизвикана од бета-блокатори и диазоксид,
• m-антихолинергици (на пример, атропин, биперидин) - намалување на гастроинтестиналниот подвиг, зголемување на биорасположивоста на тиазидни диуретици,
• диуретици на амантадин тиазид може да го зголемат ризикот од непожелни ефекти предизвикани од амантадин,
• цитотоксични агенси (на пример, циклофосфамид, метотрексат) - намалување на бубрежната екскреција на цитотоксични агенси и зголемување на нивниот миелосупресивен ефект,
• НСАИЛ - комбинирана употреба со тиазидни диуретици може да доведе до намалување на диуретик и антихипертензивно дејство,
• лекови кои доведуваат до елиминација на калиум и хипокалемија (на пример, диуретици кои отстрануваат калиум, лаксативи, глуко- и минералокортикостероиди, кортикотропин, амфотерицин Б, карбеноксолон, бензилпеницилин, деривати на ацетилсалицилна киселина) - зголемен хипокалемичен ефект Хипокалемијата предизвикана од хидрохлоротиазид се компензира со ефектот што го штеди калиумот на телмисартан,
• развој на хиперкалемија е можен со диуретици кои штедат калиум, препарати со калиум, други средства што можат да ја зголемат серумската содржина на калиум (на пример, хепарин) или да го заменат натриумот во натриум хлорид со калиумови соли. Периодично следење на калиумот во крвната плазма се препорачува во случаи кога лекот Микардис Плус се користи истовремено со лекови кои можат да предизвикаат хипокалемија, како и со лекови кои можат да го зголемат серумскиот калиум.

Аналози на лекот Микардис

Структурни аналози на активната супстанција:

Аналози во фармаколошката група (антагонисти на рецептор на ангиотензин 2):

• Ангиаканд
• Одобри
• Атаканд
• Блоктран
• Вазотенс,
• Валц
• Валсартан
• Валсафор
• Валсазор
• Хипосарт,
• Диован
• Зисакар
• Ибертан
• Ирбесартан
• Ирсар
• Кандидат,
• Кандесартан
• Кардосал
• Картостен
• Кардостин
• Карзартан
• Козар
• Ксартен
• Езерото
• Лозап,
• Лозарел
• Лосартан
• Лориста
• Лосакор
• Лотарија
• Микардис Плус,
• Навитит
• Нортјан
• Олиместра
• Ордис
• Приратор
• Пресертан
• Реница
• Сартавел
• Танидол
• Тантордио
• Тарег
• Тејвен
• Тезо,
• Телзап
• Телмисартан
• Телмиста
• Телсартан
• Фирма
• Едарби

Регистарски број: П N015387 / 01

Трговско име на лекот: Микардис

Меѓународно непрописно име (ИНН): telmisartan

Дозирна форма: таблети

Состав: 1 таблета содржи:
Активна супстанција: - Телмисартан 40 мг или 80 мг,
Ексципиенси: - натриум хидроксид 3,36 мг / 6,72 мг, поливидон (Колидон 25) 12 мг / 24 мг, меглумин 12 мг / 24 мг, сорбитол 168,64 мг / 337,28 мг, магнезиум стеарат 4 мг / 8 мг

Опис
Таблети од 40 мг
Бели или скоро бели триаголник таблети, од едната страна гравура "51H", од друга страна - симбол на компанијата.
Таблети од 80 мг
Бели или скоро бели таблети во форма во форма, од една страна гравирање „52H“, од друга страна - симбол на компанијата.

