Клинички препарати Starlix, Novonorm - регулатори на гликоза во крвта

За разлика од nateglinide (Starlix), repaglinide (Novonorm) не само што ефикасно ја намалува постпрандијалната, туку и постената гликемија, бидејќи нејзината поврзаност со рецепторот SUR е подолга. Но, намателинидот во помала мера предизвикува хипогликемични реакции, но во исто време неговиот ефект врз нивото на HbA1c е исто така минимален. Тие се доста ефикасни кај таканаречените „наивни“ релативно сулфаниламиди пациенти со дијабетес мелитус, т.е. кај оние кои претходно не примиле сулфа лекови.

Индикации Глинидите можат да се сметаат како почетна терапија за Т2ДМ, особено кај лица со изолирана постпандиална хипергликемија и гликемиски цели пред јадење, кои се поддржани од диети и соодветна физичка активност. Кандидати за третман на глинид може да бидат пациенти кои стравуваат од развој на хипогликемија, особено, постари лица. Тие се ефикасни кај пациенти кои ретко јадат во текот на денот (1-2 пати), но во исто време јадат големи порции. Тие можат да се користат кај пациенти со алергија на сулфонамиди, бидејќи хемиската структура не важи за нив.

Ефектот за намалување на шеќерот на глинидите во целина, кој се проценува според нивото на HbA 1 c, е значително помал од оној на сулфаниламидите и изнесува 0,7-1,5% кај пациенти кои реагираат на третман. Глинидите исто така може да се препишат во комбинација со други лекови за намалување на шеќерот, се разбира, со исклучок на сулфонамиди, со кои тие имаат заедничко место за дејствување на бета клетката. Од истата причина, не треба да се очекува од нив ефектот кај пациенти кај кои сулфонамиди го изгубиле ефектот или кај оние првенствено отпорни на сулфаниламиди.

Во принцип, недостаток на глиниди е потребата за повеќе дози во текот на денот, помал потенцијал за намалување на HbA 1 s од сулфонамиди и висока цена.

Контраиндикации и ограничувања. Глинидите се контраиндицирани кај дијабетес мелитус тип 1, кога пациентот развива кетоацидоза или со позната преосетливост кон нив, како и кај деца (во последниот случај нема податоци за нивната безбедност). Може да предизвикаат хипогликемија, особено кај пациенти со хепатална, надбубрежна или хипофизна инсуфициенција, кај ослабени и осиромашени пациенти. Глинидите во помала мерка од сулфонамиди предизвикуваат хипогликемија и обично кај пациенти кои претходно не добиле орална хипогликемиска терапија и со HbA 1 c

Глинидите се контраиндицирани за време на бременоста и доењето, иако не се покажа дека имаат тератогени ефекти, но само предизвикуваат скелетни деформитети за време на бременоста и лактацијата кај фетуси и новороденчиња. Само некои животни го утврдиле излачувањето на глинеста храна со млеко, но ваквите студии не биле спроведени кај доилки. Во овој поглед, тие се контраиндицирани за време на лактацијата.

Глинидите може да се препишат за бубрежна слабост без ограничување на дозата.

Кај лица со лесна хепатална инсуфициенција, глинидите се препишуваат без ограничувања, но нивниот метаболизам може да забави кај некои пациенти, што го подобрува ефектот на намалување на шеќерот на глинидите и нивната доза може да се намали или може да се бара нивна администрација во големи интервали. Во тешка црниот дроб, тие се контраиндицирани (студии во оваа категорија на пациенти сè уште не се спроведени).

Постарата возраст и пол не влијаат на метаболизмот на глинидите и затоа немаат ограничувања за возраста и полот.

Хипогликемија, инфекција на горниот респираторен тракт, синузитис, гадење, дијареја, запек, артралгија, зголемување на телесната тежина и главоболка беа забележани меѓу несаканите ефекти забележани кај глинидите.

Општи информации

Меглитинидите (деривати на бензоева киселина) се нова класа на лекови кои ја зголемуваат секрецијата на инсулин. Меглитинидите вклучуваат лекови како што се repaglinide и nateglinide.

