Микардиш (40 мг) Телмисартан

Лекот е бела таблета во форма, со гравура од 51H на едниот раб и лого на компанијата од другиот раб.

7 такви таблети со доза од 40 мг во блистер; 2 или 4 такви плускавци во картонска кутија. Или 7 таблети со доза од 80 мг во блистер, 2, 4 или 8 вакви плускавци во картонска кутија

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан - селективен блокатор на рецептори ангиотензин II. Има висок тропизам кон АТ1 подтип на рецептори ангиотензин II. Се натпреварува со ангиотензин II кај специфични рецептори без да има ист ефект. Обврзувањето е континуирано.

Не покажува тропизам за други подтипови на рецептори. Ја намалува содржината алдостерон во крвта, не ги потиснува плазните ренински и јонски канали во клетките.

Започнете хипотензивен ефект забележани во текот на првите три часа по администрацијата телмисартан. Акцијата опстојува еден ден или повеќе. Изречениот ефект се развива еден месец по постојана администрација.

Кај лица со артериска хипертензијателмисартан го намалува систолниот и дијастолниот крвен притисок, но не го менува бројот на срцеви контракции.

Не предизвикува синдром на повлекување.

Фармакокинетика

Кога се зема орално, брзо се апсорбира од цревата. Биорасположивоста се приближува до 50%. По три часа, концентрацијата на плазмата станува максимална. 99,5% од активната супстанција се врзува за протеините во крвта. Метаболизира со одговарање со глукуронска киселина. Метаболитите на лекот се неактивни. Полуживотот на елиминација е повеќе од 20 часа. Се излачува преку дигестивниот тракт, екскрецијата во урината е помала од 2%.

Контраиндикации

Таблетите Микардис се контраиндицирани кај лица со алергии на компонентите на лекот, тежок болестицрниот дроб илибубрезите,нетолеранција на фруктоза, за време на бременоста и лактација, деца под 18 години.

Несакани ефекти

• Од централниот нервен систем: депресијавртоглавица главоболказамор, вознемиреност, несоница, грчеви.
• Од респираторниот систем: болести на горниот респираторен тракт (синузитис, фарингитис, бронхитис), кашлица.
• Од циркулаторниот систем: изразено намалување на притисокот, тахикардија, брадикардијаболка во градите.
• Од дигестивниот систем: гадење, дијареја, диспепсијазголемување на концентрацијата на ензимите на црниот дроб.
• Од мускулно-скелетен систем: мијалгијаболка во долниот дел на грбот артралгија.
• Од генитоуринарниот систем: едем, инфекции на генитоуринарниот систем, хиперекреининемија.
• Реакции на хиперсензитивност: Осип на кожата, ангиоедем, уртикарија.
• Лабораториски индикатори: анемија, хиперкалемија.
• Друго: еритемачешање диспнеа.

Микардис, упатства за употреба

Според упатствата за употреба на Микардис, лекот се зема орално. Се препорачува за возрасни доза 40 мг еднаш на ден. Кај голем број на пациенти, терапевтскиот ефект е веќе забележан при земање на доза20 мг на ден Ако не се забележи намалување на притисокот до посакуваното ниво, тогаш дозата може да се зголеми до 80 mg на ден.

Максималниот ефект на лекот се постигнува пет недели по почетокот на терапијата.

Кај пациенти со тешки форми артериска хипертензија можна употреба 160 мгдрога на ден.

Интеракција

Телмисартан активира хипотензивен ефект други средства за намалување на притисокот.

Кога се користат заедно телмисартан и дигоксин неопходно е периодично определување на концентрацијата дигоксин во крвта, како што може да се крене.

Кога земате лекови заедно литиум и АКЕ инхибитори може да се забележи привремено зголемување на содржината литиумво крвта, манифестирана со токсични ефекти.

Третман нестероидни антиинфламаторни лекови заедно со Микардис кај дехидрирани пациенти може да доведат до развој на акутна бубрежна инсуфициенција.

Специјални упатства

За дехидрирани пациенти (ограничување на сол, третман диуретици, дијареја, повраќање) потребно е намалување на дозата на Микардис.