Фармакотерапевтска група: антагонист на рецептор на ангиотензин II.
АТКС код C09CA07

Фармаколошки својства
Фармакодинамика
Телмисартан е специфичен антагонист на рецептор на ангиотензин II (тип АТ1), ефикасен кога се зема орално. Има висок афинитет кон AT1 подтипот на рецептори на ангиотензин II, преку кој се реализира дејството на ангиотензин II. Го оддалечува ангиотензин I од врската со рецепторот, не поседувајќи дејство на агонист во однос на овој рецептор.
Телмисартан се врзува само за AT1 подтипот на рецептори на ангиотензин II. Врската е континуирана. Тој нема афинитет кон други рецептори, вклучувајќи ги и рецепторите АТ2 и другите помалку проучени рецептори на ангиотензин. Функционалното значење на овие рецептори, како и ефектот од нивната можна прекумерна стимулација со ангиотензин II, чија концентрација се зголемува со назначување на телмисартан, не е проучена. Ја намалува концентрацијата на алдостерон во крвта, не го инхибира ренин во крвната плазма и не блокира јонски канали. Телмисартан не го инхибира ензимот што го претвора ангиотензин (кининаза II) (ензим кој исто така се распаѓа брадикинин). Затоа, не се очекува зголемување на несаканите ефекти предизвикани од брадикинин.
Кај пациенти, телмисартан во доза од 80 мг целосно го блокира хипертензивниот ефект на ангиотензин II. Почетокот на хипотензивно дејство се забележува во рок од 3 часа по првата администрација на телемиртан. Ефектот на лекот опстојува 24 часа и останува значаен до 48 часа. Изречен антихипертензивен ефект обично се развива 4-8 недели по редовно внесување.
Кај пациенти со артериска хипертензија, телмисартан го намалува систолниот и дијастолниот крвен притисок (БП) без да влијае на отчукувањата на срцето (HR).
Во случај на нагло откажување на telmisartan, крвниот притисок постепено се враќа на првобитното ниво без развој на синдром "повлекување".

Фармакокинетика
Кога се зема орално, брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Биорасположивост -50%. Кога се зема истовремено со храна, намалувањето на AUC (област под кривата на време на концентрација) се движи од 6% (во доза од 40 мг) до 19% (во доза од 160 мг). 3 часа по ингестијата, концентрацијата во крвната плазма се издвојува, без оглед на оброкот. Постои разлика во концентрациите во плазмата кај мажи и жени. Cmax (максимална концентрација) и AUC биле приближно 3 и 2 пати, соодветно, повисоки кај жените во споредба со мажите без значителен ефект врз ефективноста.
Комуникација со протеини во крвната плазма - 99,5%, главно со албумин и алфа-1 гликопротеин.
Просечната вредност на очигледниот волумен на дистрибуција во концентрација на рамнотежа е 500 литри. Се метаболизира со конјугација со глукуронска киселина. Метаболитите се фармаколошки неактивни. Полуживотот на елиминација (T½) е повеќе од 20 часа. Се излачува преку цревата непроменета, екскреција од бубрезите - помалку од 2%. Вкупниот клиренс на плазма е висок (900 ml / мин.) Во споредба со "хепаталниот" проток на крв (околу 1500 ml / мин.).
Постари пациенти
Фармакокинетиката на телмисартан кај постари пациенти не се разликува од младите пациенти. Не е потребно прилагодување на дозата.
Пациенти со откажување на бубрезите
Не се потребни промени на дозата кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, вклучително и пациенти на хемодијализа.
Телмисартан не се отстранува со хемодијализа.
Пациенти со откажување на црниот дроб
Кај пациенти со слаба до умерена нарушена функција на црниот дроб (класа А и Б на скала Дете-Пуг), дневната доза не треба да надминува 40 мг.
Кај деца
Главните показатели за фармакокинетиката на телемиртан кај деца на возраст од 6 до 18 години, воопшто, се споредливи со податоците добиени при третман на возрасни, и ја потврдуваат нелинеарноста на фармакокинетиката на телемиртан, особено во однос на Цмакс.

Индикации за употреба

• Артериска хипертензија.
• Намален кардиоваскуларен морбидитет и морталитет кај пациенти од 55 години и постари со висок ризик од кардиоваскуларни заболувања.

