Apidra - официјални упатства за употреба

Дозирната форма на Apidra е решение за поткожно (sc) администрација: скоро безбојна или безбојна транспарентна течност (10 ml шишиња, 1 шише во картонска кутија, 3 ml во касети, во блистер пакување: 5 касети за пенкало за шприц „OptiPen“ или 5 кертриџи монтирани во пенкало за шприц за еднократна употреба „OptiSet“ или 5 системи со кертриџи „OptiClick“).

Во 1 ml раствор содржи:

• активна супстанција: инсулин глулизин - 3,49 мг (еквивалентно на 100 IU на човечки инсулин),
• помошни компоненти: трометамол, м-крезол, полисорбат 20, натриум хлорид, концентрирана хлороводородна киселина, натриум хидроксид, вода за инјектирање.

Контраиндикации

• хипогликемија,
• старост на децата до 6 години (клиничките информации за употреба се ограничени),
• преосетливост на инсулин глулизин или на која било друга компонента на лекот.

Со претпазливост, Апидра се препорачува за употреба за време на бременоста.

Пациентите со хепатална инсуфициенција може да бараат помала доза на инсулин како резултат на намалување на глуконеогенезата и забавување на метаболизмот на инсулин.

Намалувањето на потребата за инсулин е можно и со бубрежна инсуфициенција и во старост (поради нарушена бубрежна функција).

Дозирање и администрација

Инсулин инсулин се администрира непосредно пред оброкот (за 0-15 минути) или веднаш после оброкот со вбризгување на с.р. или континуирана инфузија во поткожното масно ткиво со користење на систем за дејство на пумпа.

Дозата и начинот на употреба на лекот се избираат индивидуално.

Растворот Апидра се користи во сложени режими на терапија со инсулин со средно дејство или со инсулин / инсулин аналогно со долго дејство; дозволена е комбинирана употреба со орални хипогликемични лекови.

Препорачани области на телото за администрација на лекови:

• вбризгување / в - произведена во рамото, бутот или абдоменот, додека воведувањето во абдоминалниот ид дава малку побрза апсорпција,
• континуирана инфузија - изведена во поткожното масно ткиво во абдоменот.

Треба да ги замените местата на инфузија и инјекција со секоја последователна администрација на лекот.

Бидејќи дозирната форма на Apidra е раствор, не е потребно суспендирање пред да се користи.

Стапката на апсорпција и, соодветно на тоа, почетокот и времетраењето на лекот може да варира под влијание на физичка активност, во зависност од местото на инјектирање на растворот и други фактори кои се менуваат.

Мора да се внимава при употреба на лекот за да се исклучи веројатноста за влегување директно во крвните садови. По постапката, областа за инјектирање не треба да се масира.

Пациентите треба да ги научат техниките за инјектирање.

При администрирање на лекот користејќи систем на пумпа за инсулинска инфузија, растворот не може да се меша со други лековити супстанции / агенси.

Растворот Апидра не се меша со други лекови освен човечкиот изофан-инсулин. Во овој случај, Апидра прво се влече во шприцот, а инјекцијата се изведува веднаш по мешањето. Податоци за употреба на раствори измешани долго пред инекцијата не се достапни.

Касетите мора да се користат со пенкало за шприц со инсулин OptiPen Pro1 или слични уреди во строга согласност со упатствата на производителот за вчитување на кертриџот, прикачување на иглата и инјектирање на инсулин. Пред употреба на кертриџот, треба да спроведете визуелна проверка на лекот. За инјектирање, погоден е само јасен, безбоен раствор кој нема видливи цврсти подмножества. Пред инсталацијата, кертриџот прво мора да се чува 1-2 часа на собна температура, а пред да се воведе растворот, меурчиња за воздух мора да се отстранат од кертриџот.

Користените касети не можат да се полнат. Оштетениот пенкало за шприц OptiPen Pro1 не може да се користи.

Во случај на дефект на пенкалото за шприц, растворот може да се извлече од кертриџот во пластичен шприц погоден за инсулин со концентрација од 100 IU / ml, а потоа да се администрира на пациентот.

Потопче за еднократно употребување на шприц се користи за инјектирање само на еден пациент (за да се избегне инфекција).

Сите горенаведени препораки и правила, исто така, треба да се почитуваат при употреба на системот за кертриџ и пенкало за шприц ОптиКлик за администрирање на растворот Апидра, кои се стаклен кертриџ со прицврстен механизам за клипот, фиксиран во транспарентен пластичен сад и содржи 3 ml раствор на глулизин инсулин.

Несакани ефекти

Најчестиот несакан несакан ефект на инсулинска терапија е хипогликемија, која обично се јавува при употреба на инсулин во дози значително повисоки од потребните.

