Како да се користи лекот Xenical? > Третман и превенција

Дозирна форма - капсули: Бр.1, желатин, тиркизна, со цврста матна структура и натпис во црна боја: на кутијата XENICAL 120, на капачето ROCHE, во внатрешноста на капсулите - пелети од скоро бела или бела боја (21 парчиња). плускавци, во картонски пакет од 1, 2 или 4 плускавци).

Активната супстанција на Ксеник е орлистат, во 1 капсула - 120 мг.

Ексципиенси: талк.

Помошни компоненти на пелети: натриум карбоксиметил скроб (Примогел), микрокристална целулоза, натриум лаурил сулфат, повидон К-30.

Составот на капсулната обвивка: индиго кармин, желатин, титаниум диоксид.

Фармакодинамика

Ксеник е специфичен, моќен и реверзибилен инхибитор на гастроинтестинални липази, кој се карактеризира со продолжен ефект. Неговиот терапевтски ефект се изведува во луменот на тенкото црево и желудникот и се состои во формирање на ковалентна врска со активниот серински регион на панкреасот и гастричните липази. Во овој случај, инактивираниот ензим ја губи способноста да ги разградува мастите што се снабдуваат со храна во форма на триглицериди во моноглицериди и апсорбира бесплатни масни киселини. Бидејќи триглицеридите кои не се деградирани во организмот не се апсорбираат, помалку калории влегува во телото, што доведува до намалување на телесната тежина. Покрај тоа, терапевтскиот ефект на Xenical се реализира без влегување на неговите компоненти во системската циркулација.

Податоците за содржината на маснотии во измет индицираат дека орлистат започнува да дејствува 24-48 часа по ингестијата. Поништувањето на лекот доведува до намалување на концентрацијата на маснотии во измет до нивото забележано пред третманот, по 48-72 часа.

Клиничките студии на пациенти кои земаат Ксеник докажуваат дека тие имаат позначајно слабеење во споредба со пациентите на кои им е препишана диетална терапија. Намалување на телесната тежина е забележано веќе во текот на првите 2 недели по почетокот на терапијата и траеше 6-12 месеци дури и кај пациенти кои реагираа негативно на диеталната терапија. Во текот на две години, забележано е статистичко значително подобрување на профилот на метаболички фактори на ризик придружени со дебелина. Исто така, во споредба со плацебо, забележано е значително намалување на телесната маст.

Употребата на орлистат го спречува повторното воспоставување на телесната тежина. Зголемување на телесната тежина од не повеќе од 25% од изгубената тежина е забележано кај приближно 50% од пациентите, додека останатите ја задржале телесната тежина што била достигната за време на крајот на терапијата (понекогаш се откривало дури и натамошно намалување).

Клиничките студии кои траат од 6 месеци до 1 година убедливо докажаа дека кај пациенти со зголемена телесна тежина или дебелина и дијабетес мелитус тип 2 кои земале Ксеник, телесната тежина се намалува значително отколку кај пациенти на кои им била препишана диетална терапија само како третман . Губењето на тежината се случи главно како резултат на намалување на телесните масти. Пред студијата, дури и кај пациенти кои земале хипогликемични лекови, гликемиската контрола била недоволна. Сепак, со третман на орлистат, беше постигнато клинички и статистички значително подобрување на гликемиската контрола. Исто така, терапијата доведе до намалување на концентрацијата на инсулин, намалување на дозите на хипогликемични лекови и намалување на отпорност на инсулин.

Резултатите од студиите спроведени над 4 години потврдуваат дека орлистат значително го намалува ризикот од развој на дијабетес мелитус тип 2 (приближно 37% во споредба со плацебо). Степенот на намалување на веројатноста за појава на болест беше уште позначаен кај пациенти со почетна нарушена толеранција на гликоза (приближно 45%).

Клиничка студија која траела 1 година и спроведена во група пациенти со пубертет, дебели, јасно покажала намалување на индексот на телесна маса кај адолесценти кои земале орлистат, во споредба со оние кои примале само плацебо. Исто така, пациентите кои земале Ксеник покажале намалување на масната маса и обемот на колковите и половината и значително намалување на дијастолниот крвен притисок во споредба со плацебо групата.