Со претпазливост, назначете лица со стенозаод двете бубрежни артерии, стеноза на митрална валвулаили аортна хипертрофична кардиомиопатија опструктивна, тешка бубрежна, хепатална или срцева слабост, болести на дигестивниот тракт.

Забрането е користење кога примарен алдостеронизами нетолеранција на фруктоза.

Со планирана бременост, прво мора да пронајдете замена за Микардис со друга антихипертензивен лек.

Користете со претпазливост при возење.

Со истовремена употреба со лекови литиум прикажано е следење на содржината на литиум во крвта, бидејќи можно е привремено зголемување на неговото ниво.

Дозирна форма

Таблети 40 мг, 80 мг

Една таблета содржи

активна супстанција - телмисартан 40 или 80 мг, соодветно,

ексципиенси: натриум хидроксид, повидон К 25, меглумин, сорбитол П6, магнезиум стеарат.

Таблети од 40 мг - таблети со триаголник, бела или скоро бела боја, со ознака 51Н од едната страна и лого на компанијата од друга страна, со биконвексна површина, дебелина од 3,6 - 4,2 мм.

Таблети од 80 мг - таблети со триаголник, бела или скоро бела боја, со ознаки 52N од една страна и лого на компанијата од друга страна, со биконвексна површина, дебелина 4,4 - 5,0 мм.

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Телмисартан брзо се апсорбира, апсорбираната количина варира. Биорасположивоста на телмисартан е приближно 50%.

Кога земате телмисартан истовремено со храна, намалувањето на AUC (област под кривата на време на концентрација) се движи од 6% (во доза од 40 мг) до 19% (во доза од 160 мг). 3 часа по ингестијата, концентрацијата во крвната плазма се издвојува, без оглед на оброкот. Мало намалување на AUC не доведува до намалување на терапевтскиот ефект.

Постои разлика во концентрациите во плазмата кај мажи и жени. Cmax (максимална концентрација) и AUC биле приближно 3 и 2 пати поголеми кај жените во споредба со мажите без значителен ефект врз ефикасноста.

Комуникација со протеини во плазма повеќе од 99,5%, главно со албумин и алфа-1 гликопротеин. Обемот на дистрибуција е приближно 500 литри.

Телмисартан се метаболизира со комбинирање на почетниот материјал со глукуронид. Не е пронајдена фармаколошка активност на конјугатот.

Телмисартан има биекселенцијална природа на фармакокинетиката со полуживот на терминална елиминација> 20 часа. Cmax и - во помала мерка - AUC се зголемува непропорционално со дозата. Не е откриена клинички значајна кумулација на telmisartan.

По орална администрација, телмисартан е скоро целосно излачува преку цревата непроменета. Вкупната екскреција на урина е помала од 2% од дозата. Вкупниот плазма на плазма е висок (приближно 900 ml / мин) во споредба со хепаталниот проток на крв (приближно 1500 ml / мин).

Постари пациенти

Фармакокинетиката на телмисартан кај постари пациенти не се менува.

Пациенти со откажување на бубрезите

Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција подложена на хемодијализа, забележани се пониски концентрации во плазмата. Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, телмисартан е повеќе поврзан со плазма протеини и не се излачува за време на дијализа. Со бубрежна инсуфициенција, полуживотот не се менува.

Пациенти со откажување на црниот дроб

Кај пациенти со хепатална инсуфициенција, апсолутната биорасположивост на телмисартан се зголемува на 100%. Полуживотот за откажување на црниот дроб не се менува.

Фармакокинетиката на две инјекции на телмисартан беше оценета кај пациенти со хипертензија (n = 57) на возраст од 6 до 18 години по земањето на телмисартан во дози од 1 мг / кг или 2 мг / кг за период од четири недели на третман. Резултатите од студијата потврдија дека фармакокинетиката на telmisartan кај деца на возраст под 12 години е во согласност со оние кај возрасните и, особено, потврдена е нелинеарната природа на Cmax.

Фармакодинамика

МИКАРДИС е ефикасен и специфичен (селективен) антагонист на рецептор на ангиотензин II (тип АТ1) за орална администрација. Телмисартан со многу висок афинитет го менува ангиотензин II од неговите места за врзување во подтипските рецептори АТ1, кои се одговорни за познатиот ефект на ангиотензин II. Телмисартан нема агонистички ефект врз AT1 рецепторот. Телмисартан селективно се врзува за AT1 рецепторите. Врската е континуирана. Телмисартан не покажува афинитет кон другите рецептори, вклучувајќи го и рецепторот АТ2 и други, помалку проучени АТ рецептори.