Механизмот на дејство на меглитинидите е тесно поврзан со нивното дејство на АТП-зависните К-канали. Под влијание на меглитиниди, каналите К + се затворени, се зголемува чувствителноста на б-клетките на стимулација на глукоза, а со тоа се зголемува секрецијата на инсулин како одговор на зголемена гликемија.

Важна карактеристика на меглитинидите е дека со нивна помош се обновува раната фаза на секреција на инсулин, а потоа, заради краткиот период на дејствување, не се развива пролонгирана хиперинсулинемија.

А карактеристика на фармакокинетиката на меглитиниди е нивната способност да се апсорбираат во гастроинтестиналниот тракт за многу кратко време.

Во крвта, повеќето деривати на сулфонилуреа и меглитиниди се врзуваат за плазма протеини (90-99%). Меглитинидите, напротив, се апсорбираат, почнуваат да дејствуваат и се излачуваат многу брзо, а тоа е нивната голема предност. Нивното дејство започнува само неколку минути по ингестијата, но трае само околу 1 час, така што меглитинидите се користат со секој оброк.

Метаболизмот на меглитинидите го спроведува црниот дроб, а лековите се отстрануваат главно преку цревата, што им овозможува да се користат во третманот на пациенти со дијабетес тип 2 со умерено бубрежно оштетување.

Таб. Некои фармакокинетички параметри на меглитиниди

Карактеристики на механизмот на дејствување и фармакокинетиката им овозможи на меглитинидите да заземат своја посебна лажат во третманот на дијабетес тип 2. Благодарение на овие карактеристики, групата го доби своето второ име - прадијалните гликемиски регулатори.

Во споредба со дериватите на сулфонилуреа, меглитинидите го намалуваат постпрандијална гликемија нивоа повеќе, но тие го намалуваат нивото на гликемија на постот.

Меглитинидите се земаат веднаш пред јадење, или со оброци, или неколку минути по јадење. Нивото на инсулин се враќа во оригиналот 3 часа по ингестијата на меглитиниди, што го имитира физиолошкото лачење на инсулин за внес на храна и ја намалува веројатноста за појава на хипогликемија помеѓу оброците.

Така, овие лекови му овозможуваат на пациентот пофлексибилен пристап кон прашањето за усогласеност со диетата. Ако прескокнете оброк, лекот исто така се прескокнува. Ова е многу важно за релативно млади пациенти кои водат активен животен стил, затоа што ако се лекува со сулфонилуреа, во овој случај ќе има ризик од хипогликемија.

Со оглед на високата цена на лековите, најрационално е нивното назначување во комбинација со метформин за оние пациенти чијашто метфоринска монотерапија не дозволи задоволително надоместување на болеста, особено ако главно се зголеми нивото на постпрандијална гликемија. Сепак, меглитинидите може да се користат и како монотерапија (ефикасноста одговара на деривати на сулфонилуреа) или во комбинација со тиазолидиониони.

Меглитинидите обично се добро толерирани од пациентите. Најчестиот несакан ефект на лекови од опишаната група е хипогликемија.

Препарати за глиниди

Претставници на оваа група вклучуваат:

Глиниди механизам на дејствување

Лековите од оваа група главно работат на бета клетки на панкреасот. Како резултат на лекот се придава посебен протеин наречен SUR1 рецептор, кој се наоѓа на бета клетките на панкреасот и, на тој начин, го стимулира лачењето на инсулин.

Така, дериватите на сулфонилуреа (т.е., гликлазид, гликоверон, глимепирид) се прикачени на истиот протеин.

Како дејствуваат глинидите

Разликата во дејството на глинадидите и сулфонилуреа дериватите е во тоа што поранешните работат побрзо и попродуктивно. Поради ова, консумирани или непосредно пред оброците или после нив, тие го намалуваат шеќерот, што се зголемува после оброкот и поретко предизвикува недостаток на гликоза.

Како резултат, количината на инсулин во крвта се зголемува. Оваа акција е можна само ако клетките на панкреасот сè уште се во можност да го произведат и излачат.

