Лисиноприл (10 мг, Химфарм АО) Лисиноприл

Таблети од 5 mg, 10 mg и 20 mg

Една таблета содржи

активна супстанција - лизиноприл дихидрат 5,5 мг, 11,0 мг или 22,0 мг

(еквивалентно на лизиноприл 5,0 мг, 10,0 мг или 20,0 мг)

ексципиенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, гликолат на натриум скроб, калциум стеарат.

Таблетите се со бела до крем боја рамно-цилиндрична форма, од едната страна на таблетата има шалтер, од друга - лофон за комора и компанија во форма на крст (за дози од 5 и 20 мг).

Таблетите се бели до крем боја рамно-цилиндрични, од едната страна на таблетата има шалтер и ризик, од друга страна - лосион и лого на компанијата во форма на крст (за доза од 10 мг).

Фармакотерапевтска група

Лекови кои влијаат на системот на ренин-ангиотензин. Инхибитори на претворање на ензими (ACF) кои се претвораат во ангиотензин. Лисиноприл.

Код ATX C09AA03

Fармаколошки својства

Фармакокинетика

Јадењето не влијае на апсорпцијата на лекот. Максималната концентрација во крвната плазма се достигнува приближно 6 часа по орална администрација на лизиноприл. Биорасположивоста е 29%. Со исклучок на поврзаноста со ензимот што го преобразува ангиотензин, тој тешко доаѓа во контакт со други плазма протеини. Не се метаболизира, целосно се излачува од бубрезите непроменети. Полуживотот е 12,6 часа. Лисиноприл ја преминува плацентарната бариера.

Фармакодинамика

Лисиноприл спаѓа во групата инхибитори на ензимот што конвертира ангиотензин. Задушувањето на ACF доведува до намалено формирање на ангиотензин II (со вазоконстрикторн ефект) и до намалување на секрецијата на алдостерон. Лисиноприл исто така го блокира распаѓањето на брадикининот, моќен вазодепресорски пептид. Како резултат, го намалува крвниот притисок, вкупниот периферна васкуларна отпорност, пред- и после оптовареноста на срцето, го зголемува минутниот волумен, срцевиот излез, ја зголемува толеранцијата на миокардот кон товарите и го подобрува снабдувањето со крв во исхемичниот миокард. Кај пациенти со акутен миокарден инфаркт, лизиноприл заедно со нитрати го намалува формирањето на лево вентрикуларна дисфункција или срцева слабост.

Учествува во обновување на оштетената ендотелијална функција кај пациенти со хипергликемија.

Намалувањето на крвниот притисок започнува еден час по земањето на лекот внатре и го достигнува својот максимум по 6 часа. Времетраењето на дејството на лизиноприл зависи од дозата и е приближно 24 часа, што ви овозможува да го користите лекот 1 пат на ден. Со продолжен третман, ефективноста на лекот не се намалува. Со остар прекин на терапијата, не се случуваат значителни промени во крвниот притисок (синдром на повлекување).

Иако примарниот ефект на лизиноприл е поврзан со системот на ренин-ангиотензин-алдостерон, лекот е исто така ефикасен во случаи на хипертензија со мала содржина на ренин.

Покрај директно намалување на крвниот притисок, лизиноприл ја намалува албуминуријата како резултат на промените во хистологијата и хемодинамиката на гломеруларниот апарат на бубрезите.

Дозирање и администрација

Лисиноприл се зема орално, без оглед на оброците, 1 пат на ден, по можност во исто време.

Лисиноприл може да се користи како монотерапија или во комбинација со други антихипертензивни лекови.

Со артериска хипертензија, вообичаена почетна доза на лекот е 10 мг. Кај пациенти со сериозно активирање на системот на ренин-ангиотензин-алдостерон (особено, со реноваскуларна хипертензија, срцева слабост или тешка хипертензија), може да се појави нагло намалување на крвниот притисок по првата доза. Затоа, на ваквите пациенти им се препорачува почетна доза од 2,5-5 mg под надзор на лекар.

Третманот треба да започне со 5 mg на ден наутро. Временскиот интервал помеѓу зголемувањето на дозата треба да биде најмалку 3 недели. Вообичаена доза за одржување е 10-20 мг лизиноприл 1 пат на ден, а максималната дневна доза е 40 мг 1 пат на ден. За понатамошно намалување на крвниот притисок, Лисиноприл треба да се комбинира со други антихипертензивни лекови.

Обично, просечната терапевтска доза е 20 mg еднаш на ден. Доколку посакуваниот терапевтски ефект не се постигне во рок од 2-4 недели, дозата може да се зголеми.

Диуретичната терапија треба да се прекине 2-3 дена пред почетокот на земањето на Лисиноприл. Ако немаше повлекување на диуретици, тогаш се препорачува да се започне со терапија со Лисиноприл со 5 mg на ден. Неопходно е да се контролира бубрежната функција и нивото на калиум во серумот.

Лизиноприл е пропишана во прилог на постојната терапија со диуретици, срцеви гликозиди или бета-блокатори. Во овој случај, прелиминарни, колку што е можно, дозата на диуретикот треба да се намали. Почетната доза е 2,5 mg наутро. Дозата за одржување се утврдува во фази со зголемување од 2,5 мг со интервал од 2-4 недели. Вообичаена доза на одржување е 5-20 mg еднаш на ден. Не се препорачува да надминува повеќе од 35 мг на ден.

За време на третманот, треба редовно да следи крвен притисок, бубрежна функција, концентрација на калиум и натриум во крвниот серум со цел да се избегне развој на хипотензија и сродна бубрежна дисфункција.

Акутен миокарден инфаркт кај пациенти со стабилна хемодинамика

Третманот со лизиноприл може да започне во рок од 24 часа по стабилен миокарден инфаркт (систолен крвен притисок поголем од 100 mmHg, без знаци на бубрежна дисфункција), покрај стандардната терапија за миокарден инфаркт (тромболитички агенси, ацетилсалицилна киселина, бета-блокатори, нитрати во како интравенски и трансдермални форми).

Почетната доза е 5 мг, по 24 часа - уште 5 мг, по 48 часа - 10 мг Лисиноприл. Тогаш дозата е 10 мг 1 пат на ден.

Пациенти со низок систолен крвен притисок (≤ 120 mm Hg) треба да добијат пониска терапевтска доза на Lisinopril, 2,5 mg, пред да започнете со терапија или во текот на првите 3 дена по срцев удар.

Третманот треба да се продолжи 6 недели. Дозата за одржување на лекот е 10 мг на ден. На пациентите со симптоми на срцева слабост се препорачува да продолжат со терапијата со Лисиноприл.

Карактеристики на употреба при бубрежна слабост

Бидејќи елиминацијата на лизиноприл е преку бубрезите, почетната доза зависи од клиренсот на креатинин, дозата за одржување зависи од клиничкиот одговор и се избира со редовно следење на бубрежната функција, серумскиот калиум и концентрациите на натриум.

Клиренс на креатинин (ml / мин)

Почетна доза (mg / ден)

3 g на ден, може да го намали хипотензивниот ефект на ACF инхибиторите. Истовремената употреба на НСАИЛ и инхибитори на АЦФ може да доведе до хиперкалемија, што негативно влијае на бубрежната функција. Овој ефект е обично реверзибилен, а неговата манифестација е можна, пред сè, кај пациенти со претходно оштетување на бубрезите. Комбинациите на ACF инхибитори и НСАИЛ треба да бидат препишани со претпазливост, особено кај постари лица или дехидрирани лица. Пациентите треба да одржуваат соодветна рамнотежа на водата, по еден курс на терапија потребно е да се провери функцијата на бубрезите.

Кога ACF инхибиторите и преработките од злато се дадени како инјекции (на пр. Натриум ауротиомалат), реакции слични на нитрати (симптоми на вазодилатација, вклучително и црвенило, гадење, вртоглавица и хипотензија, кои понекогаш можат да бидат многу тешки) често може да се развијат.

Истовремената употреба на други антихипертензивни лекови може да го зголеми хипотензивниот ефект на лизиноприл. Комбинираната употреба на лизиноприл со нитроглицерин, други нитрати или други вазодилататори може дополнително да го намали крвниот притисок.

Со претпазливост, препишете лизиноприл со истовремена употреба на одредени анестетици, трициклични антидепресиви и антипсихотици со ACF инхибитори заради зголемен хипотензивен ефект.

Симпатомиметиката може да го намали хипотензивниот ефект на ACF инхибиторите.

Истовремена употреба на лизиноприл и антидијабетични лекови (инсулин, орални хипогликемични лекови) може

зајакнување на хипогликемичен ефект на второто со ризик од хипогликемија. Овој ефект е поверојатно во текот на првите недели на комбиниран третман и кај пациенти со бубрежна слабост.

Лизиноприл може да се користи истовремено со ацетилсалицилна киселина (во дози кои обезбедуваат антипроценет ефект), тромболитици, бета-блокатори и / или нитрати.

Специјални упатства

Стрразвојсимптоматски артерискихипотензија можно е кај пациенти со хипонатремија и / или со намален волумен на циркулирачка крв како резултат на третман со диуретици, употреба на специјални диети или дехидрирање на организмот од други причини (профузно потење, повторено повраќање, дијареја, дијализа) и со срцева слабост. Третманот на хипотензија се состои од одмор во кревет и, доколку е потребно, инфузија терапија. Преодно намалување на крвниот притисок не е контраиндикација за третман со Лисиноприл, сепак, може да биде потребно привремено прекинување на лекот или намалување на дозата.

На третманот со Лисиноприл сигурно мора да му претходи нормализирање на нерамнотежата на вода-електролити и елиминација на циркулирачкиот дефицит на волуменот на крвта, покрај тоа, потребно е да се следи промената на крвниот притисок по земањето на почетната доза.

Во цереброваскуларни заболувања и корорнарна срцева болест, треба да се има предвид дека значително намалување на крвниот притисок може да доведе до развој на мозочен удар или миокарден инфаркт.

При акутен миокарден инфаркт третман со лисиноприл не се препорачува да се започне кај пациенти со знаци на нарушена бубрежна функција, кои се утврдени со серумска концентрација на креатинин над 177 μmol / L и / или протеинурија поголема од 500 мг / 24 ч. Доколку за време на третманот со лекот се развива бубрежна дисфункција (серумска концентрација на креатинин 265 μmol / l), тогаш е неопходно негово укинување.

Третманот со лизиноприл е контраиндициран во случаи кардиоген шок и со акутен миокарден инфарктако назначувањето вазодилататор може значително да ја наруши хемодинамиката, на пример, кога систолниот притисок не надминува 100 mm Hg

Со систолен притисок кој не надминува 120 mm Hg, во првите 3 дена од миокарден инфаркт се пропишуваат ниски дози на Lisinopril - 2,5 mg на ден. Со артериска хипотензија, дозата за одржување се намалува на 5 mg на ден или привремено на 2,5 mg на ден. Со продолжена хипотензија, со систолен притисок под 90 mm Hg, лекот се откажува.

Собубрежна артерија теноза (билатерална или еднострана со еднабубрег)

Кај некои пациенти со билатерална стеноза на бубрежна артерија или стеноза на единечна артерија на бубрег, кога се препишува Лисиноприл, се зголемува концентрацијата на уреа и креатинин во серумот во крвта, што, како по правило, е реверзибилна по прекинувањето на терапијата. Ова е почеста кај пациенти со бубрежна слабост.

НаРеноваскуларна хипертензија исто така, постои зголемен ризик од развој на тешка артериска хипотензија и бубрежна инсуфициенција. Кај овие пациенти, третманот со лизиноприл треба да се започне под строг медицински надзор со мали дози, проследено со титрација.

Стеноза на аортна, митрална валвула, хипертрофична кардиомиопатија

Како и другите инхибитори на ACF, лизиноприл треба да се користи со претпазливост кај пациенти со стеноза на митрална валвула, вентил на аортна валвула или хипертрофична кардиомиопатија.

Ангиоедем е ретка кај пациенти кои примаат ACF инхибитори. Во такви случаи, лекот треба да се запре веднаш и треба да се препише соодветен третман се додека не се отстранат клиничките симптоми на едем.

При екстензивни операции или во случај на лекови со хипотензивен ефект, Лисиноприл ја блокира конверзијата на компензаторниот ренин во ангиотензин-II. Хипотензија, веројатна последица од горенаведениот механизам, може да се елиминира со надополнување на обемот на циркулаторната крв.

Хемодијализа/ ЛДЛтерапија со липидна афереза ​​/ десензибилизација

Со истовремена администрација на Лисиноприл и дијализа со полиакрил-нитрилна мембрана или ЛДЛ (липопротеин со мала густина) афереза ​​со декстран сулфат или десензибилизација против отрови од инсекти (пчели, оси), може да се развие анафилактичен шок.

Се препорачува да користите различна мембрана за дијализа или привремено да го замените Лисиноприл со други антихипертензивни лекови (не со инхибитори на ACF).

Пред десензибилизација, лизиноприл треба да се прекине.

Неутропенија, агранулоцитоза, тромбоцитопенија и анемија се забележани во многу ретки случаи кај пациенти кои примаат ACF инхибитори. Овие феномени се реверзибилни по прекинувањето на Лисиноприл. Лекот треба да се користи со голема претпазливост кај пациенти со автоимуни заболувања кои примаат имуносупресиви, алопуринол или прокаинамид. При употреба на лизиноприл кај такви пациенти, се препорачува периодично следење на нивото на леукоцити во крвта.

Н.наследнаајнетолеранцијанедостаток на галактоза Лап лаксаза,синдром на малапсорпција на глукоза - галактоза

Лисиноприл не треба да се препишува на пациенти со ретко забележана наследна нетолеранција на галактоза, недостаток на лаптаза лаптаза или синдром на нарушена апсорпција на глукоза - галактоза поради присуство на лактоза монохидрат во неговиот состав.

Карактеристики на ефектот на лекот врз можноста за управување со возило или потенцијално опасни механизми

Додека го земате Лисиноприл, не се препорачува да возите возило и да работите со потенцијално опасни механизми, заради можен развој на несакани реакции (вртоглавица).

Предозирање

Симптоми тешка хипотензија до состојба на шок, хиперкалемија, брадикардија, тахикардија, скратен здив, ренална инсуфициенција, кашлица, вртоглавица, вознемиреност.

Третман: гастрична лаважа, внес на adsorbents и натриум сулфат по земањето таблети Lisinopril внатре. Неопходно е да се контролира балансот на вода-електролит и концентрацијата на серумскиот креатинин.

Пропишана е симптоматска терапија, интравенска администрација на 0,9% раствор на натриум хлорид, адренергични агонисти со тешка хипотензија. Со брадикардија се администрира атропин, доколку е потребно, можно е да се размисли за инсталација на пејсмејкер. Лисиноприл се излачува со хемодијализа.

Ослободете форма и пакување

На 10 таблети во блистерска лента пакување од филм од поливинил хлорид и алуминиумска фолија.

3, 5 контурни пакувања, заедно со одобрените упатства за медицинска употреба на државниот и рускиот јазик, се ставаат во пакување од картон.

Дозволени пакувања со блистер (без прилог на пакет од картон) сместени во картонски кутии. Според бројот на пакувања, во секоја кутија се ставени упатства за медицинска употреба на државниот и рускиот јазик.