Лекот Амикацин 500: упатства за употреба

Полусинтетички антибиотик со широк спектар со бактерицидно дејство. Со врзување за под-единицата 30S на рибозомите, го спречува формирањето на комплекс на транспортот и гласникот РНК, ја блокира синтезата на протеините, а исто така ги уништува цитоплазматските мембрани на бактерии.

Тој е многу активен против аеробни грам-негативни микроорганизми - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Indole-pozitive and indole-negative Acinotea tenden Proteus ), некои грам-позитивни микроорганизми - Staphylococcus spp. (вклучувајќи ги и оние кои се отпорни на пеницилин, некои цефалоспорини), умерено агавен против Streptococcus spp.

Со истовремена администрација со бензилпеницилин, има синергистички ефект во однос на видови на Enterococcus faecalis.

Не влијае на анаеробни микроорганизми.

Амикацин не губи активност под дејство на ензими кои ги активираат останатите амино гликозиди и може да останат активни против видови на Pseudomonas aeruginosa отпорни на тобрамицин, гентамицин и нетилмицин.

Фармакокинетика

По интрамускулна (IM) администрација, таа се апсорбира брзо и целосно. Максималната концентрација (Stax) со администрација на а / м во доза од 7,5 mg / kg е 21 μg / ml. Времето за постигнување на максимална концентрација (TSmax) е околу 1,5 часа по администрацијата на I / m. Комуникација со плазма протеини - 4-11%.

Добро е дистрибуирана во екстрацелуларна течност (содржина на апсцеси, плеврален излив, асцитна, перикардна, синовијална, лимфна и перитонеална)

течност), во високи концентрации кои се наоѓаат во урината, во ниска жолчка, мајчино млеко, воден хумор на окото, бронхијална секреција, спутум и цереброспинална течност (CSF). Добро продира во сите ткива на телото каде се акумулира интрацелуларно, се забележуваат високи концентрации во органи со добро снабдување со крв: белите дробови, црниот дроб, миокардот, слезината, а особено во бубрезите, каде што се акумулира во кортикалниот слој, пониски концентрации - во мускули, масно ткиво и коски.

Кога се препишува во средни терапевтски дози кај возрасни, амикацин не навлегува во крвно-мозочната бариера, со воспаление на менингите, пропустливоста малку се зголемува. Кај новороденчиња, повисоки концентрации во ЦСФ се постигнуваат отколку кај возрасни, минуваат низ плацентата - се наоѓа во крвта на фетусот и амнионската течност. Обем на дистрибуција кај возрасни - 0.26 л / кг, кај деца - 0,2-0,4 л / кг, кај новороденчиња - на возраст помалку од 1 недела и телесна тежина помала од 1,5 кг - до 0,68 л / кг стар помалку од 1 недела и телесна тежина повеќе од 1,5 кг - до 0,58 л / кг, кај пациенти со цистична фиброза - 0,3-0,39 л / кг. Просечната терапевтска концентрација со администрација на i / m се одржува 10-12 часа.

Не се метаболизира. Полуживотот (Т1 / 2) кај возрасни е 2-4 часа, кај новороденчиња -5-8 часа, кај постари деца - 2,5-4 часа. Конечната вредност на Т1 / 2 е повеќе од 100 часа (ослободување од меѓуклеточни депоа) .

Се излачува од бубрезите со гломеруларна филтрација (65-94%), главно непроменета. Бубрежен клиренс - 79-100 ml / мин.

Т1 / 2 кај возрасни со нарушена бубрежна функција варира во зависност од степенот на нарушување - до 100 часа, кај пациенти со цистична фиброза -1-2 часа, кај пациенти со изгореници и хипертермија, Т1 / 2 може да биде пократок од просекот заради зголемен клиренс .

Се излачува за време на хемодијализа (50% за 4-6 часа), перитонеалната дијализа е помалку ефикасна (25% за 48-72 часа).

Индикации за употреба

Наменет е за третман на сериозни заразни и воспалителни заболувања предизвикани од микроорганизми чувствителни на амикацин: респираторниот тракт (бронхитис, пневмонија, плеврален емпием, апсцес на белите дробови), сепса, септички ендокардитис, централниот нервен систем (вклучувајќи менингитис) и абдоминалната празнина (вклучително и перитонитис), генитоуринарниот тракт (пиелонефритис, циститис, уретритис), кожа и меки ткива (вклучувајќи заразени изгореници, заразени чиреви и рани од притисок на разни гени), билијарен тракт, коски и зглобови (вклучително и остеомиелитис) рана инфекција ktsiya, постоперативни инфекции.

Контраиндикации Преосетливост (вклучително и историја на други аминогликозиди), неврититис на нервниот нерв, тешка хронична бубрежна инсуфициенција (CRF) со азотемија и уремија, бременост, лактација ..

Со претпазливост. Мијастенија гравис, паркинсонизам, ботулизам (аминогликозиди може да предизвикаат повреда на невромускулниот пренос, што доведува до натамошно слабеење на скелетните мускули), дехидрација, бубрежна инсуфициенција, новороден период, предвременост на децата, напредна возраст.

