Инсулин со средно времетраење (ATX A10AC)

Protafan HM е човечки инсулин со средно дејство, произведен од рекомбинантна биотехнологија на ДНК, користејќи го видот Saccharomyces cerevisiae. Тој комуницира со специфичен рецептор на надворешната цитоплазматска мембрана на клетките и формира комплекс на инсулин-рецептор кој стимулира интрацелуларни процеси, вклучувајќи ја и синтезата на голем број клучни ензими (хексокиназа, пироват киназа, гликоген синтетаза и др.). Намалувањето на гликозата во крвта се должи на зголемување на неговата интрацелуларна транспорт, зголемена апсорпција од ткива, стимулација на липогенеза, гликогеногенеза, намалување на стапката на производство на гликоза од црниот дроб, итн.

Времетраењето на дејството на инсулинските препарати главно се должи на стапката на апсорпција, што зависи од неколку фактори (на пример, од дозата, методот, местото на употреба и видот на дијабетес). Затоа, профилот на дејството на инсулин е подложен на значителни флуктуации, како кај различни луѓе, така и кај една иста личност. Неговото дејство започнува во рок од 1,5 часа по администрацијата, а максималниот ефект се манифестира во рок од 4-12 часа, додека вкупното времетраење на дејството е околу 24 часа.

Фармакокинетика

Комплетноста на апсорпција и почетокот на ефектот на инсулин зависи од начинот на употреба на администрацијата (и / к, и / м), местото на инјектирање (стомак, бутот, задникот), дозата (волумен на инсулин администриран) и концентрацијата на инсулин во препаратот. Cmax на инсулин во плазмата се постигнува во рок од 2-18 часа по администрацијата на sc.

Нема изразено врзување за плазма протеините, понекогаш се откриваат само циркулирачки антитела на инсулин.

Човечкиот инсулин се расцепи со дејство на инсулин протеаза или ензими за расцепување на инсулин, а можеби и со дејство на протеински дисулфид изомераза. Се претпоставува дека во молекулот на човечки инсулин има неколку места на расцеп (хидролиза), меѓутоа, никој од метаболитите формирани како резултат на расцеп не е активен.

Т1 / 2 се одредува според стапката на апсорпција од поткожното ткиво. Така, Т1 / 2 е приближно мерка на апсорпција, наместо вистинската мерка за отстранување на инсулин од плазма (Т1 / 2 на инсулин од крвотокот е само неколку минути). Студиите покажаа дека Т1 / 2 е околу 5-10 часа.

Предклинички податоци за безбедност

Во претклиничките студии, вклучувајќи студии за повторна доза на токсичност, студии за геноксичност, карциногени потенцијали и токсични ефекти врз репродуктивната сфера, не беше утврден специфичен ризик за луѓето.

Режим на дозирање

Лекот е наменет за поткожно администрирање.

Дозата на лекот се избира индивидуално, земајќи ги предвид потребите на пациентот. Обично, барањата за инсулин се помеѓу 0,3 и 1 IU / кг / ден. Дневната потреба за инсулин може да биде поголема кај пациенти со отпорност на инсулин (на пример, за време на пубертетот, како и кај пациенти со дебелина), а пониска кај пациенти со преостаната ендогени производство на инсулин. Покрај тоа, лекарот утврдува колку инјекции на ден треба да прима пациентот, една или повеќе. Protafan HM може да се администрира или како монотерапија или во комбинација со инсулин со брзо или кратко дејство.

Доколку е неопходна интензивна инсулинска терапија, оваа суспензија може да се користи како базален инсулин (инјекцијата се изведува во вечерните часови и / или наутро), во комбинација со брз или кратко дејство на инсулин, инјекциите треба да бидат ограничени на оброци. Ако пациентите со дијабетес постигнуваат оптимална контрола на гликемијата, тогаш компликациите со дијабетес кај нив, како по правило, се појавуваат подоцна. Во овој поглед, треба да се стремиме да се оптимизира метаболичката контрола, особено со внимателно следење на нивото на гликоза во крвта.

Protafan HM обично се администрира субкутано во пределот на бутот. Ако ова е погодно, тогаш може да се прават инекции во предниот абдоминален ид, во глутеалниот регион или во регионот на делтоидниот мускул на рамото. Со воведувањето на лекот во пределот на бутот, се забележува побавна апсорпција отколку со воведувањето во регионот на предниот абдоминален ид. Ако инјекцијата се направи во проширена кожа на кожата, тогаш ризикот од случајно интрамускулна администрација на лекот е минимизиран.

