Метформин период на употреба

Метформин (диметилбигуанид) - антидијабетично средство за внатрешна употреба, кое припаѓа на класата на бигуаниди. Ефективност Метформин Тоа е поврзано со можноста на активната супстанција да ја инхибира глуконогенезата во организмот. Активната супстанција го спречува транспортот на електрони на респираторниот ланец на митохондрија. Ова доведува до намалување на концентрацијата на АТП во клетките и стимулација на гликолиза, спроведена на начин без кислород. Како резултат на ова, се зголемува внесувањето на гликозата во клетките од вонлеточниот простор, а се зголемува и производството на лактат и пируват во црниот дроб, цревата, масното и мускулното ткиво. Продавниците на гликоген во клетките на црниот дроб исто така се намалуваат. Не предизвикува хипогликемични ефекти, бидејќи не го активира производството на инсулин.

Ги намалува процесите на оксидација на маснотии и го спречува производството на слободни масни киселини. Наспроти позадината на употребата на лекот, се забележува промена во фармакодинамиката на инсулин како резултат на намалување на односот на инсулин врзан за слободен инсулин. Исто така, откриено е зголемување на односот на инсулин / проинсулин. Поради механизмот на дејствување на лекот, се забележува намалување на нивото на гликоза во серумот во крвта после јадење храна, се намалува и основниот показател за глукоза. Поради фактот дека лекот не го стимулира производството на инсулин од страна на бета клетките на панкреасот, таа престанува со хиперинсулинемија, која се смета за еден од најважните фактори за зголемување на телесната тежина кај дијабетес и прогресија на васкуларните компликации. Намалувањето на нивото на гликоза се должи на подобрена апсорпција на гликоза од страна на мускулните клетки и зголемување на чувствителноста на периферните рецептори на инсулин. Кај здрави луѓе (без дијабетес) при земање на метформин, не се забележува намалување на нивото на гликоза. Метформин помага да се намали телесната тежина во дебелината и дијабетесот со потиснување на апетитот, намалување на апсорпцијата на гликоза од храна во гастроинтестиналниот тракт и стимулирање на анаеробна гликолиза.

Метформин исто така, има фибринолитичко дејство како резултат на инхибиција на PAI-1 (инхибитор на плазминоген активатор на плазминоген активиран тип на ткиво) и t-PA (активирач на плазминоген ткиво).
Лекот го стимулира процесот на биотрансформација на гликозата во гликоген, ја активира циркулацијата на крвта во ткивото на црниот дроб. Хиполипидемичен имот: го намалува нивото на LDL (липопротеини со мала густина), триглицериди (за 10-20% дури и со почетно зголемување од 50%) и VLDL (липопротеини со мала густина). Поради метаболички ефекти, метформинот предизвикува зголемување на HDL (липопротеини со висока густина) за 20-30%.

Лекот го спречува развојот на размножување на мазните мускулни елементи на vesselидот на садот. Има позитивен ефект врз кардиоваскуларниот систем и спречува појава на дијабетична ангиопатија.

По орална администрација, максималната концентрација на активната супстанција се достигнува во крвната плазма после 2,5 часа. Кај пациенти кои примале лек во максимална дозволена доза, најголема содржина на активната супстанција во крвната плазма не надминувала 4 μg / ml. 6 часа по земањето на пилулата, апсорпцијата на активната супстанција од лекот завршува, што е придружено со намалување на концентрацијата на плазмата метформин . При преземање на препорачаните дози по 1-2 дена, константни концентрации на метформин се наоѓаат во крвната плазма во рок од 1 μg / ml или помалку.

Ако го земате лекот додека јадете храна, тогаш има намалување на апсорпцијата на метформин од лекот.Метформинот главно се акумулира во wallsидовите на дигестивната цевка: во малите и дуоденумот, желудникот, како и во плунковните жлезди и црниот дроб. Полуживотот е околу 6,5 часа со внатрешна употреба на метформин, апсолутна биорасположивост кај здрави лица е приближно 50-60%. Малку врзан за плазма протеини. Користејќи тубуларна секреција и гломеруларна филтрација, се излачува од бубрезите од 20 до 30% од администрираната доза (непроменета, затоа што, за разлика од форманот, не се метаболизира). Во случај на нарушена функција на бубрезите, бубрежната дозвола се намалува пропорционално со клиренсот на креатинин, затоа, концентрацијата на плазмата и полуживотот на метформин се зголемуваат од телото, што може да предизвика акумулација на активната супстанција во организмот.

Зошто метформин не помага

Понекогаш пациентите се жалат дека пропишаниот лек не помага, односно не се справува со својата главна задача - нормализирање на гликозата на постот. Ова може да се случи од неколку причини. Подолу ги наведувам причините зошто метформин може да не помогне.

Метформин не е пропишан за индикација
Не доволна доза
Лек за минување
Неуспех во исхраната додека земате метформин
Индивидуална вкочанетост

Понекогаш е доволно да поправите да имате грешки при земањето и ефектот за намалување на шеќерот нема да ве чека.

Интеракција со други лекови

За време на употребата на метформин во комплекс со други лекови, хемиски реакции се јавуваат помеѓу компонентите на лековите, кои го подобруваат или намалуваат ефектот на намалување на шеќерот на метформин.

Значи, употребата на метформин и даназол во исто време доведува до брзо зголемување на нивото на шеќер. Со претпазливост, треба да користите хлорпромазин, со што се намалува ослободувањето на инсулин, а со тоа се зголемува гликемијата.

Веројатноста за зголемување на ефектот за намалување на шеќерот се јавува кога се конзумира:

Глукокортикостероиди (GCS).
Симпатомиметици.
Контрацептивни средства за внатрешна употреба.
Епинофрина.
Воведување на глукагон.
Тироидни хормони.
Деривати на фенотиазон.
Диуретици на јамка и тиазиди.
Деривати на никотинска киселина.

Третманот со циметидин може да доведе до развој на млечна ацидоза. Употребата на метформин, пак, го слабее ефектот на антикоагуланси.

Пиењето алкохол генерално е контраиндицирано при употреба на метформин. Тешка интоксикација со нискокалорична и неурамнотежена диета, гладување или откажување на црниот дроб доведува до формирање на млечна ацидоза.

Затоа, за време на третманот со метформин, пациентите треба да ја следат работата на бубрезите. За да го направите ова, треба да имаат најмалку два пати годишно за да ја испитаат концентрацијата на лактат во плазмата. Исто така, неопходно е да се направи анализа за содржината на креатинин во крвта.

Доколку е утврдено дека пациентот има бронхопулмонарно заразна болест или заразна патологија на генитоуринарниот систем, треба итно да се консултира експерт.

Комбинацијата на метформин со други лекови за намалување на шеќерот, како што се инјекции со инсулин и сулфонилуреа, понекогаш доведува до намалување на концентрацијата. Овој феномен треба да се разгледа кај пациенти кои возат возила или комплексни механизми. Можеби ќе треба да ја напуштите таквата опасна работа за време на периодот на лекување.

Некомпатибилен со етанол, диуретици на јамка, јод кои содржат радиопукани агенси, бидејќи го зголемуваат ризикот од млечна ацидоза, особено во случаи на гладување или диета со нискокалорична форма. За време на употребата на метформин, треба да се избегнува алкохол и лекови што содржат алкохол.

Користете со претпазливост во комбинација со индиректни антикоагуланси и циметидин.Деривати на сулфонилуреа, инсулин, акарбоза, моноамин оксидаза инхибитори (MAO), окситетрациклин, инхибитори на претворање на ензими (ACE) на конвертирање на ангиотензин, клофибрат, циклофосфамид и салицилати го зајакнуваат ефектот на метформин.

Со истовремена употреба со глукокортикостероиди, можни се комбинирани орални контрацептиви, епинефрин, глукагон, тироидни хормони, деривати на фенотиазин, никотинска киселина, диаутици на тиазид, намалување на ефектот на метформин.

Нифедипин ја подобрува апсорпцијата, C max, го успорува екскрецијата.

Катјонските супстанции (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамерен и ванкомицин) се натпреваруваат за системи со тубуларен транспорт и, со пролонгирана терапија, можат да го зголемат Ц максимум за 60%.

Метформин е лек од класата на бигуаниди, кој активно се користи во третманот на дијабетес тип 2.

Главната активна супстанција на лекот е Метроформин хидрохлорид, силиконски диоксид, повидон, магнезиум стеарат, макрогол се користат како помошни компоненти.

Лекот активно се користи за намалување на шеќерот во крвта. Во исто време, намалување на индикаторите се јавува не само по главниот оброк, туку ви овозможува да го намалите и нивото на основата. Главната активна компонента на таблетите ви овозможува да го регулирате производството на инсулин од панкреасот, што поволно влијае на организмот и не провоцира развој на хипогликемија. Покрај тоа, меѓу позитивните ефекти вклучуваат:

неутрализација на хиперинсулиномија,
придонесува за губење на тежината,
го намалува ризикот од развој на болести на кардиоваскуларниот систем,
поволно влијае на метаболизмот на липидите во организмот,
ја намалува оксидацијата на мастите,
го намалува покаченото ниво на лош холестерол,
го намалува ризикот од дијабетична ангиопатија,
ги намалува триглицеридите.

Лекот се зема орално, по што по два до три часа ќе започне да се појавува неговата максимална активност. Околу шест часа по земањето на лекот, концентрацијата во плазмата на метформин се намалува, бидејќи апсорпцијата на активната компонента завршува.

Кога ќе поминете третман со оваа дрога по неколку дена, можете да го набудувате неговото постојано присуство во крвта во мали количини.

Медифин со старост ги намалува ризиците од многу видови на карцином кај глувци и стаорци, а исто така го спречува развојот на канцерогени тумори во експериментите врз човековите клетки на културата и врз човечките импланти.

Комбинацијата на метформин и аспирин значително го спречува растот на клетките на ракот на панкреасот со инхибиција на анти-апоптотичните протеини Mcl-1 и Bcl-2 (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26056043). Kaspases се ензими на casps, главно одговорни за смртност на клетките.

Комбинацијата на метформин и аспирин значително го спречува растот на клетките на ракот на панкреасот преку активирање на casps-3 (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26056043) Метформинот го намалува TNF алфа (www.ncbi.nlm.nih.

gov / pubmed / 24009539) STAT3 (сигнал и активатор на транскрипција. 3) - активиран сигнален протеин и транскрипција од СТАТ семејството на протеини. Метформин ефикасно го инхибира STAT3 и може да ги блокира преканцерозните фази на рак на мочниот меур и карцином на сквамозно клетки на хранопроводот (www.ncbi.nlm.nih).

gov / pubmed / 26245871) (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24577086) Тирозин киназа 2 е ензим кој е вклучен во сигнализација на IL-6, IL-10 и IL-12. Може да игра улога во антивирусен имунитет.

Мутација во генот TYK2 беше поврзана со синдром Еен хиперимуноглобулин (HIES), примарна имунодефициенција карактеризирана со покачено ниво на имуноглобулин Е (https://en.wikipedia.org/wiki/Tyrosine_kinase_2) Метформин го спречува растот на ракот на простатата со потиснување на тирозин киназа 2 (www. ncbi.nlm.nih.

gov / pubmed / 26721779) Мутации и прекумерна експресија на β-катенинот се поврзани со многу видови на карцином, вклучувајќи хепатоцелуларен карцином, колоректален карцином, карцином на белите дробови, рак на дојка, јајчник и ендометријален карцином. https: //en.wikipedia.

org / wiki / Бета-катенин Метформин во зависност од дозата го инхибира β-катенинот во карциномот на дојка (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28035400) PPAR-γ - гама рецептор активиран со пероксизом пролифератор.PPAR-γ го регулира метаболизмот на мастите и складирањето на гликоза.