Несакани несакани дејства поврзани со администрација на лекот од страна на органи и системи на пациенти регистрирани за време на клинички испитувања (списокот се дава со помош на следното градација на фреквенцијата на појава: повеќе од 10% - многу често, повеќе од 1%, но помалку од 10% - често, повеќе 0,1%, но помалку од 1% - понекогаш, повеќе од 0,01%, но помалку од 0,1% - ретко, помалку од 0,01% - многу ретко):

• метаболизам: многу често - хипогликемија, придружена со следниве симптоми кои одеднаш се јавуваат: ладна пот, бледило на кожата, замор, вознемиреност, тремор, нервозна агитација, слабост, збунетост, поспаност, тешкотии во концентрацијата, визуелни нарушувања, гадење, прекумерна глад и др. главоболка, сериозни палпитации, последиците од зголемувањето на хипогликемијата може да бидат: губење на свеста и / или напади, привремено или трајно влошување на функцијата на мозокот, во екстремни случаи, фатален исход
• кожа и поткожно ткиво: често - алергиски манифестации, како што се оток, хиперемија, чешање на местото на инјектирање, обично продолжувајќи самостојно со континуирана терапија, ретко липодистрофија, главно заради повреда на алтернацијата на местата на администрација на инсулин во која било од областите / повторна администрација на лекот на истото место
• реакции на хиперсензитивност: понекогаш - задушување, чувство на затегнатост во градите, уртикарија, чешање, алергиски дерматитис, во тешки случаи на генерализирани алергиски реакции (вклучително анафилактички), можна е и животна опасност.

Нема специфични податоци за симптомите на прекумерна доза на инсулин на глулизин, но заради продолжената употреба на високи дози на Апидра, можни се различни степени на сериозност на хипогликемија.

Терапијата на состојбата зависи од степенот на заболување:

• епизоди на блага хипогликемија - запирање со употреба на гликоза или производи што содржат шеќер, во врска со кои на пациентите со дијабетес им се препорачува секогаш да имаат колачиња, слатки, парчиња рафиниран шеќер, сок од сладок овошје,
• епизоди на тешка хипогликемија (со губење на свеста) - застанете интрамускулно (интрамускулно) или sc со администрација на 0,5-1 мг глукагон, или iv (интравенска) администрација на глукоза (декстроза) во отсуство на одговор на администрација на глукагон на за 10-15 минути По враќањето на свеста, на пациентот му се советува да даде јаглени хидрати навнатре со цел да се спречи повторен напад на хипогликемија, по што, за да се утврди причината за тешка хипогликемија, како и да се спречи развој на вакви епизоди на пациентот, потребно е да се набудува некое време во болницата.

Специјални упатства

Во случај на пренесување на пациентот на инсулин од друг производител или нов вид на инсулин, неопходен е строг медицински надзор, бидејќи може да се бара корекција на терапијата како целина.

Несоодветни дози на инсулин или неразумно прекинување на терапијата, особено кај пациенти со дијабетес тип 1, можат да предизвикаат хипергликемија и дијабетична кетоацидоза - потенцијално опасни по живот состојби. Времето на веројатниот развој на хипогликемија директно зависи од брзината на дејство на користениот инсулин и затоа може да се промени со корекција на режимот на лекување.

Главните услови што можат да ги променат или да ги направат симптомите на развој на хипогликемија помалку изразени:

• продолжено присуство на дијабетес кај пациентот,
• дијабетична невропатија
• интензивирање на инсулинската терапија,
• истовремена употреба на одредени лекови, на пример, б-блокатори,
• претворање во човечки инсулин од инсулин од животинско потекло.

Корекција на дози на инсулин, исто така, може да биде неопходно во случај на промена во режимите на моторна активност или исхрана. Зголемената физичка активност добиена веднаш после јадење може да ја зголеми веројатноста за развој на хипогликемија. Во споредба со дејството на растворливиот човечки инсулин, хипогликемијата може да се развие порано по администрација на аналози со брзо дејство на инсулин.

Некомпензирана хипо- или хипергликемична реакција може да резултира во губење на свеста, кома или смрт.

Истовремените заболувања или емоционалното преоптоварување исто така може да ја променат потребата на пациентот за инсулин.

Интеракција со лекови

Нема направено студии за фармакокинетска интеракција со лекови на Apidra, но врз основа на податоците достапни за слични лекови, може да се заклучи дека клинички значајната фармакокинетичка интеракција е малку веројатно.

Некои лекови / лекови можат да влијаат на метаболизмот на глукозата, што може да бара прилагодување на дозите на инсулин глулизин и поблиско следење на терапијата и состојбата на пациентот.

