Липримар и неговите аналози, препораки за избор и прегледи
Да, сите статини се дизајнирани за долг (вклучително и доживотно) внес. Ако тој кај одреден пациент добро го намали холестеролот и не предизвика зголемување на АЛТ и АСТ (ензими на црниот дроб во тестовите на крвта), можете да продолжите да земате. Покрај тоа, еднаш на секои шест месеци, треба да го повторите тестот на крвта за липидниот профил (холестерол), АЛТ, АСТ.
Липимар: фармаколошко дејство, состав, несакани ефекти
Липримар (производител Пфицер, земја Германија) е регистрирано трговско име за лекови за намалување на липидите. Активната супстанција во неа е аторвастатин. Ова е лек од групата на синтетички статини кои влијаат на холестеролот во крвта и триглицеридите.
Липимар ја намалува содржината на таканаречениот „лош“ холестерол и ја зголемува содржината на „добар“, го промовира разредувањето на крвта и го намалува воспалението на крвните садови, спречува згрутчување на крвта и е ефикасна превентивна мерка против мозочни удари и срцев удар.
Формата на ослободување на липимар е елипсовидна таблета. Дозата на аторвастатин кај нив може да биде 10, 20, 40 и 80 мг, како што е наведено со соодветното обележување на секоја таблета.
Покрај тоа, препаратот содржи помошни супстанции: калциум карбонат, магнезиум стеарат, крокармелоза натриум, хипромелоза, лактоза монохидрат, хидроксипропил целулоза, титаниум диоксид, талк, емулзија на симетикон.
Таблети за џвакање не треба да бидат. Тие се ентерично обложени. Една таблета е ефикасна за еден ден или повеќе. На секој пациент му е доделена индивидуална доза. Ако се појави предозирање со лекот, треба да се изврши гастрична лаважа и веднаш да се консултира лекар.
Liprimar: индикации за употреба
Лекот е пропишан за следниве болести:
- хиперхолестеролемија,
- комбинирана хиперлипидемија,
- дисбеталипопротеинемија,
- хипертриглицеридемија,
- ризични групи за развој на корорнарна срцева болест (луѓе над 55 години, пушачи, пациенти со дијабетес мелитус, наследна предиспозиција, хипертензија и други),
- корорнарна срцева болест.
Можете да го намалите холестеролот, да набудувате диета, физичко образование, со дебелина со фрлање вишок телесна тежина, доколку овие активности не дадат резултати, препишете лекови кои го намалуваат холестеролот.
Неопходно е да се следат упатствата за употреба на Liprimar. Нема временски ограничувања за земање апчиња. Врз основа на индикаторите за ЛДЛ (штетен холестерол), се пресметува дневната доза на лекот (обично 10-80 мг). Пациент со почетна форма на хиперхолестеролемија или комбинирана хиперлипидемија е пропишано 10 мг, земано на ден за 2-4 недели. Пациентите кои страдаат од наследна хиперхолестеролемија се пропишани максимална доза од 80 мг.
Изберете дози на лекови кои влијаат на метаболизмот на мастите треба да се контролираат со нивото на липидите во крвта.
Со претпазливост, лекот е пропишан за пациенти со слабост на црниот дроб или со компатибилност со Циклоспарин (не повеќе од 10 мг на ден), кои страдаат од болести на бубрезите, пациенти на возраст од ограничувања на дозата не се потребни.
Состав и форма на ослободување
Достапно во форма на таблети, во плускавци од 7-10 парчиња, бројот на плускавци во пакетот е исто така различен, од 2 до 10. Активната супстанција е сол на калциум (аторвастатин) и дополнителни супстанции: кроскармелоза натриум, калциум карбонат, восок од кандела, мали целулозни кристали, итн. хипролоза, лактоза монохидрат, полисорбат-80, бел опадра, магнезиум стеарат, симутиконска емулзија.
Елиптични таблети Липримар обложени со бела обвивка, во зависност од дозата во милиграми, имаат гравура од 10, 20, 40 или 80.
Корисни својства
Главниот имот на Липримар е нејзината хиполипидемија. Лекот помага да се намали производството на ензими одговорни за синтеза на холестерол. Ова доведува до намалување на производството на холестерол од страна на црниот дроб, соодветно, неговото ниво во крвта се намалува, а работата на кардиоваскуларниот систем се подобрува.
Лекот е препишан за лица со хиперхолестеролемија, нетранлива диета и други лекови за намалување на холестеролот. По текот на терапијата, нивото на холестерол паѓа за 30-45%, а ЛДЛ - за 40-60%, а количината на а-липопротеини во крвта се зголемува.
Употребата на Liprimar помага да се намали развојот на компликации на коронарна срцева болест за 15%, смртноста од срцеви патологии се намалува, а ризикот од срцев удар и опасни напади на ангина се намалува за 25%. Не се откриени мутагени и канцерогени својства.
Несакани ефекти на Липимара
Како и секој лек, и овој има несакани ефекти. За Liprimar, упатствата за употреба укажуваат на тоа дека обично се добро се толерира. Сепак, се утврдени голем број на несакани ефекти: несоница, синдром на хроничен замор (астенија), главоболки во абдоменот, дијареја и диспепсија, надуеност (подуеност) и запек, мијалгија, гадење.
Симптоми на анафилакса, анорексија, артралгија, болка во мускулите и грчеви, хипо- или хипергликемија, вртоглавица, жолтица, осип на кожата, чешање, уртикарија, миопатија, нарушување на меморијата, намалена или зголемена чувствителност, невропатија, панкреатитис, влошување, повраќање беа ретко забележани. тромбоцитопенија.
Исто така, забележани се несакани ефекти на Липимар, како што се оток на екстремитетите, дебелина, болка во градите, алопеција, тинитус и развој на секундарна бубрежна инсуфициенција.
Контраиндикации
За пациенти со преосетливост на супстанциите што го сочинуваат Липримар, лекот е контраиндициран. Не е пропишано за деца под 18 години. Пациенти кои страдаат од активни хепатални заболувања или со зголемено ниво на трансаминази во крвта на непозната етиологија.
