Телсартан (40 мг) Телмисартан > Третман и превенција

Таблети 40 мг, 80 мг

Една таблета содржи

активна супстанција - телмисартан 40 или 80 мг, соодветно,

ексципиенси: меглумин, натриум хидроксид, повидон (PVP K 30), манитол, магнезиум стеарат, вода

Таблети од 40 мг - таблети од бела до сиво-бела, капсула во форма со гравура „Т“ и „Л“ и изрез од едната и „40“ од другата страна

Таблети од 80 мг - таблети од бела до сиво-бела, капсула во форма со гравура „Т“ и „Л“ и изрез од едната и „80“ од другата страна.

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Телмисартан брзо се апсорбира, апсорбираната количина варира. Биорасположивоста на телмисартан е приближно 50%.

Кога земате телмисартан истовремено со храна, намалувањето на AUC (област под кривата на време на концентрација) се движи од 6% (во доза од 40 мг) до 19% (во доза од 160 мг). 3 часа по ингестијата, концентрацијата во крвната плазма се издвојува, без оглед на оброкот. Мало намалување на AUC не доведува до намалување на терапевтскиот ефект.

Постои разлика во концентрациите во плазмата кај мажи и жени. Cmax (максимална концентрација) и AUC биле приближно 3 и 2 пати поголеми кај жените во споредба со мажите без значителен ефект врз ефикасноста.

Комуникација со протеини во плазма повеќе од 99,5%, главно со албумин и алфа-1 гликопротеин. Обемот на дистрибуција е приближно 500 литри.

Телмисартан се метаболизира со комбинирање на почетниот материјал со глукуронид. Не е пронајдена фармаколошка активност на конјугатот.

Телмисартан има биекселенцијална природа на фармакокинетиката со полуживот на терминална елиминација> 20 часа. Cmax и - во помала мерка - AUC се зголемува непропорционално со дозата. Не е откриена клинички значајна кумулација на telmisartan.

По орална администрација, телмисартан е скоро целосно излачува преку цревата непроменета. Вкупната екскреција на урина е помала од 2% од дозата. Вкупниот плазма на плазма е висок (приближно 900 ml / мин) во споредба со хепаталниот проток на крв (приближно 1500 ml / мин).

Постари пациенти

Фармакокинетиката на телмисартан кај постари пациенти не се менува.

Пациенти со откажување на бубрезите

Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција подложена на хемодијализа, забележани се пониски концентрации во плазмата. Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, телмисартан е повеќе поврзан со плазма протеини и не се излачува за време на дијализа. Со бубрежна инсуфициенција, полуживотот не се менува.

Пациенти со откажување на црниот дроб

Кај пациенти со хепатална инсуфициенција, апсолутната биорасположивост на телмисартан се зголемува на 100%. Полуживотот за откажување на црниот дроб не се менува.

Фармакокинетиката на две инјекции на телмисартан беше оценета кај пациенти со хипертензија (n = 57) на возраст од 6 до 18 години по земањето на телмисартан во дози од 1 мг / кг или 2 мг / кг за период од четири недели на третман. Резултатите од студијата потврдија дека фармакокинетиката на telmisartan кај деца на возраст под 12 години е во согласност со оние кај возрасните и, особено, потврдена е нелинеарната природа на Cmax.

Фармакодинамика

Telsartan® е ефикасен и специфичен (селективен) антагонист на рецептор на ангиотензин II (тип А1) за орална администрација. Телмисартан со многу висок афинитет го менува ангиотензин II од неговите места за врзување во подтипските рецептори АТ1, кои се одговорни за познатиот ефект на ангиотензин II. Телмисартан нема агонистички ефект врз AT1 рецепторот. Телмисартан селективно се врзува за AT1 рецепторите. Врската е континуирана. Телмисартан не покажува афинитет кон другите рецептори, вклучувајќи го и рецепторот АТ2 и други, помалку проучени АТ рецептори.

