Амоксицилин клавуланска киселина (амоксицилин клавуланска киселина)

Опис релевантен за 15.05.2015

• Латинско име: Амоксицилин + Клавулански ас>

Составот на препаратите содржи активни состојки амоксицилин + клавуланска киселина, како и дополнителни компоненти.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинираниот лек Амоксицилин + Клавуланска киселина е инхибитор на бета-лактамаза кој има бактерицидно дејство што ја инхибира синтезата на бактерискиот ид. Покрај тоа, активноста на лекот се манифестира во однос на разни аеробни грам-позитивни бактерии, вклучително и соеви кои произведуваат бета-лактамази, на пример: Staphylococcus aureus, некои аеробни грам-негативни бактерии: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. и други чувствителни патогени, анаеробни грам-позитивни бактерии, анаеробни и аеробни грам-негативни бактерии и сл.

Клавуланска киселина е во состојба да ги потисне II-V типовите бета-лактамази без да бидат активни против 1 вид бета-лактамази што ги произведува Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp и Serratia spp. Исто така, оваа супстанција се карактеризира со висок тропизам за пеницилинази, кој формира стабилен комплекс со ензим и спречување на ензимска деградација на амоксицилин од бета-лактамази.

Внатре во телото, секоја од компонентите се подложува на брза апсорпција во дигестивниот тракт. Терапевтската концентрација се забележува во рок од 45 минути. Покрај тоа, кај разни препарати, клавуланска киселина, односот со амоксицилин е иста доза од 125 до 250, 500 и 850 мг во таблети.

Лекот е малку врзан за плазма протеини: клавуланска киселина за околу 22-30%, амоксицилин за 17-20%. Метаболизам од овие супстанции се врши во црниот дроб: клавуланска киселина за скоро 50%, а амоксицилин за 10% од примената доза.

Лекот се излачува непроменет главно од бубрезите во рок од 6 часа од моментот на употреба.

Индикации за употреба

Оваа дрога е пропишана во третманот на разни бактериски инфекции:

• долен респираторен тракт -бронхитис, пневмонија, емпием на плеврата, апсцес на белите дробови,
• Организации на ENT на пример синузитис, отитис медиа, тонзилитис,
• генитоуринарниот систем и другите карлични органи со пиелонефритис, пиелитис, циститис, уретритис, простатитис, цервицитис, салпингитис, салпинго-офоритис, ендометритис, бактериски вагинитис и така натаму
• кожата и меките ткива, на пример, со еризипели, импетиго, секундарно заразени дерматози, апсцеси, флегмон,
• како иостеомиелитис, постоперативни инфекции,спречување на инфекција при операција.

Контраиндикации

Лекот не е пропишан за:

• преосетливост
• заразна мононуклеоза,
• фенилкетонурија, епизоди жолтицаили дисфункција на црниот дроб предизвикана од земање на овој или слични лекови.

Потребна е претпазливост при третман на доилки и бремени жени, пациенти со сериозна слабост на црниот дроб, гастроинтестинални заболувања.

Ослободете форма и состав

Дозивни форми Амоксицилин + Клавуланска киселина:

• филм-обложени таблети: овални, биконвексни, скоро бели или бели, гравирање „А“ од едната страна, „63“ од другата страна (250 мг + 125 мг таблети), или „64“ (500 мг + 125 мг таблети) ), или врежано со гравирање на ризик - „6 | 5“ (875 mg + 125 мг таблети), во пресекот може да видите светло жолто јадро опкружено со бела или скоро бела обвивка (7 парчиња. во плускавци, 2 плускавци во картонска кутија ),
• прашок за орална суспензија (јагода): грануларна, скоро бела или бела боја (во доза од 125 мг + 31,25 мг / 5 мл - 7,35 г секоја во проucирни шишиња од 150 мл, во доза од 250 мг + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g секоја во про translирни шишиња од 150 ml, секое шише во картонска кутија),
• прашок за подготовка на раствор за интравенска (iv) администрација: од бело до бело со жолтеникава нијанса (во шишиња од 10 мл, 1 или 10 шишиња во картонска кутија, амбалажа за болници - од 1 до 50 шишиња во картонска кутија) .

Состав 1 таблета:

• активни супстанции: амоксицилин (во форма на трихидрат) - 250 мг, или 500 мг, или 875 мг, клавуланска киселина (во форма на калиум клавуланат) - 125 мг,
• помошни (неактивни) компоненти: натриум карбоксиметил скроб, микрокристална целулоза, магнезиум стеарат, колоиден силикон диоксид, бел опадра 06V58855 (титаниум диоксид, макрогол, хипромелоза-15цП, хипромелоза-5цП).

Состав на 5 ml суспензија (изработена од прав за суспензија):

• активни состојки: амоксицилин (во форма на трихидрат) - 125 мг и клавуланска киселина (во форма на калиум клавуланат) - 31,25 мг, или амоксицилин - 250 мг и клавуланска киселина - 62,5 мг,
• помошни компоненти: ксантанска гума за џвакање, силикон диоксид, хипомелоза, аспартам, сукцинска киселина, колоиден силикон диоксид, вкус на јагода.

Активни состојки во 1 шише прашок за подготовка на раствор за администрација на iv: амоксицилин - 500 мг и клавуланска киселина - 100 мг, или амоксицилин - 1000 мг и клавуланска киселина - 200 мг.

Фармакокинетика

После земањето на Амоксицилин + Клавуланска киселина внатре, активните супстанции брзо и целосно се апсорбираат од гастроинтестиналниот тракт. Максималната концентрација се постигнува по 1-2 часа. Беше забележана оптимална апсорпција при земање на лекот на почетокот на оброкот.

Кога се зема орално и интравенозно, активните супстанции имаат умерен степен на врзување за плазма протеините: амоксицилин - 17-20%, клавуланска киселина - 22-30%.

Двете компоненти се карактеризираат со добар волумен на дистрибуција во телесни течности и ткива. Пронајдени во белите дробови, средното уво, плевралните и перитонеалните течности, матката, јајниците. Синусите, палатинските крајници, синовијалната течност, бронхијалната секреција, мускулното ткиво, простатата, жолчниот меур и црниот дроб продираат во тајната на синусите. Амоксицилин е во состојба да премине во мајчиното млеко, како и повеќето пеницилини. Трагите од клавуланска киселина се пронајдени и во мајчиното млеко.

Амоксицилин и клавуланска киселина ја преминуваат плацентарната бариера. Не преминувајте ја крвно-мозочната бариера, под услов менингите да не бидат воспалени.

Двете компоненти се метаболизираат во црниот дроб: амоксицилин - околу 10% од дозата, клавуланска киселина - околу 50% од дозата.

Амоксицилин (50-78% од дозата) се излачува скоро непроменет од бубрезите со гломеруларна филтрација и тубуларна секреција. Клавуланска киселина (25-40% од дозата) се излачува со гломеруларна филтрација од бубрезите делумно во форма на метаболити и непроменета. Двете компоненти се елиминираат во текот на првите 6 часа. Мали количини може да се излачуваат преку белите дробови и цревата.

Во тешка бубрежна инсуфициенција, полуживотот на елиминација се зголемува: за амоксицилин - до 7,5 часа, за клавуланска киселина - до 4,5 часа.

Двете активни антибиотички супстанции се отстрануваат за време на хемодијализата, во мали количини со употреба на перитонеална дијализа.

Таблети обложени со филм

Во форма на таблети, лекот е индициран за орална употреба. За оптимална апсорпција и намалување на ризикот од несакани ефекти од дигестивниот систем, се препорачува земање таблети на почетокот на оброкот.

Лекарот го одредува режимот на дозирање индивидуално во зависност од тежината на инфективниот процес, возраста на пациентот, неговата телесна тежина и функцијата на бубрезите.

Доколку е потребно, спроведете чекор-терапија: прво, лекот Амоксицилин + Клавуланска киселина се администрира интравенозно, по што се зема орално.

Препорачани дози за возрасни и деца над 12 години или со телесна тежина поголема од 40 кг:

• блага до умерена инфекција: 250 мг + 125 мг на секои 8 часа или 500 мг + 125 мг на секои 12 часа,
• тешки инфекции, респираторни инфекции: 500 mg + 125 mg 3 пати на ден или 875 mg + 125 mg 2 пати на ден.

Максималната дневна доза на амоксицилин не треба да надминува 6000 мг, клавуланска киселина - 600 мг.

Минималното времетраење на третманот е 5 дена, максимумот е 14 дена.2 недели по почетокот на терапевтскиот курс, лекарот ја проценува клиничката состојба и, доколку е потребно, донесува одлука за продолжување на третманот. Времетраењето на терапијата за некомплициран акутен отитис медиа е 5-7 дена.