Контраиндикации

• Преосетливост на активната супстанција или помошни компоненти на лекот
• Бременост
• Период на лактација
• Билијарна опструктивна болест
• Тешко хепатално оштетување (дете-пуф класа Ц)
• Наследна нетолеранција на фруктоза (содржи сорбитол)
• Возраст до 18 години (не е утврдена ефикасност и безбедност)

Со грижа

• Билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на артериите на еден бубрег,
• Нарушена функција на црниот дроб и / или бубрезите (видете исто така специјални упатства),
• Намален циркулирачки волумен на крв (BCC) поради претходна диуретична терапија, ограничување на сол, дијареја или повраќање
• Хипонатремија,
• Хиперкалемија
• Услови по трансплантација на бубрег (искуство со употреба),
• Хронична срцева слабост
• Стеноза на аортната и митралната валвула,
• Идиопатска хипертрофична субаортна стеноза,
• Примарен алдостеронизам (ефикасност и безбедност не се утврдени)

Дозирање и администрација
Внатре, без оглед на оброкот.
Артериска хипертензија
Првичната препорачана доза на лекот Mikardis ® е 1 таб. (40 мг) еднаш на ден. Во случаи кога не се постигне терапевтски ефект, максималната препорачана доза на лекот Mikardis ® може да се зголеми до 80 mg еднаш на ден. При одлучувањето дали да се зголеми дозата, треба да се земе предвид дека максималниот антихипертензивен ефект обично се постигнува во рок од 4-8 недели по почетокот на третманот.
Намалување на кардиоваскуларните морбидитет и морталитет
Препорачаната доза е 1 таблета од лекот Микардис ® 80 мг, еднаш еднаш на ден.
Во почетниот период на лекување, може да биде потребна дополнителна корекција на крвниот притисок.
Оштетена бубрежна функција
Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, вклучително и пациенти кои се подложени на хемодијализа, не е потребно прилагодување на режимот на дозирање.
Нарушена функција на црниот дроб
Кај пациенти со слабо до умерено нарушено функционирање на црниот дроб (класа А и Б на скала дете-пуф, соодветно), дневната доза на Микардис ® не треба да надминува 40 мг.
Постари пациенти
Режимот на дозирање не бара промени.

Несакан ефект
Набудуваните случаи на несакани ефекти не биле во корелација со полот, возраста или расата на пациентите.
Инфекции:
Сепса, вклучувајќи фатална сепса, инфекции на уринарниот тракт (вклучувајќи циститис), инфекции на горниот респираторен тракт.
Од циркулаторниот и лимфниот систем:
Анемија, еозинофилија, тромбоцитопенија.
Од централниот нервен систем:
Анксиозност, несоница, депресија, несвестица.
Од органите на вид и слух:
Визуелни нарушувања, вртоглавица.
Од кардиоваскуларниот систем:
Брадикардија, тахикардија, значително намалување на крвниот притисок, ортостатска хипотензија
Од респираторниот систем:
Скратен здив.
Од дигестивниот систем:
Болки во стомакот, дијареја, сува уста, диспепсија, подуеност, непријатност во стомакот, повраќање, нарушена функција на црниот дроб.
Алергиски реакции:
Анафилактички реакции, хиперсензитивност на активната супстанција или помошни компоненти на лекот, ангиоедем (фатален), егзема, еритема, чешање на кожата, осип (вклучувајќи дрога), хиперхидроза, уртикарија, токсичен осип.
Од мускулно-скелетен систем:
Артралгија, болки во грбот, грчеви во мускулите (грчеви во мускулите на потколеницата), болка во долните екстремитети, мијалгија, болка во тетивите (симптоми слични на манифестацијата на тендинитис).
Од бубрезите и уринарниот тракт:
Засилена бубрежна функција, вклучително и акутна ренална инсуфициенција.
Општо:
Болка во градите, синдром сличен на грип, астенија (слабост), хиперкалемија, хипогликемија (кај пациенти со дијабетес мелитус).
Лабораториски индикатори:
Намалување на концентрацијата на хемоглобин, зголемување на концентрацијата на урична киселина, креатинин во крвта, зголемување на активноста на ензимите „црниот дроб“, зголемување на концентрацијата на креатин фосфокиназа (ЦПК).