Функционалното значење на овие рецептори, како и ефектот од нивната можна прекумерна стимулација со ангиотензин II, чија концентрација се зголемува со назначување на телмисартан, не е проучена.

Телмисартан го намалува нивото на алдостерон во плазмата, не го блокира ренинот во човечките плазма и јонски канали.

Телмисартан не го инхибира ангиотензин-конвертираниот ензим (киназа II), кој го уништува брадикининот. Затоа, не постои засилување на несаканите ефекти поврзани со дејството на брадикинин.

Кај луѓето, доза од 80 мг телмисартан скоро целосно го спречува зголемувањето на крвниот притисок (БП) предизвикано од ангиотензин II. Инхибиторниот ефект се одржува повеќе од 24 часа и сеуште се одредува по 48 часа.

Третман на есенцијална артериска хипертензија

По земањето на првата доза на телмисартан, крвниот притисок се намалува после 3 часа. Максималното намалување на крвниот притисок постепено се постигнува 4 недели по почетокот на третманот и се одржува долго време.

Антихипертензивниот ефект трае 24 часа по земањето на лекот, вклучително и 4 часа пред да се земе следната доза, што се потврдува со мерења на амбулантски крвен притисок, како и стабилни (над 80%) стапки на минимални и максимални концентрации на лекот по земање на 40 и 80 мг Телсартани во контролирано клинички испитувања.

Кај пациенти со хипертензија, Telsartan® го намалува и систолниот и дијастолниот крвен притисок без промена на отчукувањата на срцето.

Антихипертензивниот ефект на telmisartan беше споредуван со претставници на други класи антихипертензивни лекови, како што се: амлодипин, атенолол, еналаприл, хидрохлоротиазид, лосартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

Во случај на нагло откажување на telmisartan, крвниот притисок постепено се враќа на вредностите пред третманот за неколку дена, без знаци на брзо продолжување на хипертензијата (не постои синдром на враќање).

Клиничките студии покажаа дека telmisartan е поврзан со статистички значително намалување на левата вентрикуларна маса и индекс на лева вентрикуларна маса кај пациенти со артериска хипертензија и лево вентрикуларна хипертрофија.

Пациентите со хипертензија и дијабетична нефропатија третирани со Telsartan® покажуваат статистички значително намалување на протеинурија (вклучувајќи микроалбуминурија и макроалбуминурија).

Во повеќецентрични меѓународни клинички испитувања, се покажа дека има значително помалку случаи на сува кашлица кај пациенти кои примаат телмисартан отколку кај пациенти кои примаат инхибитори на ензими кои ги конвертираат ангиотензин (АКЕ инхибитори).

Превенција на кардиоваскуларен морбидитет и морталитет

Кај пациенти на возраст од 55 години и постари со историја на корорнарна артериска болест, мозочен удар, периферна васкуларна болест или дијабетес мелитус со оштетување на цел орган (ретинопатија, хипертрофија на лево вентрикула, макро и микроалбуминурија), употребата на Telsartan® ја намалува инциденцата на миокарден инфаркт, мозочни удари, хоспитализација преку за конгестивна срцева слабост и намалување на смртноста од кардиоваскуларни заболувања.

Антихипертензивниот ефект на telmisartan беше оценет кај пациенти со хипертензија на возраст од 6 до 18 години (n = 76) по земање на telmisartan во доза од 1 mg / kg (третиран n = 30) или 2 mg / kg (третиран n = 31) за четиринеделен период на третман .

Систолниот крвен притисок (SBP) во просек се намали од почетната вредност за 8,5 mm Hg и 3,6 mm Hg. во телмисартанските групи, 2 мг / кг и 1 мг / кг, соодветно. Дијастолниот крвен притисок (DBP) во просек се намали од почетната вредност за 4,5 mmHg. и 4,8 mmHg во телмисартанските групи, 1 мг / кг и 2 мг / кг, соодветно.

Промените беа зависни од дозата.

Безбедносниот профил беше споредлив со оној кај возрасни пациенти.

