Резултатите од употребата на каптоприл-СПИ во дијабетес

Captopril-STI: упатства за употреба и прегледи

Латинско име: Каптоприл-СПИ

ATX код: C09AA01

Активна состојка: каптоприл (каптоприл)

Производител: АВВА РУС, ОАО (Русија)

Ажурирање на описот и фотографијата: 07/12/2019

Каптоприл-СТИ е инхибитор на ензим за конверзија на ангиотензин (ACE).

Ослободете форма и состав

Дозирна форма - таблети: биконвекс, бела или бела со кремаста нијанса, можно светло мермер, карактеристичен мирис, од една страна - со ризик (во пакет од картон 1 пластична конзерва или шише со 60 таблети, или 2, 3, 4, 5 или 6 пакувања блистер пакувања кои содржат по 10 таблети, и упатства за употреба на Captopril-STI).

Состав 1 таблета 25/50 mg:

активни супстанции: каптоприл - 25/50 мг,
помошни компоненти: талк - 1/2 мг, повидон К-17 - 1,975 / 3,95 мг, микрокристална целулоза - 6,97 / 13,94 мг, скроб од пченка - 7,98 / 15,96 мг, магнезиум стеарат - 1 / 2 mg, лактоза монохидрат - да се добие таблета со тежина од 100/200 mg.

Форма за ослободување, пакување и состав

Апчиња	1 таб
каптоприл	25 мг

10 парчиња - блистер пакување (2) - пакувања од картон.
10 парчиња - блистер пакувања (3) - пакувања од картон.
10 парчиња - блистер пакувања (4) - пакувања од картон.
10 парчиња - блистер пакувања (5) - пакувања од картон.
10 парчиња - блистер пакување (6) - пакувања од картон.

Фармакодинамика

Каптоприл-СПИ е АКЕ инхибитор кој го намалува формирањето на ангиотензин II од ангиотензин I, што доведува до директно намалување на ослободувањето на алдостерон. Наспроти ова, намалена е пост- и преоптовареноста на срцето, крвниот притисок (БП), како и вкупниот периферна васкуларна отпорност.

Фармаколошките дејства на лекот, како резултат на својствата на неговата активна супстанција (каптоприл), исто така вклучуваат:

проширување на артериите (во поголема мера од вените),
зголемување на синтезата на простагландин и намалување на деградацијата на брадикининот,
зголемен бубрежен и коронарен проток на крв,
намалување на сериозноста на хипертрофијата на wallsидовите на миокардот и артериите од резистивен тип (со продолжена употреба на лекот),
подобрено снабдување со крв на исхемичен миокард,
намалена агрегација на тромбоцити,
намалување на Na + кај срцева слабост,
намалување на крвниот притисок без развој на рефлексна тахикардија (за разлика од директните вазодилататори - миноксидил, хидралазин), што доведува до намалување на побарувачката за миокарден кислород.

Антихипертензивниот ефект на каптоприл-СПИ не зависи од активност на ренин во плазма, а намалување на крвниот притисок против позадината на неговата употреба е забележано на нормално, па дури и намалено ниво на хормон, што резултира со ефекти врз системите на ренин-ангиотензин во ткивата.

Кај пациенти со срцева слабост, земањето инхибитори на ензими кои конвертираат ангиотензин во соодветна доза не влијае на крвниот притисок.

По орална администрација, максималното намалување на крвниот притисок се забележува по 1 - 1,5 часа. Времетраењето на хипотензивниот ефект зависи од дозата на каптоприл-СПИ и достигнува оптимални вредности во текот на неколку недели.

Фармаколошко дејство

Антихипертензивно средство, АКЕ инхибитор. Механизмот на антихипертензивно дејство е поврзан со конкурентна инхибиција на АКЕ активност, што доведува до намалување на стапката на конверзија на ангиотензин I во ангиотензин II (кој има изразен вазоконстрикторн ефект и го стимулира лачењето на алдостерон во надбубрежниот кортекс). Покрај тоа, се чини дека каптоприл има ефект врз системот на кинин-каликреин, спречувајќи го распаѓањето на брадикининот. Антихипертензивниот ефект не зависи од активност на планински ренин, се забележува намалување на крвниот притисок при нормални, па дури и намалени концентрации на хормони, што се должи на ефектот врз РААС на ткивата. Го зголемува коронарниот и бубрежниот проток на крв.

Поради вазодилатациониот ефект, го намалува OPSS (после оптоварување), заглавување на притисокот во пулмоналните капилари (преоптоварување) и отпорност во пулмоналните крвни садови, го зголемува срцевиот исход и толеранцијата на вежбање. Со продолжена употреба, ја намалува сериозноста на левата коморна хипертрофија на левата комора, ја спречува прогресијата на срцева слабост и го забавува развојот на левата коморна дилатација. Помага во намалување на натриумот кај пациенти со хронична срцева слабост. Проширува артерии во поголема мера од вените. Го подобрува снабдувањето со крв во исхемичен миокард. Ја намалува агрегацијата на тромбоцитите.