Значи, кога се користи заедно со решението Апидра:

• орални хипогликемични лекови, инхибитори на ензими кои ги конвертираат ангиотензин, дизопирамиди, флуоксетин, фибрати, инхибитори на моноамин оксидаза, пропоксифени, пентоксифилин, сулфонамид антимикробни средства, салицилати - можат да го зајакнат хипогликемискиот ефект на инсулин и да ја зголемат хипогликемијата,
• глукокортикостероиди, диуретици, даназол, диазоксид, изонијазид, соматропин, деривати на фенотиазин, симпатомиметици (епинефрин / адреналин, тербуталин, салбутамол), естрогени, тироидни хормони, прогестини (орални контрацептиви), антипсихотини, можност да го намали хипогликемискиот ефект на инсулин,
• клонидин, б-блокатори, етанол, литиум соли - го потенцираат или ослабуваат хипогликемиското дејство на инсулин,
• пентамидин - може да предизвика хипогликемија, проследено со хипергликемија,
• лекови со симпатолитичка активност (β-блокатори, гванетидин, клонидин, ресерпин) - со хипогликемија, тие можат да ја намалат сериозноста или да ги маскираат симптомите на рефлексно адренергично активирање.

Студии за компатибилност на инсулин глулизин не се спроведени, затоа, Апидра не треба да се меша со други лекови, исклучок е човечкиот изофан-инсулин.

Во случај на воведување на растворот со помош на пумпа за инфузија, Апидра не треба да се меша со други лекови.

Аналози на Apidra се: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulin R, Biosulin R, Insuman Rapid GT, Insulin MK, Insulin-Fereyn CR, Gansulin R, Humalog, Pensulin (SR, CR), Monosuinsulin (MK, MP) ), Humulin Regular, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsulin CR, Insuran R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Услови и услови за складирање

Да се ​​чува во сопствена картонска амбалажа, без пристап до светлина, на температура од 2-8 ° C. Не замрзнувајте. Да се ​​чува подалеку од дофатот на децата!

По отворањето на пакетот, чувајте на место заштитено од светлина на температури до 25 ° C. Рок на употреба на лекот по неговата прва употреба е 4 недели (се препорачува да се означи датумот на првото внесување на растворот на етикетата).

Фармаколошки својства

Најважното дејство на аналозите на инсулин и инсулин, вклучително и инсулин глулизин, е регулирање на метаболизмот на глукозата. Инсулинот ја намалува концентрацијата на глукоза во крвта, стимулирајќи ја апсорпцијата на гликозата од периферните ткива, особено скелетните мускули и масното ткиво, како и го инхибира формирањето на глукоза во црниот дроб. Инсулинот ја потиснува липолизата во адипоцитите, ја инхибира протеолизата и ја зголемува синтезата на протеините. Студиите спроведени кај здрави волонтери и пациенти со дијабетес мелитус покажаа дека со администрација на инсулин глулизин започнува да дејствува побрзо и има пократко времетраење на дејствување од растворлив човечки инсулин. Со поткожна администрација, намалената концентрација на глукоза во крвта, дејството на инсулин глулизин започнува за 10-20 минути. Кога се администрира интравенозно, хипогликемичниот ефект на инсулин глулизин и растворлив човечки инсулин се еднакви по сила. Една единица на инсулин глулизин има иста активност за намалување на глукозата како една единица на растворлив човечки инсулин.

Во фазата I студија кај пациенти со дијабетес тип 1, профили за намалување на гликозата на инсулин глулизин и растворлив човечки инсулин беа администрирани субкутано во доза од 0,15 U / kg во различни периоди во однос на стандарден оброк од 15 минути. Резултатите од студијата покажале дека инсулин глулизин администриран 2 минути пред оброкот обезбедил иста гликемиска контрола по оброкот како растворлив човечки инсулин администриран 30 минути пред оброкот. Кога се администрира 2 минути пред оброкот, инсулин глулисин обезбеди подобра гликемиска контрола после оброк отколку растворлив човечки инсулин администриран 2 минути пред оброкот. Глулисин инсулин администриран 15 минути по почетокот на оброкот ја даде истата гликемиска контрола по оброкот како и растворливиот човечки инсулин, администриран 2 минути пред оброкот.

Студијата од фаза што ја проучував со инсулин глулисин, инсулин лиспро и растворлив човечки инсулин во група на дебели пациенти, покажа дека кај овие пациенти, инсулин глулизин ги задржува своите карактеристики кои брзо дејствуваат. Во оваа студија, времето да се достигне 20% од вкупниот AUC беше 114 мин за инсулин глулизин, 121 мин за инсулин лиспро и 150 мин за растворлив човечки инсулин и AUQ_{(0-2 ч)}како и рано дејство за намалување на гликозата, соодветно, беше 427 мг / кг за инсулин глулизин, 354 мг / кг за инсулин лиспро и 197 мг / кг за растворлив човечки инсулин.