Дозирање и администрација

Таблетите Телмисартан се наменети за дневна орална администрација и се земаат со течност, со или без храна.

Третман на есенцијална артериска хипертензија

Препорачаната доза за возрасни е 40 mg еднаш на ден.

Во случаи кога не се постигне саканиот крвен притисок, дозата на Telsartan® може да се зголеми до максимум 80 mg еднаш на ден.

При зголемување на дозата, треба да се земе предвид дека максималниот антихипертензивен ефект обично се постигнува во рок од четири до осум недели по почетокот на третманот.

Telsartan® може да се користи во комбинација со тиазидни диуретици, на пример, хидрохлоротиазид, кој во комбинација со telmisartan има дополнителен хипотензивен ефект.

Кај пациенти со тешка артериска хипертензија, дозата на telmisartan е 160 mg / ден (две таблети на Telsartan® 80 mg) и во комбинација со хидрохлоротиазид 12,5-25 mg / ден беше добро толерирана и беше ефикасна.

Превенција на кардиоваскуларен морбидитет и морталитет

Препорачаната доза е 80 mg еднаш на ден.

Не е утврдено дали дозите под 80 мг се ефикасни во намалувањето на кардиоваскуларните морбидитет и морталитет.

Во почетната фаза на употреба на лекот Телсартани за спречување на кардиоваскуларен морбидитет и морталитет, се препорачува контрола на крвниот притисок (БП), а исто така може да биде неопходно да се поправи крвниот притисок со лекови кои го намалуваат крвниот притисок.

Telsartan® може да се земе без оглед на внесот на храна.

Не се потребни промени на дозата кај пациенти со бубрежна инсуфициенција, вклучително и пациенти на хемодијализа. Постои ограничено искуство во лекување на пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција и хемодијализа. За такви пациенти, се препорачува да се започне со помала доза од 20 мг. Telsartan® не се отстранува од крвта за време на хемофилтрацијата.

Кај пациенти со слаба до умерена нарушена функција на црниот дроб, дневната доза не треба да надминува 40 mg еднаш на ден.

Не е потребно прилагодување на дозата.

Несакани ефекти

Во испитуваните контролирани со плацебо, кај пациенти со артериска хипертензија, вкупниот број на несакани ефекти пријавени со телмисартан (41,4%) е обично споредлив со бројот на несакани ефекти што се јавуваат кај плацебо (43,9%). Овој број на несакани ефекти не беше зависен од дозата и не беше поврзан со полот, возраста или расата на пациентите.

Безбедносниот профил на telmisartan кај пациенти кои земаат лек за спречување на кардиоваскуларни заболувања и морталитет одговараше на безбедносниот профил за пациенти со артериска хипертензија.

Несаканите ефекти наведени подолу беа добиени како резултат на контролирани клинички студии во кои учествуваа пациенти со хипертензија, како и од пост-маркетинг студии. Покрај тоа, беа пријавени сериозни несакани ефекти и несакани ефекти што доведоа до прекинување на лекот, кои беа пријавени во три долгорочни клинички испитувања, во кои беа вклучени 21.642 пациенти кои земале телмисартан за да спречат кардиоваскуларен морбидитет и морталитет шест години.

Несаканите настани се наведени подолу со употреба на следнава класификација: честопати ≥1 / 100 до

Ослободете форма и состав

Лекот се ослободува во форма на бели или скоро бели таблети, триаголник. Од една страна на пилулата е во опасност.

Во една таблета, Телмисартан може да биде 40 или 80 mg од истата активна супстанција. Ексципиентите се натриум хидроксид, меглумин, повидон, магнезиум стеарат, хидроксипропил метилцелулоза, манитол.

Фармаколошко дејство

Телмисартан е антагонист на рецептори на ангиотензин 2. Има добра интеракција со лекови со Амлодипин, така што тие често се комбинираат едни со други. Приближно 2,5-3 часа по земањето на лекот, се забележува намалување на крвниот притисок. Максималното намалување на неговиот ефект се јавува 4 недели по текот на третманот.