Го намалува тонот на еферентните артериоли на гломерулите на бубрезите, подобрувајќи ја интракубуларната хемодинамика и го спречува развојот на дијабетична нефропатија.

Фармакокинетика

По орална администрација, најмалку 75% брзо се апсорбира од дигестивниот тракт. Истовремено јадење ја намалува апсорпцијата за 30-40%. Ц максимум во крвната плазма се постигнува по 30-90 минути. Врзувањето за протеините, главно со албумин, е 25-30%. Излачува во мајчиното млеко. Се метаболизира во црниот дроб со формирање на капноприл дисулфид димер и каптоприл цистеин дисулфид. Метаболитите се фармаколошки неактивни.

Т 1/2 е помалку од 3 часа и се зголемува со бубрежна слабост (3,5-32 часа). Повеќе од 95% се излачува од бубрезите, 40-50% непроменети, остатокот - во форма на метаболити.

Во хронична бубрежна инсуфициенција, се акумулира.

Индикации за лекови

КОД-10 кодови

ICD-10 код	Индикација
I10	Суштинска примарна хипертензија
I15.0	Реноваскуларна хипертензија
I50.0	Конгестивна срцева слабост
N08.3	Гломеруларна болест кај дијабетес

Несакан ефект

Од страната на централниот нервен систем и периферниот нервен систем: вртоглавица, главоболка, замор, астенија, парестезија.

Од кардиоваскуларниот систем: ортостатска хипотензија, ретко - тахикардија.

Од дигестивниот систем: гадење, губење на апетит, повреда на сензации на вкус, ретко - болки во стомакот, дијареја или запек, зголемена активност на хепатални трансаминази, хипербилирубинемија, знаци на хепатоцелуларно оштетување (хепатитис), во некои случаи - холестаза, во изолирани случаи - панкреатитис.

Од хемопоетски систем: ретко - неутропенија, анемија, тромбоцитопенија, многу ретко кај пациенти со автоимуни заболувања - агранулоцитоза.

Од страната на метаболизмот: хиперкалемија, ацидоза.

Од уринарниот систем: протеинурија, нарушена бубрежна функција (зголемена концентрација на уреа и креатинин во крвта).

Од респираторниот систем: сува кашлица.

Алергиски реакции: осип на кожата, ретко - едем на Квинке, бронхоспазам, серумска болест, лимфаденопатија, во некои случаи - појава на антинуклеарни антитела во крвта.

Бременост и доење

Треба да се има предвид дека употребата на каптоприл во II и III триместар од бременоста може да предизвика нарушувања во развојот и смрт на фетусот. Доколку се утврди бременост, каптоприл треба веднаш да се повлече.

Каптоприл се излачува во мајчиното млеко. Доколку е потребно, употребата за време на лактацијата треба да донесе одлука за прекинување на доењето.

Користете за нарушена бубрежна функција

Внимание треба да се користи во состојба по трансплантација на бубрег, бубрежна инсуфициенција.

Во случај на нарушена функција на бубрезите, дневната доза треба да се намали.

Треба да се избегне истовремена употреба на диуретици кои штедат калиум и препарати од калиум кај пациенти со бубрежна инсуфициенција.

Специјални упатства

Внимание треба да се користи кога постои историја на ангиоедем кај пациенти со АКЕ инхибиторна терапија, наследна или идиопатска ангиоедема, со аортна стеноза, церебро- и кардиоваскуларни заболувања (вклучително цереброваскуларна инсуфициенција, корорнарна срцева болест, тешка коронарна инсуфициенција), автоимуни заболувања на сврзното ткиво (вклучително СЛЕ, склеродермија), со инхибиција на хематопоеза на коскената срцевина, со дијабетес мелитус, хиперкалемија, билатерална стеноза на бубрежна артерија, артерија на единечен бубрег, состојба по трансплантација на бубрег, бубрежна и / или слабост на црниот дроб, против диета со натриум ограничување, услови придружени со намалување на BCC (вклучително дијареја, повраќање), кај постари пациенти.

Кај пациенти со хронична срцева слабост, каптоприл се користи под тесен медицински надзор.

Артериската хипотензија што се јавува за време на операцијата при земање каптоприл, се елиминира со надополнување на волуменот на течностите.

Треба да се избегне истовремена употреба на диуретици кои штедат калиум и препарати од калиум, особено кај пациенти со бубрежна инсуфициенција и дијабетес мелитус.

При земање на каптоприл, може да се забележи лажно-позитивна реакција при анализирање на урина за ацетон.

Употребата на каптоприл кај деца е можно само ако другите лекови се неефикасни.