Клинички студии
Дијабетес тип 1.
Во 26-недела клиничко испитување на фаза III, во кое инсулин глулисин беше споредуван со лиспро инсулин, администриран субкутано непосредно пред јадење (0-15 минути), за пациенти со дијабетес мелитус тип 1 со употреба на инсулин гларгин како базален инсулин, инсулин глулисин беше споредлив со лиспро инсулин за контрола на гликемијата, што беше оценето со промена на концентрацијата на глициран хемоглобин (HbA_1-ти) во моментот на крајната точка на студијата во споредба со почетната вредност. Кога се администрирал инсулин, глулизин, за разлика од третманот со лиспро инсулин, не барал зголемување на дозата на базален инсулин.

Клиничката студија од 12 недела фаза III кај пациенти со дијабетес тип 1 кои примале инсулин гларгин како базална терапија, покажа дека ефективноста на администрацијата на инсулин глулизин веднаш после јадење е споредлива со онаа на инсулин глулизин веднаш пред јадење (за 0 -15 мин) или растворлив човечки инсулин (30-45 мин пред јадење).

Кај групата пациенти кои примале инсулин глулизин пред јадење, забележано е значително поголемо намалување на HbA_1-ти споредено со група пациенти кои примаат растворлив човечки инсулин.

Дијабетес тип 2
Клиничко испитување од 3 недела од фаза III, проследено со 26-недела последователно, во форма на студија за безбедност, беше спроведено за споредба на инсулин глулизин (0-15 минути пред јадење) со растворлив човечки инсулин (30-45 минути пред јадење), кои биле инјектирани субкутано кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, како додаток користејќи инсулин-изофан како базален инсулин. Инсулинскиот глулизин се покажа како споредлив со растворливиот човечки инсулин во однос на промените во концентрациите на HbA_1-ти по 6 месеци и по 12 месеци од третманот во споредба со почетната вредност.

За време на континуирана инфузија на инсулин со инсулин користејќи апарат од типот пумпа (за дијабетес мелитус тип 1) кај 59 пациенти третирани со Апидра ® или инсулин аспарт во обете групи на третман, забележана е мала инциденца на оклузија на катетер (0,08 оклузии месечно при употреба на лекот Аплтра ® и 0,15 оклузии месечно при употреба на инсулин аспарт), како и слична фреквенција на реакции на местото на инјектирање (10,3% при употреба на Апидра ® и 13,3% при употреба на инсулин аспарт).

Кај деца и адолесценти со дијабетес мелитус тип 1, кои примале инсулин еднаш дневно во вечерните часови, инсулин гларгин, или двапати на ден наутро и навечер, изолин инсулин, кога се споредуваат ефикасноста и безбедноста на третманот со инсулин глулизин и инсулин лиспро со за администрација 15 минути пред оброк, се покажа дека гликемиската контрола, инциденцата на хипогликемија, за која е потребна интервенција на трети лица, како и инциденцата на тешки хипогликемични епизоди беа споредливи и во двете групи на третман. Покрај тоа, по 26 недели од третманот, пациентите кои примале инсулин третман со глулизин за да постигнат гликемиска контрола споредлива со лиспро инсулин, барале значително помало зголемување на дневните дози на базален инсулин, инсулин со брзо дејство и вкупна доза на инсулин.

Трка и пол
Кај контролираните клинички испитувања кај возрасни, разликите во безбедноста и ефективноста на инсулин глулисин не биле прикажани во анализата на подгрупите кои се разликуваат по раса и пол.

Фармакокинетика
Кај инсулин, глулизин, замената на аминокиселините аспарагин на човечкиот инсулин на позиција Б3 со лизин и лизин на позиција Б29 со глутаминска киселина промовира побрза апсорпција.

Апсорпција и биорасположивост
Фармакокинетичките кривини на концентрација кај здрави доброволци и пациенти со дијабетес мелитус тип 1 и тип 2 покажаа дека апсорпцијата на инсулин глулизин во споредба со растворливиот човечки инсулин е приближно 2 пати побрза и максималната постигната плазма во плазма (Cmax) е приближно 2 пати повеќе

Во студијата спроведена кај пациенти со дијабетес мелитус тип 1, после апликација на инсулин глулизин во доза од 0,15 U / kg, Т_макс (време на почеток на максимална концентрација на плазма) беше 55 минути, а Ц_макс беше 82 ± 1,3 μU / ml во споредба со Т_макссочинувајќи 82 минути и В._максод 46 ± 1,3 mcU / ml за растворлив човечки инсулин. Средното време на престој во системската циркулација на инсулин глулисин беше пократко (98 минути) отколку за растворлив човечки инсулин (161 минути).