Производителите на Липимар забрануваат употреба на лекот за време на лактацијата и бременоста. Womenените на возраст за раѓање треба да користат контрацептивни средства за време на третманот. Појавата на бременост за време на третманот со лекот е крајно непожелна, бидејќи е можно негативно влијание врз развојот на фетусот.
Лекот треба да се препишува со претпазливост кај лица со историја на заболувања на црниот дроб или прекумерна злоупотреба на алкохол.
Аналози
Аторвастатин - аналог на липимар - е еден од најпопуларните лекови за намалување на липопротеините со ниска густина. Тестовите спроведени од Грејс и 4С покажаа супериорност на аторвастатин над сивастатин во спречувањето на развој на акутна цереброваскуларна несреќа и мозочен удар. Подолу ги разгледуваме лековите од групата на статин.
Аторвастатин-базирани производи
Рускиот аналог на Липримар, Аторвастатин, го произведуваат фармацевтски компании: Канофарма продукција, АЛСИ Фарма, Вертекс. Орални таблети со доза од 10, 20, 40 или 80 mg. Земете еднаш дневно приближно во исто време, без оглед на оброците.
Често потрошувачите се прашуваат - Аторвастатин или Липримар - што е подобро?
Фармаколошкото дејство на Аторвастатин е слично на дејството на Липимар, бидејќи лековите во основа ја имаат истата активна супстанција. Механизмот на дејство на првиот лек е насочен кон нарушување на синтезата на холестерол и атерогени липопротеини од страна на сопствените клетки на телото. Во клетките на црниот дроб, употребата на ЛДЛ се зголемува, а количината на производство на анти-атерогени липопротеини со висока густина, исто така, малку се зголемува.
Пред назначувањето на Аторвастатин, пациентот се прилагодува на диета и пропишува курс на вежбање, се случува ова веќе да донесе позитивен резултат, тогаш пропишувањето на статини станува непотребно.
Ако не е можно да се нормализира нивото на холестерол со не-лекови, се препишуваат лекови на голема група статини, кои вклучуваат Аторвастатин.
Во почетната фаза на третман, Аторвастатин се пропишува 10 мг еднаш на ден. По 3-4 недели, ако дозата е избрана правилно, промените во липидниот спектар ќе станат забележителни. Во липидниот профил се забележува намалување на вкупниот холестерол, се намалува нивото на липопротеини со ниска и многу мала густина, се намалува количината на триглицериди.
Ако нивото на овие супстанции не е променето, па дури и не се зголеми, потребно е да се прилагоди дозата на Аторвастатин. Бидејќи лекот е достапен во неколку дози, многу е погодно за пациентите да го променат. 4 недели по зголемувањето на дозата, анализата на липидниот спектар се повторува, доколку е потребно, дозата се зголемува повторно, максималната дневна доза е 80 мг.
Механизмот на дејство, дозата и несаканите ефекти на Липримар и неговиот руски колега се исти. Предностите на Аторвастатин ја вклучуваат нејзината поприфатлива цена. Според прегледите, рускиот лек често предизвикува несакани ефекти и алергии во споредба со Липимар. И уште еден недостаток е долгорочната терапија.
Други замени за Липримар
Аторис - аналог на Липримар – лек произведен од словенечката фармацевтска компанија КРКА. Исто така, тој е лек сличен во фармаколошкото дејствување со липимару. Atoris е достапен со поширок опсег на дозирање во споредба со Liprimar. Ова му овозможува на лекарот пофлексибилно да ја пресмета дозата, а пациентот лесно може да го земе лекот.
Atoris е единствениот генерички лек (Liprimara generic) кој поминал низ многу клинички испитувања и ја докажал својата ефикасност. Во неговата студија учествуваа волонтери од многу земји. Студијата беше спроведена врз основа на клиники и болници. Како резултат на студиите кај 7000 испитаници кои земале Atoris 10 mg за 2 месеци, забележано е намалување на атерогениот и вкупниот холестерол за 20-25%. Појавата на несакани ефекти кај Аторис е минимална.
Липтонорм е руски лек кој го нормализира метаболизмот на мастите во организмот. Активната супстанција во неа е аторвастин, супстанција со хиполипидемично и хипохолестеролемично дејство. Liptonorm има идентични индикации за употреба и дозирање со Liprimar, како и слични несакани ефекти.
Лекот е достапен во само две дози од 10 и 20 мг. Ова го прави незгодно за употреба од страна на пациенти кои страдаат од слабо излечиви форми на атеросклероза, хетерозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија, треба да земаат 4-8 таблети на ден, бидејќи дневната доза е 80 мг.
Торвакард е најпознатиот аналог на Липримар. Произведува словачка фармацевтска компанија „Зентива“. „Торвакард“ добро се воспостави за корекција на холестерол кај пациенти кои страдаат од кардиоваскуларна патологија. Успешно се користи за лекување на пациенти со хронична цереброваскуларна и коронарна инсуфициенција, како и спречување на компликации како што се мозочен удар и срцев удар. Лекот ефикасно го намалува нивото на триглицериди во крвта. Успешно се користи во третманот на наследни форми на дислипидемија, на пример, за да се зголеми нивото на „корисни“ липопротеини со висока густина.
Форми на ослободување на „Торвокард“ 10, 20 и 40 мг. Се започнува терапија со атеросклероза, обично со 10 мг, откако е утврдено нивото на триглицериди, холестерол, липопротеини со мала густина. По 2-4 недели изврши контрола на анализи на липидниот спектар. Со откажување на третманот, зголемете ја дозата. Максималната доза на ден е 80 мг.
За разлика од Липримар, Торвакард е поефикасен кај пациенти со заболувања на кардиоваскуларниот систем, тоа е „+“.
Лекот е липимар. Упатство и цена
На лекови за намалување на липидите треба да им претходи обиди за намалување на холестеролот со промени во исхраната, начинот на живот, физичкото образование. Ако тоа не успее, препишете лекови. Пред да започнете да земате таблети Lyprimar, упатството за употреба треба да се прочита без неуспех.