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми за контрола

Потребна е претпазливост при возење возила или за извршување друга работа, со што е потребно поголемо внимание, како што е вртоглавица е можна, особено по почетната доза на каптоприл.

Интеракција со лекови

Со истовремена употреба со имуносупресиви, цитостатици, се зголемува ризикот од развој на леукопенија.

Со истовремена употреба со диуретици кои штедат калиум (вклучително и спиронолактон, триамерен, амилорид), препарати од калиум, замени со сол и додатоци во исхраната за храна што содржат калиум, може да се развие хиперкалемија (особено кај пациенти со нарушена бубрежна функција), затоа што АКЕ инхибиторите ја намалуваат содржината на алдостерон, што доведува до одложување на калиумот во организмот во однос на позадината на ограничен измет на калиум или негов дополнителен внес.

Со истовремена употреба на АКЕ инхибитори и НСАИЛ, се зголемува ризикот од развој на бубрежна дисфункција, ретко се забележува хиперкалемија.

Со истовремена употреба со диуретици со "јамка" или диуретици со тијазид, можна е изразена артериска хипотензија, особено по земањето на првата доза на диуретикот, очигледно како резултат на хиповолемија, што доведува до привремено зголемување на антихипертензивниот ефект на каптоприл. Постои ризик од хипокалемија. Зголемен ризик од развој на бубрежна дисфункција.

Со истовремена употреба со лекови за анестезија, можна е тешка артериска хипотензија.

Со истовремена употреба со азатиоприн, анемијата може да се развие како резултат на инхибиција на еритропоетин активност под дејство на АКЕ инхибитори и азатиоприн. Опишани се случаи на развој на леукопенија, кои можат да бидат поврзани со додавање на инхибиција на функцијата на коскената срцевина.

Со истовремена употреба со алопуринол, се зголемува ризикот од развој на хематолошки нарушувања, опишани се случаи на развој на тешки реакции на хиперсензитивност, вклучително и синдром Стивенс-nsонсон.

Со истовремена употреба на алуминиум хидроксид, магнезиум хидроксид, магнезиум карбонат, се намалува биорасположивоста на каптоприл.

Ацетилсалицилна киселина во високи дози може да го намали антихипертензивниот ефект на каптоприл. Сосема не е утврдено дали ацетилсалицилна киселина ја намалува терапевтската ефикасност на АКЕ инхибитори кај пациенти со корорнарна артериска болест и срцева слабост. Природата на оваа интеракција зависи од текот на болеста. Ацетилсалицилна киселина, инхибирање на синтезата на COX и простагландин, може да предизвика вазоконстрикција, што доведува до намалување на срцевиот аутпут и влошување на состојбата на пациенти со срцева слабост кои примаат ACE инхибитори.

Постојат извештаи за зголемување на концентрацијата на дигоксин во крвната плазма со истовремена употреба на каптоприл со дигоксин. Ризикот од интеракција со лекови е зголемен кај пациенти со нарушена бубрежна функција.

Со истовремена употреба со индометацин, ибупрофен, се намалува антихипертензивниот ефект на каптоприл, очигледно како резултат на инхибиција на синтезата на простагландин под влијание на НСАИЛ (за кои се верува дека играат улога во развојот на хипотензивниот ефект на АКЕ инхибиторите).

Со истовремена употреба со инсулини, хипогликемични агенси, деривати на сулфонилуреа, може да се развие хипогликемија заради зголемена толеранција на глукоза.

Со истовремена употреба на АКЕ инхибитори и интерлеукин-3, постои ризик од развој на артериска хипотензија.

Со истовремена употреба на интерферон алфа-2а или интерферон бета, се опишуваат случаи на развој на тешка гранулоцитопенија.

Кога се префрлате од земање на клонидин во каптоприл, антихипертензивниот ефект на вториот се развива постепено. Во случај на ненадејно повлекување на клонидин кај пациенти кои примаат каптоприл, можно е нагло зголемување на крвниот притисок.

Со истовремена употреба на литиум карбонат, се зголемува концентрацијата на литиум во крвниот серум, придружена со симптоми на интоксикација.

Со истовремена употреба со миноксидил, натриум нитропросид, се зајакнува антихипертензивниот ефект.

Со истовремена употреба со орлистат, каптоприл може да биде помалку ефикасен, што може да доведе до зголемување на крвниот притисок, хипертензивна криза и опишан е случај на церебрална хеморагија.

Со истовремена употреба на АКЕ инхибитори со перголид, можно е зголемување на антихипертензивниот ефект.

Со истовремена употреба со пробенецид, бубрежниот клиренс на каптоприл се намалува.

Со истовремена употреба со прокаинамид, можен е зголемен ризик од развој на леукопенија.

Со истовремена употреба со триметоприм, постои ризик од развој на хиперкалемија, особено кај пациенти со нарушена бубрежна функција.