Функционалното значење на овие рецептори, како и ефектот од нивната можна прекумерна стимулација со ангиотензин II, чија концентрација се зголемува со назначување на телмисартан, не е проучена.

Телмисартан го намалува нивото на алдостерон во плазмата, не го блокира ренинот во човечките плазма и јонски канали.

Телмисартан не го инхибира ангиотензин-конвертираниот ензим (киназа II), кој го уништува брадикининот. Затоа, не постои засилување на несаканите ефекти поврзани со дејството на брадикинин.

Кај луѓето, доза од 80 мг телмисартан скоро целосно го спречува зголемувањето на крвниот притисок (БП) предизвикано од ангиотензин II. Инхибиторниот ефект се одржува повеќе од 24 часа и сеуште се одредува по 48 часа.

Третман на есенцијална артериска хипертензија

По земањето на првата доза на телмисартан, крвниот притисок се намалува после 3 часа. Максималното намалување на крвниот притисок постепено се постигнува 4 недели по почетокот на третманот и се одржува долго време.

Антихипертензивниот ефект трае 24 часа по земањето на лекот, вклучително и 4 часа пред да се земе следната доза, што се потврдува со мерења на амбулантски крвен притисок, како и стабилни (над 80%) стапки на минимални и максимални концентрации на лекот по земање на 40 и 80 мг МИКАРДИС во контролирани клинички испитувања .

Кај пациенти со хипертензија, МИКАРДИС го намалува и систолниот и дијастолниот крвен притисок без промена на отчукувањата на срцето.

Антихипертензивниот ефект на telmisartan беше споредуван со претставници на други класи антихипертензивни лекови, како што се: амлодипин, атенолол, еналаприл, хидрохлоротиазид, лосартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

Во случај на нагло откажување на МИКАРДИС, крвниот притисок постепено се враќа на вредностите пред третманот за неколку дена без знаци на брзо продолжување на хипертензијата (не постои синдром на „враќање“).

Клиничките студии покажаа дека telmisartan е поврзан со статистички значително намалување на левата вентрикуларна маса и индекс на лева вентрикуларна маса кај пациенти со артериска хипертензија и лево вентрикуларна хипертрофија.

Пациентите со хипертензија и дијабетична нефропатија третирани со МИКАРДИС покажуваат статистички значајно намалување на протеинурија (вклучувајќи микроалбуминурија и макроалбуминурија).

Во повеќецентрични меѓународни клинички испитувања, се покажа дека има значително помалку случаи на сува кашлица кај пациенти кои примаат телмисартан отколку кај пациенти кои примаат инхибитори на ензими кои ги конвертираат ангиотензин (АКЕ инхибитори).

Превенција на кардиоваскуларен морбидитет и морталитет

Кај пациенти на возраст од 55 години и постари со историја на корорнарна срцева болест, мозочен удар, периферна васкуларна болест или дијабетес мелитус со оштетување на цел орган (ретинопатија, хипертрофија на лево вентрикула, макро и микроалбуминурија), употребата на МИКАРДИС може да го намали инциденцата на миокарден инфаркт, мозочни удари и хоспитализација за метеж срцева слабост и намалување на смртноста од кардиоваскуларни заболувања.

Антихипертензивниот ефект на telmisartan беше оценет кај пациенти со хипертензија на возраст од 6 до 18 години (n = 76) по земање на telmisartan во доза од 1 mg / kg (третиран n = 30) или 2 mg / kg (третиран n = 31) за четиринеделен период на третман .

Систолниот крвен притисок (SBP) во просек се намали од почетната вредност за 8,5 mm Hg и 3,6 mm Hg. во телмисартанските групи, 2 мг / кг и 1 мг / кг, соодветно. Дијастолниот крвен притисок (DBP) во просек се намали од почетната вредност за 4,5 mmHg. и 4,8 mmHg во телмисартанските групи, 1 мг / кг и 2 мг / кг, соодветно.