Во една студија кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 по администрација на инсулин глулизин во доза од 0,2 ПИЕКС / кг Ц_макс беше 91 μED / ml со меѓукартилна ширина од 78 до 104 μED / ml.

Кога се администрираше s / c на инсулин, глулизин во регионот на предниот абдоминален ид, бутот или рамото (во регионот на делтоидниот мускул), апсорпцијата беше побрза кога се воведува во регионот на предниот абдоминален wallид во споредба со администрацијата на лекот во регионот на бутот. Стапката на апсорпција од делтоидниот регион беше средна. Апсолутната биорасположивост на инсулин глулизин по администрација на СК беше приближно 70% (73% од предниот абдоминален wallид, 71 од делтоидниот мускул и 68% од колкот) и имаше мала варијабилност кај различни пациенти.

Дистрибуција и повлекување
Дистрибуцијата и екскрецијата на инсулин глулизин и растворливиот човечки инсулин по интравенска администрација се слични, со дистрибуција волумени од 13 литри и 21 литри и полуживот од 13 и 17 минути, соодветно. После администрирање на инсулин, глулизин се излачува побрзо од растворливиот човечки инсулин, со очигледен полуживот од 42 минути, споредено со очигледен полуживот на растворлив човечки инсулин од 86 минути. Во пресек анализа на студии за инсулин глулизин и кај здрави лица и кај пациенти со дијабетес тип 1 и тип 2, очигледниот полуживот на елиминација се движеше од 37 до 75 минути.

Фармакокинетика во специјални групи на пациенти
Пациенти со откажување на бубрезите
Во клиничка студија спроведена кај пациенти без дијабетес со широк спектар на функционална состојба на бубрезите (клиренс на креатинин (КК)> 80 мл / мин, 30-50 мл / мин, ® кај бремени жени. Ограничена количина на податоци добиени за употреба на инсулин глулизин во бремени жени (пријавени се помалку од 300 исходи на бременоста), не укажува на нејзин несакан ефект врз бременоста, развој на фетусот или новороденче. Репродуктивните студии кај животни не откриле Lichý помеѓу инсулин глулизин и инсулин во однос на бременоста, ембрионалниот / феталниот развој, породувањето и постнаталниот развој.

Употребата на Apidra ® кај бремени жени бара претпазливост. Потребно е внимателно следење на концентрацијата на глукоза во крвта и одржување соодветна гликемиска контрола.

Пациентите со пред бременост или гестациски дијабетес мора да имаат соодветна гликемиска контрола пред зачнувањето и во текот на целата бременост. За време на првиот триместар од бременоста, потребата од инсулин може да се намали, а во текот на вториот и третиот триместар, обично може да се зголеми. Веднаш по раѓањето, побарувачката за инсулин се намалува брзо.

Пациентите со дијабетес треба да го известат својот лекар ако се бремени или планираат да забременат.

Период на доење
Не е познато дали инсулин глулизин поминува во мајчиното млеко, но воопшто, инсулинот не поминува во мајчиното млеко и не се апсорбира со орална администрација.

Кај жени за време на доењето, може да биде потребна корекција на режимот на дозирање на инсулин и диетата.

Дозирање и администрација

Apidra ® треба да се користи во режими на третман, кои вклучуваат инсулин со средно дејство, или инсулин со долго дејство или инсулин аналогно со долго дејство. Покрај тоа, Apidra ® може да се користи во комбинација со орални хипогликемични лекови (PHGP).

Дозирниот режим на Apidra ® се избира индивидуално врз основа на препораките на лекарот во согласност со потребите на пациентот. На сите пациенти со дијабетес им се советува да ја следат концентрацијата на гликоза во крвта.

Употреба во посебни групи на пациенти
Деца и тинејџери
Apidra ® може да се користи кај деца над 6 години и адолесценти. Клиничките информации за употреба на лекот кај деца под 6 години се ограничени.

Постари пациенти
Достапните податоци за фармакокинетика кај постари пациенти со дијабетес мелитус не се доволни.
Влошената бубрежна функција во староста може да доведе до намалување на барањата за инсулин.

Пациенти со откажување на бубрезите
Потребата за инсулин во бубрежна инсуфициенција може да се намали.

Пациенти со откажување на црниот дроб
Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, потребата за инсулин може да се намали како резултат на намалена способност за глуконогенеза и забавување на метаболизмот на инсулин.

Состав и форма на ослободување

во ампули од 10 ml или во касети од 3 ml, во пакување од картон 1 шишенце или во пакување со блистер ленти 5 кертриџи за пенкало за шприц ОптиПен или касети поставени во пенкалото за шприц за еднократна употреба OptiSet или со системот кертриџ OptiClick .

