Carbamazepine Retard-Akrikhin > Третман и превенција

Епилепсија (со исклучок на апсцеси, миоклонични или летаргични напади) - делумни напади со комплексни и едноставни симптоми, примарни и секундарни генерализирани напади со тонично-клонични напади, мешани напади (монотерапија или во комбинација со други антиконвулзиви).

Акутни манични состојби (монотерапија и во комбинација со Li + и други антипсихотични лекови). Ефективни нарушувања кои се одвиваат во фаза (вклучувајќи биполарно) спречување на егзацербации, слабеење на клиничките манифестации за време на егзацербација.

Синдром на повлекување алкохол (вознемиреност, конвулзии, хипер-ексцитабилност, нарушувања на спиењето).

Дијабетична невропатија со болка.

Дијабетес инсипидус од централно потекло. Полиурија и полидипсија од неврохормонална природа.

Апликацијата е исто така можна (индикациите се засноваат на клиничко искуство, не се спроведени контролирани студии):

- со психотични нарушувања (со афективни и шизофефективни нарушувања, психози, нарушувања на паника, отпорни на третман на шизофренија, нарушена функција на лимбичкиот систем),

- со агресивно однесување на пациенти со органско оштетување на мозокот, депресија, кореја,

- во случај на анксиозност, дисфорија, соматизација, тинитус, сенилна деменција, синдром Клувер-Бучи (билатерално уништување на комплексот амигдала), опсесивно-компулсивни нарушувања, повлекување на бензодиазепин, кокаин,

- со синдром на болка со неврогено потекло: со 'рбетниот мозок, мултиплекс склероза, акутна идиопатска невритис (синдром Гилин-Баре), дијабетична полиневропатија, фантомски болки, синдром на уморни нозе (синдром Екбома), хемифацијален спазам, посттрауматска невропатија и невралгија ,

- за профилакса на мигрена.

Дозирна форма

Таблети со одржливо ослободување, 200 мг или 400 мг

активна супстанција - карбамазепин 200 мг или 400 мг,

ексципиенси: еудрагит РС 30Д-амониум метакаркрилен кополимер (тип Б) дисперзија, триацетин (глицерол триацетат), талк, еудрагит Л 30Д-55 метакрилна киселина-етил акрилат кополимер (1: 1) дисперзија 30%, кросподовидон, анхидрид микрокристална целулоза.

Таблетите се бели или жолтеникави во боја, округли, во облик на лист на детелина со заоблени рабови, со рамна површина, со линиски раседни линии од двете страни и 4 решетки на страничната површина.

Контраиндикации

Преосетливост на карбамазепин или хемиски слични лекови (на пример, трициклични антидепресиви) или на која било друга компонента на лекот, нарушувања на хематопоезата на коскената срцевина (анемија, леукопенија), акутна наизменична порфирија (вклучувајќи историја на), АВ блок, истовремено преземање на инхибитори на MAO.C со претпазливост. Декомпензирана срцева слабост, хипонатремија за разредување (синдром на хиперсекрецијација на АДХ, хипопитуиаризам, хипотиреоидизам, надбубрежна инсуфициенција), напреден алкохолизам (подобрена е депресијата на ЦНС, се зголемува метаболизмот на карбамазепин), се задушува коскената срцевина и е задушена со црниот дроб. , хиперплазија на простатата, зголемен интраокуларен притисок.

Како да се користи: доза и текот на третманот

Внатре, без оглед на оброкот со мала количина течност.

Таблетите за ретардирање (цела таблета или половина) треба да се проголтаат цели, без џвакање, со мала количина течност, 2 пати на ден.Кај некои пациенти, при употреба на таблети ретарди, можеби е неопходно да се зголеми дозата на лекот.

Епилепсија Во случаи кога тоа е можно, карбамазепин треба да се препише како монотерапија. Третманот започнува со употреба на мала дневна доза, која последователно полека се зголемува сè додека не се постигне оптималниот ефект.

Додавањето карбамазепин на тековна антиепилептична терапија треба да се спроведува постепено, додека дозите на употребените лекови не се менуваат или, доколку е потребно, се прилагодуваат.

За возрасни, почетната доза е 100-200 mg 1-2 пати на ден. Тогаш дозата полека се зголемува сè додека не се постигне оптималниот терапевтски ефект (обично 400 мг 2-3 пати на ден, максимум 1,6-2 g на ден).

Деца од 4 години - во почетна доза од 20-60 мг / ден, постепено зголемување за 20-60 мг секој втор ден. Кај деца постари од 4 години - во почетната доза од 100 мг на ден, дозата се зголемува постепено, секоја недела за 100 мг. Дози за поддршка: 10-20 mg / kg на ден (во неколку дози): за 4-5 години - 200-400 mg (во 1-2 дози), 6-10 години - 400-600 mg (во 2-3 дози ), за 11-15 години - 600-1000 mg (во 2-3 дози).

Со тригеминална невралгија, 200-400 мг / ден се пропишани на првиот ден, постепено се зголемува за не повеќе од 200 мг / ден сè додека болката не престане (во просек 400-800 мг / ден), а потоа се сведува на минимум ефективна доза. Во случај на болка со неврогено потекло, почетната доза е 100 мг 2 пати на ден првиот ден, тогаш дозата се зголемува за не повеќе од 200 мг на ден, доколку е потребно, зголемувајќи ја за 100 мг на секои 12 часа додека не се намали болката. Дозата за одржување е 200-1200 mg / ден во неколку дози.

Во третманот на постари пациенти и пациенти со преосетливост, почетната доза е 100 mg 2 пати на ден.

Синдром на повлекување алкохол: просечната доза е 200 мг 3 пати на ден, во тешки случаи, во текот на првите неколку дена, дозата може да се зголеми на 400 мг 3 пати на ден. На почетокот на третманот за сериозни симптоми на повлекување, се препорачува да се препише во комбинација со седативно-хипнотички лекови (клометијазол, хлордијазепоксид).

Дијабетес инсипидус: просечната доза за возрасни е 200 мг 2-3 пати на ден. Кај деца, дозата треба да се намали во согласност со возраста и телесната тежина на детето.

Дијабетична невропатија, придружена со болка: просечната доза е 200 мг 2-4 пати на ден.

Во спречување на релапси на афективни и шизофефективни психози - 600 мг на ден во 3-4 дози.

Во акутни манични состојби и афективни (биполарни) нарушувања, дневните дози се 400-1600 mg. Просечната дневна доза е 400-600 mg (во 2-3 дози). Во акутна манична состојба, дозата се зголемува брзо, со терапија за одржување на афективни нарушувања - постепено (за подобрување на толеранцијата).

Фармаколошко дејство

Антиепилептичен лек (дериват на дибензазепин), кој исто така има нормаотимичен, антиминијален, антидиуретик (кај пациенти со дијабетес инсипидус) и аналгетик (кај пациенти со невралгија).

Механизмот на дејствување е поврзан со блокада на напонски завои Na + канали, што доведува до стабилизација на невронската мембрана, инхибиција на појава на сериски празнења на неврони и намалување на синаптичката спроводливост на импулси. Спречува повторно формирање на потенцијални дејствија зависни од Na + кај деполаризирани неврони. Го намалува ослободувањето на возбудливиот невротрансмитер аминокиселински глутамат, го зголемува намалениот конвулзивен праг, итн. го намалува ризикот од развој на епилептичен напад. Ја зголемува спроводливоста за К +, ги модулира каналите Ca2 + зависни од напонот, што исто така може да доведе до антиконвулзивно дејство на лекот.

Ги поправа епилептичните промени на личноста и на крајот ја зголемуваат дружеубивоста на пациентите, придонесува за нивна социјална рехабилитација. Може да се препише како главен терапевтски лек и во комбинација со други антиконвулзивни лекови.

Ефективни во фокални (делумни) напади (едноставни и комплексни), придружени или не придружени со секундарна генерализација, во генерализирани тонично-клинички епилептични напади, како и во комбинација на овие типови (обично се неефикасни при мали напади - пети мали, отсуства и миоклонични напади) .

Пациентите со епилепсија (особено кај деца и адолесценти) имаат позитивен ефект врз симптомите на анксиозност и депресија, како и намалување на раздразливост и агресивност. Ефектот врз когнитивната функција и психомоторната изведба е зависен од дозата и многу варијабилен.

Почетокот на антиконвулзивниот ефект варира од неколку часа до неколку дена (понекогаш и до 1 месец поради авто-индукција на метаболизмот).

Со есенцијална и секундарна тригеминална невралгија во повеќето случаи спречува појава на напади на болка. Ефикасно за олеснување на неврогена болка при сувост на 'рбетниот мозок, посттрауматска парестезија и постхерпетична невралгија. Слабеењето на болката со тригеминална невралгија е забележано по 8-72 часа.

Во случај на синдром на повлекување алкохол, се зголемува прагот за конвулзивна подготвеност (што обично се намалува во оваа состојба) и ја намалува сериозноста на клиничките манифестации на синдромот (зголемена ексцитабилност, тремор, нарушувања на одењето).

Кај пациенти со дијабетес инсипидус, брзо го компензира балансот на водата, ја намалува диурезата и жедта.

Антипсихотска (антиминијална) акција се развива по 7-10 дена, може да се должи на инхибиција на метаболизмот на допамин и норепинефрин.

Продолжената дозирна форма обезбедува одржување на постабилна концентрација на карбамазепин во крвта без „врвови“ и „натопи“, што овозможува да се намали фреквенцијата и сериозноста на можните компликации на терапијата, да се зголеми ефективноста на терапијата дури и при употреба на релативно ниски дози. Д-р важна предност на продолжената форма е можноста за земање 1-2 пати на ден.

Несакани ефекти

При проценка на зачестеноста на појава на разни несакани реакции, користени се следниве градации: многу често - 10% и почесто, често 1-10%, понекогаш 0,1-1%, ретко 0,01-0,1%, многу ретко 0,01%.

Несаканите реакции зависни од дозата обично исчезнуваат во рок од неколку дена, и спонтано и по привремено намалување на дозата на лекот. Развојот на несакани реакции од централниот нервен систем може да се должи на релативно предозирање на лекот или значителни флуктуации во концентрацијата на активната супстанција во плазмата. Во такви случаи, се препорачува да се следи концентрацијата на лекови во плазмата.

Од страната на централниот нервен систем: многу често - вртоглавица, атаксија, дремливост, астенија, често - главоболка, пареза на сместување, понекогаш - абнормални неволни движења (на пр. Тремор, „треперење“ тремор - астерикс, дистонија, тикови), нистагмус, ретко - орофацијална дискинезија , окуломоторни нарушувања, нарушувања на говорот (на пр., дисартрија), кореоатетоидни нарушувања, периферна невритис, парестезија, мијастенија гравис и симптоми на пареза. Улогата на карбамазепин како лек што предизвикува или промовира развој на малигни антипсихотични синдром, особено кога се препишува заедно со антипсихотици, останува нејасна.

Од менталната сфера: ретко - халуцинации (визуелни или аудитивни), депресија, намален апетит, вознемиреност, агресивно однесување, агитација, дезориентација, многу ретко - активирање на психоза.

Алергиски реакции: често - уртикарија, понекогаш - еритродермија, ретко - синдром сличен на лупус, чешање на кожата, многу ретко - мултиформска ексудативна еритема (вклучувајќи го и синдромот Стивенс-nsонсон), токсична епидермална некролиза (синдром на Лил), фотосензитивност.

Ретко, реакции на хиперсензитивност со повеќе органи со задоцнет вид со треска, осип на кожата, васкулитис (вклучително и еритема нодозум како манифестација на васкулитис на кожата), лимфаденопатија, знаци кои личат на лимфом, артралгија, леукопенија, еозинофилија, манифестации на функцијата на црниот дроб и хепатоспленомегалија пронајдени во разни комбинации). Може да бидат вклучени, итн.органи (на пр. белите дробови, бубрезите, панкреасот, миокардот, дебелото црево). Многу ретко - асептичен менингитис со миоклонус и периферна еозинофилија, анафилактоидна реакција, ангиоедем, алергиски пневмонитис или еозинофилна пневмонија. Доколку се појават горенаведените алергиски реакции, употребата на лекот треба да се прекине.

Хематопоетски органи: многу често - леукопенија, често - тромбоцитопенија, еозинофилија, ретко - леукоцитоза, лимфаденопатија, недостаток на фолна киселина, многу ретко - агранулоцитоза, апластична анемија, вистинска еритроцитна аплазија, мегалобластична анемија, акутна перемоза анемија

Од страна на црниот дроб: многу често - зголемување на активност на GGT (поради индукција на овој ензим во црниот дроб), што обично не е важно, често - зголемување на активноста на алкална фосфатаза, понекогаш - зголемување на активност на "црниот дроб" трансаминази, ретко - хепатитис на холестатичен, паренхимелен (хепатоцелуларен) или мешан тип, жолтица, многу ретко - грануломатозен хепатитис, слабост на црниот дроб.

Од ЦКЦ: ретко - нарушувања на срцевата спроводливост, намален или зголемен крвен притисок, многу ретко - брадикардија, аритмии, АВ блок со несвестица, колапс, влошување или развој на срцева слабост, егзацербација на корорнарна срцева болест (вклучително појава или зголемување на напади на ангина), тромбофлебитис, тромбоемболичен синдром.

Од ендокриниот систем и метаболизмот: често - едем, задржување на течности, зголемување на телесната тежина, хипонатремија (намалена плазма осмоларност како резултат сличен на АДХ, што во ретки случаи доведува до разредување хипонатремија, придружено со летаргија, повраќање, главоболка, дезориентација и невролошки нарушувања), многу ретко - хиперпролактинемија (може да биде придружена со галактореја и гинекомастија), намалување на концентрацијата на Л-тироксин (бесплатна Т4, Т4, Т3) и зголемување на концентрацијата на ТСХ (обично не се придружени клинички манифестации), нарушен метаболизам на калциум-фосфор во коскеното ткиво (намалена плазма Ca2 + и 25-OH-colecalciferol): остеомаласија, хиперхолестеролемија (вклучувајќи HDL холестерол) и хипертриглицеридемија.

Од мускулно-скелетен систем: многу ретко - артралгија, мијалгија или грчеви.

Од сетилните органи: многу ретко - нарушувања во вкусот, затнување на леќата, конјунктивитис, оштетување на слухот, вклучително и тинитус, хиперакуза, хипоакузија, промени во перцепцијата на теренот.

Друго: нарушувања на пигментацијата на кожата, пурпура, акни, зголемено потење, алопеција. Пријавени се ретки случаи на хирзутизам, но причинската врска со оваа компликација со администрацијата на карбамазепин останува нејасна. Симптоми: обично рефлектираат нарушувања на централниот нервен систем, CVS и респираторниот систем.

Од страната на централниот нервен систем и сетилните органи - угнетување на централниот нервен систем, дезориентација, поспаност, агитација, халуцинации, несвестица, кома, нарушувања во видот („магла“ пред очите), дисартрија, нистагмус, атаксија, дискинезија, хиперефлексија (првично), хипорефлексија (подоцна) ), конвулзии, психомоторни нарушувања, миоклонус, хипотермија, мидријаза).

Од CCC: тахикардија, намален крвен притисок, понекогаш зголемен крвен притисок, нарушувања во интравентрикуларна спроводливост со проширување на QRS комплекс, срцев удар.

На дел од респираторниот систем: респираторна депресија, пулмонален едем.

Од дигестивниот систем: гадење и повраќање, одложена евакуација на храна од желудникот, намалена подвижност на дебелото црево.

Од уринарниот систем: задржување на урина, олигурија или анурија, задржување на течности, разредување на хипонатремија.

Лабораториски индикатори: леукоцитоза или леукопенија, хипонатремија, метаболна ацидоза, хипергликемија и глукозорија, зголемување на мускулниот дел на КФК.

Третман: не постои специфичен противотров. Третманот се заснова на клиничката состојба на пациентот, хоспитализација, утврдување на концентрација на карбамазепин во плазма (за да се потврди труење со оваа дрога и да се процени степенот на предозирање), гастрична лаважа, назначување активиран јаглен (доцната евакуација на гастричната содржина може да доведе до одложена апсорпција за 2 и 3 дена и повторно да се примени) појава на симптоми на интоксикација за време на периодот на опоравување).

Присилната диуреза, хемодијализа и перитонеална дијализа се неефикасни (дијализата е индицирана со комбинација на тешко труење и бубрежна инсуфициенција). На малите деца можеби им треба трансфузија на крв. Симптоматска поддршка во единицата за интензивна нега, следење на срцевите функции, телесната температура, рефлекси на рожницата, функцијата на бубрезите и мочниот меур, корекција на нарушувања на електролити. Со намалување на крвниот притисок: положба со спуштена глава, плазма замени, со неефикасност - iv допамин или добутамин, со нарушувања на срцевиот ритам - третманот е избран индивидуално, со конвулзии - воведување на бензодијазепини (на пр. Диазепам), со претпазливост (заради можно зголемување на депресијата дишење) воведување на други антиконвулзиви (на пример, фенобарбитал). Со развој на разредување хипонатремија (интоксикација со вода) - ограничување на внесот на течности и бавна интравенска инфузија од 0,9% раствор на NaCl (може да помогне во спречување на развој на церебрален едем). Се препорачува хемосорпција на јаглеродните сорбенти.

Специјални упатства

Монотерапија на епилепсија започнува со назначување на мали дози, индивидуално зголемување на нив за да се постигне посакуваниот терапевтски ефект.

Препорачливо е да се одреди концентрацијата во плазмата со цел да се избере оптималната доза, особено со комбинирана терапија.

При пренесување на пациентот во карбамазепин, дозата на претходно пропишаниот антиепилептичен лек треба постепено да се намалува сè додека не се откаже целосно.

Ненадејно прекинување на карбамазепин може да предизвика епилептични напади. Доколку е неопходно нагло прекинување на третманот, пациентот треба да се пренесе на други антиепилептични лекови под капакот на препаратот наведен во вакви случаи (на пример, диазепам администриран интравенски или ректален, или администриран со фенитоин).

Постојат неколку случаи на повраќање, дијареја и / или намалена исхрана, конвулзии и / или респираторна депресија кај новороденчиња чии мајки земале карбамазепин истовремено со други антиконвулзиви (овие реакции може да бидат манифестации на синдром на „повлекување“ кај новороденчиња).

Пред да се препише карбамазепин и за време на третманот, неопходно е да се испита функцијата на црниот дроб, особено кај пациенти кои имаат историја на заболувања на црниот дроб, како и постари пациенти. Во случај на зголемување на постојната дисфункција на црниот дроб или кога се јавува активна болест на црниот дроб, лекот треба веднаш да се прекине. Пред да започнете со третманот, исто така е неопходно да се спроведе студија за крвната слика (вклучувајќи броење на тромбоцити, броење на ретикулоцити), концентрација на серум Fe, уринализа, концентрација на уреа во крвта, ЕЕГ, определување на концентрација на електролити во серум (и периодично за време на третманот, бидејќи можен развој на хипонатремија). Последователно, овие показатели треба да се следат во текот на првиот месец од третманот неделно, а потоа и месечно.

Карбамазепин треба да се повлече веднаш доколку се појават алергиски реакции или симптоми за кои постои сомневање дека развиваат синдром Стивенс-nsонсон или синдром на Лил. Благи реакции на кожата (изолирана макуларна или макулопапуларна егзантема) обично исчезнуваат во рок од неколку дена или недели дури и со континуиран третман или по намалување на дозата (пациентот треба во овој момент внимателно да се следи од доктор).

Карбамазепин има слаба антихолинергична активност, кога се препишува на пациенти со зголемен интраокуларен притисок, неопходно е негово постојано следење.

Треба да се земе во предвид можноста за активирање на латентно присутните психози, а кај постари пациенти, можноста за развој на дезориентација или возбуда.

До денес, има одделни извештаи за нарушена плодност кај мажите и / или нарушена сперматогенеза (односот на овие нарушувања со карбамазепин сè уште не е утврден).

Постојат извештаи за крварење кај жени помеѓу менструацијата во случаи кога се користат орални контрацептиви во исто време. Карбамазепин може негативно да влијае на веродостојноста на оралните контрацептивни лекови, така што жените во репродуктивна возраст треба да користат алтернативни методи за заштита од бременост за време на третманот.

Карбамазепин треба да се користи само под медицински надзор.

Неопходно е да се информираат пациентите за раните знаци на токсичност својствени за веројатни хематолошки абнормалности, како и за симптомите од кожата и црниот дроб. Пациентот е информиран за потребата веднаш да се консултира со лекар во случај на непожелни реакции како што се треска, болки во грлото, осип, улцерација на оралната мукоза, причината за модринки, хеморагии во форма на петехија или пурпура.

Во повеќето случаи, минливо или постојано намалување на броењето на тромбоцитите и / или белите крвни клетки не е предвесник на почетокот на апластична анемија или агранулоцитоза. Како и да е, пред да се започне со третманот, како и периодично за време на третманот, треба да се извршат клинички тестови на крвта, вклучувајќи броење на бројот на тромбоцити и евентуално ретикулоцити, како и одредување на концентрацијата на Fe во крвниот серум.

Непрогресивната асимптоматска леукопенија не бара повлекување, сепак, третманот треба да се прекине доколку се појави прогресивна леукопенија или леукопенија, придружена со клинички симптоми на заразна болест.

Пред да започнете со третманот, се препорачува да се изврши офталмолошки преглед, вклучително и испитување на фундусот со процепна ламба и мерење на интраокуларен притисок доколку е потребно. Во случај на препишување на лекот на пациенти со зголемен интраокуларен притисок, потребно е постојано следење на овој индикатор.

Се препорачува да се откаже од употреба на етанол.

Лекот во продолжена форма може да се зема еднаш, во текот на ноќта. Потребата да се зголеми дозата при префрлување на таблети ретарди е исклучително ретка.

Иако врската помеѓу дозата на карбамазепин, неговата концентрација и клиничката ефикасност или толеранцијата е многу мала, сепак, редовното утврдување на концентрацијата на карбамазепин може да биде корисно во следниве ситуации: со нагло зголемување на фреквенцијата на напади, за да се провери дали пациентот правилно го зема лекот, за време на за време на бременоста, при третман на деца или адолесценти, со сомневање за малапсорпција на лекот, со сомнителен развој на токсични реакции ако пациентот има преземено maet неколку видови на лекови.

Кај жени во репродуктивна возраст, карбамазепин треба да се користи како монотерапија секогаш кога е можно (со користење на минимална ефективна доза) - фреквенцијата на вродени аномалии кај новороденчиња родени кај жени кои биле подложени на комбиниран антиепилептичен третман е поголема отколку кај оние кои примале секој од овие лекови како монотерапија.

Кога се појавува бременост (при одлучување за назначување карбамазепин за време на бременоста), потребно е внимателно да се споредат очекуваните придобивки од терапијата и неговите можни компликации, особено во првите 3 месеци од бременоста. Познато е дека децата родени од мајки со епилепсија се предиспонирани за интраутерини нарушувања во развојот, вклучително и деформации. Карбамазепин, како и сите други антиепилептични лекови, може да го зголеми ризикот од овие нарушувања. Постојат изолирани извештаи за случаи на вродени заболувања и малформации, вклучувајќи и не затворање на вертебралните лакови (спина бифида). На пациентите треба да им се обезбеди информација за можноста за зголемување на ризикот од малформации и можност за положена антенатална дијагноза.

Антиепилептичните лекови го зголемуваат дефицитот на фолна киселина, што често се забележува за време на бременоста, што може да ја зголеми инциденцата на дефекти при раѓање кај деца (пред и за време на бременоста, се препорачува дополнување на фолна киселина). За да се спречи зголемено крварење кај новороденчиња, се препорачува на жените во последните недели од бременоста, како и на новороденчиња, да им се препише витамин К1.

Карбамазепин преминува во мајчиното млеко, придобивките и можните непожелни ефекти на доењето треба да се споредат со тековната терапија. Мајките кои земаат карбамазепин можат да ги дојат своите бебиња, под услов бебето да се следи за можни несакани реакции (на пример, тешка поспаност, алергиски реакции на кожата).

За време на периодот на третман, мора да се внимава при возење возила и вклучување во други потенцијално опасни активности за кои е потребна зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции.

Истовремената администрација на карбамазепин со CYP 3A4 инхибитори може да доведе до зголемување на неговата концентрација во крвната плазма и развој на несакани реакции. Комбинираната употреба на индуктори на CYP 3A4 може да доведе до забрзување на метаболизмот на карбамазепин, намалување на неговата концентрација во крвната плазма и намалување на терапевтскиот ефект; напротив, нивното укинување може да ја намали стапката на биотрансформација на карбамазепин и да доведе до зголемување на неговата концентрација.

Концентрацијата на карбамазепин во плазмата се зголемува со verapamil, diltiazem, felodipine, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide (кај возрасни, само во високи дози, eryryininrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinrythinryrinein (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изонијазид, пропоксифен, сок од грејпфрут, инхибитори на вирусна протеаза кои се користат во третманот на ХИВ инфекција (на пример, ритонавир) - потребно е прилагодување на режимот на дозирање следење на карбамазепин плазма концентрација.

Фелмабат ја намалува концентрацијата на карбамазепин во плазмата и ја зголемува концентрацијата на карбамазепин - 10.11 - епоксид, додека истовремено е можно намалување на концентрацијата во серумот на фелбамат.

Концентрацијата на карбамазепин се намалува со фенобарбитал, фенитоин, примидон, мексиксимид, фенсуксимид, теофилин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, евентуално: клоназепам, валпромид, валпроична киселина, оксарбазепин и хербални производи кои содржат парфем.Постои можност за поместување на карбамазепин со валпроична киселина и примидон заради плазма протеини и зголемување на концентрацијата на фармаколошки активниот метаболит (карбамазепин-10,11-епоксид). Со комбинирана употреба на финепсин со валпроична киселина, во исклучителни случаи, може да се појави кома и конфузија.

Изотретиноин ја менува биорасположивоста и / или клиренсот на карбамазепин и карбамазепин-10,11-епоксид (неопходно е следење на концентрацијата на карбамазепин во плазмата). Карбамазепин може да ја намали концентрација на плазма (намалување или дури и целосно го неутрализира ефектите) и може да бара корекција дози следниве лекови: klobazama, клоназепам, дигоксин, ethosuximide, примидон, валпроична киселина, алпразолам, кортикостероиди (преднизон, дексаметазон), циклоспорин, тетрациклини (доксициклин) , халоперидол, метадон, орални препарати кои содржат естроген и / или прогестерон (неопходен е избор на алтернативни методи на контрацепција), теофилин, орални антикоагуланси (вар. рин, фенпрокомон, дикумарол), ламтригин, топирамат, трициклични антидепресиви (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, фелбамат, тијабин, оксакарбапин, протеаза инхибитори, инхибитори на инхибитор канали (група дихидропиридони, на пример фелодипин), итраконазол, левотироксин, мидазолам, оланзапин, празикуантел, рисперидон, трамадол, ципрасидон. Постои можност за зголемување или намалување на нивото на фенитоин во крвната плазма против позадината на карбамазепин и зголемување на нивото на мефенитоин. Со истовремена употреба на карбамазепин и литиумски препарати, може да се зајакнат невротоксичните ефекти на обете активни супстанции.

Тетрациклините можат да го намалат терапевтскиот ефект на карбамазепин. Кога се комбинира со парацетамол, ризикот од неговиот токсичен ефект врз црниот дроб се зголемува и терапевтската ефикасност се намалува (го забрзува метаболизмот на парацетамол).

Истовремената администрација на карбамазепин со фенотиазин, пимозид, тиоксантени, мениндон, халоперидол, мапротилин, клозапин и трициклични антидепресиви доведува до зголемување на инхибиторниот ефект врз централниот нервен систем и слабеење на антиконвулзивниот ефект на карбамазепин. Инхибиторите на моноамино оксидаза го зголемуваат ризикот од развој на хиперпиретични кризи, хипертензивни кризи, напади и смрт (инхибитори на моноамин оксидаза треба да бидат откажани пред да се препише карбамазепин најмалку 2 недели или, доколку клиничката состојба дозволува, дури и подолг период).

Истовремената администрација со диуретици (хидрохлоротиазид, фуросемид) може да доведе до хипонатремија, придружена со клинички манифестации. Ги ослабува ефектите од нееполаризирачки мускулни релаксанти (панклурониум). Во случај на употреба на таква комбинација, може да биде неопходно да се зголеми дозата на мускулни релаксанти, додека внимателно следење на состојбата на пациентот е потребно заради можноста за побрзо прекинување на мускулните релаксанти. Карбамазепинот ја намалува толеранцијата на етанол. Миелотоксичните лекови ја зголемуваат хематотоксичноста на лекот.

Го забрзува метаболизмот на индиректните антикоагуланси, хормонални контрацептиви, фолна киселина, празикуантел и може да ја подобри елиминацијата на тироидните хормони.

Го забрзува метаболизмот на лекови за анестезија (флуран, халотан, флуоротан) и го зголемува ризикот од хепатотоксични ефекти, го зголемува формирањето на нефротоксични метаболити на метоксифлуран. Го подобрува хепаротоксичниот ефект на изонијазид.

Предозирање

Симптоми обично рефлектираат нарушувања на централниот нервен систем, кардиоваскуларните и респираторните системи.

Централен нервен систем и сензорни органи - угнетување на функциите на централниот нервен систем, дезориентација, поспаност, агитација, халуцинации, кома, заматен вид, заматен говор, дисартрија, нистагмус, атаксија, дискинезија, хиперрефлексија (во почетокот), хипорефлексија (подоцна), конвулзии, психомоторни нарушувања, миоклонус, хипотер мидријаза)

Кардиоваскуларен систем: тахикардија, намален крвен притисок, понекогаш зголемен крвен притисок, нарушувања во интравентрикуларна спроводливост со QRS комплекс дилатација, несвестица, срцев удар

Респираторниот систем: респираторна депресија, пулмонален едем,

Дигестивен систем: гадење, повраќање, одложена евакуација на храна од желудникот, намалена подвижност на дебелото црево,

Уринарен систем: задржување на урина, олигурија или анурија, задржување на течности, хипонатремија.