Со намалување на притисокот, овој лек нема никаков ефект врз отчукувањата на срцето и состојбата на бубрежните артерии. Само дијастолниот и систолниот крвен притисок се изложени на фармацевтски ефекти. Ова е една од карактеристиките на активната супстанција.

Упатства за употреба

Телмисартан го одржува крвниот притисок во нормални граници. Упатството за употреба пропишува употреба на таблети без оглед на внесот на храна. Пијте целина без сечкање. Измијте се со малку вода. Не се препорачува пиење со сокови, особено грејпфрут, бидејќи го подобрува ефектот на лекот.

Оптималната доза на ден не е повеќе од 40 мг. Ефектот на лекот опстојува најмалку 24 часа. Почнува да дејствува по 1,5 часа по администрацијата. Максималната доза е 80 мг. Но, со проблеми со црниот дроб, дозволено е да се пие не повеќе од 40 мг на ден.

Со постојана употреба за еден месец, изедначувањето на притисокот се гарантира на потребните индикатори.

Кога се комбинираат со АКЕ инхибитори, диуретици кои штедат калиум и лекови кои содржат калиум, неопходна е строга контрола на дозата. Лекот може да предизвика хиперкалемија. Покрај тоа, таа промовира зголемување на литиум и диоксин во крвта.

Телмисартан за третман на хипертензија

Обично пропишани 40 мг на ден. Но, дозата може да се намали на 20 mg ако лекот е ефикасен во таа доза.

Доколку не можете да го постигнете посакуваниот ефект со дневна доза од 40 мг, можете да го зголемите, но најмногу до 80 мг. Целата доза се зема во исто време. При одлучувањето за прилагодување на дозата, потребно е да се земе во предвид дека максималниот ефект не се постигнува веднаш, но по околу 1-2 месеци редовно внесување таблети.

За да се намали крвниот притисок, Телмисартан често се препишува истовремено со тиазидни диуретици.

Телмисартан за продолжување на животот кај кардиоваскуларни заболувања

Ефективноста на „Телмисартан“ за спречување на смртност кај лица со заболувања на кардиоваскуларниот систем е забележана во доза од 80 мг на ден. Дали е забележан сличен резултат при пониски дози, не е познато.

Ако имате проблеми со бубрезите или црниот дроб, треба да бидете сигурни дека оваа доза не предизвикува несакани ефекти од овие органи. Препорачливо е да се започне со доза од 20 мг на ден. За повеќето пациенти со нарушена функција на црниот дроб, дозата над 40 мг на ден е опасна.

Прочитајте го и овој напис: Лерканидипин: 10 таблети и 20 мг таблети

Контраиндикации

Телмисартан не е пропишан во следниве случаи:

не прифаќајќи фруктоза од страна на телото,
повреда на патент на билијарниот тракт,
бременост и лактација
деца и адолесценти (до 18 години),
преосетливост на компонентите,
тешка хепатална и бубрежна инсуфициенција,
зголемено производство на хормон алдостерон - Синдром на Кон, предизвикано од развој на туморски процеси во надбубрежните жлезди,
малапсорпција на глукоза-галактоза.

Луѓето кои страдаат од корорнарна срцева болест, чир на желудникот или дуоденален улкус, склони кон крварење, неопходно е периодично да се анализираат пребројувањето на крвта и да се слушаат сопствените чувства.

Лекарот мора да ја следи состојбата на пациентите за да спречи компликации.

Несакани ефекти

Кога користите лек, може да се појават некои несакани ефекти, вклучително и развој на синдром на повлекување по употреба:

хронична кашлица
мијалгија
гадење и повраќање
надуеност
хиперекреининемија,
фарингитис
главоболки
периферна подпухналост,
артралгија,
вртоглавица
болка и непријатност во лумбалниот предел,
анемија
зголемена активност на хепатални трансаминази,
намалување на крвниот притисок,
зголемена раздразливост
депресивни состојби
дијареја или запек
чешање на кожата
дефект на белите дробови
Едем на Квинке (ретко),
нарушувања на спиењето
осип,
намалување на хемоглобинот во крвната плазма,
болки во градите
аритмија и тахикардија.