Промените беа зависни од дозата.

Безбедносниот профил беше споредлив со оној кај возрасни пациенти.

Дозирање и администрација

Третман на есенцијална артериска хипертензија

Препорачаната доза за возрасни е 40 mg еднаш на ден.

Во случаи кога не се постигне саканиот крвен притисок, дозата на МИКАРДИС може да се зголеми до максимум 80 мг еднаш на ден.

При зголемување на дозата, треба да се земе предвид дека максималниот антихипертензивен ефект обично се постигнува во рок од четири до осум недели по почетокот на третманот.

Телмисартан може да се користи во комбинација со тиазидни диуретици, на пример, хидрохлоротиазид, кој во комбинација со телмисартан има дополнителен хипотензивен ефект.

Кај пациенти со тешка артериска хипертензија, дозата на телмисартан е 160 мг на ден (две капсули на МИКАРДИС 80 мг) и во комбинација со хидрохлоротиазид 12,5-25 мг / ден беше добро толерирана и беше ефикасна.

Превенција на кардиоваскуларен морбидитет и морталитет

Препорачаната доза е 80 mg еднаш на ден.

Не е утврдено дали дозите под 80 мг се ефикасни во намалувањето на кардиоваскуларните морбидитет и морталитет.

Во почетната фаза на употреба на телмисартан за спречување на кардиоваскуларен морбидитет и морталитет, се препорачува контрола на крвниот притисок (БП), а корекции на БП може да бидат потребни и со лекови кои го намалуваат крвниот притисок.

МИКАРДИС може да се земе без оглед на внесот на храна.

Не се потребни промени на дозата кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, вклучително и пациенти на хемодијализа. Телмисартан не се отстранува од крвта за време на хемофилтрацијата.

Кај пациенти со слаба до умерена нарушена функција на црниот дроб, дневната доза не треба да надминува 40 mg еднаш на ден.

Не е потребно прилагодување на дозата.

Безбедноста и ефикасноста на употребата на МИКАРДИС кај деца под 18 години не е утврдена.

Состав и фармаколошко дејство на Микардис

Главната активна состојка на лекот е Телмисартан. Во една таблета може да содржи 80, 40 или 20 мг. Ексципиентите на лековите кои ја подобруваат апсорпцијата на главната компонента се меглумин, натриум хидроксид, поливидон, сорбитол, магнезиум стеарат.

Микардис е антагонист на рецептор на хормони на ангиотензин-2. Овој хормон го зголемува тонот на васкуларните wallsидови, што доведува до намалување на луменот на садовите. Телмисартан во својата хемиска структура е сличен на подвидовите на ангиотензин AT1 рецептори.

По влегувањето во телото, Микардис формира врска со АТ1 рецептори и тоа доведува до поместување на ангиотензин, односно е елиминирана причината за зголемување на крвниот притисок. Телмисартан доведува до намалување на систолниот и дијастолниот притисок, но оваа супстанција не ја менува јачината и бројот на контракции на срцевиот мускул.

Првата употреба на Mikardis доведува до постепено стабилизирање на крвниот притисок - полека се намалува во текот на три часа.Антихипертензивниот ефект по земањето на таблетите се забележува најмалку еден ден, односно за да го задржите притисокот под контрола, треба да го пиете лекот само еднаш на ден.

Максималното и упорно намалување на притисокот се јавува по четири до пет недели од почетокот на третманот со Mikardis. Во случај лекот нагло да се откаже, ефектот на повлекување не се развива, односно крвниот притисок не се враќа на првобитните индикатори нагло, обично тоа се случува во рок од неколку недели.

Сите компоненти на Микардис, кога се зема орално од цревата, се апсорбираат доста брзо, биорасположивоста на лекот достигнува скоро 50%. Максималната концентрација на активната супстанција во плазмата се одредува по 3 часа.

Метаболизацијата се јавува со реакција на телмисартан со глукуронска киселина, како резултат на метаболитите се неактивни. Полуживотот на елиминација трае повеќе од 20 часа. Преработениот лек се излачува заедно со измет, помалку од 2% од лекот се ослободува со урина.