Со истовремена употреба со хлорпромазин, постои ризик од развој на ортостатска хипотензија.

Со истовремена употреба со циклоспорин, постојат извештаи за развој на акутна бубрежна инсуфициенција, олигурија.

Се верува дека е можно намалување на ефективноста на антихипертензивните лекови при употреба на еритропоетините.

Несакани ефекти

Можни несакани реакции> 10% - многу често (> 1% и 0,1% и 0,01% и + во крвен серум. Во случај на дијабетес мелитус, бубрежна инсуфициенција, земање диуретици кои штедат калиум, лекови кои содржат калиум или лекови кои се зголемуваат концентрацијата на калиум во крвта (на пример, хепарин) е зголемен ризикот од развој на хиперкалемија. Во овој поглед, се препорачува да се избегне комбинирана терапија со диуретици кои штедат калиум и препарати од калиум.

Во случаи на хемодијализа за време на администрација на каптоприл-СПИ, важно е да се спречи употреба на мембрани со дијализа со голема пропустливост (на пример, АН69), бидејќи во такви случаи се зголемува веројатноста за развој на анафилактоидни реакции.

Кога се појавува ангионеуриотски едем, инхибиторот на ензимот што конвертира ангиотензин се откажува, пациентот внимателно се следи и се пропишува симптоматски третман.

Треба да се има предвид дека резултатот од анализата на урина за ацетон за време на периодот на земање каптоприл може да биде погрешен.

Пациентите на диета со ниска сол или без сол треба да го следат претпазливост каптоприл-СПИ, заради зголемен ризик од артериска хипотензија.

Контраиндикации

Преосетливост (вклучително и кај други инхибитори на АКЕ), ангиоедем (историја на терапија со АКЕ инхибитори или наследни), тешка ренална / хепатална инсуфициенција, хиперкалемија, билатерална стеноза на бубрежна артерија, стеноза на единечен бубрег со прогресивна азотемија, состојба по трансплантација на бубрег, IHSS, болести и состојби со потешкотии на одлив на крв од LV, бременост, доење, возраст под 18 години (ефикасност и безбедност не се утврдени).

Како да се користи: доза и текот на третманот

Внатре, 1 час пред оброк, со артериска хипертензија, третманот започнува со најниска ефективна доза од 12,5 mg 2 пати на ден. Доколку е потребно, дозата постепено се зголемува со интервал од 2-4 недели додека не се постигне оптималната доза. Со блага до умерена артериска хипертензија, дозата за одржување е обично 25 мг 2 пати на ден, максималната доза е 50 мг 2 пати на ден. При тешка артериска хипертензија, почетната доза е 12,5 mg 2 пати на ден, што потоа постепено се зголемува до максимална дневна доза од 150 mg (50 mg 3 пати на ден).

Кај CHF, почетната дневна доза е 6,25 mg 3 пати на ден, доколку е потребно, зголемете ја дозата со интервал од најмалку 2 недели. Просечната доза на одржување е 25 мг 2-3 пати на ден. Максималната дневна доза е 150 мг.

Во случај на нарушена функција на LV по страдање на миокарден инфаркт кај пациенти во клинички стабилна состојба, каптоприл може да се започне уште 3 дена по миокарден инфаркт. Почетната доза е 6,25 mg на ден, тогаш дневната доза може да се зголеми на 37,5-75 mg во 2-3 дози (во зависност од толеранцијата на лекот) до максимум 150 мг на ден.

Кај дијабетична нефропатија, доза од 75-150 mg на ден се пропишува во 2-3 дози. Во дијабетес мелитус тип 1 со макроалбуминурија (30-300 mg на ден) - 50 mg 2 пати на ден. Со вкупен клиренс на протеини повеќе од 500 мг на ден - 25 мг 3 пати на ден.

Со умерен степен на нарушена бубрежна функција (CC најмалку 30 ml / мин / 1,73 кв.м.) - 75-100 мг / ден. Со поизразен степен на бубрежна дисфункција (CC помалку од 30 ml / min / 1,73 m) почетната доза не е поголема од 12,5 mg 2 пати на ден, тогаш, доколку е потребно, дозата на каптоприл постепено се зголемува со долг интервал додека не се постигне терапевтски ефект, но дневната доза треба да биде пониска од вообичаеното.

Кај постари пациенти почетната доза е 6,25 mg 2 пати на ден.

Интеракција

Антихипертензивниот ефект е ослабен со индометацин и други НСАИЛ, вклучително и селективни инхибитори на COX-2 (одложено Na + и намалување на синтезата на Pg), особено против позадината на ниска концентрација на ренин, и естрогени (одложен Na +).

Комбинацијата со тиазидни диуретици, вазодилататори (миноксидил) го подобрува хипотензивниот ефект.

Комбинираната употреба со диуретици кои штедат калиум, К + препарати, додатоци на калиум, замени за сол (содржат значителни количини на К +) го зголемуваат ризикот од хиперкалемија.