Лекарите препорачуваат да го земате постојано, но цената на лекот не е најниска: околу 1800 рубли. на 100 таблети со најмала доза од 10 мг. Затоа, многу пациенти бараат аналози на липимар, кои се поевтини од оригиналот, но имаат ист ефект.
Пред да ги наведеме аналозите на оваа дрога, сметаме дека е неопходно да предупредат дека оригиналната формула припаѓа на компанијата Pfizer, а аналозите кои се значително пониски може да немаат соодветен ефект врз вашето тело или да доведат до посакани несакани ефекти од липимар. Затоа, пред да го замените лекот, консултирајте се со вашиот лекар.
Липимар. Несакани ефекти
Ова е трета генерација на статини, така што делува на телото ретко и има минимум несакани ефекти. Нивните манифестацијата е исклучително ретка, но се јавува. Со продолжена употреба на високи дози на лекот, може да се забележат нарушувања на меморијата и размислување, како и проблеми со дигестивниот систем, болка во мускулите, замор, поспаност, главоболка, нарушувања на спиењето.
Вреди да се запамети дека дијабетичарите може да го зголемат шеќерот при земање на овој лек. Во овој случај, лекарот одлучува што е најважно за пациентот: медицинско намалување на холестеролот или одржување на вредностите на шеќерот нормално.
Лекот е липимар. Индикации за употреба
Лекот е препишан за возрасни и деца со висок холестерол во крвта.
Исто така индикации за прием се:
- Превенција на срцев удар,
- Превенција од мозочен удар,
- Превенција на атеросклероза
- Хипертензија
- Услови по васкуларна хирургија.
Лекот е контраиндициран во бременоста, доењето, луѓето кои страдаат од заболувања на црниот дроб, со нетолеранција кон компонентите на лекот.
Аторвастатин
Лек сличен на име на активната супстанција. Многу руски фармацевтски фабрики аторвастатин се произведува во доза од 10, 20, 40 и 80 мг. Исто така, се зема еднаш дневно, без оглед на внесот на храна. Активната супстанција во липимар и аторвастатин е иста.
Ефективноста на лекот може да се следи со донесување на анализа за холестерол околу еден месец по почетокот на третманот. Со вистинската доза, ќе има намалување на тоа. Ако тоа не е случај, тогаш лекарот треба да ја прилагоди дозата.
Бидејќи аторвастатин е достапен во различни дози, префрлањето во поголема доза не е тешко. После еден месец, анализата се прави повторно и се донесуваат заклучоци за тоа која шема да се земе лекот.
Прегледите на лекарите за оваа дрога не се добри како во однос на оригиналната лимпира. Домашната медицина губи како резултат на помалку изразен ефект врз намалувањето на холестеролот и поизразените несакани ефекти што се појавуваат на црниот дроб.
Поради фактот дека оваа алатка е произведена во Русија, нејзината цена е многу пониска. Пакет од 90 таблети аторвастатин 10 мг секоја чини околу 450 рубли, а 90 таблети од 20 мг секоја чини 630 рубли. За споредба: липимар 20 мг, цената на 100 парчиња е скоро 2500 рубли.
Истата активна супстанција, производителот е словенечката компанија КРКА. Има поширок спектар на дози: 10, 20, 30, 60, 80 mg. Така, лекарот има повеќе можности при изборот на вистинската доза за одреден пациент. Овој генерички е еден од ретките чија ефикасност е докажана и не е полошо од оригиналниот лек.
Студиите беа спроведени во десетици земји, тестови беа спроведени и во клиниките и во болниците. Седум илјади луѓе кои земале аторис покажале намалување на холестеролот за речиси една четвртина од почетните вредности. Ризикот од несакани ефекти е мал, како што е случајот со липимар.
На почетокот на 2017 годинапакет од 90 таблети аторис 10 мг чини околу 650 рубли., во доза од 40 мг, 30 таблети може да се купат за 590 рубли. Споредете: липимар 40 мг (упатства за употреба во пакетот), цена - 1070 рубли.
Производителот е руската компанија Pharmstandard. Активна супстанција, индикации идентични со липимар, но Липтонор е достапен само во две дози: 10 и 20 мг. Затоа, оние пациенти на кои им е потребна зголемена доза, ќе треба да земат неколку таблети: 4 или дури 8.
За жал, списокот на несакани ефекти на liptonorm е прилично широк. Може да биде несоница, вртоглавица, глауком, металоиди, запек, дијареја, подуеност, егзема, себореја, уртикарија, дерматитис, хипергликемија, зголемување на телесната тежина, егзацербација на гихт и многу повеќе.
Пакет со 28 таблети на Liptonorm 20 mg чини 420 рубли.
Еден од најпознатите генерички липимари. Изработена е во Словачка од Зентива. Неговата ефикасност во корекција на холестерол е докажано, така што активно го пропишуваат лекарите. Дозирање: 10, 20, 40 mg.
Приемот на торвакард започнува со 10 мг на ден и направете ја контролната анализа за еден месец. Ако се забележи позитивна динамика, пациентот продолжува да ја зема истата доза на лекот. Инаку, дозата е зголемена. Максималната дневна доза е 80 мг или 2 таблети од 40 мг.
Пакет од 90 таблети од 10 мг торвокард чини околу 700 рубли. (Февруари 2017 година)
Аналози на липиматар-базирани на росипавастатин
Росувастатин е лек од четвртина генерација статин, кој е многу растворлив во крвта и има ефект на намалување на липидите. Ниска токсичност на црниот дроб и мускулите, така што веројатноста за појава на негативни несакани ефекти врз црниот дроб е минимизирана.
Во своето дејство, росвастатин е сличен на аторвастатин, но има ефект побрзо. Резултатот од неговата администрација може да се процени по една недела, максималниот ефект се постигнува до крајот на третата или четвртата недела.
Најпопуларните лекови засновани на розувастатин:
- Crestor (Astrazeneca Pharmaceuticals, Велика Британија). 98 таблети од 10 мг чинат 6150 рубли.,
- Мертенил (Гедеон Рихтер, Унгарија). 30 таблети од 10 мг чинат 545 рубли.,
- Тевастор (Ама, Израел). 90 таблети од 10 мг чинат 1.100 рубли.