Бременост и доење

. Употребата на амикацин е контраиндицирана во бременоста. Аминогликозидите можат да се мешаат во развојот на ембрионот кога се дава на бремена жена. Аминогликозиди ја преминуваат плацентата; пријавено е развој на билатерална конгенитална глувост кај деца чии мајки примале стрептомицин за време на бременоста. Иако не беа пронајдени сериозни несакани ефекти во огништето или новороденчето кога други аминогликозиди беа дадени на бремени жени, постои потенцијална штета. Репродуктивните студии на амикацин кај стаорци и глувци не покажале знаци на нарушена плодност или оштетување на фетусот поврзано со земање амикацин.

Не е познато дали амикацин преминува во мајчиното млеко. За време на употребата на амикацин, доењето не се препорачува.

Дозирање и администрација

За повеќето инфекции, се препорачува интрамускулна администрација. Во случај на опасни по живот инфекции или ако интрамускулна администрација е невозможна, тие се препишуваат полека интравенозно во млаз (2-3 минути), или инфузија (0,25% раствор за 30 минути).

Интрамускулна и интравенска администрација

Амикацин може да се администрира интрамускулно и интравенозно. Кога се препишуваат во препорачани дози за некомплицирани инфекции предизвикани од подложни микроорганизми, може да се добие терапевтски одговор во рок од 24-48 часа.

Доколку не се добие клинички одговор во рок од 3-5 дена, треба да се препише алтернативна терапија.

Пред да препишете амикацин, мора:

• проценка на бубрежната функција со мерење на концентрацијата на серумскиот креатинин или со пресметување на нивото на клиренс на креатинин (неопходно е периодично да се проценува бубрежната функција за време на употреба на амикацин),

Доколку е можно, треба да се утврди концентрација на серумскиот амиказин (максимална и минимална концентрација на серум периодично во текот на

Избегнувајте максимална серумска концентрација на амикацин (30-90 минути по инјектирање) повеќе од 35 μg / ml, минимална серумска концентрација (непосредно пред следната доза) од повеќе од 10 μg / ml.

Кај пациенти со нормална функција на бубрезите, амикацин може да се препише 1 пат на ден, во овој случај, максималната концентрација на серум може да надмине 35 μg / ml. Времетраењето на терапијата е 7-10 дена.

Вкупната доза, без оглед на начинот на употреба, не треба да надминува 15-20 mg / kg / ден.

Во комплицирани инфекции, кога е неопходен курс на третман повеќе од 10 дена, треба внимателно да се следат функциите на бубрезите, аудитивни и вестибуларни сензорни системи, како и нивото на серумскиот амиказин.

Доколку нема клиничко подобрување во рок од 3-5 дена, употребата на амикацин мора да се запре, а треба да се провери чувствителноста на микроорганизмите кон амикацин.

Возрасни и деца над 12 години - со нормална функција на бубрезите (дозвола за креатинин> 50 ml / мин) i / m или iv 15 mg / kg / ден 1 пат на ден или 7,5 mg / kg на секои 12 часа. Вкупната дневна доза не треба да надминува 1,5 г. За ендокардитис и фебрилна неутропенија, дневната доза треба да се подели на 2 дози, затоа што недоволни податоци за прием 1 пат на ден.

Деца од 4 недели - 12 години - со нормална функција на бубрезите (клиренс на креатинин> 50 ml / мин) i / m или i / v (интравенозно полека инфузија) 15-20 mg / kg / ден 1 пат на ден или

7,5 mg / kg на секои 12 часа. Со ендокардитис и фебрилна неутропенија, дневната доза треба да се подели на 2 дози, затоа што недоволни податоци за прием 1 пат на ден. Новороденчиња - почетната доза на оптоварување е 10 мг / кг, потоа 7,5 мг / кг на секои 12 часа.

Предвремено родени новороденчиња - 7,5 мг / кг на секои 12 часа.

Посебни препораки за интравенска администрација. За возрасни и деца, растворот на амикацин обично се внесува во период од 30-60 минути.

Деца под 2 години треба да се инфузираат од 1 до 2 часа.

Амикацин не треба да се пре-меша со други лекови, туку треба да се администрира одделно во согласност со препорачаната доза и начин на употреба.

Постари патенти. Амикацинот се излачува од бубрезите. Треба да се процени бубрежната функција и да се препише дозата како во случај на нарушена функција на бубрежната екскреторија.

Загрозувачки по живот и / или предизвикани од псевдомонас. Доз на возрасни може да се зголеми на 500 мг на секои 8 часа, но амикацин не треба да се администрира во доза повеќе

1,5 g на ден, и не повеќе од 10 дена. Вкупната максимална доза на курсот не треба да надминува 15 грама.

Инсекти на уринарниот тракт (други не предизвикани од псевдомонас). Еднаква доза

7,5 мг / кг / ден поделени во 2 еднакви дози (што кај возрасни е еквивалентно на 250 мг 2 пати на ден).

Пресметка на дозата на амикаинин пуи нарушена бубрежна екскреторна функција (клиренс на креатинин

Предозирање

Симптоми: токсични реакции (губење на слухот, атаксија, вртоглавица, нарушувања на мокрење, жед, губење на апетит, гадење, повраќање, ingвонење или чувство на глупост во ушите, респираторна слабост).