Го забавува излачувањето на лековите Li +, зголемувајќи ја неговата концентрација во крвта.

Со назначувањето на каптоприл додека земате алопуринол или прокаинамид, се зголемува ризикот од развој на синдром Стивенс-nsонсон и неутропенија.

Со истовремена употреба на АКЕ инхибитори и препарати од злато (натриум ауротиомалат), се опишува комплекс на симптоми, вклучително и црвенило на лицето, гадење, повраќање и намалување на крвниот притисок.

Инсулин и други орални хипогликемични лекови - ризик од хипогликемија.

Употребата на каптоприл кај пациенти кои примаат имуносупресиви (вклучувајќи азатиоприн или циклофосфамид) го зголемува ризикот од хематолошки нарушувања.

Ослободете форми и состав

Препаратот е бела кристална супстанција, лесно растворлива во метил, етил алкохол и вода, со слаб мирис на сулфур. Растворливоста на лекот кај етил ацетат и хлороформ е положба со големина полоша. Супстанцијата не се раствора во етер.

Производот е достапен во брановидни таблети за внатрешна или сублингвална администрација.

Покрај главната активна состојка во количина од 12,5-100 мг, таблетата содржи неколку помошни супстанции: силициум диоксид, стеаринска киселина, МКЦ, скроб, итн.

Како работи

Фармаколошкиот ефект на каптоприл е сè уште под студија.

Сузбивање на системот на ренин-ангиотензин-алдостерон (PAA) со лекот доведува до негов позитивен ефект во третманот на срцева слабост и висок крвен притисок.

Дејството на каптоприл е да ја ослабне хипертензивната тотална периферна васкуларна резистенција (OPSS).

Ренин синтетизиран од бубрезите делува во крвотокот на плазма глобулин, што доведува до формирање на неактивен декаптид и ангиотензин. Потоа, под влијание на ACE (ензим што го преобразува ангиотензин), вазоконстрикторна супстанција со ендогени потекло, ангиотензин l се претвора во ангиотензин ll, што ја стимулира синтезата на алдостерон од страна на надбубрежниот кортекс. Како резултат, водата и натриумот се задржуваат во ткивата.

Дејството на каптоприл е да ја ослабне хипертензивната тотална периферна васкуларна резистенција (OPSS). Во овој случај, срцевиот исход или се зголемува или останува непроменет. Стапката на филтрација во бубрежниот гломерули исто така не се менува.

Почетокот на хипотензивниот ефект на лекот се јавува во 60-90 минути по земањето на единечна доза.

Лекот е пропишан за долг период, затоа што крвниот притисок во садовите се намалува постепено под влијание на лекот. Со комбинирана употреба на каптоприл со тиазидни диуретици, се забележува нивно додавање. Приемот во комбинација со бета-блокаторите не предизвикува засилување на ефектот.

Крвниот притисок достигнува нормални броеви постепено, без да доведе до развој на тахикардија и ортостатска хипотензија. Нема брз пораст на крвниот притисок и со нагло повлекување на лекот.

Намалување на отчукувањата на срцето, намалување на крвниот притисок, оптоварување на срцето, пулмонална васкуларна резистенција, зголемување на срцевиот излез и индикатори на тестот за толеранција на вежбање, се забележани кај пациенти со патологија на кардиоваскуларниот систем за време на терапијата со каптоприл. Покрај тоа, овие ефекти се откриваат кај пациенти по земањето на првата доза, опстојувајќи во текот на целиот третман.

Активната супстанција се раствора во гастричниот сок и влегува во крвотокот низ цревата. Максималната концентрација во крвта се достигнува за околу еден час.

Лекот е наменет за третман на бубрежна хипертензија.

Преку крвта, супстанцијата делува на АКЕ-ензимот во белите дробови и бубрезите и го инхибира. Лекот се излачува повеќе од половина во непроменета состојба. Во форма на неактивен метаболит, тој се излачува преку бубрезите со урина. 25-30% од лекот влегува во врска со протеините во крвта. 95% од супстанцијата се излачува од бубрезите по 24 часа. Два часа по администрацијата, концентрацијата во крвта се намалува за околу половина.

Бубрежна инсуфициенција кај пациенти кои земаат лек доведува до нејзино одложување во организмот.

Што помага

Лекот е наменет за третман на:

Артериска хипертензија: форма на таблети се користи како примарна терапија кај пациенти со зачувана бубрежна функција. Пациентите со нарушена бубрежна функција, особено оние кои имаат системска колагеноза, не треба да го користат доколку несаканите ефекти се веќе идентификуваат на други лекови. Алатката може да се користи како монотерапија или во комбинација со други фармаколошки супстанции.
Конгестивна срцева слабост: Каптоприлската терапија се користи во комбинација со дигиталис и диуретици.
Повреда на пост-инфаркт на функцијата на левата комора: стапката на преживување кај таквите пациенти е зголемена поради намалување на фракцијата на срцевиот излез на 40%.
Дијабетична нефропатија: потребата за дијализа и трансплантација на бубрег се намалува со намалување на прогресијата на нефротски нарушувања. Се користи за инсулин зависен дијабетес мелитус и нефропатија со протеинурија од повеќе од 500 мг на ден.
Бубрежна хипертензија.