Цените се на почетокот на 2017 година.
Фармаколошко дејство
Синтетички лек за намалување на липидите. Аторвастатин е селективен конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктаза, клучен ензим кој го претвора 3-хидрокси-3-метилгутарил-CoA во мевалонат, претходник на стероиди, вклучително и холестерол.
Кај пациенти со хомозиготна и хетерозиготна семејна хиперхолестеролемија, не-семејни форми на хиперхолестеролемија и мешана дислипидемија, аторвастатин го намалува вкупниот холестерол (Ch) во плазма, холестерол-ЛДЛ и аполипротеин Б (апо-Б), а исто така предизвикува ТГ-Ц и ТГ нестабилно зголемување на нивото на HDL-C.
Аторвастатинот ја намалува концентрацијата на холестерол и липопротеини во крвната плазма, инхибирајќи ја HMG-CoA редуктазата и синтезата на холестерол во црниот дроб и го зголемува бројот на хепатални LDL рецептори на клеточната површина, што доведува до зголемено внесување и катаболизам на LDL-C.
Аторвастатинот го намалува формирањето на LDL-C и бројот на LDL честички. Тоа предизвикува изразено и постојано зголемување на активноста на LDL рецепторите, во комбинација со поволни квалитативни промени во честичките LDL. Го намалува нивото на ЛДЛ-Ц кај пациенти со хомозиготна наследна хиперхолестеролемија, отпорна на терапија со други лекови за намалување на липидите.
Аторвастатин во дози од 10-80 мг го намалува нивото на вкупниот холестерол за 30-46%, ЛДЛ-Ц за 41-61%, апо-Б за 34-50% и ТГ за 14-33%. Резултатите од третманот се слични кај пациенти со хетерозиготна семејна хиперхолестеролемија, не-семејни форми на хиперхолестеролемија и мешана хиперлипидемија, вклучително и кај пациенти со не-инсулин-зависен дијабетес мелитус.
Кај пациенти со изолирана хипертриглицеридемија, аторвастатин го намалува вкупниот холестерол, Chs-LDL, Chs-VLDL, apo-B и TG и го зголемува нивото на Chs-HDL. Кај пациенти со дисбеталипопротеинемија се намалува нивото на ХС-СПБ.
Кај пациенти со хиперлипопротеинемија од типот IIa и IIb според класификацијата Фредриксон, просечната вредност на зголемување на HDL-C за време на третманот со аторвастатин (10-80 mg), во споредба со почетната вредност, е 5,1-8,7% и не зависи од дозата. Постои значително намалување на зависноста од дозата во однос: вкупниот холестерол / Chs-HDL и Chs-LDL / Chs-HDL за 29-44% и 37-55%, соодветно.
Аторвастатин во доза од 80 мг значително го намалува ризикот од исхемични компликации и смрт за 16% по 16-недела курс, а ризикот од повторно хоспитализирање за ангина пекторис, придружена со знаци на миокардна исхемија, за 26%. Кај пациенти со различни основни нивоа на LDL-C, аторвастатин предизвикува намалување на ризикот од исхемични компликации и смрт (кај пациенти со миокарден инфаркт без Q бран и нестабилна ангина, мажи и жени, пациенти на возраст под 65 години).
Намалувањето на нивото на LDL-C во плазмата е подобро во корелација со дозата на лекот отколку со неговата концентрација во крвната плазма.
Терапевтскиот ефект се постигнува 2 недели по почетокот на терапијата, достигнува максимум после 4 недели и опстојува во текот на целиот период на лекување.
Превенција на кардиоваскуларни болести
Во англо-скандинавската студија за срцеви исходи, гранката за намалување на липидите (ASCOT-LLA), ефектот на аторвастатин врз фатална и не-фатална корорнарна срцева болест, беше откриено дека ефектот на терапијата со аторвастатин во доза од 10 мг значително го надмина ефектот на плацебо, и затоа е донесена одлука престанокот на предвреме студии по 3,3 години наместо проценетите 5 години.
Аторвастатин значително го намали развојот на следниве компликации:
Компликации | Намалување на ризикот |
Коронарни компликации (фатална корорнарна срцева болест и нефатален миокарден инфаркт) | 36% |
Општи кардиоваскуларни компликации и процедури на реваскуларизација | 20% |
Заеднички кардиоваскуларни компликации | 29% |
Мозочен удар (фатален и нефатален) | 26% |
Нема значително намалување во вкупната и кардиоваскуларната смртност, иако имаше позитивни трендови.
Во заедничката студија за ефектот на аторвастатин кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 (КАРДС) врз фатални и нефатални исходи од кардиоваскуларни заболувања, се покажа дека терапијата со аторвастатин, без оглед на полот, возраста или нивото на основно на ЛДЛ-Ц, го намали ризикот од развој на следниве кардиоваскуларни компликации :
Компликации | Намалување на ризикот |
Главни кардиоваскуларни компликации (фатален и нефатален акутен миокарден инфаркт, латентен миокарден инфаркт, смрт поради егзацербација на корорнарна срцева болест, нестабилна ангина, коронарна артерија заобиколување на бајпас, поткожна транслуминална коронарна ангиопластика, реваскуларизација, мозочен удар) | 37% |
Миокарден инфаркт (фатален и не-фатален акутен миокарден инфаркт, латентен миокарден инфаркт) | 42% |
Мозочен удар (фатален и нефатален) | 48% |
Во една студија за обратниот развој на коронарна атеросклероза со интензивна хиполипидемична терапија (РЕВЕРСАЛ) со аторвастатин во доза од 80 мг кај пациенти со корорнарна артериска болест, беше откриено дека просечното намалување на вкупниот волумен на атероми (примарен критериум на ефикасност) од почетокот на студијата е 0,4%.