Предозирање
Не се утврдени случаи на предозирање.
Симптоми: значително намалување на крвниот притисок, тахикардија, брадикардија.
Третман: симптоматска терапија, хемодијализата не е ефикасна.

Интеракција со други лекови
Телмисартан може да го зголеми хипотензивниот ефект на други антихипертензивни агенси. Други видови интеракции од клиничко значење не се идентификувани. Комбинираната употреба со дигоксин, варфарин, хидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин не доведува до клинички значајна интеракција. Значително зголемување на просечната концентрација на дигоксин во крвната плазма во просек за 20% (во еден случај, за 39%). Со истовремена администрација на телмисартан и дигоксин, се препорачува периодично да се утврдува концентрацијата на дигоксин во крвта.
Со истовремена употреба на telmisartan и ramipril, забележано е зголемување на AUC0-24 и Cmax на ramipril и ramiprilat 2,5 пати. Клиничкото значење на овој феномен не е утврдено.
Со истовремена администрација на инхибитори на конверзија на ангиотензин (ACE) и препарати за литиум, забележано е реверзибилно зголемување на концентрацијата на литиум во крвта, придружено со токсичен ефект. Во ретки случаи, ваквите промени се пријавени со администрација на рецептори на антагонистички ангиотензин II. Со истовремена администрација на антагонисти на рецептор на литиум и ангиотензин II, се препорачува да се утврди концентрацијата на литиум во крвта.
Третманот со нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), вклучително и ацетилсалицилна киселина, инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2) и неселективни НСАИЛ, може да предизвикаат акутна бубрежна инсуфициенција кај дехидрирани пациенти. Лековите кои дејствуваат на ренин-ангиотензин-алдостерон систем (РААС) може да имаат синергистички ефект. Кај пациенти кои примаат НСАИЛ и телемиртан, БЦК мора да се компензира на почетокот на третманот и да се следи бубрежната функција.
Направено е намалување на ефектот на антихипертензивните агенси, како што е телмисартан, преку инхибиција на вазодилатативниот ефект на простагландините со комбиниран третман со НСАИЛ.

Специјални упатства
Кај некои пациенти, како резултат на сузбивање на RAAS, особено при употреба на комбинација на лекови кои дејствуваат на овој систем, бубрежната функција (вклучително и акутна бубрежна инсуфициенција) е нарушена. Затоа, терапијата придружена со таква двојна блокада на РААС треба да се спроведе строго индивидуално и со внимателно следење на бубрежната функција (вклучително периодично следење на концентрациите на калиум во серумот и креатинин)
Во случаи на зависност од васкуларен тон и функција на бубрезите главно од активност на РААС (на пример, кај пациенти со хронична срцева слабост или бубрежни заболувања, вклучувајќи стеноза на бубрежна артерија или стеноза на артериите на единечен бубрег), назначување на лекови кои влијаат на овој систем, може да биде придружено со развој на акутна артериска хипотензија, хиперазотемија, олигурија и, во ретки случаи, акутна бубрежна инсуфициенција.
Врз основа на искуството за употреба на други лекови кои влијаат на RAAS, со комбинирана употреба на лекот Mikardis ® и диуретици кои штедат калиум, адитиви кои содржат калиум, јадење сол што содржи калиум, други лекови кои ја зголемуваат концентрацијата на калиум во крвта (на пример, хепарин), овој индикатор треба да се следи кај пациенти.
Алтернативно, Mikardis ® може да се користи во комбинација со тиазидни диуретици, како хидрохлоротиазид, кои дополнително имаат хипотензивно дејство (на пример, Mikardis Plus ® 40 mg / 12,5 mg, 80 mg /) 2,5 mg).
Кај пациенти со тешка артериска хипертензија, дозата на телмисартан од 160 мг на ден и во комбинација со хидрохлоротиазид 12,5-25 мг беше добро толерирана и ефикасна. Mikardis ® е помалку ефикасен кај пациенти од раса на негроиди.

Влијание врз можноста да се вози автомобил и да работи со механизми
Не се спроведени посебни клинички студии за ефектот на лекот врз можноста за возење автомобил и механизми. Меѓутоа, кога возите и работите со механизми, треба да се земе предвид можноста за развој на вртоглавица и поспаност, што бара претпазливост.