При конгестивна срцева слабост, терапијата со каптоприл се користи во комбинација со дигиталис и диуретици.

Како да се земе каптоприл

Со висок крвен притисок, земете сублингвално или орално после јадење.

Неопходно е да се пие лекот еден час пред јадење, како содржината на желудникот може да ја намали апсорпцијата на супстанцијата за 30-40%.

Долготрајната терапија е придружена со земање на лекот внатре. Ако супстанцијата се користи за итна помош со зголемување на крвниот притисок предизвикано од емоционално или физичко напорување, се дава под јазикот.

Веќе 15 минути по орална администрација, супстанцијата циркулира во крвта.

Со сублингвална администрација, биорасположивоста и стапката на појава на ефектот се зголемуваат.

Почетокот на терапијата е придружено со администрација на лек поделен на вечерни и утрински дози.

Терапијата на срцева слабост вклучува употреба на лек три пати на ден. Ако целта на Каптоприл сам не е во состојба соодветно да го намали притисокот, хидрохлоротиазид е пропишан како втор антихипертензивен. Постои дури и посебна форма на дозирање која ги вклучува и двете овие супстанции (Капозид).

Третманот со висок притисок се започнува со дневна доза од 25-50 mg. Тогаш дозата се зголемува, како што е пропишано од лекар, полека додека крвниот притисок не биде нормален. Сепак, не треба да ја надминува максималната вредност од 150 мг.

Третманот на срцева слабост вклучува започнување со употреба на единечни дози од 6,5-12,5 мг со дополнително зголемување доколку е потребно.

Почетокот на приемот се случува на третиот ден по оштетување на срцевиот мускул. Лекот се пие според шемата:

6,25 mg два пати на ден за првите 3-4 дена.
Во текот на неделата, 12,5 mg 2 пати на ден.
2-3 недели - 37,5 mg, поделено во 3 дози.
Ако лекот се толерира без несакани реакции, дневната доза се прилагодува на 75 мг, зголемувајќи се колку што е потребно на 150 мг.

Каптоприл започнува третиот ден по оштетувањето на срцевиот мускул.

Дијабетес мелитус со голема содржина на албумин во урината бара употреба на двојна доза на лек супстанција на ден, еднаква на 50 мг. Ако количината на протеини надминува 500 мг во дневната урина - 25 мг три пати.

Со придружна нефропатија на дијабетес мелитус тип л, дозата од 75-100 мг / ден се дели на 2-3 дози.

Предозирање

Преземањето на дози во износ поголем од препорачаните дози може да предизвика остар пад на крвниот притисок. Покрај тоа, може да има компликација во форма на тромбоемболизам на големи артериски стебла, крвни садови на срцето и мозокот, што, пак, може да доведе до срцев удар и мозочен удар.

Со предозирање со каптоприл, потребна е хемодијализа.

Следниве мерки се преземаат како тактика на третман:

Исплакнете го стомакот по откажување или намалување на дозата на лекот.
Враќање на крвниот притисок, давајќи му на пациентот лежечка положба со кренати нозе, а потоа спроведете интравенска инфузија на солена вода, Reopoliglyukin или плазма.
Воведете го епинефринот интравенозно или субкутано за да го зголемите крвниот притисок. Како средства за десензибилизација, користете хидрокортизон и антихистаминици.
Изведување на хемодијализа.

Услови за одмор за каптоприл од аптека

Само според рецепт напишан на посебна форма на латински, на пример:

Р.п. Каптоприл 0,025.
D.t.d. N 20 во табулетитис.
S. 1 таблета половина час пред јадење наутро и навечер.

Цената на лекот варира од 9-159 рубли.

Прегледи на лекари и пациенти за Каптоприл

Оксана Александровна, Псков, гинеколог: „Јас го користам Каптоприл како брза помош за кризи. Честопати не успева, па затоа е подобро да се обрне внимание: дали е генерички или оригинален лек. “

Марија, 45 години, Москва: „Ја пијам лекот по препорака на кардиолог со зголемен притисок. Ефектот не е полош отколку од вообичаениот Моксонидин. Тој ја извршува својата функција „прва помош“ совршено и по толку убава цена. ”

Виталиј Константинович, Краснодар, кардиолог: „Ако пациентот се соочи со избор, зачленете се со Капотен или Каптоприл, би го препорачал првиот. Да, активната супстанција и во двата лека е иста, но едната е оригиналната, а втората е копија. Пациентите честопати се жалат на слабиот ефект на лекот, иако се користи во ситуации кога помошта треба да биде брза и ефикасна. Јас го препорачувам Капотен на пациенти со хипертензивна криза, затоа што за себе би ја земал и оваа дрога. Покрај тоа, цената тоа го дозволува “.

Студија на UKPDS

Еден од првите докази за безбедност и ефективност на употребата на ББ кај дијабетес тип 2 беше завршувањето на студијата UKPDS, во која се споредуваат кардиоваскуларните морбидитет и морталитет, како и микроваскуларните компликации (ДД, ДР) кај пациенти со дијабетес тип 2 со хипертензија кои примале или АКЕ инхибитор каптоприл во доза од 25-50 mg 2 пати на ден (400 луѓе), или селективен атенолол ББ во доза од 50-100 mg на ден (358 лица).

По периодот на набудување (8,4 години) во обете групи, постигнат е исто ниво на контрола на крвниот притисок: 144/83 mmHg. Уметност. во групата каптоприл и 143/81 mm RT. Уметност. во групата атенолол. Во исто време, немаше значителни разлики во крајните проценети точки (смртност поврзана со дијабетес, зачестеност на кардиоваскуларни настани, микроваскуларни компликации) меѓу групите. Со други зборови, каптоприл и атенолол предизвикаа ист заштитен ефект против микро- и макроваскуларни компликации кај пациенти со дијабетес тип 2.

Како коментар, би сакал да напоменам дека студијата за UKPDS започна кон крајот на 1970-тите, кога каптоприл беше единствениот АКЕ инхибитор на светскиот пазар. Во тие години, беше донесен режим на каптоприл од 25-100 mg 2 пати на ден. Сепак, подоцна беше препознаено дека таков режим на лекот не е во состојба да предизвика постојан антихипертензивен ефект во текот на денот, бидејќи оваа дрога има кратко времетраење (4-6 часа).

За стабилна контрола на крвниот притисок, потребно е 3-4 пати внесување на лекот во дневна доза од 150 мг. Затоа, споредбата на кратко дејство на каптоприл со долго дејство атенолол не беше целосно точна во режимот на дозирање. И покрај тоа, двата лека имаа сличен заштитен ефект. По добивањето на резултатите од студијата UKPDS, стана јасно дека употребата на селективна ББ кај пациенти со дијабетес тип 2 и АТ е безбедна и ефикасна.

ГЕМИНИ студија (Гликемичните ефекти кај дијабетес мелитус: Споредба на карведилол-метопролол кај хипертензиви)

Во оваа рандомизирана двојно слепа студија, целта беше да се спроведе директна споредба на две ББ во третманот на хипертензија кај пациенти со дијабетес тип 2: метопролол, б1-селективен ББ и карведилол, неселективна ББ, која има дополнително својство на блокирање α1-AR. Истражувачите сугерираат дека заради блокада на α1-АР, карведилол ќе има предност во однос на метопролол не само поради неговата веќе докажана вазодилататорска активност, туку и, можеби, евентуално, како резултат на поповолен ефект врз метаболичките параметри (дислипидемија, ИР), бидејќи α1-AR блокада зголемена активност на липопротеински липаза што се распаѓа на TG.

Студијата вклучува 1235 пациенти со хипертензија и дијабетес тип 2. Една група (n = 737) примала метопролол тартрат во доза од 50-200 mg 2 пати на ден, втората (n = 498) примала карведилол во доза од 6,25-25 mg 2 пати на ден во тек на 35 недели. Во исто време, сите пациенти продолжија да земаат претходно пропишани РАС блокатори (АКЕ инхибитори или АРА) во претходната доза. При споредување на индикаторите за контрола на гликемиката, се покажа дека за време на третманот во групата карведилол, просечните вредности на HbAlc не се менувале, додека во групата метопролол се зголемиле за 0,15%, сензитивноста на инсулин (утврдена со индексот NOMA) се подобри на карведилол, но не и на метопролол ( индексот се намали за 9,1 и 2, соодветно). Ризикот UIA беше значително помал кај карведилол отколку кај метопролол (6,4 и 10,3%, соодветно).

Така, оваа студија целосно го разоткрие митот за опасност од употреба на ББ кај дијабетес и докажа дека карведилол не само што не ја влошува метаболичката контрола кај дијабетес тип 2, туку дури и ја подобрува чувствителноста на ткивата на инсулин. Се разбира, резултатите од оваа студија не можат да се пренесат на целата група на ББ, бидејќи карведилолот ги има дополнителните својства на а1-блокатор, што ги објаснува добиените метаболички ефекти. Во оваа студија, карведиол (Дилатренд) го користеше Хофман - ла Рош.

ББ и срцева слабост

Студијата за ефективноста на ББ во срцева слабост е предмет на неколку студии, вклучително иMERIT-HF (Метопролол ЦР: XL рандомизиран тест за интервенција при конгестивна срцева слабост), ЦИБИС-II (Студија за карцинозна инсуфициенција бизопролол) и СЕНИОРИ (Студија за ефектите од интервенција на небиволол врз исходи и рехабилитација кај постари лица со срцева слабост).

Целта на студијата MERIT-HF беше да се утврди безбедноста и ефикасноста на ББ кај пациенти со срцева слабост. 3991 пациенти со просечна возраст од 63 години биле вклучени со срцева слабост HYHA одделение II-IV. Околу 25% од вклучените пациенти биле пациенти со дијабетес тип 2. Користејќи го двоен слепиот метод, пациентите биле рандомизирани во 2 групи: примање метопролол ЦР (долго дејство) во доза од 25 до 200 мг или плацебо. Во исто време, пациентите продолжиле да земаат диуретици (90%), АКЕ инхибитори (89%) и дигиталис (63%). Студијата беше прекината предвреме една година по почетокот на третманот заради очигледната предност на метопролол. Вкупната и кардиоваскуларната смртност беа соодветно пониски со метопролол за 34 и 38%.

Слични резултати се добиени во студијата CIBIS-II, која ја проучувала лекот бисопролол кај слична категорија на пациенти. Во оваа студија, бројот на пациенти со дијабетес тип 2 беше 12%. Кардиоваскуларната смртност на бисопролол се намали за 34%.

Неодамна, заврши студијата CIBIS-III, чија цел беше да се покаже дека започнувањето на монотерапија со бисопролол проследено со пренесување на пациенти со хронична срцева слабост во комбинацијата на ББ бизопролол и АКЕ инхибитори еналаприл не е инфериорен во однос на традиционалниот обратна редот на третман (АКЕ инхибитори еналаприл проследен со вклучување на ББ бисопролол) во спречување количини на смртни случаи и хоспитализации. Резултатите од 6 месеци монотерапија со секој од лековите, проследено со трансфер на комбиниран третман (18 месеци) за прв пат ја потврди хипотезата дека изборот на започнување на третман за хронична срцева слабост (ББ со бисопролол или АКЕ инхибитори еналаприл) не влијае на примарната точка (збир на смртни случаи и хоспитализации до крајот на набудувањето) ) и треба да се заснова врз одлуката на лекарот во однос на секој специфичен пациент.

Во одделна анализа на подгрупата на пациенти со дијабетес и во двете студии, се покажа дека ризикот од смртност кај пациенти со дијабетес тип 2 кои примале БД е 46% помал отколку кај пациенти со дијабетес кои не биле третирани со БД.

Двојно слепа, рандомизирана, плацебо контролирана студија од СЕНИОРС, чија цел е да се процени ефективноста на небиволол (селективна ББ со вазодилататорна активност) во третманот на срцева слабост. Студијата опфати повеќе од 2.000 постари пациенти (> над 70 години), од кои 26% имаат дијабетес тип 2. Периодот на наб wasудување беше околу 2 години. Како резултат, небиволол ја докажа својата ефикасност и добра толеранција во третманот на оваа група пациенти, вклучително и кај пациенти со дијабетес тип 2: кардиоваскуларна морталитет и стапки на хоспитализација значително се намалија во споредба со плацебо групата.

Така, спроведените студии докажуваат очигледни предности на употребата на ББ кај пациенти со дијабетес со хронична срцева слабост.

ББ во третманот на периодот на пост-инфаркт

Можноста за употреба на ББ во раниот пост-инфаркт период се изучуваше во студиите MIAMI (Метопролол при акутен миокарден инфаркт), ИСИС-1 (Прва меѓународна студија за инфарктно преживување), CAPRICORN (Carvedilol Post Infarct Survival Control во LV дисфункција).

Во сите овие студии, се покажа дека употребата на ББ во периодот по инфаркт (првите 3 месеци по акутен миокарден инфаркт) е поефикасна кај пациенти со дијабетес отколку кај пациенти без дијабетес.

Така, сите овие студии ја докажуваат неоспорната предност на употребата на ББ кај пациенти со дијабетес со корорнарна срцева болест во пост-инфарктниот период. Покрај тоа, како што е прикажано во студијата за спречување на инфаркт Безафибрат (Б1П), откажувањето на БД кај пациенти со дијабетес со корорнарна срцева болест ја удвојува смртноста.

И покрај очигледните предности на употреба на ББ кај дијабетес, како порано, само 40-50% од пациентите со дијабетес примаат ББ во периодот по инфаркт. Веројатно, ова може да го објасни фактот дека, со општата тенденција да се намали кардиоваскуларната смртност кај популацијата како целина, кај пациенти со дијабетес во последните години, зачестеноста на кардиолошката патологија не само што не се намали, туку дури и се зголеми.