Програмата за интензивно намалување на холестеролот (SPARCL) откри дека аторвастатин во доза од 80 мг на ден го намалува ризикот од повторен фатален или нефатален мозочен удар кај пациенти кои имале историја на мозочен удар или минливо исхемичен напад без исхемична срцева болест за 15%, во споредба со плацебо. Во исто време, ризикот од големи кардиоваскуларни компликации и процедури за реваскуларизација е значително намален. Намалување на ризикот од кардиоваскуларни нарушувања за време на терапијата со аторвастатин е забележано во сите групи, освен оној што вклучува пациенти со примарен или рекурентен хеморагичен мозочен удар (7 во групата аторвастатин наспроти 2 во плацебо групата).
Кај пациенти третирани со терапија со аторвастатин во доза од 80 мг, инциденцата на хеморагичен или исхемичен мозочен удар (265 наспроти 311) или ИХД (123 наспроти 204) е помала отколку во контролната група.
Секундарна превенција на кардиоваскуларни компликации
Во однос на Новата целна студија (ТНТ), беа споредени ефектите на аторвастатин во дози од 80 мг на ден и 10 мг на ден на ризикот од развој на кардиоваскуларни компликации кај пациенти со клинички потврдена коронарна артериска болест.
Аторвастатин во доза од 80 мг значително го намали развојот на следниве компликации:
Компликации | Аторвастатин 80 мг |
Примарна крајна точка - Прва важна кардиоваскуларна компликација (фатална корорнарна срцева болест и нефатален миокарден инфаркт) | 8.7% |
Примарна крајна точка - Нефатална МИ, не-процедурална | 4.9% |
Примарна крајна точка - мозочен удар (фатална и не-фатална) | 2.3% |
Секундарна крајна точка - прва хоспитализација за застој на срцева слабост | 2.4% |
Секундарна крајна точка - Прва коронарна артерија на бајпас калемење или други процедури за реваскуларизација | 13.4% |
Секундарна крајна точка - Прво документирана Ангина Пекторис | 10.9% |
Фармакокинетика
Аторвастатин брзо се апсорбира по орална администрација, Cmax се постигнува после 1-2 часа. Степенот на апсорпција и концентрација на аторвастатин во крвната плазма се зголемува пропорционално со дозата. Апсолутната биорасположивост на аторвастатин е околу 14%, а системската биорасположивост на инхибиторната активност против редуктазата на HMG-CoA е околу 30%. Ниската системска биорасположивост се должи на пресистемскиот метаболизам во гастроинтестиналната мукоза и / или за време на „првиот премин“ преку црниот дроб. Храната ја намалува стапката и степенот на апсорпција за околу 25% и 9%, соодветно (што е докажано со резултатите од определувањето на Cmax и AUC), сепак, нивото на LDL-C при земање на аторвастатин на празен стомак и за време на оброците се намалува скоро во иста мера. И покрај фактот дека после земање на аторвастатин во вечерните часови, неговите нивоа на плазма се пониски (Cmax и AUC за околу 30%) отколку по земањето наутро, намалувањето на LDL-C не зависи од времето на денот во кој се зема лекот.
Просечното Vd на аторвастатин е околу 381 литри. Поврзувањето на аторвастатин со плазма протеините е најмалку 98%. Односот на нивото на аторвастатин во црвените крвни клетки / крвната плазма е околу 0,25, т.е. аторвастатин не продира добро во црвените крвни зрнца.
Аторвастатин е значително метаболизиран за да формира орто- и пара-хидроксилизирани деривати и разни бета-оксидациски производи. Ин витро, орто- и пара-хидроксилизираните метаболити имаат инхибиторен ефект врз HMG-CoA редуктазата, споредлива со онаа на аторвастатин. Инхибиторната активност против HMG-CoA редуктазата е приближно 70% како резултат на активност на циркулирачки метаболити. Ин витро студиите сугерираат дека изоензимот CYP3A4 игра важна улога во метаболизмот на аторвастатин. Ова се потврдува со зголемување на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма на човекот при земање еритромицин, што е инхибитор на овој изоензим.
Ин витро студиите исто така покажаа дека аторвастатин е слаб инхибитор на изоензимот на CYP3A4. Аторвастатин немал клинички значаен ефект врз концентрацијата на терфенадин во крвната плазма, што се метаболизира главно од изоензимот CYP3A4, во овој поглед, значителен ефект на аторвастатин врз фармакокинетиката на другите подлоги на изоензимот CYP3A4 е малку веројатно.
Аторвастатин и неговите метаболити се излачуваат главно со жолчката после хепаталниот и / или вонхепаталниот метаболизам (аторвастатин не претрпува тешка ентерохепатична рециркулација). Т1 / 2 е околу 14 часа, додека инхибиторниот ефект на лекот против HMG-CoA редуктаза е приближно 70% определен со активност на циркулирачки метаболити и опстојува околу 20-30 часа заради нивното присуство. По орална администрација, помалку од 2% од дозата на аторвастатин се открива во урината.
Фармакокинетика во специјални клинички случаи
Концентрацијата на аторвастатин во плазмата кај постари лица (на возраст од 65 години) е повисока (Cmax за околу 40%, AUC за околу 30%) отколку кај возрасни пациенти на млада возраст. Немаше никакви разлики во безбедноста, ефикасноста или постигнувањето на целите на терапијата за намалување на липидите кај постарите лица во споредба со општата популација.
Студии за фармакокинетика на лекот кај деца не се спроведени.
Концентрациите на аторвастатин во плазмата кај жените се разликуваат (Cmax за околу 20% повисоки и AUC за 10% пониски) од оние кај мажите. Сепак, клинички значајни разлики во ефектот на лекот врз липидниот метаболизам кај мажи и жени не се идентификувани.
Влошената бубрежна функција не влијае на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма или неговото влијание врз метаболизмот на липидите. Во овој поглед, не се потребни промени во дозата кај пациенти со нарушена бубрежна функција.
Аторвастатин не се излачува за време на хемодијализата поради интензивно врзување за плазма протеините.
Концентрациите на Аторвастатин значително се зголемуваат (Cmax и AUC за околу 16 и 11 пати, соодветно) кај пациенти со алкохолна цироза (класа Б на скала Child-Pugh).
