Mildronate® (капсули, 250 мг) Мелдониум

1 капсула содржи:

активна супстанција - мелдониум дихидрат 250 мг,

ексципиенси - компир скроб, колоиден силикон диоксид, калциум стеарат, капсула (тело и капак) - титаниум диоксид (Е 171), желатин.

Капсули со тврд желатин бр.1 од бела боја. Содржината е бел кристален прав со слаб мирис. Прашокот е хигроскопски.

Фармакодинамика

Мелдониумот е претходник на карнитинот, структурен аналог на гама-бутиробетаин (GBB), супстанција која се наоѓа во секоја клетка во човечкото тело.

Во услови на зголемено оптоварување, мелдониумот ја враќа рамнотежата помеѓу испорака и побарувачката на кислород на клетките, ја елиминира акумулацијата на токсични метаболички производи во клетките, ги штити од оштетување, а исто така има и тоник ефект. Како резултат на неговата употреба, се зголемува отпорноста на телото на стресови и можноста за брзо враќање на енергетските резерви.

Лекот има стимулирачки ефект врз централниот нервен систем (ЦНС) - зголемување на моторната активност и физичка издржливост. Поради овие својства, MILDRONAT® се користи и за зголемување на физичките и менталните перформанси.

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

По орална администрација, лекот брзо се апсорбира, биорасположивоста е 78%. Максималната концентрација во плазмата се постигнува 1-2 часа по администрацијата. Метаболизира во телото со формирање на две главни

метаболити кои се излачуваат од бубрезите. Полуживотот кога се зема орално е 3-6 часа.

Фармакодинамика

Мелдониум (Mildronate®) е структурен аналог на претходникот на карнитинска гама бутиробетаин (во понатамошниот текст GBB), во кој еден водороден атом се заменува со азотен атом. Неговиот ефект врз телото може да се објасни на два начина.

Ефект на синтеза на карнитин

Како резултат на инхибиција на активност на бутиробетаин хидроксилаза, мелдониумот ја намалува биосинтезата на карнитин и со тоа го спречува транспортот на масни киселини со долг ланец низ клеточната мембрана, спречувајќи акумулација на активирани деривати на неоксидирани масни киселини, ацилкаркарнин и ацилкоензим А, во клетките, кои имаат изразени детергенти. Во услови на исхемија, Mildronate® ја враќа рамнотежата помеѓу испораката на кислород и потрошувачката во клетките, ги елиминира нарушувањата во транспортот на АТП, истовремено активирајќи и алтернативен извор на енергија - гликолиза, што се спроведува без дополнителна потрошувачка на кислород.

Со зголемено оптеретување како резултат на интензивна потрошувачка на енергија во клетките на здраво тело, се јавува привремено намалување на содржината на масни киселини. Ова, пак, го стимулира метаболизмот на масните киселини, главно, синтезата на карнитинот. Биосинтезата на карнитинот е регулирана со нејзиното ниво во плазмата и стресот, но не зависи од концентрацијата на претходниците на карнитинот во клетката. Бидејќи мелдониумот ја инхибира конверзијата на GBB во карнитин, ова доведува до намалување на нивото на карнитинот во крвта, што пак ја активира синтезата на претходникот на карнитинот, т.е. GBD. Со намалување на концентрацијата на мелдониум, процесот на биосинтеза на карнитин се обновува и се нормализира концентрацијата на масни киселини во клетката. Така, клетките се подложени на редовен тренинг, што придонесува за нивно преживување во услови на зголемено оптоварување, при што содржината на масни киселини во нив редовно се намалува, а кога товарот се намалува, содржината на масни киселини брзо се враќа. Во услови на вистинско преоптоварување, клетките „обучени“ со помош на лекот „Милдронат“ - преживуваат во такви услови кога ќе умрат „необучени“ клетки

Медијаторска функција на хипотетички GBB-ергичен систем

Се претпоставуваше дека во телото постои претходно не опишан систем на пренесување на нервните импулси - ГББ-ергичен систем, кој обезбедува пренесување на нервните импулси во соматските клетки. Посредникот на овој систем е непосреден претходник на карнитин - естер од GBB. Како резултат на естераза, ова

медијаторот дава електрон во ќелијата, со што се пренесува електричен импулс, а самиот се претвора во GBB.

Синтезата на GBB е можно во која било соматска клетка на телото. Неговата брзина е регулирана со интензитетот на стимулот и потрошувачката на енергија, што пак зависи од концентрацијата на карнитинот. Затоа, со намалување на концентрацијата на карнитин, се стимулира синтезата на GBB. Така, во организмот постои економски синџир на реакции кој обезбедува соодветен одговор на иритација или стрес: тој започнува со приемот на сигнал од нервни влакна (во форма на електрон), проследено со синтеза на GBB и неговиот естер, што, пак, го носи сигналот на мембрани на соматски клетки. Соматските клетки како одговор на иритација синтетизираат нови молекули, обезбедувајќи размножување на сигналот. По ова, хидролизираната форма на РББ со учество на активен транспорт влегува во црниот дроб, бубрезите и тестисите, каде се претвора во карнитин. Како што споменавме порано, мелдониумот е структурен аналог на GBB, во кој еден водороден атом се заменува со атом на азот. Бидејќи мелдониумот може да биде изложен на GBB-естераза, може да послужи како хипотетичен „медијатор“. Сепак, GBB-хидроксилаза не влијае на мелдониум и затоа, кога се внесува во организмот, концентрацијата на карнитин не се зголемува, но се намалува. Поради фактот дека самиот мелдониум делува како „посредник“ на стресот, а исто така ја зголемува и содржината на РББ, придонесува за развој на реакција на организмот. Како резултат, се зголемува целокупната метаболичка активност кај другите системи, на пример, централниот нервен систем (ЦНС).