Важно е да се напомене дека 2 таблети од 250 мг + 125 мг во однос на клавуланска киселина не се еквивалентни на 1 таблета од 500 мг + 125 мг.

Во случај на нарушена функција на бубрезите, дозата на амоксицилин се прилагодува во зависност од клиренсот на креатинин (CC):

• КК> 30 ml / мин .: не е потребна корекција
• KK 10-30 ml / min: 2 пати на ден, 1 таблети 250 mg (за лесни и умерени инфекции) или 1 таблета 500 mg,
• QA 30 ml / мин.

Возрасни лица на хемодијализа се препишуваат 1 таблети од 500 мг + 125 мг или 2 таблети од 250 мг + 125 мг еднаш на ден. Дополнително, една доза е пропишана за време на сесијата за дијализа и друга доза на крајот на сесијата.

Прашок за орална суспензија

Суспензија Амоксицилин + Клавуланска киселина обично се пропишува за деца под 12-годишна возраст.

Во оваа дозирна форма, лекот е наменет за орална администрација. Од прав се подготвува суспензија: зовриена и ладена на собна температура водата за пиење се истура во шишенце 2/3, добро протресена, тогаш волуменот се прилагодува на ознаката (100 ml) и повторно енергично се тресе. Пред секој прием, вијалата мора да се тресе.

За точно дозирање, комплетот вклучува мерна капа со ризици од 2,5 ml, 5 ml и 10 ml. По секоја употреба мора да се измие со чиста вода.

Лекарот го одредува режимот на дозирање индивидуално во зависност од тежината на инфективниот процес, возраста на пациентот, неговата телесна тежина и функцијата на бубрезите.

За оптимално апсорбирање на активните супстанции и намалување на ризикот од несакани ефекти од дигестивниот систем, се препорачува да се земе суспензија на Амоксицилин + Клавуланска киселина на почетокот на оброкот.

Времетраењето на третманот е најмалку 5 дена, но не повеќе од 14 дена. 2 недели по почетокот на терапевтскиот курс, лекарот ја проценува клиничката состојба и, доколку е потребно, донесува одлука за продолжување на третманот.

За деца од 3 месеци до 12 години или со тежина до 40 кг, суспензијата се пропишува во доза од 125 mg + 31,25 mg на 5 ml или 250 mg + 62,5 mg на 5 ml три пати на ден во интервали од 8 часа.

Минималната дневна доза за амоксицилин е 20 мг / кг, максималната е 40 мг / кг. Во ниски дози, лекот се користи за повторливи тонзилитис, инфекции на кожата и меките ткива. Во високи дози - со синузитис, отитис медиа, инфекции на долниот респираторен тракт, уринарниот тракт, коските и зглобовите.

За деца од раѓање до 3 месеци, се препорачува дневна доза од 30 mg / kg амоксицилин. Треба да се подели на 2 дози.

Нема препораки за режимот на дозирање за бебиња родени предвреме.

Во случај на нарушена бубрежна функција, дозата на амоксицилин се прилагодува во зависност од КК:

• КК> 30 ml / мин .: не е потребна корекција
• KK 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg на kg телесна тежина два пати на ден, но не повеќе од 500 mg + 125 mg двапати на ден,
• КК

Несакани ефекти

Во третманот со Амоксицилин + Клавуаланска киселина може да се појават разни несакани ефекти кои влијаат на варењето, формирањето на крвта, нервниот систем и така натаму.

Затоа, може да се појават несакани ефекти: гадење, повраќање, дијареја, гастритис, стоматитис, глоситис, холестатска жолтица, хепатитис, тромбоцитопенија, тромбоцитоза, еозинофилија, леукопенија, агранулоцитоза, вртоглавица, главоболка, хиперактивност, вознемиреност и други симптоми.

Развој на локални и алергиски реакции и други непожелни ефекти.

Модел клинички-фармаколошки член 1

Акција на фарма. Комбинираната подготовка на амоксицилин и клавуланска киселина, инхибитор на бета-лактамаза. Делува бактерицидно, ја инхибира синтезата на бактерискиот wallид. Активен против аеробни грам-позитивни бактерии (вклучително и видови на производство на бета-лактамаза): Стафилокок аурес, аеробни грам-негативни бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следниве патогени се само чувствителни. ин витро : Стафилокок епидермидис,Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, анаеробни грам-позитивни бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., анаеробна Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аеробни грам-негативни бактерии (вклучително и видови на производство на бета-лактамаза): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (претходно Pasteurella), Campylobacter jejuni, анаеробни грам-негативни бактерии (вклучително и соеви кои произведуваат бета-лактамази): Bacteroides spp., вклучително и Bacteroides fragilis. Клавуланска киселина ги потиснува типовите II, III, IV и V типови на бета-лактамаза, неактивни во однос на произведените бета-лактамази од тип I Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавуланска киселина има висок тропизам за пеницилинази, поради што формира стабилен комплекс со ензимот, што ја спречува ензимската деградација на амоксицилин под влијание на бета-лактамази.

Фармакокинетика По орална администрација, двете компоненти брзо се апсорбираат во дигестивниот тракт. Истовремената ингестија не влијае на апсорпцијата. Т в_макс - 45 минути По орална администрација во доза од 250/125 mg на секои 8 часа C_макс амоксицилин - 2,18-4,5 μg / ml, клавуланска киселина - 0,8-2,2 μg / ml, во доза од 500/125 mg на секои 12 часа C_макс амоксицилин - 5.09–7,91 μg / ml, клавуланска киселина - 1,19–2,41 μg / ml, во доза од 500/125 мг на секои 8 часа С_макс амоксицилин - 4,94–9,46 μg / ml, клавуланска киселина - 1,57–3,23 μg / ml, во доза од 875/125 mg C_макс амоксицилин - 8.82-14,38 μg / ml, клавуланска киселина - 1,21–3,19 μg / ml. По администрација на iv во дози од 1000/200 и 500/100 mg C_макс амоксицилин - 105,4 и 32,2 μg / ml, соодветно, и клавуланска киселина - 28,5 и 10,5 μg / ml. Времето за постигнување на максимална инхибиторна концентрација од 1 μg / ml за амоксицилин е слично кога се користи по 12 часа и 8 часа и кај возрасни и кај деца. Комуникација со плазма протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланска киселина - 22-30%. Двете компоненти во црниот дроб се метаболизираат: амоксицилин - за 10% од администрираната доза, клавуланска киселина - за 50%. Т_1/2 по администрација во доза од 375 и 625 мг, 1 и 1,3 часа за амоксицилин, 1,2 и 0,8 часа за клавуланска киселина, соодветно. Т_1/2 по администрација на iv во доза од 1200 и 600 мг, 0,9 и 1,07 ч за амоксицилин, 0,9 и 1,12 ч за клавуланска киселина, соодветно. Се излачува главно од бубрезите (гломеруларна филтрација и тубуларна секреција): 50–78 и 25–40% од администрираната доза на амоксицилин и клавуланска киселина се излачуваат непроменети, соодветно, во првите 6 часа по администрацијата.

Индикации Бактериски инфекции предизвикани од чувствителни патогени: инфекции на долниот респираторен тракт (бронхитис, пневмонија, плеврален емпием, апсцес на белите дробови), инфекции на органите на ENT (синузитис, тонзилитис, отитис медиа), инфекции на генитоуринарниот систем и карличните органи (пиелонефритис, пиелитис, циститис, итн.) уретритис, простатитис, цервицитис, салпингитис, салпинфоритис, апсцес на туво-јајниците, ендометритис, бактериски вагинитис, септички абортус, постпартална сепса, пелвиоперитонитис, мек шанкр, гонореја), инфекции на кожата и меките ткива (еризипели, импетиго, секундарно) но инфицирани дерматози, абсцеси, целулитис, инфекција на рана), остеомиелитис, постоперативни инфекции, спречување на инфекции во хирургија.

Контраиндикации Преосетливост (вклучително и на цефалоспорини и други антибиотици на бета-лактам), заразна мононуклеоза (вклучително и со појава на осип сличен на сипаници), фенилкетонурија, епизоди на жолтица или нарушена функција на црниот дроб како резултат на употреба на амоксицилин / клавуланска киселина во историјата CC помалку од 30 ml / min (за таблети 875 mg / 125 mg).

Со претпазливост. Бременост, лактација, сериозна слабост на црниот дроб, заболувања на гастроинтестиналниот тракт (вклучувајќи историја на колитис поврзан со употреба на пеницилини), хронична бубрежна инсуфициенција.

Категорија на дејствување на фетусот. Б

Дозирање Внатре, во / во.