Индикации за употреба на лекот LIPRIMAR®
- примарна хиперхолестеролемија (хетерозиготна фамилијарна и не-семејна хиперхолестеролемија (тип IIa според класификација на Фредриксон),
- комбинирана (мешана) хиперлипидемија (видови IIa и IIb според класификацијата на Фредриксон),
- дибеталипопротеинемија (тип III според класификација на Фредриксон) (како додаток во исхраната),
- семејна ендогена хипертриглицеридемија (тип IV според класификација на Фредриксон), отпорна на диета,
- хомозиготна семејна хиперхолестеролемија со недоволна ефикасност на диетална терапија и други нефармаколошки методи на лекување,
- примарна превенција на кардиоваскуларни компликации кај пациенти без клинички знаци на корорнарна срцева болест, но со неколку фактори на ризик за неговиот развој - возраст постари од 55 години, зависност од никотин, артериска хипертензија, дијабетес мелитус, ниски концентрации на ХДЛ-Ц во плазма, генетска предиспозиција итн. часови против позадината на дислипидемијата,
- секундарна превенција на кардиоваскуларни компликации кај пациенти со корорнарна срцева болест со цел да се намали вкупната стапка на смртност, миокарден инфаркт, мозочен удар, повторно хоспитализација на ангина пекторис и потреба од реваскуларизација.
Дозирање и администрација
Пред да започнете со третман со Liprimar, треба да се обидете да постигнете контрола на хиперхолестеролемија со помош на диета, вежбање и губење на тежината кај пациенти со дебелина, како и третман на основната болест.
При препишување на лекот, пациентот треба да препорача стандардна диетална хипохолестеролемија, која мора да ја следи за време на третманот.
Лекот се зема орално во секое време од денот, без оглед на внесувањето храна. Дозата на лекот варира од 10 mg до 80 mg еднаш на ден, изборот на дозата треба да се спроведе земајќи ги предвид почетните нивоа на LDL-C, целта на терапијата и индивидуалниот ефект. Максималната доза е 80 mg еднаш на ден.
На почетокот на третманот и / или за време на зголемување на дозата на Липимар, потребно е да се следи содржината на липидите во плазмата на секои 2-4 недели и соодветно да се прилагоди дозата.
За примарна хиперхолестеролемија и комбинирана (мешана) хиперлипидемија кај повеќето пациенти, дозата на Липримар е 10 мг еднаш на ден. Терапевтскиот ефект се манифестира во рок од 2 недели и обично достигнува максимум во рок од 4 недели. Со продолжен третман, ефектот опстојува.
Со хомозиготна семејна хиперхолестеролемија, лекот се пропишува во доза од 80 мг еднаш на ден. (намалување на нивото на LDL-C за 18-45%).
Во случај на откажување на црниот дроб, дозата на Липимар мора да се намали под постојана контрола на активноста на АКТ и АЛТ.
Влошената функција на бубрезите не влијае на концентрацијата на аторвастатин во крвната плазма или на степенот на намалување на содржината на LDL-C при употреба на Liprimar, според тоа, не е потребно прилагодување на дозата на лекот.
При употреба на лекот кај постари пациенти, немаше разлики во безбедноста, ефикасност во споредба со општата популација и не е потребно прилагодување на дозата.
Доколку е неопходна употреба на зглобовите со циклоспорин, дозата на липимари® не треба да надминува 10 мг.
Препораки за утврдување на целта на третманот
A. Препораки од Националната програма за образование за холестерол NCEP, САД
* Некои експерти препорачуваат употреба на лекови за намалување на липидите кои ја намалуваат содржината на LDL-C доколку промената во животниот стил не доведе до намалување на неговата содржина на ниво
Производи базирани на розувастатин
„Росувастатин“ е агент од трета генерација која има ефект на намалување на липидите. Подготовките создадени врз основа на тоа, се раствораат добро во течниот дел од крвта. Нивниот главен ефект е намалување на вкупниот холестерол и атерогени липопротеини. Друга позитивна точка, „Росувастатин“ нема скоро никаков токсичен ефект врз клетките на црниот дроб и не го оштетува мускулното ткиво. Затоа, статините засновани врз росувастатин имаат помала веројатност да предизвикаат компликации во форма на слабост на црниот дроб, покачено ниво на трансаминази, миозитис и мијалгија.
Главната фармаколошка акција е насочена кон сузбивање на синтезата и зголемување на излачувањето на фракции на атерогени маснотии. Ефектот на третманот се јавува многу побрзо отколку со третманот со Аторвастатин, првите резултати се наоѓаат до крајот на првата недела, максималниот ефект може да се забележи на 3-4 недели.
Следниве лекови се засноваат на розувастатин:
- "Crestor" (производство на Велика Британија),
- Мертенил (произведен во Унгарија),
- „Тевастор“ (направен во Израел).
„Crestor“ или „Liprimar“ што да изберете? Подготовките треба да ги избере лекарот што присуствува.
Производи базирани на симвастатин
Друг популарен лек за намалување на липидите е Симвастатин. Врз основа на тоа, создадени се голем број на лекови кои успешно се користат за лекување на атеросклероза. Клиничките испитувања на овој лек, спроведени во текот на пет години и во кои учествуваат повеќе од 20 000 луѓе, помогнаа да се заклучи дека лекови базирани на симвастатин го намалуваат ризикот од срцев удар и мозочен удар кај пациенти кои страдаат од кардиоваскуларни и цереброваскуларни патологии.
Аналози на Липримар засновани на симвастатин:
- Василип (произведен во Словенија),
- Зокор (производство - Холандија).
Еден од клучните фактори што влијаат на набавката на одреден лек е цената. Ова важи и за лекови кои ги обновуваат нарушувањата на метаболизмот на мастите. Терапијата на такви болести е дизајнирана за многу месеци, а понекогаш и со години. Цените на лековите слични во фармаколошкото дејствување се разликуваат од фармацевтските компании на моменти заради различните ценовни политики на овие компании. Назначувањето на лекови и селекцијата на дози треба да го спроведе лекарот, сепак, пациентот има избор на лекови од една фармаколошка група, кои се разликуваат по производителот и цената.
Сите горенаведени домашни и странски лекови, заменици на Липимар, поминале клинички испитувања и се етаблирале како ефикасни агенси што го нормализираат метаболизмот на мастите. Позитивен ефект во форма на намалување на холестеролот е забележан кај 89% од пациентите во првиот месец од третманот.
Прегледите за Липримар се претежно позитивни. Лекот ефикасно го намалува холестеролот во крвта, го спречува ризикот од развој на кардиоваскуларни компликации. Од негативните аспекти - високи трошоци и несакани ефекти. Од аналози и генерики, многумина сакаат Аторис. Делува идентично со Липримару, практично не предизвикува негативни реакции на организмот.
Прегледите потврдуваат дека меѓу ниските цени на аналози, најпосакуван е рускиот Липтонтор. Точно, неговиот настап е полош од оној на Липримар.
Аналози на липиматар врз основа на симвастатин
Друг хиполипидемичен лек е симвастатин. Се користи во медицината долго време, се однесува на постарата генерација на статини. Клиничките студии ја потврдија нејзината ефикасност во спречувањето на срцев удар и мозочни удари кај пациенти со кардиоваскуларни заболувања.
Најпопуларните лекови:
- Василип (Крка, Словенија). 28 таблети од 10 мг може да се купат за 350 рубли.,
- Зокор (МСД Фармацевтски производи, Холандија). 28 таблети од 10 мг чинат 380 рубли.
Препораки за избор на лек
Вашиот лекар мора да ви препише и одбере лек што е соодветно за вас. Но, бидејќи цената на лековите варира и понекогаш е многу значајна, пациентот може самостојно да го прилагоди овој избор, набудувајќи ја фармаколошката група на која припаѓа пропишаниот лек: аторвастатин, росувастатин или сивастатин.
Тоа е, ако ви биле пропишани таблети засновани на аторвастатин, исто така можете да изберете аналогни врз основа на оваа супстанца.
Липримар, чии прегледи се најпозитивни и од страната на пациентите и од страната на лекарите, е најдобриот избор за медицинско намалување на нивото на „лошиот“ холестерол во крвта, бидејќи ова е оригинален и докажан лек со докажана ефективност.
Имајте доверба во лекови кои биле тестирани и докажани дека работат. При преземање на вакви средства, скоро 90% од пациентите имаат намалување на холестеролот веќе во првите 3-4 недели на администрација.
Карактеристики за липимар
Ова е лек за намалување на липидите, кој ја вклучува активната компонента аторвастатин. Образец за ослободување - таблети. Таквиот лек се карактеризира со намалување на липидите и хипохолестеролемичните својства. Под влијание на главната активна супстанција:
- количината на липопротеини со мала густина во крвта се намалува,
- концентрацијата на триглицериди се намалува,
- се зголемува бројот на липопротеини со висока густина.
Лекот го намалува холестеролот и неговото производство во црниот дроб. Ова ви овозможува да го препишете лекот за мешани видови на дислипидемија, наследна и стекната хиперхолестеролемија, итн. Неговата ефикасност е забележана со хомозиготна форма на хиперхолестеролемија. Покрај тоа, оваа алатка се користи за лекување на ангина пекторис и други нарушувања на кардиоваскуларниот систем, со што се намалува ризикот од компликации.
Индикации за употреба:
- примарна хиперхолестеролемија,
- ендогена фамилијарна хипертриглицеридемија,
- дисбеталипопротеинемија,
- мешана хиперлипидемија.
Како средство за спречување на болести на кардиоваскуларниот систем:
- пациенти кои се изложени на ризик за развој на срцеви и васкуларни заболувања,
- со ангина пекторис, за да се избегне развој на акутни состојби, мозочни удари, срцев удар.
Контраиндикации вклучуваат:
- бременост
- период на доење,
- активни заболувања на црниот дроб
- преосетливост на компонентите на производот,
- малапсорпција на глукоза-галактоза,
- вроден недостаток на лактаза,
- користете со фузидна киселина,
- возраст до 18 години.
Честопати, земањето липимар доведува до развој на негативни реакции на телото кои се јавуваат во блага форма и брзо поминуваат:
- главоболка, вртоглавица, нарушена меморија и вкус, хипестезија, парестезија,
- депресија
- појава на "превез" пред очите, нарушен вид,
- тинитус, исклучително редок - губење на слухот,
- крв од носот, болки во грлото,
- дијареја, гадење, отежнато варење, надуеност, непријатност во абдоменот, воспаление на панкреасот, belching,
- хепатитис, холестаза, ренална инсуфициенција,
- ќелавост, осип, чешање на кожата, уртикарија, синдром Лил, ангиоедем,
- болки во мускулите и грбот, оток на зглобовите, грчеви во мускулите, болки во зглобовите, болка во вратот, миопатија,
- импотенција
- алергиски реакции, анафилактичен шок,
- хипергликемија, анорексија, зголемување на телесната тежина, хипогликемија, дијабетес мелитус,
- тромбоцитопенија
- назофарингитис,
- треска, замор, оток, болка во градите.
Употребата на Liprimar доведува до појава на: главоболка, вртоглавица, нарушена меморија и сензации на вкус, хипестезија, парестезија.
Пред да препише третман со оваа дрога, лекарот го мери нивото на холестерол во крвта, а потоа пропишува физичка активност и диета. Терапевтскиот ефект на земање на лекот се забележува по 2 недели. Во случај на зголемена активност на KFK за повеќе од 10 пати, третманот со Liprimar се прекинува.
Која е разликата?
Производител на Аторвастатин е Атол ДОО (Русија), Липримара - PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Германија). Таблетите Аторвастатин имаат заштитна обвивка, што ја намалува веројатноста за појава на негативни реакции од гастроинтестиналниот тракт. Таблетите со липримар немаат таква школка, па затоа не се толку безбедни.
Прегледи на пациенти
Тамара (55), Москва: „Пред една година беше извршен физички преглед и тестовите покажаа дека имав висок холестерол во крвта. Кардиологот препишал Липимар. Таа добро го толерираше текот на третманот, иако се плашеше од развој на негативни реакции на организмот. После 6 месеци поминав втор тест, кој покажа дека холестеролот е нормален “.