Глувците со нокаут PPAR-γ немаат масно ткиво кога се хранат со високо-масна храна. Многу лекови кои го чувствителизираат инсулинот, кои се користат за лекување на дијабетес мелитус, ја активираат PPAR-γ со намалување на гликозата во крвта без зголемување на секрецијата на панкреасот на инсулин. (https://en.wikipedia.org/wiki/Peroxisome_proliferator-activated_receptor_gamma)

рак на сквамозен клетки на белите дробови (80% од случаите), колоректален карцином, глиобластом, тумори на главата и вратот. Овој протеин е вклучен во 30% од сите видови на карциноми (тумори на епително ткиво) .Метформин го инхибира EGFR во глиобластом www.ncbi.nlm.nih.

gov / pubmed / 21766499 Kinase AKT1 е клучен ензим на сигналната патека PI3K / AKT и е вклучена во регулирањето на размножувањето на клетките, растот и опстанокот. Многу внимание се посветува на проучувањето на функциите на овој ензим се должи на фактот дека делува како онкоген кај многу малигни заболувања https: //en.wikipedia.

org / wiki / Protein_kinase_B Метформин го потиснува AKT1 www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12890675 Метформинот ги намали ризиците од онкологија и продолжениот живот со намалување на зачестеноста на многу видови на карцином кај различни видови глувци склони кон разни видови на карциноми (видете ја сликата лево) www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3906334

Метформин е потенцијален лек за можен третман на ревматоиден артритис кај пациенти со дијабетес.

Со возраста, како резултат на атеросклероза на крвните садови, многу мажи страдаат од ерекција. Медифинот со старост ја подобрува ерекцијата кај глувци и со тоа ја третира импотенцијата, што се јавува како резултат на васкуларна атеросклероза.

И ова е најчеста причина за импотенција. Само дејството на метформин е постепено - по еден курс на лекување. Американски експерти од Универзитетот во Georgiaорџија покажаа дека лек за старост, метформин е во состојба да ги прошири крвните садови на циркулаторниот систем лоцирани во гениталиите.

Метформин го намалува нивото на воспалителни маркери и исто така го намалува воспалението на зглобовите кај ревматоиден артритис кај пациенти со дијабетес мелитус.

Врска до изворните податоци:

Метформин ги намалува покачените ензими на црниот дроб и може да третира безалкохолни заболувања на масни црниот дроб (NAFLD) кај пациенти со дијабетес мелитус.

Колку често слушате дека метформинот „го засадува црниот дроб“. Но, серија клинички испитувања покажуваат дека, со оглед на метаболичките ефекти и добар профил за безбедност, метформин изгледа како ветувачки лек во третманот на NAFLD, особено кај пациенти со компоненти на метаболички синдром.

Механизмот на дејство на метформин

Најважната акција на метформин е да го потисне производството на гликоза на црниот дроб.

Метформин го активира ослободувањето на ензимот на црниот дроб АМПК, кој е одговорен за метаболизмот на гликозата и маснотиите. Ова активирање доведува до сузбивање на производството на гликоза во црниот дроб. Тоа е, вишокот на гликоза како резултат на метформин не е формирана.

Покрај тоа, метформинот ја зголемува чувствителноста на сопствениот инсулин и го зголемува периферниот внес на глукоза (со употреба на инсулин, гликозата се доставува до сите клетки на организмот и станува извор на енергија), ја зголемува оксидацијата на масните киселини и ја намалува апсорпцијата на глукозата во гастроинтестиналниот тракт.

Доцнењето во апсорпцијата на глукозата во гастроинтестиналниот тракт од страна на метформин помага во одржување на пониско ниво на гликоза во крвта после јадење, како и во зголемување на чувствителноста на целните клетки кон сопствениот инсулин.

По орална администрација, метформинот се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт, неговиот активен ефект започнува по 2,5 часа. И, метформинот се излачува од бубрезите по некои 9-12 часа. Треба да се напомене дека метформин е во состојба да се акумулира во црниот дроб, бубрезите и мускулите.

Употребата на метформин започнува со внес на 500-850 мг 2-3 пати на ден за време или после јадење. Понатамошно постепено зголемување на дозата е можно во зависност од резултатите од концентрациите на гликоза во крвта.

Дозата за одржување на метформин е обично 1500-2000 мг на ден.

За да се намалат несаканите ефекти од гастроинтестиналниот тракт, дневната доза се дели на 2-3 дози. Максималната дневна доза од 3000 мг / ден, поделена на 3 дози.

Оригиналниот лек на метформин е францускиот гликофаг.

Генерика на глукофаг: Метформин на компанијата Озон (Русија), Сиофор, итн.

Сепак, за да се намалат несаканите ефекти на метформин (гастроинтестинални тегоби) и да се подобри квалитетот на животот на пациентите со дијабетес тип 2 во Франција, долгорочно дејствуваниот метформин беше развиен и пуштен под името Глукофаж Лонг со бавна апсорпција на активниот метформин. Глукофагот долго може да се зема еднаш дневно, што, се разбира, е многу поудобно за пациентите.

Апсорпцијата на продолжениот метаформин е во горниот гастроинтестинален тракт.

Дејството на супстанцијата е насочено кон инхибиција на процесот на глуконеогенеза што се јавува во црниот дроб. Кога се намалува производството на гликоза во орган, неговото ниво на крв исто така се намалува. Треба да се напомене дека кај дијабетичарите, стапката на формирање на глукоза во црниот дроб ги надминува најмалку три пати од нормалните вредности.

Во црниот дроб постои ензим наречен протеин киназа активиран АМП (AMPK), кој ја извршува главната функција при сигнализирање на инсулин, метаболизам на маснотии и гликоза, како и во енергетска рамнотежа. Метформин го активира АМПК за да го спречи производството на гликоза.

Покрај потиснување на процесот на глуконеогенеза, метформин врши и други функции, имено:

ја подобрува чувствителноста на периферните ткива и клетките на хормонот за намалување на шеќерот,
го зголемува внесувањето на глукозата од страна на клетките,
доведува до зголемена оксидација на масни киселини,
ја спречува апсорпцијата на глукозата од дигестивниот тракт.

Преземањето на лекот помага да се намали прекумерната тежина кај луѓето. Метформин го намалува холестеролот во серумот, ТГ и ЛДЛ холестеролот на празен стомак. Во исто време, тоа не ја менува количината на липопротеини од други густини.

Откако пациентот пие таблета со метформин, неговото ниво на крв ќе се зголеми за 1-3 часа и тој ќе започне да дејствува. Лекот се апсорбира доволно брзо во гастроинтестиналниот тракт.

Метформин ја активира секрецијата на хепаталниот ензим АМП активиран протеин киназа (АМПК), кој е одговорен за метаболизмот на гликоза и маснотии. Активирањето на АМПК е неопходно за инхибиторно дејство на метформин врз глуконогенезата во црниот дроб.

Покрај тоа што го инхибираат процесот на глуконеогенеза во црниот дроб, метформинот ја зголемува чувствителноста на ткивата кон инсулин, го зголемува периферното навлегување на глукозата, ја зголемува оксидацијата на масните киселини, истовремено намалувајќи ја апсорпцијата на глукозата од гастроинтестиналниот тракт.

Едноставно кажано, тогаш откако ќе влезе храна со висока содржина на јаглени хидрати во телото, инсулин во панкреасот започнува да се лачи за да се одржи нивото на шеќер во крвта во нормални граници.

Јаглехидратите содржани во храната се вари во цревата и се претвораат во гликоза, која влегува во крвотокот. Со помош на инсулин, тој се доставува до клетките и станува достапен за енергија.

Црниот дроб и мускулите имаат можност да складираат вишок гликоза, а исто така лесно да ја ослободат во крвотокот доколку е потребно (на пример, со хипогликемија, со физички напор). Покрај тоа, црниот дроб може да складира гликоза од други хранливи материи, на пример, од масти и аминокиселини (градежни блокови на протеини).

Најважниот ефект на метформин е инхибиција (сузбивање) на производство на гликоза од црниот дроб, што е типично за дијабетес тип 2.

Друг ефект на лекот е изразен во одложената апсорпција на гликоза во цревата, што овозможува да се добие пониско ниво на гликоза во крвта после оброците (постпрандијално ниво на шеќер во крвта), како и да се зголеми чувствителноста на клетките кон инсулин (целните клетки почнуваат да реагираат побрзо на инсулин, што ослободен за време на внесувањето на гликоза).

По орална администрација, таблетата метформин се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт. Дејството на активната супстанција започнува 2,5 часа по администрацијата и по 9-12 часа се излачува од бубрезите. Метформинот може да се акумулира во црниот дроб, бубрезите и мускулното ткиво.

На почетокот на терапијата, метформинот обично се пропишува два до три пати на ден пред или после јадење, по 500-850 мг секоја од нив. После 10-дневен курс, се оценува неговата ефикасност на шеќерот во крвта и, доколку е потребно, дозата се зголемува под надзор на лекар. Дозата на метформин може да се зголеми до 3000 мг. на ден, поделено во 3 еквивалентни дози.

Посебни упатства за употреба и преглед на пациенти

Како и секој лек, метформинот има своја инструкција. Специфично го презентирав материјалот во попопуларна форма, за да можете да разберете како работи овој лек. Да почнеме од самиот почеток и да го разгледаме прашањето за дејството на метформинот на телото, и ако во научни термини, тогаш фармакодинамиката и фармакокинетиката на лекот, но само полесно.

Механизмот на дејствување на Метформин е пресуден во колективната анализа на списокот на индикации.

Според упатствата, лекот се користи за лекување на дијабетес тип 2, како и за спречување на оваа болест.

Таблетите за дијабетес Метформин се пропишани за луѓе од сите возрасти, вклучително и деца од 10 години.

Под одредени околности, може да се препорача порано.

Пред да го користите Метформин, треба да знаете за кои патологии се користи.

Во овој случај, подобро е да се придржувате до препораките на лекарот што ја препишува оваа дрога, земајќи ги предвид карактеристиките на секој пациент.

Индикации за препишување лекови се:

дијабетес тип 1 и тип 2
предјабетес (средна состојба),
дебелина со нарушена толеранција на инсулин,
клеполицистична болест на јајниците,
метаболички синдром
во спортот
спречување на стареење на телото.

И покрај значителниот список на патологии во кои можете да пиете Метформин, најчесто се зема со дијабетес тип 2. Во првиот вид на болест, оваа дрога се користи исклучително ретко, главно како додаток на инсулинска терапија.

Многу студии покажаа дека при земањето на лекот истовремено со инсулински инјекции, потребата за хормон се намалува за скоро 25-50%. Покрај тоа, по продолжената употреба на лекот, се подобрува компензацијата на метаболизмот на јаглени хидрати. Исто така се користи и во вториот вид дијабетес, за кој е потребна инјекција на инсулин.

Во вториот вид на болест, Метформин е пропишан во скоро секој случај. За време на монотерапија, дозата треба да се зголемува постепено. Значи, на почетокот е дозволено да се користи 1 таблета на ден (500 или 850 mg).

Со текот на времето, дозата на лекот може да се зголеми со консултација со лекар пред тоа. Максималната доза на ден не треба да надминува 2,5 мг, односно пациентот може да зема 2-3 таблети на ден. По две недели, метаболизмот на јаглени хидрати почнува да се враќа во нормала. По постигнување на нормално ниво на шеќер во крвта, дозата може полека да се намали.

Комбинацијата на лекот Метформин и сулфонилуреа може да даде краткорочен позитивен ефект. Но, човечкото тело многу брзо се навикнува на овој вид лекови. Затоа, монотерапија со Метформин може да има долготраен ефект.