Индикации за употреба

- ангина пекторис и миокарден инфаркт (како дел од комплексна терапија)

- хронична срцева слабост (во комплексен третман)

- акутна цереброваскуларна несреќа (во комплексна терапија)

- хемофталмус и ретинална хеморагија од разни етиологии, тромбоза на централната ретинална вена и нејзините гранки, ретинопатија на разни етиологии (дијабетична, хипертензија)

- ментално и физичко преоптоварување, вклучително и кај спортистите

- синдром на повлекување при хроничен алкохолизам (во комбинација со специфична терапија за алкохолизам)

Дозирање и администрација

Доделете на возрасни внатре.

Кардиоваскуларни заболувања

Како дел од сложената терапија, 0,5-1,0 g на ден преку уста, земајќи ја целата доза одеднаш или ја дели на 2 дози. Текот на третманот е 4-6 недели.

Кардијалгија на позадината на кардиомиопатија - преку уста, 0,25 g 2 пати на ден. Текот на третманот е 12 дена.

Цереброваскуларна несреќа

Акутна фаза - се вбризгува дозирна форма на лекот се користи 10 дена, а потоа тие се префрлаат на земање на лекот внатре со 0,5-1,0 g на ден. Општ курс на лекување е 4-6 недели.

Хронична цереброваскуларна несреќа - 0,5 g орално на ден. Општ курс на лекување е 4-6 недели. Повторените курсеви (обично 2-3 пати годишно) се можни по консултација со лекар.

Хемофталмус и ретинална хеморагија од различни етиологии, тромбоза на централната ретинална вена и нејзините гранки, ретинопатија на разни етиологии (дијабетична, хипертензија)

Инјектирана дозирна форма на лекот се користи 10 дена, а потоа тие се префрлаат на земање на лекот орално на 0,5 g на ден, земајќи ја целата доза одеднаш или ја делат на 2 дози. Текот на третманот е 20 дена.

Ментално и физичко преоптоварување, вклучително и кај спортистите

Возрасни 0,25 g орално 4 пати на ден. Текот на третманот е 10-14 дена. Доколку е потребно, третманот се повторува по 2-3 недели.

Спортисти 0,5-1,0 g усно 2 пати на ден пред тренинг. Времетраењето на курсот во подготвителниот период е 14-21 дена, за време на натпреварот - 10-14 дена.

Синдром на хронично повлекување алкохол

Внатре, 0,5 g 4 пати на ден. Текот на третманот е 7-10 дена.

Контраиндикации

- Преосетливост на активната супстанција или на која било помошна супстанција на лекот

- зголемен интракранијален притисок (во кршење на венскиот одлив, интракранијални тумори)

- бременост и лактација, како резултат на недостаток на податоци за клиничка употреба на лекот во овој период

- деца и адолесценти под 18 години, како резултат на недостаток на податоци за клиничка употреба на лекот во овој период

Интеракции со лекови

Го подобрува ефектот на коронарни средства за проширување, некои антихипертензивни лекови, срцеви гликозиди.

Може да се комбинира со антиангинални лекови, антикоагуланси, антипроблематични агенси, антиаритмични лекови, диуретици, бронходилататори.

Со оглед на можниот развој на умерена тахикардија и артериска хипотензија, претпазливост треба да се примени кога се комбинираат со лекови кои имаат ист ефект.

Специјални упатства

Внимание треба да се примени кај пациенти со хронични заболувања на црниот дроб и бубрезите со продолжена употреба на лекот.

Mildronate® не е лек од прв ред за акутен коронарен синдром.

Карактеристики на ефектот на лекот врз можноста за управување со возила или потенцијално опасни механизми

Внимание треба да се посвети кога возите возило или потенцијално опасна машинерија.

Предозирање

Случаите на предозирање со лекот Mildronate® се непознати, лекот е низок токсичен.

Во случај на предозирање, симптоматски третман.

Образец за издавање

Капсули 250 мг. 10 капсули се ставаат во пакување со блистер лента од поливинил хлорид филм со слој од поливинилиден хлорид и алуминиумска фолија. 4 пакувања со контури, заедно со упатства за употреба на државните и руските јазици, се ставаат во пакување од картон.

Фармакокинетика

По орална администрација, лекот брзо се апсорбира, биорасположивоста е 78%. Максимална концентрација (C_макс) во крвната плазма се постигнува 1-2 часа по ингестијата. Се метаболизира во телото главно во црниот дроб со формирање на два главни метаболити кои се излачуваат од бубрезите. Полуживот (Т₁/₂) кога се зема орално, зависи од дозата, е 3-6 часа.

Употреба за време на бременоста и за време на доењето

Безбедноста на употреба кај бремени жени не е проучена, затоа, за да се избегнат можните несакани ефекти врз фетусот, контраиндицирана е употребата на лекот кај бремени жени.

Излачувањето со млеко и ефектот врз здравјето на новороденчето не се испитани, затоа, доколку е потребно, употребата на лекот треба да престане со доењето.

Несакан ефект

Мелдониумот генерално добро се толерира. Сепак, кај подложни пациенти, како и во случаи на надминување на препорачаната доза, може да се појават непожелни реакции.
Несаканите реакции на лекови се групираат според класичните системи на органите според следното споредување на фреквенцијата: многу често (> 1/10), честопати (> 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и