Во дијабетес тип 2, бета клетките се знае дека „не успеваат“ и не можат повеќе да произведуваат инсулин. Затоа, треба да се воведе во форма на поткожни инјекции, а употребата на глина е неефикасна.

На кого се препишуваат глиниди

Во некои европски земји, глинидите се користат за лекување на дијабетес тип 2 во комбинација со диета и вежбање, или во комбинација со диета, вежбање и метформин.

Нивната комбинација со сулфонилуреа не се препорачува. Исто така, не користете глиниди ако сулфонилуреите не се ефикасни за вас (во овој случај, глинидите исто така нема да успеат).

Контраиндикации за употреба на глина

Постојат голем број на контраиндикации за употреба на глина.

Најважните се:

• Преосетливост или алергиска реакција на лекови од оваа група во минатото,
• Дијабетес тип 1
• Присуство на компликации на дијабетес (кетоацидоза, дијабетична кома - ваквите состојби треба да се третираат со инсулин),
• Бременост и доење,
• Истовремена тешка дисфункција на црниот дроб.
• Треба да се користи со претпазливост при бубрежна или хепатална инсуфициенција, надбубрежна инсуфициенција, во старост и во случај на неухранетост.
• Не треба да се користи во ситуации кога потребата за инсулин во телото значително се зголемува - на пример, со тешки инфекции или хируршки процедури. Во такви ситуации, обично е препорачливо привремено да се користи инсулин.

Како да се земе

Земањето на лекот се изведува непосредно пред или за време на оброците.

Не е неопходно да се следи времето на јадење. Покрај тоа, по консултација со лекар, можеме да ја прилагодиме дозата на лекот пред јадење. Во случај да планирате да јадете повеќе, можете да го зголемите.

• Максималната единечна доза на repaglinide е 4 mg (максималната дневна доза е 16 mg).
• За нагетилин, максималната дневна доза е 180 мг.

Ако сте заборавиле да го земате лекот на време, не треба да пиете две таблети со следниот оброк, бидејќи тоа може да предизвика хипогликемија.

Глиниди и Меглитиниди: механизам на дејствување за дијабетес

За многу години неуспешно се бореше со ДИЈАБЕТИ?

Раководител на Институтот: „beе бидете воодушевени колку е лесно да се лекува дијабетесот со тоа што го земате секој ден.

Современите методи на лекување на дијабетес вклучуваат употреба на терапевтски лекови кои припаѓаат на различни групи за терапевтски цели.

До денес, шест различни видови лекови за намалување на шеќерот се издвојуваат во фармакологијата.

Лековите за намалување на шеќерот се користат само ако пациентот има дијабетес мелитус тип 2, кој не зависи од инсулин.

Сите лекови припаѓаат на следниве фармаколошки групи на лекови:

1. Бигуаниди.
2. Глинидам.
3. Глитазон.
4. Инхибитори на алфа глукозидаза.
5. DPP-4 инхибитори.
6. Сулфонамиди.
7. Комбиниран

Групата бигуаниди вклучува еден лек - Метформин. Оваа алатка се користи од 1994 година. Алатката најчесто се користи за намалување на шеќерот во организмот.

Глитазоните вклучуваат еден лек - Пиоглитазон. Лекот помага да се зголеми клеточната мембрана на периферните клетки до инсулин и ја подобрува стапката на метаболизмот на мастите.

Инхибитори на алфа глукозидаза го инхибираат варењето на јаглени хидрати, спречувајќи го протокот на гликоза во крвната плазма.

DPP-4 инхибиторите се мешаат во уништување на полипетид 1-сличен на глукагон (GLP-1) и го инхибираат ензимот DPP-4.

Сулфаниламидите се користат како лекови за намалување на шеќерот и се најпопуларни. Дејството на лекови од оваа група се заснова на стимулирање на процесот на производство на инсулин од клетките на панкреасот. Во моментов, развиени се 4 класи на сулфонамиди.

Комбинирани лекови се агенси кои имаат неколку активни активни соединенија во нивниот состав.

Глинидите вклучуваат два лекови во нивниот состав - Репаглинид и Нагетилин. Лековите имаат стимулирачки ефект врз бета клетките на панкреасното ткиво.

Покрај ефектот на намалување на шеќерот, глинедите имаат и други својства:

• не придонесува за зголемување на телесната тежина,
• при употреба на лекови од оваа група кај пациент, веројатноста за хипогликемија се намалува неколку пати во споредба со сулфонамиди.

Како и сите лекови, производите кои припаѓаат на групата од глина имаат голем број на непожелни ефекти:

• кога се користат, постои можност за развој на хипогликемија,
• не се препорачува употреба на лекови ако пациентот има некои заболувања на црниот дроб.

Клиничните лекови се користат многу често како почетни агенси за третман на дијабетес мелитус тип 2.

Индикации и контраиндикации за употреба на глина

Главниот показател за употреба на глина е присуството на дијабетес мелитус тип II кај пациентот во отсуство на ефикасност од применетата диетална терапија и физичката активност.

Лековите што припаѓаат на оваа група се користат за намалување на нивото на шеќери во телото на пациентот.

Како и со кој било лек, лековите кои припаѓаат на групата од глина имаат голем број на контраиндикации за употреба.

Контраиндикации за употреба на глина се следниве:

1. Присуство на хиперсензитивност.
2. Присуство на дијабетес тип 1 кај пациент.
3. Развој во телото на состојби за кои е потребна инсулинска терапија.
4. Присуство на сериозни нарушувања во функционирањето на бубрезите и црниот дроб.
5. Периодот на гестација и периодот на доење.

Не се препорачува препишување на глиниди кај пациенти од деца и адолесценти под 18 години, освен тоа, не се препорачува употреба на лекови за третман на дијабетес кај пациенти над 75 години.

Најчестите несакани ефекти при користење на овој вид на лекови се:

• нарушувања на гастроинтестиналниот тракт, манифестирани со појава на повраќање и чувство на гадење,
• во некои случаи, се развиваат алергиски реакции, манифестирани во форма на осип на кожата
• понекогаш се забележува привремено зголемување на активноста на трансамилаза.

Во некои случаи, постои оштетување на видот, придружено со флуктуации на нивото на шеќери во организмот.

Механизмот на дејство на глина

Глинидите се стимуланси на производство на инсулин. Овие лекови се разликуваат од сулфонамиди не само структурно, туку и фармаколошки. Глинидите беа развиени како лекови кои помагаат во обновувањето и зголемувањето на количината на инсулин на панкреасот хормон, произведен од бета клетки.

Глинидите треба да се земаат исклучиво за време на оброците, ова ви овозможува да се придржувате до полиберална диета во споредба со диетата при земање сулфонамиди.

Меглитинидите имаат пократок полуживот, што ја намалува веројатноста за развој на хипогликемиска состојба.

Во моментот, меглитинидите вклучуваат два лекови - Нагетилин и Репаглинид.

Механизмот на дејство на лекот се заснова на неговиот ефект врз калиумските канали зависни од АТП на бета-клеточните мембрани. Ова доведува до деполаризација на мембраната и отворање на канали на калциум. По изложеност на ткиво на панкреасот, лекови се зголемуваат во внесувањето калциум јони во клетките од меѓуклеточниот простор.

Зголемувањето на концентрацијата на калциум во клетката го активира процесот на производство на инсулин.

Врската што меглитинидите ја формираат со клеточните рецептори не е стабилна, затоа, формираниот комплекс трае кратко време.

Клиничките препарати, кога се воведуваат во телото, достигнуваат максимална концентрација во крвта еден час по администрацијата. Биорасположивоста на лековите е околу 56%.

Истовремената администрација на лекови со храна не влијае значително на времето да се достигне врвна концентрација на активното соединение во крвта, а максималната концентрација на соединението се намалува за 20%. Глинидите се во состојба да се врзуваат за плазма протеините, степенот на врзување достигнува 98%.

Полуживотот на лекот од телото е приближно еден час.

Повлекувањето на подготовките на глинената група се врши главно со измет. На овој начин се излачуваат околу 90% од метаболитите формирани за време на метаболизмот. Покрај тоа, повлекувањето на лекот се врши делумно преку екскреторниот систем со урина.

Недостаток на овој вид лекови е потребата за повеќе дози на лекови во текот на денот и високата цена на лековите.

Употребата на лекот Starlix

Starlix е лек што се зема веднаш пред внесувањето храна за време на третманот на дијабетес мелитус тип 2. Интервалот помеѓу земање на лекот и храната не треба да надминува 0,5 часа.

При употреба на лекот за монотерапија, се препорачува единечна доза од 120 мг. Лекот треба да се зема три пати на ден. Лекот треба да се зема пред појадок, ручек и вечера.

Доколку препорачаниот режим на лекот не дозволува да се постигне посакуваниот терапевтски ефект, единечна доза може да се зголеми на 180 мг.

Прилагодувањето на применливата доза на лекот се врши редовно во согласност со резултатите од лабораториската студија на индикаторите HbA1c и индикаторите за гликемија еден до два часа по оброкот.

Starlix може, доколку е потребно, да се користи како компонента во комплексот третман на дијабетес мелитус тип 2. Лекот може да се користи во комбинација со метформин.

Кога се користи Starlix во комбинација со Metformin, употребената единечна доза треба да биде 120 mg три пати на ден. Лекот за време на сложената терапија се зема пред јадење.

Во случај кога, во текот на сложената терапија, вредноста HbA1c се приближува кон физиолошки утврдениот индикатор, дозата на земена Starlix може да се намали на ниво од 60 mg три пати на ден по дискреционо право на лекарот што присуствува.

Употребата на лекот Новонорм

Лекот Новонорм е лек, кој вклучува репаглинид во доза од 0,5, 1 или 2 мг како главна активна состојка.

Првичната доза на терапија со дијабетес треба да биде 0,5 мг на активното соединение.

Зголемување на дозата е дозволено не порано од 7-14 дена по почетокот на редовната употреба на лекот.

Ако се открие откажување на црниот дроб кај пациент со дијабетес мелитус, HbA1c се следи почесто отколку во рок од 2 недели.

За третман на зглобовите, нашите читатели успешно го користеа DiabeNot. Гледајќи ја популарноста на овој производ, решивме да го понудиме на вашето внимание.

Лекот е дозволен да се користи во следниве максимални дози:

1. Една единствена доза на лекот треба да биде 4 мг активен лек.
2. Дневната доза на лекот не треба да надминува 16 mg.

Оптималното време за земање на лекот е 15 минути пред јадење, но исто така е можно да се земе лекот 30 минути пред јадење на храна или непосредно пред неговата примена.

Ако оброкот го прескокнат пациентите, лекот исто така не треба да се зема.

При спроведување на дополнителен оброк, треба да се користи и лек.

Главната разлика помеѓу Старликс и Новонорм е во тоа што вториот е во состојба ефикасно да го намали нивото на гликоза не само после јадење, туку и меѓу ваквите оброци. Ова се должи на можноста на активната компонента да се приклучи на SUR рецепторот и да формира постабилна врска со него.

Треба да се напомене дека Старликс е во состојба во помала мера да провоцира појава на знаци на развој на хипогликемиска состојба во споредба со Новонорм.

Клиниди несакани ефекти и мерки на претпазливост

По орална администрација, препаратите кои припаѓаат на глинидната група ги стимулираат процесите на рано лачење на инсулин во бета клетките на панкреасното ткиво чувствителни на дејството на овој вид лекови. Употребата на овие лекови во кршење на упатствата за употреба или препораките добиени од присутните ендокринолог е во состојба да провоцира дијабетес мелитус тип II, што е независна инсулин ендокрина болест на симптомите на хипогликемија.

Таквиот ефект врз телото бара употреба на лекови веднаш пред јадење.

Предмет на сите правила и препораки при употреба на лек што припаѓа на групата од глина, тоа не предизвикува хипогликемиска состојба.

Овие лекови се најефикасни кога се користат во раните фази на развој на дијабетес тип 2. Првичните фази на развој на болеста се одликуваат со фактот дека во овој период се зачува функционалната активност на клетките на панкреасот, кои се одговорни за синтеза на инсулин.