Многу дијабетичари со втор вид на болест се со прекумерна тежина или дебели.

Во вакви случаи, употребата на лекот Метформин може да има позитивен ефект врз слабеењето на пациентот. Но, за да не му наштети на сопственото тело, дијабетичар треба да се придржува кон такви препораки:

Текот на терапијата треба да трае не повеќе од 22 дена.
Земајќи апчиња, пациентот треба да води активен животен стил.
Земањето на лекот е придружено со тешко пиење.
Терапијата го ограничува внесот на храна на пациентот.

Секој ден, пациент со дијабетес мора да изведува одредени физички активности, без разлика дали трчање, пешачење, пливање, одбојка, фудбал и многу повеќе. Од диетата ќе мора да исклучите пекарски производи, колачи, чоколадо, џем, мед, слатко овошје, масна и пржена храна.

Лекарот самостојно ја утврдува дозата на лекот за пациентот. Невозможно е да се вклучите во само-лек, бидејќи тоа може да доведе до сериозни последици. Исто така, може да го користат луѓе кои не се со прекумерна тежина, но се склони кон полнота.

Употребата на Метформин е индицирана во третманот на дијабетес тип 2 со зачувана бубрежна функција, како и предјабетична состојба. Директна индикација за употреба е дијабетес тип 2, придружена со дебелина.

Исто така, се користи како дел од сложената терапија во третманот на абдоминална-висцерална дебелина.

За време на неговата употреба во клиничката пракса, прегледите на Метформин беа толку позитивни што по спроведените клинички испитувања што ги потврдија, во 2007 година лекот се препорачува за употреба во детска пракса за третман на дијабетес тип 1, како додаток на инсулинска терапија.

Таблетите со метформин се земаат строго после јадење, пиејќи многу вода. Првите и почетните дози се 1000 мг на ден, во период од 1-2 недели дозата постепено се зголемува, нејзината вредност се прилагодува под контрола на лабораториските податоци за нивото на гликоза во крвта.

Максималната дозволена доза е 3000 мг на ден. Дневната доза може да се користи едновремено, но на почетокот на терапијата, за време на периодот на адаптација, се препорачува да се подели на 2-3 дози, што помага да се намали несаканиот ефект на лекот на гастроинтестиналниот тракт.

Највисока концентрација на лекот во крвната плазма е забележана 2,5 часа по администрацијата, по 6 часа почнува да опаѓа. По 1-2 дена редовно внесување, се утврдува постојана концентрација на лекот во крвта, според прегледите, Метформин почнува да има забележителен ефект две недели по почетокот на администрацијата.

Со комбинирана употреба на Метформин и инсулин, неопходен е медицински надзор, со високи дози на инсулин во болница.

Следниве контраиндикации се наведени во упатствата за Метформин:

Тековна или претходна млечна ацидоза
Предоматска состојба
Преосетливост кон која било од компонентите на лекот,
Нарушена бубрежна функција, како и истовремени заболувања кои можат да предизвикаат такво нарушување,
Надбубрежна инсуфициенција,
Неуспех на црниот дроб
Дијабетично стапало
Сите состојби што предизвикуваат дехидрација (повраќање, дијареја) и хипоксија (шок, кардиопулмонална инсуфициенција),
Алкохолизам Треба да се има предвид дека дури и единечна заедничка употреба на Метформин и алкохол може да предизвика сериозни нарушувања на метаболизмот,
Инфективни заболувања во акутниот период, придружени со треска,
Хронични заболувања во фаза на декомпензација,
Интензивна хирургија и постоперативна рехабилитација,
Доење

Бременоста, како и детството, повеќе не се смета за апсолутна контраиндикација за земање на лекот, бидејќи е можно да се препише Метформин за третман на гестациски и малолетнички дијабетес, сепак, во овие случаи, терапијата се јавува строго под медицински надзор.

Метформин се изучува во многу земји: Интернетот е полн со пораки за нејзините новооткриени уникатни својства.Кои се употребите на метформинот и предупредувањата денес?

Метформин спречува и контролира дијабетес тип 2.
Метформинот не го намалува шеќерот веднаш по земањето на првата доза. Неговото дејство започнува по 2,5 часа. Намалување на гликозата во крвта се јавува за неколку дена - од 7 до 14 дена.
Не предизвикува хипогликемија во терапевтски дози, со предозирање - исклучително ретко.
Метформинот може да се комбинира со инсулин, манинил, итн.
Д-р Р. Бернштајн (САД) тврди дека метформинот го намалува ризикот од карцином, а исто така го потиснува хормонот на глад, со што придонесува за стабилизирање на тежината.
Според истражувањето на Крег Кери, метформинот може успешно да се користи во сложениот третман на онкологија и кардиоваскуларни заболувања.
Метформин промовира раст на нови неврони во мозокот и 'рбетниот мозок.
Кај Алцхајмерова болест, бројот на нервните клетки во хипокампусот, делот од мозокот во кој се формираат нови спомени, е значително намален. Искуството покажува дека земањето 1000 мг метформин на ден за луѓе со тежина од 60 кг значително ја подобрува можноста за создавање нови спомени.
Постои спротивно мислење дека самиот метформин го зголемува ризикот од деменција. Тајвански истражувачи предводени од д-р Јичун Куан спроведоа студија на 9300 пациенти со дијабетес тип 2, анализирајќи го ефектот на метформин врз контролната група на пациенти. Нивниот заклучок: колку подолго пациентот земал метформин и колку е поголема дозата, толку е поголема веројатноста за деменција. Ова мислење го доведува во прашање многу експерти.
Метформин го потиснува системското воспаление - една од причините за стареење, го штити срцето и крвните садови од стареење.
Лекот го подобрува холестеролот, намалувајќи го нивото на штетниот холестерол со ниска густина.
Метформин ги намалува покачени нивоа на ензими на црниот дроб и може да третира безалкохолни масни заболувања на црниот дроб кај пациенти со дијабетес.
Го намалува ризикот од смртност од букет дијабетични компликации за околу 30%.
Метформин нема апсолутни контраиндикации за болести на бубрезите, црниот дроб и хронична срцева слабост. Доколку ги има, лекарот ја прилагодува дозата, а пациентот продолжува со употреба на метформин. Сепак, одлуката на лекарот со сериозни патологии на срцето, црниот дроб и бубрезите на пациентот може да не биде во корист на земање на оваа дрога.
Метформин е во состојба да го намали нивото на витамин Б12, така што кога го користите, треба да го следите пребројувањето на крвта.
Се користи во отсуство на овулација кај пациенти со неплодност.
Метформинот ја стабилизира тежината за време на сетот предизвикан од антипсихотични лекови.
Не може да се комбинира со алкохол за да се избегнат компликации во форма на млечна ацидоза (смртоносна компликација).
Метформин е кандидат за станување лек за старост.
Се изучува како потенцијален лек за можен третман на ревматоиден артритис кај пациенти со дијабетес тип 2.

Фармаколошко дејство	Метформин ја подобрува контролата на шеќер кај пациенти со дијабетес тип 2, а исто така понекогаш се препишува и за дијабетес тип 1. Го намалува шеќерот за пости после јадење, го подобрува пребројувањето на крвта со текот на времето. Го стимулира црниот дроб да произведува помалку гликоза, а исто така влијае и на апсорпцијата на јаглехидратите во исхраната во дигестивниот тракт. Ја зголемува чувствителноста на клетките на инсулин. Не го стимулира панкреасот да произведува вишок инсулин, така што не постои ризик од хипогликемија.
Фармакокинетика	Лекот се излачува од бубрезите со урина речиси непроменета. Апсорпцијата на активната супстанција од таблети со продолжено дејство (и аналози) е побавна во споредба со конвенционалните таблети. Кај лица со нарушена бубрежна функција, концентрацијата на активната супстанција во крвната плазма може да се зголеми, и тоа не е безбедно.
Индикации за употреба	Дијабетес мелитус тип 2, особено кај луѓе со прекумерна тежина и имаат ослабена чувствителност на ткивата кон инсулин (отпорност на инсулин).Преземањето на метформин само надополнува, но не се заменува, диетата и физичката активност. Употребата на оваа дрога за дијабетес, губење на тежината и продолжување на животот е детално опишана подолу на оваа страница.

Фармаколошко дејство	Метформин ја подобрува контролата на шеќер кај пациенти со дијабетес тип 2, а исто така понекогаш се препишува и за дијабетес тип 1. Го намалува шеќерот за пости после јадење и со текот на времето ги подобрува резултатите од тестот на крвта за глициран хемоглобин HbA1C. Го стимулира црниот дроб да произведува помалку гликоза, а исто така влијае и на апсорпцијата на јаглехидратите во исхраната во дигестивниот тракт. Ја зголемува чувствителноста на клетките на инсулин. Не го стимулира панкреасот да произведува вишок инсулин, така што не постои ризик од хипогликемија.
Фармакокинетика	Лекот се излачува од бубрезите со урина речиси непроменета. Апсорпцијата на активната супстанција од таблетите со продолжено дејство (Глукофаг Лонг и аналози) е побавна во споредба со конвенционалните таблети. Кај лица со нарушена бубрежна функција, концентрацијата на активната супстанција во крвната плазма може да се зголеми, и тоа не е безбедно.
Индикации за употреба	Дијабетес мелитус тип 2, особено кај луѓе со прекумерна тежина и имаат ослабена чувствителност на ткивата кон инсулин (отпорност на инсулин). Преземањето на метформин само надополнува, но не се заменува, диетата и физичката активност. Употребата на оваа дрога за дијабетес, губење на тежината и продолжување на животот е детално опишана подолу на оваа страница.

Контраиндикации

Неквалитетна контрола на дијабетес со епизоди на кетоацидоза, дијабетична кома. Сериозна бубрежна инсуфициенција - стапка на гломеруларна филтрација (GFR) под 45 ml / мин, креатинин во крвта над 132 μmol / L кај мажи, над 141 μmol / L кај жени. Неуспех на црниот дроб. Акутни заразни болести. Хроничен или пијан алкохолизам. Дехидрирање

Специјални упатства

Метформин треба да се прекине 48 часа пред претстојната хирургија или студија со радиопакт. Треба да знаете за млечна ацидоза - сериозна компликација во која pH на крвта од нормата од 7,37-7,43 паѓа на 7,25 или пониско. Нејзините симптоми: слабост, болки во стомакот, останување без здив, повраќање, кома. Ризикот од оваа компликација е практично нула, освен за луѓе кои земаат лек доколку има контраиндикации или ги надминуваат препорачаните дневни дози.

Наведете го вашиот шеќер или изберете род за препораки

Наведете ја возраста на човекот

Наведете ја возраста на жената

Дозирање

Се препорачува да се започне со третман со дневна доза од 500-850 мг и полека да се зголемува до максимум 2550 мг, три таблети 850 мг. За продолжени таблети, максималната дневна доза е 2000 мг. Дозата се зголемува ако пациентот нема сериозни несакани ефекти, не повеќе од еднаш неделно, па дури и на секои 10-15 дена. Таблетите со продолжено ослободување се земаат 1 пат на ден во текот на ноќта. Конвенционалните таблети 3 пати на ден со оброци.

Несакани ефекти

Пациентите честопати се жалат на дијареја, гадење, губење на апетит и повреда на сензации на вкус. Овие не се опасни несакани ефекти што обично исчезнуваат самостојно за неколку дена. За да ги ублажите, започнете со 500 мг и не брзајте да ја зголемувате оваа дневна доза. Уште полошо ако се појават чешање, осип и не само дигестивни тегоби. Метформин негативно влијае на апсорпцијата на диеталниот витамин Б12.