Кога се користи

Лекот Микардис е дизајниран за лекување на хипертензија. Некои лекари препишуваат лекови за пациенти над 55 години кои имаат зголемен ризик од развој на тешки кардиолошки заболувања поврзани со артериска хипертензија.

Покрај редовниот Микардис, достапен е и Микардис Плус. Овој лек, покрај телмисартан, содржи дополнителни 12,5 мг хидрохлоротиазид, оваа супстанција е диуретик.

Комбинацијата на диуретик и антагонист на ангиотензин ви овозможува да постигнете поголем хипотензивен ефект на лекот. Диуретик ефект се јавува приближно два часа по земањето на пилулата. Упатството за микардија плус означува дека оваа дрога е пропишана доколку не е можно да се постигне посакувано намалување на притисокот при земање на вообичаена форма на антихипертензивен лек.

Кога Микардис е контраиндициран

Mikardis 40 има точно исти контраиндикации како таблети со различна количина активна супстанција. Третманот со овој антихипертензивен лек не се спроведува:

• Доколку се утврди преосетливост кон главните или дополнителни компоненти на лекот,
• Сите триместар од бременоста и за време на доењето,
• Ако пациентот има патологија на билијарниот тракт што влијае на нивната патентност,
• Со значителни нарушувања во функционирањето на црниот дроб и бубрезите,
• Со наследна нетолеранција на фруктоза.

Аналози на Микардис мора да се бараат во третманот на хипертензија кај адолесценти и деца, ова се должи на фактот дека ефектот на телемиртан врз нецелосно формиран организам не е утврден.

Упатството за микардија плус укажува дека, покрај горенаведените контраиндикации, лекот не треба да се препишува на пациенти со огноотпорна хиперкалцемија и хипокалемија, со недостаток на лактаза и нетолеранција кон лактоза и галактоза.

Постојат релативни контраиндикации за лекот за микардија. Тоа е, лекарот треба да биде претпазлив и да започне со третман со намалена доза, ако историја на хипертензија е:

• Хипонатремија или хиперкалемија,
• CHD - исхемија на срцето,
• Срцеви заболувања - хронична инсуфициенција, стеноза на вентил, кардиомиопатија,
• Стеноза на двете артерии на бубрезите - ако пациентот има само еден бубрег, треба да се претпазливи при препишување на лекот доколку има стеноза на единствената артерија за снабдување со крв,
• Дехидрирање предизвикано од повраќање и дијареја,
• Претходен третман со диуретици,
• Обнова по трансплантација на бубрег.

Изводливи несакани ефекти

Прегледите за микардис не се секогаш позитивни. Некои пациенти забележуваат појава на различни непријатни промени во благосостојбата, а нивниот развој директно зависи од дозата на лекот, на возраста на пациентот и од присуството на истовремени патологии. Најчесто, следниве промени се можни:

• Периодична вртоглавица, главоболка, замор и вознемиреност, депресија, несоница, во ретки случаи, конвулзии.
• Зголемена подложност на респираторниот систем на заразни патогени, што пак предизвикува фарингитис, синузитис, бронхитис и пароксизмална кашлица.
• Диспептични нарушувања во форма на гадење, грчеви во стомакот и дијареја. Кај некои пациенти, тестовите покажуваат зголемување на ензимите на црниот дроб.
• Хипотензија, болка во градите, тахикардија или обратно, брадикардија.
• Мускулна болка, артралгија, болка во лумбалниот 'рбет.
• Инфективно оштетување на генитоуринарниот тракт, задржување на течности во организмот.
• Алергиски реакции во форма на осип на кожата, уртикарија, ангиоедем, чешање, еритема.
• На лабораториски тестови - хиперкалемија и знаци на анемија.

Предклиничките студии на Микардис го утврдија фетотоксичниот ефект на лекот. Во овој поглед, пожелно е да се користи оваа дрога во текот на бременоста.

Ако е планирано зачнување, тогаш пациентот, по препорака на лекар, треба да премине на побезбедни антихипертензивни лекови. Во случај на бременост на позадината на третманот со Микардис, администрацијата на оваа дрога веднаш е запрена.

