Мофлаксија (Мофлаксија)

* Чувствителноста на моксифлоксацин се потврдува со клинички податоци.

** Употребата на лекот Мофлаксија не се препорачува за третман на инфекции предизвикани од видови S. aureusотпорен на метицилин (МРСА). Во случај на сомнителни или потврдени инфекции предизвикани од МРСА, треба да се препише третман со соодветни антибактериски лекови.

За одредени видови, ширењето на стекната отпорност може да варира во зависност од географскиот регион и со текот на времето. Во овој поглед, при тестирање на чувствителноста на вирусот, пожелно е да има локални информации за отпорност, особено при третман на тешки инфекции.

Ако кај пациенти кои се лекуваат во болница, вредноста на AUC / MIC₉₀надминува 125, а Ц_макс во крвната плазма / МИЦ₉₀ е во опсег од 8-10, ова укажува на клиничко подобрување. Кај амбулантите, вредностите на овие параметри на сурогат се обично помалку: AUC / MIK₉₀ >30–40.

*AUIC - област под инхибиторната крива (сооднос AUC / MIK)₉₀)

Фармакокинетика

Вшмукување. Кога се администрира, моксифлоксацин се апсорбира брзо и скоро целосно. Апсолутната биорасположивост е околу 91%. Фармакокинетиката на моксифлоксацин кога се зема во доза од 50 до 1200 мг еднаш, како и 600 мг / ден за 10 дена, е линеарна. Состојбата на рамнотежата се постигнува во рок од 3 дена.

По единечна доза од 400 мг моксифлоксацин Ц._макс во крвната плазма се достигнува во рок од 0,5-4 часа и е 3,1 мг / л. По орална администрација на 400 мг моксифлоксацин 1 пат на ден Ц_{ss (макс)} и В._{ss (мин)} се 3,2 и 0,6 мг / л, соодветно.

Кога земате моксифлоксацин со храна, се забележува мало зголемување на Т_макс (на 2 ч) и мало намалување на C_макс (приближно 16%), додека времетраењето на апсорпцијата не се менува. Сепак, овие податоци не се клинички релевантни, а моксифлоксацин може да се користи без оглед на времето на оброк.

Дистрибуција. Моксифлоксацин брзо се дистрибуира во ткива и органи и се врзува за плазма протеини (главно со албумин) за околу 45%. V_г. е околу 2 л / кг.

Високи концентрации на моксифлоксацин, надминувајќи ги оние во крвната плазма, се создаваат во ткивото на белите дробови (вклучувајќи епителна течност, алвеоларни макрофаги), параназални синуси (максиларен и етмоиден лавиринт), назални полипи, фокуси на воспаление (во содржината на плускавци за лезии на кожата) . Во интерстицијална течност и плунка, моксифлоксацин се одредува во слободна, не протеинска врзана форма, со концентрација поголема отколку во крвната плазма. Покрај тоа, високи концентрации на моксифлоксацин се откриваат во ткивата на абдоминалните органи, перитонеалната течност и женските генитални органи.

Метаболизам. Моксифлоксацин се подложува на биотрансформација на 2-та фаза и се излачува од телото од бубрезите, како и преку цревата, и непроменети и во форма на неактивни сулфо соединенија (М1) и глукурониди (М2). Моксифлоксацин не е биотрансформација со системот за микрозомски цитохром P450. Метаболитите М1 и М2 се присутни во крвната плазма во концентрации пониски од матичното соединение. Според резултатите од претклиничките студии, докажано е дека овие метаболити немаат негативен ефект врз телото во однос на безбедноста и подносливоста.

Одгледување. Т_1/2 моксифлоксацин е приближно 12 часа. Просечната вкупна дозвола по администрација во доза од 400 мг е 179–246 мл / мин.

Бубрежниот клиренс е 24-53 ml / мин. Ова укажува на делумна реапсорпција на тубуларна моксифлоксацин.

Масовната рамнотежа на почетното соединение и фаза 2 метаболити е околу 96-98%, што укажува на отсуство на оксидативен метаболизам. Околу 22% од единечна доза (400 мг) се излачува непроменето од бубрезите, околу 26% - преку цревата.

Фармакокинетика во различни групи на пациенти

Возраст, пол и етничка припадност. Студијата за фармакокинетиката на моксифлоксацин кај мажи и жени откри разлики во 33% во однос на AUC и C_макс . Апсорпцијата на моксифлоксацин не зависи од полот. Разлики во AUC и C_макс се должи на разликата во тежината отколку полот и не се сметаат за клинички значајни.

Нема клинички значајни разлики во фармакокинетиката на моксифлоксацин кај пациенти од различни етнички групи и различни возрасти.

Деца. Фармакокинетиката на моксифлоксацин кај деца не е проучена.

Оштетена бубрежна функција. Нема забележителни промени во фармакокинетиката на моксифлоксацин кај пациенти со нарушена бубрежна функција (вклучително и пациенти со Кл креатинин 2) и пациенти кои се подложени на континуирана хемодијализа и продолжена амбулаторна перитонеална дијализа.

Нарушена функција на црниот дроб. Нема значителни разлики во концентрацијата на моксифлоксацин кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб (Класификација на класи на дете-Пуг А и Б) во споредба со здрави доброволци и пациенти со нормална функција на црниот дроб.

Индикации за лекот Moflaxia

Инфективни и воспалителни заболувања предизвикани од микроорганизми чувствителни на моксифлоксацин:

егзацербација на хроничен бронхитис,

некомплицирани инфекции на кожата и поткожните структури,

пневмонија стекната во заедницата, вклучително и пневмонија стекната од заедницата, чии предизвикувачки агенси се видови микроорганизми со повеќекратна отпорност на антибиотици *,

комплицирани инфекции на кожата и поткожните структури (вклучувајќи заразено дијабетично стапало),

комплицирани интра-абдоминални инфекции, вклучувајќи полимикробни инфекции, вклучително и интраперитонеални апсцеси,

некомплицирани воспалителни заболувања на карличните органи (вклучително и салпингитис и ендометритис).

*Стрептокок пневмонија со повеќекратна отпорност на антибиотици вклучуваат видови на отпорност на пеницилин и соеви отпорни на два или повеќе антибиотици од групи како што се пеницилини (со MICs ≥ 2 μg / ml), цефалоспорини од втора генерација (цефуроксим), макролиди, тетрациклини и триметоприм / сулфаметоксазол. Неопходно е да се земат предвид тековните официјални упатства за правилата за употреба на антибактериски агенси.

Контраиндикации

хиперсензитивност кон моксифлоксацин, други кинолони или која било друга компонента на лекот,

историја на патологија на тетивите што се разви како резултат на антибиотско лекување на хинолонската серија,

пациенти од следниве категории: вродени или стекнати документирани пролонгирања на QT интервалот, нарушувања на електролити, особено неправилна хипокалемија, клинички значајна брадикардија, клинички значајна хронична срцева слабост со намалена лево вентрикуларна фракција за исфрлање, историја на нарушувања на ритам придружени со клинички симптоми (во претклинички и клинички студии по администрацијата на моксифлоксацин, забележана е промена во електрофизиолошките параметри на срцето, изразена пронајдени при продолжување на QT интервалот),

користете со други лекови кои го продолжуваат интервалот QT,

пациенти со нарушена функција на црниот дроб (Класификација на деца-класа во класа Ц) и пациенти со зголемување на активност на трансаминаза повеќе од 5 пати повисока од ВГН (поради ограничената количина клинички податоци),

период на доење,

возраст до 18 години.

Со грижа: заболувања на централниот нервен систем (вклучително и оние со сомнително вклучување на централниот нервен систем), предиспонирање на напади и спуштање на прагот на конвулзивна активност, пациенти со историја на психози и / или други ментални заболувања, пациенти со потенцијално проаритмични состојби (особено кај жени и постари пациенти ), како што се акутна миокардна исхемија и срцев удар, пациенти со цироза, мијастенија гравис гравис, истовремена администрација со лекови за намалување на калиум, пациенти со генетска предиспозиција или вистинско присуство на недостаток на глукоза-6-фосфат дехидрогеназа.

Бременост и доење

Безбедноста на употребата на моксифлоксацин за време на бременоста не е утврдена, затоа неговата употреба е контраиндицирана. Опишани се случаи на реверзибилно оштетување на зглобовите кај деца кои примаат некои хинолони, сепак, манифестацијата на овој ефект кај фетусот (кога мајката ја користи за време на бременоста) не е пријавена.

Студиите за животни ја идентификуваа репродуктивната токсичност. Потенцијалниот ризик за луѓето е непознат.

Како и другите кинолони, моксифлоксацин предизвикува оштетување на 'рскавицата на големи зглобови кај недоносени животни.

Предклиничките студии откриле дека мала количина моксифлоксацин се излачува во мајчиното млеко. Податоци за неговата употреба кај жени за време на лактацијата не се достапни. Затоа, употребата на моксифлоксацин за време на доењето е контраиндицирана.

Несакани ефекти

Податоците за несакани реакции снимени со употреба на моксифлоксацин 400 мг (преку уста, со чекор-терапија (iv администрација на моксифлоксацин проследена со орална администрација) и само IV) се добиени од клинички студии и пост-маркетинг пораки (во италики). Несаканите реакции наведени во групата „често“ се случија со фреквенција под 3%, со исклучок на гадење и дијареја.

Фреквенцијата беше класифицирана на следниов начин: често (од /1 / 100 до вклучување на потенцијално опасен по живот) Од страна на метаболизмот и исхранатаХиперлипидемијаХипергликемија, хиперурикемијаХипогликемија Ментални нарушувањаАнксиозност, психомоторна хиперактивност / агитацијаЕмоционална лабилност, депресија (во многу ретки случаи, однесување со склоност кон самоповредување, како што се самоубиствени мисли или самоубиствени обиди, е можно), халуцинацииДеперсонализација, психотични реакции (потенцијално манифестирани во однесување со склоност кон самоповредување, како што се самоубиствени мисли или самоубиствени обиди) Од нервниот системГлавоболка, вртоглавицаПарестезија / дисестезија, нарушувања во чувствителноста на вкус (вклучително, во многу ретки случаи, аговезија), збунетост и дезориентација, нарушувања на спиењето, треперење, вртоглавица, поспаностХипестезија, нарушено чувство за мирис (вклучително и анозмија), атипични соништа, нарушена координација (вклучително и нарушена одење поради вртоглавица или вртоглавица, во многу ретки случаи што доведува до траума како резултат на пад, особено кај постари пациенти), напади со разни клинички манифестации (т.е. ч. заплени голем мал), нарушено внимание, оштетување на говорот, амнезија, периферна невропатија и полиневропатијаХиперестезија На дел од органот на видотОштетување на видот (особено со реакции од централниот нервен систем)Преодно губење на видот (особено против позадината на реакциите од централниот нервен систем) Нарушувања на органите на слухот и лавиринтитеТинитус, оштетување на слухот, вклучително и глувост (обично реверзибилно) Од срцето и крвните садовиПродолжување на QT интервалот кај пациенти со истовремена хипокалемијаЗголемување на интервалот QT, палпитации, тахикардија, вазодилатацијаВентрикуларна тахиаритмија, синкопа, зголемување / намалување на крвниот притисокНеспецифични аритмии, полиморфна вентрикуларна тахикардија, срцев удар (главно кај лица со услови предиспонирани за аритмии, како клинички значајна брадикардија, акутна миокардна исхемија) Од респираторниот систем, градите и медијастиналните органиСкратен здив (вклучително и астматични состојби) Од гастроинтестиналниот трактГадење, повраќање, болки во стомакот, дијарејаНамален апетит и намален внес на храна, запек, диспепсија, подуеност, гастроентеритис (освен ерозивен гастроентеритис), зголемена активност на плазма амилазаДисфагија, стоматитис, псевдомембранозен колитис (во многу ретки случаи поврзани со опасни по живот компликации) На дел од црниот дроб и билијарниот трактЗголемена активност на хепатални трансаминазиХепатална дисфункција (вклучително и зголемена активност на LDH), зголемена концентрација на билирубин, зголемена активност на GGT, зголемена активност во плазмата на алкална фосфатазаJaолтица, хепатитис (главно холестатичен)Фулиминантен хепатитис, потенцијално доведува до опасност по живот, црниот дроб (вклучително и фатални случаи) На дел од кожата и поткожното ткивоБужни реакции на кожата, како што се синдромот Стивенс-nsонсон или токсична епидермална некролиза (потенцијално загрозување на животот) Од мускулно-скелетни и сврзно ткивоАртралгија, мијалгијаТендонитис, зголемен тонус на мускулите и грчеви, слабост на мускулитеРуптури на тетивите, артритис, нарушувања на одењето поради оштетување на мускулно-скелетниот систем, зголемени симптоми на мијастенија гравис гравис Од бубрезите и уринарниот трактДехидрирање (предизвикано од дијареја или намален внес на течности)Нарушена бубрежна функција, ренална инсуфициенција (како резултат на дехидрираност, што може да доведе до оштетување на бубрезите, особено кај постари пациенти со постоечко бубрежно оштетување) Општи нарушувања и нарушувања на местото на инјектирањеРеакции на инјектирање / инфузијаОпшта малаксаност, неспецифична болка, прекумерно потење, флебитис / тромбофлебитис на местото на инфузијаОток

Инциденцата на следните несакани реакции е поголема во групната терапија на примање на групата: често - зголемена активност на ГГТ, ретко - вентрикуларна тахиаритмија, намален крвен притисок, едем, псевдомембранозен колитис (во многу ретки случаи поврзани со животно загрозувачки компликации), конвулзии со разни клинички манифестации ( вклучувајќи и напади голем мал), халуцинации, нарушена функција на бубрезите, бубрежна инсуфициенција (како резултат на дехидрација, што може да доведе до оштетување на бубрезите, особено кај постари пациенти со претходно постоечко оштетување на бубрезите).

Интеракција

Со истовремена употреба со атенолол, ранитидин, адитиви кои содржат калциум, теофилин, циклоспорин, контрацептиви за орална администрација, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид (потврдено е отсуство на клинички значајна интеракција со моксифлоксацин) не е потребно прилагодување на дозата.

Лекови кои го продолжуваат QT интервалот. Треба да се земат предвид можниот додаток на ефектот на продолжување на QT интервалот на моксифлоксацин и други лекови кои влијаат на продолжување на QT интервалот. Поради истовремена употреба на моксифлоксацин и лекови кои влијаат на продолжување на QT интервалот, се зголемува ризикот од развој на вентрикуларна аритмија, вклучувајќи полиморфна вентрикуларна тахикардија.

Контраиндицирана е истовремена употреба на моксифлоксацин со следниве лекови кои влијаат на продолжување на QT интервалот:

- Антиаритмички лекови од класа IA ​​(вклучително хинидин, хидрохинидин, дизопирамид),

- антиаритмички лекови од класа III (вклучително амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид),

- антипсихотици (вклучително и фенотиазин, пимозид, сертиндол, халоперидол, султоприд),

- антимикробни лекови (спарфлоксацин, еритромицин (iv), пентамидин, антималариски лекови, особено халофантрин),

- антихистаминици (терфенадин, астемизол, мисоластин),

- други (цисаприд, винкамин (iv), бепредил, дифеманил).

Антациди, мултивитамини и минерали. Употребата на моксифлоксацин истовремено со антациди, мултивитамини и минерали може да доведе до нарушена апсорпција на моксифлоксацин, како резултат на формирање на хелатни комплекси со мултивалентни катјони содржани во овие лекови. Како резултат, концентрацијата на моксифлоксацин во крвната плазма може да биде значително пониска од саканата. Во овој поглед, антацидни лекови, антиретровирусни лекови (на пр. Диданозин) и други лекови кои содржат магнезиум или алуминиум, сукралфат и други лекови кои содржат железо или цинк треба да се користат најмалку 4 часа пред или 4 часа по орална администрација на моксифлоксацин.

Варфарин. Со истовремена употреба со варфарин, ПВ и другите параметри на коагулација на крвта не се менуваат.

Променете ја вредноста INR. Кај пациенти кои примаат антикоагуланси истовремено со антибиотици, вклучено. со моксифлоксацин, имало случаи на зголемена антикоагулантна активност на антикоагулантни лекови. Факторите на ризик се присуство на заразна болест (и истовремен воспалителен процес), возраста и општата состојба на пациентот. И покрај фактот дека интеракцијата помеѓу моксифлоксацин и варфарин не е откриена, кај пациенти кои ги примаат овие лекови во исто време, неопходно е да се следи INR и, доколку е потребно, да се прилагоди дозата на индиректни антикоагуланси.

Дигоксин. Моксифлоксацин и дигоксин не влијаат значително на едни со други фармакокинетички параметри. Со повторени дози на моксифлоксацин Ц._макс плазмата дигоксин се зголеми за приближно 30%, додека вредностите на AUC и C_мин дигоксин не се смени.

Активиран јаглерод. Со истовремена употреба на активиран јаглерод и моксифлоксацин во доза од 400 мг орално, системската биорасположивост на моксифлоксацин се намалува за повеќе од 80% како резултат на намалување на неговата апсорпција. Во случај на предозирање, употребата на активиран јаглерод во рана фаза на апсорпција спречува понатамошно зголемување на системската изложеност.

Дозирање и администрација

Внатре 1 таб. (400 мг) 1 пат на ден со инфекции наведени погоре. Не надминувајте ја препорачаната доза. Таблетите треба да се проголтаат цели, без џвакање, со доволна количина вода, без оглед на времето за јадење.

Времетраење на третманот. Се утврдува според локацијата и сериозноста на инфекцијата, како и клиничкиот ефект:

- егзацербација на хроничен бронхитис 5-10 дена,

- акутен синузитис 7 дена,

- некомплицирани инфекции на кожата и поткожните структури од 7 дена,

- пневмонија стекната во заедницата, вкупното времетраење на чекор-терапија (администрација на iv со последователна орална администрација) е 7-14 дена

- комплицирани инфекции на кожата и поткожните структури - вкупното времетраење на чекор-по-чекор терапија со моксифлоксацин (администрација на iv со последователна орална администрација) е 7-21 дена,

- комплицирани интра-абдоминални инфекции - вкупното времетраење на изведена терапија (iv со последователна орална администрација) е 5-14 дена,

- Некомплицирани воспалителни заболувања на карличните органи 14 дена.

Не го надминувајте препорачаното времетраење на третманот. Според клиничките студии, времетраењето на третманот со Мофлаксија во таблети може да достигне 21 ден.

Специјални групи на пациенти

Старост. Не е потребно менување на режимот на дозирање кај постари пациенти.

Деца. Ефикасноста и безбедноста на употребата на моксифлоксацин кај деца и адолесценти не е утврдена.

Нарушена функција на црниот дроб. Пациентите со нарушена функција на црниот дроб (Класификација на деца-пуф А и Б) не треба да го менуваат режимот на дозирање (за употреба кај пациенти со цироза, видете во „Посебни упатства“).

Оштетена бубрежна функција. Кај пациенти со нарушена бубрежна функција (вклучително и во тешка бубрежна инсуфициенција со Cl креатинин ≤ 30 ml / min / 1,73 m 2), како и кај пациенти кои се подложени на континуирана хемодијализа и продолжена амбулантска перитонеална дијализа, промена во режимот на дозирање не се бара

Етничка припадност. Не е потребно менување на режимот на дозирање кај пациенти од различни етнички групи.

Предозирање

Постојат ограничени докази за предозирање со моксифлоксацин. Не се забележани несакани ефекти при употреба на моксифлоксацин во доза до 1200 мг еднаш и 600 мг во тек на 10 дена или повеќе.

Третман: во случај на предозирање, треба да се води од клиничката слика и да се спроведе симптоматска тераписка поддршка со мониторинг на ЕКГ. Употребата на активиран јаглерод веднаш по орална администрација може да помогне да се спречи прекумерна системска изложеност на моксифлоксацин во случај на предозирање.

Специјални упатства

Во некои случаи, по првата употреба на лекот, може да се развие преосетливост и алергиски реакции, кои треба веднаш да се пријават на лекар. Многу ретко, дури и по првата употреба на лекот, анафилактичките реакции може да напредуваат во анафилактичен шок опасен по живот. Во овие случаи, третманот со Мофлаксија треба да се прекине и неопходните терапевтски мерки (вклучително и анти-шок) треба веднаш да се започнат.

При употреба на лекот Мофлаксија кај некои пациенти, може да се забележи продолжување на QT интервалот. Мофлаксија треба да се користи со претпазливост кај жени и постари пациенти. Бидејќи жените имаат подолг QT интервал во однос на мажите, тие може да бидат почувствителни на лекови кои го продолжуваат овој интервал. Постарите пациенти се исто така поподложни на лекови кои влијаат на интервалот на QT.

Зголемувањето на интервалот QT е поврзано со зголемен ризик од вентрикуларна аритмија, вклучувајќи полиморфна вентрикуларна тахикардија.

Степенот на издолжување на интервалот QT може да се зголеми со зголемување на концентрацијата на моксифлоксацин во крвната плазма, затоа, препорачаната доза не треба да се надминува. Сепак, кај пациенти со пневмонија, не е забележана корелација помеѓу концентрацијата на моксифлоксацин во крвната плазма и пролонгирањето на QT интервалот. Ниту еден од 9000 пациенти третирани со моксифлоксацин нема кардиоваскуларни компликации или фатални случаи поврзани со продолжување на QT интервалот. Со употреба на лекот Мофлаксија, ризикот од развој на вентрикуларна аритмија кај пациенти со услови што предиспонираат за аритмии може да се зголеми.

Во овој поглед, лекот Мофлаксија е контраиндициран во случај на промени во електрофизиолошките параметри на срцето, изразени при издолжување на QT интервалот (конгенитално или стекнато документирано издолжување на QT интервалот), нарушувања на електролити, особено во не-корегирана хипокалемија, клинички значајна брадикардија, клинички значајно намалена срцева слабост , присуството во историјата на нарушувања на ритамот, придружено со клинички симптоми, во комбинација со други лекови, yayuschimi QT интервалот (cm. "интеракција").

Лекот Мофлаксија треба да се користи со претпазливост:

- кај пациенти со потенцијално проаритмични состојби, како што се акутна миокардна исхемија и срцев удар,

- кај пациенти со цироза (бидејќи во оваа категорија на пациенти не може да се исклучи ризикот од развој на продолжување на интервалот на QT).

При земање моксифлоксацин, пријавени се случаи на фулминантен хепатитис, што може да доведе до развој на слабост на црниот дроб (вклучително и фатални случаи) (видете „Несакани ефекти“). Пациентот треба да биде информиран дека во случај на симптоми на слабост на црниот дроб, потребно е да се консултирате со лекар пред да продолжите со третманот со Мофлаксија.

При земање на моксифлоксацин, пријавени се случаи на развој на бужни лезии на кожата, како што е синдром Стивенс-nsонсон или токсична епидермална некролиза (видете „Несакани ефекти“). Пациентот треба да биде информиран дека во случај на симптоми на кожа или мукозни мембрани, потребно е да се консултирате со лекар пред да продолжите со третманот со Мофлаксија.

Употребата на кинолонски лекови е поврзана со можен ризик од напади. Лекот Мофлаксија треба да се користи со претпазливост кај пациенти со заболувања на централниот нервен систем и со нарушувања на централниот нервен систем, предиспонирајќи за напади или намалување на прагот на конвулзивна активност.

Употребата на антибактериски лекови со широк спектар, вклучително и лекот Мофлаксија, е поврзана со ризик од псевдомембранозен колитис. Оваа дијагноза треба да се има на ум кај пациенти кои развиле тешка дијареја за време на третманот со Мофлаксија. Во овој случај, соодветна терапија треба веднаш да се препише. Лековите кои ја инхибираат цревната подвижност се контраиндицирани во развојот на тешка дијареја.

Мофлаксија треба да се користи со претпазливост кај пациенти со мијастенија гравис. гравис во врска со можно егзацербација на болеста.

На позадината на хинолоновата терапија, вклучително и моксифлоксацин, можен е развој на тетиванитис и прекин на тетива, особено кај постари пациенти и пациенти кои примаат кортикостероиди. Опишани се случаи што се појавиле во рок од неколку месеци по завршувањето на третманот. На првите симптоми (болка или воспаление на местото на повреда), лекот Мофлаксија треба да се запре и засегнатиот екстремитет да се олесни.

При употреба на кинолони, се забележуваат реакции на фотосензитивност. Сепак, за време на претклинички и клинички студии, како и употреба на моксифлоксацин во клиничката пракса, не се забележани реакции на фотосензитивност. Сепак, пациентите кои примаат Мофлаксија треба да избегнуваат изложеност на директна сончева светлина и УВ зрачење.

Употребата на лекот Мофлакса во форма на таблети за орална администрација не се препорачува кај пациенти со комплицирани воспалителни заболувања на карличните органи (на пример, поврзани со тубо-јајници или карлични апсцеси).

Не се препорачува употреба на моксифлоксацин за третман на инфекции предизвикани од соеви. Стафилокок ауреусотпорен на метицилин. Во случај на сомнителни или потврдени инфекции предизвикани од МРСА, треба да се користат соодветни антибактериски лекови за терапија (види. Фармакодинамика). Способноста на моксифлоксацин да го инхибира растот на микобактериите може да предизвика интеракција под услови ин витро моксифлоксацин со тест за Mycobacterium spp., што доведува до лажни негативни резултати при анализирање примероци на пациенти кои се лекуваат со мофлаксија во овој период.

Кај пациенти кои биле третирани со хинолони, вклучително и моксифлоксацин, опишани се случаи на сензорна или сензорномоторна полиневропатија, што доведува до парестезија, хипестезија, диестезија или слабост. Пациентите кои се лекуваат со мофлакса треба да бидат предупредени за потребата веднаш да се консултираат со лекар пред да продолжат со третманот во случај на симптоми на невропатија, вклучувајќи болка, горење, пецкање, вкочанетост или слабост (видете „Несакани ефекти“). Ментални реакции може да се појават дури и по првата употреба на флуорокинолони, вклучително и моксифлоксацин. Во многу ретки случаи, депресијата или психотичните реакции напредуваат кон појава на самоубиствени мисли и однесување со склоност кон самоповредување, вклучително и обиди за самоубиство (види „Несакани ефекти“). Доколку се појават вакви реакции кај пациенти, лекот Мофлаксија треба да се прекине и да се преземат неопходни мерки. Внимание мора да се примени при употреба на лекот „Мофлакса“ кај пациенти со историја на психоза и ментално заболување.

Поради широко распространетоста и зголемувањето на зачестеноста на инфекции предизвикани од отпорни на флуорохинолон Neisseria gonorrhoeae, при третман на пациенти со воспалителни заболувања на карличните органи, монотерапија моксифлоксацин не треба да се спроведува, освен ако е присутно отпорен на флуорокинолон N. gonorrhoeae исклучено.Доколку не е можно да се исклучи присуството на отпорен на флуорохинолон N. gonorrhoeae, потребно е да се реши прашањето за дополнување на емпириска терапија со моксифлоксацин со соодветен антибиотик кој е активен против N. gonorrhoeae (на пр. цефалоспорин).

Како и кај другите флуорокинолони, употребата на лекот Мофлаксија покажа промена во концентрацијата на гликоза во крвта, вклучувајќи хипо- и хипергликемија. За време на третманот со моксифлоксацин, дисгликемија се јавува главно кај постари пациенти со дијабетес мелитус, кои примаат истовремена терапија со хипогликемични лекови за орална администрација (на пример, препарати на сулфонилуреа) или инсулин. При лекување на пациенти со дијабетес, се препорачува внимателно следење на концентрацијата на гликоза во крвта (види "Несакани ефекти").

Влијание врз можноста за извршување потенцијално опасни активности за кои е потребно посебно внимание и брзи реакции (на пример, возење, работа со машини за движење). Флуорокинолоните, вклучително и моксифлоксацин, можат да ја нарушат способноста на пациентите да возат автомобил и да се вклучат во други потенцијално опасни активности кои бараат зголемено внимание и брзина на психомоторни реакции, како резултат на ефектот врз централниот нервен систем и оштетување на видот.

Образец за издавање

Таблети обложени со филм, 400 мг. 5, 7 или 10 таблети во блистер од комбиниран материјал OPA / Al / PVC - алуминиумска фолија. 1 или 2 бл. (5 таблети), или 1 бл. (7 таблети), или 1 бл. (10 таблети) се сместени во картонска кутија.

За болници: 5, 10, 14, 16 или 20 бл. (5 таблети) или 10 бл. (7 таблети), или 5, 7, 8 или 10 бл. (10 таблети) се сместени во картонска кутија.

Дозирна форма:

филм-обложени таблети

1 филм-обложена таблета содржи:

Моксифлоксацин хидрохлорид 454,75 мг, еквивалентно на моксифлоксацин 400,00 мг

Ексципиенси: микрокристална целулоза 186.05 мг, крокармелоза натриум 32,00 мг, магнезиум стеарат 6.00 мг

Филмот на Шел: хипромелоза 12,60 мг, макрогол-4000 4,20 мг, титаниум диоксид (Е171) 3,78 мг, црвена боја на железо оксид (Е172) 0,42 мг

Таблети во форма на капсула, биконвексни таблети, обложени со филм, темно розова боја.

Пресек преглед: светло жолта груба маса со филмска обвивка со темно розова боја.

Фармаколошки својства

Фармакодинамика

Моксифлоксацин е бактерицидно антибактериско средство со широк спектар, 8-метокси флуорокинолон.

Бактерицидно дејство на моксифлоксацин се должи на инхибиција на бактериски топоизомерази II и IV, што доведува до нарушување на процесите на репликација, поправка и транскрипција на ДНК биосинтезата на микробичните клетки и, како последица на тоа, до смрт на микробиолошки клетки.

Минималните бактерицидни концентрации на моксифлоксацин се генерално споредливи со минималните инхибитивни концентрации.

Механизмите кои водат кон развој на отпорност на пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини не влијаат на антибактериската активност на моксифлоксацин.

Не постои вкрстена отпорност помеѓу овие групи на антибактериски лекови и моксифлоксацин. Досега немало ниту случаи на отпорност на плазмид. Целокупната фреквенција на развој на отпорност е многу мала (10 -7 -10 -10).

Отпорноста на моксифлоксацин се развива бавно преку повеќе мутации. Повторното изложување на моксифлоксацин на микроорганизми во концентрации под минималната инхибиторна концентрација (МИЦ) е придружено со само мало зголемување на МИЦ. Забележани се случаи на вкрстена отпорност на хинолони. Сепак, некои грам-позитивни и анаеробни микроорганизми отпорни на други кинолони остануваат чувствителни на моксифлоксацин.

Утврдено е дека додавањето на метокси група во структурата на молекулата моксифлоксацин на позицијата С8 ја зголемува активноста на моксифлоксацин и го намалува формирањето на отпорни мутанти соеви на грам-позитивни бактерии. Додавањето на групата на бициклоамин во позиција C7 спречува развој на активен ефлукс, механизам на отпорност на флуорокинолони.

Моксифлоксацин во услови вовитро активен против широк спектар на грам-негативни и грам-позитивни микроорганизми, анаероби, бактерии отпорни на киселина и атипични бактерии како што се Микоплазмап.п...Кламидијап.п..,Легионелап.п.., како и бактерии отпорни на П-лактам и макролидни антибиотици.

Ефект врз човечка цревна микрофлора

Во две студии спроведени на волонтери, следниве промени во цревната микрофлора беа забележани по орална администрација на моксифлоксацин. Забележано е намалување на концентрациите. Ешерихијаколи,Бацилп.п..,Бактериоидивулгус,Enterococcusп.п..,Клебсиелап.п.., како и анаеробите Бифидобактериумп.п..,Ебактериумп.п..,Пепторептококп.п.. Овие промени беа реверзибилни во рок од две недели. Токсин Клостридиумдистицилија не е откриен

Тестирање на чувствителноствовитро

Спектарот на антибактериска активност на моксифлоксацин ги вклучува следниве микроорганизми:

* Чувствителноста на моксифлоксацин се потврдува со клинички податоци.

+ Употребата на лекот Мофлаксија не се препорачува за третман на инфекции предизвикани од видови С.ауреус, отпорен на метицилин (MRSA). Во случај на сомнителни или потврдени инфекции предизвикани од МРСА, треба да се препише третман со соодветни антибактериски лекови.

За одредени видови, ширењето на стекната отпорност може да варира во зависност од географскиот регион и со текот на времето. Во овој поглед, при тестирање на чувствителноста на вирусот, пожелно е да има локални информации за отпорност, особено при третман на тешки инфекции.

Ако кај пациенти кои се лекуваат во болница, вредноста на подрачјето под време на концентрација фармакокинетска крива (AUC) / MHK9o надминува 125, а максималната концентрација на плазма (Cmax) / MIC90 е во опсег од 8-10, тогаш ова подразбира клинички подобрување. Кај амбулантите, вредностите на овие параметри на сурогат се обично помалку: AUC / MHK90> 30-40.

Ослободете форми и состав

Лекот е достапен во форма на таблети. Една таблета содржи најмалку 400 мг главна активна состојка - моксифлоксацин хидрохлорид. Дополнително, составот на лекот вклучува макрогол, титаниум диоксид, хипомелоза, боја. Таблетите имаат капсуларна биконвексна форма. Тие се покриени со слој од розов филм. Таблетите Мофлакса се пакуваат во плускавци од 5, 7 или 10 парчиња. Плускавците се спакувани во картонски снопови. Лекот во форма на раствор за интрамускулна и интравенска администрација не е достапен.

Лекот е достапен во форма на таблети.

Фармаколошко дејство

Активната супстанција на Мофлаксија спаѓа во групата флуорокинолони, затоа има изразен антибактериски ефект врз широк спектар на патогени микроорганизми. Дејството на лекот се должи на можноста за инхибиција на активната супстанција на подготовка на бактериски топоизомерази на типовите 2 и 4, поради што се кршат реакции на ДИО-биосинтеза во клетките на патогени микроорганизми, што доведува до смрт на бактерии.

Активната супстанција на Мофлаксија влијае и на грам-позитивни и на грам-негативни микроорганизми. Покрај тоа, лекот е ефикасен во отпорни форми на патогена микрофлора.

Индикации за употреба

Овој лек може да се препише за широк спектар на заболувања од заразна природа, придружени со сериозно воспаление. Препорачливо е да се користи лекот само ако пациентот потврди присуство на микрофлора чувствителна на Мофлаксија. Индикации за употреба на лекот може да биде акутен синузитис.

Лекот се препорачува за употреба при егзацербации на хронична форма на бронхитис. Назначувањето на Мофлаксија е дозволено во третманот на кожни заболувања од заразна природа, постапувајќи без изразени знаци на воспаление. Употребата на мофлакса за терапевтски цели е оправдана во третманот на пневмонија стекната во заедница, вклучително и оние предизвикани од микроорганизми кои се отпорни на антибиотици.

Мофлаксија е индицирана за синузитис.
Експертите препорачуваат употреба на лек за хроничен бронхитис.
Назначувањето на Мофлаксија е дозволено во третманот на кожни заболувања од заразна природа.
Како дел од сеопфатен третман со лекови, оваа дрога се препорачува да се препише за синузитис.
Употребата на мофлаксија е оправдана во третманот на воспалителни заболувања на женскиот репродуктивен систем.

Како дел од сеопфатен третман со лекови, оваа дрога се препорачува да се препише за синузитис. Ограничената моклакса може да се користи за комплицирани инфекции на кожата. Со овој лек, можете да третирате дијабетично стапало, комплицирано со додавање на секундарна инфекција.

Индикации за употреба на лекот се интра-абдоминални апсцеси и комплицирани интра-абдоминални инфекции. Употребата на мофлаксија е оправдана во третманот на воспалителни заболувања на женскиот репродуктивен систем. Покрај тоа, лекот може да се користи за простатитис од заразна природа.

Со грижа

Со голема претпазливост, овој лек се препишува на пациенти со патологии на ЦНС, придружени со појава на напади на напади. Потребно е специјално следење на состојбата на пациентот од страна на медицинскиот персонал, доколку пациентот има ментални нарушувања.

Покрај тоа, лекот треба да се користи со претпазливост во третманот на пациенти кои страдаат од корорнарна срцева болест и имаат историја на срцев удар. Терапијата со моклакса за пациенти со цироза треба да се спроведе под надзор на специјалист. Во оваа категорија на пациенти, ризикот од појава на несакани ефекти и влошување на текот на постојната патолошка состојба е зголемен.

Со голема претпазливост, овој лек се препишува на пациенти со патологии на ЦНС.

Како да се земе Мофлаксија

Овој лек е наменет за внатрешна употреба. Во третманот на заразни заболувања предизвикани од бактерии чувствителни на дејството на активната супстанција Мофлаксија, овој лек треба да се зема во доза од 400 мг (1 таблета) еднаш на ден. Таблетата треба да се проголта без џвакање, и не заборавајте да ја пиете со вода. За да се постигне терапевтски ефект кај повеќето заразни патологии, земање на лекови за 5-7 дена е доволно. Со комплицирани инфекции на кожата и абдоминалната празнина, текот на третманот може да биде од 14 до 21 ден.

Преземање на лекот за дијабетес

Пациентите со дијабетес мелитус се препишуваат на лекот со доза од 400 мг на ден, но потребно е внимателно следење на нивото на гликоза во крвта.

Пациенти со дијабетес, лекот се пропишува во доза од 400 мг на ден.

Гастроинтестиналниот тракт

Приемот на мофлакса има директен ефект врз дигестивниот тракт и предизвикува промена во цревната микрофлора, што го зголемува ризикот од несакани ефекти од дигестивниот систем. Според клиничките податоци, најчесто пациентите по земањето Мофлаксија имаат поплаки за гадење, нарушувања на столицата и болки во стомакот. Поретко со терапијата со Мофлаксија, се забележува намалување на апетитот. Покрај тоа, можен е развој на подуеност и диспепсија. Во ретки случаи, за време на третманот со лекот се појавуваат стоматитис, ерозивен гастритис, дисфагија и колитис.

Мофлаксија може да предизвика нарушувања на столицата.
Во некои случаи, може да се појави анорексија.
Наспроти позадината на земање на лекот, пациентот може да биде вознемирен од гадење.
Во ретки случаи, лекот може да предизвика стоматитис.

Централен нервен систем

За време на третманот со Мофлаксија, можно е појава на благи ментални нарушувања, изразени со зголемена психомоторна агитација и вознемиреност. Некои пациенти доживуваат депресија и емоционална лабилност. Можни се халуцинации и нарушувања на спиењето. Со терапија со мофлакса може да се појави вртоглавица и главоболка. Можни нарушувања во перцепцијата на вкусот и мирисот, дисестезија, парестезија и периферна полиневропатија.

Од уринарниот систем

Несакани ефекти од употребата на молакса од генитоуринарниот систем се ретки. Може да има знаци на нарушена бубрежна функција. Може да се појави бубрежна слабост.

Мофлаксија може да предизвика емоционална лабилност и депресија.
Во некои случаи, пациентите имаа проблеми со спиењето.
Лекот може да предизвика вртоглавица и мигрена.
Мофлаксија може да предизвика појава на недостаток на здив и напади на астма.
Уринарниот систем може да биде нарушен од бубрежна инсуфициенција.
При земањето на лекот, не се исклучува нарушувања на вкусот и мирисот.

Од кардиоваскуларниот систем

При употреба на Мофлакса, може да се појават напади на тахикардија, скокање на крвниот притисок и несвестица предизвикани од нарушување на кардиоваскуларниот систем.

Кога користите Мофлакса, може да се појават напади на тахикардија и скокови на крвниот притисок.

Од мускулно-скелетни и сврзно ткиво

Наспроти позадината на земање лекови, можна е појава на мијалгија и артралгија. Кај некои пациенти е забележан зголемен тонус на мускулите и грчеви. Руптура на тетива и развој на артритис ретко се забележува.

Во третманот на Мофлаксија може да се појават алергиски реакции, изразени како осип на кожата, чешање и уртикарија. Во ретки случаи, можна е ангиоедема и анафилакса.

Влијание врз можноста за контрола на механизмите

Кога минувате на третман со молакса, треба да одбиете да возите автомобил и да контролирате други комплексни механизми.

Кога минувате на третман со Мофлаксија, треба да одбиете да возите автомобил.

Користете за нарушена функција на црниот дроб

Во случаи на нарушена функција на црниот дроб и слабост на црниот дроб, Мофлаксија може да се користи за лекување на инфекции, но пациентите со вакви патологии бараат посебен мониторинг од медицински персонал.

Со нарушена функција на црниот дроб и присуство на слабост на црниот дроб, Мофлаксија може да се користи за лекување на инфекции.

Компатибилност со алкохол

Кога минувате антибиотска терапија со Мофлаксија, мора да одбиете да земате алкохол.

Постојат голем број на лекови кои можат да дејствуваат како замени за Мофлаксија, вклучувајќи:

Авелокс е еден од аналозите на Мофлаксија.

Осврти за молакса

Ирина, 32 години, Чеlyабинск

Јас ја користам мофлаксија со егзацербации на бронхитис. Оваа болест е хронична во моја форма и на секои 2-3 месеци се манифестира со сериозни симптоми. Јас ја користам мофлаксија 2-3 дена и сите симптоми брзо престануваат. Лекот не само што брзо ги елиминира манифестациите на болеста, туку и не предизвикува никакви несакани ефекти. Планирам да продолжам да го користам овој лек.

Максим, 34 години, Москва

Пред околу една година, падна на дожд и кога се врати дома отиде во кревет, не целосно да ја исуши косата. Утрото чувствував притисок во очите и силна главоболка. Сензациите беа неподносливи, па веднаш отидов кај лекарот кој ми дијагностицираше акутен синузитис. Лекарот ви препишал молакса. Оваа дрога се користи веќе 2 недели. Се чувствував подобрување на вториот ден, но решив да го одведам курсот до крај, плашејќи се од компликации. Лекот дава добар ефект.

Кристина, 24 години, Сочи

Пред околу една година, таа фати студ. Отпрвин и покрај треската, не обрнав внимание на тоа, но потоа состојбата почна да се влошува, па морав да повикам брза помош. Болницата откри пневмонија. По препорака на доктор, таа започнала да зема Мофлаксија. Откако го започнав лекот, добив мала мачнина. Лекот не одби да го земам и после неколку дена се чувствував многу подобро. Поминав курс на лекување, кој траеше 14 дена и задоволен сум од резултатот.

Игор, 47 години, Санкт Петербург

Јас страдам од дијабетес мелитус и иако внимателно ја следам диетата и го контролирам нивото на шеќер, на ногата се појави трофичен чир, кој брзо се зголеми во големина и беше зачудувачки. Како што е пропишано од лекарот, тој ја користел Мофлаксија како дел од сложената терапија. Алатката помогна многу. Раната престана да треска неколку дена и почна да се лекува. Јас антибиотикот го користев 14 дена. Не е забележано несакани ефекти.

Аналози во составот и индикација за употреба

Горенаведената листа на аналози на лекови, што укажува Замените на мофлаксија, е најсоодветен затоа што тие имаат ист состав на активни супстанции и се совпаѓаат според индикацијата за употреба

Различен состав, може да се совпадне во индикацијата и начинот на примена

Како да најдете евтин аналог на скап лек?

Да се ​​најде ефтин аналог на лек, генерички или синоним, пред сè, препорачуваме да се обрне внимание на составот, имено на истите активни супстанции и индикации за употреба. Истите активни состојки на лекот ќе укажат на тоа дека лекот е синоним за лекот, фармацевтски еквивалентно или фармацевтски алтернатива. Сепак, не заборавајте за неактивните компоненти на слични лекови, кои можат да влијаат на безбедноста и ефикасноста. Не заборавајте за упатствата на лекарите, само-лекувањето може да му наштети на вашето здравје, затоа секогаш консултирајте се со вашиот лекар пред да користите какви било лекови.

Упатство за молакса

Упатство
за употреба на лекот
Молакса

Активна супстанција
Моксифлоксацин

Дозирна форма:
Таблети обложени со филм.

Состав:
1 филм-обложена таблета содржи:
Кернелот:
активна супстанција: моксифлоксацин хидрохлорид 454,75 мг, еквивалентно на моксифлоксацин 400,00 мг,
ексципиенси: микрокристална целулоза 186.05 мг, кроскармелоза натриум 32,00 мг, магнезиум стеарат 6,00 мг,
Филмска обвивка: хипромелоза 12,60 мг, макрогол-4000 4,20 мг, титаниум диоксид (Е171) 3,78 мг, црвен железен оксид (Е172) 0,42 мг.

Опис:
Таблети во форма на капсула, биконвексни таблети, обложени со филм, темно розова боја.
Пресек преглед: светло жолта груба маса со филмска обвивка со темно розова боја.

Фармакотерапевтска група:
антимикробно средство - флуорохинолон

МКБ-10:
X.J00-J06.J01 Акутен синузитис
X.J10-J18.J13 Стрептокок пневмонија пневмонија
X.J10-J18.J14 Пневмонија предизвикана од Haemophilus influenzae со Afanasyev-Pfeiffer стап
X.J10-J18.J15 Бактериска пневмонија, не на друго место класифицирано
X.J10-J18.J15.0 Klebsiella пневмонија пневмонија
X.J10-J18.J15.7 Пневмонија предизвикана од Mycoplasma pneumoniae
X.J10-J18.J16.0 Кламидија пневмонија
X.J10-J18.J16.8 Пневмонија предизвикана од други специфицирани инфективни агенси
X.J20-J22.J20 Акутен бронхитис
X.J20-J22.J20.1 Акутен бронхитис како резултат на хемофилус грип со стап Афанасиев-Пифефер
X.J20-J22.J20.2 Акутен бронхитис поради стрептокок
X.J20-J22.J20.8 Акутен бронхитис поради други специфицирани агенси
X.J40-J47.J42 Хроничен бронхитис, неодреден
XI.K65-K67.K65 Перитонитис
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Апсцес на кожата, зоврие и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмон
XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma
XII.L00-L08.L08.9 Локална инфекција на кожата и поткожното ткиво, неспецифицирана

ATX:
J.01.M.A.14 Моксифлоксацин

Фармакодинамика:
Механизам на дејствување
Моксифлоксацин е бактерицидно антибактериско средство со широк спектар, 8-метокси флуорокинолон.
Бактерицидно дејство на моксифлоксацин се должи на инхибиција на бактериски топоизомерази II и IV, што доведува до нарушување на процесите на репликација, поправка и транскрипција на ДНК биосинтезата на микробичните клетки и, како последица на тоа, до смрт на микробиолошки клетки.
Минималните бактерицидни концентрации на моксифлоксацин се генерално споредливи со минималните инхибитивни концентрации.
Механизми на отпорност
Механизмите кои водат кон развој на отпорност на пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини не влијаат на антибактериската активност на моксифлоксацин.
Не постои вкрстена отпорност помеѓу овие групи на антибактериски лекови и моксифлоксацин. Досега немало ниту случаи на отпорност на плазмид. Целокупната фреквенција на развој на отпорност е многу мала (10-7-10-10).
Отпорноста на моксифлоксацин се развива бавно преку повеќе мутации. Повторното изложување на моксифлоксацин на микроорганизми во концентрации под минималната инхибиторна концентрација (МИЦ) е придружено со само мало зголемување на МИЦ. Забележани се случаи на вкрстена отпорност на хинолони. Сепак, некои грам-позитивни и анаеробни микроорганизми отпорни на други кинолони остануваат чувствителни на моксифлоксацин.
Утврдено е дека додавањето на метокси група во структурата на молекулата моксифлоксацин на позицијата С8 ја зголемува активноста на моксифлоксацин и го намалува формирањето на отпорни мутанти соеви на грам-позитивни бактерии. Додавањето на групата на бициклоамин во позиција C7 спречува развој на активен ефлукс, механизам на отпорност на флуорокинолони.
Ин витро моксифлоксацин е активен против широк спектар на грам-негативни и грам-позитивни микроорганизми, анаероби, бактерии отпорни на киселина и атипични бактерии како што се Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Како и бактерии отпорни на β-лактам и макролидни антибиотици.
Ефект врз човечка цревна микрофлора
Во две студии спроведени на волонтери, следниве промени во цревната микрофлора беа забележани по орална администрација на моксифлоксацин. Намалување на концентрациите на Escherichia coli, Bacillus spp. Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Како и анаероби Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Овие промени беа реверзибилни во рок од две недели. Не е откриен клостридиум дистицилен токсин.

Фармакокинетика:
Вшмукување
Кога се администрира, моксифлоксацин се апсорбира брзо и скоро целосно. Апсолутната биорасположивост е околу 91%.
Фармакокинетиката на моксифлоксацин кога се зема во доза од 50 до 1200 мг еднаш, како и 600 мг / ден за 10 дена, е линеарна. Состојбата на рамнотежата се постигнува во рок од 3 дена.
По единечна примена на 400 мг моксифлоксацин Цмакс во крвната плазма се постигнува во рок од 0,5-4 часа и е 3,1 мг / Л. По орална администрација на 400 мг моксифлоксацин еднаш дневно, Cssmax и Cssmin (максимални и минимални концентрации на рамнотежа) се 3,2 mg / L и 0,6 mg / L, соодветно.
При земање моксифлоксацин со храна, се забележува мало зголемување на времето за достигнување на Cmax (за 2 часа) и мало намалување на Cmax (за околу 16%), додека времетраењето на апсорпцијата не се менува. Сепак, овие податоци не се клинички релевантни, а моксифлоксацин може да се користи без оглед на времето на оброк.
Дистрибуција
Моксифлоксацин брзо се дистрибуира во ткивата и органите и се врзува за протеините во крвната плазма (главно албумин) за приближно 45%. Обемот на дистрибуција е околу 2 л / кг.
Високи концентрации на моксифлоксацин, надминувајќи ги оние во крвната плазма, се создаваат во ткивото на белите дробови (вклучително и епителна течност, алвеоларни макрофаги), во параназалните синуси (максиларен и етмоиден лавиринт), во назални полипи, во фокуси на воспаление (во содржината на плускавци за кожни лезии) ) Во интерстицијална течност и плунка, моксифлоксацин се одредува во слободна, не протеинска врзана форма, со концентрација поголема отколку во крвната плазма. Покрај тоа, високи концентрации на моксифлоксацин се откриваат во ткивата на абдоминалните органи, перитонеалната течност и женските генитални органи.
Метаболизам
Моксифлоксацин се подложува на биотрансформација на 2-та фаза и се излачува од телото од бубрезите, како и преку цревата, и непроменети и во форма на неактивни сулфо соединенија (М1) и глукурониди (М2). Моксифлоксацин не е биотрансформација со системот за микрозомски цитохром P450. Метаболитите М1 и М2 се присутни во крвната плазма во концентрации пониски од матичното соединение. Според резултатите од претклиничките студии, докажано е дека овие метаболити немаат негативен ефект врз телото во однос на безбедноста и подносливоста.
Одгледување
Полуживотот на моксифлоксацин е приближно 12 часа. Просечното вкупно дозвола по администрација во доза од 400 мг е 179-246 ml / мин. Бубрежниот клиренс е 24-53 ml / мин. Ова укажува на делумна реапсорпција на тубуларна моксифлоксацин.
Масовната рамнотежа на почетното соединение и метаболитите од 2-та фаза е околу 96-98%, што укажува на отсуство на оксидативен метаболизам. Околу 22% од единечна доза (400 мг) се излачува непроменето од бубрезите, околу 26% - преку цревата.
Фармакокинетика во различни групи на пациенти
Возраст, пол и етничка припадност
Студијата за фармакокинетиката на моксифлоксацин кај мажи и жени откри разлики од 33% во однос на AUC и Cmax. Апсорпцијата на моксифлоксацин не зависи од полот. Разликите во AUC и Cmax се резултат на разликата во тежината отколку полот и не се сметаат за клинички значајни.
Нема клинички значајни разлики во фармакокинетиката на моксифлоксацин кај пациенти од различни етнички групи и различни возрасти.
Деца
Фармакокинетиката на моксифлоксацин кај деца не е проучена.
Оштетена бубрежна функција
Нема забележителни промени во фармакокинетиката на моксифлоксацин кај пациенти со нарушена бубрежна функција (вклучително и пациенти со клиренс на креатинин (КК). Сите информации се презентирани за информативни цели и не е причина за само-препишување или замена на лекот.