Бременост и доење	Метформин е контраиндициран за време на бременоста и за време на доењето, затоа што поминува низ плацентата и во мајчиното млеко. Не се користи за лекување на гестациски дијабетес. Од друга страна, користењето на овој лек за PCOS е безбедно и ефикасно. Ако подоцна научивте дека сте бремени и продолживте да земате - добро е. Можете да ја проучите статијата на руски јазик за ова.
Интеракција со други лекови	Одбијте да земате штетни апчиња за дијабетес, не користете ги со метформин.Ко-администрација со инсулин може да предизвика низок шеќер во крвта. Може да има негативни интеракции со лекови за висок крвен притисок и срцева слабост. Нивниот ризик не е висок. Прочитајте ги официјалните упатства за употреба во пакетот со лекот за детали.
Предозирање	Случаите со предозирање се опишани со единечна употреба на 50 g на лекот или повеќе. Веројатноста за прекумерен пад на шеќер во крвта е мала, но ризикот од млечна ацидоза е околу 32%. Потребна е итна хоспитализација. Можно е да се користи дијализа за да се забрза елиминацијата на лекови од телото.
Форма на издавање, услови и услови на чување	Таблети што содржат 500, 850 или 1000 мг активна состојка. Овој лек треба да се чува подалеку од дофат на деца на температура не поголема од 25 ° С. Рок на траење е 3 или 5 години.

Сподели на социјалните мрежи

Која храна драматично го менува составот на крвта? Исхраната број 9 со висок шеќер во крвта Што храната предизвикува.

Содржина Внес на шеќер и желба за телесната тежина Калории на шеќер, недостатоци и.

Содржина Особености на превенцијаПезнер диета бр. 5 за важни точки на панкреатитис

Зошто постои низок шеќер во крвта Доколку не третирате висок шеќер во крвта, тогаш тоа предизвикува акутно и.

Компликации на артериска хипертензија Како функционира хипертензијата? Третман на артериска хипертензија.

Начин на примена

Приемот на лекот од страна на стари лица се врши само земајќи ги предвид податоците за постојан мониторинг на бубрежната функција.
Целосна терапевтска активност се забележува 2 недели по земањето на лекот.

Ако треба да отидете Метформин со друг хипогликемичен орален агенс, претходниот лек треба да се прекине, а потоа да се започне со терапија со Метформин во рамките на препорачаната доза.

Со комбинација на инсулин и Метформин, дозата на инсулин не се менува во првите 4-6 дена. Во иднина, доколку стане неопходно, дозата на инсулин постепено се намалува - во текот на следните неколку дена за 4-8 IU. Ако пациентот прима повеќе од 40 IU инсулин дневно, тогаш намалувањето на дозата за време на употребата на Метформин се врши само во болница, бидејќи бара голема грижа.

Познати механизми на дејствување на метформин

Најважната акција на метформин е да го потисне производството на гликоза на црниот дроб.

Доцнењето во апсорпцијата на глукозата во гастроинтестиналниот тракт од страна на метформин помага во одржување на пониско ниво на гликоза во крвта после јадење, како и во зголемување на чувствителноста на целните клетки кон сопствениот инсулин. Овој својство на метформин овозможува да се користи кај предјабетес - да се спречи дијабетес со тенденција кон него.

По орална администрација, метформинот се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт, неговиот активен ефект започнува по 2,5 часа. И, метформинот се излачува од бубрезите по некои 9-12 часа. Треба да се напомене дека метформин може да се акумулира во црниот дроб, бубрезите и мускулите.

Дозата за одржување на метформин е обично 1500-2000 мг на ден.

За да се намалат несаканите ефекти од гастроинтестиналниот тракт, дневната доза се дели на 2-3 дози.Максималната дневна доза од 3000 мг / ден, поделена на 3 дози.

Оригиналниот лек на метформин е францускиот гликофаг.

Генерика на глукофаг: Метформин на компанијата Озон (Русија), Сиофор, итн.

Сепак, за да се намалат несаканите ефекти на метформин (гастроинтестинални тегоби) и да се подобри квалитетот на животот на пациентите со дијабетес тип 2 во Франција, долгорочно дејствуваниот метформин беше развиен и пуштен под името Глукофаж Лонг со бавна апсорпција на активниот метформин. Глукофагот долго може да се зема еднаш дневно, што, се разбира, е многу поудобно за пациентите.

Апсорпцијата на продолжениот метаформин е во горниот гастроинтестинален тракт.

Несакани ефекти на метформин

Со продолжена употреба на метформин, може да се забележи намалување на апсорпцијата на витамин Б12. Ако се открие мегабластична анемија, потребно е дополнително интрамускулно администрирање на витамин Б12.
Доста често, се појавуваат проблеми со гастроинтестиналниот тракт (гадење, повраќање, дијареја (дијареја), надуеност, болки во стомакот, промена во вкусот, губење на апетит). Во овој случај, метформин треба да се земе со храна за да се намали гастроинтестиналната иритација.
Со продолжена употреба, како и при земање на метформин со големи дози на алкохол, може да се појави млечна ацидоза - високо ниво на млечна киселина во крвта, што може да го загрози животот на пациентот. Се јавува почесто со предозирање на метформин и кај пациенти со бубрежна слабост.
Многу ретко реакции на кожата - еритема, осип, чешачки дерматози.
Многу ретко, дисфункција на црниот дроб, хепатитис, исчезнува кога лекот се откажува.

Метформин се користи само како што е пропишано од лекарот, а неговиот одмор е само на рецепт.

Уникатни својства и нови намени на метформин

Метформин се изучува во многу земји: Интернетот е полн со пораки за нејзините новооткриени уникатни својства. Кои се употребите на метформинот и предупредувањата денес?

Метформин спречува и контролира дијабетес тип 2.
Метформинот не го намалува шеќерот веднаш по земањето на првата доза. Неговото дејство започнува по 2,5 часа. Намалување на гликозата во крвта се јавува за неколку дена - од 7 до 14 дена.
Не предизвикува хипогликемија во терапевтски дози, со предозирање - исклучително ретко.
Метформинот може да се комбинира со инсулин, манинил, итн.
Д-р Р. Бернштајн (САД) тврди дека метформинот го намалува ризикот од карцином, а исто така го потиснува хормонот на глад, со што придонесува за стабилизирање на тежината.
Според истражувањето на Крег Кери, метформинот може успешно да се користи во сложениот третман на онкологија и кардиоваскуларни заболувања.
Метформин промовира раст на нови неврони во мозокот и 'рбетниот мозок.
Кај Алцхајмерова болест, бројот на нервните клетки во хипокампусот, делот од мозокот во кој се формираат нови спомени, е значително намален. Искуството покажува дека земањето 1000 мг метформин на ден за луѓе со тежина од 60 кг значително ја подобрува можноста за создавање нови спомени.
Постои спротивно мислење дека самиот метформин го зголемува ризикот од деменција. Тајвански истражувачи предводени од д-р Јичун Куан спроведоа студија на 9300 пациенти со дијабетес тип 2, анализирајќи го ефектот на метформин врз контролната група на пациенти. Нивниот заклучок: колку подолго пациентот земал метформин и колку е поголема дозата, толку е поголема веројатноста за деменција. Ова мислење го доведува во прашање многу експерти.
Метформин го потиснува системското воспаление - една од причините за стареење, го штити срцето и крвните садови од стареење.
Лекот го подобрува холестеролот, намалувајќи го нивото на штетниот холестерол со ниска густина.
Метформин ги намалува покачени нивоа на ензими на црниот дроб и може да третира безалкохолни масни заболувања на црниот дроб кај пациенти со дијабетес.
Го намалува ризикот од смртност од букет дијабетични компликации за околу 30%.
Метформин нема апсолутни контраиндикации за болести на бубрезите, црниот дроб и хронична срцева слабост. Доколку ги има, лекарот ја прилагодува дозата, а пациентот продолжува со употреба на метформин. Сепак, одлуката на лекарот со сериозни патологии на срцето, црниот дроб и бубрезите на пациентот може да не биде во корист на земање на оваа дрога.
Метформин е во состојба да го намали нивото на витамин Б12, така што кога го користите, треба да го следите пребројувањето на крвта.
Се користи во отсуство на овулација кај пациенти со неплодност.
Метформинот ја стабилизира тежината за време на сетот предизвикан од антипсихотични лекови.
Не може да се комбинира со алкохол за да се избегнат компликации во форма на млечна ацидоза (смртоносна компликација).
Метформин е кандидат за станување лек за старост.
Се изучува како потенцијален лек за можен третман на ревматоиден артритис кај пациенти со дијабетес тип 2.

Од оваа листа се истакнуваат новите употреби на метформин (освен дијабетес тип 2) кои ги испитувале научниците. Заради правдата, мора да се каже дека многу од овие нови индикации за употреба ја нарушиле работата на другите истражувачи. Значи, експертите сè уште расправаат дали метформинот ја намалува тежината или не. Некои дела укажуваат на успешно стимулирање на овулацијата со метформин, додека други известуваат за помали ефекти на лекот врз репродуктивниот систем.

Фармацевт Сорокина Вера Владимировна

Најчесто пропишаните лекови за дијабетес во светот е Метформин, а секој ден го земаат 120 милиони луѓе. Историјата на лекот има повеќе од шест децении, за време на кои се спроведени бројни студии, докажувајќи ја неговата ефикасност и безбедност за пациентите. Најчесто, Метформин се користи за дијабетес тип 2 за да се намали отпорноста на инсулин, но во некои случаи може да се користи за да се спречи развој на нарушувања на јаглени хидрати и како додаток на инсулинска терапија за заболување од тип 1.

Важно е да се знае! Новина што ја советуваат ендокринолозите за Континуирано следење на дијабетес! Потребно е само секој ден.

Лекот има минимум контраиндикации и е лишен од најчестиот несакан ефект на други лекови за намалување на шеќерот: не го зголемува ризикот.

За жал, Метформин сè уште има недостатоци. Според прегледите, кај една петтина од пациентите со внес, се забележуваат гастроинтестинални нарушувања. Можно е да се намали веројатноста за појава на реакција на лекот од дигестивниот систем со постепено зголемување на дозата и употреба на нови случувања со продолжено ослободување.

Дијабетесот и зголемувањето на притисокот ќе бидат нешто од минатото

Дијабетесот е причина за скоро 80% од сите удари и ампутации. 7 од 10 луѓе умираат како резултат на запушените артерии на срцето или мозокот. Речиси во сите случаи, причината за овој ужасен крај е иста - висок шеќер во крвта.

Шеќерот може и треба да се сруши, во спротивно ништо. Но, ова не ја лекува самата болест, туку помага само да се бори против истрагата, а не причината за болеста.

Единствениот лек кој официјално се препорачува за третман на дијабетес и го користат и ендокринолозите во нивната работа е овој.

Ефективноста на лекот, пресметана според стандардниот метод (бројот на пациенти кои закрепнале во вкупниот број на пациенти во групата од 100 лица кои биле подложени на третман) била:

Нормализација на шеќерот - 95%
Елиминација на тромбоза на вените - 70%
Елиминација на силно чукање на срцето - 90%
Ослободете се од високиот крвен притисок - 92%
Зајакнување на денот, подобрување на спиењето во текот на ноќта - 97%

Производителите не се трговска организација и се финансираат со државна поддршка. Затоа, сега секој жител има можност.

Индикации за употреба на Метформин

Метформин го создава своето создавање на заедничко растение со изразени својства за намалување на шеќерот. За да се намали токсичноста и да се зајакне хипогликемискиот ефект на козата, започна да се работи на распределување активни материи од него.Тие се покажаа како бигуаниди. Во моментов, Метформин е единствениот лек во оваа група што успешно ја помина контролата на безбедност, остатокот се покажа штетен за црниот дроб и сериозно го зголеми ризикот од млечна ацидоза.