Неопходно е да се смени местото на инјектирање во рамките на анатомскиот регион со цел да се спречи развој на липодистрофија.

Во никој случај инсулинските суспензии не треба да се администрираат интравенозно.

Со оштетување на бубрезите или црниот дроб, се намалува потребата за инсулин.

Упатство за употреба на Protafan NM да се даде на пациентот

Ампули со Protafan NM можат да се користат само заедно со инсулин шприцеви, на кои се применува скала, што овозможува мерење на дозата во единици на дејствување. Ампули со лекот Protafan NM се наменети само за индивидуална употреба. Пред да започнете со употреба на ново шише Protafan HM, се препорачува да се овозможи лекот да се загрее на собна температура пред мешање.

Пред употреба на лекот Protafan NM потребно е:

Проверете ја пакувањето за да бидете сигурни дека е избран точниот тип на инсулин.
Дезинфицирајте го гумениот затка со памук.

Лекот Protafan NM не може да се користи во следниве случаи:

Не користете го лекот во инсулински пумпи.
Потребно е пациентите да објаснат дека ако новата капа што штотуку е примена од аптека нема заштитно капаче или не се држи цврсто, таквиот инсулин мора да се врати во аптека.
Ако инсулинот не се чувал правилно или ако бил замрзнат.
Ако при мешање на содржината на шишенцето според упатствата за употреба, инсулинот не станува рамномерно бел и облачен.

Доколку пациентот користи само еден вид инсулин:

Непосредно пред бирање, превртете го шишето помеѓу дланките додека инсулинот не е рамномерно бел и облачен. Суспензијата е олеснета ако лекот има собна температура.
Нацртајте воздух во шприцот во количина што одговара на саканата доза на инсулин.
Внесете го воздухот во шишенцето на инсулин: за ова, гумен затка е прободен со игла и клипот е притиснат.
Свртете го шишето со шприц наопаку.
Внесете ја саканата доза на инсулин во шприцот.
Отстранете ја иглата од шишенцето.
Отстранете го воздухот од шприцот.
Проверете ја точната доза.
Веднаш инјектирајте.

Доколку пациентот треба да го меша Protafan NM со инсулин со кратко дејство:

Завртете го шишето со Protafan NM („облачно“) помеѓу дланките додека инсулинот не стане рамномерно бел и облачен. Суспензијата е олеснета ако лекот има собна температура.
Истурете воздух во шприцот во количина што одговара на дозата на Protafan NM („облачен“ инсулин). Вметнете воздух во шишенцето со инсулин инсулин и извадете ја иглата од шишенцето.
Влечете воздух во шприцот во количина што одговара на дозата на инсулин со кратко дејство („транспарентен“). Воведете воздух во шишенцето со оваа дрога. Свртете го шишето со шприц наопаку.
Бирајте ја саканата доза на инсулин со кратко дејство („јасен“). Извадете ја иглата и извадете го воздухот од шприцот. Проверете ја точната доза.
Вметнете ја иглата во шишенцето со Protafan HM ("облачно" инсулин) и свртете ја шишенцето со шприцот наопаку.
Бирајте ја саканата доза на Protafan NM. Отстранете ја иглата од шишенцето. Отстранете го воздухот од шприцот и проверете дали дозата е точна.
Инјектирајте ја кратката и долга активна мешавина на инсулин што сте ја инјектирале веднаш.

Секогаш земајте кратки и долги активни инсулини во истата секвенца како што е опишано погоре.

Научете го пациентот да администрира инсулин во истата секвенца како што е опишано погоре.

Со два прста, соберете преклоп на кожата, вметнете ја иглата во основата на преклопот под агол од околу 45 степени и внесете инсулин под кожата.
По инекцијата, иглата треба да остане под кожата најмалку 6 секунди, со цел да се обезбеди целосно вметнување на инсулин.

Несакан ефект

Несаканите реакции забележани кај пациенти третирани со Protafan NM биле претежно зависни од дозата и се должеле на фармаколошкото дејство на инсулин. Како и со другите препарати за инсулин, најчест несакан ефект е хипогликемија. Се развива во случаи кога дозата на инсулин значително ја надминува потребата за него. За време на клиничките испитувања, како и за време на употребата на лекот по нејзиното пуштање на пазарот на потрошувачи, беше откриено дека зачестеноста на хипогликемија е различна кај различни популации на пациенти и при користење на различни режими на дозирање, така што не е можно да се наведат точните вредности на фреквенцијата.