Фармакодинамика

Инсулинот глулизин е рекомбинантен аналог на човечки инсулин, кој е еднаков по сила на обичниот човечки инсулин. Инсулин глулизин започнува да дејствува побрзо и има пократко времетраење на дејствување од растворливиот човечки инсулин. Најважното дејство на аналозите на инсулин и инсулин, вклучително и инсулин глулизин, е регулирање на метаболизмот на глукозата. Инсулинот ја намалува концентрацијата на глукоза во крвта, стимулирајќи ја апсорпцијата на гликозата од периферните ткива, особено скелетните мускули и масното ткиво, како и го инхибира формирањето на глукоза во црниот дроб. Инсулинот ја инхибира липолизата на адипоцитите и протеолизата и ја подобрува синтезата на протеините. Студиите спроведени кај здрави волонтери и пациенти со дијабетес мелитус покажаа дека со администрација на инсулин глулизин започнува да дејствува побрзо и има пократко времетраење на дејствување од растворлив човечки инсулин. Кога s / воведување на намалување на нивото на гликоза во крвта, дејството на инсулин глулизин започнува за 10-20 минути. Со администрација на iv, ефектите од намалувањето на нивото на гликоза во крвта на инсулин глулизин и растворливиот човечки инсулин се еднакви по сила. Една единица на инсулин глулизин има иста активност за намалување на глукозата како една единица на растворлив човечки инсулин.

Во фаза на студирање кај пациенти со дијабетес мелитус тип 1, беа проценети профили за намалување на гликозата на инсулин глулизин и растворлив човечки инсулин, администриран s.c. во доза од 0,15 единици / кг во различни периоди во однос на стандарден оброк од 15 минути.

Резултатите од студијата покажале дека инсулин глулизин, администриран 2 минути пред оброк, ја обезбедува истата гликемиска контрола по оброкот како растворлив човечки инсулин, администриран 30 минути пред оброкот. Кога се администрира 2 минути пред оброкот, инсулин глулисин обезбеди подобра гликемиска контрола после оброк отколку растворлив човечки инсулин администриран 2 минути пред оброкот. Глулисин инсулин, администриран 15 минути по почетокот на оброкот, ја даде истата гликемиска контрола по оброците како и растворливиот човечки инсулин, администриран 2 минути пред оброкот.

Дебелината Студијата од фаза што ја спроведов со инсулин глулизин, инсулин лиспро и растворлив човечки инсулин кај група пациенти со дебели, покажа дека кај овие пациенти, инсулин глулизин ги задржува своите карактеристики кои брзо дејствуваат. Во оваа студија, времето да се достигне 20% од вкупниот AUC беше 114 мин за инсулин глулисин, 121 мин за инсулин лиспро и 150 мин за растворлив човечки инсулин и AUC (0–2 часа), што исто така се одразува на рано намалување на глукозата активност, беше 427 мг · кг -1 - за инсулин глулизин, 354 мг · кг -1 - за инсулин лиспро и 197 мг · кг -1 - за растворлив човечки инсулин, соодветно.

Дијабетес тип 1. Во 26-недела клиничко испитување на фаза III, во кое инсулин глулизин беше споредуван со лиспро инсулин, администриран с.к. непосредно пред оброците (0-15 минути), пациенти со дијабетес мелитус тип 1, користејќи инсулин гларгин, инсулин глулизин како базален инсулин беше споредлива со лиспро инсулин во однос на гликемиската контрола, која беше оценета со промена на концентрацијата на гликозилиран хемоглобин (HbA_1Ц) во моментот на крајната точка на студијата во споредба со исходот. Беа забележани споредливи вредности на гликоза во крвта, утврдени со самостојно следење. Со администрација на инсулин глулизин, за разлика од третманот со инсулин, лиспро не барал зголемување на дозата на базален инсулин.

Клиничката студија од 12 недела фаза III кај пациенти со дијабетес тип 1 кои примале инсулин гларгин како базална терапија, покажа дека ефективноста на администрацијата на инсулин глулизин веднаш после оброците е споредлива со онаа на инсулин глулизин веднаш пред јадење (за 0 –15 мин) или растворлив човечки инсулин (30-45 мин пред јадење).

Кај популацијата на пациенти кои го завршиле студискиот протокол, во групата пациенти кои примале инсулин глулизин пред јадење, забележано е значително поголемо намалување на HbA_1Ц споредено со група пациенти кои примаат растворлив човечки инсулин.