Поради неговата ефикасност и минималните несакани ефекти, тоа е лек од прв ред во третманот на дијабетес тип 2, односно, на прво место е пропишано. Метформинот не ја зголемува синтезата на инсулин. Напротив, поради намалување на шеќерот во крвта, хормонот престанува да се произведува во зголемен волумен, што обично се јавува кога започнува дијабетес тип 2.

Неговиот прием ви овозможува:

Зајакнување на одговорот на клетките на инсулин, односно намалување - главна причина за нарушувања на јаглени хидрати кај луѓе со прекумерна телесна тежина. Метформин во комбинација со диета и стрес може да го надомести дијабетес тип 2, со голема веројатност за лекување и да помогне во елиминирање на истиот.
Намалете ја апсорпцијата на јаглени хидрати од цревата, што дополнително го намалува шеќерот во крвта.
Да се забави производството на гликоза во црниот дроб, поради што неговото ниво во крвта паѓа на празен стомак.
Влијание врз профилот на липидите во крвта: зголемете ја содржината на липопротеини со висока густина во него, намалете го холестеролот и триглицеридите, кои се штетни за крвните садови. Овој ефект го намалува ризикот од васкуларни компликации на дијабетес.
Подобрете ги процесите на ресорпција на свежо згрутчување на крвта во садовите, ослабнете ја адхезијата на леукоцитите, односно, намалете го ризикот од атеросклероза.
Намалете ја телесната тежина, главно заради најопасните за метаболизмот на висцералната маст. После 2 години употреба, тежината на пациентите се спушта за 5%. Со намалување на калорискиот внес, резултатите од губење на тежината значително се подобруваат.
Стимулирајте го протокот на крв во периферните ткива, односно ја подобруваат нивната исхрана.
Затоа, да се предизвика овулација со полицистичен јајник, може да се земе при планирање на бременост.
Заштитете од карцином. Оваа акција е отворена релативно неодамна. Студиите откриваат изразени антитуморни својства во лекот; ризикот од развој на онкологија кај пациенти се намали за 31%. Во тек е дополнителна работа за проучување и потврдување на овој ефект.
Забави стареењето. Ова е најнеистражениот ефект на Метформин, експериментите беа спроведени само врз животни, тие покажаа зголемување на животниот век на експерименталните глодари. Нема резултати од полноправни клинички испитувања со учество на луѓе, па затоа е рано да се каже дека Метформин го продолжува животот. Досега, оваа изјава важи само за пациенти со дијабетес.

Поради мултифакторскиот ефект врз телото, индикациите за употреба на Метформин не се ограничени само на терапија со дијабетес тип 2. Може успешно да се преземе за да се спречат нарушувања на јаглени хидрати, за да се олесни губењето на тежината. Студиите покажаа дека кај луѓе со предибибет ( ,, , вишок на инсулин) кога се користеше само Метформин, дијабетес имаше 31% помала веројатност да се појави. Додавање диета и физичко образование во шемата значително ги подобри резултатите: 58% од пациентите беа во можност да избегнат дијабетес.

Метформин го намалува ризикот од сите компликации на дијабетес за 32%. Лекот покажува особено импресивни резултати во спречувањето на макроангиопатии: веројатноста за срцев удар и мозочен удар е намалена за 40%. Овој ефект е споредлив со ефектот на признати кардиопротектори - лекови за притисок и статини.

Форма на ослободување на лекови и дозирање

Оригиналниот лек што содржи Метформин се вика Glucofage, трговска марка во сопственост на француската компанија Merck. Поради фактот дека помина повеќе од една деценија од развојот на лекот и добивање патент за тоа, законско е дозволено производство на лекови со ист состав - генерики.

Според прегледите на лекарите, најпознатите и висококвалитетните од нив:

Германски Сиофор и Метфогама,
Израелскиот Метформин-Тева,
Руски Глифомин, Новоформин, Форметин, Метформин-Рихтер.

Генериката има непобитна предност: тие се поевтини од оригиналниот лек.Тие не се без недостатоци: поради карактеристиките на производството, нивниот ефект може да биде малку послаб, а чистењето полошо. За производство на таблети, производителите можат да користат други ексципиенси, што може да доведе до дополнителни несакани ефекти.

Лекот се произведува во форма на таблети за орална администрација, доза од 500, 850, 1000 mg. Се забележува ефект на намалување на шеќерот при нарушувања на метаболизмот на јаглени хидрати почнувајќи од 500 мг. За дијабетес, оптималната доза е 2000 мг . Со зголемување на тоа до 3000 мг, хипогликемичниот ефект расте многу побавно од ризикот од несакани ефекти. Понатамошно зголемување на дозата не е само непрактично, туку и опасно. Ако 2 таблети од 1000 мг не се доволни за нормализирање на гликемијата, пациентот е дополнително пропишан лекови за намалување на шеќерот од други групи.

Покрај чистиот Метформин, се произведуваат комбинирани препарати за дијабетес, на пример, Глибомет (со глибенкламид), Амарил (со глимепирид), Јанумет (со ситаглиптин). Нивната цел е оправдана кај долгорочен дијабетес, кога функцијата на панкреасот започнува да се влошува.

Исто така, постојат лекови со продолжено дејство - оригиналниот Глукофаг Лонг (доза од 500, 750, 1000 мг), аналози на Метформин Лонг, Глиформин Пролонгол, Формин Лонг. Поради посебната структура на таблетата, апсорпцијата на оваа дрога се забавува, што доведува до двојно намалување на зачестеноста на несаканите ефекти од цревата. Хипогликемичниот ефект е целосно зачуван. Откако ќе се апсорбира Метформин, неактивниот дел од таблетата се излачува во измет. Единствениот недостаток на оваа форма е мало зголемување на нивото на триглицериди. Инаку, останува позитивен ефект врз липидниот профил на крвта.

Како да се земе метформин

Започнете со земање на метформин со 1 таблета од 500 мг. Ако лекот добро се толерира, дозата се зголемува на 1000 mg. Ефектот за намалување на шеќерот се развива постепено, после 2 недели на администрација се забележува постојан пад на гликемијата. Затоа, дозата се зголемува за 500 мг за една недела или две, се додека не се компензира дијабетесот. За да се намали негативното влијание врз варењето, дневната доза се дели на 3 дози.

Метформинот со бавно ослободување започнува да пие со 1 таблета, прв пат дозата се прилагодува по 10-15 дена. Максималната дозволена количина е 3 таблети од 750 мг, 4 таблети од 500 мг. Целиот волумен на лекот се пие во исто време, за време на вечерата. Таблетите не можат да бидат смачкани и поделени на делови, бидејќи нарушувањето на нивната структура ќе доведе до губење на продолжено дејство.

Можете да го земате Метформин долго време, паузи во третманот не се потребни. За време на приемот и не откажувајте. Во присуство на дебелина, тие го намалуваат внесот на калории.

Долготрајната употреба може да доведе до недостаток на витамин Б12, така што дијабетичарите кои земаат Метформин треба да јадат животински производи секој ден, особено црниот дроб, бубрезите и говедското месо, и да полагаат годишен тест за анемија со недостаток на Б12.

Комбинацијата на метформин со други лекови:

Ограничување за споделување	Подготовки	Несакана акција
Строго забрането	Препарати со контраст на Х-зраци со содржина на јод	Може да предизвика млечна ацидоза. Метформин се прекинува 2 дена пред студијата или операцијата и се продолжува 2 дена по нив.
Строго забрането	Хирургија
Несакан	Алкохол, целата храна и лекови што ја содржат	Тие го зголемуваат ризикот од млечна ацидоза, особено кај дијабетичари на диета со малку јаглерод.
Потребна е дополнителна контрола	Глукокортикостероиди, хлорпромазин, бета2-адренергични агонисти	Раст на шеќер во крвта
	Лекови под притисок освен инхибитори на АКЕ	Ризик од хипогликемија
	Диуретици	Можноста за млечна ацидоза

Несакани ефекти и контраиндикации

Несакани ефекти од земање на Метформин и нивната фреквенција на појава:

Несакани настани

Знаци

Фреквенција

Проблеми со варењето

Гадење, губење на апетит, лабави столици, повраќање.

≥ 10%

Нарушување на вкусот

Вкусот на металот во устата, често на празен стомак.

≥ 1%

Алергиски реакции

Осип, црвенило, чешање.

Механизмот на дејство на Метформин

Покрај потиснување на процесот на глуконеогенеза, метформин врши и други функции, имено:

ја подобрува чувствителноста на периферните ткива и клетките на хормонот за намалување на шеќерот,
го зголемува внесувањето на глукозата од страна на клетките,
доведува до зголемена оксидација на масни киселини,
ја спречува апсорпцијата на глукозата од дигестивниот тракт.

Преземањето на лекот помага да се намали прекумерната тежина кај луѓето. Метформин го намалува холестеролот во серумот, ТГ и ЛДЛ холестеролот на празен стомак. Во исто време, тоа не ја менува количината на липопротеини од други густини. Здрава личност (со нормални вредности на гликоза) која зема метформин нема да го почувствува терапевтскиот ефект.

Користејќи го лекот, пациентот може да постигне намалување на содржината на шеќер за 20%, како и концентрација на гликозилиран хемоглобин за околу 1,5%. Употребата на лекот како монотерапија, во споредба со други лекови за намалување на шеќерот, инсулин и специјална исхрана, ја намалува веројатноста за појава на срцев удар. Покрај тоа, една студија од 2005 година (Кохранска соработка) докажа дека смртноста кај пациенти со дијабетес тип 2 се намалува со земање на Метформин.

Компонентата не се метаболизира, но се излачува од човечкото тело со урина.

Упатства за употреба на лекот

Лекот Метформин е достапен во форма на таблети кои содржат 500 мг активна супстанција (метформин хидрохлорид). Покрај тоа, производот вклучува мала количина на дополнителни компоненти: пченкарен скроб, кросповидон, повидон К90, магнезиум стеарат и талк. Едно пакување содржи 3 плускавци од 10 таблети.

Само специјалист што присуствува кој објективно ја проценува здравствената состојба на пациентот може да препише употреба на лекот Метформин. Кога пациентот зема апчиња, тој треба строго да ги следи сите препораки на лекарот.

Упатство за вметнување е содржано во секој пакет од препаратот. Во него можете да ги најдете следниве индикации за употреба:

Дијабетес мелитус тип 2, особено кај лица со прекумерна тежина кои не се склони кон кетоацидоза (нарушен метаболизам на јаглени хидрати).
Во комбинација со инсулинска терапија со отпорност на хормони, која се појави втор пат.

Треба да се напомене дека само специјалист може да ја пресмета точната доза, со оглед на количината на шеќер во крвта на дијабетичар. Инструкциите обезбедуваат просечни дози на лекот, за кои често се бара преглед и прилагодување.

Првичната доза на лекот е 1-2 таблети (до 1000 мг на ден). По две недели, можно е зголемување на дозата на метформин.

Дозите за одржување на лекот се 3-4 таблети (до 2000 мг на ден). Највисока дневна доза е 6 таблети (3000 мг). За постари лица (од 60 години) се препорачува да се пие метформин не повеќе од 2 таблети на ден.

Како да пиете апчиња? Тие се консумираат цели, измиени со мала чаша вода, за време на оброк или после него. За да се намалат шансите за негативни реакции поврзани со дигестивниот систем, лекот треба да се подели неколку пати. Кога се појавуваат сериозни метаболички нарушувања, дозата на лекот треба да се намали за да се избегне развој на млечна ацидоза (млечна кома).

Метформинот мора да се чува на суво и темно место без пристап до мали деца. Температурата на чување се движи од +15 до +25 степени. Времетраењето на лекот е 3 години.

Контраиндикации и негативни ефекти

Како и другите лекови, употребата на метформин може да биде контраиндицирана кај лица со одредени патологии или од други причини.

Како што веќе споменавме, за пациенти постари од 60 години, особено за оние кои вршат тешка макотрпна работа, лекот не се препорачува да се користи, бидејќи може да доведе до развој на млечна ацидоза.

Списокот на контраиндикации за оваа дрога не е толку мал. Употребата на метформин е забранета кога:

прекома или кома, дијагноза,
дисфункции на бубрезите и црниот дроб,
акутни заболувања кои влијаат на функционирањето на бубрезите (дехидрација, хипоксија, разни инфекции, треска),
труење со алкохолни пијалоци или хроничен алкохолизам,
хронични или акутни патологии кои можат да доведат до развој на миокарден инфаркт, респираторна или срцева слабост,
кома на млечна киселина (особено историја),
спроведување најмалку два дена пред и два дена по испитувања на Х-зраци и радиоизотопи со инјекција на контрастна компонента која содржи јод,
диета со нискокалоричност (помалку од 1000 калории на ден),
носење бебе и доење,
зголемена подложност на содржината на лекот.

Кога пациентот зема лек без да се придржува кон препораките на лекарот, може да се појават разни несакани ефекти. Тие се поврзани со неправилно работење:

дигестивниот тракт (повраќање, промена на вкусот, зголемена подуеност, недостаток на апетит, дијареја или болки во стомакот),
хематопоетски органи (развој на мегалобластична анемија - недостаток на фолна киселина и витамин Б12 во организмот),
метаболизам (развој на млечна ацидоза и хиповитаминоза Б12 поврзана со малапсорпција),
ендокриниот систем (развој на хипогликемија, која се манифестира со замор, раздразливост, главоболки и вртоглавица, губење на свеста).

Понекогаш може да има осип на кожата. Несаканите реакции поврзани со нарушување на дигестивниот систем се јавуваат доста често во текот на првите две недели од терапијата. Ова е нормална реакција на организмот, по 14 дена се јавува зависност од метформин, а симптомите си одат сами.

Поддршка за предозирање

Дијабетичарот кој зема лек во повисоки дози отколку што е наведено во упатствата или пропишано од присутните лекар може да предизвика огромна штета на неговото тело, а да не зборуваме за смрт. Во случај на предозирање, може да се појави опасна последица -. Друга причина за неговиот развој е кумулацијата на лекот за бубрежна дисфункција.

Знак на млечна ацидоза е дигестивно вознемирување, болки во стомакот, ниска телесна температура, болка во мускулите, зголемена стапка на респираторност, вртоглавица и болка во главата, несвестица, па дури и кома.

Ако пациентот забележал барем еден од горенаведените симптоми, потребно е итно откажување на метформин. Следно, треба брзо да го хоспитализирате пациентот за итна помош. Лекарот ја утврдува содржината на лактат, врз основа на ова, ја потврдува или побива дијагнозата.

Најдобра мерка за отстранување на прекумерна концентрација на лактат со метформин е постапката на хемодијализа.За да се елиминираат останатите знаци, се изведува симптоматска терапија.

Треба да се напомене дека сложената употреба на метформин и агенси со сулфонилуреа деривати може да предизвика брзо намалување на концентрацијата на шеќер.

Интеракција со други средства

Значи, употребата на метформин и даназол во исто време доведува до брзо зголемување на нивото на шеќер. Со претпазливост, треба да користите хлорпромазин, со што се намалува ослободувањето на инсулин, а со тоа се зголемува гликемијата. За време на терапијата со антипсихотици, па дури и по повлекување на лекови, дозата на метформин мора да се прилагоди.

Веројатноста за зголемување на ефектот за намалување на шеќерот се јавува кога се конзумира:

Глукокортикостероиди (GCS).
Симпатомиметици.
Контрацептивни средства за внатрешна употреба.
Епинофрина.
Воведување на глукагон.
Тироидни хормони.
Деривати на фенотиазон.
Диуретици на јамка и тиазиди.
Деривати на никотинска киселина.

Затоа, за време на третманот со метформин, пациентите треба да ја следат работата на бубрезите. За да го направите ова, треба да имаат најмалку два пати годишно за да ја испитаат концентрацијата на лактат во плазмата. Исто така, неопходно е да се направи анализа за содржината на креатинин во крвта. Ако резултатите покажат дека концентрацијата на креатинин е поголема од 135 μmol / L (машки) и 110 μmol / L (женски), неопходно е прекинување на лекот.

При употреба на други лекови, пациентот треба да го извести лекарот за ова, што може да ги промени дозата и времетраењето на текот на терапијата.

Трошоци, прегледи и аналози

Цената на Метформин зависи од тоа дали е увезен или домашно произведен.

Бидејќи активната состојка е популарна хипогликемиско средство во различни делови на светот, многу земји ја произведуваат.

Лекот можете да го набавите со презентирање на рецептот во аптека, постои и можност за нарачување на лекот преку Интернет.

Цената на лекот зависи од регионот на лекот на територијата на Руската Федерација и производителот

Метформин (Русија) Бр. 60 - минималната цена е 196 рубли, а максималната е 305 рубли.
Метформин-Тева (Полска) број 60 - минималната цена е 247 рубли, а максималната е 324 рубли.
Метформин Рихтер (Унгарија) број 60 - минималната цена е 287 рубли, а максималната е 344 рубли.
Метформин Зентива (Словачка) бр. 30 - минималната цена е 87 рубли, а максималната е 208 рубли.
Метформин Канон (Русија) Бр. 60 - минималната цена е 230 рубли, а максималната е 278 рубли.

Како што можете да видите, цената на лекот Метформин е многу ниска, така што секој со различни приходи може да го купи. Покрај тоа, попрофитабилно е да купите домашен лек, бидејќи неговата цена е пониска, а терапевтскиот ефект е ист.

Што е Метформин

Водечката позиција во третманот на дијабетес мелитус тип 2 зазеде Метформин. Припаѓа на бигоанусите. Овие се супстанции кои ја намалуваат гликозата во крвта. Ефективноста на лекот се докажува со време, практика на употреба, што е потврдено со прегледите на пациентите. Ова е единствениот лек што се користи за лекување на дијабетес кај деца. Метформин има неколку имиња, се продава како Глукофаг, Сиофор, Глиформин. Тоа зависи од производителот и од составот на фармацевтските производи.

Состав и форма на ослободување

Метформинот е достапен во форма на таблети. Тие се тркалезни, биконвексни, покриени со ентерична обвивка со бела боја. Лекот е спакуван во плускавци од 10 или 15 парчиња. Пакувањата со картони ќе држат 30 таблети. Во табелата е прикажано составот на една капсула на лекот:

Концентрација на активни супстанции

Метформин хидрохлорид (или диметилбигуанид)

Пченкарен скроб (или компир)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метформин ја инхибира синтезата на АТП (аденозин трифосфорна киселина) во митохондрија (специјализирани клеточни органели). Овој процес има директен ефект врз голем број на биохемиски реакции поврзани со метаболизмот на јаглени хидрати. Откако еднаш во телото, диметилбигуанид предизвикува намалување на концентрацијата на шеќер поради неколку механизми:

ја инхибира глуконогенезата (процес на формирање на глукоза од соединенија кои не се јаглени хидрати) во црниот дроб,
ја зголемува чувствителноста на ткивата на инсулин,
го подобрува користењето на гликозата од страна на клетките,
го успорува процесот на апсорпција на гликоза во тенкото црево.

Под влијание на лекот по јадење, не постои остра промена на нивото на гликоза. Медицина:

не предизвикува хипогликемија (патологија поврзана со намалување на нивото на гликоза),
нема ефект врз синтезата на инсулин,
го намалува нивото на триглицериди, липопротеини со мала густина во крвната плазма,
Има фибринолитички (тромбо-апсорбиран) ефект како резултат на сузбивање на инхибитор на плазминоген активиратор на ткиво пластиноген (протеин кој ја промовира синтезата на фибринолитички ензим).

Апсорпцијата на лекот се јавува од гастроинтестиналниот тракт. Стандардната доза на лекот има 50-60% биорасположивост. Метформин не реагира со протеини во крвта. Супстанцијата се акумулира во плунковните жлезди, мускулните ткива, бубрезите и црниот дроб. Се излачува од бубрезите непроменети. Монотерапија со метформин во споредба со другите лекови за нормализирање на нивото на шеќер се намалува:

ризик од миокарден инфаркт,
стапки на смртност кај пациенти со дијабетес тип 2.

Како да се земе

Таблетите се проголтаат цели, се мијат со многу вода. Првичната минимална доза е 500 mg еднаш на ден, максималната е 2,5-3 g. Се препорачува да се зема таблети со метформин после вечера или непосредно пред спиење. Дозата на лекот е подобро да се зголеми постепено. Голема почетна доза на диметилбигуанид предизвикува дисфункција на желудникот и го нарушува дигестивниот процес. Метален вкус, гадење се знаци на предозирање во почетните фази на употреба на фармацевтски производ.

Со монотерапија со лек, подобро е да се придржувате до докажана шема:

Во првата недела, се зема лек во количина од 500 мг 1 пат.
Следно, дневната доза се зголемува на 850-1000 mg и се дели на 2 дози.
Ако метаболичките процеси се незадоволителни во максимална доза од 2000 мг, додајте сулфонилуреа или инсулин во метформин.
Зголемувањето на дозата зависи од читањата на глукозата. Режимот на дозирање го избира индивидуално лекарот.
Кај постари пациенти, максималната дневна доза е 1000 мг.

Метформин: колку време можам да земам и дали е тоа зависност?

Кај пациенти со дијабетес тип 2, често се поставува прашањето, колку време трае Метформин? Всушност, одговорот на ова прашање не постои.Ниту еден лекар не може да ја определи точната временска рамка, бидејќи третманот на секој пациент зависи од неговата општа здравствена состојба, нивото на гликоза, сериозноста на дијабетесот и сродните болести.

Дијабетес мелитус се нарекува чума на 21 век. Ова се должи на фактот дека секоја година се зголемува бројот на пациенти со оваа патологија. Статистичките податоци покажуваат дека 90% од сите дијабетичари страдаат од втор вид на болест, меѓу нив има голем број жени кои се со прекумерна тежина од мажите.

Метформин е популарен лек кај дијабетичарите кои зависат од инсулин, кои не можат да постигнат намалување на шеќерот со специјална диета и вежбање. Покрај тоа, се користи и за да се спречат сериозните последици од дијабетес, па дури и карцинозни тумори. Но, каков е механизмот на дејствување на лекот, како правилно да го земате за да не се повредите себеси? Па, да се обидеме да го сфатиме ова.

Механизмот на дејство на Метформин

Покрај потиснување на процесот на глуконеогенеза, метформин врши и други функции, имено:

ја подобрува чувствителноста на периферните ткива и клетките на хормонот за намалување на шеќерот,
го зголемува внесувањето на глукозата од страна на клетките,
доведува до зголемена оксидација на масни киселини,
ја спречува апсорпцијата на глукозата од дигестивниот тракт.

Компонентата не се метаболизира, но се излачува од човечкото тело со урина.

Метформин е единствениот лек за истовремено спречување на компликации на дијабетес и кардиоваскуларни заболувања

Објавено во списание:
Еф. Кардиологија и ангиологија 1/2011

Д-р М.Н. Мамедов, М.Н. Д-р Ковригина. Е.А. Поддбускаја

Денес, метформинот е еден од широко користените антидијабетични лекови. Во 2006 година, Меѓународната федерација за дијабетес усвои нови препораки за третман на дијабетес, во кои метформин беше предложен како лек од прв ред во комбинација со промена на животниот стил за започнување со третман. Во текот на изминатите пет години, оваа состојба не се промени.

Сепак, историјата на употреба на бигуаниди во ендокринолошката пракса беше полна со надежи и разочарувања. Првите бигуаниди - фенформан и бурфин биле користени во средината на 20 век, а наскоро биле повлечени од продажба заради развој на млечна ацидоза.Метформин беше синтетизиран од Стерн во 1957 година. Во 1960 година беа иницирани првите клинички студии, кои покажаа дека намалувањето на гликемијата не е придружено со зголемување на телесната тежина и ризик од хипогликемија. Во 1980 година, со употреба на методот на стегач, беше докажано дека метформинот ја намалува отпорноста на инсулин.

Во 1995 година, за прв пат, ФДА (Американска администрација за храна и здравје) ја одобри широко распространетата употреба на метформин во Соединетите држави. Во студијата иницирана од ФДА, откриено е дека метформинот е споредлив во безбедноста со други антидијабетични лекови. Исто така, покажано е дека метформинот има предности во однос на другите бигуаниди, тој се акумулира главно во тенкото црево и во плунковните жлезди, а не во мускулите, кои се главно место за формирање на лактат. Според бројни клинички испитувања, фреквенцијата на млечна ацидоза поврзана со метформин е 8,4 на 100 илјади пациенти, а на терапија со какви било други антипиретични лекови (вклучително и глибенкламид) - 9 на 100 илјади.

Во текот на 50 години, спроведени се 5500 експериментални и клинички студии за различни аспекти на ефикасноста и безбедноста на метформин.

Антихипергликемични ефекти на Метформин

Ефектот на метформин врз нивото на гликоза во крвта е споредлив со ефектот на други антидијабетични агенси. Метформинот не предизвикува хиперинсулинемија, напротив, нивото на инсулин на постот често се намалува, што е поврзано со подобрување на чувствителноста на инсулин.

Во голема клиничка студија (двојно слепа, рандомизирана, плацебо-контролирана, паралелна група) студија, која вклучува 451 пациенти, биле испитувани антихипергликемични ефекти зависни од дозата на метформин. Паралелно намалување на гликозата во крвта и глициран хемоглобин е забележано наспроти позадината на метформин во дози од 500–2000 мг на ден. Кај пациенти со дијабетес, дневна доза од 2000 мг метформин била оптимална за контрола на нивото на гликоза во крвта. На рускиот пазар, оригиналниот метаформин Глукофаг е претставен во три дози од 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Заедно со ова, метформинот значително ја зголемува искористеноста на глукозата за време на менгеме, што е поврзано со подобрување на периферната чувствителност на инсулин. Подобрувањето на метаболизмот на гликоза е поврзано со зголемување на метанлизмот на не-оксидативен гликоза, односно без ефект врз оксидацијата на глукозата. Ефектите на метформин врз синтезата на гликоза во црниот дроб биле испитувани кај 7 пациенти со дијабетес мелитус тип 2 за време на третманот со терапија со метформин која траела 3 месеци. Метформин значително го намалува производството на глукоза во црниот дроб и фреквенцијата на глуконеогенеза во споредба со почетното ниво.

Британска проспективна студија за дијабетес покажа дека метформинот има ефект на заштеда на инсулин. Нивото на инсулин останува ниско кај лица рандомизирани во групата со метформин, во споредба со групите на третман со сулфонилуреа (глибенкламид или хлорпропамид) или инсулински инјекции.

Примарна превенција на дијабетес со метформин

Примарната превенција на дијабетес вклучува употреба на комплексни мерки, вклучително и промени во животниот стил и терапија со лекови кај лицата изложени на ризик. Како прво, во оваа група спаѓаат лица со предјабетес (гликемија со голема постот и нарушена толеранција на гликоза).

Во годините 1976-1980 година, како дел од националната студија спроведена од Националното истражување за испитување на здравје и исхрана на САД (NHANES II), 3092 возрасни тестирале за толеранција на глукоза. Присуството на хипергликемија 2 часа по земањето на 75 гр гликоза беше поврзано со зголемување на сите случаи на кардиоваскуларна морталитет. Привлечни податоци се добиени во проспективна студија, Податоци од епидемиологија на дијабетисот: Колаборативна анализа на дијагностички критериуми во Европа (ДЕКОДЕ) студија, која ја демонстрираше важната улога на предибибетесот во развојот на клинички компликации на кардиоваскуларни заболувања (CVD). Хипергликемијата беше проценета со постење на глукоза и по тест за толеранција на глукоза кај 22.514 лица во период од 8,8 години. Присуството на гликемија со голема постот придонесе за зголемен ризик од смрт од CVD. Сепак, NTG (нарушена толеранција на гликоза) е од поголемо значење во развојот на клинички компликации.

Литературата ги објави резултатите од голем број клинички студии со употреба на лекови со различни механизми на дејствување за примарна превенција на дијабетес. Во литературата постојат три потенцијални студии (БИГПРО 1, БИГПРО 1.2 и ДПС), кои ја проучувале ефективноста на метформинот кај групи пациенти со абдоминална дебелина, хипертензија, хипертриглицеридемија и кај пациенти со НТГ. Програмата за превенција на дијабетес (DPP) е можеби една од најголемите клинички студии за примарна превенција на дијабетес. Студијата беше спроведена во 27 центри во Соединетите Држави, планирани за времетраење од 3 до 6 години, но заврши пред предвиденото во август 2001 година, бидејќи беа постигнати главните цели. Во студијата за DPP, се користеше оригиналниот лек Метформин Глукофаж ®. Во него, пациентите со НТГ беа рандомизирани во три групи:

плацебо + стандардни препораки за промени во животниот стил (пациентите добија писмени препораки за диети, зголемена физичка активност и прекин на пушењето),
метформин (Glucofage) 850 mg 2 пати на ден + стандардни препораки за начин на живот,
интензивни промени во животниот стил (најмалку 7% намалување на телесната тежина, нискокалорична и хиполипидемична диета, умерена физичка активност 150 мин / недела, со месечен медицински надзор).

Компаративната студија помеѓу плацебо и метформин групите беше двојно слепа. Општо земено, ризикот од развој на дијабетес тип 2 се намали за 58% кај луѓето кои го промениле својот животен стил, а за 31% кај луѓето кои примале метформин во доза од 850 мг 2 пати на ден за 3 години. При анализирање на подгрупите вклучени во студијата, се покажа дека метформин најефикасно го намали ризикот од развој на дијабетес тип 2 кај лица под 45-годишна возраст, како и кај лица со тешка дебелина (БМИ ≥ 35 кг / м 2). Во овие групи, ризикот од развој на дијабетес тип 2 се намали за 44-53% дури и без промена на вообичаениот начин на живот.

Метформин и намалување на ризикот од кардиоваскуларни компликации

Во 1998 година, беа објавени резултатите од британската студија за потенцијална дијабетес (UKPDS), која покажа брилијантни ефекти врз кардиоваскуларните крајни точки кај луѓето со дијабетес. Оваа студија ја покажа предноста на метформинот во однос на другите лекови за намалување на шеќерот во намалувањето на макроваскуларните компликации и споредлив ефект во контролата на гликемијата.

Една перспективна студија ја оцени ефикасноста на различните методи на лекување, вклучително и промени во животниот стил, метформин, сулфонилуреа и инсулинска терапија кај лица со ново дијагностициран дијабетес. Резултатите од студијата посочуваат дека интензивниот третман со употреба на три групи на лекови бил поефикасен од конвенционалната терапија. Во однос на гликемиската контрола, не беа откриени значителни разлики помеѓу лековите.

Како препарати за испитување на метформин, UKPDS го користеше оригиналниот препарат за метформин Glucofage.

Метформинот (Глукофаж ®) беше поефикасен од промените во животниот стил. Хипогликемичниот ефект на метформин е споредлив со терапијата со сулфонилуреа и инсулин. Подобрувањето на гликемиската контрола не беше проследено со зголемување на нивото на инсулин во плазмата, додека беше забележано подобрување на чувствителноста на инсулин.

Лекот се користел кај лица со ново дијагностициран дијабетес мелитус и прекумерна тежина и дебелина (n = 1704 пациенти со вишок од 120% од нормалната телесна тежина). Просечната терапевтска доза на метформин беше 2550 мг / ден. Како резултат на третманот, метформин придонесе за намалување на вкупната смртност за 36%, смртност поради дијабетес за 42%, сите компликации на дијабетес за 32% и инфаркт на миокардот за 39% (види табела).

Табела 1. UKPDS: Превенција на кардиоваскуларни компликации со нормализирање на нивото на гликоза кај пациенти со ново дијагностициран дијабетес тип 2 (n = 5100)

Крајни точки	Метформин (2550 мг / ден)		Препарати за сулфонилуреа / инсулин
Крајни точки	Ризична динамика%	Разлики во довербата	Ризична динамика%	Разлики во довербата
Смртност поврзана со дијабетес	↓42%	0,017	↓20%	0,19
Смртност од која било причина	↓36%	0,011	↓8%	0,49
Ризик од развој на какви било компликации	↓32%	0,0023	↓7%	0,46
Ризик од миокарден инфаркт	↓39%	0,01	↓21%	0,11
Мозочен удар	↓41%	0,13	↓14%	0,60

Во групата пациенти кои земаат метформин во три дози

Дали е можно метформин кај деца и адолесценти?

Метформин ја подобрува гликемијата кај адолесцентите кои страдаат од дијабетес тип 2. Во рандомизирана, двојно слепа студија кај адолесценти кои страдаат од дијабетес тип 2, метформин значително ја намали гликозата на гладно и гликулираниот глобулин во споредба со плацебо (p

Во Европа, метформин 500 мг е пропишано како монотерапија или во комбинација со инсулин кај адолесценти на возраст од 10 години и постари. Почетна доза на метформин е една таблета за време или веднаш по администрацијата. По 10-15 дена, доколку е потребно, дозата на лекот се зголемува. Бавната титрација на дозата на лекот ги минимизира несаканите ефекти од гастроинтестиналниот тракт.

Тековните упатства за третман на дијабетес тип 2 ја поддржуваат употребата на фармакотерапија кај деца и адолесценти кои страдаат од дијабетес тип 2. Американскиот комитет за консензус на асоцијација за дијабетичари одлучи дека пациентите без акутни симптоми на хипергликемија „можат да бидат третирани со диетална терапија и вежбање, но во повеќето случаи треба да се лекуваат со лекови“. Во САД, метформинот е пропишан како монотерапија кај адолесценти со дијабетес тип 2 и како дел од комбинирана терапија кај постари адолесценти (17 години и постари). Така, метформинот е единствениот орален хипогликемичен лек одобрен за употреба кај деца постари од 10 години. Во Русија, Европа и САД, една од лековите од оваа група - Глукофаг - е одобрена за употреба во педијатриска пракса, почнувајќи од 10-годишна возраст.

Заклучок

Метформин е ефикасен антидијабетичен лек и, доколку е потребно, може успешно да се користи со други антидијабетични лекови: сулфонилуреа, меглитиниди, глитазони, инхибитори на алфа-глукозидаза. Поволно влијаат врз класичните фактори на ризик, како и преку инсулин зависни и независни механизми, метформин значително ги намалува кардиоваскуларните настани и смртноста.

Метформинот е добро толериран и безбеден. Ризикот од развој на млечна ацидоза не е поголем во споредба со другите антидијабетични лекови.

