Инсулин супституенти: аналози за луѓето при третман на дијабетес

Инсулинските аналози се модифицирана хемиска структура на молекулот на инсулин, во интеракција со рецепторите на инсулин, но времетраењето на нивното дејство е различно од природниот хормон.

Препарати за ултрашорт - инсулин лиспро („Мало“), инсулин аспарт (НовоРанид) инсулин глулизин („Апидра“). Во своето дејствување, тие ја имаат следната предност: брзиот почеток на дејството им овозможува на инсулин да се администрира веднаш пред оброците. Инјекцијата може да се направи после јадење, избор на доза во зависност од количината на храна. Времетраењето на дејството на ултрашорт инсулин приближно одговара на времето кога нивото на шеќер во крвта се зголемува после јадење, така што можете да избегнете грицкање помеѓу оброците.

Инсулин на лиспро ("Humalog") е структурно различен од молекулот на природен инсулин. Кај човечкиот природен инсулин, пролинот на аминокиселините се наоѓа на 28-та позиција на Б-ланецот, а лизин на 29-та позиција. Во структурата на лиспро-инсулинскиот аналог, овие аминокиселини се „преуредуваат“, т.е. на 28-та позиција, лизин е локализирана, на 29-та позиција - пролин. Од ова потекнува името на аналогот - инсулин лиспро. „Преуредувањето“ на молекулот на инсулин довело до промена на неговите биолошки својства, со својата поткожна администрација, почетокот на дејствување е скратен во споредба со природниот инсулин со кратко дејство. Хипогликемичниот ефект на лиспро-инсулин започнува 15 минути по администрацијата, неговото времетраење е пократко од оној на инсулин со кратко дејство.

Неколку години по почетокот на употребата на инсулин лиспро, беше развиен нов оригинален инсулински аналог. На 28-та позиција на ланецот на инсулин Б, аминокиселинскиот пролин се заменува со негативно наелексирана аспартална аминокиселина, која служеше како основа за неговото име - инсулин аспарт („ПовоРапид“). Присуството на негативно наполнета аспартална аминокиселина спречува формирање на стабилни хексамери и ја промовира брзата апсорпција на молекулите на инсулин од местото на инјектирање во форма на мономери.

Инсулин глулизин („Апидра“) се карактеризира со тоа што на 3-та и 29-та позиција на Б-ланецот аминокиселините се преуредуваат.

Три препарати со ултра кратко дејство на инсулин: Новорапид, Хумалог и Апидра овозможуваат носење надомест и состојба на метаболизмот на јаглени хидрати кај пациенти со дијабетес мелитус на оние карактеристични за здрава личност, со што значително се намалува пострандијална (после јадење) хипергликемија. Неопходно е да се воведат лекови пред секој оброк.

Долгорочни лекови. Инсулин демимир (Левемир) е растворлив аналог на инсулин со средно дејство со неутрална pH вредност. Детемир е ацетиран дериват на човечки инсулин и има продолжен биолошки ефект. Механизмот на продолжено дејство на инсулин демимир е обезбеден со формирање на комплекси на инсулин хексамери со албумин.

Инсулин гларгин ("Lantus") е растворлив аналог на хуман инсулин со долго дејство, тој е биосинтетички аналог на инсулин со подолго времетраење од Riisulin NPH. Структурата на молекулот на инсулин гларгин се разликува од човечкиот инсулин по тоа што, во позиција А21, глицинот се заменува со аспарагин и два дополнителни остатоци на аргинин се локализирани на NH2-терминалниот крај на синџирот Б. Овие промени во структурата на молекулата на инсулин ја менуваат изоелектричната точка на повеќе кисела pH вредност - од 5,4 (природен хуман инсулин) на 6,7, така што инсулин гларгин е помалку растворлив со неутрална вредност на пи I и е побавно апсорбиран, што значи дека делува.

Супер долготрајни лекови. Се однесува на нив Инсулин дедудец („Treciba® Penfill®“) е нов, ултра долготраен инсулин. После субкутана администрација, дедулдек формира депото на растворливи мултихексамери, кои постепено се апсорбираат во крвотокот, обезбедувајќи рамномерен, стабилен ефект на намалување на шеќерот кој трае повеќе од 42 часа.

Подготовки на инсулински аналози на комбинирано дејство (двофазно) се карактеризира со тоа што хипогликемичниот ефект започнува 30 минути по субкутана администрација, достигнува максимум по 2-8 часа и трае до 18-20 часа.Тие комбинираат инсулин аспарат и инсулин аспарат, продолжен протеин (протофан). Претставник - инсулин аспарт бифазен (НовоМикс 30 "),

Бифазична подготовка инсулин degludec и инсулин аспарт ("Rysodeg® Penfill®") во 100 PIECES содржи 70% ултра-долг инсулин дедудец и 30% растворлив инсулин аспарат со брзо дејство. Многу пациенти кои користат базален инсулин се принудени да земаат дополнителни инјекции за време на оброците. Бидејќи лекот се состои од два вида на инсулин - долго и брзо дејство, им овозможува на пациентите да го контролираат шеќерот за време на оброците и да избегнуваат напади на хипогликемија.

Современите уреди за администрирање на инсулин (пенкала за шприц, инјектори без игла, диспензери за носење на инсулин) во голема мерка ја олеснуваат администрацијата на инсулин.