Специјални упатства

Потребна е претпазливост кај пациенти кои возат автомобил или чија работа бара зголемено внимание, бидејќи еден од несаканите ефекти е вртоглавица.

Треба да се следат промените во нивото на електролити, BCC, строго следење на состојбата на пациентите кои претходно имале проблеми со црниот дроб или бубрезите или имаат стеноза на артериите на бубрезите, стеноза на аортата или митрална валвула на срцето, опструктивна хипертрофична кардиомиопатија, тешка срцева слабост, корорнарна срцева болест и сл. пептичен улкус, тенденција на крварење или крварење.

Интеракција со лекови

Ако пиете Телмисартан 80 мг или 40 мг со Дигоксин, тогаш концентрацијата на второто во крвта ќе се зголеми. Во исто време, не се препорачува пиење на лекот опишано погоре и диуретици кои штедат калиум. Истовремената администрација на Телмисартан и НСАИЛ (истиот аспирин) го намалува ефектот, во рамките на кој се намалува зголемениот притисок кај пациентот.

Земајќи го Телмисартан со други лекови кои го намалуваат крвниот притисок, може да постигнете прекумерно намалување на крвниот притисок до фатално ниво. Затоа, подобро е да не земате неколку видови лекови одеднаш, чија цел е да се донесе крвниот притисок во нормала.

Ако пиете Телмисартан 40 или 80 истовремено со кортикостероиди, тоа ќе го намали антихипертензивниот (намалување на притисокот) ефект.

Аналози на Телмисартан

Структурата ги одредува аналозите:

Антагонистите на рецепторот на ангиотензин 2 вклучуваат аналози:

Валсазор
Кандидат
Лориста
Ирсар
Карзартан
Кардосал
Ирбесартан
Олиместра
Тејвен
Микардис Плус,
Ибертан
Атаканд
Валц
Валсартан
Хипосарт,
Кардостин
Лозарел
Козар
Зисакар
Нортјан
Телсартан
Диован
Тантордио
Навитит
Танидол
Ксартен
Телзап
Вазотенс,
Телмиста
Блоктран
Ордис
Лосакор
Лотарија
Реница
Едарби
Лосартан
Телмисартан
Лозап,
Картостен
Тарег
Одобри
Валсафор
Приратор
Тезо,
Фирма
Езерото
Пресертан
Кандесартан
Сартавел
Ангиаканд.

Ослободете форми и состав

Лекот е бела овална таблета без школка, конвексна од двете страни. Во горниот дел на секоја од нив постојат ризици за практичноста на кршење и буквите "Т", "Л", во долниот дел - бројот "40". Внатре, можете да видите 2 слоја: едниот е розово во боја со различен интензитет, другиот е скоро бел, понекогаш со мали подмножества.

Во 1 таблета на комбиниран лек - 40 мг главна активна состојка на телмисартан и 12,5 мг хидрохлоротиазид диуретик.

Се користат и помошни компоненти:

манитол
лактоза (млечен шеќер),
повидон
меглумин
магнезиум стеарат,
натриум хидроксид
полисорбат 80,
боја E172.

Таблети од 6, 7 или 10 парчиња. сместени во плускавци кои се состојат од алуминиумска фолија и полимер филм. Спакувани во картонски кутии 2, 3 или 4 плускавци.

Фармакокинетика

Комбинацијата на телмисартан со хидрохлоротиазид не ја менува фармакокинетиката на супстанциите. Нивната вкупна биорасположивост е 40-60%. Активните компоненти на лекот брзо се апсорбираат од дигестивниот тракт. Максималната концентрација на акумулирање на телмисартан во крвната плазма по 1-1,5 часа е 2-3 пати помала кај мажите отколку кај жените. Делумниот метаболизам се јавува во црниот дроб, оваа супстанција се излачува во измет. Хидрохлоротиазид е отстранет од телото скоро целосно непроменет со урината.