Според препораките на Меѓународната федерација за дијабетис и Американското здружение за дијабетис, метформин е првиот избор кај пациенти со дијабетес тип 2. Во студијата за превенција на дијабетес, метформин го намали ризикот од развој на дијабетес кај лица со рани метаболички нарушувања на јаглени хидрати. Според британската перспективна студија за дијабетес мелитус, меѓу сите антидијабетични лекови, метформин е единствен во намалувањето на морбидитетот и морталитетот. И во двете клинички испитувања се користеше оригиналната подготовка на Метформин, Глукофаж ®.

Предијабетес - Преглед на третман

Ако сте дијагностицирани со предибибетес, тогаш вие самите ќе играте клучна улога во нејзиниот третман, и ќе имате можност да ја направите оваа состојба или да ја одложите прогресијата на дијабетес тип 2. Губењето тежина, следењето здрава исхрана и редовното вежбање се многу ефективни во спречувањето или одложувањето на појавата на дијабетес, а исто така го намалуваат ризикот од развој на други компликации, како што се корорнарна срцева болест или мозочен удар. Можеби звучи едноставно, но тие се многу важни за вашето целокупно здравје и за спречување на развој на дијабетес.

Во некои случаи, покрај диетата и вежбањето, вашиот лекар може да ви препише лекови. Но, неодамнешните студии покажаа ветувачки резултати за спречување на дијабетес само со следење на диета и вежбање. Една голема студија во Соединетите Држави (Програма за превенција на дијабетес) покажа дека овие промени во животниот стил беа поефикасни за намалување на ризикот од развој на дијабетес отколку земање лекови:

Контролирајте ја тежината

Повеќето луѓе со предјабетес се со прекумерна тежина и имаат индекс на телесна маса (БМИ) од 25 или повеќе. Ако вашиот БМИ е 25 или поголем, губењето на 5-10% од вашата тежина може да помогне во спречување или одложување на развојот на дијабетес тип 2. Здрава тежина му помага на вашето тело правилно да користи инсулин.Една неодамнешна студија покажа дека губењето на тежината кај луѓе со предјабетес ја намалува отпорноста на инсулин. Нивото на подобрување е пропорционално со изгубената тежина.

Следете урамнотежена диета

Ако имате прејабетес, можете да го спречите или одложите развојот на болеста со тоа:

Разговарајте со вашиот лекар за индивидуален план за здрава исхрана.

Една голема студија открила дека луѓето кои јадат зеленчук, риба, живина и храна од цели зрна имаат помал ризик од развој на дијабетес тип 2 во споредба со луѓето кои следат диета богата со црвено месо, преработено месо и масни млечни производи. производи, рафинирани житни култури и слатки.

Планирањето на вашата диета за предибибетес често ве тера да разгледате храна. Постојат неколку едноставни начини да се прилагодите на вашата диета. Сертифициран нутриционист може да ви помогне да направите план за исхрана што одговара на вашиот животен стил.

Вежбајте редовно

Експертите ве советуваат да направите било кое од следниве кога правите физички вежби:

Ангажирани во неколку видови активност 10 минути или повеќе во текот на денот, можете да ги следите горенаведените препораки. Можете да изберете за себе или еден или двата типа вежби. Разговарајте со вашиот лекар пред да започнете со програмата за вежбање.

Вежбањето ви помага да го контролирате шеќерот во крвта користејќи гликоза како извор на енергија за време и после вежбањето. Тие исто така ви помагаат подобро да одговорите на инсулин и да го намалите ризикот од развој на дијабетес. Покрај тоа, физичката активност ви помага да одржите здрава тежина, да го намалите високиот холестерол, да го зголемите липопротеинот со висока густина (HDL) или „добар холестерол“ холестерол и да го намалите високиот крвен притисок. Овие придобивки, исто така, помагаат да се спречи развојот на болести на срцето и крвните садови (кардиоваскуларни заболувања). Можете дополнително да го намалите ризикот од развој на дијабетес со вежбање подолги периоди на време за време на секоја сесија.

Часовите можат да се состојат од умерено одење или повеќе енергични вежби, како што се џогирање, трчање, возење велосипед или играње тенис. Студијата исто така покажа дека и други активности, како што е градинарството или снегот на снег, исто така може да имаат корисен ефект. Разговарајте со вашиот лекар за план за програма за безбедно вежбање.

Земете лекови ако е пропишано

Во некои случаи, лекарите препишуваат подготовка на таблети, најчесто метформин. Ја намалува количината на шеќер произведен од црниот дроб кај личност со отпорност на инсулин. Ова може да биде соодветно за синдром на полицистични јајници. Ако вашиот лекар ви препишал лек против предибибетес, не заборавајте да го земате како што ви беше препишано.

Ако пушите цигари, разговарајте со вашиот лекар за тоа како да се откажете од оваа лоша навика. Пушењето може да игра улога во развојот на дијабетес тип 2 и нејзините рани компликации. За повеќе информации, видете во делот „Престанување од пушење“.

Следете го крвниот притисок и холестеролот

Ако имате прејабетес, тогаш веројатноста за развој на кардиоваскуларни заболувања е поголема од оние со нормално ниво на гликоза во крвта. Вашиот лекар може да го измери вашиот крвен притисок и периодично да ја проверува крвта за холестерол. Со намалување на холестеролот на препорачаното ниво и одржување на крвниот притисок до 140/90 милиметри жива, можете да го намалите ризикот од развој на срцеви заболувања и големи крвни садови.

Следејќи здрава диета и вежбате редовно, можете да го одржувате крвниот притисок и нивото на холестерол во рамките на препорачаните нивоа. Луѓето со високо-густина ниво на холестерол (HDL) холестерол од 35 милиграми на децилитар (мг / дл) или пониско, или триглицериди од 250 мг / дл или повеќе, имаат зголемен ризик од развој на дијабетес тип 2.

Факултативно

Препишување на таблети на пациенти на возраст од 60 години и повеќе не се препорачува ако тие вршат тешка физичка работа. Ова може да доведе до млечна ацидоза. Нивото на серумскиот креатинин мора да се определи и пред третманот и редовно за време на терапијата (еднаш годишно со нормална брзина). Ако почетното ниво на креатинин беше над нормалното или во горната граница, тогаш препорачаната фреквенција на студии е 2-4 пати годишно. Постарите лица може да имаат асимптоматски тек на бубрежна инсуфициенција, затоа, тие исто така одредуваат нивоа на креатинин 2-4 пати годишно.
Со прекумерна тежина, треба да се придржувате до диета балансирана со енергија.

При земањето на лекот, пациентите мора да следат индивидуално пропишана диета, која ја зема во предвид правилната распределба на внесот на јаглени хидрати во храна во текот на денот. На почетокот на земање диуретици, нестероидни антиинфламаторни лекови и антихипертензивни лекови, може да има таква компликација како ренална инсуфициенција. Кај такви пациенти, Метформин треба да се користи со претпазливост во врска со можно влошување на бубрежната функција.
По операцијата, терапијата со лекови се продолжува после 2 дена. Пред овој период, Метформин не треба да се зема. Конвенционалните лабораториски тестови за следење на текот на дијабетесот се вршат внимателно и редовно, набудувајќи одредени интервали на време.

Клучни параметри

Наслов:	МЕТФОРМИН
ATX код:	A10BA02 -

Дијабетес мелитус е еден од најсериозните проблеми на современата медицина. Тој е воспитан на овој ранг поради високата цена на лекување, честите и тешки (до инвалидитет) компликации и висока смртност. Значи, кај пациенти кои страдаат од дијабетес тип 2, смртноста е 2-3 пати поголема од таа кај општата популација. Оралниот хипогликемичен лек метформин е дизајниран да се бори против истото со оваа болест, „слатка“ на звук, но во никој случај не е факт за тоа. Денес, оваа дрога не може да се нарече некаков иновативен чекор напред: таа е воведена во ендокринолошка пракса од крајот на 50-тите години. минатиот век. Во моментов, метформин е, без претерување, најчесто пропишаниот лек за намалување на шеќерот во таблети. Механизмот на неговото дејствување е скоро целосно поставен на полиците, а тоа исто така игра плус за него. Метформин го инхибира процесот на глуконогенеза (синтеза на глукоза) во црниот дроб, ја намалува апсорпцијата на глукозата во тенкото црево, ја зголемува способноста на периферните ткива да користат глукоза и ја зголемува чувствителноста на рецепторот на ткивата кон инсулин. Што е најважно, лекот не влијае на производството на сопствен инсулин од панкреасот и не предизвикува хипогликемични реакции карактеристични за некои лекови за намалување на шеќерот (чиј екстремен степен може да биде хипогликемична кома).

Другите фармаколошки ефекти на лекот вклучуваат намалување на концентрацијата на триглицериди и „лоши“ липопротеини (LDL) во крвта, стабилизација (а во некои случаи дури и намалување) на сопствената тежина на пациентот и фибринолитичко (антитромбично) дејство.

Дозата на метформин ја утврдува лекарот во секој случај и зависи од почетното ниво на гликоза во крвта. Според општите препораки, лекот започнува да се зема со 500-1000 mg (што е еквивалентно на 1-2 таблети). По 10-14 дена, дозволено е да се зголеми дозата, врз основа на сегашните показатели за неговата концентрација во крвта.Дозата за одржување на метформин се движи од 1500-2000 мг, максимумот е 3000 мг. Постарите пациенти се посебен случај. Прво на сите, треба да се напомене дека кај луѓето во нивните седумдесетти, кои и покрај годините продолжуваат да се занимаваат со тежок физички труд, метформинот може да предизвика млечна ацидоза. Во овој поглед, земањето на лекот кај такви пациенти е контраиндицирано. Во други случаи, постарите лица треба да земаат не повеќе од 1000 мг метформин на ден. Таблетите се препорачува да се земаат со храна или веднаш по него со чаша вода. Дневната доза обично се дели на 2-3 дози.

Фармакологија

Орален хипогликемичен агенс од групата бигуаниди (диметилбигуанид). Механизмот на дејство на метформин е поврзан со неговата способност да ја потисне глуконеогенезата, како и со формирање на слободни масни киселини и оксидација на мастите. Ја зголемува чувствителноста на периферните рецептори на инсулин и употребата на гликоза од страна на клетките. Метформинот не влијае на количината на инсулин во крвта, но ја менува неговата фармакодинамика со намалување на односот на врзан инсулин кон слободен и зголемување на односот на инсулин кон проинсулин.

Метформинот ја стимулира синтезата на гликоген со дејство на гликогенска синтетаза. Го зголемува транспортниот капацитет на сите видови транспортери на гликоза во мембрана. Одложува цревната апсорпција на гликоза.

Го намалува нивото на триглицериди, LDL, VLDL. Метформин ги подобрува фибринолитичките својства на крвта со потиснување на инхибитор на плазминоген активатор на ткиво-тип.

Додека земате метформин, телесната тежина на пациентот или останува стабилна или се намалува умерено.

Фармакокинетика

По орална администрација, метформинот полека и нецелосно се апсорбира од дигестивниот тракт. Ц максимумот во плазмата се постигнува по околу 2,5 часа Со единечна доза од 500 мг, апсолутна биорасположивост е 50-60%. Со истовремена ингестија, апсорпцијата на метформин се намалува и одложува.

Метформин брзо се дистрибуира во телесно ткиво. Практично не се врзува за плазма протеините. Се акумулира во плунковните жлезди, црниот дроб и бубрезите.

Се излачува од бубрезите непроменети. Т 1/2 од плазмата е 2-6 часа.

Во случај на нарушена функција на бубрезите, можна е кумулација на метформин.