Дозите се пресметуваат во однос на амоксицилин. Режимот на дозирање се поставува индивидуално во зависност од тежината на курсот и локацијата на инфекцијата, чувствителноста на патогенот.

Деца под 12 години - во форма на суспензија, сируп или капки за орална администрација.

Се утврдува единечна доза во зависност од возраста: деца до 3 месеци - 30 мг / кг / ден во 2 поделени дози, 3 месеци и постари - за инфекции со блага сериозност - 25 мг / кг / ден во 2 поделени дози или 20 мг / кг / ден во 3 дози, со сериозни инфекции - 45 мг / кг / ден во 2 дози или 40 мг / кг / ден во 3 дози.

Возрасни и деца над 12 години или со тежина од 40 кг или повеќе: 500 мг 2 пати на ден или 250 мг 3 пати на ден. Во тешки инфекции и инфекции на респираторниот тракт - 875 mg 2 пати на ден или 500 mg 3 пати на ден.

Максималната дневна доза на амоксицилин за возрасни и деца над 12 години е 6 g, за деца под 12 години - 45 mg / kg телесна тежина.

Максималната дневна доза на клавуланска киселина за возрасни и деца над 12 години е 600 мг, за деца под 12 години - 10 мг / кг телесна тежина.

Со тешкотии при голтање кај возрасни, се препорачува употреба на суспензија.

При подготовка на суспензија, сируп и капки, водата треба да се користи како растворувач.

Кога се даваат интравенозно, на возрасни и адолесценти постари од 12 години им се дава 1 g (за амоксицилин) 3 пати на ден, доколку е потребно 4 пати на ден. Максималната дневна доза е 6 g За деца од 3 месеци до 12 години - 25 mg / kg 3 пати на ден, во тешки случаи - 4 пати на ден, за деца до 3 месеци: предвремено и во перинаталниот период - 25 mg / kg 2 еднаш на ден, во постпериналниот период - 25 мг / кг 3 пати на ден.

Времетраењето на третманот е до 14 дена, акутен отитис медиа - до 10 дена.

За спречување на постоперативни инфекции за време на операции кои траат помалку од 1 час, се дава доза од 1 g iv за време на воведната анестезија. За подолги операции - 1 g на секои 6 часа на ден. Под висок ризик од инфекција, администрацијата може да се продолжи за неколку дена.

Во случај на хронична бубрежна инсуфициенција, дозата и фреквенцијата на администрација се прилагодуваат во зависност од CC: за CC повеќе од 30 ml / min, не е потребно прилагодување на дозата, за CC 30-30 ml / min: внатре - 250-500 mg / ден на секои 12 часа, iv 1 g, потоа 500 mg iv, со CC помалку од 10 ml / min - 1 g, потоа 500 mg / ден iv или 250-500 mg / ден орално во еден престој. За деца, дозата треба да се намали на ист начин.

Пациенти на хемодијализа - 250 мг или 500 мг орално во една доза или 500 мг iv, дополнителна 1 доза за време на дијализа и друга 1 доза на крајот на дијализа.

Несакан ефект. Од дигестивниот систем: гадење, повраќање, дијареја, гастритис, стоматитис, глоситис, зголемена активност на „црниот дроб“ трансаминази, во изолирани случаи - холестатска жолтица, хепатитис, слабост на црниот дроб (обично кај постари лица, мажи, со продолжена терапија), псевдомембранозен и хеморагичен колитис (може да се развие и по терапија), ентероколитис, црн „влакнест“ јазик, затемнување на забната глеѓ.

Хематопоетски органи: реверзибилно зголемување на протромбинското време и време на крварење, тромбоцитопенија, тромбоцитоза, еозинофилија, леукопенија, агранулоцитоза, хемолитична анемија.

Од нервниот систем: вртоглавица, главоболка, хиперактивност, вознемиреност, промена на однесувањето, конвулзии.

Локални реакции: во некои случаи, флебитис на местото на iv инекција.

Алергиски реакции: уртикарија, еритематозни осип, ретко - мултиформска ексудативна еритема, анафилактичен шок, ангиоедем, екстремно ретка - ексфолијативен дерматитис, малигна ексудативна еритема (синдром Стивенс-nsонсон), алергиски васкулитис, синдром, примерен акутен остеоартритис .

Друго: кандидијаза, развој на суперинфекција, интерстицијален нефритис, кристалурија, хематурија.

Предозирање. Симптоми: нарушување на гастроинтестиналниот тракт и баланс на вода-електролит.

Третман: симптоматски. Хемодијализата е ефикасна.

Интеракција. Антацидите, глукозаминот, лаксативите, аминогликозидите ја забавуваат и ја намалуваат апсорпцијата, аскорбинската киселина ја зголемува апсорпцијата.

Бактериостатски лекови (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) имаат антагонистички ефект.

Ја зголемува ефикасноста на индиректните антикоагуланси (потиснување на цревната микрофлора, ја намалува синтезата на витамин К и индексот на протромбин). Со истовремена администрација на антикоагуланси, потребно е да се следат индикаторите за коагулабилност на крвта.

Ја намалува ефикасноста на оралните контрацептиви, лекови, за време на метаболизмот на кој се формира PABA, етинил естрадиол - ризикот од крварење „пробив“.

Диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСАИЛ и други лекови кои блокираат сексуално лачење, ја зголемуваат концентрацијата на амоксицилин (клавуланска киселина се излачува главно со гломеруларна филтрација).

Алопуринол го зголемува ризикот од развој на осип на кожата.

Специјални упатства. Со текот на третманот, неопходно е да се следи состојбата на функцијата на крвта, црниот дроб и бубрезите.

За да се намали ризикот од несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт, лекот треба да се зема со оброци.

Можно е да се развие суперинфекција поради растот на микрофлора нечувствителна на тоа, за што е потребна соодветна промена во терапијата со антибиотици.

Може да даде лажни позитивни резултати во одредувањето на гликозата во урината. Во овој случај, се препорачува да се користи методот на оксиданс на глукоза за одредување на концентрацијата на глукоза во урината.

По разредувањето, суспензијата треба да се чува не повеќе од 7 дена во фрижидер, но не и замрзната.

Кај пациенти со преосетливост на пеницилини, можни се вкрстени алергиски реакции со цефалоспорин антибиотици.

Откриени се случаи на развој на некротизирачки колитис кај новороденчиња и кај бремени жени со предвремено прекинување на мембраните.

Бидејќи таблетите содржат иста количина на клавуланска киселина (125 мг), треба да се има предвид дека 2 таблети од 250 мг (за амоксицилин) не се еднакви на 1 таблета за 500 мг (за амоксицилин).

Државен регистар на лекови. Официјална публикација: во 2 тома М: Медицински совет, 2009. - том 2, дел 1 - 568 с., Дел 2 - 560 с.

Форми на дозирање

Амоксицилин + Клавуланска киселина се произведува во форма на:

• обложени таблети со различни дози,
• клавуланска киселина е секогаш 0,125 g,
• амоксицилин
  • 250,
  • 500,
  • 875,
• прав за суспензија - 156 мг / 5 мл, 312 мг / 5 мл,
• прав за инјектирање со доза од 600 мг / 1200 мг.

Во сложената подготовка, клавуланска киселина се наоѓа како калиум сол - калиум клавуланат.

Амоксицилин + Клавуланат таблети имаат трајна форма на биконвексен, бела во боја со попречен ризик. Покрај активните состојки, составот на таблетите вклучува:

• полнила - силициум диоксид, магнезиум стеарат, микрокристална целулоза,
• во школка - полиетилен гликол, хипомелоза, титаниум диоксид.

Амоксицилин + Клавуаланска киселина, упатства за употреба (Метод и доза)

Подготовките создадени врз основа на овие супстанции може да се користат за орална, интравенска или интрамускулна администрација. Во овој случај, дозата, распоредот и времетраењето на терапијата се утврдуваат земајќи ја предвид комплексноста на болеста, чувствителноста на патогенот, локацијата на инфекцијата и карактеристиките на пациентот.

На пример, на пациентите на возраст под 12 години им се препорачува да го земаат лекот во форма на сируп, суспензија или капки, кои се наменети за внатрешна употреба. Се поставува единечна доза во зависност од тежината и возраста на пациентите.

Максималната дневна доза на амоксицилин за деца од 12 години и возрасни пациенти е 6 g, а за мали пациенти помали од 12 години, се препорачува да се пресмета доза од 45 мг на кг тежина.

Максималната дозволена доза на клавуланска киселина за деца од 12 години и возрасни е 600 мг, а за деца помали од 12 години по стапка од 10 мг на кг тежина.

Просечното времетраење на третманот може да биде 10-14 дена.

Спектар на антимикробна активност

Амоксицилин / Клавуланска киселина има бактерицидно дејство, е ефикасно против бактерии и протозои чувствителни на амоксицилин, вклучително и видови на производство на бета-лактамаза.