Индикации за употреба

при третман на примарна и секундарна артериска хипертензија, кога терапијата со телмисартан или хидрохлоротиазид не го дава посакуваниот резултат,
со цел да се спречат компликации од тешки кардиоваскуларни патологии кај лица постари од 55-60 години,
да се спречат компликации кај пациенти со дијабетес тип II (кои не зависат од инсулин) со оштетување на органи предизвикано од основната болест.

Употреба за време на бременост и лактација

Бременост

Лекот е контраиндициран за бремени жени или жени кои планираат бременост. Ако бременоста е потврдена за време на третманот со овој агенс, неговата употреба мора веднаш да се запре и, доколку е потребно, да се замени со друг лек одобрен за употреба кај бремени жени (види дел „Контраиндикации“ и „Карактеристики на употреба“).
Нема релевантни податоци за употреба на Телмисартан за бремени жени.

Епидемиолошката основа за ризик од тератогеност како резултат на употреба на АКЕ инхибитори во текот на првиот триместар од бременоста не беше убедлива, но не може да се исклучи мало зголемување на ризикот. Иако не постои контролиран епидемиолошки доказ за ризик од тератогеност со антагонисти на рецептор на ангиотензин II, за слични ризици може да постојат и за оваа класа на лекови.

Антагонистите на рецепторот на ангиотензин II не треба да се започнат за време на бременоста. Доколку продолжението на терапијата со антагонисти на ангиотензин II се смета за неопходно, а пациентот планира бременост, се препорачува третманот да се замени со антихипертензивна терапија со воспоставен безбедносен профил за време на бременоста. Доколку се воспостави бременост, третманот со антагонисти на рецептор на ангиотензин II треба веднаш да се прекине и да се започне соодветна алтернативна терапија.

Познато е дека употребата на антагонисти на рецептор на ангиотензин II во текот на II и III триместар од бременоста предизвикува фетотоксичност кај луѓе (нарушена бубрежна функција, олигохидрамниоза, задоцнето формирање на черепни коски) и новороден токсичност (бубрежна слабост, хипотензија, хиперкалемија). Ако употребата на антагонисти на рецептор на ангиотензин II започна од вториот триместар од бременоста, се препорачува да се спроведе ултразвучен преглед на бубрезите и коските на феталниот череп. Состојбата на новороденчиња чии мајки земале антагонисти на рецептори на ангиотензин II, мора внимателно да се следат за присуство на артериска хипотензија (види дел „Контраиндикации“ и „Карактеристики на употреба“).

Доење.

Телмисартан не се препорачува за време на доењето, бидејќи не се знае дали се излачува во човечко млеко. Се претпочита алтернативен третман со подобро проучен безбедносен профил, особено кога доите новороденче или предвремено бебе.

Предозирање

Информациите за предозирање со лекови кај луѓето се ограничени.

Симптоми Најзначајни ефекти од прекумерна доза на телемиртан беа хипотензија и тахикардија, а исто така беа пријавени брадикардија, вртоглавица, зголемен серумски креатинин и акутна бубрежна инсуфициенција.

Третман. Телмисартан не се излачува за време на хемодијализата. Пациентите треба внимателно да се следат и да се препише симптоматска и поддржувачка терапија. Третманот зависи од времето поминато по преземањето на прекумерна доза и сериозноста на симптомите. Предложените мерки вклучуваат поттикнување повраќање и / или гастрична лаважа. Активиран јаглерод може да биде корисен во третманот на предозирање. Често проверувајте ги серумските електролити и нивоата на креатинин. Ако пациентот има хипотензија, тој треба да заземе позиција на 'рбетот, а исто така треба брзо да започне мерки за да се врати рамнотежата на течностите и електролитите.