Фармакокинетика

Кај пациенти со дебелина и нормална телесна тежина, системските ефекти на Xenical се минимизираат. Една единствена орална администрација на лекот во доза од 360 мг не доведува до појава на непроменет орлистат во плазмата, што укажува на тоа дека неговата концентрација не го достигнува нивото од 5 ng / ml.

Обемот на дистрибуција на орлистат е скоро невозможно да се утврди како резултат на лошата апсорпција. Ин витро, соединението е повеќе од 99% врзано за плазма протеини (главно албумин и липопротеини). Мала количина орлистат може да навлезе во мембраната на еритроцитите.

Метаболизмот на орлистат се јавува главно во цревниот ид. Експериментите покажаа дека приближно 42% од минималната ксенична фракција подложена на системска апсорпција се два главни метаболити: М1 (четиричлена хидролизиран лактонски прстен) и М3 (М1 со расцепен сегмент на Н-формаллеуцин).

Молекулите М1 и М3 содржат отворен б-лактонски прстен, и тие исто така многу малку ја инхибираат липазата (1000 и 2500 пати послаба од орлистат, соодветно). Овие метаболити се сметаат за фармаколошки неактивни поради нивната мала инхибиторна активност и минималните концентрации во плазмата (приближно 26 ng / ml и 108 ng / ml, соодветно) при земање на Xenical во мали дози.

Главниот пат на елиминација вклучува отстранување на не-апсорбиран орлистат со измет. Со измет, се излачува околу 97% од прифатената доза на Ксеник, при што околу 83% се непроменети. Целокупната бубрежна екскреција на сите супстанции чија структура е поврзана со орлистат е помалку од 2% од оралната доза. Периодот на целосно елиминација на лекот од телото (со урина и измет) е 3-5 дена. Односот на начините на отстранување на активната компонента на Ксеник кај луѓе со нормална телесна тежина и пациенти со дебели беше ист. Орлистат и неговите метаболити М1 и М3 исто така можат да се излачуваат со жолчката. Нивната концентрација на плазма во третманот на деца не се разликува од оние кај возрасни пациенти кога земаат исти дози на лекот. Дневната екскреција на маснотии со измет за време на третманот со Xenical беше 27% при земање на лекот со храна и 7% при земање на плацебо.

Предклиничките податоци и студиите за животни не идентификувале дополнителни ризици за пациентите во врска со безбедносниот профил, токсичноста, репродуктивната токсичност, генотоксичноста и карциногеноста. Исто така, не е докажано присуство на тератогени ефекти кај животните, што го прави малку веројатно кај луѓето.

Индикации за употреба

Употребата на Xenical е индицирана во комбинација со умерено нискокалорична диета за долготрајна терапија на дебелина или прекумерна телесна тежина, вклучително и кај пациенти со фактори на ризик, слични на дебелината.

Лекот е пропишан за пациенти кои имаат прекумерна тежина или дебели во третманот на дијабетес мелитус тип 2 во комбинација со хипогликемични агенси: инсулин, метформин, деривати на сулфонилуреа или умерено нискокалорична диета.

Контраиндикации

Холестаза
Синдром на хронична малапсорпција,
Периодот на бременост и доење,
Преосетливост кон компонентите на лекот.

Безбедноста и ефективноста на лекот кај пациенти со нарушена бубрежна и хепатална функција, постари пациенти и деца под 12-годишна возраст не се испитани.

Упатства за употреба Xenical: метод и дозирање

Капсулите се земаат орално, за време или веднаш (во рок од 1 час) по оброкот.

Препорачана доза: 1 капсула 3 пати на ден, за време на секој главен оброк.

Ако храната не содржи масти или пациентот прескокне појадок, вечера или ручек, тогаш дневната доза на лекот се намалува со бројот на прескокнати оброци.

Балансирана, умерено нискокалорична диета на пациенти треба да содржи маснотии до 30%. Дневниот внес на калории, кој се состои од масти, протеини и јаглени хидрати, треба да се подели на три главни методи.