Карактеристики на апликацијата

Лекот Микардис мора да го препише лекар и може да се користи и самостојно и со други лекови чие дејство е насочено кон подобрување на функционирањето на кардиоваскуларниот систем. Производителот препорачува дневниот внес да биде ограничен на една таблета Mikardis со 40 mg активна супстанција.. Но, мора да се има предвид дека кај пациенти со лесна хипертензија, постојан хипотензивен ефект понекогаш се развива при земање на лекот со доза од 20 мг.

Изборот на терапевтска доза се изведува најмалку 4 недели. Потребно е многу време за лекот да го покаже својот целосен терапевтски ефект. Ако посакуваниот резултат не се постигне во ова време, тогаш на пациентот се препорачува да зема Микардис 80, една таблета на ден. Во тешки форми на хипертензија, може да се препишат 160 мг телмисартан, односно ќе бидат потребни две таблети од по 80 мг секоја од нив.

Во некои случаи, не е можно да се постигне изразено намалување на крвниот притисок при употреба на единечен лек. Лекарот препорачува на таквите пациенти да купат Mikardis плус, благодарение на диуретикот вклучен во овој производ, притисокот се намалува побрзо и подобро. Дозата на комбинираниот лек се избира врз основа на сериозноста на текот на хипертензијата. Прегледите за микардија плус го потврдуваат нејзиниот поизразен антихипертензивен ефект.

Лекот се зема во секое време од денот, јадењето не влијае на сварливоста на компонентите на лекот. Општото времетраење на приемот го одредува лекарот, во зависност од благосостојбата на пациентот, лекарот може да препорача префрлување на доза на одржување од 20 мг.

Како Микардис комуницира со други лекови

Доколку е неопходно да се користат лекови со телемиртан, лекарот треба да открие кои лекови пациентот сè уште зема. Со истовремена администрација на голем број на лекови, нивниот ефект или ефектот на Mikardis може да се зголеми.

• Телмисартан ги зајакнува антихипертензивните својства на други лекови со сличен ефект,
• Со истовремен третман со Дигоксин и Микардис, се зголемува концентрацијата на компонентите на првиот лек
• Концентрацијата на Рамиприл се зголемува скоро 2,5 пати, но клиничкото значење на взаемното влијание на двата лека не е утврдено,
• Се зголемува процентуалната концентрација на производи што содржат литиум, што е придружено со зголемување на токсичните ефекти врз организмот,
• Со истовремена администрација на НСАИЛ и телемиртан кај пациенти со дехидрираност, се зголемува ризикот од развој на бубрежна инсуфициенција и намалување на хипотензивниот ефект на Микардис.

Ефектот на активната супстанција врз можноста за контрола на комплексни механизми

Приложената инструкција за употреба на Mikardis 80 mg и 40 mg укажува на тоа дека не се спроведени посебни тестови за тоа како земањето на лекот влијае на концентрацијата на вниманието на лицето и брзината на неговите реакции. Меѓутоа, кога земате лекови со хипотензивен механизам на дејствување, секогаш треба да запомните дека лековите од оваа група честопати предизвикуваат поспаност и периодична вртоглавица. Ако работниците поврзани со комплексни механизми за сервисирање имаат слични симптоми, тогаш треба да им се дадат аналози на микардија.

Карактеристики на чување

Лекот мора да се чува таму каде што е исклучена неговата достапност за деца. Температурата на локацијата за складирање не треба да биде повисока од 30 степени. Таблети со доза од 40 и 80 мг се чуваат без да се наруши интегритетот на блистер не повеќе од 4 години од денот на нивното производство. Таблети од 20 мг имаат пократок рок на траење од 3 години.

Цената на Микардис зависи од дозата на активната супстанција во лекот. Можете да купите Mikardis 40 со 14 таблети по пакување за 500 и повеќе рубли. Можете да купите Mikardis 80 со 28 таблети во аптеките во просек за 950 рубли. Цената на микардот плус 28 таблети започнува од 850 рубли.

Во принцип, прегледите за лекот Микардис се позитивни - луѓето што користат лек забележуваат редок развој на несакани ефекти и брзо намалување на крвниот притисок. Но, многу од стекнувањето на оваа дрога е запрено со високата цена.

Лекарот треба да избере поевтини аналози на микардис, најпознатите лекови со сличен ефект вклучуваат: