Лекот Dianormet: упатства за употреба > Третман и превенција

Фармакокинетика Dianormet (активна состојка метформин -1.1 - хидрохлорид на диметилбигуанид) е хипогликемиски агенс за орална администрација на групата бигванид. Ја намалува покачена гликоза во крвта кај пациенти со дијабетес. Лекот го практикува својот ефект без оглед на секреторната активност на панкреасот. Механизмот на дејство на Dianormet се должи на инхибиција на транспортот на електрони на респираторниот ланец во мембраната на митохондрија, што доведува до намалување на концентрацијата на интрацелуларен АТП и активирање на анаеробна гликолиза, како резултат на што гликозата влегува во клетките од вонлеточниот простор, се намалува складиштето на гликогенот во црниот дроб, а се зголемува и производството на органи како цревата, црниот дроб, а исто така и во мускулното и масното ткиво.
Дејството на Даанормет се протега на:

Гастроинтестиналниот тракт - ја инхибира апсорпцијата на глукоза во цревата, ја намалува подвижноста на желудникот и цревата,
црн дроб - ја инхибира глуконогенезата и протокот на гликоза во крвта, ја засилува анаеробната гликолиза,
периферни ткива - ја зголемува навлегувањето на ткивата на гликозата, што се должи на зголемено периферно дејство на ендоген инсулин (дејство на ниво на рецептор на инсулин - зголемување на бројот и афинитет на рецептори, како и интеракции на рецептори - активирање на системи што ја транспортираат гликозата во клетки). Како резултат, Dianormet не го стимулира ослободувањето на инсулин од страна на клетките на островскиот апарат на панкреасот, помага да се елиминира хиперинсулинемија, што е една од главните причини за прогресија на васкуларните компликации и зголемување на телесната тежина кај дијабетес мелитус тип II.

Покрај тоа, Dianormet има позитивен метаболички ефект врз:

липиди во крвта - го намалува нивото на вкупен холестерол за 10-20% и неговите фракции: LDL и VLDL, што е поврзано со инхибиција на нивната биосинтеза во цревниот ид и зголемена екскреција преку гастроинтестиналниот тракт. Го зголемува HDL за 10-20% и го намалува TG за 10-20% (дури и ако нивното ниво е зголемено за 50%) со инхибиција на оксидацијата на масните киселини, намалување на концентрацијата на инсулин и инхибиција на апсорпцијата на глукозата во цревата,
систем на коагулација и фибринолиза - ја намалува чувствителноста на тромбоцитите на факторите на агрегација, ја стимулира ендогената фибринолиза со зголемување на активноста на Т-ПА (ткиво плазминоген активатор), спуштање на нивото на PAI-1 (инхибитор на активиратор на плазминоген активатор на ткиво) и намалување на нивото на фибриноген,
bloodид на крвните садови - ја инхибира размножувањето на васкуларните мазни мускулни клетки.

Дополнителниот метаболички ефект на лекот го одредува неговиот позитивен ефект врз циркулаторниот систем, инхибиција на развој на дијабетична ангиопатија и спречување на компликации како што се хипертензија (артериска хипертензија) и корорнарна срцева болест. Кај дебелите пациенти може да ја намали телесната тежина, особено на почетокот на третманот.
Фармакокинетика Се апсорбира во дуоденумот и тенкото црево. Биорасположивоста е 50-60%. Лекот не се врзува за протеините во крвта, брзо се дистрибуира во различни ткива, се акумулира главно во гастроинтестиналниот ид (желудник, дуоденум и тенкото црево), црниот дроб, мускулите, бубрезите, плунковните жлезди. Максималната концентрација во серумот се постигнува 2 часа по администрацијата. Полуживотот е 1,5–6 часа. За разлика од фенформан, Даанормет не се метаболизира во организмот. Лекот се излачува непроменет во урината (околу 90% во рок од 12 часа). Кај постари пациенти и со нарушена бубрежна функција, фармакокинетиката на метформин значително се менува. Вкупниот и бубрежниот клиренс кај постари пациенти е намален за 35-40%, кај пациенти со умерена и тешка бубрежна инсуфициенција - за 74–78%. Во случај на нарушена бубрежна функција, можна е кумулација на лекот.

Употребата на лекот Dianormet

Внатре за време или веднаш по оброкот.
Dianormet 500: почетна доза од 500 mg на ден. Дозата треба да се зголеми постепено за да се добие оптимален ефект. Обично земајте 500 мг (1 таблета) 2-3 пати на ден. Максималната дневна доза е 2500 мг.
Dianormet 850: почетна доза од 850 mg на ден. Дозата треба да се зголеми постепено за да се добие оптимален ефект. Обично земајте 1 таблета 2-3 пати на ден. Максималната доза е 2500 мг / ден.
Максималниот терапевтски ефект може да се развие по 10-14 дена од третманот, и затоа дозата не треба да се зголемува премногу брзо.
Кога се користи Dianormet истовремено со инсулин во првите 4-6 дена, дозата на инсулин не се менува, во иднина, дозата на инсулин постепено се намалува (за 4-8 IU за неколку дена).