Бактерицидна активност се постигнува со нарушување на синтезата на бактериски пептидогликан неопходен за bacterидот на бактериските клетки.

Проширен спектар на антибиотик амоксицилин заштитен со инхибитор со клавуланска киселина вклучува:

• грам-позитивни аероби:
  • Staphylococcus sp., Вклучувајќи ги и чувствителните соеви на мезофилин, на Staphylococcus aureus,
  • стрептококи, пневмококи, хемолитички стрептокок,
  • ентерококи,
  • Листерија
• Грам-негативни аероби - Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Klebsiella, Moxarell, Neisseria, Helicobacter pylori,
• грам-позитивни анаероби - кластридија, пептококи,
• грам-негативни анаероби - бактериоиди, фузобактерии.

Полусинтетички пеницилини, чии својства може да се најдат на страницата Пеницилин Роув, развија отпорност кај многу бактериски соеви.

Стекнато отпорност на полусинтетички пеницилин амоксицилин е забележано кај некои соеви на Ешерихија коли, Клебсиела, Протеус, Салмонела, Шигела, Ентерококус, Коринебактер. Не се подложни на амоксицилин / клавуланат кламидија и микоплазма.

Клавуланска киселина не делува на бета-лактамази, кои се произведуваат:

• Pseudomonas aeruginosa, кој поседува „чувство на кворум“ што ви овозможува брзо да се прилагодувате на антибиотици, развивајќи видови отпорни на нив,
• серијации - бактерии кои предизвикуваат инфекции на цревата, уринарниот систем, кожата,
• Acinetobacter (Acinetobacter) - виновник на септикемија, менингитис, вклучен во 2017 година од страна на организацијата СЗО во листата на најопасните инфекции.

Фармаколошко дејство

Активните компоненти на лекот брзо се апсорбираат кога се зема орално, и кога лекот се инјектира интравенозно. Концентрацијата на комбинираната подготовка Амоксицилин / Клавуланат во крвта, неопходна за терапевтскиот ефект, се создава по 45 минути.

Компонентите на лекот малку се врзуваат за протеините во крвта, а 70-80% од лекот што се прима во крвта е во бесплатна форма.

Метаболизирајте ги активните супстанции во црниот дроб:

• амоксицилин - 10% од примениот антибиотик се трансформира,
• клавулански на - што дели 50% од влезното соединение.

Амоксицилин се излачува преку уринарниот систем. Полуживотот на комбинираниот лек, во зависност од дозата, е 1,3 часа.

Лекот се повлекува при земање на лекот во согласност со упатствата, во просек во рок од 6 часа.

Амоксицилин + Клавуланска киселина е пропишана за деца и возрасни во форма на таблети, суспензии, интравенски инјекции во дозата наведена во упатствата за употреба.

Индикации за администрација на амоксицилин / клавуланат се болести:

• респираторен систем:
  • пневмонија стекната во заедница, пулмонален апсцес,
  • плеврит
  • бронхитис
• Заболувања на ENT:
  • синузитис
  • тонзилитис, тонзилитис,
  • отитис медиа
• генитоуринарни органи:
  • пиелонефритис, циститис,
  • воспаление на јајцеводите, ендометритис, цервицитис, простатитис,
  • шанкр, гонореја,
• кожа:
  • еризипела
  • флегмон
  • импетиго
  • целулит
  • каснувања од животни
• остеомиелитис
• за превенција и третман на постоперативни инфекции.

Упатства за употреба

Времетраењето на земање лекови со амоксицилин и клавуланска киселина не треба да биде повеќе од 2 недели. Третманот на отитис медиа треба да трае 10 дена.

Лекот во таблети се мие со вода кога се зема со храна. Прашокот за суспензија се разредува со зовриена вода, количината на најмалку половина чаша.

Суспензијата се препорачува за третман на деца, како и возрасни со потешкотии при голтање.

Дозата на лекови се пресметува со амоксицилин.

Лекарот подготвува режим на третман индивидуално во зависност од возраста, тежината, функционалноста на уринарниот систем и локализацијата на лезијата.

Мора да се има предвид дека 0,5 g амоксицилин / 125 мг клавулански до-не може да се заменат со 2 дози од 250 мг / 125 мг.

Вкупниот износ на клавуланат во последниот случај ќе биде поголем, што ќе ја намали релативната концентрација на антибиотикот во лекот.

Дневната доза не треба да биде повеќе:

• амоксицилин:
  • по 12 л - 6 г.
  • под 12 литри - не повеќе од 45 мг / кг,
• клавулански на:
  • над 12 л. - 600 мг
  • помлад од 12 литри - 10 мг / кг.

Таблети за возрасни, инструкции

Возрасни, деца над 40 кг се препишуваат Амоксицилин / Клавуланат во согласност со упатствата за употреба:

• со благ тек на болеста:
  • трипати / г. 0,25 г.
  • двапати на ден. 500 мг
• со белодробни инфекции, тешки инфекции:
  • трипати / ден. 0,5 г.
  • двапати на ден. 0,875 г.

Прашок за суспензија за деца

Главниот критериум за пресметување на дозата на лекот според упатствата е тежината и возраста. Амоксицилин / Клавуланска киселина се пропишува во дневна доза:

• од раѓање за 3 месеци. - пијте 30 мг / кг наутро / навечер,
• 3 месеци до 12 л.:
  • со благ тек на болеста:
    • третирани со 25 мг / кг двапати / ден.,
    • консумирајте 20 mg / kg 3 r за 24 часа,
  • комплицирано воспаление:
    • пијте 45 мг / кг 2 стр. / 24 часа.,
    • земете 40 мг / кг 3 стр / 24 часа

На дете под 12 години треба да му се даде суспензија три пати на ден. Една единствена доза на готовиот суспензија е:

• 9 месеци - 2 години - 62,5 мг амоксицилин,
• од 2 л. до 7 литри - 125,
• 7 л до 12 литри - 250 мг.

Педијатарот може да ја зголеми или намали дозата на лекот во зависност од тежината, возраста на детето и сериозноста на инфекцијата.

Интеракција

Во третманот со лекот во врска соантациди, Глукозамин, лаксативи и аминогликозиди има застој и намалување на апсорпцијата и аскорбинска киселина напротив, ја зголемува апсорпцијата.

Некои бактериостатски лекови, како што се: макролиди, линкозамиди, хлорамфеникол, тетрациклини и сулфонамидипокажуваат антагонистички ефект.

Лекот може да ја зголеми ефикасноста на индиректните антикоагуланси, што е придружено со сузбивање на цревата микрофлора, намалување на синтезата на витамин К и индекс на протромбин. Комбинацијата со антикоагуланси бара внимателно следење на коагулацијата крв.

Акцијата е намалена орални контрацептиви, етинил естрадиол, како и лекови кои го метаболизираат PABA, што го зголемува ризикот од крварење. Диуретици, фенилбутазон, алопуринол, агенси кои блокираат секреција на тубуларот - можат да ја зголемат концентрацијата на амоксицилин.

Специјални упатства

Третманот на курсот треба да се изврши под строга контрола на функциите на крвта, бубрезите и црниот дроб. За да се намали ризикот од несакани дејства во дигестивниот тракт, лекот треба да се зема со храна.

Со растот на микрофлора неосетлива на лекови, може да се развие суперинфекција, за да се бара соодветна антибактериска терапија. Лажни позитивни резултати понекогаш се забележани во случаи на утврдување на гликоза во урината. Се препорачува методот за поставување на концентрација на глукоза оксиданти.гликозаво составот на урината.

Разредената суспензија може да се чува во фрижидер, но не повеќе од 7 дена, без замрзнување. Кај пациенти со нетолеранција пеницилинивкрстени алергиски реакции во комбинација со цефалоспорин антибиотици.

Составот на таблети вклучува иста количина на клавуланска киселина, односно 125 мг, па затоа мора да се има предвид дека во 2 таблети од 250 мг секоја има различна содржина на супстанции, во споредба со 500 мг.

Рок на траење

Главните аналози се претставени со лекови: Амовиковиум, Амоксиван, Амоксиклав, Квинтаб, Амоксицилин трихидрат + Калиум клавуланат, Арлет, Аугментин, Бактоклав, Врклав, Каммосар, Ликлав, Медоклав, Панклав, Ранклав, Рапиклав, Тароментин, Фибел, Флемоклав Солутаб и Екоклав.

За време на третманот со кој било антибиотик, пиењето алкохол е контраиндицирано, бидејќи тоа може да ја намали ефикасноста на терапијата и да ја зголеми сериозноста на несаканите ефекти.