Третман: да се отстрани блокадата на невромускулниот пренос и нејзините последици - хемодијализа или перитонеална дијализа, антихолинестерази, калциумови соли, механичка вентилација, друга симптоматска и поддржувачка терапија.

Интеракција со други лекови

Треба да се избегне системска или локална истовремена употреба со други потенцијално нефротоксични или ototoxic лекови заради можни додатоци. Зголемување на нефротоксичноста се јавува со заедничко администрирање на аминогликозиди и цефалоспорини. Истовремената употреба со цефалоспорини може лажно да го зголеми серумскиот креатинин кога се определува. Ризикот од ototoxicity се зголемува со истовремена употреба на амикацин со диуретици со брзо дејство, особено кога диуретикот се администрира интравенски. Диуретиците можат да ја зголемат токсичноста на аминогликозидите до неповратна ototoxicity како резултат на промените во концентрацијата на антибиотици во серумот во крвта и ткивата. Овие се фуросемид и етакрилна киселина, што само по себе е ototoxic дрога.

Интраперитонеална администрација на амикацин не се препорачува кај пациенти под дејство на анестетици или лекови за релаксирање на мускулите (вклучувајќи етер, халотан, Д-тубокурарин, сукцинилхолин и декаметониум), невромускулна блокада и последователна респираторна депресија. ,

Индометацин може да ја зголеми концентрацијата на амикацин во плазмата кај новороденчиња.

Кај пациенти со тешко бубрежно оштетување, може да се случи намалување на аминогликозидната активност со истовремена употреба на лекови за пеницилин.

Зголемен ризик од хипокалцемија со заедничка администрација на аминогликозиди со бифосфонати.

Зголемен ризик од нефротоксичност и евентуална ототоксичност со заедничко администрирање на аминогликозиди со платина соединенија.

Посебни предупредувања и мерки на претпазливост

Користете со претпазливост кај пациенти со бубрежна инсуфициенција или оштетување на слушниот или вестибуларниот апарат. Пациентите треба внимателно да се следат заради потенцијалната ототоксичност и нефротоксичност на аминогликозидите. Безбедност за период на лекување подолго од 14 дена не е утврдена. Треба да се почитуваат мерки на претпазливост на дозата и соодветна хидратација.

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција или намалување на гломеруларна филтрација, бубрежната функција треба да се процени со конвенционални методи пред третманот и периодично за време на терапијата. Дневните дози треба да се намалат и / или интервалот помеѓу дозите треба да биде продолжен во согласност со концентрацијата на серумскиот креатинин со цел да се избегне акумулација на абнормално високи нивоа во крвта и да се минимизира ризикот од ototoxicity. Редовното следење на серумската концентрација на лекот и бубрежната функција е особено важно кај постари пациенти кај кои е можно намалување на бубрежната функција, што може да не биде очигледно во резултатите од рутинските скрининг-тестови, како што се уреа во крвта и серумско креатинин.

Ако терапијата ќе трае седум дена или повеќе кај пациенти со бубрежна инсуфициенција или 10 дена кај други пациенти, треба да се добијат прелиминарни податоци за аудиограм и да се преиспитаат за време на терапијата. Терапијата со Амикацин треба да се прекине доколку се развие субјективно чувство на тинитус или губење на слухот, или ако последователните аудиограми покажуваат значително намалување на перцепцијата на високи фреквенции.

Ако има знаци на иритација на ткивото на бубрезите (на пр., Албуминурија, црвени крвни клетки или лимфоцити), треба да се зголеми хидратацијата и да се намали дозата на лекот. Овие нарушувања обично исчезнуваат кога третманот е завршен. Меѓутоа, ако се појави азотемија и / или прогресивно намалување на излезот на урина, третманот треба да се прекине.

Невро / Ototoxicity. Невротоксичноста, манифестирана во форма на вестибуларна и / или билатерална аудитоксичност, може да се појави кај пациенти кои примаат аминогликозиди. Ризикот од аминогликозид предизвикана од ototoxicity е поголем кај пациенти со нарушена бубрежна функција, како и при примање високи дози, или времетраењето на терапијата е повеќе од 7 дена. Вртоглавица што може да укаже на вестибуларно оштетување. Други манифестации на невротоксичност може да вклучуваат вкочанетост, пецкање на кожата, исцрпување на мускулите и грчеви. Ризикот од ototoxicity се зголемува со зголемување на степенот на изложеност на постојан висок врв или висока концентрација на преостаната серум. Употреба на амикацин кај пациенти со алергија на аминогликозиди или субклиничко бубрежно оштетување или оштетување на осмиот нерв предизвикано од прелиминарна администрација на нефротоксични и / или ауотоксични лекови (стрептомицин, дихидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, канамимин , цефалоридин или виомицин) треба да се земат предвид со претпазливост, бидејќи токсичноста може да се подобри. Кај овие пациенти, амикацин се користи ако, според лекарот, терапевтските придобивки ги надминуваат потенцијалните ризици.

Невромускулна токсичност. Невромускулна блокада и респираторна парализа се забележани по парентерална администрација, инстилација (во ортопедска пракса, наводнување на абдоминалната празнина, локален третман на емпием) и по орална администрација на аминогликозиди. Можноста за респираторна парализа треба да се разгледа со воведување на аминогликозиди на кој било начин, особено кај пациенти кои примаат анестетици, мускулни релаксанти (тубокурарин, сукцинилхолин, декаметониум) или кај пациенти кои примаат масовна трансфузија на цитрат-антикоагулирана крв. Ако се појави невромускулна блокада, солите на калциум ја елиминираат респираторната парализа, но може да биде неопходна механичка вентилација. Аминогликозидите треба да се користат со претпазливост кај пациенти со мускулни нарушувања (мијастенија гравис или паркинсонизам), бидејќи тие можат да ја влошат слабоста на мускулите, како резултат на потенцијалните куариформни ефекти врз невромускулниот пренос.

Бубрежна токсичност. Аминогликозидите се потенцијално нефротоксични. Ризикот од развој на нефротоксичност е поголем кај пациенти со нарушена бубрежна функција, како и при примање високи дози и долготрајна терапија. Потребна е добра хидратација за време на третманот, функцијата на бубрезите треба да се процени со употреба на конвенционални методи пред и за време на третманот. Третманот треба да се прекине со зголемување на азотемија или прогресивно намалување на урината.

Кај постари пациенти, можно е намалување на бубрежната функција, што може да не биде очигледно кај конвенционалните тестови за скрининг (серум на азотни уреа или серумски фееин). Одредувањето на клиренсот на креатинин може да биде покорисно во вакви случаи. Следењето на бубрежната функција кај постари пациенти за време на третманот со аминогликозиди е особено важно.

Бубрежната функција и осмата функција на кранијалните нерви бараат следење кај пациенти со позната или сомнителна бубрежна инсуфициенција на почетокот на терапијата, како и кај пациенти со првично нормална бубрежна функција, но со знаци на нарушена бубрежна функција за време на третманот. Концентрацијата на Амикацин мора да се провери за да се обезбеди соодветна доза и да се избегнат потенцијално токсични нивоа. Урината треба да се следи за намалена специфична тежина, зголемена екскреција на протеини и еритроцитурија. Треба периодично да се мерат уреата на крвта, серумскиот креатинин или клиренсот на креатинин. Сериски аудиограми треба да се добијат кај постари пациенти, особено кај пациенти со висок ризик. Знаците на отоотоксичност (вртоглавица, тинитус, тинитус и губење на слухот) или нефротоксичност бараат прекинување на лекот или прилагодување на дозата.

Треба да се избегне истовремена и / или последователна употреба на други невротоксични или нефротоксични лекови (бацитрацин, цисплатин, амфотерицин Б, цефалоридин, пармомицин, виомицин, полимиксин Б, колистин, ванкомицин или други аминогликозиди). Други фактори кои го зголемуваат ризикот од токсичност се напредната возраст и дехидрираноста.

Разно Аминогликозидите брзо и скоро целосно се апсорбираат кога се применуваат тематски, во комбинација со хируршки процедури. За време на наводнување на големи и мали хируршки полиња се пријавени неповратна глувост, бубрежна инсуфициенција и смрт поради невромускулна блокада.

Како и другите антибиотици, употребата на амикацин може да доведе до прекумерен раст на нечувствителни микроорганизми. Во овој случај, треба да се препише соодветна терапија.

Пријавени се случаи на неповратно губење на видот по инјектирање на амикацин во стаклестото тело на окото.

Ослободете форма и состав

Лекот се издава во форма на:

• Раствор наменет за администрација на i / m и iv, од кои 1 ml содржи 250 mg амикацин, во ампули од 2 и 4 ml,
• Прашок од кој се подготвува растворот за инјектирање, во едно шише (10 ml) од кои може да содржи 250 мг, 500 мг или 1 грам амикацин.

Контраиндикации

Според прибелешката за лекот, употребата на Амикацин е контраиндицирана:

• Бремените жени
• Со невритис на аудитивниот нерв,
• Пациенти со тешка хронична бубрежна инсуфициенција придружена со уремија и / или азотемија,
• Во присуство на преосетливост на амикацин, каква било помошна компонента на лекот, други аминогликозиди (вклучувајќи историја).

Амикацин е пропишан, но со голема грижа и под постојан медицински надзор:

• Со дехидрирање,
• Ените за време на лактацијата
• Со мијастенија гравис,
• Пациенти со паркинсонизам
• Со бубрежна инсуфициенција,
• Новороденчиња и предвремено родени бебиња,
• Постари луѓе
• Со ботулизам.

Дозирање и администрација Амикацин

Растворот (вклучително и подготвен од прав) Амикацин, според упатствата, треба да се администрира интрамускулно или интравенозно.

Дозата за возрасни и деца над 6 години е 5 мг на килограм телесна тежина, која се администрира во интервали од 8 часа, или 7,5 мг / кг на секои 12 часа. Со некомплицирана бактериска инфекција на генитоуринарниот тракт, можно е да се препише лек во доза од 250 мг на секои 12 часа. Ако ви треба сесија на хемодијализа после неа, можете да направите друга инјекција со брзина од 3-5 мг на 1 кг тежина.

Максималната дозволена дневна доза за возрасни е 15 мг / кг, но не повеќе од 1,5 грама на ден. Времетраењето на третманот, како по правило, е 3-7 дена - со а / во вовед, 7-10 дена - со а / м.

Амикацин е пропишан за деца како што следува:

• Предвремено родени бебиња: првата доза е 10 мг на кг, потоа 7,5 мг / кг на секои 18-24 часа,
• За новороденчиња и бебиња до 6 години: првата доза е 10 мг / кг, потоа 7,5 мг / кг на секои 12 часа.

Во случај на заразени изгореници, како резултат на пократкиот полуживот на амикацин кај оваа категорија пациенти, дозата на лекот е обично 5-7,5 мг / кг, но фреквенцијата на администрација се зголемува - на секои 4-6 часа.

Амикацин се внесува интравенски во период од 30-60 минути. Во случај на итна потреба, џет-инјекција е дозволено две минути.

За интравенска администрација на капе, лекот се разредува со 0,9% раствор на натриум хлорид или 5% раствор на декстроза, така што концентрацијата на активната супстанција не надминува 5 mg / ml.

Намалување на дозата или зголемување на интервалот помеѓу инјекциите е потребно за пациенти со нарушена бубрежна екскреторна функција.

Несакани ефекти на Амикацин

Според прегледите на пациенти кои биле подложени на третман со Амикацин, оваа дрога може да има несакани ефекти, како што се:

• Повраќање, гадење, нарушена функција на црниот дроб,
• Леукопенија, тромбоцитопенија, анемија, гранулоцитопенија,
• Дремливост, главоболка, нарушена невромускулна трансмисија (до респираторно апсење), развој на невротоксичен ефект (пецкање, вкочанетост, грчеви во мускулите, епилептични напади),
• Губење на слухот, неповратна глувост, лавиринти и вестибуларни нарушувања,
• Олигурија, микрохематурија, протеинурија,
• Алергиски реакции: хиперемија на кожата, осип, треска, чешање, едем на Квинке.

Покрај тоа, со интравенска администрација на Амикацин, според прегледите, можно е развој на флебитис, дерматитис и перифлебитис, како и чувство на болка на местото на инјектирање.

Специјални упатства

Пред употреба на лекот, неопходно е да се утврди чувствителноста на избраните патогени на него.

За време на третманот со Амикацин, барем еднаш неделно, треба да се проверат функциите на бубрезите, вестибуларниот апарат и аудитивниот нерв.

Амикацин е фармацевтски некомпатибилен со витамини Б и Ц, цефалоспорини, пеницилини, нитрофурантоин, калиум хлорид, еритромицин, хидрохлоротиазид, капеомицин, хепарин, амфотерицин Б.

Пациентите кои се подложени на третман за заразни и воспалителни заболувања на уринарниот тракт, треба да пијат многу течности (под услов соодветна диуреза).

Треба да се има предвид дека со продолжена употреба на Амикацин, можно е развој на отпорни микроорганизми. Затоа, во отсуство на позитивна клиничка динамика, неопходно е да се откаже оваа дрога и да се спроведе соодветна терапија.

Амикацини аналози

Структурни аналози на Амикацин се Амикацин-Фереин, Амикацин-Вијал, Амикацин сулфат, Амикин, Амикабол, Селемицин, Хемацин.

Со припаѓање на една фармаколошка група и сличноста на механизмите на дејствување, следниве лекови може да се сметаат за аналози на Амикацин: Брамитоб, Гентамицин, Канамицин, Ноомицин, Сизомицин, Флоримицин сулфат, итн.

Услови и услови за складирање

Амикацин е антибиотик од групата Б, издаден од аптеки со рецепт. Рок на траење е 2 години подложен на согласност со правилата за складирање препорачани од производителот - температура од 5-25 ºС, суво и темно место.

Пронајдовте грешка во текстот? Изберете го и притиснете Ctrl + Enter.

Форма за ослободување, пакување и состав Амикацин

Решението за интравенска и интрамускулна администрација е транспарентен, безбоен или малку обоен.

Ексципиенси: натриум дисулфит (натриум метабисулфит), натриум цитрат d / i (натриум цитрат пенташехихидрат), разреден сулфурна киселина, вода d / i.

2 ml - стаклени ампули (5) - блистер пакувања (1) - пакувања од картон.
2 ml - стаклени ампули (5) - блистер пакувања (2) - пакувања од картон.
2 ml - стаклени ампули (10) - блистер пакувања (1) - пакувања од картон.
2 ml - стаклени ампули (10) - картонски кутии.

Решението за интравенска и интрамускулна администрација е транспарентен, безбоен или малку обоен.

Ексципиенси: натриум дисулфит (натриум метабисулфит), натриум цитрат d / i (натриум цитрат пенташехихидрат), разреден сулфурна киселина, вода d / i.

4 ml - стаклени ампули (5) - блистер пакувања (1) - пакувања од картон.
4 ml - стаклени ампули (5) - блистер пакувања (2) - пакувања од картон.
4 ml - стаклени ампули (10) - блистер пакувања (1) - пакувања од картон.
4 ml - стаклени ампули (10) - картонски кутии.

Прашокот за подготовка на раствор за интравенска и интрамускулна администрација на бела или скоро бела боја е хигроскопски.

Шишиња со капацитет од 10 ml (1) - пакувања од картон.
Шишиња со капацитет од 10 ml (5) - пакувања од картон.
Шишиња со капацитет од 10 ml (10) - пакувања од картон.

Синоними на нозолошки групи

Цени во аптеките во Москва

Оставете го вашиот коментар

Тековен индекс на побарувачката на информации, ‰

Регистрирани витални и суштински лекови

Сертификати за регистрација на Амикацин

• P N001175 / 01

• ЛП-003317

• ЛП-004398

• ЛП-003391

• LSR-002156/09

• ЛСР-002348/08

• ЛС-000772

• LSR-006572/09

• P N003221 / 01

• S-8-242 N008784

• S-8-242 N008266

Официјалната веб-страница на компанијата RLS. Главната енциклопедија на лекови и добра од аптекарскиот асортиман на руски Интернет. Каталогот со лекови Rlsnet.ru им овозможува на корисниците пристап до упатства, цени и описи на лекови, додатоци во исхраната, медицински помагала, медицински помагала и други производи. Фармаколошкиот водич вклучува информации за составот и формата на ослободување, фармаколошкото дејство, индикациите за употреба, контраиндикации, несакани ефекти, интеракции со лекови, метод на употреба на лекови, фармацевтски компании. Директориумот за лекови содржи цени за лекови и фармацевтски производи во Москва и другите руски градови.

Забрането е пренесување, копирање, дистрибуирање на информации без дозвола на РЛС-патент ДОО.
Кога цитирате информативни материјали објавени на страниците на страницата www.rlsnet.ru, потребна е врска до изворот на информации.

Многу поинтересни работи

Сите права се задржани.

Комерцијална употреба на материјали не е дозволена.

Информациите се наменети за медицински професионалци.

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

По интрамускулна (IM) администрација, таа се апсорбира брзо и целосно. Максималната концентрација (Cmax) со администрација на i / m во доза од 7,5 mg / kg е 21 μg / ml. Времето за постигнување на максимална концентрација (TCmax) е околу 1,5 часа по администрацијата на I / m. Комуникација со плазма протеини - 4-11%.

Добро се дистрибуира во екстрацелуларна течност (содржина на апсцеси, плеврален излив, асцитни, перикардија, синовијални, лимфни и перитонеални течности), се наоѓа во високи концентрации во урината, во ниски - жолчни, мајчино млеко, воден хумор на окото, бронхијална секреција, спутум и 'рбетниот мозок течност (CSF). Добро продира во сите ткива на телото каде се акумулира интрацелуларно, се забележуваат високи концентрации во органи со добро снабдување со крв: белите дробови, црниот дроб, миокардот, слезината, а особено во бубрезите, каде што се акумулира во кортикалниот слој, пониски концентрации - во мускули, масно ткиво и коски .

Кога се пропишани во умерени терапевтски дози (нормално) за возрасни, амикацин не навлегува во крвно-мозочната бариера (БББ), со воспаление на менингите, пропустливоста малку се зголемува. Кај новороденчиња, повисоки концентрации во ЦСФ се постигнуваат отколку кај возрасни, минуваат низ плацентата - се наоѓа во крвта на фетусот и амнионската течност. Обем на дистрибуција кај возрасни - 0.26 л / кг, кај деца - 0,2 - 0,4 л / кг, кај новороденчиња - на возраст помала од 1 недела. и телесна тежина помала од 1,5 кг - до 0,68 л / кг, на возраст помалку од 1 недела. и телесна тежина поголема од 1,5 кг - до 0,58 л / кг, кај пациенти со цистична фиброза - 0,3 - 0,39 л / кг. Просечната терапевтска концентрација со интравенска или интрамускулна администрација се одржува 10-12 часа.

Не се метаболизира. Полуживотот (Т1 / 2) кај возрасни е од 2 до 4 часа, кај новороденчиња е од 5 до 8 часа, кај постари деца е од 2,5 до 4 часа. Конечниот Т1 / 2 е повеќе од 100 часа (ослободување од меѓуклеточни депоа )

Се излачува од бубрезите со гломеруларна филтрација (65 - 94%), главно непроменета. Бубрежен клиренс - 79-100 ml / мин.

Т1 / 2 кај возрасни со нарушена бубрежна функција варира во зависност од степенот на нарушување - до 100 часа, кај пациенти со цистична фиброза - 1 - 2 часа, кај пациенти со изгореници и хипертермија, Т1 / 2 може да биде пократок од просекот заради зголемен клиренс .

Се излачува за време на хемодијализа (50% за 4 - 6 часа), перитонеалната дијализа е помалку ефикасна (25% за 48 - 72 часа).

Фармакодинамика

Полусинтетички антибиотик со широк спектар со бактерицидно дејство.Со врзување за под-единицата 30S на рибозомите, го спречува формирањето на комплекс на транспортот и гласникот РНК, ја блокира синтезата на протеините, а исто така ги уништува цитоплазматските мембрани на бактерии.