Контраиндикации за употреба на лекот Dianormet

Преосетливост на лекот, дијабетична кома, метаболна ацидоза, млечна ацидоза, состојба на хипоксија (поради хипоксемија, шок и сл.), Бубрежна, откажување на црниот дроб, циркулаторна слабост со хипоксија на ткива, миокарден инфаркт, респираторна слабост, тешки изгореници, операции, заразни болести , употреба на агенси за контраст што содржат јод, алкохолизам, период на бременост и доење.

Несакани ефекти на лекот Dianormet

Намален апетит, метален вкус во устата, гадење, повраќање, болки во стомакот, дијареја. Намалување на сериозноста на овие појави се постигнува со употреба на лекот со храна или со започнување на третман со ниски дневни дози. Ако диспептичните феномени не поминуваат сами на себе долго време, лекот треба да се прекине.
Многу ретко, се забележуваат главоболка и вртоглавица, замор, алергиски реакции на кожата.
Со продолжено лекување во ретки случаи, мегалобластична анемија може да се развие како резултат на малапсорпција на витамин Б12 и фолна киселина. При употреба на лекот, можно е да се развие млечна ацидоза, чија појава е олеснета со хипоксија на ткива, бубрежна, црниот дроб или респираторна слабост, циркулаторна слабост, хипоксија на ткива, заразни и онколошки заболувања, хиповитаминоза, консумирање алкохол, анестезија, старост. Во такви случаи, индицирана е хемодијализа. За време на терапијата со Dianormet во комбинација со деривати на сулфонилуреа и / или инсулин хипогликемија може да се развие, во такви случаи, потребно е прилагодување на дозата на употребените лекови.

Посебни упатства за употреба на лекот Dianormet

За време на третманот со Dianormet, нивото на гликоза во крвта и урината треба периодично да се следи. Доколку е потребно, хируршка интервенција, воведувањето на дијагностички агенси за контраст Dianormet за кратко време откажано. Пиењето алкохол го зголемува ризикот од млечна ацидоза во третманот на Dianormet. Со комбинирана употреба на Dianormet со сулфонилуреа деривати и инсулин, со недоволна исхрана, по значителен физички напор или во случај на акутна интоксикација со алкохол, може да се развие хипогликемиска состојба, која мора да се земе предвид при возење возила и да работи со потенцијално опасни механизми.
Пред и за време на третманот со Dianormet, потребно е периодично да се следат индикаторите на функцијата на црниот дроб и бубрезите. Со продолжена употреба на лекот, треба да се спроведува морфолошки тест на крв еднаш годишно, бидејќи метформинот може да се депонира во црвените крвни клетки.

Интеракции со лекови Dianormet

Dianormet делува синергично со дериватите на сулфонилуреа (глибенкламид, глипизид), инсулин и акарбоза. Амилорид, дигоксин, хинидин, морфиум, прокаинамид, триамерен, триметоприм, циметидин, ранитидин, фамотидин, блокатори на калциумски канали (особено нифедипин) го инхибираат тубуларното излачување во бубрезите и може да ја зголемат концентрацијата на Dianormet во крвниот серум. Фуросемид ја зголемува концентрацијата на Dianormet во крвниот серум, а Dianormet ја намалува концентрацијата и полуживотот на фуросемид.
Кога се користи со лекови кои можат да доведат до хипогликемија (клофибрат, пробенецид, пропраналол, рифампицин, сулфонамиди, салицилати), се намалува дозата на Dianormet.
Лековите што можат да предизвикаат хипергликемија (орални контрацептивни лекови што содржат естроген, кортикостероиди, диуретици, изонијазид, никотинска киселина, фенитоин, хлорпромазин, тироидни хормони, симпатомиметици) можат да ја намалат ефективноста на Dianormet. Во случај на комбинирана употреба со овие лекови, треба да се следи содржината на гликоза во крвта и, доколку е потребно, соодветно зголемување на дозата на Дианормет. Етил алкохол го зголемува ризикот од млечна ацидоза. Колестираминот и гаурата ја забавуваат апсорпцијата на Dianormet, намалувајќи го неговиот ефект. Овие средства треба да се користат неколку часа по земањето на Dianormet. Лекот го подобрува ефектот на орални антикоагуланси на групата кумарин.