Образец за издавање
Таблети 40 мг и 80 мг.
7 таблети по блистер изработени од полиамид / алуминиум / ПВЦ. 2 или 4 плускавци со упатства за употреба во картонска кутија (за доза од 40 мг). За 2, 4 или 8 плускавци со упатства за употреба во картонска кутија (за доза од 80 мг).

Услови за складирање
Наведете Б.
Да се ​​чува на температура не поголема од 30 ° C на место заштитено од влага.
Да се ​​чува подалеку од дофатот на децата!

Рок на траење
4 години Не користете по датумот на истекување.

Услови за одмор во аптека
Со рецепт.

Име и адреса на правното лице во чие име се издава потврда за регистрација
Beringer Ingelheim International GmbH Bingsr Strasse 173,
55216, Ингелхајм сум Рајн, Германија

Производител
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Бингерсстрас 173, 55216 Ингелхајм сум Рајн, Германија

Можете да добиете дополнителни информации за лекот, како и да ги испраќате вашите поплаки и информации за несакани дејства на следната адреса во Русија
Беринџер Ингелхајм ДОО 125171, Москва, Ленинградское Шосе, 16А стр 3

Дозирна форма

Таблети 80 mg / 12.5 mg, 80 mg / 25 mg

Една таблета содржи

активни супстанции: telmisartan 80 mg

хидрохлоротиазид 12,5 мг или 25 мг, соодветно

ексципиенси: натриум хидроксид, поливидон К 25 (повидон), меглумин, сорбитол, магнезиум стеарат, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, пченкарен скроб, железо (III) црвен оксид (E172) (за доза 80 / 12.5), железо (ІІІ) оксид жолт (Е172) (за доза 80/25), натриум скроб гликолат (тип А).

80 mg / 12,5 mg: таблети во форма на овална форма со биконвексна површина, двослојни: едниот слој е бел во боја со „H8“ печатење и лого на компанијата, со дозволени подмножества на црвена боја, другиот слој е розов.

80 mg / 25 mg: таблети во форма на овална форма со биконвексна површина, двослојни: едниот слој е бел со лого за печатење „H9“ и компанија, со прифатливи прскања од жолта боја, другиот слој е жолт.

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Истовремената употреба на хидрохлоротиазид и телмисартан не влијае на фармакокинетиката на овие лекови.

Телмисартан: по орална администрација, телмисартан брзо се апсорбира, максималната концентрација на телмисартан се постигнува за 0,5-1,5 часа.

Просечната апсолутна биорасположивост на telmisartan е околу 50%. Јадењето малку ја намалува биорасположивоста на телмисартан со намалување на областа под кривата „време на концентрација на плазма“ (AUC) од 6% кога се зема во доза од 40 mg до 19% кога се зема во доза од 160 mg. 3 часа по земањето на телмисартан, концентрацијата во крвната плазма се стабилизира и не зависи од внесот на храна. Мало намалување на AUC не предизвикува намалување на терапевтската ефикасност.

Фармакокинетиката на telmisartan кога се зема орално е нелинеарна во дози кои се движат од 20 mg до 160 mg со повеќе од пропорционално зголемување на концентрациите во плазмата (Cmax и AUC) со зголемена доза. Телмисартан не се акумулира во крвната плазма во голема мерка со повторна употреба.

Хидрохлоротиазид: по орална администрација, максималната концентрација на хидрохлоротиазид се постигнува приближно 1,0-3,0 часа по администрацијата. Апсолутната биорасположивост на хидрохлоротиазид е приближно 60%.

Телмисартан: има висок степен на врзување за плазма протеините (> 99,5%), главно со гликопротеин со албумин и алфа-1 киселина. Обемот на дистрибуција е приближно 500 литри.

Хидрохлоротиазид: 64% врзани за плазма протеини, а неговата очигледна дистрибуција на волумен е 0,8-0,0 л / кг.