Дијабетес тип 2. Клиничко испитување од 3 недела од фаза III, проследено со 26-недела последователно, во форма на студија за безбедност, беше спроведено за да се спореди инсулин глулизин (0-15 мин пред јадење) со растворлив човечки инсулин (30-45 мин пред јадење) кои биле администрирани СК кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, покрај користењето на инсулин-изофан како базален. Просечниот индекс на телесна маса на пациентот беше 34,55 кг / м2. Инсулинскиот глулизин се покажа како споредлив со растворливиот човечки инсулин во однос на промените во концентрациите на HbA_1Ц по 6 месеци третман споредено со исходот (-0,46% за инсулин глулисин и -0,30% за растворлив човечки инсулин, p = 0.0029) и по 12 месеци третман во споредба со исходот (-0,23% - за инсулин глулизин и -0,13% за растворлив човечки инсулин, разликата не е значајна). Во оваа студија, повеќето пациенти (79%) го мешале својот инсулин со кратко дејство со изолин инсулин веднаш пред инјекцијата. Во времето на рандомизација, 58 пациенти користеле орални хипогликемични лекови и добиле упатства да продолжат да ги користат во иста доза.

Расно потекло и пол. Кај контролираните клинички испитувања кај возрасни, разликите во безбедноста и ефективноста на инсулин глулисин не беа прикажани во анализата на подгрупите идентификувани по раса и пол.

Фармакокинетика

Кај инсулин глулизин, замената на аминокиселините аспарагини на човечки инсулин на позиција Б3 со лизин и лизин на позиција Б29 со глутаминска киселина промовира побрза апсорпција.

Апсорпција и биорасположивост. Кривите на фармакокинетска концентрација-време кај здрави волонтери и пациенти со дијабетес мелитус тип 1 и 2 покажаа дека апсорпцијата на инсулин глулизин во споредба со растворливиот човечки инсулин е приближно 2 пати побрзо, достигнувајќи до два пати поголема Ц_макс .

Во студијата спроведена кај пациенти со дијабетес мелитус тип 1, после апликација на инсулин глулизин во доза од 0,15 у / кг Т_макс (време на појава В)_макс ) беше 55 мин и Ц._макс во плазмата беше (82 ± 1,3) μд / мл во споредба со Т_макс што претставува 82 мин и Ц_макс компонента (46 ± 1.3) μд / мл, за растворлив човечки инсулин. Средното време на престој во системската циркулација на инсулин глулисин беше пократко (98 мин) отколку кај обичниот човечки инсулин (161 мин).

Во една студија кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 по администрација на инсулин глулизин во доза од 0,2 у / кл Ц_макс беше 91 μд / мл со меѓукартилна географска ширина од 78 до 104 μд / мл.

Со субкутана администрација на инсулин глулизин во предниот абдоминален ид, бутот или рамото (регион на делтоидниот мускул), апсорпцијата беше побрза кога се воведува во предниот абдоминален ид во споредба со администрацијата на лекот во бутот. Стапката на апсорпција од делтоидниот регион беше средна. Апсолутната биорасположивост на инсулин глулизин (70%) на различни места за инјектирање беше слична и имаше мала варијабилност помеѓу различни пациенти. Коефициент на варијација (CV) - 11%.

Дистрибуција и повлекување. Дистрибуцијата и излачувањето на инсулин глулизин и растворлив човечки инсулин по администрација на ИВ се слични, со дистрибуција волумени од 13 и 22 Л, и Т_1/2 сочинуваат 13 и 18 мин, соодветно.

После администрирање на инсулин, глулизин се излачува побрзо од растворливиот човечки инсулин, со очигледен Т_1/2 42 минути во споредба со очигледната Т_1/2 растворлив човечки инсулин, кој опфаќа 86 мин. Во пресек анализа на студии за инсулин глулизин и кај здрави лица и кај пациенти со дијабетес тип 1 и тип 2, очигледната Т_1/2 се движеше од 37 до 75 минути.

Специјални групи на пациенти

Бубрежна слабост. Во клиничка студија спроведена кај лица без дијабетес со широк спектар на функционална состојба на бубрезите (креатинин Cl> 80 ml / min, 30-50 ml / min, T_макс и В._макс слично на оние кај возрасните. Како и кај возрасните, кога се администрира непосредно пред тестот за храна, инсулин глулизин обезбедува подобра контрола на глукозата во крвта после јадење отколку растворлив човечки инсулин. Зголемувањето на концентрацијата на гликоза во крвта после јадење (AUC 0–6 ч - областа под кривата за концентрација на гликоза во крвта - време од 0 до 6 ч) беше 641 мг · х · дл -1 - за инсулин глулизин и 801 мг · ч · dl -1 - за растворлив човечки инсулин.

Бременост и доење

Бременост Не се достапни доволно информации за употреба на инсулин глулизин кај бремени жени.

Студиите за репродукција на животни не откриле какви било разлики помеѓу инсулин глулизин и човечки инсулин во однос на бременоста, развојот на фетусот / фетусот, породувањето и постнаталниот развој.