Предозирање на лекот Dianormet, симптоми и третман

Дури и значително предозирање обично не доведува до развој на хипогликемија, но постои закана од млечна ацидоза: влошување на здравјето, слабост, болка во мускулите, гадење, повраќање, дијареја, болки во стомакот, респираторна слабост. Третман на млечна ацидоза - хемодијализа.
Симптоми блага предозирање: поспаност, заматен вид, сува слузница на усната шуплина. Кога се појават овие симптоми, пациентот треба да биде под надзор на лекар. Третман симптоматски.
Во тешка предозирање, можно е намалување или зголемување на крвниот притисок, проширени зеници, тахи или брадикардија, исхурија (поради атонија на мочниот меур), цревна хипокинезија, хипо- или хипертермија, зголемени рефлекси на тетива, респираторна слабост, грчеви, кома. Третман - повлекување на лекови, гастрична лаважа, хемодијализа, реставрација на pH на крвта, елиминација на хипоксија, антиконвулзивна терапија, стабилизирање на функциите на кардиоваскуларните и респираторните системи.

Упатства за употреба Dianormet

Метформин 500 мг, 850 мг или 100 мг.

Други состојки: повидон, талк, магнезиум стеарат.

дијабетес мелитус тип 2 (не-инсулин-зависен) со диетална терапија неефикасност, особено кај пациенти со прекумерна тежина: како монотерапија или комбинирана терапија во комбинација со други орални хипогликемични агенси или во комбинација со инсулин за третман на возрасни, како монотерапија или комбинирана терапија со инсулин за третман на деца од 10 години.

Намалување на сериозноста на компликациите со дијабетес кај возрасни пациенти со дијабетес мелитус тип 2 и прекумерна тежина кои користеле метформин како лек од прв ред со диетална терапија неефикасност.

Како да се користи: доза и текот на третманот

Внатре, за време или веднаш по оброкот, за пациенти кои не примаат инсулин, 1 g (2 таблети) 2 пати на ден за првите 3 дена или 500 mg 3 пати на ден, потоа од 4 до 14 дена - 1 g 3 пати на ден, по 15 дена дозата може да се намали земајќи ја предвид содржината на гликоза во крвта и урината. Одржување дневна доза - 1-2 g.

Таблетите за ретардирање (850 мг) се земаат 1 наутро и навечер. Максималната дневна доза е 3 g.

Со истовремена употреба на инсулин во доза помала од 40 единици на ден, режимот на дозирање на метформин е ист, додека дозата на инсулин може постепено да се намалува (за 4-8 единици / ден секој втор ден). Со доза на инсулин од повеќе од 40 единици на ден, употребата на метформин и намалување на дозата на инсулин бара голема грижа и се спроведува во болница.

Фармаколошко дејство

Бигуанид, хипогликемиски агенс за орална администрација. Кај пациенти со дијабетес ја намалува концентрацијата на гликоза во крвта со инхибиција на глуконогенеза во црниот дроб, ја намалува апсорпцијата на глукозата од гастроинтестиналниот тракт и ја зголемува неговата искористеност во ткивата, ја намалува концентрацијата на ТГ, холестерол и ЛДЛ (определена на празен стомак) во серумот и не ја менува концентрацијата на липопротеините со други густини. Стабилизира или ја намалува телесната тежина.

Во отсуство на инсулин во крвта, терапевтскиот ефект не се манифестира. Хипогликемичните реакции не предизвикуваат. Подобрува фибринолитички својства на крвта заради сузбивање на инхибитор на активаторот профибринолизам (плазминоген) ткиво.

Несакани ефекти

Од дигестивниот систем: гадење, повраќање, „метален“ вкус во устата, намален апетит, диспепсија, подуеност, болки во стомакот.

Од страната на метаболизмот: во некои случаи - млечна ацидоза (слабост, мијалгија, респираторни нарушувања, поспаност, абдоминална болка, хипотермија, намален крвен притисок, рефлексна брадиаритмија), со долгорочен третман - хиповитаминоза Б12 (малапсорпција).

Од хемопоетските органи: во некои случаи - мегалобластна анемија.

Алергиски реакции: осип на кожата.

Во случај на несакани ефекти, дозата треба да се намали или привремено да се откаже. Симптоми: млечна ацидоза.

Интеракција

Ги намалува Cmax и T1 / 2 на фуросемид за 31 и 42.3%, соодветно.

Некомпатибилен со етанол (млечна ацидоза).

Користете со претпазливост во комбинација со индиректни антикоагуланси и циметидин.

Деривати на сулфонилуреа, инсулин, акарбоза, MAO инхибитори, окситетрациклин, ACE инхибитори, клофибрат, циклофосфамид и салицилати го зајакнуваат ефектот.

Со истовремена употреба со GCS, можно е хормонални контрацептиви за орална администрација, епинефрин, глукагон, тироидни хормони, деривати на фенотиазин, тиазидни диуретици, деривати на никотинска киселина, намалување на хипогликемиското дејство на метформин.

Фуросемид го зголемува Cmax за 22%.

Нифедипин ја зголемува апсорпцијата, Cmax, го забавува екскрецијата.

Катјонските лекови (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамерен и ванкомицин) кои се лачат во тубулите се натпреваруваат за системи на тубуларен транспорт и можат со продолжена терапија да го зголемат Cmax за 60%.