Метаболизам и екскреција

Телмисартан: по орална администрација на телемиртан обележана со 14C, поголемиот дел од дозата (> 97%) се излачува во измет преку билијарна екскреција и многу мала количина е пронајдена во урината. Се метаболизира со комбинирање на почетниот материјал со фармаколошки неактивен ацилглукуронид, единствениот глукуронид идентификуван кај луѓето.

После администрација на единечна доза на телемиртан означена со 14C, глукуронид се открива кај приближно 11% од измерената радиоактивност на плазмата. Изоензимите на цитохром П450 не учествуваат во метаболизмот на телмисартан. Вкупниот плазма на плазма на телмисартан е приближно 1500 ml / мин, терминалниот полуживот од повеќе од 20 часа.

Хидрохлоротиазид: кај луѓето не се метаболизира и се излачува скоро целосно непроменета во урината. Околу 60% од оралната доза се излачува како непроменета супстанција во рок од 48 часа. Бубрежниот клиренс е приближно 250-300 ml / мин. Конечниот полуживот на хидрохлоротиазид е 10-15 часа.

Постари пациенти: фармакокинетиката на telmisartan кај постари пациенти и помлади од 65 години не се разликува.

Пол: концентрација во плазма на телмисартан кај жени е 2-3 пати поголема отколку кај мажите. Сепак, во клиничките студии немало значително зголемување на крвниот притисок или зачестеност на ортостатска хипотензија кај жени. Нема потреба од прилагодување на дозата. Имаше тенденција за поголема концентрација на хидрохлоротиазид во крвната плазма кај жени во споредба со мажите.

Не е откриена клинички значајна кумулација на telmisartan.

Пациенти со откажување на бубрезите

Бубрежната екскреција не влијае на дозвола за телемисартан. Врз основа на искуството за употреба на лекот кај пациенти со блага до умерена бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин од 30-60 ml / мин, во просек од околу 50 ml / мин), се покажа дека прилагодувањето на дозата не е потребно кај пациенти со намалена бубрежна функција. Телмисартан не се излачува за време на хемодијализата. Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, стапката на елиминација на хидрохлоротиазид е намалена.

Во една студија кај пациенти со просечен клиренс на креатинин од 90 ml / мин, зголемен е полуживотот на хидрохлоротиазид. Кај пациенти со функционален бубрег, полуживотот на елиминација е околу 34 часа.

Пациенти со откажување на црниот дроб

Кај пациенти со слабост на црниот дроб, постои зголемување на апсолутна биорасположивост до 100%. Полуживотот не се менува со откажување на црниот дроб.

Фармакодинамика

МИКАРДИС Плус е комбинација на антагонист на рецептор на ангиотензин II - телмисартан и тиазид диуретик - хидрохлоротиазид. Комбинацијата на овие компоненти обезбедува повисоко ниво на антихипертензивно дејство отколку земање на секоја од компонентите одделно. Приемот на MIKARDIS Plus еднаш дневно во терапевтски дози обезбедува ефикасно и непречено намалување на крвниот притисок.

Телмисартан: Тој е ефикасен и специфичен (селективен) антагонист на рецептор на ангиотензин II (тип АТ1). Телмисартан со многу висок степен на афинитет формира врска само со подтипот АТ1, рецептори на ангиотензин II. Телмисартан нема афинитет кон други рецептори, вклучувајќи ги и рецепторите АТ2 - ангиотензин и други, помалку проучени, АТ рецептори. Функционалното значење на овие рецептори, како и ефектот од нивната можна прекумерна стимулација со ангиотензин II, чија концентрација се зголемува со назначување на телмисартан, не е проучена.

Телмисартан доведува до намалување на нивото на алдостерон во крвта. Телмисартан не го инхибира ренин во човечката плазма и не блокира јонски канали. Телмисартан не ја инхибира активноста на ензимот што го преобразува ангиотензин (киназа II), со учество на што има намалување на синтезата на брадикинин. Затоа, нема зголемување на несаканите ефекти предизвикани од брадикинин.