Веројатноста за развој на хипогликемиска состојба во телото на пациент со дијабетес тип 2 е скоро еднаква на зачестеноста на развој на хипогликемија со употреба на сулфонилуреа деривати кои имаат краток период на дејствување.

При употреба на препарати од глинената група, треба да се внимава ако пациентот има откажување на црниот дроб. Ова се должи на фактот дека главниот метаболизам на лекови се изведува во клетките на црниот дроб. Двата лека кои припаѓаат на оваа група се врзуваат за цитохром П-350, што се однесува на компонентите на ензимскиот систем на црниот дроб.

Треба да се внимава при употреба на лекови во ситуација во која е невозможно ефикасно да се контролира нивото на гликемија во организмот. Ваквите ситуации може да бидат развој на инфекција во телото, тешка траума, за време на операцијата. Доколку се појави оваа ситуација, лековите треба да се прекинат и да се префрлат на употреба на инсулинска терапија.

Информациите за лековите што се користат при третман на дијабетес се прикажани во видеото во овој напис.

Видови на инсулин

Фармацевтската индустрија на пациентите им обезбедува не само низа кратки, ултрасорт инсулин, туку и долга и средно дејство, животински, човечки генетски инженеринг. За третман на првиот и вториот вид на дијабетес мелитус, ендокринолозите им препишуваат на пациенти, во зависност од формата, стадиумот на болеста, различни видови на лекови, кои се карактеризираат со времетраење на изложеност, почеток и врвна активност.

Интересен факт: За прв пат, во 1921 година, инсулин беше изолиран од панкреасот на добиток. Следниот јануари беше обележан со почетокот на клиничките испитувања на хормонот кај луѓето. Во 1923 година, ова најголемо достигнување на хемичарите ја доби Нобеловата награда.

Видови на инсулин и нивниот механизам на дејствување (табела):

Како да се утврди кога да се администрира, какви дози, сорти на препарати за инсулин? Само ендокринолог може да одговори на ова прашање. Не се само-лекувајте во секој случај.

Карактеристики на дејството на краткиот инсулин

Здравото тело произведува хормон, секогаш во бета клетките на островот Лангерханс на панкреасот. Нарушената синтеза на хормоните предизвикува дефект, метаболичко нарушување во скоро сите телесни системи и развој на дијабетес. Во почетните фази на развој на болеста, на пациентите честопати им се препишуваат инсулини со кратко дејство.

1. Краткиот инсулин има бавен почеток (од 20 до 40 минути), така што мора да помине одреден временски период помеѓу инјекцијата на хормонот и оброкот.
2. Количината на храна што треба да се јаде после администрирање на брз инсулин треба да биде соодветна за дозата на лекот. Во никој случај не треба да ја менувате препорачаната количина на внес на храна. Повеќе храна може да доведе до хипергликемија, помалку до хипогликемија.
3. Воведувањето на инсулин со кратко дејство бара закуски - по 2-3 часа има врв во дејството на лекот, така што на организмот му требаат јаглехидрати.

Внимание: Времето за пресметување на времето и дозата е индикативно - пациентите имаат свои индивидуални карактеристики на организмот. Затоа, дозата и времето се утврдени од страна на ендокринолог индивидуално за секој пациент.

Инјекциите треба да се администрираат само со стерилен инсулин шприц и само во одредено време. Лекот се администрира субкутано, понекогаш интрамускулно. Само местото на инјектирање може да се смени малку, што не треба да се масира по инјекцијата, така што лекот тече непречено во крвта.

Многу е важно пациентот да не се префрли на лекарот што присуствува во процесот на постојано следење на лекот, тој самиот ги следи неговите диети и начин на живот.

• брзиот инсулин реагира брзо на внесот на шеќери,
• лекот со одржливо ослободување одржува одредено ниво на хормон во крвотокот.

Како самостојно да се пресмета времето на лекот

• треба да ја внесете дозата на лекот 45 минути пред јадење,
• следи нивото на гликоза на секои пет минути,
• ако нивото на гликоза се намали за 0,3 mmol, треба веднаш да јадете храна.