Не постои специфичен противотров. Потребна е симптоматска поддршка во единицата за интензивна нега, следење на срцевите функции, телесна температура, рефлекси на рожницата, функцијата на бубрезите на мочниот меур и корекција на нарушувања на електролити. Потребно е да се утврди концентрацијата на карбамазепин во плазмата за да се потврди труење со овој агенс и да се процени степенот на предозирање, гастрична лаважа и назначувањето активен јаглен. Доцната евакуација на содржината на желудник може да доведе до одложена апсорпција на 2 и 3 дена и повторно да се појават симптоми на интоксикација за време на периодот на опоравување.

Присилната диуреза, хемодијализа и перитонеална дијализа се неефикасни, сепак, дијализата е индицирана за комбинација на тешко труење и бубрежна инсуфициенција. Кај деца, може да има потреба од хематрансфузија.

Обрасци за ослободување и пакување

На 10 таблети во блистерска лента пакување од филм од поливинил хлорид и алуминиумска фолија.

5 блистер пакувања заедно со упатства за медицинска употреба на државните и руските јазици се ставаат во картонска кутија.

Услови за одмор во аптека

Име и земја на организацијапроизводител

„Тева операции Полска Sp.z.o.o“

80 ул. Могилска, 31-546 Краков, Полска

Име и земја воносител на картичка за регистрација

„Тева фармацевтска Полска Sp.z.o.o“, Полска

Име и земја на организацијата за пакување

„Тева операции Полска Сп.з.о.о“, Полска

Адреса на организацијата која прифаќа поплаки од потрошувачите за квалитетот на производите (стоките) на територијата на Република Казахстан:

ЛЛП „ратиофарм Казахстан“

050000, Република Казахстан Алмати, Авенија Ал-Фараби 19,

Интеракција

Цитохром CYP3A4 е главниот ензим кој обезбедува метаболизам на карбамазепин. Истовремената администрација на карбамазепин со CYP3A4 инхибитори може да доведе до зголемување на неговата концентрација во плазмата и да предизвика несакани реакции. Комбинираната употреба на индуктори на CYP3A4 може да доведе до забрзување на метаболизмот на карбамазепин, намалување на концентрацијата на карбамазепин во плазмата и намалување на терапевтскиот ефект, напротив, нивното укинување може да ја намали метаболичката стапка на карбамазепин и да доведе до зголемување на неговата концентрација.

Зголемена концентрација на карбамазепин во плазма: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропроксифеен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, десипрамин, никотинамид (кај возрасни, само во високи дози), макрорид азоли (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изонијазид, пропоксифен, сок од грејпфрут, инхибитори на вирусна протеаза кои се користат во третманот на ХИВ инфекција (на пример ритонавир) - потребно е прилагодување на режимот на дозирање следење на карбамазепин плазма концентрација.

Фелбамат ја намалува концентрацијата на карбамазепин во плазмата и ја зголемува концентрацијата на карбамазепин-10,11-епоксид, додека истовремено е можно намалување на концентрацијата во крвниот серум на фелбамат.

Концентрацијата на карбамазепин се намалува со фенобарбитал, фенитоин, примидон, мексиксимид, фенсуксимид, теофилин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, евентуално: клоназепам, валпромид, валпроична киселина, оксарбазепин и производи од зеленчук што содржат Хиперкум. Постојат извештаи за можноста за поместување на карбамазепин со валпроична киселина и примидон заради плазма протеини и зголемување на концентрацијата на фармаколошки активниот метаболит (карбамазепин-10.11-епоксид).

Изотретиноин ја менува биорасположивоста и / или расчистување на карбамазепин и карбамазепин-10,11-епоксид (неопходна е плазма концентрација на карбамазепин).

Карбамазепинот може да ја намали концентрацијата на плазмата (да ги намали или дури и целосно да ги неутрализира ефектите) и да бара прилагодување на дозата за следниве лекови: клобазам, клоназепам, етосуксимид, примидон, валпроична киселина, алпразолам, ГКС (преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, доксициклорол, галиксеролерид Лекови кои содржат естрогени и / или прогестерон (неопходен е избор на алтернативни методи на контрацепција), теофилин, орални антикоагуланси (варфарин, фенпрокомон, дикумарол), ламтригин, топирамат, трицикличен нивни антидепресиви (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, фелбамат, тијабибин, оксакарбазепин, инхибитори на протеаза кои се користат во лекувањето на ХИВ инфекција (индинавир, ритонавир, саквиновир), BMK, група дихидропиридин, лидопинорид мидазолам, олазапин, празикуантел, рисперидон, трамадол, ципразидон.

Постојат извештаи дека при земање карбамазепин, нивото на фенитоин во плазмата може да се зголеми или намали, а нивото на мефенитоин може да се зголеми (во ретки случаи).

Карбамазепин кога се комбинира со парацетамол го зголемува ризикот од неговите токсични ефекти врз црниот дроб и ја намалува терапевтската ефикасност (забрзување на метаболизмот на парацетамол).

Инхибиторите на МАО го зголемуваат ризикот од хипериретични кризи, хипертензивни кризи, напади, смрт (пред назначувањето на карбамазепин, инхибиторите на МАО треба да бидат откажани најмалку 2 недели или, доколку клиничката состојба дозволува, дури и подолг период).

Истовремената администрација со диуретици (хидрохлоротиазид, фуросемид) може да доведе до хипонатремија, придружена со клинички манифестации.

Ги ослабува ефектите од нееполаризирачки мускулни релаксанти (панклурониум). Во случај на употреба на таква комбинација, може да биде неопходно да се зголеми дозата на мускулни релаксанти, додека е потребно внимателно да се следат пациентите, бидејќи е можно побрзо прекинување на нивното дејство).

Го забрзува метаболизмот на индиректните антикоагуланси, хормонални контрацептивни лекови, фолна киселина, празикуантел и може да ја подобри елиминацијата на тироидните хормони.

Го забрзува метаболизмот на лекови за општа анестезија (флуран, халотан, флуоротан) со зголемен ризик од хепатотоксични ефекти, го подобрува формирањето на нефротоксични метаболити на метоксифлуран.

Го подобрува хепаротоксичниот ефект на изонијазид.

Миелотоксичните лекови ги зголемуваат манифестациите на хематотоксичност на лекот.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активната компонента е изведена дибензазепин. Лекот има антиминијален, нормаотимичен, антидиуретик (кај пациенти со дијабетес инсипидус), лекови за болка (со невралгија) влијание.

Принципот на ефектот на лекот се заснова на блокада на напонски затворен натриум канали, што предизвикува инхибиција на појава на невронски празнења, стабилизација на мембраната на невроните, што ефикасно доведува до намалување на спроводливоста на импулсот на синаптиката.

Лекот спречува повторно формирање на потенцијални потенцијали за дејствување зависно од натриум во структурата на деполаризирани неврони.

Карбамазепин доведува до намалување на ослободениот глутамат (невротрансмитер аминокиселина), со што се намалува ризикот од развој епилептичко заплена. Кај деца и адолесценти со епилепсија при земање на лекот, има позитивен тренд во однос на сериозноста на депресија и вознемиреност, како и намалена агресивност, раздразливост.

Влијанието врз психомоторните индикатори, когнитивните функции зависи од дозата, по природа, варијабилно во секој случај.

На тригеминална невралгија (суштинско, средно) постои намалување на фреквенцијата на напади на болка.

На постхерпетична невралгијаза посттрауматско парестезија, сув 'рбетниот мозок - Карбамазепинот помага во олеснување на неврогената болка.

На повлекување алкохол лекот може да ја намали сериозноста на главните симптоми (тремор на екстремитетите, зголемена раздразливост, нарушување на одењето), го зголемува прагот на конвулзивна подготвеност.

Кај пациенти со дијабетес лекот го намалува чувството на топлина, диуреза, доведува до брзо компензација на водената рамнотежа.

Антимианален (антипсихотичен) ефект се евидентира по 7-10 дена терапија, се развива како резултат на инхибиција на метаболизмот норепинефрин, допамин.

Употребата на продолжени форми на карбамазепин ви овозможува да постигнете стабилна концентрација на главната супстанција во крвта, без да регистрирате „натопи“ и „врвови“.

Таблети карбамазепин, упатства за употреба (метод и дозирање)

Лекот се зема орално со доволно количество вода. Таблетите со долго дејство (Carbamazepine Retard) не џвакаат, голтаат цели, двапати на ден.

Со епилепсија лекот е пропишан што е можно повеќе како монотерапија. Третманот се препорачува да се започне со мали дози со постепено зголемување на дозата, што овозможува да се постигне оптимален резултат. Првичната доза за возрасни е 100-200 mg 1-2 пати на ден, постепено се зголемува количината на лекови.

Тригеминална невралгија: првиот ден на терапијата е 200-400 мг, со постепено зголемување на 400-800 мг на ден, тогаш лекот карбамазепин постепено се откажува.

Почетна доза со синдром на болка од неврогено потекло е 100 mg два пати на ден, со зголемување на дозата на секои 12 часа додека не се постигне олеснување на болката. Дозата за одржување е 200-1200 mg на ден, наменета за неколку дози.

Просечна доза со синдром на повлекување алкохол е 200 мг три пати на ден, во тешка состојба, дозата се зголемува на 400 мг три пати на ден.

Во раните денови на терапијата, се препорачува дополнително да се препише хлордијазепоксид, клометиазол и други седативно-хипнотици.

На дијабетес инсипидус возрасните се пропишани 200 мг 2-3 пати на ден.

На дијабетична невропатија со болка 200 мг се препишуваат 2-4 пати на ден.

Превенција шизоафективни и афективни психози: 600 mg за 3-4 дози на ден.

Дневна доза со биполарни, афективни нарушувања, манични состојби остава 400-1600 мг.