Несакани ефекти

Во клиничките студии за употреба на Xenical, се случиле следните несакани реакции:

Од гастроинтестиналниот тракт: многу често - силен нагон за дефекација, испуштање од ректумот на мрсна структура, стеатрореа, лачење на гас со незначително празнење, зголемено движење на дебелото црево, лабава столица, непријатност или болка во абдоменот, подуеност (фреквенцијата се зголемува со зголемување на содржината на маснотии во храна), честопати - надуеност, меки столици, фекална инконтиненција, болка или непријатност во ректумот, оштетување на забите и / или непцата,
Друго: многу често - главоболка, инфекција на горниот респираторен тракт, грип, често слабост, дисменореја, вознемиреност, инфекции на уринарниот и долниот респираторен тракт, кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 - хипогликемични состојби.

Во наб postудувањата по маркетингот, опишани се можни случаи на несакани ефекти:

Алергиски реакции: ретко - чешање, осип на кожата, бронхоспазам, уртикарија, анафилакса, ангиоедем, многу ретко - булозен осип,
Друго: многу ретко - зголемена активност на алкална фосфатаза и трансаминази, хепатитис, крварење на ректал, дивертикулитис, панкреатитис, холелитијаза и оксалална нефропатија (зачестеноста на појава е непозната).

Предозирање

Клиничките студии во кои учествувале лица со нормална телесна тежина и дебели пациенти, кои земале единечна доза од 800 мг или биле лекувани со Ксеник за 15 дена и ја примиле во доза од 400 мг 3 пати на ден, не потврдуваат појава на значајни неповолни настани. Исто така, кај пациенти кои примале орлистат 240 мг 3 пати на ден во тек на 6 месеци, немало значителни здравствени проблеми.

Така, со преголема доза на Ксеник, несаканите дејства се или отсутни или слични на оние што се забележани со употреба на лекот во терапевтски дози. Со изразена предозирање на лекот, се препорачува состојбата на пациентот да се следи 24 часа. Според студиите кај животните и кај луѓето, сите системски ефекти поврзани со липаза-инхибиторските својства на орлистат се брзо реверзибилни.

Специјални упатства

Според упатствата, Xenical со продолжена употреба ви овозможува да го контролирате намалувањето и одржувањето на телесната тежина на ново ниво, спречувајќи го повторното зголемување на вишокот килограми.

Надминување на препорачаната доза на орлистат не го зајакнува неговиот терапевтски ефект.

Клиничкиот ефект на лекот ја намалува количината на висцерална маст и го подобрува профилот на фактори на ризик и патологии поврзани со дебелината, вклучително и нарушена толеранција на глукоза, дијабетес тип 2, хиперинсулинемија, хиперхолестеролемија, артериска хипертензија.

Истовремена администрација на лекот со хипогликемични агенси (деривати на сулфонилуреа, метформин, инсулин) и умерено хипокалорична диета им овозможува на пациентите со дијабетес тип 2 со дебелина или прекумерна тежина, дополнително да го подобрат компензацијата на метаболизмот на јаглени хидрати.

Кај повеќето пациенти, по четири години користење на орлистат, клиничките студии ја потврдуваат содржината на бетакаротин и витамини А, Д, Е, К во нормалниот опсег.За да се обезбеди на организмот соодветно снабдување со хранливи материи, индицирани се мултивитамини.

Умерено хипокалорична диета треба да биде избалансирана, да содржи многу овошје и зеленчук и 30% или помалку калории во форма на масти. Дневниот внес на јаглени хидрати, масти и протеини треба да се јаде во три главни дози.

Веројатноста за појава на несакани ефекти на лекот од гастроинтестиналниот тракт се зголемува во однос на позадината на храна богата со маснотии.

Употребата на Xenical кај дијабетес мелитус тип 2 го подобрува компензацијата на метаболизмот на јаглени хидрати и може да предизвика потреба од намалување на дозата на хипогликемични агенси.

Бременост и доење

Студиите за репродуктивна токсичност кај животните не ги откриле тератогените и ембриотоксичните ефекти на Ксеник. Се претпоставува дека лекот е безбеден за бремени жени, меѓутоа, поради недостаток на клинички потврдени податоци, неговата администрација во овој период не се препорачува. Не е познато точно дали орлистат во минување на мајчиното млеко, затоа мора да престанете со доењето за време на третманот.

Интеракција со лекови

Нема клиничка интеракција на Xenical со истовремена употреба на амитриптилин, аторвастатин, бигуаниди, дигоксин, фибрати, флуоксетин, лосартан, фенитоин, орални контрацептиви, фентермин, правастатин, варфарин, нифедипин, гастроинтестинални лекови и бесплатен лек на нидобетин. Меѓутоа, кога се комбинираат со орални антикоагуланси, вклучително и варфарин, се препорачува да се следат индикаторите за меѓународен нормализиран сооднос (INR).

Постои намалување на апсорпцијата на бетакаротин и витамини Д, Е, така што мултивитамини треба да се земаат пред спиење или 2 часа по земањето на лекот.

Комбинацијата со циклоспорин може да доведе до намалување на неговата концентрација во крвната плазма, затоа, потребно е редовно да се утврдува содржината на циклоспорин во плазмата кога се комбинира со орлистат.

Поради недостаток на фармакокинетички студии, истовремената употреба на акарбоза е контраиндицирана.

Наспроти позадината на истовремена администрација на ксенични и антиепилептични лекови, евидентирани се случаи на развој на напади на пациент. Бидејќи не е утврдена каузална врска на оваа интеракција, треба да се следи фреквенцијата и / или сериозноста на конвулзивниот синдром кај оваа категорија на пациенти.

Аналози на Ксеник се: Ксеналтен, Орсотен, Орсот Слим, Орлистат Канон, Али, Орлимакс.

Осврти за Ксеник

Според прегледите, Ксеник предизвикува нејасен став кај пациенти. Повеќето од нив тврдат дека неговата употреба ќе биде ефективна само во случај на сеопфатна борба против проблемот со вишок тежина.

Многу лекари веруваат дека лекот е добра помош во третманот на дебелината, но неговиот внес мора нужно да се комбинира со диета со малку маснотии. Во текот на 1 месец од третманот со Xenical, дури и без значителна моќ и физичка активност, можете да изгубите 1,5-2 кг. Уште подобри резултати се постигнуваат со комбинирање на слична терапија со лекови со спортови.

Во зависност од индивидуалните карактеристики на телото и внимателното почитување на рецептите на лекарот, можно е да се намали телесната тежина за 10-15 кг за 3 месеци и за 30 кг за 6 месеци.

Како работи лекот?

Како лекот Ксеник за губење на тежината? Ефектот на лекот се постигнува со потиснување на липазата, кои се наоѓаат во гастроинтестиналниот тракт, што доведува до забавено губење на тежината како резултат на нецелосна апсорпција на маснотиите. Активната супстанција врзува вишок маснотии и ги отстранува од телото на природен начин. Поради овој процес, измет имаат мрсна конзистентност на желе.Телото секој ден започнува да прима помалку маснотии за околу 30%, што го принудува да ги користи своите ресурси, односно да ги вари сопствените вишок маснотии.

Ако се придржувате на диета со нискокалорична храна и помалку масна храна, несаканите ефекти практично не му пречат на некоја личност.

Ако овој фактор не е забележан, следниве несакани ефекти може да се забележат кај пациенти:

претерано лабави столици,
фекална инконтиненција
зголемен нагон за дефекација,
прекумерна емисија на гас
непријатност во ректумот или цревата,
мрсно празнење од ректумот, дури и во мирна состојба.

Како по правило, сите овие манифестации се појавуваат само во првиот пат на преземање на средства за губење на тежината и исчезнуваат при прилагодување на диетата, што е потврдено од бројните прегледи на оние кои изгубиле тежина.

Како да го земеме како што треба?

Xenical за губење на тежината како правилно да се земе?

Пред да земете Xenical, пациентот треба да ги прочита упатствата и да не ги крши неговите упатства, во спротивно ризикот од непријатни несакани ефекти е можен.

Таблетите може да се земаат три пати на ден со храна или веднаш по него., но не подоцна од за еден час, така ефектот повеќе нема да се должи на фактот дека влезните масти имаат време да се апсорбираат во организмот. Ако поради некоја причина не можете да ја земете капсулата во закажаното време, подобро е да прескокнете една доза. Треба да се запомни дека треба да пиете таблета со полна чаша вода за да постигнете поизразен ефект. Ако во еден од оброците нема целосно маснотии, подобро е да одбиете да го земате лекот.

Текот на третман со капсули за губење на тежината е 2 месеци со дневно внесување на 1-3 таблети. Многу нутриционисти советуваат да пиете ксенична таблета само по оние оброци кои се богати со многу маснотии, во други случаи, само прескокнете за да избегнете несакани ефекти.

Откако ги проучувале бројните прегледи на пациенти кои земале Ксеник, лекарите забележале ефективна употреба на лекот и стабилизација на тежината по неколку месеци. Во просек, во првите неколку месеци, тежината на пациентите со губење на тежината се намали за 10-20%, предмет на сите дополнителни препораки.

Најчесто, покрај Ксеник, лекарот препишува лекови кои го обновуваат метаболизмот во организмот, бидејќи во повеќето случаи со дебелина е нарушен. Затоа, оние кои изгубиле тежина со помош на оваа дрога не само што ги почитувале сите пропишани препораки, туку пиеле и други лекови за подобрување на варењето на храната. Најчесто ова е сибирско влакно, кое помага да се зголеми ефективноста на Ксеник.

Според сведочењата од луѓе кои целосно го испиле целиот курс, успеале да изгубат во просек 2-3 кг месечно, додека непријатните симптоми не ги придружуваа секогаш. Покрај тоа, скоро сите пациенти забележале дека заборавиле на запек што ги придружува долго време.

Фармаколошко дејство

Ксеник е специфичен инхибитор на гастроинтестинални липази со долготраен ефект. Неговиот терапевтски ефект се изведува во луменот на желудникот и тенкото црево и се состои во формирање на ковалентна врска со активниот серински регион на желудните и панкреасните липази. Во овој случај, инактивиран ензим ја губи способноста да ги разградува масните храна во форма на триглицериди во апсорбирани слободни масни киселини и моноглицериди. Бидејќи недостигнатите триглицериди не се апсорбираат, како резултат на намалувањето на внесот на калории доведува до намалување на телесната тежина. Така, терапевтскиот ефект на лекот се изведува без апсорпција во системската циркулација.

Судејќи според резултатите од содржината на маснотии во измет, ефектот на орлистат започнува 24-48 часа по ингестијата. По прекинувањето на лекот, содржината на маснотии во измет по 48-72 часа обично се враќа на нивото што се случило пред почетокот на терапијата.

Бременост и доење

Во студиите за репродукција на животни, не биле забележани тератогени и ембриотоксични ефекти на лекот. Во отсуство на тератогени ефекти кај животните, сличен ефект кај луѓето не треба да се очекува. Сепак, поради недостаток на клинички податоци, Xenical не треба да се препишува на бремени жени.

Екскреција на орлистат со мајчино млеко не е проучена, затоа, не треба да се зема за време на доењето.

Дозирање и администрација

Кај возрасните, препорачаната доза на орлистат е една капсула од 120 мг со секој главен оброк (со оброци или не подоцна од еден час после јадење). Ако оброк е прескокнат или ако храната не содржи маснотии, тогаш може да се прескокне и Ксеник.

Зголемувањето на дозата на орлистат над препорачаната (120 мг 3 пати на ден) не доведува до мустаќи

прогонувајќи го својот терапевтски ефект.

Не е потребно прилагодување на дозата кај постари пациенти.

Не е потребно прилагодување на дозата за нарушена функција на црниот дроб или бубрезите.

Безбедноста и ефикасноста на Xenical кај деца под 18 години не е утврдена.

Несакан ефект

Несаканите реакции на орлистат се случиле главно од гастроинтестиналниот тракт и се должеле на фармаколошкото дејство на лекот, што се меша во апсорпцијата на маснотиите во храна. Честопати, забележани се феномени како што се масно празнење од ректумот, гас со одредено количество празнење, императив нагон за дефекација, стеатореа, зголемена фреквенција на движења на дебелото црево и фекална инконтиненција.

Нивната фреквенција се зголемува со зголемување на содржината на маснотии во исхраната. Пациентите треба да бидат информирани за можноста од несакани реакции од гастроинтестиналниот тракт и да научат како да ги елиминираат со подобро диетирање, особено во однос на количината на маснотии што се содржи во него. Исхраната со малку маснотии го намалува ризикот од несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт и им помага на пациентите да го контролираат и регулираат внесот на маснотии.

Како по правило, овие несакани реакции се благи и минливи. Тие се случиле во раните фази на третманот (во првите 3 месеци), а повеќето пациенти немале повеќе од една епизода на вакви реакции.

Во третманот на Ксеник, често се случуваат следните несакани дејства од гастроинтестиналниот тракт: болка или непријатност во абдоменот, подуеност, лабава столица, „меки“ столици, болка или непријатност во ректумот, оштетување на забите, заболување на непцата.

Беа забележани и инфекции на горниот или долниот респираторен тракт, грип, главоболки, дисменореа, вознемиреност, слабост и инфекции на уринарниот тракт.

Опишани се ретки случаи на алергиски реакции, главни клинички симптоми на кои се чешање, осип, уртикарија, ангиоедем и анафилакса.

Кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, природата и зачестеноста на несаканите ефекти биле споредливи со оние кај лица без дијабетес со прекумерна тежина и дебелина. Единствените нови несакани ефекти што се појавија со фреквенција од> 2% и> 1%, во споредба со плацебо, беа хипогликемични состојби (што може да се појават како резултат на подобрена компензација за метаболизмот на јаглени хидрати) и надуеност.

Интеракција со други лекови

Во фармакокинетичките студии не биле забележани интеракции со алкохол, дигоксин, нифедипин, орални контрацептиви, фенитоин, правастатин или варфарин.

Со истовремена администрација со Xenical, забележано е намалување на апсорпцијата на витамини А, Д, Е, К и бета-каротин. Ако се препорачуваат мултивитамини, треба да се земаат не помалку од 2 часа по земањето на Ксеник или пред спиење.

Со истовремена администрација на Ксеник и циклоспорин, забележано е намалување на концентрациите на циклоспорин во плазмата, затоа, се препорачува почеста определување на концентрациите на циклоспорин во плазмата при земање циклоспорин и Ксеник.

Карактеристики на апликацијата

Ксеник е ефикасен во однос на долгорочната контрола на телесната тежина (намалување на телесната тежина и нејзино одржување на ново ниво, спречување на повторено зголемување на телесната тежина). Ксеничното лекување го подобрува профилот на фактори на ризик и болести поврзани со дебелината, вклучувајќи хиперхолестеролемија, дијабетес мелитус тип 2 (НИДДМ), нарушена толеранција на глукоза, хиперинсулинемија, артериска хипертензија и намалување на висцерална маст.

Кога се користат во комбинација со лекови за намалување на шеќерот, како што се метформин, сулфонилуреа и / или инсулин кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 со прекумерна тежина (БМИ> 28 кг / м 2) или дебелина (БМИ> 30 кг / ^) ксенична, во комбинација со умерено хипокалорична диета, обезбедува дополнително подобрување на компензацијата на метаболизмот на јаглени хидрати.

Кај клиничките испитувања кај повеќето пациенти, концентрациите на витамини А, Д, Е, К и бета-каротин во текот на две цели години на орлистатска терапија останаа во рамките на нормалниот опсег. За да се обезбеди соодветно внесување на сите хранливи материи, може да се препишат мултивитамини.

Пациентот треба да добие урамнотежена, умерено хипокалорична диета која содржи не повеќе од 30% калории во форма на масти. Се препорачува диета богата со овошје и зеленчук. Дневниот внес на маснотии, јаглени хидрати и протеини мора да се подели на три главни методи.

Веројатноста за појава на несакани реакции од гастроинтестиналниот тракт може да се зголеми ако Xenical се зема со диета богата со масти (на пример, 2000 kcal / ден, од кои повеќе од 30% е во форма на масти, што е еднакво на околу 67 g маснотии). Дневниот внес на маснотии треба да се подели на три главни дози. Ако Xenical се зема со храна многу богата со маснотии, веројатноста за појава на гастроинтестинални реакции се зголемува.

Кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2, намалувањето на телесната тежина за време на третманот со Xenical е придружено со подобрување на компензацијата на метаболизмот на јаглени хидрати, што може да овозможи или да бара намалување на дозата на лекови за намалување на шеќерот.