Високо активни против аеробни грам-негативни микроорганизми - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Некои грам-позитивни микроорганизми - Staphyloccus spp. (вклучувајќи ги и оние кои се отпорни на пеницилин, некои цефалоспорини), умерено активни против Streptococcus spp.

Со истовремена администрација со бензилпеницилин, има синергистички ефект против видови на Enterococcus faecalis.

Не влијае на анаеробни микроорганизми.

Амикацин не губи активност под дејство на ензими кои ги деактивираат останатите аминогликозиди и може да останат активни против видови на Pseudomonas aeruginosa кои се отпорни на тобрамицин, гентамицин и нетилмицин.

Интеракции со лекови

Фармацевтски е некомпатибилен со пеницилини, хепарин, цефалоспорини, капреомицин, амфотерицин Б, хидрохлоротиазид, еритромицин, нитрофурантоин, витамини Б и Ц и калиум хлорид.

Покажува синергизам при интеракција со карбеницилин, бензилпеницилин, цефалоспорини (кај пациенти со тешка хронична бубрежна инсуфициенција, кога се комбинира со бета-лактамски антибиотици, ефикасноста на аминогликозиди може да се намали). Налидиксична киселина, полимиксин Б, цисплатин и ванкомицин го зголемуваат ризикот од ото- и нефротоксичност.

Диуретиците (особено фуросемид, етакрилна киселина), цефалоспорини, пеницилини, сулфонамиди и нестероидни антиинфламаторни лекови, кои се натпреваруваат за активна секреција во нефронските тубули, ја блокираат елиминацијата на аминогликозидите и ја зголемуваат нивната концентрација во крвниот серум, зголемувајќи ја нефро- и невротоксичноста.

Не се препорачува истовремена употреба со други потенцијално нефротоксични или ototoxic лекови заради можен ризик од несакани ефекти.

Пријавено е зголемување на нефротоксичност по истовремена парентерална администрација на аминогликозиди и цефалоспорини. Истовремената употреба на цефалоспорини може лажно да го зголеми серумскиот креатинин.

Го подобрува мускулното релаксирачко дејство на лекови за кариформ.

Метоксифлуран, парентерална полимиксини, капеомицин и други лекови кои блокираат невромускулна трансмисија (халогенирани јаглеводороди како анестетици за инхалација, опиоидни аналгетици) и големи количини на трансфузија на крв со конзерванси на цитрат го зголемуваат ризикот од респираторно апсење.

Парентерална администрација на индометацин го зголемува ризикот од токсични ефекти на аминогликозиди (зголемување на полуживот и намален клиренс).

Го намалува ефектот на анти-миастенички лекови.

Постои зголемен ризик од хипокалцемија со истовремена администрација на аминогликозиди со бифосфонати. Зголемен ризик од нефротоксичност и евентуална ототоксичност е можен со комбинирана администрација на аминогликозиди со препарати од платина.

Со истовремена администрација на тиамин (витамин Б1), реактивната компонента на натриум бисулфит во составот на амикацин сулфат може да биде уништена.

Ослободете форма и пакување

500 мг активна супстанција во шишиња, херметички запечатени со гумени затка, обвиткани со алуминиумски капачиња и увезени капачиња „FLIPP OFF“.

Етикета направена од етикета хартија или пишување е залепена на секое шише или се внесува етикета за самолепливост.

Секое шише, заедно со одобрените упатства за медицинска употреба на државниот и рускиот јазик, се става во пакет од картон.

Индикации за лекот Амикацин

Инфективни и воспалителни заболувања предизвикани од грам-негативни микроорганизми (отпорни на гентамицин, сизомицин и канамицин) или здруженија на грам-позитивни и грам-негативни микроорганизми:

• инфекции на респираторниот тракт (бронхитис, пневмонија, плеврален емпием, апсцес на белите дробови),
• сепса
• септички ендокардитис,
• Инфекции на ЦНС (вклучително и менингитис),
• инфекции на абдоминалната празнина (вклучително и перитонитис),
• инфекции на уринарниот тракт (пиелонефритис, циститис, уретритис),
• гнојни инфекции на кожата и меките ткива (вклучувајќи заразени изгореници, заразени чирови и рани од притисок од различно потекло),
• инфекции на билијарниот тракт
• инфекции на коски и зглобови (вклучувајќи остеомиелитис),
• инфекција на рани
• постоперативни инфекции.

Режим на дозирање

Лекот се администрира интрамускулно, интравенозно (во млаз, 2 минути или капе) за возрасни и деца над 6 години - 5 mg / kg на секои 8 часа или 7,5 mg / kg на секои 12 часа. Во случај на бактериски инфекции на уринарниот тракт ( некомплицирано) - 250 мг на секои 12 часа, по сесијата на хемодијализа, може да се препише дополнителна доза од 3-5 мг / кг.

Максималната доза за возрасни е 15 мг / кг / ден, но не повеќе од 1,5 г / ден за 10 дена. Времетраењето на третманот со / во воведот е 3-7 дена, со а / м - 7-10 дена.