Кај пациенти, телмисартан во доза од 80 мг скоро целосно го блокира хипертензивниот ефект на ангиотензин II. Инхибиторниот ефект опстојува 24 часа и останува значаен до 48 часа.

По земањето на првата доза на телемисартан, антихипертензивната активност постепено станува забележлива во рок од 3 часа. Максималното намалување на крвниот притисок постепено се постигнува 4 недели по почетокот на третманот и се одржува долго време.

Кај пациенти со хипертензија, телмисартан го намалува систолниот и дијастолниот крвен притисок без промена на отчукувањата на срцето.

Антихипертензивната ефикасност на телмисартан е споредлива со другите класи на антихипертензивни лекови (како што е прикажано во клиничките студии споредувајќи го телмисартан со амлодипин, атенолол, еналаприл, хидрохлоротиазид, лосартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан).

Во случај на нагло откажување на telmisartan, крвниот притисок постепено се враќа на вредностите пред третманот за неколку дена, без знаци на брзо продолжување на хипертензијата (не постои синдром на "повлекување").

Во клиничките студии со директна споредба на двата типа на антихипертензивно лекување, инциденцата на сува кашлица кај пациенти кои примале телмисартан била значително пониска отколку кај оние кои примале инхибитори на ензими кои преобразуваат ангиотензин.

Хидрохлоротиазид: е дијаретик со тиазид. Механизмот на антихипертензивно дејство на тиазидни диуретици не е целосно познат. Тијазидите делуваат врз бубрежните тубуларни механизми на реапсорпција на електролити, директно зголемувајќи ја излачувањето на натриум и хлорид во приближно еднакви количини. Диуретичниот ефект на хидрохлоротиазид го намалува волуменот на плазмата, ја зголемува плазматската активност на ренин, ја зголемува секрецијата на алдостерон, проследено со зголемено губење на калиум и бикарбонат во урината и намалување на серумскиот калиум. Веројатно блокада на крајот до крај на системот на ренин-ангиотензин-алдостерон кога се комбинира со телмисартан има тенденција да реверзибилна загуба на калиум поврзан со овие диуретици.

При земање на хидрохлоротиазид се забележува зголемување на диурезата по 2 часа, максималниот ефект се јавува после околу 4 часа, додека времетраењето на дејството е околу 6-12 часа.

Епидемиолошките студии покажаа дека продолжениот третман со хидрохлоротиазид го намалува ризикот од кардиоваскуларен морбидитет и смртност од нив.

Дозирање и администрација

МИКАРДИС Плус се зема еднаш дневно со малку вода.

При преминување од телемиртан во МИКАРДИС Плус, дозата на телемисартан може прелиминарно да се зголеми. Можен е директен премин од монотерапија кон земање комбиниран лек.

MIKARDIS Plus 80 mg / 12.5 mg може да се препише на пациенти кај кои употребата на telmisartan (MIKARDIS) 80 mg не го нормализира крвниот притисок.

МИКАРДИС Плус 80 мг / 25 мг може да се препише на пациенти кај кои употребата на МИКАРДИС Плус 80 мг / 12,5 мг не го нормализира крвниот притисок или на пациенти чијашто состојба претходно била стабилизирана со телмисартан или хидрохлоротиазид кога се користи одделно.

Максималниот антихипертензивен ефект обично се постигнува во рок од 4-8 недели по почетокот на третманот.

Доколку е потребно, МИКАРДИС Плус може да се комбинира со други антихипертензивни лекови.

Кај пациенти со тешка артериска хипертензија, телмисартан во дози до 160 mg на ден (две капсули MIKARDIS 80 mg) или во комбинација со хидрохлоротиазид 12,5-25 mg на ден (две капсули на MIKARDIS Plus 80 mg / 12.5 mg или 80 mg / 25 mg) беше добро толериран и ефикасен.

МИКАРДИС Плус може да се земе без оглед на внесот на храна.

Поради присуството на хидрохлоротиазид на МИКАРДИС Плус во препаратот, не треба да се препишува на пациенти со тешка бубрежна слабост (клиренс на креатинин