Во тешка хипогликемија може да се појави губење на свеста и / или конвулзии, може да се појави привремено или трајно нарушување на функцијата на мозокот, па дури и може да се случи смрт. Клиничките студии покажале дека инциденцата на хипогликемија генерално не се разликувала кај пациенти кои примаат хуман инсулин и пациенти кои примаат инсулин аспарт.

Следниве се вредностите на зачестеноста на несаканите реакции идентификувани за време на клиничките испитувања, кои, според општо мислење, се сметаа за поврзани со употребата на лекот Protafan NM. Фреквенцијата беше утврдена на следниов начин: ретко (> 1/1000,

Карактеристика

Инсулин Протафан е достапен во форма на суспензија наменета за поткожно администрирање. Главната активна состојка на лекот е инсулин Изофан, аналог на човечкиот хормон произведен од генетско инженерство. 1 ml од лекот содржи 3,5 мг изофан и дополнителни компоненти: цинк, глицерин, протемин сулфат, фенол и вода за инјектирање.

Лекот е достапен во шишиња од 10 ml, запечатени со гумена капа и обложена со алуминиумска фолија, и во касети хидролитичко стакло. За полесно вметнување, кертриџот е запечатен во пенкало за шприц. Секоја кертриџ е опремена со стаклена топка дизајнирана да ја меша суспензијата.

Инсулинското шише содржи 1.000 IU на активна супстанција, пенкало за шприц - 300 IU. За време на складирањето, суспензијата може да се разложи и да предизвика таложење, затоа, пред администрацијата, агентот мора да се разниша додека не се изедначи.

Дејството на Protafan инсулин е насочено кон намалување на нивото на гликоза во крвта. Ефектот се постигнува со зголемување на транспортот на гликоза во клетките, стимулирање на гликогеногенезата и липогенезата, подобрување на апсорпцијата и апсорпцијата на гликозата од ткивата и забрзување на синтезата на протеините.

Лекот припаѓа на инсулини со средно дејство, така што ефектот на инјектираниот хормон се јавува по 60-90 минути. Максималната концентрација на супстанцијата се забележува помеѓу 4 и 12 часа по администрацијата. Времетраењето на дејството зависи од дозата на лекот. Во просек, ова време е 11-24 часа.

Да се чува на средната полица на ладилникот на температура од +2 ... +8 ° С. Не смее да биде замрзнат. По отворањето на кертриџот, може да се чува на собна температура 6 недели.

Индикации и дозирање

Најчесто, инсулин Protafan е пропишан за дијабетес тип 1. Поретко, тоа е препишано на дијабетичари од тип 2 и бремени жени чие тело е отпорно на орални хипогликемични лекови. Во некои случаи, операцијата е индицирана за употреба. Хормонот може да се препише и самостојно и во комбинација со други инсулини.

Лекот се администрира 1-2 пати на ден, главно наутро 30 минути пред јадење. За да се избегнат несакани ефекти, местото на инјектирање треба постојано да се менува. Дозата за секој пациент е избрана индивидуално и зависи од карактеристиките на текот на болеста. Препорачаната доза е од 8 до 24 IU.

Во случај на преосетливост на инсулин, дозата мора да се прилагоди. Ако прагот на чувствителност е мал, количината на лекот може да се зголеми на 24 IU или повеќе. Ако дијабетичарот прима повеќе од 100 IU на Protafan на ден, администрацијата на хормонот треба да биде под постојан медицински надзор.

Правила за апликација

Инсулин Протафан е наменет за поткожно администрирање. Интрамускулна и интравенска инјекција е неприфатлива. Лекот не се користи за инсулинска пумпа. Кога купувате хормон во аптека, задолжително проверете ја безбедноста на заштитното капаче. Ако тој е лабава или воопшто не, не се препорачува да купувате таков лек.

Не употребувајте инјекција инсулин што е замрзнат, складиран под несоодветни услови или има бела и облачна боја по мешањето. Составот се добива под кожата со помош на инсулин шприц или пенкало за шприц. Ако лекот се администрира на втор начин, следете ги правилата опишани подолу.

Бидете сигурни да ја проверите етикетата и интегритетот на пенкалото.
Користете инсулин на собна температура за инјектирање.
Пред да ја воведете суспензијата, извадете го капачето и темелно измешајте додека не се изедначи.
Бидете сигурни дека хормонот во пенкалото е доволен за постапката. Дозволениот минимум е 12 IU. Ако има помалку инсулин, користете нов кертриџ.
Никогаш не чувајте го пенкалото за шприц со игла. Ова е полн со истекување на инсулин.