Правилно пресметаната администрација на хормонот доведува до ефикасно лекување на дијабетес мелитус и спречување на компликации. Дозата на инсулински препарати за возрасни е од 8 ПИКЕС до 24 ПИЦЕ, за деца - не повеќе од 8 ПИЕКИ на ден.

Контраиндикации

Како и секој лек, брзиот инсулин има контраиндикации и несакани ефекти.

• хепатитис, чиреви на дуоденумот и желудникот,
• нефролитијаза, жад,
• некои срцеви мани.

Несаканите реакции се манифестираат во кршење на дозата: силна слабост, зголемено потење, плунка, палпитации, има конвулзии со губење на свеста, кома.

Кратки аналози на инсулин

Како да не се мешаме со имињата на слични лекови во аптека? Инсулин со брзо дејство, човечки или нивни аналози, се заменливи:

Заклучок

Краткиот инсулин е лек пропишан од ендокринолог за лекување на дијабетес. Со цел третманот да биде ефективен и да не донесе штета во форма на хипо-, хипергликемија, строго да се придржува до дозата, времето на администрација, режимот на храна. Заменете го лекот со аналози само откако ќе се консултирате со лекар. Многу е важно самостојно да се провери нивото на гликоза во крвта, периодично да се прават тестови и да се прилагодат превентивни и мерки за третман.

Карактеристики на тиазолидиониони

Тиазолидиониони, со други зборови глитазони, е група на лекови за намалување на шеќерот која има за цел да го зголеми биолошкиот ефект на инсулинот. За третман на дијабетес мелитус започна да се користи релативно неодамна - од 1996 година. Се издаваат строго според рецептот.

Глитазоните, покрај хипогликемиското дејство, имаат позитивен ефект врз кардиоваскуларниот систем. Забележана е следната активност: антитромботична, антиатогена, антиинфламаторна. При земање на тиазолидиониони, нивото на глициран хемоглобин се намалува во просек за 1,5%, а нивото на ХДЛ се зголемува.

Терапијата со лекови од оваа класа не е помалку ефикасна од терапијата со Метформин. Но, тие не се користат во почетната фаза со дијабетес тип 2. Ова се должи на сериозноста на несаканите ефекти и повисоката цена. Денес, глитазоните се користат за намалување на гликемијата со деривати на сулфонилуреа и метаформин. Тие можат да бидат препишани и одделно со секоја од лековите, и во комбинација.

Предности и недостатоци

Меѓу карактеристиките на лековите има позитивни и негативни:

• просечно зголемување на телесната тежина за 2 кг,
• Голем список на несакани ефекти
• Подобрете го липидниот профил
• Ефективно влијаат на отпорност на инсулин
• помала активност за намалување на шеќерот во споредба со дериватите на метформин, сулфонилуреа,
• намален крвен притисок
• намалување на факторите кои влијаат на развојот на атеросклероза,
• задржат течност, и како резултат, ризиците од срцева слабост се зголемуваат,
• намалете ја густината на коските, зголемувајќи го ризикот од фрактури,
• хепатотоксичност.

Механизам на дејствување

Тиазолидиониони дејствуваат на рецептори, што ја подобрува дистрибуцијата и внесувањето на гликозата по клетки. Дејството на хормонот во црниот дроб, масното ткиво и мускулите се подобрува. Покрај тоа, влијанието врз нивото на последните два показатели е многу поголемо.

Глитазоните не го стимулираат производството на инсулин од страна на β-клетките на панкреасот.Намалувањето на перформансите се постигнува со намалување на отпорност на инсулин на периферните ткива и зголемување на искористеноста на гликозата од ткивата. Ефектот за намалување на шеќерот, како по правило, се јавува постепено. Минималното ниво на гликоза на гладно се забележува само по двомесечен внес. Терапијата е придружена со зголемување на телесната тежина.

Постои подобрување во контролата на метаболизмот со намалување на шеќерот во крвта. Кога се комбинира со деривати на метформин и сулфонилуреа, гликемиската контрола е подобрена кај пациенти со дијабетес тип 2, како и со клинички значајни нивоа на плазма на хормоните. Глитазоните делуваат само во присуство на инсулин.