Светска федерација за дијабетес (ИДФ) апелираше до водечките фармацевтски компании - производители на инсулински и национални здруженија за дијабетес и федерации со препорака да се префрлат на употреба на единствена форма на инсулински препарати со концентрација од 100 IU / ml во наредните години. Оваа иницијатива е поддржана од СЗО.

Несакани ефекти од употреба на инсулин вклучуваат алергиски реакции на местото на инјектирање на инсулин (се пропишани антихистаминици). Можна липодистрофија на местото на инјектирање. Постои развој на секундарна отпорност на инсулин како резултат на формирање на антитела кон него, хормонален антагонизам (вишок производство на глукагон, СТХ, тироидни хормони, итн.), Губење на чувствителноста на рецепторот на хормонот и други нејасни причини. Најчесто тоа се случува кога се користи инсулин од животинско потекло, па во таква ситуација се препорачува да се префрлат на човечки инсулин. Зголемување на дозата на инсулин е можно само со договор со ендокринолог.

Хипогликемијата може да се појави како резултат на предозирање со инсулин. Таа итно е запрена со шеќер или бонбони. Ако хипогликемијата не беше запрена на време, тогаш се развива хипогликемична кома. Симптоми на хипогликемична кома: ладна пот, тремор на екстремитетите, слабост, глад, широки зеници. Конвулзии се развиваат, свеста е изгубена. Во овој случај, потребно е да се администрира интравенски за 2-3 минути 20–50 ml од 40% раствор на гликоза или интрамускулно 1 мг глукагон, евентуално 0,5 ml од 0,1% раствор на адреналин. По враќањето на свеста, растворот за гликоза треба да се зема орално. Неуспехот да се стори тоа може да резултира со смрт.

Недостаток на хормон може да доведе до дијабетична кома.

Акциони карактеристики

Аналози со ултра кратко дејство на инсулин почнуваат да се апсорбираат во крвта во рок од 10-20 минути од моментот на администрација. Максималното дејство се одвива 1 час по администрацијата и трае не повеќе од 3 часа. Вкупното времетраење на дејството се движи од 3 до 5 часа.

Иако аналозите на инсулин со кратко дејство и инсулини со кратко дејство во режимот на базал-болус ја извршуваат истата функција на „храна“ инсулин, нивните фармакодинамички карактеристики значително се разликуваат. Овие разлики беа јасно докажани со резултатите од компаративната клиничка студија на инсулин аналогно ултра кратко дејство NovoRapid® и една од препарати со инсулин со кратко дејство.

Откриено е дека:

• врвните нивоа на НовоРапид® се приближно два пати повисоки од оние на инсулин со кратко дејство,
• врвовите на дејствување на НовоРапид се случуваат во 52-та минута од администрацијата, додека врвовите на дејствување на инсулин со кратко дејство достигнуваат само во 109-та минута,
• стапката на апсорпција на НовоРапид е помалку зависна од локализацијата на местото на инјектирање,
• појавата на врвот и времетраењето на дејството на лекот НовоРапид не зависи од неговата доза,
• краткото времетраење на дејството на НовоРапид® го намалува ризикот од тешка ноќна хипогликемија за 72% во споредба со инсулин со кратко дејство.

Ваквите фармакодинамички карактеристики на апсорпцијата и дејството на инсулинските аналози кои дејствуваат со ултрашорт, даваат максимални можности за синхронизација на дејството на инсулин со апсорпција и користење на гликоза после јадење.

На слика 3, може да се види дека акциониот профил на ултрашорт инсулин е многу близу до профилот на секреција на инсулин кај здрава личност.

Препораки за употреба на инсулински аналози со кратко дејство Брза апсорпција на лекот овозможува да се администрираат овие лекови веднаш пред, за време или веднаш по оброкот.

Краткото траење на инсулинските аналози со кратко дејство не вклучува закуски. Ова е погодно за адолесцентите кои сакаат да го променат својот животен стил и бесплатната диета. Кај мали деца со непредвидлив апетит, голема предност е можноста да се воведе ултра-кратко дејство аналог на инсулин во рок од 1 5 минути по јадење:

1. Ова помага да се прилагоди дозата на инсулин во реалната количина на јаглени хидрати што ја јаде детето.
2. Ова е неопходно ако детето јаде бавно и троши храна што содржи јаглени хидрати со низок гликемиски индекс, од кои гликозата се апсорбира бавно, со цел да се спречи изразено намалување на гликозата во текот на првиот час по јадење.
3. Ова е важно ако детето јаде храна која, покрај јаглехидратите, содржи значителна количина на протеини и маснотии, со цел да се спречи зголемување на шеќерот во крвта 3 часа по оброкот.

Кои се разликите помеѓу лековите?

Еден од главните критериуми при изборот на аналози на хуман инсулин е таков фактор како брзината на неговото дејство врз организмот. На пример, има такви што дејствуваат многу брзо и треба да се направи инјекција триесет или четириесет минути пред јадење. Но, има такви кои, напротив, имаат многу долготраен ефект, овој период може да достигне дванаесет часа. Во вториот случај, овој начин на дејствување може да предизвика развој на хипогликемија кај дијабетес мелитус.

Речиси сите модерни аналози на инсулин дејствуваат брзо. Најпопуларен е природниот инсулин, дејствува во четвртата или петтата минута по инјекцијата.

Во принцип, неопходно е да се потенцираат следниве предности на современите аналози:

1. Неутрални решенија.
2. Лекот се добива преку употреба на модерна технологија за рекомбинантна ДНК.
3. Современиот инсулински аналог има нови фармаколошки својства.

Благодарение на сите горенаведени својства, беше можно да се постигне одличен баланс помеѓу ризикот од развој на ненадејни шила во нивото на шеќер и добивање на целни гликемиски индикатори.

Од добро познатите современи лекови може да се идентификуваат:

• Аналог на ултрашорт инсулин, а тоа се Apidra, Humalog, Novorapid.
• Продолжено - Левемир, Лантус.

Доколку пациентката има какви било негативни последици по инјекциите, лекарот предлага да се замени инсулин.

Но, вие треба да го сторите тоа само под близок надзор на специјалист и постојано да ја следите благосостојбата на пациентот за време на процесот на замена.

Карактеристики на Humalog (lispro и микс 25)

Ова е еден од најпопуларните инсулини - аналози на човечкиот хормон. Неговата особеност лежи во фактот дека таа брзо се апсорбира во крвотокот на една личност.

Исто така, вреди да се напомене дека ако го инјектирате со одредена регуларност и во иста доза, тогаш 4 часа по инјекцијата, концентрацијата на хормонот ќе се врати на првичното ниво. Во споредба со обичниот човечки инсулин, овој период е многу пократок бидејќи последниот трае околу шест часа.

Друга карактеристика на оваа замена за човечки инсулин е фактот дека е колку што е можно попредвидлив, така што периодот на адаптација поминува без никакви компликации и е прилично лесен. Времетраењето на лекот не зависи од дозата. Наместо тоа, дури и ако ја зголемите дозата на оваа дрога, периодот на неговото дејствување ќе остане ист. И ова, пак, дава гаранција дека пациентот нема одложена гликемија.

Сите горенаведени карактеристики го прават тоа што е можно поблиско со обичниот човечки инсулин.

Што се однесува до мешавината Humalog 25, тука треба да се забележи дека ова е мешавина од компоненти како што се:

1. Протаминизираната маса на хормонот lispro (75%).
2. Инсулин хумалог (25%).

Благодарение на првата компонента, оваа дрога има најоптимален период на изложеност на телото. Од сите постоечки инсулински аналози на човечкиот хормон, тоа дава најголема можност да се повтори базалното производство на самиот хормон.

Комбиниран хормон често се препишува на луѓе кои страдаат од втор вид на оваа болест. Оваа листа ги вклучува оние пациенти кои се стари или страдаат од нарушувања во меморијата.

Ова се должи на фактот дека овој хормон може да се администрира веднаш пред оброк, или веднаш после него.

Што да изберете - Апидра, Левемир или Лантус?

Ако зборуваме за првиот хормон, тогаш во неговите физиолошки својства тој е многу сличен на Хумалогот опишан погоре. Но, во однос на митогената, како и метаболичката активност, таа е целосно идентична со човечкиот инсулин. Затоа, може да се користи на неопределено време. Важно е да се напомене дека таа започнува да дејствува веднаш по инјекцијата.

Како и во случајот со Хамалог, овој аналог на човечки инсулин често го избираат луѓе од напредна возраст. На крајот на краиштата, може да се земе веднаш пред или после оброк.

Што се однесува до Левемир, тој има просечно траење. Треба да се користи два пати на ден и тогаш ќе биде можно да се одржи правилната базална гликемиска контрола во текот на денот.

Но, Лантус, напротив, дејствува многу брзо. Покрај тоа, најдобро се раствора во малку кисела средина, се раствора во неутрално опкружување многу полошо. Општо, неговата циркулација трае околу дваесет и четири часа. Затоа, пациентот има можност да инјектира само еднаш на ден. Важно е да се напомене дека може да се напие на кој било дел од телото: стомак, рака или нога. Просечниот период на дејствување на хормонот е дваесет и четири часа, а максимумот е дваесет и девет.

Lantus ги има овие предности:

1. Сите периферни ткива на телото кои зависат од инсулин, почнуваат да консумираат шеќер многу подобро.
2. Добро ја намалува гликозата во крвта.
3. Забавува процесот на раздвојување на маснотиите, протеините, така што ризикот од зголемување на нивото на ацетон во крвта и урината е минимизиран.
4. Го подобрува метаболизмот на целото мускулно ткиво во организмот.

Сите студии потврдуваат дека редовната употреба на последната замена за човечки инсулин овозможува целосно имитирање на природното производство на овој хормон во организмот.

Како да го направите вистинскиот избор?

Кога се појави прашањето за тоа што може да го замени инсулинот во организмот, првото нешто што треба да направите е да се спроведе целосен преглед на пациентот и да се идентификуваат сите карактеристики на текот на дијабетес мелитус кај одреден пациент. Строго е забрането да ја менувате претходно пропишаната замена или да се префрлите на инјекции по земањето апчиња самостојно, без да посетите лекар.

Само по темелно испитување, лекарот може да даде согласност за промена на лекот или да го препише за прв пат.

Не заборавајте дека во процесот на користење на специфична алатка, потребно е редовно да се спроведува дополнителен преглед на пациентот. Ова мора да се направи со цел да се утврди дали се појавуваат остри промени во телесната тежина на пациентот при инјектирање, дали се развиваат други истовремени заболувања и дали постои ризик од хипогликемија. За да се трага по сето ова, самиот пациент треба редовно да го посетува својот локален ендокринолог и да ја разјасни состојбата на неговото здравје.

Но, покрај сите горенаведени препораки, сè уште треба секогаш да се придржувате до вистинската диета. И, исто така, водат здрав начин на живот. Редовните прошетки на свеж воздух ќе ја нормализираат состојбата, како и ќе го подобрат производството на хормонот инсулин од самото тело на пациентот.

Неодамна, има многу совети за избор на вистинска диета и специјална диета кои помагаат во обновување на панкреасот и подобрување на производството на споменатиот хормон. Но, се разбира, пред да започнете со употреба на вакви препораки, мора да се консултирате со вашиот лекар. Видеото во оваа статија зборува за својствата на инсулин.

Препораки за употреба на инсулински аналози со долго дејство

Во врска со ефектот што зависи од дозата, инјекциите на лекот Левемир® се прават 1 или 2 пати на ден.

Способноста за администрирање на лекот двапати кај деца и адолесценти е пожелно: кај малите деца - заради големата тенденција за хипогликемија во текот на денот, како и на мала потреба од инсулин, а кај постарите деца - заради различните потреби за инсулин во текот на денот и навечер часови. Според странска литература, 70% од децата и адолесцентите кои примаат Левемир се на двојно администрирање на лекот.

За оптимална контрола на нивото на гликоза во крвта, со двојна администрација на Левемир, според препораките на лекарот што посетува, децата и адолесцентите можат да администрираат вечер доза на инсулин или за време на вечера, или пред спиење, или 12 часа по утринската доза. Во овој случај, пожелно е утринската доза на базалниот аналог да се администрира истовремено со утринската доза на болус инсулин.

Lantus® се администрира еднаш дневно, во исто време, навечер, пред спиење.

Ако со единечно вбризгување на лекот кај детето во текот на ноќта, се открие ниско ниво на шеќер во крвта, а намалувањето на дозата доведува до зголемување на шеќерот во крвта наутро, може да се обидете да ја пренесете инекцијата на инсулин во претходните вечерни часови или наутро.

При преминување на терапија со инсулини аналогни со долго дејство во еден режим, мора да се внимава и во првите денови да се администрира лекот во доза намалена за 10%, како резултат на високиот ризик од хипогликемија во текот на денот.

Првичната распределба на дневната доза на инсулини со аналогни со долго дејство кога се администрира двапати е приближно еднаква: 50% наутро и 50% навечер. Во иднина, дневната и ноќната потреба од инсулин се титрира според нивото на гликемија во соодветните часови.

Карактеристика на аналози со долго дејство на инсулин, за разлика од инсулините со продолжено дејство, е отсуството на изразени врвови на концентрација, што го намалува ризикот од хипогликемија. Лековите имаат добра активност во текот на целото времетраење на дејството, што овозможува стабилен ефект на намалување на шеќерот.

Како заклучок, мора да се потенцира дека и покрај фактот дека аналозите на инсулин имаат неколку предности во однос на човечки инсулини, едноставна промена на лекови кај дете со некомплицирано дијабетес без строга контрола на шеќерот во крвта и разбирање на причините за неефикасноста на претходната терапија со инсулин нема да го донесе очекуваното подобрување. Можно е да се постигне задоволителна компензација за дијабетес мелитус и на традиционални и на аналогни препарати за инсулин. Успешната инсулинска терапија се заснова на постојана, значајна самоконтрола на болеста и медицинско следење на самоконтрола!

Упатства за употреба на лекот Siofor и неговите несакани ефекти

За третман на зглобовите, нашите читатели успешно го користеа DiabeNot. Гледајќи ја популарноста на овој производ, решивме да го понудиме на вашето внимание.

Антидијабетичниот лек Сиофор во упатствата за употреба дава детални упатства за неговата употреба. Ова е една од најефикасните лекови не само за третман на дијабетес тип 2, туку и за превенција од оваа сериозна болест. Кај пациенти кои го земаат, крвотокот се подобрува, ризикот од развој на кардиоваскуларни патологии се намалува, а телесната тежина се намалува.

Дејство на дрога

Siofor е висококвалитетен лек против дијабетес со активна супстанција метформин. Достапно во форма на таблети со доза: Siofor 500 mg, 850 и 1000 mg.

Користењето на оваа алатка ви овозможува да го намалите нивото на шеќер во крвта, а не само веднаш после јадење. Севкупниот индикатор исто така се намалува. Ова се постигнува поради ефектот на метформин на панкреасот. Го инхибира прекумерното производство на инсулин, со што се избегнува хипогликемија. Благодарение на земањето Сиофор од дијабетес, пациентите можат да избегнат хиперинсулинемија, патолошка состојба во која постои зголемено ниво на инсулин во крвта. Кај дијабетес, тоа доведува до зголемување на телесната тежина и развој на кардиоваскуларни заболувања.

1. Употребата на Сиофор од дијабетес може да ја зголеми способноста на мускулните клетки да апсорбираат гликоза од крвта и да ја зголемат нивната перцепција за инсулин.
2. Под влијание на лекови на оваа група во гастроинтестиналниот тракт, стапката на апсорпција на јаглени хидрати што влегуваат во организмот со храна се намалува, оксидацијата на слободни масни киселини се забрза, се активира дефект на глукозата, се потиснува гладот, што доведува до губење на тежината.

Дијабетичари што земаат лек и строго следат посебна диета понекогаш доживеаја слабеење. Сепак, ова не е индикатор дека Сиофор е средство за слабеење. Многу пациенти го земаат лекот и неговите аналози подолго време, но значајно слабеење се забележува во ретки случаи.

Официјалната инструкција не кажува ништо што лекот промовира губење на тежината. Користете таков сериозен лек за само-лекување не вреди. Пред да го земете, треба да се консултирате со специјалист и да откриете дали може да се користи за слабеење. Можеби лекарот, повикувајќи се на искуството за употреба на лекот и резултатите од тестовите на пациентот, ќе препорача да се земе минимална доза на Сиофор 500. Сепак, треба да се запомни дека губењето на тежината без да вложи напори нема да успее.

После земањето Сиофор, прегледите на пациентите и експертските набудувања покажаа: можете да изгубите тежина. Но, само ако следите нискокалорична диета и ја намалите количината на лесно сварливи јаглени хидрати.

Примена и дозирање

Официјалните упатства даваат јасни упатства за тоа како да се земе Сиофор и неговите аналози. Употребата на дози од 500, 1000 и Siofor 850 е индицирана само за возрасни пациенти со дијабетес тип 2, кои се дебели и со неефикасност од претходно пропишаната терапија.

Неодамна, експертите се повеќе почнаа да препишуваат доза од 500 мг или Сиофор 850 за третман на предидијабети. Ова е состојба која се карактеризира со намалување на количината на инсулин произведен од панкреасот. Луѓето со оваа дијагноза се изложени на ризик за развој на дијабетес. Истовремено со лекот, на пациентот му е пропишана строга диетална усогласеност.

Покрај тоа, лекот е дел од терапијата пропишана за полицистичен јајник кај жени. Ова се должи на фактот дека пациентите со оваа патологија често страдаат од нерамнотежа на јаглени хидрати.

Како и да е, несаканите ефекти на Сиофор 500, 850 или 1000 мг ги принудуваат специјалистите да пријдат на именување со голема претпазливост.

Кај дијабетес, лекот може да се препише само во три дози: 500, 850 и Siofor 1000. Каква доза да се земе во одреден случај, ја одредува само лекарот што присуствува, врз основа на нивната општа состојба. Најчесто, лековите започнуваат со најниска доза - 500 мг. Ако пациентот има предиабетична состојба, тогаш оваа доза, како по правило, не е надмината. Покрај тоа, Siofor 500 е пропишан за пациенти кои треба да ја намалат телесната тежина.

Доколку пациентот нема несакани ефекти 7 дена по започнувањето на лекот, дозата се зголемува и се препишува Сиофор 850. Таблетите се земаат само под надзор на лекар, а доколку нема отстапувања, тогаш на секои 7 дена дозата се зголемува за 500 мг метформин до најефикасен вредности.

Зголемувањето на дозата на лекот може да доведе до негативни ефекти. Во овој случај, се бара да се намали дозата на претходната индикација. Кога состојбата на пациентот се враќа во нормала, треба повторно да се обидете да ја зголемите дозата до најефикасна.

1. Таблетата треба да се земе цела, да не се џвака и да се измие со многу вода.
2. Подобро е да ги земете веднаш после јадење или директно во процес на јадење.
3. Ако е пропишан Сиофор 500, тогаш се зема еднаш и подобро во вечерните часови за да се намали ризикот од несакани ефекти.
4. Ако е пропишано Siofor 1000 mg, тогаш таблетата треба да се подели во две дози.

Максималната доза што лекарот може да ја препише е Siofor 1000 mg. За ефикасна терапија и губење на тежината, доволно е да се земе пациентот 2 пати на ден. За време на третманот, на пациентот се препорачува периодично да зема генерален и биохемиски тест на крвта за да ја анализира работата на бубрезите и црниот дроб.

Контраиндикации и несакани ефекти

Многу луѓе одлучуваат да користат Siofor и неговите аналози за да изгубат тежина. Тие дури и не се запрени со фактот дека по земањето на Сиофор, несаканите ефекти се сосема можни. Пред да започнете со третманот, мора внимателно да ги прочитате упатствата и да разговарате со вашиот лекар.

Едно лице што ја зема оваа дрога или неговите аналози треба целосно да се откаже од употреба на алкохолни пијалоци. Сиофор и алкохол се некомпатибилни. Нивната комбинација може да доведе до многу сериозни последици - неповратно уништување на црниот дроб.

При земање на Сиофор, контраиндикациите што ги предизвикува се однесуваат на оние кои страдаат од дехидрација, имаат нарушена функција на црниот дроб и бубрезите и проблеми со кардиоваскуларниот систем. Треба да престанете да го земате лекот за време на заразни болести, на покачена телесна температура, пред операција или по повреда. Треба да се напушти од жени за време на бременост и лактација. Покрај тоа, лекот е контраиндициран кај дијабетес тип 1.

Лекот не е пропишан за деца. Луѓето над 60 години се ограничени во неговиот внес. Не користете го за оние кои се занимаваат со тешка физичка работа или се активно вклучени во спортот. Ако оваа состојба не е исполнета, тогаш ризикот од развој на изразени несакани ефекти се зголемува.

При земање на Siofor и неговите аналози со доза на активната супстанција 500 mg, 850 и Siofor 1000, не се препорачува да се изврши работа што бара зголемено внимание и да возите автомобил. Инаку, ризикот од развој на хипогликемија се зголемува.

Фактот дека несаканите ефекти од земање на овој лек се јавуваат многу почесто отколку кога се користат други лекови за дијабетес, е потврдено од бројни прегледи на пациенти и наб observудувања на специјалисти. Негативни манифестации се јавуваат при земање на Siofor 850, па дури и при употреба на минимална доза од 500 mg. Пациент може да се пожали на гадење и болки во стомакот, дијареја, повраќање или подуеност. Покрај тоа, лекот може да предизвика анемија и алергиски реакции.

Продолжената употреба на лекот може да предизвика млечна ацидоза. Ова е најопасниот несакан ефект кој предизвикува болка во мускулите и абдоменот. Пациентот се чувствува дремливо, страда од останување без здив, температурата на неговото тело и падот на крвниот притисок, отчукувањата на срцето се намалуваат. Кога се појават овие симптоми, на пациентот му е потребна итна медицинска помош.

Бифазен инсулин Аспарт

Инсулин аспарт е ултра кратко дејство на инсулин кој се добива со употреба на биотехнологија и генетски инженеринг методи. Се произведува од генетски модифицирани типови квасец Saccharomyces cerevisiae, кои се одгледуваат за овие цели во фармацевтската индустрија. Лекот ефикасно го намалува шеќерот во крвта кај пациенти со дијабетес тип 1, додека не предизвикува алергиски реакции и не го инхибира имунолошкиот систем.

Принцип на работа

Овој лек се врзува за рецепторите на инсулин во масното ткиво и мускулните влакна. Нивото на гликоза во крвта е намалено се должи на фактот дека ткивата можат поефикасно да ја апсорбираат гликозата, згора на тоа, подобро влегува во клетките, додека стапката на нејзиното формирање во црниот дроб, напротив, се забавува. Процесот на раздвојување на маснотиите во организмот ја интензивира и забрзува синтезата на протеинските структури.

Дејството на лекот започнува по 10-20 минути, а неговата максимална концентрација во крвта се забележува по 1-3 часа (ова е 2 пати побрзо во споредба со вообичаениот хормон на човекот). Таквиот монокомпонентен инсулин се продава под трговското име НовоРапид (покрај него, постои и двофазен инсулин аспарт, кој се разликува во неговиот состав).

Предности и недостатоци

Инсулин аспарт (бифазен и еднофазен) е малку различен од обичниот човечки инсулин. Во одредена позиција, аминокиселинскиот пролин се заменува со аспартална киселина (исто така познат како аспартат). Ова само ги подобрува својствата на хормонот и на никој начин не влијае на нејзината добра толеранција, активност и ниска алергеност. Благодарение на оваа модификација, овој лек започнува да дејствува многу побрзо од неговите аналози.

Од недостатоците на лекот со овој вид на инсулин, можно е да се забележи, иако ретко се случуваат, но сепак можни несакани ефекти.

Тие можат да се манифестираат во форма на:

• оток и болка во местото на инјектирање,
• липодистрофија,
• осип на кожата
• сува кожа,
• алергиска реакција.

Карактеристики на современиот инсулин

Постојат некои ограничувања во употребата на човечки инсулин, на пример, бавниот почеток на изложеност (дијабетичар треба да даде инјекција 30-40 минути пред јадење) и премногу долго работно време (до 12 часа), што може да стане предуслов за одложена хипогликемија.

На крајот на минатиот век, се појави потреба да се развијат инсулински аналози што ќе бидат ослободени од овие недостатоци. Инсулините со кратко дејство започнаа да се произведуваат со најкраток можен полуживот.

Ова ги доближи до својствата на мајчин инсулин, кој може да се деактивира по 4-5 минути по влегувањето во крвотокот.

Варијантите без инсулински инсулин можат да бидат рамномерно и непречено апсорбирани од поткожното масно ткиво и да не предизвикаат ноќна хипогликемија.

Во последниве години, има значаен напредок во фармакологијата, бидејќи се забележува:

• преминот од кисели раствори во неутрални,
• добивање човечки инсулин со употреба на рекомбинантна ДНК технологија,
• создавање на високо-квалитетни заменици на инсулин со нови фармаколошки својства.

Инсулинските аналози го менуваат времетраењето на дејството на човечкиот хормон за да обезбедат индивидуален физиолошки пристап кон терапијата и максимална погодност за дијабетичарот.

Лековите овозможуваат постигнување оптимална рамнотежа помеѓу ризиците од пад на шеќерот во крвта и постигнување на целната гликемија.

Современите аналози на инсулин според времето на неговото дејство обично се поделени на:

1. ултрашорт (Хумалог, Апидра, Новорапид Пенфил),
2. продолжено (Лантус, Левемир Пенфил).

Покрај тоа, постојат комбинирани супститутивни лекови, кои се мешавина од ултрашорт и продолжен хормон во одреден сооднос: Пенфил, мешавина од Хамолог 25.

Хумолог (лиспро)

Во структурата на овој инсулин, промената е позицијата на пролин и лизин. Разликата помеѓу лекот и растворливиот човечки инсулин е слабата спонтаност на меѓумолекуларните здруженија. Со оглед на ова, lispro може побрзо да се апсорбира во крвотокот на дијабетичар.

Ако инјектирате лекови во иста доза и во исто време, тогаш Humalog ќе го даде врвот 2 пати побрзо. Овој хормон се елиминира многу побрзо и по 4 часа неговата концентрација доаѓа на првобитно ниво. Концентрацијата на едноставен човечки инсулин ќе се одржи во рок од 6 часа.

Споредувајќи го Lyspro со едноставниот инсулин со кратко дејство, можеме да кажеме дека првиот може посилно да го потисне производството на гликоза од црниот дроб.

Постои уште една предност на лекот Humalog - тој е по предвидлив и може да го олесни периодот на прилагодување на дозата на товарот во исхраната. Се карактеризира со отсуство на промени во времетраењето на изложеноста од зголемување на обемот на влезната супстанција.

Користејќи едноставен човечки инсулин, времетраењето на неговата работа може да варира во зависност од дозата. Од ова произлегува просечното времетраење од 6 до 12 часа.

Со зголемување на дозата на инсулин Хумалог, времетраењето на неговата работа останува скоро на исто ниво и ќе биде 5 часа.

Следи дека со зголемување на дозата на лиспро, ризикот од одложена хипогликемија не се зголемува.

Аспарт (Новорапид Пенфил)

Овој инсулински аналог може скоро совршено да имитира соодветна реакција на инсулин на внесувањето храна. Неговото кратко траење предизвикува релативно слаб ефект помеѓу оброците, што овозможува да се добие најкомплетната контрола врз шеќерот во крвта.

Ако го споредиме резултатот од третман со инсулински аналози со обичен хуман инсулин со кратко дејство, ќе се забележи значително зголемување на квалитетот на контролата на постпрандијалното ниво на шеќер во крвта.

Комбинираниот третман со Детемир и Аспарт дава можност:

• скоро 100% го нормализираат дневниот профил на хормонот инсулин,
• квалитативно подобрување на нивото на гликозилиран хемоглобин,
• значително да се намали веројатноста за развој на хипогликемични состојби,
• намалете ја амплитудата и врвната концентрација на шеќер во крвта на дијабетичар.

Вреди да се одбележи дека за време на терапијата со аналози на базално-болус инсулин, просечното зголемување на телесната тежина беше значително пониско отколку за целиот период на динамично набудување.

Гулисин (Апидра)

Хуманиот инсулински аналоген Апидра е лек со ултра кратко изложување. Според неговите фармакокинетички, фармакодинамички карактеристики и биорасположивост, Глулисин е еквивалентен на Хамалог. Во својата митогена и метаболичка активност, хормонот не се разликува од едноставниот човечки инсулин. Благодарение на ова, можно е да се користи долго време, и е апсолутно безбеден.

Како по правило, Апидра треба да се користи во комбинација со:

1. долгорочен човечки инсулин
2. аналогни на базален инсулин.

Покрај тоа, лекот се карактеризира со побрз почеток на работа и пократко траење од нормалниот хормон на човекот. Тоа им овозможува на пациентите со дијабетес да покажат поголема флексибилност при употреба на храна од хормонот на човекот. Инсулинот го започнува својот ефект веднаш по администрацијата, а нивото на шеќер во крвта паѓа 10-20 минути откако Апдра беше инјектирана субкутано.

За да се избегне хипогликемија кај постари пациенти, лекарите препорачуваат воведување на лекот веднаш по јадење или во исто време. Намалениот термин на хормонот помага да се избегне таканаречениот ефект на „преклопување“, што овозможува да се спречи хипогликемија.

Гулисинот може да биде ефикасен за оние кои имаат прекумерна тежина, бидејќи неговата употреба не предизвикува понатамошно зголемување на телесната тежина. Лекот се карактеризира со брз почеток на максимална концентрација во споредба со другите видови на редовни и лиспро хормони.

Apidra е идеален за различни степени на прекумерна тежина, поради неговата висока флексибилност. Во дебелината на висцералниот тип, стапката на апсорпција на лекот може да варира, што го отежнува контролниот гликемиски гликемиски.

Детемир (Левемир Пенфил)

Левемир Пенфил е аналог на хуман инсулин. Има просечно време на работа и нема врвови. Ова помага да се обезбеди базална гликемиска контрола во текот на денот, но подложна на двојна употреба.

Кога се администрира субкутано, Детемир формира супстанции што се врзуваат за серумскиот албумин во интерстицијална течност. Веќе по пренесувањето преку капиларниот ид, инсулин повторно се врзува за албумин во крвотокот.

Во подготовката, само слободната фракција е биолошки активна. Затоа, врзувањето за албумин и неговото бавно распаѓање обезбедува долги и врвни перформанси.

Инсулинот Левемир Пенфил непречено делува на пациентот со дијабетес и ја надополнува неговата целосна потреба за базален инсулин. Не обезбедува тресење пред субкутана администрација.

Гларган (Лантус)

Замената на глурган инсулин е многу брза. Оваа дрога може да биде добро и целосно растворлива во малку кисела средина, а во неутрален медиум (во поткожното масно ткиво) е слабо растворлив.

Веднаш по субкутана администрација, Гларгин влегува во реакција на неутрализација со формирање на микропреципитација, што е неопходно за понатамошно ослободување на хексамерите на лекот и нивно раздвојување во мономери и димери на инсулин хормон.

Поради непречен и постепен проток на Лантус во крвотокот на пациент со дијабетес, неговата циркулација во каналот се јавува во рок од 24 часа. Ова овозможува да се инјектираат аналози на инсулин само еднаш на ден.

Кога се додава мала количина цинк, инсулин Лантус се кристализира во поткожниот слој на растителни влакна, што дополнително го продолжува неговото време на апсорпција. Апсолутно сите овие квалитети на оваа дрога го гарантираат нејзиниот мазен и целосно врв без профил.

Гларган започнува да работи по 60 минути по поткожно инјектирање. Неговата стабилна концентрација во крвната плазма на пациентот може да се забележи по 2-4 часа од моментот кога се администрирала првата доза.

Без оглед на точното време на инјектирање на овој ултрафаст лек (наутро или навечер) и на местото на непосредно вбризгување (стомак, рака, нога), времетраењето на изложеноста на телото ќе биде:

• просек - 24 часа
• максимум - 29 часа.

Замена на инсулин Гларган може целосно да одговара на физиолошкиот хормон во неговата висока ефикасност, бидејќи лекот:

1. квалитативно ја стимулира потрошувачката на шеќер од периферните ткива зависни од инсулин (особено маснотии и мускули),
2. ја инхибира глуконогенезата (ја намалува гликозата во крвта).

Покрај тоа, лекот значително го потиснува процесот на раздвојување на масното ткиво (липолиза), распаѓање на протеини (протеолиза), истовремено зголемувајќи го производството на мускулно ткиво.

Медицинските студии за фармакокинетиката на Гларгин покажаа дека безгрешната дистрибуција на оваа дрога овозможува речиси 100% да го имитираат базалното производство на ендоген хормонски инсулин во рок од 24 часа. Во исто време, веројатноста за развој на хипогликемични состојби и остри скокови на нивото на шеќер во крвта се значително намалени.

Мешавина од хумалог 25

Оваа дрога е мешавина која се состои од:

• 75% протеинирана суспензија на хормонот lispro,
• 25% инсулин Хумолог.

Овој и другите инсулински аналози исто така се комбинираат според нивниот механизам за ослободување. Одлично времетраење на лекот е предвидено како резултат на активираната суспензија на хормонот лиспро, што овозможува да се повтори базалното производство на хормонот.

Останатите 25% од инсулин лиспро е компонента со ултра краток период на изложеност, што има позитивен ефект врз гликемијата по јадење.

Вреди да се одбележи дека Humalog во составот на смесата влијае на телото многу побрзо во споредба со краткиот хормон. Обезбедува максимална контрола на постпадијална гликемија и затоа неговиот профил е повеќе физиолошки во споредба со инсулин со кратко дејство.

Комбинираните инсулини се особено препорачуваат кај лица со дијабетес тип 2. Оваа група вклучува постари пациенти кои, како по правило, страдаат од проблеми со меморијата. Тоа е причината зошто воведувањето на хормонот пред јадење или веднаш после тоа помага значително да се подобри квалитетот на животот на таквите пациенти.

Студиите за здравствената состојба на дијабетичарите во возрасна група од 60 до 80 години со употреба на лекот Humalog mix 25 покажаа дека тие успеале да добијат одлична компензација за метаболизмот на јаглени хидрати. Во режимот на администрирање на хормонот пред и после јадење, лекарите успеаја да добијат мало зголемување на телесната тежина и исклучително мала количина на хипогликемија.

Кој е подобар инсулин?

Ако ја споредиме фармакокинетиката на лековите што се разгледуваат, тогаш нивното назначување од страна на присутните лекар е сосема оправдано во случај на дијабетес мелитус, како во првиот, така и во вториот вид. Значителна разлика помеѓу овие инсулини е отсуството на зголемување на телесната тежина за време на третманот и намалување на бројот на ноќни промени во концентрацијата на глукоза во крвта.

Покрај тоа, важно е да се напомене потребата за само единечна инјекција во текот на денот, што е многу попогодно за пациентите. Особено висока е ефективноста на аналогниот инсулин Гларгин инсулин во комбинација со метформин кај пациенти со дијабетес тип 2. Студиите покажаа значително намалување на ноќните шила во концентрацијата на шеќер. Ова помага да се добие сигурна нормализација на дневната гликемија.

Комбинацијата на Лантус со орални лекови со намалување на шеќерот во крвта беше проучена кај оние пациенти кои не можат да го компензираат дијабетесот.

Тие треба да бидат доделени на Гларган што е можно поскоро. Оваа дрога може да се препорача за третман со лекар ендокринолог и општ лекар.

Интензивната терапија со Lantus овозможува можно значително подобрување на гликемиската контрола кај сите групи пациенти со дијабетес мелитус.