Кога го користите пенкалото за прв пат, важно е да бидете сигурни дека нема игла во иглата. За да го направите ова, бирајте во неа 2 УНИТИ на супстанцијата со вртење на селекторот. Поставете ја иглата нагоре и допрете го кертриџот. Воздушните меури треба да се издигнат на површината. Притиснете го копчето за почеток цело време. Проверете дали селекторот е вратен во положбата „0“. Ако на крајот на иглата се појави капка инсулин, пенкалото е подготвено за употреба. Ако нема капка, сменете ја иглата и повторете ја постапката. Ако по 6 заменливи игли не се појави капка супстанција, одбијте да користите пенкало за шприц: тоа е неисправно.

Секое пенкало за шприц содржи детални упатства за употреба. Накратко, постапката може да се опише на следниов начин. Соберете ја потребната доза на инсулин. За да го направите ова, свртете го селекторот на саканиот покажувач. Бидете внимателни да не го притиснете копчето за почеток, во спротивно целата супстанција ќе се распрсне. Подгответе преклоп на кожата и вметнете ја иглата во нејзината основа под агол од 45 °. Притиснете го копчето и почекајте инјекција на инсулин. Откако селекторот е на „0“, држете ја иглата под кожата уште 6 секунди. Отстранете ја иглата додека го држите копчето за почеток. Ставете капа на неа и извадете го од шприцот.

Контраиндикации и несакани ефекти

Инсулин Протафан практично нема контраиндикации. Исклучок е индивидуална чувствителност на активната супстанција или помошни компоненти.

Неисполнување на пропишаната доза може да предизвика хипогликемија. Знаци на нагло намалување на шеќерот во крвта се ненадејно вртоглавица, главоболка, вознемиреност, раздразливост, напад на глад, потење, треперење на рацете, палпитации на срцето.

Тешките случаи на хипогликемија се придружени со нарушена функција на мозокот, развој на дезориентација и конфузија. Сите овие симптоми заедно можат да доведат до кома.

За да се елиминира блага гликемија, доволно е дијабетичарот да јаде нешто слатко (бонбони, лажица мед) или да пие пијалок што содржи шеќер (чај, сок). Во тешки манифестации на гликемија, веднаш треба да се повика брза помош и на пациентот треба да му се даде интравенски раствор на гликоза или интрамускулна глукагон.

Често нетолеранцијата на инсулин е придружена со алергиски реакции во форма на осип, чешање, уртикарија или дерматитис.Кај некои пациенти, на почетокот на третманот со лекот, биле забележани рефрактивни грешки и развој на ретинопатија, оток и оштетување на нервните влакна. После навикнувањето на овие симптоми исчезнуваат.

Ако несаканите ефекти траат долго, лекарот може да го замени Protafan со неговите аналози. На пример, Insulin Bazal, Humulin, Actrafan NM и Protafan NM Penfill.

Интеракција со други лекови

Некои лекови може да ја намалат или зголемат ефикасноста на протефанскиот инсулин. Меѓу лековите кои го подобруваат ефектот на лекот, треба да се забележат инхибитори на моноамино оксидаза, како што се Пиразидол, Моклобемид и Силегилин и антихипертензивни лекови: Енап, Капотен, Лисиноприл, Рамиприл. Хипогликемијата може да се активира и од лекови како што се бромокриптин, анаболни стероиди, колфибрат, кетоконазол и витамин Б₆.

Глукокортикостероидите, тироидните хормони, оралните контрацептиви, трицикличните антидепресиви, тиазидните диуретици и други хормонални лекови го намалуваат ефектот на Протафан. Со назначување на хепарин, блокатори на калциумски канали, Даназол и клонидин, може да биде потребно прилагодување на дозата на хормонот. Подетални информации за интеракција со други лекови треба да се најдат во упатствата.

Инсулин Протафан е ефикасен начин за намалување на шеќерот во крвта и подобрување на целокупното здравје. Многу дијабетичари ја забележаа неговата ефикасност и минимум несакани реакции. Сепак, за хормонот да влијае позитивно на телото и да не предизвика компликации, неопходно е да се користи правилно избран режим на третман. Затоа, не само-лекувајте и не заборавајте да ја координирате употребата на лекот со специјалист.