Осврти за Амоксицилин + Клавуаланска киселина

Како што знаете, антибиотиците се најдискутираните лекови на различни форуми. Пациентите се скоро подеднакво загрижени и за ефикасноста и безбедноста на ваквите лекови. Во исто време, прегледите за препаратите Амоксицилин + Клавуаланска киселина во повеќето случаи се позитивни.

Никој не се сомнева во ефективноста на овој антибиотик, затоа е пропишан во третманот дури и на најсложените форми на болести. Сепак, честопати пациентите се заинтересирани за клавуланска киселина, што е тоа и како се комбинира со амоксицилин, односно го подобрува или го олеснува ефектот. Треба да се напомене дека оваа супстанца има своја антибактериска активност.

Исто така, оваа дрога често се наоѓа во дискусиите поврзани со третманот на бремените жени. Но, многу експерти советуваат да се земе лекот во овој период. Амоксиклав. Ова го потврдуваат и жените кои биле третирани со оваа дрога во различни периоди. бременост. Како по правило, третманот секогаш помага да се отстрани повредата без да му наштети на пациентот или на фетусот.

Антибиотиците се дел од многу терапевтски режими поврзани со третман на бактериски инфекции. Треба да се запомни дека земањето такви лекови е можно само како што е наведено од лекар. Но, прво треба да ја утврдите чувствителноста на патогенот кон оваа дрога. Само тогаш може да се очекува позитивен исход на третманот без дополнително оштетување на организмот.

IV инјекции, упатства за возрасни

Амоксицилин / клавуланска киселина се администрира интравенски по 12 години три пати на ден или 4 р. / Ден во доза:

• со благ тек на болеста - 1 g,
• во случај на тешка болест - 1200 мг.

IV инјекции за деца, упатства

На дете кое е помладо од 12 години му е препишан антибиотик:

• 3 месеци., Предвремено родени новороденчиња од 22 недела - двапати на ден. 25 мг / кг
• 3 месеци до 12 л.:
  • лесен проток - три пати на ден 25 мг / кг,
  • во тешка болест - 4 пати на ден. 25 мг / кг.

Корекцијата се врши на низок клиренс на креатинин, кој се мери во ml / min.:

• помалку од 30, но повеќе од 10:
  • дозата во таблети е 0,25 g –0,5 g по 12 часа.
  • во / во - двапати на ден, прво 1 g, по - 0, 5 g,
• помалку од 10:
  • орално - 0, 25 g или 0, 5 g,
  • во / во - 1 g, по 0,5 g.

Само докторот може да ја прилагоди дозата според резултатите од студијата за екскреторна активност.

Амоксицилин / Клавуланска киселина е дозволено да лекува пациенти со хемодијализа. Дозирање по 12 л .:

• таблети - 250 мг / 0,5 г.
• инјекции iv - 0,5 g - 1 пат.

За време на постапката на хемодијализа на почетокот и на крајот на сесијата, лекот се користи дополнително во единечна доза.

Интеракции со лекови

Апсорпцијата на Амоксицилин / Клавуланат се влошува при земање на лекови:

• антациди - лекови кои ја неутрализираат киселоста на желудникот,
• аминогликозидни антибиотици,
• лаксативи
• глукозамин.

Подобрена е апсорпцијата на комбинираниот додаток на витамин Ц, додека истовремената администрација на алопуринол, НСАИЛ, блокатори на калциумови канали ја зголемува неговата концентрација во крвта, намалувајќи ја стапката на гломеруларна филтрација во бубрезите.

Амоксицилин / Клавуланат со антибиотици со бактериостатско дејство - макролиди, линкозамини, тетрациклини, хлорамфеникол - не е пропишано истовремено.

Во третманот на Амоксицилин + Клавуланска киселина, ефективноста на дејството се менува:

• антикоагуланси - се зголемува, заради што е потребна контрола врз коагулабилноста на крвта,
• орални контрацептиви - намалени.

Не се препорачува во упатствата за употреба на Амоксицилин / Клавуланат во третманот на лекот со употреба на алкохол, бидејќи тоа го зголемува товарот на црниот дроб и го зголемува ризикот од несакани ефекти.

Бременост

Амоксицилин / Клавуланат е тератогени во класата Б. Ова значи дека иако студиите за лекот не откриле никакви негативни последици за фетусот во развој, нема доволно клинички податоци за целосна безбедност на лекот.

Амоксилин + Клавуланат треба да се користи строго според упатствата за употреба и шемата пропишана од лекарот. Препишувањето на третман на Амоксицилин + Клавуланска киселина на бремени жени е можно само според индикации, земајќи го предвид благотворниот ефект на лекот и неговиот ефект врз фетусот.

Арлет, Амоксиклав, Панклав, Ранклав, Аугментин, Флемоклав Солутаб, Свиттаб, Клавоцин, Моксиклав.

Аналози Амоксицилин клавуланска киселина

Аналози на амоксицилин клавуланска киселина се комбинирани препарати кои содржат неколку главни супстанции - амоксицилин и клавуланска киселина, како и голем број на помошни компоненти, кои можат да се разликуваат за различни лекови.

Амоксиклав

Амоксиклав е антибактериски лек со широк спектар на ефекти. Се состои од две главни компоненти:

• Амоксицилин - активната супстанција, самиот антибиотик,
• Клавуланска киселина - има мали антибактериски својства. Неговата главна функција е да го заштити амоксицилин од агресивните ефекти на човечкото внатрешно опкружување.

Во зависност од формата на ослободување, на лекот се додаваат различни помошни супстанции, дозата на главните компоненти исто така се разликува:

• Таблети што содржат 250 мг, 875 мг или 500 мг антибактериско средство и 125 мг киселина. Ексципиентите вклучуваат: силикон диоксид, триетил цитрат, титаниум диоксид, целулоза и талк,
• Суспензија 5 ml од подготвената течност содржи 125 мг амоксицилин и 31 мг заштитна супстанција. За да може лекот да ја задржи својата форма и вкус добро, на него се додаваат и лимонска киселина, целулоза, натриум бензоат и разни ароми.

Амоксиклав е аналог на амоксицилин клавуланат, кој не се разликува во неговиот состав. Се користи за исти патологии како и другите антибактериски агенси кои содржат амоксицилин и клавуланска киселина. Цената на оваа дрога е малку пониска од ценовната политика на неговите аналози. Но, во просек, разликите се незначителни (50-100 рубли).

• Таблетите 500 мг ќе чинат 340-360 рубли за 15 парчиња,
• Прашок за производство на 100 ml суспензија ќе чини околу 300 рубли,
• Решение за парентерална администрација - 850-900 рубли за 5 ампули кои содржат 1 g амоксицилин секоја од нив.

Флемоклав Солутаб

Поевтин аналог на лекот Амоксицилин е Флемоклав Солутаб. Неговиот состав не се разликува од содржината на Амоксиклав, но достапен е само во форма на таблети. Во овој поглед, тој е погоден само за третман на постари деца и возрасни.

20 таблети, кои содржат 125 мг амоксицилин и 31 мл клавуланска киселина, може да се купат во аптеките за 300-320 рубли. Повисока содржина на главните супстанции ќе чини повеќе - 500-520 рубли за 14 таблети од 875 мг секоја од нив.

Аугментин е лек кој е аналог на амоксицилин клавуланска киселина. Нивните композиции се слични - две главни компоненти, како и целулоза, калиум, силикон и така натаму. Политиката за цени е приближно иста со онаа на другите слични алатки.

Формулари за објавување:

• Прашок за суспензија,
• Апчиња
• Решение за инјектирање.

Огромна фармаколошка рана ви овозможува да го изберете најдобриот лек. Можете да изберете странски или руски производител, посакуваната доза и најдобрата форма на ослободување.

Ако верувате во прегледите, секоја замена за Амоксицилин клавуланска киселина добро се справува со која било патологија од списокот на заболувања наведени во упатствата за употреба на лекот.

Пронајдовте грешка? Изберете го и притиснете Ctrl + Enter

Табела за споредување

Аналози на лекот Амоксицилин + Клавуланска киселина

Амоксицилин + Клавуланска киселина
Печати список на аналози
Амоксицилин + Клавуланска киселина (Амоксицилин + Клавуланска киселина) Антибиотик-пеницилин полусинтетички + инхибитор на бета-лактамаза обложени таблети, лиофилизат за подготовка на интравенски раствор, прав за подготовка на орална суспензија, таблети, прав за подготовка на интравенски раствор, таблети дисперзна таблета

Комбинираната подготовка на амоксицилин и клавуланска киселина, инхибитор на бета-лактамаза. Делува бактерицидно, ја инхибира синтезата на бактерискиот wallид.