Фармакокинетичките параметри можат да се разликуваат во зависност од лекот. Не влијае на нив полот и возраста на пациентот. Со оштетување на црниот дроб кај пациенти, ја менува фармакокинетиката.

Индикации и контраиндикации

Тиазолидиониони се пропишани за не-инсулин-зависен дијабетес (дијабетес тип 2):

• како монотерапија за оние пациенти кои го контролираат нивото на гликемија без лекови (диета и физичка активност),
• како двојна терапија во врска со препаратите на сулфонилуреа,
• како двоен третман со метформин за соодветна гликемиска контрола,
• како тројно третирање на "глитазон + метформин + сулфонилуреа",
• комбинација со инсулин
• комбинација со инсулин и метформин.

Меѓу контраиндикациите за земање лекови:

• индивидуална нетолеранција,
• бременост / лактација
• возраст до 18 години
• откажување на црниот дроб - тешка и умерена сериозност,
• тешка срцева слабост
• ренална инсуфициенција е тешка.

Видео предавање за подготовките на тиазолидидионската група:

Несакани ефекти

Меѓу несаканите ефекти по земањето на тиазолидиониони се:

• кај жени - менструални неправилности,
• развој на срцева слабост,
• повреда на хормоналниот статус,
• зголемено ниво на ензими на црниот дроб,
• анемија
• хипогликемија,
• хиперхолестеролемија,
• главоболки и вртоглавица,
• зголемување на телесната тежина
• зголемен апетит
• абдоминална болка, тегоби,
• осип на кожата, особено, уртикарија,
• оток
• зголемен замор
• оштетување на видот
• бенигни формации - полипи и цисти,
• инфекции на горниот респираторен тракт.

Во текот на терапијата, се следи тежината и знаците што укажуваат на задржување на течности. Исто така, се врши и следење на функцијата на црниот дроб. Потрошувачката во умерени дози на алкохол не влијае значително врз гликемиската контрола.

Дозирање, начин на употреба

Глитазоните се земаат без оглед на храната. Не е извршено прилагодување на дозата кај постари лица со мали отстапувања во црниот дроб / бубрезите. Последната категорија на пациенти е пропишана помал дневен внес на лекот. Дозирањето го одредува лекарот поединечно.

Почетокот на терапијата започнува со мала доза. Доколку е потребно, се зголемува во концентрации во зависност од лекот. Кога се комбинира со инсулин, неговата доза или останува непроменета или се намалува со извештаите за хипогликемични состојби.

Список со лекови за тиазолидиниди

Двајца претставници на глитазон се достапни денес на фармацевтскиот пазар - росиглитазон и пиоглитазон. Првиот во групата беше троглитазон - наскоро беше откажан поради развој на сериозно оштетување на црниот дроб.

Лековите врз основа на росиглитазон го вклучуваат следново:

• 4 мг авандија - Шпанија,
• 4 мг Дијагнитазон - Украина,
• Роглит на 2 мг и 4 мг - Унгарија.

Лековите базирани на пиогитазон вклучуваат:

• Глутазон 15 мг, 30 мг, 45 мг - Украина,
• Нилгар 15 мг, 30 мг - Индија,
• Дропија-Сановел 15 мг, 30 мг - Турција,
• Пиоглар 15 мг, 30 мг - Индија,
• Пиоза 15 мг и 30 мг - Индија.

Интеракција со други лекови

1. Розиглитазон. Употребата на алкохол не влијае на контролата на гликемијата. Не постои значителна интеракција со контрацептиви на таблети, нифедипин, дигоксин, варфарин.
2. Пиоглитазон. Кога се комбинира со рифампицин, ефектот на пиоглитазон се намалува. Можеби мало намалување на ефективноста на контрацепција при земање таблети контрацептивни средства. При употреба на кетоконазол, често е неопходна контрола на гликемијата.

Тиазолидиониони не само што го намалуваат нивото на шеќер, туку и позитивно влијаат на кардиоваскуларниот систем. Покрај предностите, тие имаат голем број на негативни аспекти, од кои најчести се развој на срцева слабост и намалување на густината на коските.

Тие активно се користат во сложена терапија, употребата на тиазолидиониони за спречување на развој на болеста бара понатамошно испитување.