При препишување на лекот на бремени жени, треба да се внимава. Потребно е внимателно следење на нивото на гликоза во крвта.

Пациентите со пред бременост или гестациски дијабетес треба да одржат оптимална метаболичка контрола во текот на целата бременост. За време на првиот триместар од бременоста, потребата од инсулин може да се намали, а во текот на вториот и третиот триместар, обично може да се зголеми. Веднаш по раѓањето, побарувачката за инсулин се намалува брзо.

Доење Не е познато дали инсулинскиот глулизин преминува во мајчиното млеко, но воопшто инсулинот не продира во мајчиното млеко и не се апсорбира со голтање.

Мајките кои дојат може да имаат потреба од прилагодување на дозата на инсулин и диета.

Предозирање

Симптоми со вишок доза на инсулин во однос на потребата од него, што е одредено со внес на храна и потрошувачка на енергија, може да се развие хипогликемија.

Не се достапни специфични податоци за предозирање со инсулин глулизин. Сепак, со својата предозирање, хипогликемијата може да се развие во блага или тешка форма.

Третман: епизодите на блага хипогликемија може да се запрат со храна која содржи шеќер или шеќер. Затоа, се препорачува пациентите со дијабетес секогаш да носат парчиња шеќер, бонбони, колачиња или сладок овошен сок.

Епизоди на тешка хипогликемија, за време на кои пациентот ја губи свеста, може да се запре со интрамускулна или sc администрација на 0,5–1 мг глукагон, што ја изведува лицето кое добило соодветни упатства, или iv администрација на декстроза (гликоза) од страна на медицински професионалец. Ако пациентот не реагира на администрација на глукагон за 10-15 минути, исто така е неопходно да се администрира ив декстроза.

По враќањето на свеста, се препорачува на пациентот да му се дадат јаглени хидрати навнатре за да се спречи повторување на хипогликемија.

По администрација на глукагон, пациентот треба да се набудува во болница за да се утврди причината за оваа тешка хипогликемија и да се спречи развој на други слични епизоди.

Влијание врз можноста за управување со возила и механизми

На пациентите треба да им се советува да бидат внимателни и да избегнуваат развој на хипогликемија додека возите возила или машини. Ова е особено важно кај пациенти кои имаат намалена или отсутна способност да препознаат симптоми кои укажуваат на развој на хипогликемија или имаат чести епизоди на хипогликемија. Кај такви пациенти треба индивидуално да се реши прашањето за можноста за нивно возење со возила или други механизми.

Упатства за употреба и ракување

Ампули
Apidra ® ампулите се наменети за употреба со инсулин шприцеви со соодветна скала на единицата и за употреба со системот за пумпа за инсулин.

Прегледајте го шишето пред употреба. Треба да се користи само ако растворот е јасен, безбоен и не содржи видливи честички.

Континуирана инфузија со помош на пумпа систем.

Apidra ® може да се користи за континуирана инфузија со инсулин (NPII) со пумпачки систем погоден за инфузија на инсулин со соодветни катетри и резервоари.

Во собата и резервоарот за инфузија треба да се заменат на секои 48 часа во согласност со асептичните правила.

Пациентите кои примаат Apidra ® преку НПИ треба да имаат алтернативен инсулин во парк во случај на дефект на системот за пумпа.

Касети
Касетите треба да се користат заедно со пенкалото за инсулин, AllStar и во согласност со препораките во Упатството за употреба на производителот на овој уред. Тие не треба да се користат со други пенкала за полнење со шприц, бидејќи точноста на дозирање е утврдена само со ова пенкало за шприц.

Упатствата на производителот за употреба на пенкалото за шприц AllStar во врска со вчитувањето на кертриџот, прицврстувањето на иглата и инјекцијата на инсулин мора да се следат точно. Инспекција на кертриџот пред употреба. Треба да се користи само ако растворот е јасен, безбоен, кој не содржи видливи цврсти честички. Пред да ја вметнете кертриџот во пенкалото за полнење шприц, кертриџот треба да биде на собна температура 1-2 часа. Пред инјекцијата, меурчиња за воздух треба да се отстранат од кертриџот (видете упатства за употреба на пенкало за шприц). Упатствата за употреба на пенкалото за шприц мора строго да се следат. Празните касети не можат да се полнат. Ако пенкалото за шприц "ОлСтар" (AllStar) е оштетено, не може да се користи.

Ако пенкалото не работи правилно, растворот може да се извлече од кертриџот во пластичен шприц погоден за инсулин со концентрација од 100 ПИЕКС / мл и да се администрира на пациентот.

За да се спречи инфекција, еднократното пенкало мора да се користи само кај ист пациент.