Активен против аеробни грам-позитивни бактерии (вклучително и видови на производство на бета-лактамаза): Staphylococcus aureus,

аеробни грам-негативни бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Следниве патогени се чувствителни само in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, anaerobic pepp.

аеробни грам-негативни бактерии (вклучително и видови на производство на бета-лактамаза): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidiserisereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereiereer ), Кампилобактер јејуни,

анаеробни грам-негативни бактерии (вклучително и видови на производство на бета-лактамаза): Bacteroides spp., вклучувајќи Bacteroides fragilis.

Клавуланска киселина ги потиснува типовите II, III, IV и V бета-лактамази, неактивни против бета-лактамазите од типот I, произведени од Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавуланска киселина има висок тропизам за пеницилинази, поради што формира стабилен комплекс со ензимот, што ја спречува ензимската деградација на амоксицилин под влијание на бета-лактамази.

Бактериски инфекции предизвикани од чувствителни патогени: инфекции на долниот респираторен тракт (бронхитис, пневмонија, плеврален емпием, апсцес на белите дробови), инфекции на органите на ENT (синузитис, тонзилитис, отитис медиа), инфекции на генитоуринарниот систем и карличните органи (пиелонефритис, пиелитис, циститис, итн.) уретритис, простатитис, цервицитис, салпингитис, салпинфоритис, апсцес на туво-јајниците, ендометритис, бактериски вагинитис, септички абортус, постпартална сепса, пелвиоперитонитис, мек шанкр, гонореја), инфекции на кожата и меките ткива (еризипели, импетиго, секундарно) но инфицирани дерматози, абсцеси, целулитис, инфекција на рана), остеомиелитис, постоперативни инфекции, спречување на инфекции во хирургија.

Несакани ефекти

Од дигестивниот систем: гадење, повраќање, дијареја, гастритис, стоматитис, глоситис, зголемена активност на „црниот дроб“ трансаминази, во ретки случаи - холестатска жолтица, хепатитис, слабост на црниот дроб (почесто кај постари лица, мажи, со продолжена терапија), псевдомембранозен и хеморагичен колитис (може да се развие и по терапија), ентероколитис, црн „влакнест“ јазик, затемнување на забната глеѓ.

Хематопоетски органи: реверзибилно зголемување на протромбинското време и време на крварење, тромбоцитопенија, тромбоцитоза, еозинофилија, леукопенија, агранулоцитоза, хемолитична анемија.

Од нервниот систем: вртоглавица, главоболка, хиперактивност, вознемиреност, промена на однесувањето, конвулзии.

Локални реакции: во некои случаи, флебитис на местото на интравенска администрација.

Алергиски реакции: уртикарија, еритематозни осип, ретко - мултиформска ексудативна еритема, анафилактичен шок, ангиоедем, екстремно ретка - ексфолијативен дерматитис, малигна ексудативна еритема (синдром Стивенс-nsонсон), алергиски васкулитис, синдром, примерен акутен остеоартритис .

Друго: кандидијаза, развој на суперинфекција, интерстицијален нефритис, кристалурија, хематурија.

Примена и дозирање

Дозите се пресметуваат во однос на амоксицилин. Режимот на дозирање се поставува индивидуално во зависност од тежината на курсот и локацијата на инфекцијата, чувствителноста на патогенот.

Деца под 12 години - во форма на суспензија, сируп или капки за орална администрација.Се утврдува единечна доза во зависност од возраста: деца до 3 месеци - 30 мг / кг / ден во 2 поделени дози, 3 месеци и постари - за инфекции со блага сериозност - 25 мг / кг / ден во 2 поделени дози или 20 мг / кг / ден во 3 дози, со сериозни инфекции - 45 мг / кг / ден во 2 дози или 40 мг / кг / ден во 3 дози.

Возрасни и деца над 12 години или со тежина од 40 кг или повеќе: 500 мг 2 пати на ден или 250 мг 3 пати на ден. Во тешки инфекции и инфекции на респираторниот тракт - 875 mg 2 пати на ден или 500 mg 3 пати на ден.

Максималната дневна доза на амоксицилин за возрасни и деца над 12 години е 6 g, за деца под 12 години - 45 mg / kg телесна тежина.

Максималната дневна доза на клавуланска киселина за возрасни и деца над 12 години е 600 мг, за деца под 12 години - 10 мг / кг телесна тежина.

Со тешкотии при голтање кај возрасни, се препорачува употреба на суспензија.

При подготовка на суспензија, сируп и капки, водата треба да се користи како растворувач.

Кога се даваат интравенозно, на возрасни и адолесценти постари од 12 години им се дава 1 g (за амоксицилин) 3 пати на ден, доколку е потребно 4 пати на ден. Максималната дневна доза е 6 g.

За деца од 3 месеци до 12 години - 25 мг / кг 3 пати на ден, во тешки случаи - 4 пати на ден, за деца до 3 месеци: предвремено и во перинаталниот период - 25 мг / кг 2 пати на ден, во постпериналниот период - 25 мг / кг 3 пати на ден.

Времетраењето на третманот е до 14 дена, акутен отитис медиа - до 10 дена.

За спречување на постоперативни инфекции за време на операции кои траат помалку од 1 час, се дава доза од 1 g iv за време на воведната анестезија. За подолги операции - 1 g на секои 6 часа на ден. Под висок ризик од инфекција, администрацијата може да се продолжи за неколку дена.

Во случај на хронична бубрежна инсуфициенција, прилагодувања на дозата и стапката на дозата се прават во зависност од CC: за CC повеќе од 30 ml / min, не е потребно прилагодување на дозата, за CC 10-30 ml / min: внатре - 250-500 mg / ден на секои 12 часа, iv - 1 g, потоа 500 mg iv, со CC помалку од 10 ml / min - 1 g, потоа 500 mg / ден iv или 250-500 mg / ден орално во еден престој. За деца, дозата треба да се намали на ист начин.

Пациенти на хемодијализа - 250 мг или 500 мг орално во една доза или 500 мг iv, дополнителна 1 доза за време на дијализа и друга 1 доза на крајот на сесијата за дијализа.

Амоксицилин + Клавуланска киселина: упатства за употреба

Само-лекувањето може да биде штетно за вашето здравје.
Неопходно е да се консултирате со лекар, како и да се запознаете со упатствата пред употреба.

Прашок за раствор за интравенска администрација

0,5 g + 0,1 g, 1,0 g +0,2 g.

Едно шише содржи

активни супстанции: амоксицилин натриум во однос на амоксицилин - 0,5 g, 1,0 g

калиум клавуланат во однос на клавуланска киселина - 0,1 g, 0,2 g

Прашок од бело до бело со жолтеникава нијанса.

Фармаколошки својства

По интравенска администрација на лекот во дози од 1,2 и 0,6 g, просечните вредности на максималната концентрација на плазма (Cmax) на амоксицилин се 105,4 и 32,2 μg / ml, клавуланска киселина - 28,5 и 10,5 μg / ml, соодветно.

Двете компоненти се карактеризираат со добар волумен на дистрибуција во телесни течности и ткива (белите дробови, средното уво, плевралните и перитонеалните течности, матката, јајниците).

Амоксицилин исто така продира во синовијалната течност, црниот дроб, простата, жлезди, палатински крајници, мускулно ткиво, жолчен меур, секреција на синусите, бронхијална секреција. Амоксицилин и клавуланска киселина не ја преминуваат крвно-мозочната бариера во неинфламаторните менингни.

Активните супстанции навлегуваат во плацентарната бариера и во трагите концентрации се излачуваат во мајчиното млеко.

Поврзувањето со плазма протеини за амоксицилин е 17-20%, за клавуланска киселина - 22-30%.

Двете компоненти во црниот дроб се метаболизираат. Амоксицилин е делумно метаболизиран - 10% од администрираната доза, клавуланска киселина се подложува на интензивен метаболизам - 50% од примената доза.

По интравенска администрација на лекот амоксицилин + клавуланска киселина во дози од 1,2 и 0,6 g, полуживотот (Т1 / 2) за амоксицилин е 0,9 и 1,07 часа, за клавуланска киселина 0,9 и 1,12 часа.

Амоксицилин се излачува преку бубрезите (50-78% од администрираната доза) скоро непроменет со тубуларна секреција и гломеруларна филтрација. Клавуланска киселина се излачува од бубрезите со гломеруларна филтрација непроменета, делумно во форма на метаболити (25-40% од примената доза) во рок од 6 часа по земањето на лекот.

Мали количини може да се излачуваат преку цревата и белите дробови.

Лекот е комбинација на полусинтетички пеницилин амоксицилин и инхибитор на бета-лактамаза - клавуланска киселина. Делува бактерицидно, ја инхибира синтезата на бактерискиот wallид.