Упатства за употреба Carbamazepine Acry е слично.

Карбамазепин и алкохол

Лекот се користи за лекување на симптоми на повлекување после пиење алкохол. Ја подобрува емоционалната состојба на една личност.Сепак, овој третман треба да се користи само во болница, и не се препорачува да се користат овие два лекови заедно за да се избегне прекумерна стимулација на нервниот систем.

Осврти за карбамазепин

Постојат неколку прегледи на форумите за лекот што се користи за лекови. Во основа, мислењата оставаат за ефектот на лекот како лек.

Кога лекот се користи во третман на разни видови на депресивни состојби и ментални нарушувања, се изразуваат гледишта за неговата лоша ефикасност во споредба со помодерните аналози, кои во исто време имаат помалку несакани ефекти. Во третманот на тригеминална невралгија, се верува дека лекот е неефикасен.

Исто така, последица од употребата на лекот може да биде несоница.

Осврти за карбамазепин акри се слични.

Составот на лекот

Таблетите за ретард карбамазепин се достапни со различни содржини на активната компонента:

Активна состојка: 200 или 400 мг карбамазепин
Дополнителни состојки: карбомер, CMC, Aerosil, E 572, натриум CMC.

Лек со продолжен ефект, кој се постигнува со посебна формула на лекот: по ингестијата, активната супстанција го задржува својот ефект подолго од вообичаеното.

200 мг лекови - бели, сиви или беж таблети во форма на рамен цилиндер. Бели подмножества се можни, создавајќи ефект на мермер. Таквата структура е прифатлива и не се смета за дефект. Лекот се става во ќелии од 10 парчиња. Пакет: 1/2/5 плочи, придружено прибележување.

400 мг лекови - тркалезни, со обемни површини на таблетата во форма на елипса. Спакувани во тегли ПЕТ за 50 парчиња. Во полето - 1 контејнер, упатства.

Исцелување својства

Антиконвулзивното дејство на лекот се постигнува поради својствата на карбамазепин, дериват на соединението на трицикличен иминостилбен. Се верува дека антиконвулзивната способност на супстанцијата се манифестира преку механизам за намалување на активноста на каналите Na +. Како резултат на изложеност, нервните мембрани се стабилизираат и се намалуваат синаптичките импулси. Во исто време, ослободувањето на глутамат аминокиселини се намалува, нивото на конвулзивниот праг се нормализира, со што се намалува веројатноста за заплена на епилепсија. На антиконвулзивно дејство, функционира и механизмот за подобрување на K + спроводливоста и стабилизирање на калциумските канали.

Некое време откако пациентот започнал да зема карбамазепин, се појавуваат и знаци на подобрена дружеубивост на пациентот, што помага во неговата комуникација со другите.

Кај деца, лекот ослободува прекумерна вознемиреност, вознемиреност, агресија. Влијанието врз когнитивната способност се манифестира во зависност од употребената доза.

Почетокот на антиконвулзивниот ефект е варијабилен - од неколку часа или денови по администрацијата (кај некои пациенти, може да се формира по еден месец третман).

По орална администрација, супстанцијата е скоро целосно апсорбирана од дигестивниот тракт, ¾ од дозата се врзува за плазма протеините.

Се метаболизира во црниот дроб со учество на неговите ензими. Полуживотот на елиминација трае од 12 до 30 часа. Се излачува главно со урина (скоро 70-75 проценти), а остатокот со измет.

Начин на примена

Се препорачува да се земе карбамазепин ретард, според упатствата за употреба, за време на оброците или веднаш по неговото завршување. Ако пациентот има проблеми со голтање, тогаш таблетите е дозволено да се земаат во растворена форма, бидејќи продолжениот ефект на лекот е зачуван.

Дневната доза е од 400 до 1200 мг (во неколку дози), максималната, за која е забрането да се надмине, е 1600 мг.

Епилепсија

Антиепилептичен лек со продолжено дејство се препорачува да се земе што е можно поскоро со монокурс.Почетната доза треба да биде минимална, тогаш откако ќе ја проучите реакцијата на телото, може да се зголеми на потребното ниво. Цело време треба да ја следите концентрацијата на активната супстанција во плазмата.

Ако лековите со долго дејство се додаваат на антиепилептичкиот третман што веќе е во тек, тогаш ова треба да се направи постепено, воведувајќи го малку. Ако поради која било причина пациентот не можел да пие лекови, тогаш таблетите се земаат во прва можност во вообичаена доза, забрането е да се пие двојна или тројна доза.

Возрасни: почетната дневна доза од 200 мг таблети карбамазепин е од 1 до 2 парчиња, тогаш дневната количина на лекот се прилагодува, доколку е потребно, на повисоки вредности. За третман на одржување, дозволено е употреба од 800 до 1200 мг во 1-2 доза. Препорачан режим: почетна количина - земете 200-300 мг навечер, со курс за одржување - наутро - 200-600 мг, во вечерните часови - од 400 до 600 мг.
Деца и адолесценти (4-15 години): најпрво - 200 мг на ден. Потоа се зголемуваат за 100 мг на ден. до посакуваното ниво. За третман на одржување на пациенти од 4-10 години - дневна доза од 400 до 600 mg, за постари деца (11-15 години) - од 600 до 1000 mg на ден.

Времетраењето на администрацијата зависи од индивидуалните реакции на телото на лекот. Одлуката за пренесување на пациентот на лек со продолжено дејство, времетраење на курсот, итн нијанси се утврдуваат индивидуално. Потребата да се намали дозата на карбамазепин ја утврдува лекарот што присуствува. Одлуката за можноста за целосно повлекување на лекови може да се донесе ако болеста не се манифестира за време на 2-3-годишниот период на терапија. Третманот треба да се прекине постепено, се даваат 1-2 години за да се намали дозата.

Тригеминална невралгија, идиопатска глософарингеална невралгија на нервите

На почетокот на терапијата, 200 до 400 мг од лекот се препишуваат во две поделени дози. Дозата на карбамазепин може да се зголеми сè додека болката не исчезне, до 400-800 мг на ден. По постигнување на терапевтскиот ефект, можно е да се користат намалени дози за одржување на постигнатиот резултат - 400 мг на ден. Дневниот максимум е 1,2 g.

Постари пациенти и пациенти со чувствителност на активната супстанција се препишуваат 100 mg два пати на ден, понатамошно зголемување е можно само со голема претпазливост сè додека болката не престане. Во просек, треба да земете 3-4 стр. / Ден. 200 мг секоја од нив. По исчезнувањето на знаците на болеста, количината на лекот постепено се намалува на нивото на терапија за одржување.

Како да се откаже карбамазепин ретард

Престанокот на администрација треба да ја земе предвид особеноста на дејството на продолжениот лек. Нагло повлекување може да предизвика напади на епилепсија, така што дозата треба да се намали постепено. Во случај на пренесување на пациент од оваа дрога на друг антиепилептичен лек, можеби е неопходно да се преземат дополнителни лекови за да престанат со непожелните симптоми.

За време на бременоста и доењето

Употребата на карбамазепин за време на бременоста и лактацијата бара голема грижа.

За жени со зачувани репродуктивни функции, препорачливо е да се користи лекот при монотерапија, бидејќи во овој случај ризикот од аномалии и патологии кај детето е значително помал отколку кога се спроведува интегриран режим на третман со употреба на други антиепилептични лекови.

Ако жената забременила за време на карбамазепин, или доколку било неопходно да се користи за време на периодот на гестација, неопходно е да се анализираат очекуваните придобивки од терапијата и можните компликации што можат да резултираат во развој на ембрионот / фетусот. Ова е особено важно ако антиепилептикот се користи во првите три месеци.

Кога пропишувате лекови, треба да земете најниска доза која дава терапевтски ефект и постојано да го следувате нивото на концентрација на активната супстанција во крвната плазма.

Прекинот на терапијата за време на гестацијата не треба да биде, затоа што е познато дека егзацербацијата на патологијата е опасна за мајката и нејзиното неродено дете. Веќе е сигурно познато дека кај деца чии мајки страдаат од епилепсија, почесто се јавуваат нарушувања во интраутериниот развој. Во исто време, постојат сомневања дека карбамазепин е способен да провоцира развој на патологии, бидејќи се евидентирани случаи на раѓање на деца со конгенитална спина бифида и патологии на 'рбетниот мозок, краниофацијални деформитети, абнормалности на пенисот, кардиоваскуларни абнормалности и други нарушувања. Иако врската помеѓу ефектот на лекот и овие аномалии сè уште не е докажана во целост, веројатноста за нивна развој не може да се исклучи.

Womenените треба да бидат информирани за можните компликации на феталниот развој и редовно да се подложуваат на антенатална дијагноза.

Како и секој антиепилептичен лек, карбамазепин може да ја зголеми потрошувачката на фолна киселина во организмот, што може да ја зголеми веројатноста за појава на дефекти при раѓање кај деца. Затоа, за време на гестацијата, може да биде потребен дополнителен внес на витамин.

Ако бремената жена го земала лекот во последните фази (особено во последните неколку недели), тогаш на новороденче можеби ќе му треба курс на витамин К1 за да го минимизира интензитетот на можниот синдром на повлекување. Патологијата се манифестира со конвулзии, останување без здив, гастроинтестинални нарушувања, слаб апетит.

Доење

Карбамазепин е во можност да се излачува во млеко, така што при препишување потребно е да се анализираат придобивките од третманот и можниот ризик за детето. За време на терапијата, лактацијата треба да се отфрли. Ако лекарот одлучил дека нема потреба да се одбие ХБ, тогаш состојбата на бебето треба постојано да се следи, така што е можно навреме да се идентификуваат и елиминираат несаканите ефекти на карбамазепин.

Крст интеракции со лекови

Употребата на карбамазепин Ретард треба да се спроведе земајќи ги предвид особеностите на интеракцијата на активната супстанција со други лекови.

Метаболички трансформации на карбамазепин се случуваат со учество на цитохром CYP3A4. Во случај на комбинирање со лекови кои го инхибираат овој систем на ензими, се зголемува концентрацијата на антиепилептик во плазмата, што придонесува не само за подобрување на терапевтски, туку и несакани ефекти. Истовремената администрација со поттикнувачи помага да се забрза метаболизмот на супстанцијата и да се намали неговата содржина во плазмата и да се намали терапевтскиот резултат.
Концентрацијата на карбазепин во организмот се зголемува под дејство на верапамил, фелодипин, флуоксетин, тразодон, циметидин, ацетазоламид, макролиди, цирофлоксацин, азоли, стирипентол, терфенадин, изонијазид, оксибутин, тиклопидин, ритонавир и други Затоа, со истовремена администрација, потребна е корекција на применетата доза во согласност со отчитувањата на содржината на супстанциите во организмот.
Нивото на концентрација на карбазепин се намалува кога се комбинира со фелбамат, а содржината на последниот лек исто така може да се промени.
Локсапин, примидон, валпроична киселина и неговите деривати, кога се земаат заедно со карбамазен, можат да ја зголемат неговата содржина.
Карбамазепинот може да се премести од плазмата со валпроична киселина и примидон и со тоа да се зголеми неговата содржина на метаболит. Кога се зема заедно со валпроична киселина, мора да се има предвид дека таквата комбинација може да предизвика кома и нарушување на свеста.
Карбамазепинот може да ја намали концентрацијата во плазмата на клобазам, дигоксин, примидон, глукокортикостероиди, циклоспорин, тетрациклини, хормонални лекови со естроген или прогестерон, теофилин, орални антикоагуланси, ТСА, бупропион, сертралин, фелбаматин, оклазепазин, клип и многу други лекови.Било кој рецепт на кој било лек треба да се провери за компатибилност со карбамазепин, а дозата на секој од нив треба да се прилагоди врз основа на резултатите.
При комбинирање на карбамазепин со фенитоин, треба да се земе предвид можното взаемно влијание врз лековитите својства, како и порастот на нивото на мефенитоин.
Заедничкото администрирање на лекот со препарати што содржат литиум или метоклопрамид може да го зајакне нивниот токсичен ефект врз организмот.
Ефектот на карбамазепин е ослабен со заеднички курс со лекови за тетрациклин.
За време на третманот, треба да се внимава кога се користи парацетамол, бидејќи неговиот токсичен ефект врз црниот дроб е засилен и се намалува терапевтскиот ефект (како резултат на забрзувањето на метаболичките процеси).
Карбамазепинот го зајакнува потиснувачкиот ефект врз централниот НС на фенотиазин, тиоксантен, халоперидол, клозапин, ТСА, но слабее со оваа комбинација.
IMAO се во состојба да ја зголемат заканата од хиперпиретични и хипертензивни кризи, конвулзивни синдроми, смрт. За да се избегнат фатални процеси, помеѓу текот на карбамазепин и iMAO, треба да се одржи временски интервал од најмалку две недели.
Заедничката администрација на антиепилептични лекови со диуретици може да предизвика хипонатремија.
Карбамазепинот го ослабува терапевтскиот ефект на не-деполаризирачки мускулни релаксанти, затоа може да биде потребно да се зголеми нивната доза со постојано следење на нивното присуство во плазмата.
Во некои случаи, при комбинирање на антиепилептик со леветиркетам, токсичниот ефект на последниот лек може да се зголеми.
Карбамазепин има можност да ја намали толеранцијата на етил алкохол.
Миелотоксичните лекови ја потенцираат хематотоксичноста на лекот.
Антиепилептикот ја забрзува метаболичката трансформација на индиректните антикоагуланси, хормонални контрацептиви, фолна киселина, како и празикуантел, анестетици и елиминација на тироидните хормони. Го подобрува токсичното оптоварување на изонијазид на црниот дроб.

Несакани ефекти и предозирање

Некои негативни реакции на телото (главно од централниот нервен систем, кожата и гастроинтестиналниот тракт) најчесто се манифестираат на почетокот на курсот за третман, по употреба на големи дози или кај постари пациенти.

Несаканите ефекти зависни од дозата исчезнуваат сами или по пониски дози. Симптоми на централно нарушување на НС може да се појават како резултат на мала интоксикација или поради разлики во нивото на концентрација на лекови во крвта. Во овој случај, треба постојано да ги следите индикациите за содржината на лекот со цел да го спречите развојот на патологија.

За време на третманот, најчестите несакани ефекти на карбамазепин се:

Од делот на крвните органи: леукопенија, леукоцитоза, патолошки низок број на тромбоцити, еозинофилија, промени во лимфните јазли, дефицит на фолна киселина, абнормално ниско броење на белите крвни клетки, аплазија на еритроцити, разни видови анемија (апластична / мегабластична / хемолитичка, итн.), Порфиридија, дисфункција, дифункција 'рбетниот мозок.
Имунитет: осип, васкулитис, артралгија, асептичен менингитис, анафилакса, едем на Квинке.
Ендокриниот систем и метаболизмот: едем, акумулација на течности, зголемување на телесната тежина, хипонатремија, многу ретко хиперхидратација (со истовремена летаргија, главоболки, вртоглавица, невролошки нарушувања), хиперпролактинемија со или без галактореја, нарушувања на тироидната жлезда, намален калциум коски, висок холестерол.
Умот: халуцинација (визии, „гласови“), депресија, намален или недостаток на апетит, зголемена вознемиреност, агресија, агитација, збунетост, егзацербација на постојните психози.
НС: седација, тремор, дистонија, тикови, нарушувања на окуларна мускулатура, говорен апарат, периферна невропатија, губење на сензација, слабост во мускулите, искривени сензации на вкус, ЦНС, нарушување на меморијата.
Визија, слух: нарушување на сместувањето, зголемен притисок на хепатитис Б, затегнување на леќата, тинитус / тинитус, хипо- или хиперакузија.
Болести на срцето и крвните садови: нарушувања на срцевата спроводливост, артериска хипо- или хипертензија, брадикардија, нарушување на срцевиот ритам, егзацербација на корорнарна срцева болест, тромбофлебитис, пулмонална емболија.
Респираторни: алергиски реакции на белите дробови (треска, апнеа, пневмонија, итн.).
Дигестивни органи: сува уста, запек / дијареја, болка, панкреатитис, воспаление на јазикот.
Црн дроб: промени во активност и концентрација на ензими, откажување на црниот дроб.
Дермис и s / c влакна: дерматитис, уртикарија (можна тешка форма), СЛЕД, чешање, Синдром Стивенс-nsонсон, Лајл, фотосензитивност, еритема (полиформ, тропа), нарушувања на пигментацијата, акни, пурпура, силно потење, машки тип на коса опаѓање на косата.
Мускулно-скелетен систем: болка во зглобовите, болка во мускулите, грчеви, подложност на фрактури.
Генитоуринарниот систем: бубрежна дисфункција, нефритис, зголемено мокрење, нарушено мокрење, импотенција, нарушувања на сперматогенезата.
Други симптоми: замор, реактивирање на херперовирус од типот 6.

Карбамазепин може да влијае на вашата способност да се концентрирате и да донесувате одлуки брзо. Затоа, во моментот на неговата употреба, мора да се почитуваат зголемени мерки на претпазливост при возење возила или занимавање со каква било активност што создава закана за здравјето или животот на пациентот.

Интоксикацијата се манифестира со респираторна депресија, хиперефлексија, проследена со транзиција кон хипорефлексија, намалување на температурата, нарушувања на гастроинтестиналниот тракт и интензивни несакани ефекти.

Бидејќи не постои специфично противотров за карбамазепин, предозирањето се елиминира со миење на стомакот, земање сорбенти и симптоматска терапија.

Пациентот треба постојано да се следи додека целосно не исчезнат знаците на интоксикација. Доколку е потребно, на децата им се дава трансфузија на крв.

Карбамазепин аналози и синоними треба да бидат избрани исклучиво од специјалистот што присуствува.

Сонцето Фарма (Индија)

Цена: продолжете. табот. 200 мг (30 парчиња.) - 81 рубли., 400 мг (30 парчиња.) - 105 рубли.

Лекови со вообичаен или продолжен ефект. Терапевтскиот ефект на лекот се постигнува благодарение на содржаниот карбамазепин. Индикации за употреба и карактеристики на употреба - според лични индикации.

Фармакокинетика

Апсорпцијата е бавна, но комплетна (јадењето не влијае на степенот и степенот на апсорпција). После единечна доза на вообичаената таблета, Stax се постигнува после 12 часа. Нема клинички значајни разлики во степенот на апсорпција на активната супстанција по употребата на разни дозирни форми на лекот за орална администрација (биорасположивост при земање на ретардирани таблети е 15% помал отколку при земање други форми на дозирање). По единечна орална администрација на 400 мг карбамазепин, 72% од дозата е излачена во урината и 28% со измет. Околу 2% од земената доза се излачува во урината како непроменет карбамазепин, околу 1% - како 10,11-епоксиден метаболит. Кај деца, заради побрзата елиминација на карбамазепин, може да биде потребна употреба на повисоки дози на лекот по кг телесна тежина, во споредба со возрасните. Нема докази дека фармакокинетиката на карбамазепин се менува кај постари пациенти (во споредба со млади возрасни). Податоци за фармакокинетиката на карбамазепин кај пациенти со нарушена бубрежна или хепатална функција сè уште не се достапни.

Бременост и доење

Бремените жени со епилепсија мора да бидат третирани со голема претпазливост.

Ако жената која зема карбамазепин забремени или планира бременост, или ако станува неопходно да се започне со употреба на карбамазепин за време на бременоста, потенцијалните придобивки на лекот треба внимателно да се проценат во споредба со можните фактори на ризик, особено во првите три месеци од бременоста. Треба да се препишат минимални ефективни дози и да се следат нивоата на плазма.

За време на бременоста, ефективниот антиепилептичен третман не треба да се запре, бидејќи влошувањето на болеста негативно влијае и на мајката и на фетусот.

Употреба од жени-медицински сестри

Карбамазепинот се излачува во мајчиното млеко (приближно 25 - 60% од концентрацијата на плазма). Придобивките од доењето треба да се проценат против веројатноста за одложени несакани дејства кај новороденчињата. Мајките кои земаат карбамазепин можат да дојат доколку внимателно се следат за бебињата да идентификуваат можни несакани реакции (на пр. Прекумерна поспаност, алергиска реакција на кожата).

Несакан ефект

Несаканите реакции зависни од дозата обично исчезнуваат во рок од неколку дена, и спонтано и по привремено намалување на дозата на лекот.

Од страната на централниот нервен систем: многу често - вртоглавица, атаксија, поспаност, општа слабост, честопати - главоболка, пареза на сместување, понекогаш - абнормални неволни движења (на пример, тремор, „треперење“ тремор - астерикс, дистонија, тикови), нистагмус и сл. ретко, орофацијална дискинезија, нарушувања на окуломоторниот систем, нарушувања на говорот (на пр., дисартрија или кашеста говор), кореоатетоидни нарушувања, периферна невритис, парестезија, мускулна слабост и симптоми на пареза.

Од менталната сфера: ретко - халуцинации (визуелни или аудитивни), депресија, сопонискоапетит, вознемиреност, агресивно однесување, агитација, дезориентација, многу ретко - активирање на психоза.

Алергиски реакции: често - уртикарија, понекогаш - еритродермија, ретко - синдром сличен на лупус, чешање на кожата, многу ретко - мултиформска ексудативна еритема (вклучително и синдром Стивенс-nsонсон), токсична епидермална некролиза (синдром на Лаел), фотосензитивност. Ретко, реакции на хиперсензитивност со повеќе органи со задоцнет вид со треска, осип на кожата, васкулитис (вклучително и еритема нодозум, како манифестација на васкулитис на кожата), лимфаденопатија, знаци кои личат на лимфом, артралгија, леукопенија, еозинофилија, хепатоспленомегалија и црниот дроб. манифестации се наоѓаат во различни комбинации). Може да бидат вклучени и други органи (на пр. Белите дробови, бубрезите, панкреасот, миокардот, дебелото црево). Многу ретко - асептичен менингитис со миоклонус и периферна еозинофилија, анафилактоидна реакција, ангиоедем, алергиски пневмонитис или еозинофилна пневмонија. Доколку се појават горенаведените алергиски реакции, употребата на лекот треба да се прекине.

Од дигестивниот систем: многу често - гадење, повраќање, често - сува уста, понекогаш - дијареја или запек, болки во стомакот, многу ретко - глоситис, стоматитис, панкреатитис. Од црниот дроб: многу често - зголемување на активноста на гама-глутамил трансфераза (поради индукција на овој ензим во црниот дроб), што обично нема клиничко значење, често - зголемување на активност на алкална фосфатаза, понекогаш - зголемување на активност на „хепатална“ трансаминаза, ретко - хепатитис на холестатичен, паренхимален ( хепатоцелуларен) или мешан вид, жолтица, многу ретко - грануломатозен хепатитис, слабост на црниот дроб.

Од ЦКЦ: ретко - нарушувања на срцевата спроводливост, намален или зголемен крвен притисок, многу ретко - брадикардија, аритмии, АВ блок со несвестица, колапс, влошување или развој на хронична срцева слабост, егзацербација на корорнарна срцева болест (вклучително и појава или зголемување на напади на ангина) , тромбофлебитис, тромбоемболичен синдром.

Од ендокриниот систем и метаболизмот: често - едем, задржување на течности, зголемување на телесната тежина, хипонатремија (намалена плазма осмоларност како резултат сличен на АДХ, што во ретки случаи доведува до разредување хипонатремија, придружено со летаргија, повраќање, главоболка, дезориентација и невролошки нарушувања), многу ретко - зголемување на нивото на пролактин (може да биде придружено со галактореја и гинекомастија), намалување на нивото на Л-тироксин (бесплатна Т4, Т4, ТК) и зголемување на нивото на ТСХ (обично не го придружува I клинички манифестации), нарушувања на калциум и фосфор метаболизмот во коскено ткиво (намалување на концентрацијата на Ca2 + и 25-OH-холекалциферол во крвната плазма): остеомалација, висок холестерол (вклучувајќи HDL холестерол) и хипертриглицеридемија.

Од генитоуринарниот систем: многу ретко - интерстицијален нефритис, ренална инсуфициенција, нарушена бубрежна функција (на пр. Албуминурија, хематурија, олигурија, зголемена уреа / азотемија), зголемено мокрење, задржување на урина, намалена моќ. Од мускулно-скелетен систем: многу ретко - артралгија, мијалгија или грчеви. Од сетилните органи: многу ретко - нарушувања во вкусот, затнување на леќата, конјунктивитис, оштетување на слухот, вклучително и тинитус, хиперакуза, хипоакузија, промени во перцепцијата на теренот.

Друго: нарушувања на пигментацијата на кожата, пурпура, акни, потење, алопеција.

Карактеристики на апликацијата

Возраст до 5 години: не се препорачува употреба на лекот Carbamazepine-200-Maxpharma Retard.

Влијание врз способноста за возење автомобил и работа со механизми за движење

За време на периодот на третман, неопходно е да се воздржите од вклучување во потенцијално опасни активности кои бараат зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции.

Безбедносни мерки на претпазливост

Карбамазепин има слаба антихолинергична активност; кога се препишува на пациенти со зголемен интраокуларен притисок, треба да се одржува константно.ннаконтрола. Треба да се земе предвид можноста за активирање на латентно појавуваните психози, а кај постари пациенти, можноста за развој на дезориентација или возбуда. До денес, има одделни извештаи за нарушена плодност кај мажите и / или нарушена сперматогенеза (односот на овие нарушувања со карбамазепин сè уште не е утврден). Постојат извештаи за крварење кај жени помеѓу менструацијата во случаи кога се користат орални контрацептиви во исто време. Карбамазепин може негативно да влијае на веродостојноста на оралните контрацептиви, така што на жени на возраст за раѓање треба да им се дадат алтернативни методи за контрола на раѓање за време на третманот. Карбамазепин треба да се користи само под медицински надзор.

Се препорачува да се откаже од употреба на етанол.

Агранулоцитоза и аплазична анемија се поврзани со карбамазепин, меѓутоа, заради многу ниската зачестеност на овие состојби, тешко е да се утврди точниот степен на ризик за карбамазепин. Вкупниот ризик кај вкупната нетретирана популација се проценува на 4,7 лица на милиони годишно за агранулоцитоза и 2,0 лица на милиони годишно за апластична анемија.

Продолжената форма може да се земе еднаш, во текот на ноќта.

Ненадејно прекинување на карбамазепин може да предизвика епилептични напади. Доколку е неопходно нагло прекинување на третманот, пациентот треба да се пренесе на друг антиепилептичен лек под маската на лекот наведен во вакви случаи (на пример, диазепам администриран интравенозно или ректално, или фенитоин администриран интравенозно). Постојат неколку случаи на повраќање, дијареја и / или намалена исхрана, конвулзии и / или респираторна депресија кај новороденчиња чии мајки земале карбамазепин истовремено со други антиконвулзиви (можеби овие реакции се манифестации на синдром на повлекување кај новороденчиња).

Карбамазепин треба веднаш да се повлече доколку се појават реакции на хиперсензитивност или симптоми, што укажува на развој на синдром Стивенс-nsонсон или синдром на Лил. Благи реакции на кожата (изолирана макуларна или макулопапуларна егзантема) обично исчезнуваат во рок од неколку дена или недели, дури и со континуиран третман или по намалување на дозата (пациентот треба во овој момент внимателно да се следи од доктор).

Во случај на непожелни реакции како што се треска, болка во грлото, осип, улцерација на усната слузница, неразумна појава на модринки, хеморагии во форма на петехија или пурпура, потребно е веднаш да се консултирате со лекар.

Пред да започнете со третманот, како и периодично во текот на процесот на лекување, треба да се извршат клинички тестови на крвта, вклучително и броење на бројот на тромбоцити и евентуално ретикулоцити, како и одредување на нивото на железо во серумот во крвта. Непрогресивната асимптоматска леукопенија не бара повлекување, сепак, третманот треба да се прекине доколку се појави прогресивна леукопенија или леукопенија, придружена со клинички симптоми на заразна болест. Пред да започнете со третманот, се препорачува да се изврши офталмолошки преглед, вклучително и испитување на фундусот со процепна ламба и мерење на интраокуларен притисок доколку е потребно. Во случај на препишување на лекот на пациенти со зголемен интраокуларен притисок, потребно е постојано следење на овој индикатор. Докажано е дека алелот HLA-B * 1502 кај луѓе со кинеско и тајландско потекло е поврзано со ризик од синдром Стивенс-nsонсон (SJS) за време на третманот со карбамазепин. Секогаш кога е можно, ваквите пациенти треба да се проверат за присуство на овој алел пред третманот со карбамазепин. Во случај на позитивен резултат на тестот, употребата на карбамазепин не треба да започне, освен кога не постои друг можен метод на лекување. Кај пациенти кои се сметаат за негативни за присуството на HLA-B * 1502, ризикот од развој на синдромот Стивенс-nsонсон е многу мал, иако таквата реакција е снимена многу ретко, но може да се развие. Поради недостаток на податоци, не е познато дали сите луѓе од Југоисточна Азија се изложени на ризик од ваква реакција. Докажано е дека алелот HLA-B * 1502 не е поврзан со синдромот Стивенс-nsонсон кај пациенти со бела раса. Алелот HLA-B * 1502 не предвидува ризик од помалку сериозни негативни реакции на кожата на карбамазепин, како што е синдром на преосетливост на антиконвулзиви или несериозен осип (макулопапуларен осип).

Фармаколошки својства

Фармакодинамика
Антиепилептичен лек, дериват на дибензазепин. Заедно со антиепилептикот, лекот има и невротропско и психотропно дејство.

Механизмот на дејство на карбамазепин досега беше делумно објаснет. Карбамазепинот ги стабилизира мембраните на прекумерна експлозија на неврони, ги потиснува сериските празнења на невроните и го намалува синаптичкиот пренос на возбудливи пулси.Веројатно, главниот механизам на дејствување на карбамазепин е да се спречи повторна појава на потенцијали кои зависат од натриум во деполаризирани неврони како резултат на блокада на отворени напонски натриум канали.