Дмитриј, 64 години, Твер: „Имам дијабетес и корорнарна срцева болест. Лекарот препорача диета за намалување на холестеролот, за време на која е неопходно да се земе лекот Аторвастатин. Пиев 1 таблета 1 пат на ден. По 4 недели тој помина тестови - холестеролот е нормален “.
Карактеризација на лекот Липримар
Тоа е лек, чиј главен терапевтски ефект е намалување на маснотиите во крвта и холестерол. Со него се јавува нормализација на срцето, се подобрува состојбата на садовите и се намалува ризикот од развој на фатални заболувања.
Се разликуваат следниве индикации за употреба:
- Абнормално зголемување на холестеролот.
- Висока содржина на маснотии.
- Наследно кршење на липидниот метаболизам.
- Зголемена концентрација на триглицерид.
- Симптоми на корорнарна срцева болест.
- Превенција на кардиоваскуларни патологии.
- Преосетливост кон компонентите.
- Неуспех на црниот дроб.
- Хепатитис на акутната фаза.
- Катаракта на очите.
- Зголемена активност на ензимски катализатори.
- Бременоста и периодот на доење.
Обично, оваа дрога е поволно толерирана без да предизвика несакани ефекти. Но, во ретки случаи, може да се појават несакани реакции од дигестивните, нервните и мускулно-скелетни системи, алергии.
Максималната концентрација по администрацијата се јавува за неколку часа. Активната состојка е сол на калциум. Дополнителни вклучуваат калциум карбонат, восок од млеко, додаток Е468, целулоза, лактоза и многу повеќе.
Сличности на средства
Лековите за кои станува збор се апсолутни аналози на едни со други. Двете се добро толерирани од пациентите и се многу ефикасни. Тие ја вклучуваат истата активна состојка и затоа имаат еквивалентен терапевтски ефект. И двете се достапни во форма на таблети. Тие исто така имаат идентични препораки за употреба, контраиндикации, несакани ефекти, принцип на дејствување.
Споредба, разлики, што и за кого е подобро да се избере
Овие лекови немаат значителни разлики, така што тие може да се заменат едни со други, претходно координирајќи го ова со присутните лекар.
Една од разликите е земјата на потекло. Липримар е оригинален лек на американското производство, а Аторвастатин е домашен. Во овој поглед, тие имаат различни трошоци. Цената на оригиналот е 7-8 пати поскапа и е 700-2300 рубли, просечна цена на аторвастатин 100-600 рубли. Затоа, во овој случај, домашната медицина победи.
И покрај фактот дека тие ја содржат истата активна состојка, Липримар сè уште се смета за поефикасна, бидејќи е оригинален медицински производ. Домашниот аналог во тоа е малку инфериорен во однос на него и има повеќе негативни последици по телото, што е потврдено со прегледите на пациентите. Покрај тоа, Liprimar се користи со претпазливост од педијатрија. Тоа е единствениот лек за намалување на холестеролот што може да се користи за лекување на деца од осумгодишна возраст. За разлика од Аторвастатин, тоа не влијае на растот на телото и процесот на пубертет кај децата.
Тие можат да се користат во третманот на пациенти со дијабетес мелитус од прв или втор тип. Но, не заборавајте дека нивната активна компонента е во состојба да ја смени гликозата во крвта, така што третманот треба да се спроведе под строг надзор на лекар. Поради фактот дека таблетите Аторвастатин се обложени со филм, таквата алатка ќе биде најпосакувана за луѓето со оваа патологија. Бидејќи школка го намалува ризикот од некои негативни последици.
Механизам на дејствување
Покрај холестерол, вишок на протеини соединенија со маснотија (LDL) е исто така опасност за кардиоваскуларниот систем. Тие се населуваат на theидовите на крвните садови, формирајќи ги таканаречените плочки на холестерол. Како резултат, се развива атеросклероза - болест во која се намалува луменот на крвните садови, нивните theirидови се уништени. Оваа состојба е полн со хеморагии (мозочни удари), па затоа е неопходно да се контролира количината на „лош“ холестерол.
Аторвастатин кај двата лека по администрацијата влегува во крвотокот и клетките на црниот дроб. Во првиот случај, едноставно уништува штетни масти. И во црниот дроб, каде што се случува производство на холестерол, лекот е вклучен во овој процес и го успорува. Аторвастатин и Липимар мора да бидат земени во случаи кога диетата и спортот се неефикасни (со наследни форми на хиперхолестеролемија).
Аторвастатин и Липримар се пропишани за истите индикации:
- наследна хиперхолистеринемија од различни видови, не подложна на третман со диета и физичко образование,
- состојба по срцев удар (некроза на дел од срцевиот мускул предизвикана од нагло нарушување на циркулацијата),
- корорнарна срцева болест - оштетување на неговите мускулни влакна и нарушување како резултат на лошо снабдување со крв,
- ангина пекторис е вид на претходна болест која се карактеризира со периоди на остра болка,
- дијабетес мелитус
- висок крвен притисок (хипертензија),
- атеросклероза.
Обрасци за издавање и цена
Аторвастатинот на домашно производство се продава во аптеките. Лекот се произведува од повеќе фармацевтски компании, што го објаснува широкиот опсег на цени за тоа. На трошоците влијае и бројот на ентерични таблети во пакетот и дозата на активната супстанција:
- 10 мг во 30, 60 и 90 парчиња. во пакет - 141, 240 и 486 рубли. соодветно на тоа
- 20 мг во 30, 60 и 90 парчиња. - 124, 268 и 755 рубли,
- 40 мг, 30 парчиња. - од 249 до 442 рубли.
Liprimar е ентериер растворлива таблета на американската компанија Pfizer. Цената на лекот се формира во согласност со нејзината доза и количина:
- 10 мг, 30 или 100 парчиња во пакет - 737 и 1747 рубли.,
- 20 мг, 30 или 100 парчиња. - 1056 и 2537 рубли,
- 40 мг, 30 таблети - 1110 рубли.,
- 80 мг, 30 таблети - 1233 рубли.