Активен против:

аеробни грам-позитивни бактерии (вклучително и видови на производство на бета-лактамаза): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enteropoccus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocyt

анаеробни грам-позитивни бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,

аеробни грам-негативни бактерии (вклучително и соеви кои произведуваат бета-лактамази): Ешерихија коли, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (поранешна Pasteurella), jejunlobact

анаеробни грам-негативни бактерии (вклучително и видови на производство на бета-лактамаза): Bacteroides spp., вклучувајќи Bacteroides fragilis.

Клавуланска киселина ги потиснува типовите II, III, IV и V типови бета-лактамази, неактивни против бета-лактамазите од типот I, произведени од Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Клавуланска киселина има висок тропизам за пеницилинази, поради што формира стабилен комплекс со ензимот, што ја спречува ензимската деградација на амоксицилин под влијание на бета-лактамази.

Инфективни и воспалителни заболувања предизвикани од микроорганизми чувствителни на лекот:

- инфекции на горниот респираторен тракт (вклучувајќи ги и органите на ENT):

акутен и хроничен синузитис, акутен и хроничен отитис медиа,

фарингеален апсцес, тонзилитис, фарингитис

- инфекции на долниот респираторен тракт: акутен бронхитис со бактериска суперинфекција, хроничен бронхитис, пневмонија

- инфекции на генитоуринарниот систем: пиелонефритис, пиелитис, циститис, уретритис, простатитис, благ шанкр, гонореја

- инфекции во гинекологија: цервицитис, салпингитис, салпинфоритис, апсцес на тубо-јајниците, ендометритис, бактериски вагинитис, септички абортус

- инфекции на кожата и меките ткива: еризипели, импетиго, секундарно заразени дерматози, апсцес, флегмон, инфекција на рани

- инфекции на коскеното и сврзното ткиво

- инфекции на билијарниот тракт: холециститис, холангитис

- одонтогени инфекции, пост-хируршки инфекции, спречување на инфекции предизвикани од подложни микроорганизми при хируршки третман на патологии на гастроинтестиналниот тракт

Дозирање и администрација

Режимот на дозирање се поставува индивидуално во зависност од возраста, телесната тежина, функцијата на бубрезите, а исто така и од тежината на инфекцијата. Третманот не треба да се продолжи повеќе од 14 дена без повторна проценка на состојбата на пациентот.

Возрасни и деца над 12 години: лекот се препишува во доза од 1,2 g на секои 8 часа 3 пати на ден, во случај на тешка инфекција - на секои 6 часа, 4 пати на ден. Максималната дневна доза е 6 g.

Кај деца со тежина помала од 40 кг, дозирањето се користи врз основа на телесната тежина на детето. Се препорачува да се одржи 4-часовен интервал помеѓу инјекциите на Амоксицилин + Клавуланска киселина за да се спречи предозирање со клавуланска киселина.

Деца под 3 месеци

Деца со тежина помала од 4 кг: 50/5 мг / кг на секои 12 часа

Деца со тежина поголема од 4 кг: 50/5 мг / кг на секои 8 часа, во зависност од тежината на инфекцијата

Деца од 3 месеци до 12 години

50 / 5mg / kg на секои 6-8 часа, во зависност од тежината на инфекцијата

За пациенти со бубрежна инсуфициенција, дозата и / или интервалот помеѓу инјекциите треба да се прилагоди во зависност од степенот на инсуфициенција: кога клиренсот на креатинин е повеќе од 30 ml / мин, не е потребно намалување на дозата, кога дозволата за креатинин е 10-30 ml / min, третманот започнува со 1,2 g , потоа 0,6 g на секои 12 часа, со дозвола за креатинин помалку од 10 ml / min - 1,2 g, потоа 0,6 g / ден.

За деца со ниво на креатинин помало од 30 ml / мин, не се препорачува употреба на оваа форма на Амоксицилин + Клавуланска киселина.Бидејќи 85% од лекот се отстранува со хемодијализа, на крајот на секоја постапка на хемодијализа, мора да ја внесете вообичаената доза на лекот.

Со перитонеална дијализа не е потребно прилагодување на дозата.

Подготовка и администрација на раствори за интравенска инјекција: растворете ја содржината на шишенцето 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) во 10 ml вода за инјектирање или 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) во 20 ml вода за инјектирање.

Влез / влез полека за влез (во рок од 3-4 минути.)

Подготовка и воведување на раствори за интравенска инфузија: подготвени раствори за интравенска инјекција кои содржат 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) или 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) на лекот треба да се разредат во 50 ml или 100 ml раствор за инфузија, соодветно. Времетраењето на инфузијата е 30-40 минути.

При користење на следниве раствори за инфузија во препорачаните количини, потребните концентрации на антибиотици се чуваат во нив.

Како растворувач за интравенска инфузија, може да се користат раствори за инфузија: раствор на натриум хлорид 0,9%, раствор на Рингер, раствор на калиум хлорид.

Амоксицилин со клавуланска киселина - клиничка фармакологија на растворливи форми на антибиотици

Со доаѓањето во Русија на растворливи антибиотски лекови како што се амоксицилин клавуланска киселина, го добиваме она што го чекавме долго време - лекови со помала веројатност за несакани реакции, со поголема надеж за закрепнување.

Во меѓувреме, ако ја погледнете вистинската слика за препишување на антимикробни лекови (во натамошниот текст - ПЛ) кај нас, може да се забележи дека и покрај напорите направени да се исклучат некои антимикробни агенси од арсеналот на практичен лекар, ситуацијата е сè уште далеку од идеална .

Како и да е, забележуваме тренд кон зголемена употреба на лекови со докажана ефективност. Ако зборуваме за третман на респираторни инфекции, можеме да ги забележиме главните насоки во третманот на нашите пациенти - ова е борбата против Str.pneumoniae, H.influenzae и Moraxella catarrbalis.

Таквиот антимикробен лек како амоксицилин зазема водечка позиција кај нас. Потврдена е неговата висока активност против бета-хемолитичка група А стрептококи, пневмококи, хемофилен бацил (не произведува бета-лактамаза).

Комбинираната подготовка амоксицилин + клавуланска киселина се карактеризира со поголема полнота и апсорпција од ампицилин, има високо ниво на пенетрација во крајниците, максиларни синуси, шуплина на средното уво, бронхопулмонарен систем.

Споредено со трихидрат на ампицилин, амоксицилин со клавуланска киселина има голема предност - помала големина на молекула, што го олеснува неговото навлегување во микробиолошката клетка, поголема биорасположивост, која е независна од внесот на храна, што е особено карактеристично за растворливата дозирна форма на овој лек направен со употреба на технологијата Solutab “(Флемоксин Солутаб). Високата биорасположивост во случај на антимикробни лекови е важна не само во однос на ефектот на лекот, туку и во однос на ризикот од цревна дисбиоза. На крајот на краиштата, количината на антибиотик што не се апсорбира во системската циркулација ќе остане во цревниот лумен, што ја зголемува веројатноста за појава на дисбиотски лезии и дијареја.

Предмет на нашата дискусија е комбинацијата на амоксицилин и клавуланска киселина во растворлива форма на дозирање (во натамошниот текст - LF).

Вреди да се спомене дека создавањето на растворливи лекови е исто така релевантно од гледна точка на усогласеност: и покрај фактот дека течните лекови се наменети за деца, а цврстите лекови (капсули и таблети) се наменети за возрасни, многу возрасни поради индивидуални преференции или други причини (стари лица, креветници) пациент) би сакал да користи течен LF. Традиционалните течни лекови, на пример сирупи, имаат ограничувања во концентрацијата на лекови поврзани со растворливоста на самиот лек, суспензија - оптимален сооднос на антибиотик / стабилизатор.Решението за овој проблем беше појавата на технологијата „Солутаб“, во која активните супстанции се ставаат во микрогранули, од кои секоја е обложена со мембрана што се раствора во алкална средина на тенкото црево.

Амоксицилин во микросфери одржува стабилност во кисела средина. Кога земаме редовен амоксицилин, дел од тоа се раствора во стомакот, така губиме одреден процент од лекот.

Кога се зема, распаѓањето на лекот се јавува во горниот дел на тенкото црево, што доведува до побрза, максимално целосна апсорпција и најмалку негативен ефект врз стомакот.

Медицинските технологии „Солутаб“ овозможуваат зголемување на биорасположивоста, не само амоксицилин, туку и клавуланска киселина.

Според податоците на следната слика, можно е да се провери дека дисперзираните LF имаат значителни предности во однос на конвенционалните, не само во однос на фармакокинетиката, туку и усогласеност: можност за земање „лежени пациенти“ без ризик од „заглавени“ капсули или таблети во наборите на хранопроводот, една LF за возрасен и дете, изборот е да се раствори таблетата или да се земе цела. Треба да се напомене дека минималниот ефект на Флемоклав Солутаб врз цревната микрофлора е обезбеден со минимална преостаната концентрација на лекот во цревата.