Кога се користи како монотерапија кај пациенти со епилепсија (особено кај деца и адолесценти), забележано е психотропно дејство на лекот, кое вклучуваше позитивен ефект врз симптомите на вознемиреност и депресија, како и намалување на раздразливост и агресивност. Нема недвосмислени податоци во врска со ефектот на лекот врз когнитивните и психомоторните функции: во некои студии беше прикажан двоен или негативен ефект, кој зависи од дозата на лекот; во други студии, откриен е позитивен ефект на лекот врз вниманието и меморијата.

Како невротропно средство, лекот е ефикасен во голем број на невролошки заболувања. Така, на пример, со идиопатска и секундарна тригеминална невралгија, тој спречува појава на пароксизмални напади на болка.

Во случај на синдром на повлекување алкохол, лекот го крева прагот на конвулзивна подготвеност, што во оваа состојба обично се намалува, и ја намалува сериозноста на клиничките манифестации на синдромот, како што се зголемена раздразливост, тремор и нарушувања на одењето.

Кај пациенти со дијабетес инсипидус, лекот ја намалува диурезата и жедта.

Како психотропно средство, лекот е ефикасен во афективни нарушувања, имено, во третман на акутни манични состојби, со поддршка на третман на биполарни афективни (манични-депресивни) нарушувања (како монотерапија и во комбинација со антипсихотици, антидепресиви или литиумски лекови), напади на шизофефективна психоза, со манични напади, каде што се користи во комбинација со антипсихотици, како и со манично-депресивна психоза со брзи циклуси.

Способноста на лекот да ги потисне маничните манифестации може да се должи на инхибиција на размената на допамин и норепинефрин.

Фармакокинетика
Апсорпција
По орална администрација, карбамазепин се апсорбира речиси целосно, апсорпцијата се јавува релативно бавно (внесот на храна не влијае значително на стапката и степенот на апсорпција). По орална администрација (единечно или повторено) таблети со одржливо ослободување, максималната концентрација на плазма (C)_макс) се постигнува во рок од 24 часа, неговата вредност е приближно 25% помалку отколку во случај на земање на редовна таблета. При земање таблети со продолжено ослободување, флуктуациите во концентрацијата на карбамазепин во плазмата се значително помалку, додека нема значително намалување на минималната вредност на концентрацијата на рамнотежата. При земање на лекот во форма на таблети со одржливо ослободување 2 пати на ден, флуктуациите во концентрацијата на активната супстанција во плазмата се многу мали.

Биорасположивоста на активната супстанција од таблети со одржливо ослободување е приближно 15% пониска од онаа на другите орални дозирни форми на карбамазепин.

Концентрациите на рамнотежа во плазмата на карбамазепин се постигнуваат по 1-2 недели. Времето на неговото достигнување е индивидуално и зависи од степенот на авто-индукција на системите на ензимски црн дроб од карбамазепин, хетероиндукција од други лекови што се користат истовремено, како и од состојбата на пациентот до назначување на терапија, дозата на лекот и времетраењето на третманот. Забележани се значајни меѓусебни разлики во вредностите на концентрациите на рамнотежа во терапевтскиот опсег: кај повеќето пациенти, овие вредности се движат од 4 до 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

Дистрибуција
Поврзување со плазма протеини кај деца - 55-59%, кај возрасни - 70-80%. Очигледниот волумен на дистрибуција е 0,8-1,9 л / кг. Концентрациите се создаваат во цереброспиналната течност и плунката, кои се пропорционални со количината на активна супстанција која не е поврзана со протеините (20-30%).Продира низ плацентарната бариера. Концентрацијата во мајчиното млеко е 25-60% од онаа во плазмата.

Со оглед на целосната апсорпција на карбамазепин, очигледниот волумен на дистрибуција е 0,8-1,9 l / kg.

Метаболизам
Карбамазепинот се метаболизира во црниот дроб. Главната патека на биотрансформација е епоксидиолската патека, како резултат на која се формираат главните метаболити: дериватот 10.11-трансдиол и неговиот конјугат со глукуронска киселина. Преобразувањето на карбамазепин-10,11-епоксид во карбамазепин-10,11-трансдиол во човечкото тело се случува со употреба на ензид микрозомап епоксид хидролаза.

Концентрацијата на карбамазепин-10,11-епоксид (фармаколошки активен метаболит) е околу 30% од концентрацијата на карбамазепин во плазмата.

Главниот изоензим кој ја обезбедува биотрансформацијата на карбамазепин на карбамазепин-10,11-епоксид е цитохром П450 ЗА4. Како резултат на овие метаболички реакции, се формира и незначителна количина на друг метаболит - 9-хидроксиметил-10-карбамоилакридан.

Друг важен пат на метаболизмот на карбамазепин е формирање на разни монохидроксилизирани деривати, како и Н-глукурониди, под влијание на изоензимот UGT2B7.

Одгледување
Полуживотот на непроменет карбамазепин по единечна орална администрација на лекот е во просек 36 часа, а по повторените дози на лекот - во просек 16-24 часа, во зависност од времетраењето на третманот (поради авто-индукција на системите на ензими на црниот дроб). Кај пациенти кои земаат истовремено други лекови кои предизвикуваат ензими на црниот дроб (на пример, фенитоин, фенобарбитал), полуживотот на елиминација на карбамазепин е во просек 9-10 часа. По единечна орална администрација на 400 мг карбамазепин, 72% од преземената доза се излачува од бубрезите и 28% од цревата, со околу 2% од прифатената доза се излачува од бубрезите во форма на непроменет карбамазепин, околу 1% - во форма на фармаколошки активен 10,11-епоксиден метаболит. После единечна орална администрација, 30% карбамазепин се излачува во урината во форма на крајни производи на метаболички пат на епоксидиол.

Карактеристики на фармакокинетиката во одделни групи на пациенти
Кај деца, заради побрзата елиминација на карбамазепин, можеби е неопходно да се користат поголеми дози на лекот по килограм телесна тежина, во споредба со возрасните.

Нема докази дека фармакокинетиката на карбамазепин се менува кај постари пациенти (во споредба со млади возрасни).

Податоци за фармакокинетиката на карбамазепин кај пациенти со нарушена бубрежна или хепатална функција сè уште не се достапни.

Употреба за време на бременоста и за време на доењето.

Карбамазепин брзо продира во плацентата и создава зголемена концентрација во црниот дроб и бубрезите на фетусот.

Се препорачува редовно следење на концентрацијата на активната супстанција во крвната плазма, ЕЕГ.

Кога се јавува бременост, неопходно е да се спореди очекуваната корист од терапијата и можните компликации, особено во првиот триместар од бременоста.

Познато е дека децата на мајки кои страдаат од епилепсија се предиспонирани за интраутерини нарушувања во развојот, вклучително и деформации. Карбамазепин е во состојба да го зголеми ризикот од овие нарушувања. Постојат изолирани извештаи за случаи на вродени заболувања и малформации, вклучувајќи и не затворање на вертебралните лакови (спина бифида) и други вродени аномалии: дефекти во развојот на краниофацијални структури, кардиоваскуларни и други системи на органи, хипоспадија.

Според Северноамериканскиот регистар за бременост, зачестеноста на груби малформации поврзани со структурни абнормалности за кои е потребна хируршка, лекарска или козметичка корекција, дијагностицирана во рок од 12 недели по раѓањето, е 3,0% кај бремените жени кои земале карбамазепин во првиот триместар како монотерапија и 1,1% кај бремени жени кои не земале антиепилептични лекови.

Третманот со ретардан карбамазепин-Акрихин бремени жени со епилепсија треба да се спроведе со голема претпазливост. Карбамазепин ретард-Акрихин треба да се користи во минимална ефективна доза. Се препорачува редовно следење на концентрацијата на активната супстанција во крвната плазма.Во случај на ефективна антиконвулзивна контрола, бремената жена треба да одржува минимална концентрација на карбамазепин во крвната плазма (терапевтски опсег 4-12 μg / ml), бидејќи има извештаи за ризик зависен од дозата од развој на вродени малформации (на пример, инциденцата на малформации при употреба на доза помала од 400 mg на ден беше пониско отколку со повисоки дози).

Пациентите треба да бидат информирани за можноста за зголемување на ризикот од малформации и потребата, во овој поглед, за антенатална дијагноза.

За време на бременоста, ефективниот антиепилептичен третман не треба да се прекинува, бидејќи прогресијата на болеста може да има негативен ефект врз мајката и фетусот.

Антиепилептичните лекови го зголемуваат дефицитот на фолна киселина, честопати забележан за време на бременоста, што може да ја зголеми инциденцата на дефекти при раѓање кај деца, па затоа се препорачува фолна киселина пред планираната бременост и за време на бременоста. За да се спречат хеморагични компликации кај новороденчиња, се препорачува на жените во последните недели од бременоста, како и на новороденчиња, да им се препише витамин К.

Неколку случаи на епилептични напади и / или респираторна депресија се опишани кај новороденчиња чии мајки го земале лекот истовремено со други антиконвулзиви. Покрај тоа, пријавени се и неколку случаи на повраќање, дијареја и / или неухранетост кај новороденчиња чии мајки примале карбамазепин. Можеби овие реакции се манифестации на синдром на повлекување кај новороденчиња.

Карбамазепин преминува во мајчиното млеко, концентрацијата во него е 25-60% од концентрацијата во крвната плазма, затоа, придобивките и можните непожелни последици од доењето треба да се споредат во контекст на тековната терапија. Со континуирано доење при земање на лекот, треба да се воспостави мониторинг на бебето во врска со можноста за развој на несакани реакции (на пример, тешка поспаност, алергиски реакции на кожата). Кај деца кои примале карбамазепин антенално или со мајчино млеко, се опишани случаи на холестатичен хепатитис, и затоа треба да се следат ваквите деца со цел да се дијагностицираат несакани ефекти од хепатобилијарниот систем.

Пациентите на возраст за раѓање треба да бидат предупредени за намалувањето на ефективноста на оралните контрацептивни средства при употреба на карбамазепин.