За предвремено родени новороденчиња почетната единечна доза е 10 мг / кг, потоа 7,5 мг / кг на секои 18-24 часа, за новороденчиња и деца под 6-годишна возраст, почетната доза е 10 мг / кг, потоа 7,5 мг / кг на секои 12 ч 7-10 дена.

Кај заразените изгореници, доза од 5-7,5 mg / kg на секои 4-6 часа може да биде потребна заради пократкиот Т 1/2 (1-1,5 часа) кај оваа категорија на пациенти.

Внатрешниот / амикацинот се администрира со dropdown за 30-60 минути, доколку е потребно, со млаз.

За администрација на iv (капе), лекот се пре-разредува со 200 ml раствор од 5% декстроза (гликоза) или 0,9% раствор на натриум хлорид. Концентрацијата на амикацин во растворот за администрација на iv не треба да надминува 5 mg / ml.

Во случај на нарушена функција на бубрежниот екскретор, неопходно е намалување на дозата или зголемување на интервалите помеѓу администрациите. Во случај на зголемување на интервалот помеѓу администрациите (ако QC вредноста е непозната, а состојбата на пациентот е стабилна), интервалот помеѓу администрација на лекови се утврдува со следнава формула:

интервал (ж) = концентрација на креатинин во серум × 9.

Ако концентрацијата на серумскиот креатинин е 2 mg / dl, тогаш препорачаната единечна доза (7,5 mg / kg) мора да се администрира на секои 18 часа.Со зголемување на интервалот, единечната доза не се менува.

Во случај на намалување на единечна доза со непроменет режим на дозирање, првата доза за пациенти со бубрежна инсуфициенција е 7,5 mg / kg. Пресметката на последователните дози се врши според следната формула:

Последователната доза (mg), администрирана на секои 12 часа = KK (ml / min) кај пациентот × почетната доза (mg) / KK е нормална (ml / min).

Несакан ефект

Од дигестивниот систем: гадење, повраќање, нарушена функција на црниот дроб (зголемена активност на хепатални трансаминази, хипербилирубинемија).

Од хемопоетскиот систем: анемија, леукопенија, гранулоцитопенија, тромбоцитопенија.

Од страната на централниот нервен систем и периферниот нервен систем: главоболка, дремливост, невротоксичен ефект (гравирање на мускулите, вкочанетост, трнење, епилептични напади), нарушен невромускулен пренос (респираторно апсење).

Од сетилните органи: ototoxicity (губење на слухот, нарушувања на вестибуларните и лавиринтите, неповратна глувост), токсични ефекти врз вестибуларниот апарат (дискоординација на движењата, вртоглавица, гадење, повраќање).

Од уринарниот систем: нефротоксичност - нарушена бубрежна функција (олигурија, протеинурија, микрохематурија).

Алергиски реакции: осип на кожата, чешање, испирање на кожата, треска, едем на Квинке.

Локални реакции: болка на местото на инјектирање, дерматитис, флебитис и перифеблебитис (со администрација на iv).

Бременост и доење

Лекот е контраиндициран во бременоста.

Во присуство на витални индикации, лекот може да се користи кај жени кои дојат. Треба да се има предвид дека аминогликозидите се излачуваат во мајчиното млеко во мали количини. Тие се слабо апсорбирани од гастроинтестиналниот тракт, а придружните компликации кај новороденчиња не се регистрирани.

Интеракција со лекови

Покажува синергизам при интеракција со карбеницилин, бензилпеницилин, цефалоспорини (кај пациенти со тешка хронична бубрежна инсуфициенција, кога се комбинира со бета-лактамски антибиотици, ефикасноста на аминогликозиди може да се намали).

Налидиксична киселина, полимиксин Б, цисплатин и ванкомицин го зголемуваат ризикот од ото- и нефротоксичност.

Диуретиците (особено фуросемид), цефалоспорините, пеницилините, сулфаниламидите и НСАИЛ, кои се натпреваруваат за активно лачење во тубулите на нефронот, ја блокираат елиминацијата на аминогликозидите, ја зголемуваат нивната концентрација во крвниот серум, ја зголемуваат нефро- и невротоксичноста.

Амикацин го подобрува мускулното релаксирачко дејство на лекови за кариформ.

Кога се користат со амикацин, метоксифлуран, парентерална полимиксини, капреомицин и други лекови кои го блокираат преносот на невромускуларна форма (халогенирани јаглеводороди - инхалациска анестезија, опиоидни аналгетици), големи количини на трансфузија на крв со контрактори на цитрат го зголемуваат ризикот од респираторно апсење.

Парентерална администрација на индометацин го зголемува ризикот од токсични ефекти на аминогликозиди (зголемување на Т 1/2 и намалување на дозвола).

Амикацин ја намалува ефикасноста на анти-миастените лекови.

Фармацевтски е некомпатибилен со пеницилини, хепарин, цефалоспорини, капреомицин, амфотерицин Б, хидрохлоротиазид, еритромицин, нитрофурантоин, витамини Б и Ц и калиум хлорид.

Погледнете го видеото: Какой антибиотик лучше при бронхите - Доктор Комаровский - Интер (Мај 2024).