Во моментов, постои зголемување на откривање на видови на патогени микроорганизми кои произведуваат бета-лактамази. Овие ензими произведуваат тематски патогени на респираторни инфекции: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Употребата на пеницилини заштитени со инхибитор е еден од најперспективните начини за надминување на отпорот поврзан со производство на бета-лактамази.

Инхибиторите неповратно се врзуваат за бета-лактамази (т.н. самоубиствено дејство) и надвор од ќелијата (кај грам-позитивни бактерии) и внатре во неа (во грам-негативни), и овозможуваат антибиотикот да има антимикробно дејство.

Резултатот од употребата на инхибитори е нагло намалување на минималната инхибиторна концентрација (MIC) на антибиотикот и, според тоа, значително зголемување на ефективноста на лекот, што јасно се гледа со споредување на активноста на амоксицилин и неговата комбинација со клавуланска киселина.

Клавуланска киселина го подобрува дејството на антибиотикот не само поради блокадата на ензимите, туку и заради ефектот на анти-инокулација (намалување на концентрацијата на микроорганизми по единица волумен), како и пост-бета-лактамаза-инхибиторен ефект против одредени патогени.

Значењето на второто е дека под влијание на клавуланат, микробната клетка за време престанува да произведува бета-лактамаза, што му дава на амоксицилин дополнителен „степен на слобода“. Инхибиторен ефект пост-бета-лактамаза трае најмалку 5 часа.

откако киселината ќе започне со работа, и ако микробната клетка не произведува бета-лактамаза во рок од 5 часа, природно, се зголемува активноста на амоксицилин.

Амоксицилин во комбинација со клавуланска киселина покажува значителна моќност на ефектот. Додавањето на инхибитор на бета-лактамаза, исто така, создава анти-анаеробна активност, што е важно за третман на мешани инфекции, кои се чести, на пример, во акушерска и гинеколошка пракса.

Да се ​​вратиме на фармакокинетиката на лекот за кој станува збор. Постои објективна разлика во апсорпцијата на амоксицилин и клавуланска киселина како резултат на разликата во киселинско-основните својства на овие супстанции.

Амоксицилин е слаба подлога, а клавуланат е слаба киселина. Како резултат, овие лекови имаат различни константи на апсорпција и се создаваат услови за нецелосна апсорпција на клавуланат.

Според тоа, постојат разлики во времето на апсорпција - апсорпцијата се јавува не само со различни константи, туку и со различни брзини.

Ова е втор услов поради кој клавуланска киселина „заостанува“ со апсорпција и одржува преостаната концентрација во цревата, што создава предуслови за неповолен ефект на киселината врз слузницата на цревата - 20-25% од пациентите кои примаат конвенционален ЛФ на оваа дрога кои реагираат на терапија со дијареја, што ги тера да одбијат да го земаат лекот.

Како да се израмнат разликите во апсорпцијата? На крајот на краиштата, колку повеќе киселина се апсорбира во цревата, толку помалку е неговиот преостанат токсичен ефект врз слузницата на цревата.

Негативни реакции поврзани со нецелосна апсорпција на инхибитор на бета-лактамаза се дијареја, псевдомембранозен колитис, гадење и промени во сензациите на вкусот.

Технологијата Solyutab преку употреба на микроенкапсулирана форма ви овозможува нагло зголемување на абсорпционата константа на инхибиторот, додека постојаната апсорпција на антибиотикот се зголемува малку (само 5%). Кога користите Flemoklav Solutab, се очекуваат помалку несакани ефекти.

Сега, на пример, се спроведува студија во Руската Федерација, чии прелиминарни резултати покажаа отсуство на овие непожелни ефекти, што се забележува за прв пат во однос на амоксицилин / клавуланат, во исто време има докази за микробиолошка потврда за активноста на оваа дрога, клиничко подобрување и закрепнување.

Исто така, постојат разлики во пропустливоста на различните амоксицилини + ациди клавуланичи LF со различни молекуларни тежини. Овој графикон јасно покажува како пропустливоста за обични фармацевтски препарати со молекуларна тежина од 600-800 g / mol се разликува од Flemoklav Solutab (200-400 g / mol).

Откриено е дека зачестеноста на дијарејата за време на приемот директно зависи од варијабилноста на апсорпцијата на клавуланат. Кога користите конвенционален таблетиран LF амоксицилин со клавуланат, вклучувајќи го и оригиналниот лек, не е можно да се постигне униформа и брза апсорпција на киселина.

Во случајот со Флемоклав Солутаб, добиваме многу поохрабрувачки резултат: разликите во апсорпцијата на клавуланат од таблета земена цела или претходно растворена не се значајни.

Во исто време, можеме да забележиме зголемување на концентрацијата на клавуланат во крвниот серум - со употреба на конвенционален LF, можно е да се постигне концентрација од нешто повеќе од 2 μg / ml, додека се користи Flemoklav - скоро 3 μg / ml.

Современите случувања во областа на фармацијата, кои влијаат на фармакокинетичките својства на антимикробните средства, можат да го подобрат терапевтскиот ефект на антибиотска терапија паралелно со намалување на бројот и сериозноста на несаканите реакции.

Новиот растворлив LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solutab - е фундаментално нов квалитативен напредок во технологијата на лекови.

Зголемената апсорпција на ациди клавуланичи ја зголемува заштитата и ефективноста на амоксицилини и во исто време ја намалува веројатноста за појава на несакани ефекти поврзани со клавуланска киселина, особено пост-антибиотска дијареја.

Уникатниот LF обезбедува зголемување на „фармакодинамичното оптеретување“ на патогените инфекции, што придонесува за поцелосно искоренување и, како последица на тоа, спречување на нов притисок против антибиотици со ризик од формирање на отпорни соеви на бактерии. Во исто време, LF „Солутаб“ е исклучително удобен и за возрасни пациенти кои преферираат таблети на суспензии и за пациенти од детство.

Форма за ослободување, пакување и состав Амоксицилин + Клавуланска киселина - Вијала

шишиња (1) - пакувања од картон.
шишиња (10) - пакувања од картон (12) - картонски кутии.
шишиња (10) - пакувања од картон (50) - кутии од картон.
шишиња (10) - пакувања од картон (60) - картонски кутии.

Индикации Амоксицилин + Клавуланска киселина - Вијала

Бактериски инфекции предизвикани од микроорганизми чувствителни на лекови:

• инфекции на долниот респираторен тракт (егзацербација на хроничен бронхитис, лобарна пневмонија и бронхопневмонија),
• инфекции на органите на ENT (отитис медиа, синузитис, рекурентен тонзилитис),
• инфекции на уринарниот тракт (вклучувајќи циститис, уретритис, пиелонефритис),
• инфекции на карлицата (вклучително и салпингитис, салпингофоритис, ендометритис, септички абортус, пелвиоперитонитис, постпартална сепса),
• инфекции на кожата и меките ткива (флегмон, инфекција на рани, еризипели, импетиго, апсцеси),
• инфекции на коски и зглобови (вклучувајќи хроничен остеомиелитис),
• сексуално преносливи инфекции (гонореја, благ шанкр),
• други заразни болести: септикемија, перитонитис, интраабдоминална сепса, постоперативни инфекции.

Превенција на постоперативни инфекции за време на хируршки интервенции на гастроинтестиналниот тракт, карличните органи, главата и вратот, срцето, бубрезите, билијарниот тракт, како и имплантација на вештачки зглобови.

Режим на дозирање

Лекот се користи iv.

Режимот на дозирање зависи од возраста, телесната тежина и функцијата на бубрезите на пациентот, како и од тежината на инфекцијата.

Минималниот тек на антибиотска терапија е 5 дена. Максималното времетраење на терапијата може да биде 14 дена, по што треба да се процени неговата ефикасност и толеранција.

Дозите се пресметуваат врз основа на содржината на амоксицилин / клавуланска киселина.

Возрасни и деца над 12 години со телесна тежина поголема од 40 кг

Стандардна доза: 1000 mg / 200 mg на секои 8 часа.

Тешки инфекции: 1000 mg / 200 mg на секои 4-6 часа.

Превенција на хирургија

Интервенции кои траат помалку од 1 час: 1000 mg / 200 mg за време на индукција на анестезија

Интервенции кои траат повеќе од 1 час: до 4 дози од 1000 мг / 200 мг во тек на 24 часа.

Пациенти со нарушена бубрежна функција

Прилагодувањето на дозата се заснова на максималната препорачана доза на амоксицилин.